TW202116738A - 除草化合物 - Google Patents

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凱妮絲 布魯斯 林
克里斯多夫 約翰 馬修斯
史黛芬 愛德華 珊娜漢恩
克里斯汀娜 奇賽斯
約翰 芬尼
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Abstract

本發明關於具有式 (I) 之除草性經取代的苯基-嗒𠯤-二酮和經取代的苯基-嗒𠯤酮衍生物、以及用於製備此類衍生物之方法和中間體。本發明進一步延伸到包含此類衍生物的除草組成物、以及此類化合物和組成物控制不希望的植物生長之用途：特別是在有用植物的作物中控制雜草（如闊葉雙子葉雜草）之用途。

Description

除草化合物
本發明關於具有式 (I) 之除草性經取代的苯基-嗒𠯤-二酮和經取代的苯基-嗒𠯤酮衍生物、以及用於製備此類衍生物之方法和中間體。本發明進一步延伸到包含此類衍生物之除草組成物、以及此類化合物和組成物控制不希望的植物生長之用途：特別是在有用植物的作物中控制雜草（如闊葉雙子葉雜草）之用途。
除草性嗒𠯤酮係從WO 2009/086041已知的。此外，除草劑5/6員雜環基取代的嗒𠯤酮係從WO 2011/045271已知的。同時WO 2013/160126描述了吲哚基-嗒𠯤酮衍生物，該等衍生物展示出除草活性。
本發明係基於以下發現：具有式 (I) 之經取代的苯基-嗒𠯤-二酮和經取代的苯基-嗒𠯤酮衍生物展示了出人意料地良好的除草活性。 因此，在第一方面，提供了一種具有式 (I) 之化合物或其鹽或N-氧化物，
Figure 02_image001
(I) 其中 R1 選自由以下者組成之群組：C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 烷氧基、C1 -C2 烷氧基-C1 -C2 烷基、C2 -C4 烯基、C1 -C4 鹵代烷基、氰基-C1 -C4 烷基、C2 -C4 鹵代烯基、C2 -C4 炔基和C2 -C4 鹵代炔基； R2 選自由以下者組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C3 -C6 環烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、-S(O)m C1 -C6 烷基、胺基、C1 -C6 烷基胺基、C1 -C6 二烷基胺基、-C(C1 -C3 烷基)=N-O-C1 -C3 烷基和C2 -C6 鹵代炔基； G係氫、或C(O)R3 ； R3 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷基-S-、C1 -C6 烷氧基、-NR4 R5 以及視需要被一個或多個R6 取代的苯基； R4 和R5 各自獨立地選自由以下者組成之群組：氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4 和R5 一起可以形成𠰌啉基環；並且， R4a 和R5a 各自獨立地選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4a 和R5a 一起可以形成𠰌啉基環；並且， R6 選自由以下者組成之群組：鹵素、氰基、硝基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基以及C1 -C3 鹵代烷氧基； X和Y各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基、環丙基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或鹵素； D係包含1、2或3個獨立地選自氧、氮和硫的雜原子的經取代的單環雜芳基環，其在至少一個環碳原子上被R8 取代和/或在至少一個環氮原子上被R9 取代； 至少一個R8 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、-NR4a R5a 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； 至少一個R9 選自由以下者組成之群組：C5 -C6 烷基、C5 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C3 烷氧基-C3 烷基-、C3 烷氧基-C1 -C2 烷基-、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 羥基烷基-、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； m係0、1或2的整數； 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C1 -C6 鹵代烷氧基； 或D係被至少一個R8 取代的苯基環； 並且， W係
Figure 02_image004
W1或
Figure 02_image006
W2、或
Figure 02_image008
W3， 其中： 「a」表示與苯基-嗒𠯤二酮/苯基-嗒𠯤酮部分的附接點， 「b」表示與環D的附接點， R10 、R12 、R14 和R15 各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基； 或者R10 和R12 與它們所連接的碳原子一起形成C3 -C6 碳環；並且 R11 和R13 各自獨立地是氫、鹵素、C1 -C3 烷基、或C1 -C3 鹵代烷基； 其前提係當R11 或R13 之一係鹵素、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基時，另一個係氫。
在第二方面，提供了一種具有式 (I) 之化合物或其鹽或N-氧化物，
Figure 02_image010
(I)， 其中 R1 選自由以下者組成之群組：C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 烷氧基、C1 -C2 烷氧基-C1 -C2 烷基、C2 -C4 烯基、C1 -C4 鹵代烷基、氰基-C1 -C4 烷基、C2 -C4 鹵代烯基、C2 -C4 炔基和C2 -C4 鹵代炔基； R2 選自由以下者組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C3 -C6 環烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、-S(O)m C1 -C6 烷基、-NR4 R5 、-C(C1 -C3 烷基)=N-O-C1 -C3 烷基和C2 -C6 鹵代炔基； G係氫、或C(O)R3 ； R3 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷基-S-、C1 -C6 烷氧基、-NR4 R5 以及視需要被一個或多個R6 取代的苯基； R4 和R5 