TW586945B - Lens care product containing dexpanthenol - Google Patents

Description

586945 A7 _ _B7________ 五、發明說明（丨） 本發明係有關於一種用於硬式及軟式隱形眼鏡之隱形 眼鏡保養產品，其包含了泛醇或是與山梨糖醇相結合之較 佳的泛醇。 泛醇，一種泛酸的醇類，亦稱作爲他維他命元B5、D-pantothenyl alcohol (泛醇）或 D_panthenol，其被用作治癒 傷口或是在藥用皮膚保養的領域已行之多年。令人驚訝的 是，現在已發現泛醇亦可有效地作爲隱形眼鏡保養產品之 一成分。該化合物具有優異的淸洗功能，並且在裝入隱形 眼鏡時可穩定淚膜（lachrymal film)。淚液的漩渦運動會 透過隱形眼鏡的裝入而發生（也就是因爲機械噴發（ mechanical eruption))或者是透過選擇性地出現在隱形眼 鏡溶液中之表面活性物質而發生，並且會導致水性淚層（ aqueous lachrymal layer)嚴重的流失。而泛醇被發現可以 穩定淚膜以及避免水性層的嚴重流失。此舉可防範因乾燥 而導致減少的淚膜的發生。 因此本發明的主題則在於包含泛醇之隱形眼鏡保養組 成物。本發明亦有關於泛醇之用於淸潔並消毒隱形眼鏡的 用途。 根據本發明，泛醇使用於隱形眼鏡保養組成物中的量 ，較佳約爲0.2至10重量百分比，特別是約0.5至5重量 百分比的量，更佳的用量約爲0.5至4重量百分比，最佳 的用量約爲1至3重量百分比，其係基於在水溶液中有效 調配之隱形眼鏡保養組成物的總量來計算。 除了泛醇和水之外，隱形眼鏡保養組成物根據本發明 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------奸--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 586945 A7 ______B7- ------ 五、發明說明（> ) 一般係包含了 一種或是更多其他的成分，諸如可影替滲透 壓（tonicity)之緩衝物質、會影響黏稠度的物質、複合劑 及或抗微生物化合物。酶的淸潔物質一般來說雖不是必要 ，但亦可根據本發明出現於隱形眼鏡保養產品中。在隱形 眼鏡保養組成物中所使用的這些或是其他傳統的添加劑’ 其根據本發明的數量均爲變量，且均落於熟習該項技藝者 所熟知的範圍中。 該隱形眼鏡保養產品根據本發明，較佳是以與淚水等 張性（等滲壓）的方式加以調配。 與淚水等張性的溶液，一般來說被視爲一種濃度與〇·9 %氯化鈉水溶液濃度相一致的溶液。假如預處理的隱形眼 鏡沒有受損，此濃度的始終有可能產生偏差。淚水的等張 性（或甚至是另一個希冀的滲透壓）可藉由添加會影響滲 透壓的有機或無機物質來加以調整。前者的數量可以例如 約1至4.5重量百分比而被使用，後者的數量則是約0.1 至1·3重量百分比。一般來說會影響滲透壓的物質，其預 被加入的數量就是這些，使得本發明組成物的滲透壓特別 地係落於200至450毫滲模（milliosmol)的範圍之間，較 佳爲270至330毫滲模的範圍之間。此種典型有機物質爲 ，例如，甘油、尿素、丙烯、丙二醇或是甘露糖醇或山梨 糖醇之糖，而此種典型無機物質特別地爲氯化鉀或氯化鈉 。本發明亦使用了這些化合物所相互混合的混合物。 舉例來說，適當的表面活性物質，已在EP_A2-18〇 309中命名。本發明可使用之更特別適合的代表，舉例來 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐) ^-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —-----tr----------線· 586945 A7 ______B7__ 五、發明說明（）） 說，爲聚經亞烴類（聚氧乙嫌-聚氧乙烯嵌段共聚體，例如 Pluronic®或是Pluronic®R types )或是咪卩坐竣酸鹽類（ miranol)。