各自獨立地選自由以下者組成之群組：氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4 和R5 一起可以形成𠰌啉基環；並且， R6 選自由以下者組成之群組：鹵素、氰基、硝基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基以及C1 -C3 鹵代烷氧基； X係環丙基（較佳地是，相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分，X係在鄰位）； Y係氫、C1 -C3 烷基、環丙基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或鹵素（相對於-W-D部分，Y係在鄰位（3位））； D係包含1、2或3個獨立地選自氧、氮和硫的雜原子的經取代的或未經取代的單環雜芳基環，並且其中當D被取代時，其在至少一個環碳原子上被R8 取代和/或在環氮原子上被R9 取代； 各個R8 獨立地是氧、羥基、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、NR4 R5 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； m係0、1或2的整數（較佳地是0或2）；並且 各個R9 獨立地是C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 羥基烷基-、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C1 -C6 鹵代烷氧基； 或D係經取代或未經取代的苯基環，並且其中當所述苯基環被取代時，其被1至5個R8 取代； 並且，W係
Figure 02_image012
W1或
Figure 02_image014
W2、或
Figure 02_image016
W3，其中 「a」表示與苯基-嗒𠯤二酮/苯基-嗒𠯤酮部分的附接點， 「b」表示與環D的附接點， R10 、R12 、R14 和R15 各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基； 或者R10 和R12 與它們所連接的碳原子一起形成C3 -C6 碳環；並且 R11 和R13 各自獨立地是氫、鹵素、C1 -C3 烷基、或C1 -C3 鹵代烷基； 其前提係當R11 或R13 之一係鹵素、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基時，另一個係氫。
在第三方面，提供了一種具有式 (I) 之化合物或其鹽或N-氧化物，
Figure 02_image018
(I)， 其中 R1 選自由以下者組成之群組：C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 烷氧基、C1 -C2 烷氧基-C1 -C2 烷基、C2 -C4 烯基、C1 -C4 鹵代烷基、氰基-C1 -C4 烷基、C2 -C4 鹵代烯基、C2 -C4 炔基和C2 -C4 鹵代炔基； R2 選自由以下者組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C3 -C6 環烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、-S(O)m C1 -C6 烷基、-NR4 R5 、-C(C1 -C3 烷基)=N-O-C1 -C3 烷基和C2 -C6 鹵代炔基； G係氫、或C(O)R3 ； R3 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷基-S-、C1 -C6 烷氧基、-NR4 R5 以及視需要被一個或多個R6 取代的苯基； R4 和R5 各自獨立地選自由以下者組成之群組：氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4 和R5 一起可以形成𠰌啉基環；並且， R6 選自由以下者組成之群組：鹵素、氰基、硝基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基以及C1 -C3 鹵代烷氧基； X係氫、C1 -C3 烷基、環丙基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或鹵素（較佳地是，相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分，X係在鄰位）； Y係環丙基（較佳地是，相對於-W-D部分，Y係在鄰位）； D係包含1、2或3個獨立地選自氧、氮和硫的雜原子的經取代的或未經取代的單環雜芳基環，並且其中當D被取代時，其在至少一個環碳原子上被R8 取代和/或在環氮原子上被R9 取代； 各個R8 獨立地是氧、羥基、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、NR4 R5 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； m係0、1或2的整數；並且 各個R9 獨立地是C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 羥基烷基-、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C1 -C6 鹵代烷氧基； 或D係經取代或未經取代的苯基環，並且其中當所述苯基環被取代時，其被1至5個R8 取代；並且， W係
Figure 02_image019
W1或
Figure 02_image021
W2、或
Figure 02_image022
W3，其中 「a」表示與苯基-嗒𠯤二酮/苯基-嗒𠯤酮部分的附接點， 「b」表示與環D的附接點， R10 、R12 、R14 和R15 各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基； 或者R10 和R12 與它們所連接的碳原子一起形成C3 -C6 碳環； R11 和R13 各自獨立地是氫、鹵素、C1 -C3 烷基、或C1 -C3 鹵代烷基； 其前提係當R11 或R13 之一係鹵素、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基時，另一個係氫。
具有式 (I) 之化合物可以含有不對稱中心並且可以呈單一鏡像異構物、為任何比例的鏡像異構物之對、或在其中存在多於一個不對稱中心的情況下，含有所有可能比率的非鏡像異構物。典型地，與其他可能性相比，這些鏡像異構物之一具有增強的生物活性。
類似地，在存在雙取代烯烴的情況下，其等可以以E或Z形式或呈任何比例的二者的混合物存在。
此外，具有式 (I) 之化合物可以與替代的互變異構形式處於平衡。例如，具有式 (I-i) 之化合物（即其中R2 係氫並且G係氫的具有式 (I) 之化合物）可以被繪為至少三種互變異構形式：
Figure 02_image024
應當領會的是，所有互變異構形式（單一互變異構物或其等之混合物）、外消旋混合物和單一異構物被包括在本發明的範圍內。
各個單獨的烷基部分或者作為較大基團（如烷氧基、烷硫基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷胺基羰基或二烷胺基羰基、等等）的一部分的烷基部分可為直鏈或支鏈的。典型地，該烷基係例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二級丁基、異丁基、三級丁基、正戊基、新戊基、或正己基。烷基通常是C1 -C6 烷基(除了在已經更狹窄地定義時)，但較佳地是C1 -C4 烷基或C1 -C3 烷基，並且更佳地是C1 -C2 烷基（如甲基）。
烯基與炔基部分可以呈直鏈或支鏈的形式，並且該等烯基部分適當時可為具有(E )-或(Z )-組態。烯基或炔基部分典型地是C2 -C4 烯基或C2 -C4 炔基，更確切地說是乙烯基、烯丙基、乙炔基、炔丙基或丙-1-炔基。烯基與炔基部分能以任何組合包含一個或多個雙和/或三鍵；但是較佳地是僅包含一個雙鍵（對於烯基）或僅包含一個三鍵（對於炔基）。
較佳地是，術語環烷基係指環丙基、環丁基、環戊基或環己基。
在本說明書的背景下，術語「芳基」較佳地是意指苯基。如本文所用，術語「雜芳基」意指包含至少一個環雜原子並且由單環組成的芳香族環系統。較佳地是，單環將包含1、2或3個獨立地選自氮、氧以及硫的環雜原子。典型地，「雜芳基」係呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、㗁唑基、異㗁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,4-㗁二唑基、1,3,4-㗁二唑基、1,2,5-㗁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒𠯤基、吡𠯤基、1,2,3-三𠯤基、1,2,4-三𠯤基、或1,3,5-三𠯤基。
雜環基以及雜環（單獨的或作為更大基團（例如雜環基-烷基-）的一部分）係包含至少一個雜原子的環系統並且可為呈單環或雙環形式。較佳地是，雜環基將包含最多達兩個雜原子，該等雜原子將較佳地是選自氮、氧以及硫。雜環基團的實例包括氧雜環丁烷基、硫雜環丁烷基、氮雜環丁烷基以及7-氧雜-雙環[2.2.1]庚-2-基。包含單個氧原子作為雜原子的雜環基係最佳的。該等雜環基較佳地是3至8員、更佳地是3至6員單環，並且可為完全飽和或部分飽和的。
鹵素（或鹵代）涵蓋了氟、氯、溴或碘。相同者對應地應用於其他定義背景下的鹵素，如鹵代烷基或鹵代苯基。
具有從1至6個碳原子鏈長的鹵代烷基係，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基和2,2,2-三氯乙基、七氟正丙基以及全氟正己基。
烷氧基較佳地是具有從1至6個碳原子的鏈長。烷氧基係（例如）甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、二級丁氧基或三級丁氧基或戊氧基或己氧基異構物，較佳地是甲氧基和乙氧基。還應當理解的是，兩個烷氧基取代基可以存在於相同碳原子上。
鹵代烷氧基係（例如）氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2-二氟乙氧基或2,2,2-三氯乙氧基，較佳地是二氟甲氧基、2-氯乙氧基或三氟甲氧基。
C1 -C6 烷基-S-（烷硫基）係（例如）甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、二級丁硫基或三級丁硫基，較佳地是甲硫基或乙硫基。
C1 -C6 烷基-S(O)-（烷基亞磺醯基）係（例如）甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、丙基亞磺醯基、異丙基亞磺醯基、正丁基亞磺醯基、異丁基亞磺醯基、二級丁基亞磺醯基或三級丁基亞磺醯基，較佳地是甲基亞磺醯基或乙基亞磺醯基。
C1 -C6 烷基-S(O)2 -（烷基磺醯基）係（例如）甲基磺醯基、乙基磺醯基、丙基磺醯基、異丙基磺醯基、正丁基磺醯基、異丁基磺醯基、二級丁基磺醯基或三級丁基磺醯基，較佳地是甲基磺醯基或乙基磺醯基。
基團Q
Figure 02_image026
(Q) 在本文中被稱為嗒𠯤二酮/嗒𠯤酮部分,其中B表示與分子的剩餘部分（即，與視需要取代的苯基-W-D部分）的附接點。
本發明還包括具有式 (I) 之化合物可以與胺（例如氨、二甲胺和三乙胺）、鹼金屬和鹼土金屬鹼或季銨鹼形成的農藝學上可接受的鹽。在用作成鹽物的鹼金屬和鹼土金屬氫氧化物、氧化物、烷氧化物以及碳酸氫鹽和碳酸鹽之中，強調的是鋰、鈉、鉀、鎂和鈣的氫氧化物、烷氧化物、氧化物以及碳酸鹽，但尤其是鈉、鎂和鈣的那些。還可以使用對應的三甲基鋶鹽。根據本發明的具有式 (I) 之化合物還包括在鹽形成期間可以形成的水合物。
R1 、R2 、R3 、R4 、R5 、R4a 、R5a 、R6 、R8 、R9 、R10 、R11 、R12 、R13 、R14 、R15 、R16 、W、D、Dp、G、X、Y和m的較佳的值係如以下列出的，並且根據本發明的具有式 (I) 之化合物可以包括所述值的任何組合。技術人員將理解，在組合不相互排斥的情形下，用於任何指定組的實施方式的值可以與用於任何其他組的實施方式的值組合。
較佳地是，R1 選自由以下者組成之群組：甲基、乙基、丙基（特別是正丙基或環丙基）、炔丙基或C1 鹵代烷基。更佳地是，R1 係甲基、乙基、環丙基、炔丙基或C1 氟烷基。還更佳地是，R1 係甲基、乙基、環丙基或炔丙基。最佳地是，R1 係甲基。
較佳地是，R2 選自由以下者組成之群組：氫、鹵素、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C3 -C6 環烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基和C2 -C6 鹵代炔基。更佳地是，R2 選自由以下者組成之群組：氯、氟、甲基、乙基、環丙基、三氟甲基和甲氧基甲基；還更佳地是，氯、環丙基、三氟甲基或甲基；最佳地是，氯或甲基。在本發明的一組實施方式中，R2 係氫。在另外一組實施方式中，R2 係環丙基；在第三組實施方式中，R2 係甲基，在第四組實施方式中，R2 係三氟甲基，並且在第五組實施方式中，R2 係氯。
如本文所述，G可為氫或–C(O)-R3 ，並且R3 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷基-S-、C1 -C6 烷氧基、-NR4 R5 以及視需要被一個或多個R6 取代的苯基。