其他的代表均爲熟習該項技藝者所熟知的。這 些物質均係以例如高達20重量百分比的量而被使用，特別 是0.4至5重量百分比的量’其係基於隱形眼鏡保養組成 物之總量來計算。 會影響黏稠度之適當的物質同樣均爲熟習該項技藝者 所熟知的。本發明可使用之更特別適合的代表，舉例來說 ，爲聚乙烯醇、甲基纖維素、乙羥基纖維素、丙羥基甲基 纖維素或是聚丙烯酸。這些物質典型的數量爲0.1至2重 量百分比，其係基於隱形眼鏡保養組成物之總量來計算。 一種特別適用的複合物爲乙二胺四乙酸，縮寫爲 EDTA，或是其鹽類，諸如鈉鹽。這些物質典型的數量爲 〇·〇1至1重量百分比，其係基於隱形眼鏡保養組成物之總 量來計算。 一組適當的抗微生物劑是以四元銨鹽來代表。另一個 較佳抗微生物劑的例子爲雙胍類（biguanides)，例如環己 基雙胍（hexamethylene biguanides )，又或者是諸如聚氛 丙基雙胍（polyaminopropyl biguanides)的水溶性聚合物 ，以及其適當的鹽類。一較佳的抗微生物劑爲PHMB (聚 環己基雙胍 polyhexamethylene biguanide)。 抗微生物劑較佳係以0.1至100ρρπι(0·00001-0·01重 •量百分比）的量，而使用於本發明之隱形眼鏡保養產品中 ，特別是〇·5至50ppm ( 0.00005-0.005重量百分比）的量 5 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------tr-- — ——I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 586945 A7 _B7_ 五、發明說明（4 ) ，最特別是1至i〇ppm (0·0001·0·001重量百分比）的量 ，例如1.2或5ppm，其係基於隱形眼鏡保養組成物之總量 來計算。 於本發明的文中，合適的鹽類一般來說被認爲就眼科 而言是一種可接受之水溶性鹽。適當的鹽類也就是具有無 機或有機酸的鹽類，例如氫氯化物、氫溴化物、硼酸鹽、 醋酸鹽、葡萄糖酸鹽、磺酸鹽、順丁烯二酸鹽、抗壞血酸 鹽（ascorbates)、酒石酸鹽或是檸檬酸鹽。 適當的緩衝物質，以作爲本發明之隱形眼鏡保養組成 物的成分，對於熟習該項技藝者係爲熟知的。例如硼酸、 諸如硼酸鈉之硼酸鹽、檸檬酸、諸如檸檬酸鉀之檸檬酸鹽 、諸如碳酸氫鈉的碳酸氫鹽、TRIS (氨基丁三醇，2-氨基-2-氫氧甲基_1，3_丙二醇）、諸如Na2HP04、NaH2P04和 KH2P04或其混合物之磷酸鹽緩衝劑。 保養組成物之pH値較佳爲5至8，更佳爲自6至8， 最佳係爲自7至8。 本發明之一較佳具體實施例係有關於一種包含泛醇及 山梨糖醇（D-sorbit)之眼鏡保養組成物。 山梨糖醇（D-sorbit)，是一種六價糖醇類。亦稱爲 sorbitol，D-sorbitol或是D-glucitol，其係用於凝膠中以作 爲一種保濕劑與塑化劑。 添加山梨糖醇以調整隱形眼鏡保養產品之滲透壓係爲 習知的。GB 2,205，175與US 3,888,782係敘述山梨糖醇作 爲一種載質（carrier material)，以用於製備隱形眼鏡保養 6 ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐)一 ------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -------訂---------_ 586945 • A7 __B7____ 五、發明說明（< ) 產品之粉末混合物。