如本文所定義的，R4 和R5 獨立地選自由以下者組成之群組：氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者它們可以一起形成𠰌啉基環。在取代基G（以及因此還有R3 ）的情況下，R4 和R5 較佳地是各自獨立地選自由甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基和丙氧基組成之群組並且可以分別稱為R34 和R35 。在其他取代基（例如R2 、R8 ）的情況下，R4 和R5 較佳地是各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基、或C3 -C6 環烷基，並且可以分別被稱為R84 和R85 。在多於一個R4 被包含在較大的部分中時，例如在基團-NR4 C(O)NR4 R5 中，技術人員將理解，各個R4 係獨立的，並且因此在這樣的部分中，兩個R4 基團可以相同或它們可以彼此不同。
R6 選自由以下者組成之群組：鹵素、氰基、硝基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基以及C1 -C3 鹵代烷氧基。較佳地是，R6 選自由以下者組成之群組：鹵素、C1 -C3 烷基以及C1 -C3 鹵代烷基。
較佳地是，R3 係C1 -C4 烷基、C2 -C3 烯基、C2 -C3 炔基、-C1 -C4 烷氧基、-NR4 R5 （其中R4 和R5 一起形成𠰌啉基環）、或苯基。更佳地是，R3 係異丙基、三級丁基、甲基、乙基、炔丙基、甲氧基、乙氧基或三級丁氧基。更佳地是，R3 係異丙基、三級丁基、甲基、乙基、炔丙基或甲氧基。
在一組實施方式中，G係氫或-C(O)-R3 ，其中R3 係C1 -C4 烷基、C2 -C3 烯基、C2 -C3 炔基或-C1 -C4 烷氧基。在另外一組實施方式中，G係氫或-C(O)-R3 ，其中R3 係異丙基、三級丁基、甲基、乙基、炔丙基或甲氧基。然而，特佳地是，G係氫、或-C(O)-R3 ，其中R3 係異丙基。
在Y係環丙基時，X較佳地是氫、環丙基、鹵素、或C1 鹵代烷基，更佳地是氫、氟、氯、溴、或C1 氟烷基並且還更佳地是氫、氟、氯或三氟甲基。最佳地是，當Y係環丙基時，X係氟。在一組實施方式中，較佳地是，相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤二酮部分（基團Q），X係在鄰位（6位）。特佳地是，X係氟、氯或C1 -鹵代烷基（特別是C1 氟烷基）並且相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤二酮部分（基團Q）係在鄰位（6位）。最佳地是，X係氟並且相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分（基團Q）係在鄰位（6位）。
在X係環丙基時，Y較佳地是氫、C1 -C3 烷基、環丙基、C1 -C3 鹵代烷基或鹵素，並且更佳地是在此類實施方式中Y係氫、氯、氟、或溴。最佳地是，當X係環丙基時，Y係氯。
在一組實施方式中，較佳地是相對於-W-D部分，Y係在鄰位（3位）。在另外一組實施方式中，相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤二酮部分（基團Q），Y係在對位。
特佳地是，相對於-W-D部分，Y係在鄰位（3位），並且是鹵素，特別是氯或氟；更佳地是氯。
如本文所述，D係經取代或未經取代的苯基環 (Dp) 或係包含1、2或3個獨立地選自氧、氮和硫的雜原子的經取代或未經取代的5或6員單環雜芳基環，並且其中當D係經取代的雜芳基環或經取代的苯基環時，其在至少一個環碳原子上被R8 取代和/或在雜芳基環的情況下在環氮原子上被R9 取代。當D係經取代或未經取代的5或6員單環雜芳基環時，它較佳地是經取代（如本文所述之）或未經取代的呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、㗁唑基、異㗁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,4-㗁二唑基、1,3,4-㗁二唑基、1,2,5-㗁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、吡啶酮基、嘧啶基、嗒𠯤基、吡𠯤基、1,2,3-三𠯤基、1,2,4-三𠯤基或1,3,5-三𠯤基環。
在此類實施方式中，D較佳地是經取代（如本文所述之）或未經取代的吡啶基、吡唑基、噻唑基、嘧啶基、噻吩基、三唑基或㗁二唑基環，並且更佳地是吡啶基環。
在一組實施方式中，D係經取代（如本文所述之）或未經取代的吡唑基、咪唑基、㗁唑基、異㗁唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、吡啶酮基、嘧啶基、嗒𠯤基或吡𠯤基環。
在另外一組此類實施方式中，D係經取代（如本文所述之）或未經取代的㗁唑基、噻唑基或吡啶基環。在某些實施方式，D係經取代或未經取代的吡啶基環、或經取代或未經取代的噻唑基環。
D被R8 取代將取決於在X位和/或Y位處存在或不存在環丙基。然而，一般來說，在D係經取代的5或6員雜芳基環時，它較佳地是被1或2個R8 和/或1個R9 ，更佳地是被1或2個R8 取代。在D係5員經取代的雜芳基環時，它最佳地是被1個R8 取代。在D係經取代的苯基環時，它較佳地是被1或2個R8 ，更佳地是被1個R8 取代。
在X和Y中的至少一個係環丙基且D被取代時，各個R8 可以獨立地選自氫、氧、羥基、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、NR4 R5 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； m係0、1或2的整數（較佳地是0或2）；並且各個R9 獨立地是氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 羥基烷基-、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C1 -C6 鹵代烷氧基。
在X和Y二者均不是環苯基且D係苯基環時，D將被至少一個選自由以下者組成之群組的R8 取代：C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、-NR4a R5a 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代；其中m、R4 、R5 和R16 係如本文所定義的。
如本文所定義的，在其中X和Y二者均不是環丙基的情況下，R4a 和R5a 各自獨立地選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4 和R5 一起可以形成𠰌啉基環。
任何另外的R8 取代基可以選自由以下者組成之群組：氧、羥基、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、NR4 R5 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代；其中m、R4 、R5 和R16 係如本文所定義的。
在X和Y二者均不是環苯基且D係單環雜芳基環時，D將在環碳上被至少一個選自由以下者組成之群組的R8 取代：C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、NR4a R5a 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代；和/或D將在環氮上被至少一個選自由以下者組成之群組的R9 取代：C5 -C6 烷基、C5 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C3 烷氧基-C3 烷基-、C3 烷氧基-C1 -C2 烷基-、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 羥基烷基-、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代；其中m、R4 、R5 、R4a 、R5a 和R16 係如本文所定義的。
在其中X和Y二者均不是環丙基的此類實施方式中，任何另外的環碳R8 取代基可以選自由以下者組成之群組：氧、羥基、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、-NR4 R5 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代；其中m、R4 、R5 和R16 係如本文所定義的，和/或任何另外的環氮R9 取代基可以選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 羥基烷基-、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代；其中m、R4 、R5 和R16 係如本文所定義的。
在其中X和Y中的至少一個係環丙基的實施方式中，各個R8 較佳地是獨立地是側氧基（oxo）、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、鹵素、氰基、胺基、-NHC(O)CH3 、羥基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 烷硫基。更佳地是，各個R8 獨立地是側氧基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、鹵素、氰基、羥基、C1 -C4 烷氧基或C1 -C4 烷硫基，最佳地是，各個R8 獨立地是鹵素、或C1 -C4 鹵代烷基。
在其中X和Y中的至少一個係環丙基的實施方式中，各個R9 較佳地是獨立地是C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、羥基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 烷硫基。
在其中X和Y中的至少一個係環丙基且D係如以上所述之經取代或未經取代的5或6員單環雜芳基環的特別實施方式中，D選自由以下者組成之群組：4-氯-3-吡啶基、4-三氟甲基吡啶基、3-吡啶基、和2-氯-噻唑-5-基、2-氯-3-吡啶基、3-氯-4-吡啶基、1-甲基-3-(三氟甲基)-吡唑-4-基、噻唑-2-基、噻唑-5-基、嘧啶-5-基、4-(三級丁氧基)苯基、2-氯-4-吡啶基、2-甲基-4-吡啶基、2-三氟甲基-4-吡啶基、4-吡啶基、2-胺基-4-吡啶基、噻吩-3-基、1-甲基-吡唑-4-基、2-甲基-三唑-4-基、5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基、5-甲基-3-吡啶基、5-甲基-2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基、3-甲基-2-吡啶基、6-氯-3-吡啶基、3-三氟甲基-3-吡啶基、4-甲基-2-吡啶基、2-乙醯胺基噻唑-5-基、2-氟-4-吡啶基、以及2-三氟甲基-3-吡啶基。在該等實施方式的子組中，D選自由以下者組成之群組：4-氯-3-吡啶基、4-三氟甲基吡啶基、3-吡啶基、和2-氯-噻唑-5-基、2-氯-3-吡啶基、3-氯-4-吡啶基、1-甲基-3-(三氟甲基)-吡唑-4-基、噻唑-2-基、噻唑-5-基、嘧啶-5-基、4-(三級丁氧基)苯基、2-氯-4-吡啶基、2-甲基-4-吡啶基、2-三氟甲基-4-吡啶基、4-吡啶基、噻吩-3-基、5-甲基-3-吡啶基、5-甲基-2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基、3-三氟甲基-3-吡啶基、2-氟-4-吡啶基、以及2-三氟甲基-3-吡啶基。在該等實施方式的另外的子組中，D選自由以下者組成之群組：4-氯-3-吡啶基、4-三氟甲基吡啶基、3-吡啶基、2-氟-4-吡啶基和2-氯-噻唑-5-基（較佳地是2-氟-4-吡啶基）。
在D係苯基環Dp且被取代時，它可以被1至5個R8 取代並且可以因此由以下結構表示：
Figure 02_image028
(Dp)，其中至少一個R8p1 、R8p2 、R8p3 、R8p4 和R8p5 不是氫。技術人員將理解，如果R8p1 、R8p2 、R8p3 、R8p4 和R8p5 中的至少一個不是氫，則苯基環上的任何剩餘位置可為未經取代的，或可替代地，攜帶另外的R8 取代基，其在苯基環上的位置由上標p號表示。當Dp係未經取代的時，R8p1 、R8p2 、R8p3 、R8p4 和R8p5 將不存在， 如上所述，D被R8 取代將取決於在X位和/或Y位處存在或不存在環丙基。因此，在Dp中，在X和Y中的至少一個係環丙基時，較佳地是R8p1 、R8p2 、R8p3 、R8p4 和R8p5 中的一個或多個獨立地選自由氰基、胺基、C1 -C3 二烷基胺基、羥基、C1 -C3 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基和鹵素組成之群組，並且b係與分子的剩餘部分的附接點。
在一組此類實施方式中，R8p1 、R8p2 、R8p3 、R8p4 和R8p5 中的一個或多個各自獨立地選自氰基、C1 -C3 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或鹵素。較佳地是，R8p1 、R8p2 、R8p3 、R8p4 和R8p5 中的一個或多個獨立地選自氰基、鹵素（特別是氯或氟）、甲基、甲氧基、和三氟甲基。
在又另一組實施方式中，R8p1 、R8p2 、R8p4 和R8p5 中的每一個不存在，並且R8p3 係氰基、C1 -C3 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或鹵素。較佳地是，在此組實施方式中，R8p3 係鹵素，更佳地是氯。
在還另外一組實施方式中，R8p1 、R8p4 和R8p5 中的每一個不存在，並且R8p2 和R8p3 各自獨立地是氰基、C1 -C3 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或鹵素。在此組實施方式中，特佳地是，R8p2 和R8p3 各自獨立地是鹵素，並且更佳地是，R8p2 和R8p3 皆為氯。
在一組特佳的實施方式中，在X和/或Y中的至少一個係環丙基時，D係未經取代的苯基環。
在另外的實施方式中，在一組其中X和/或Y中的至少一個係環丙基的特佳實施方式中，D選自由以下者組成之群組：4-氯-苯基、4-三氟甲基-苯基、4-氰基苯基、4-氟-苯基、3,4-二-氟-苯基、2-三氟甲基-苯基和4-甲苯基。