令人驚訝的是，該泛醇及山梨糖醇的 組合，被發現可有效地用來作爲一種隱形眼鏡保養組成物 的成分。.該泛醇及山梨糖醇的組合具有較佳的淸潔功能， 並且在裝入隱形眼鏡之後亦可穩定淚膜，因此可避免水性 層的嚴重流失。此舉可防範因乾燥而導致減少的淚膜的發 生。使用活性成分泛醇及山梨糖醇的組合，實質上亦可改 良戴隱形眼鏡時的舒適性。減少了由表面活性物質和防腐 劑所導致的負面效應，且防止該隱形眼鏡變乾。 更進一步，硏究顯示添加泛醇與山梨糖醇並非細胞毒 素，且對於溶液之抗微生物的功效不具有負面效果。令人 驚訝的是，根據本發明，添加泛醇已發現實質上可增加出 現於隱形眼鏡保養組成物之抗微生物化合物的微生物學功 效，例如PHMB，至於毒性則不會導致負面效應。 根據本發明，泛醇較佳係使用於較佳含山梨糖醇之隱 形眼鏡保養組成物中，如上所指出的含量，藉此運用該較 佳的條件。 根據本發明，山梨糖醇係使用於較佳的隱形眼鏡保養 組成物中，其含量約爲約0.4至約18重量百分比，特別是 0.6至8重量百分比，更佳的是0.8至6重量百分比，最佳 的是1至3重量百分比，此係基於在水溶液中有效調配之 隱形眼鏡保養組成物的總量來計算。 根據本發明，該較佳的隱形眼鏡保養組成物，物除了 泛醇和水之外，包含了一種或是更多其他的成分，更進一 步之諸如可影響滲透壓（tonicity)的緩衝物質、會影響黏 7 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-I I----訂·----I ---I 586945 A7 _____B7________ 五、發明說明（t ) 稠度的物質、複合劑及或抗微生物化合物，藉此運用此以 上所提供之意義與較佳的條件。酶的淸潔物質一般來說雖 不是必要，但亦可根據本發明出現於較佳的隱形眼鏡保養 組成物中。該含量中的這些或其他傳統添加劑均包含於本 發明之隱形眼鏡保養組成物中，其包括泛醇與山梨糖醇， 而該含量與先前所提及之含量相一致，包括所提供之較佳 的條件。 根據本發明，該隱形眼鏡保養組成物係適用於所有種 類的隱形眼鏡。此特別包括所謂的硬式與軟式隱形眼鏡， 以及所謂的硬式可撓性（hard-flexible)或高透氧型（ highly gas-permeable)隱形眼鏡。本發明之隱形眼鏡保養 組成物除了具有淸潔作用以外，還可選擇性地具有抗微生 物的作用。依據使用的目的，本發明之隱形眼鏡保養組成 物可被用來作爲一種淸潔劑、一種消毒劑、或是一種用來 貯存、淸洗、濕潤或浸泡隱形眼鏡的溶液。較佳的是，將 泛醇或是泛醇及山梨糖醇的組合個別使用於所謂的一體成 型（all-in-one)溶液中，但亦可有效地加入至其他的隱形 眼鏡保養產品中，例如中和溶液、硬式眼鏡保養組成物、 儲存或消毒溶液。這些溶液優異的耐受性是很有名的。 本發明之隱形眼鏡保養組成物是以習知的方式所製造 ，特別是以傳統的方式將水與成分相混合，或是將該成分 溶解於水中。 本發明的組成物係特別適用於淸潔與（在適當的地方 )消毒隱形眼鏡。本發明之隱形眼鏡保養組成物是以習知 8 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -------1Τ---------•線 586945 A7 __B7____ 五、發明說明（’]) 的方式而使用，例如藉由將隱形眼鏡與隱形眼鏡保養組成 物相接觸一段足以淸潔或是消毒的時間。依據鏡片的種類 與髒污的程度，該足夠的時間範圍可從幾分鐘至約24小時 ，較佳爲4至12小時；處理時間爲例如1至12小時，較 佳爲2至8小時，特別是4至6小時，此均已經證實係爲 可實施的。 根據本發明之一較佳的溶液包含了例如泛醇、一種或 是更多的緩衝物質、PHMB '氯化鈉或氯化鉀以及一種複 合劑，較佳爲EDTA。 根據本發明之一特別較佳的溶液因此包含例如： 泛醇（dexpanthenol) 5 至 20 g/1