W充當連接基部分，將環D連接到分子的剩餘部分（即，連接到苯基-嗒𠯤酮/苯基-嗒𠯤二酮部分）。其中連接基係W1的具有式 (I) 之化合物係除草劑，而其中連接基係W2的具有式 (I) 之化合物可以不僅是除草劑還是可用於生產攜帶W1連接基的具有式 (I) 之化合物的中間體。因此，在一組實施方式中，W係W1，而在第二組實施方式中，W係W2。在第三組實施方式中，W係-C≡C-。
較佳地是，R10 、R11 、R12 和R13 各自獨立地選自氫或C1 -C3 烷基。在一組實施方式中，R10 、R11 、R12 和R13 皆為氫。
較佳地是，R14 和R15 各自獨立地選自氫或C1 -C3 烷基。在一組實施方式中，R14 和R15 皆為氫。
W的具體實例包括-CH2 -CH2 -、和-CH=CH-、順式
Figure 02_image030
和反式
Figure 02_image032
、和-C≡C-。在更佳的實施方式中，W係-CH2 -CH2 -、或-CH=CH-（特別是(E) -CH=CH-），還更佳地是-CH2 -CH2 -。
在一組較佳的實施方式（其中X和Y二者均不是環丙基）中，在具有式 (I) 之化合物中： R1 係甲基、乙基、環丙基、炔丙基或C1 氟烷基； R2 係氯、環丙基、三氟甲基或甲基； G係氫或-C(O)-R3 ，其中R3 係異丙基、三級丁基、甲基、乙基、炔丙基、甲氧基、乙氧基、或三級丁氧基； X係氟、氯或C1 -鹵代烷基並且相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分係在鄰位； Y係氫、氯、氟或溴並且相對於-W-D部分係在鄰位； D係被至少一個選自由以下者組成之群組的R8 取代的苯基環：C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、-NR4a R5a 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基和C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代；並且 任何另外的R8 取代基可以選自由以下者組成之群組：羥基、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯基和C2 -C6 炔基； R4 和R5 各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基或C3 -C6 環烷基； m係0、1或2的整數（較佳地是0或2）； R4a 和R5a 各自獨立地選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4a 和R5a 一起可以形成𠰌啉基環；並且， 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C1 -C6 鹵代烷氧基； W係W1；並且 R10 、R11 、R12 和R13 皆為氫。
在一組更佳的實施方式（其中X和Y二者均不是環丙基）中，在具有式 (I) 之化合物中： R1 係甲基； R2 係甲基； G係氫或-C(O)-R3 ，其中R3 係異丙基、三級丁基、甲基、乙基、炔丙基、甲氧基、乙氧基、或三級丁氧基； X係氟並且相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分係在鄰位； Y係氯並且相對於-W-D部分係在鄰位； D係被1或2個R8 取代的苯基環，其中至少一個R8 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-和C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代；並且 任何另外的R8 取代基可以選自由以下者組成之群組：鹵素、C1 -C6 烷基和C1 -C6 鹵代烷基； R4 和R5 各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基或C3 -C6 環烷基； m係0或2（較佳地是0）； 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C3 鹵代烷基或C1 -C4 烷氧基； W係W1；並且 R10 、R11 、R12 和R13 皆為氫。
在一組甚至更佳的實施方式（其中X和Y二者均不是環丙基）中，在具有式 (I) 之化合物中： R1 係甲基； R2 係甲基； G係氫或-C(O)-R3 ，其中R3 係異丙基、三級丁基、甲基、乙基、炔丙基或甲氧基； X係氟並且相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分係在鄰位； Y係氯並且相對於-W-D部分係在鄰位； D係被一個選自由以下者組成之群組的R8 取代的苯基環：-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基和-C(O)NR4 R5 、或選自由苯基、𠰌啉基、四氫呋喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、㗁唑基、異㗁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,4-㗁二唑基、1,3,4-㗁二唑基、1,2,5-㗁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、吡啶酮基、嘧啶基、嗒𠯤基、吡𠯤基、1,2,3-三𠯤基、1,2,4-三𠯤基、或1,3,5-三𠯤基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至2個R16 取代； R4 和R5 各自獨立地是氫或C1 -C3 烷基； m係0或2（較佳地是0）； 各個R16 獨立地是鹵素或C1 -C4 烷基（較佳地是甲基）； W係W1；並且 R10 、R11 、R12 和R13 皆為氫。
又在一組甚至更佳的實施方式（其中X和Y二者均不是環丙基）中，在具有式 (I) 之化合物中： R1 係甲基； R2 係甲基； G係氫或-C(O)-R3 ，其中R3 係異丙基； X係氟並且相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分係在鄰位； Y係氯並且相對於-W-D部分係在鄰位； D係被一個選自由以下者組成之群組的R8 取代的苯基環：甲基氫硫基甲基、異丙基氫硫基甲基、胺磺醯基、甲基胺磺醯基和胺基甲醯基、或選自由苯基、𠰌啉基、四氫呋喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、1,2,4-三唑基、㗁唑基和噻唑基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至2個R16 取代； 各個R16 係甲基； W係W1；並且 R10 、R11 、R12 和R13 皆為氫。