NaCl 或 KC1 3 至 9 g/1 PHMB 0.0005 至 0.05 g/1 EDTA 〇·1 至 2g/l 以及可以穩定pH値於6至8的緩衝物質，諸如Na2HP〇4 、NaH2P04、TRIS 和水。 根據本發明之一更甚較佳的溶液包含例如：泛醇、山 梨糖醇、一種或是更多的緩衝物質、PHMB、氯化鈉或氯 化鉀以及一種複合劑，較佳爲EDTA。 根據本發明之一特別較佳的溶液因此包含例如： 泛醇（dexpanthenol ) 5 至 20 g/1 9 本紙張尺度適用中闕家標準（CNS)A4規格咖X 297公爱) ----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------1T----------線· 586945 A7 __ _B7___ 五、發明說明（2 ) 山梨糖醇（D-sorbit) 10 至 30 g/1

NaCl或KC1 0至5 g/1，例如0 g/1或1至 5 g/1 PHMB 0.0005 至 0.05 g/1 EDTA 0.1 至 2 g/1 以及可以穩定pH値於6至8的緩衝物質’諸如Na2HP〇4 、NaH2P〇4、TRIS 和水。 上述所提及之較佳的溶液亦可包含： 一表面活性物質 0.1至2 g/1 會影響黏稠度的化合物 0.1至2 g/1 以下的實施例將說明本發明。這些實施例不能侷限本 發明的標的物，特別是實施例的標的物。 形眼鏡保養組成物的調配 —種藉由將以下成分相混合在一起以製造出的隱形眼 鏡保養組成物： 泛醇 10.0 g/1 EDTA l.〇g/l ίο 本紙張尺度適(CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ----------------- 586945 A7 _B7 五、發明說明（1 ) 氯化鈉 7.0 g/1 TRIS 緩衝物 2.5 g/1

Methocel E5 (纖維素醚產品） 0.5 g/1 PHMB 0.001 g/1 aqua purificata ad 1000 ml 實施例2 :隱形眼鏡保養組成物的調配 一種藉由將以下成分相混合在一起以製造出的隱形眼 鏡保養組成物= 泛醇 10.0 g/1 EDTA l.o g/1 氯化鈉 7.0 g/1 TRIS緩衝物 2.5 g/1 PHMB 0.001 g/1 aqua purificata ad 1000 ml 實施例3 :隱形眼鏡保養組成物的調配

一種藉由將以下成分相混合在一起以製造出的隱形眼 鏡保養組成物I 泛醇 10.0 g/1 11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂--------- 586945 A7 B7 ‘發明說明（γ) EDTA 0.25 g/1 氯化鈉 8.6 g/1 Na2HP04 0.072 g/1 NaH2P04 0.622 g/1 ΡΗΜΒ 0.001 g/1 Poloxamer 407 1.0 g/1 aqua purificata ad 1000 ml 實施例4 :隱形眼鏡保養組成物的調配 一種藉由將以下成分相混合在 一起以製造出的隱形眼 鏡保養組成物：. 泛醇 10.0 g/1 山梨糖醇 18.0 g/1 EDTA 1.0 g/1 TRIS緩衝物 2.5 g/1 Methocel E5 0.5 g/1 ΡΗΜΒ 0.001 g/1 aqua purificata ad 1000 ml 實施例5 :隱形眼鏡保養組成物的調配 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

- ' Γ ^^1 n i···· i·— n 11> an ^ ^ I n Hi flu I 線 一種藉由將以下成分相混合在一起以製造出的隱形眼 12 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 586945 A7 B7 五、發明說明（、丨 鏡保養組成物 泛醇 山梨糖醇 EDTA TRIS緩衝物 PHMB aqua purificata 10.0 g/1 18.0 g/1 1.0 g/1 2.5 g/1 0.001 g/1 ad 1000 ml 實施例6 :隱形眼鏡保養組成物的調配 種藉由將以下成分相混合在一起以製造出的隱形眼 鏡保養組成物： 泛醇 10.0 g/1 山梨糖醇 18.0 g/1 EDTA 0.25 g/1 Na2HP04 0.072 g/1 NaH2P04 0.622 g/1 PHMB 0.001 g/1 Poloxamer 407 l.o g/1 aqua purificata ad 1000 ml 實施例7 :隱形眼鏡保養組成物的調配 13 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -------1T-.-------1 586945 A7 _B7 五、發明說明（) 一種藉由將以下成分相混合在一起以製造出的隱形眼 鏡保養組成物： 泛醇 20.0 g/1 山梨糖醇 18.0 g/1 EDTA 0.25 g/1 NaH2P〇4 4.6 g/1 TRIS 3.3 g/1 PHMB 0.001 g/1 Pluronic F127 l.o g/1 aqua purificata ad 1000 ml 實施例8 :隱形眼鏡保養組成物的調配 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) # |!訂---------線 一種藉由將以下成分相混合在一起以製造出的隱形眼 鏡保養組成物： 泛醇 20.0 g/1 山梨糖醇 18.0 g/1 硼酸鈉 0.05 g/1 硼酸 5.0 g/1 乙羥基纖維素 3.4 g/1 Pluronic 17R4 1.0 g/1 14 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