在替代組的較佳的實施方式（其中X和Y二者均不是環丙基）中，在具有式 (I) 之化合物中： R1 係甲基、乙基、環丙基、炔丙基或C1 氟烷基； R2 係氯、環丙基、三氟甲基或甲基； G係氫或-C(O)-R3 ，其中R3 係異丙基、三級丁基、甲基、乙基、炔丙基、甲氧基、乙氧基、或三級丁氧基； X係氟、氯或C1 -鹵代烷基並且相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分係在鄰位； Y係氫、氯、氟或溴並且相對於-W-D部分係在鄰位； D係含有1、2或3個獨立地選自氧、氮和硫的雜原子的5或6員單環雜芳基環，其在環碳上被至少一個選自由以下者組成之群組的R8 取代：C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、NR4a R5a 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代；並且 任何另外的R8 取代基可以選自由以下者組成之群組：羥基、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯基和C2 -C6 炔基；和/或D將在環氮上被至少一個選自由以下者組成之群組的R9 取代：C5 -C6 烷基、C5 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C3 烷氧基-C3 烷基-、C3 烷氧基-C1 -C2 烷基-、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 羥基烷基-、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； R4 和R5 各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基或C3 -C6 環烷基； m係0、1或2的整數（較佳地是0或2）； R4a 和R5a 各自獨立地選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4a 和R5a 一起可以形成𠰌啉基環；並且， 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C1 -C6 鹵代烷氧基； W係W1；並且 R10 、R11 、R12 和R13 皆為氫。
在替代組的更佳的實施方式（其中X和Y二者均不是環丙基）中，在具有式 (I) 之化合物中： R1 係甲基； R2 係甲基； G係氫或-C(O)-R3 ，其中R3 係異丙基、三級丁基、甲基、乙基、炔丙基、甲氧基、乙氧基、或三級丁氧基； X係氟並且相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分係在鄰位； Y係氯並且相對於-W-D部分係在鄰位； D係含有1、2或3個獨立地選自氧、氮和硫的雜原子的5或6員單環雜芳基環，其在環碳上被1或2個R8 取代，其中至少一個R8 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-以及C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代；並且 任何另外的R8 取代基可以選自由以下者組成之群組：鹵素、C1 -C6 烷基和C1 -C6 鹵代烷基；和/或D將在環氮上被一個選自由以下者組成之群組的R9 取代：C5 -C6 烷基、C5 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； R4 和R5 各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基或C3 -C6 環烷基； m係0或2（較佳地是0）； 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C3 鹵代烷基或C1 -C4 烷氧基； W係W1；並且 R10 、R11 、R12 和R13 皆為氫。
在替代組的甚至更佳的實施方式（其中X和Y二者均不是環丙基）中，在具有式 (I) 之化合物中： R1 係甲基； R2 係甲基； G係氫或-C(O)-R3 ，其中R3 係異丙基、三級丁基、甲基、乙基、炔丙基或甲氧基； X係氟並且相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分係在鄰位； Y係氯並且相對於-W-D部分係在鄰位； D係含有1、2或3個氮原子的5或6員單環雜芳基環，其在環碳上被一個選自由以下者組成之群組的R8 取代：-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基和-C(O)NR4 R5 、或選自由苯基、𠰌啉基、四氫呋喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、㗁唑基、異㗁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,4-㗁二唑基、1,3,4-㗁二唑基、1,2,5-㗁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、吡啶酮基、嘧啶基、嗒𠯤基、吡𠯤基、1,2,3-三𠯤基、1,2,4-三𠯤基、或1,3,5-三𠯤基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至2個R16 取代；和/或D將在環氮上被一個選自由以下者組成之群組的R9 取代：C5 -C6 烷基、C3 -C6 -環烷基、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至2個R16 取代； R4 和R5 各自獨立地是氫或C1 -C3 烷基； m係0或2（較佳地是0）； 各個R16 獨立地是鹵素或C1 -C4 烷基（較佳地是甲基）； W係W1；並且 R10 、R11 、R12 和R13 皆為氫。
又在替代組的甚至更佳的實施方式（其中X和Y二者均不是環丙基）中，在具有式 (I) 之化合物中： R1 係甲基； R2 係甲基； G係氫或-C(O)-R3 ，其中R3 係異丙基； X係氟並且相對於嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分係在鄰位； Y係氯並且相對於-W-D部分係在鄰位； D係在環碳上被一個選自由以下者組成之群組的R8 取代的吡唑基或吡啶基：甲基氫硫基甲基、異丙基氫硫基甲基、胺磺醯基、甲基胺磺醯基和胺基甲醯基、或選自由苯基、𠰌啉基、四氫呋喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、1,2,4-三唑基、㗁唑基和噻唑基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至2個R16 取代；和/或D將在環氮上被一個選自環丙基或苯基的R9 取代； 各個R16 係甲基； W係W1；並且 R10 、R11 、R12 和R13 皆為氫。