Claims (1)

1. 586945 A8 B8 C8 D8 、申請專利範圍 以及緩衝物質和水，且其具有6至8的pH値。 8·根據申請專利範圍第2項之隱形眼鏡保養組成物 其包括泛醇、山梨糖醇、一種或是更多的緩衝物質 PHMB、氯化鈉或氯化鉀以及一種複合劑。 9.根據申請專利範圍第8項之隱形眼鏡保養組成物 其包括 泛醇 山梨糖醇 NaCl 或 KC1 PHMB EDTA 5 至 20 g/1 10 至 30 g/1 0 至 5 g/1 0.0005 至 0.05 g/1 0·1 至 2g/l 以及緩衝物質和水，且其具有6至8的pH値。 1〇·根據申請專利範圍第9項之隱形眼鏡保養組成物， 其另外包括一表面活性物質。 Π·根據申請專利範圍第1、6或7項中任一項之隱形 眼鏡保養組成物，其係用於清潔和選擇性消毒隱形眼鏡。 I2·根據申請專利範圍第2、4、8、9或10項中任一項 之隱形眼鏡保養組成物，其係用於淸潔和選擇性消毒隱形 眼鏡。 13·—種淸潔並選擇性消毒隱形眼鏡的方法，其中將申 請專利範圍第1、6或7項中任一項之隱形眼鏡保養組成物 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •1T! 586945 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 與隱形眼鏡相接觸一段足以淸潔和選擇性消毒的時間。 H·—種淸潔並選擇性消毒隱形眼鏡的方法，其中將申 請專利範圍第2、4、8、9或10項中任一項之隱形眼鏡保 養組成物與隱形眼鏡相接觸一段足以淸潔和選擇性消毒的 時間。 II.........II.......-----·訂.....I.......... (請先閱讀背面之注意事項再塡寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 586945 Ab B8 C8 D8 P 审利範圍 ι·一種隱形眼鏡保養組成物，其包括泛醇、抗微生物 化合物、以及一種或更多其他選自於下列物質所組成之群 組中的成分：緩衝物質、會影響滲透壓的物質、表面活性 物質、會影響黏稠度的物質、複合劑。 2·根據申請專利範圍第1項之隱形眼鏡保養組成物， 其另外包括山梨糖醇。 3·根據申請專利範圍第1或2項之隱形眼鏡保養組成 物，其包括一包含0.5至4重量百分比之泛醇的水溶液， 其係基於隱形眼鏡保養組成物之總量來計算。 4·根據申請專利範圍第2項之隱形眼鏡保養組成物， 其包括一包含0.8至6重量百分比之山梨糖醇，其係基於 隱形眼鏡保養組成物之總量來計算。 5·根據申請專利範圍第1或2項之隱形眼鏡保養組成 物，其中該抗微生物化合物係爲ΡΗΜΒ。 6·根據申請專利範圍第1項之隱形眼鏡保養組成物， 其包括泛醇、一種或是更多的緩衝物質、ΡΗΜΒ、氯化鈉 或氯化鉀以及一種複合劑。 7·根據申請專利範圍第6項之隱形眼鏡保養組成物， 其包含 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 泛醇（dexpanthenol) NaCl 或 KC1 ΡΗΜΒ EDTA 5 至 20g/l 3 至 9g/l 0.0005 至 0.05 g/1 0.1 至 2 g/1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 χ 297公釐）