下表A-1、A-2、A-3、A-4、B-1、B-2、B-3、B-4、C-1、C-2、C-3和C-4闡明了本發明的具有式 (I) 之化合物的具體實例。
本發明的除草化合物。 用於描述以下示出的式 (I) 之化合物中X和Y的位置的編號系統僅為清楚起見而示出。
Figure 02_image033
表 A-1 提供了672種具有式 (I) 之化合物A-1.001至A-1.672，其中G係-H，W係-CH2 -CH2 -，並且R1 、R2 、X、Y、D係如下表1中分別對於化合物編號1.001至1.672所定義的。 [表 1 ]： R1 、 R2 、 X 、 Y 和 D 的取代基定義：
化合物編號 R1 R2 X Y D
1.001 -Me -Me 6-F 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
1.002 -Me -Me 6-F 3-F 4-乙醯胺基苯基-
1.003 -Me -Me 6-F 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.004 -Me -Me 6-F 3-F 4-三級丁基苯基-
1.005 -Me -Me 6-F 3-F 4-聯苯-
1.006 -Me -Me 6-F 3-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.007 -Me -Me 6-F 3-F 2-氰基苯基-
1.008 -Me -Me 6-F 3-F 3-氰基苯基-
1.009 -Me -Me 6-F 3-F 4-胺基-3-甲基苯基-
1.010 -Me -Me 6-F 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
1.011 -Me -Me 6-F 3-F 4-二甲基胺基苯基-
1.012 -Me -Me 6-F 3-F 4-甲基胺基苯基-
1.013 -Me -Me 6-F 3-F 4-三級丁氧基苯基-
1.014 -Me -Me 6-F 3-F 4-氰基苯基-
1.015 -Me -Me 6-F 3-F 4-羥基苯基-
1.016 -Me -Me 6-F 3-F 4-環丙基苯基-
1.017 -Me -Me 6-F 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.018 -Me -Me 6-F 3-F 4-羧基苯基-
1.019 -Me -Me 6-F 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
1.020 -Me -Me 6-F 3-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.021 -Me -Me 6-F 3-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.022 -Me -Me 6-F 3-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.023 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
1.024 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-乙醯胺基苯基-
1.025 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.026 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-三級丁基苯基-
1.027 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-聯苯-
1.028 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.029 -Me -Me 6-F 3-Cl 2-氰基苯基-
1.030 -Me -Me 6-F 3-Cl 3-氰基苯基-
1.031 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
1.032 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
1.033 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
1.034 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
1.035 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
1.036 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-氰基苯基-
1.037 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-羥基苯基-
1.038 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-環丙基苯基-
1.039 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.040 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-羧基苯基-
1.041 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
1.042 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.043 -Me -Me 6-F 3-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.044 -Me -Me 6-F 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.045 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
1.046 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-乙醯胺基苯基-
1.047 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.048 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-三級丁基苯基-
1.049 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-聯苯-
1.050 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.051 -Me -Me 6-Cl 3-F 2-氰基苯基-
1.052 -Me -Me 6-Cl 3-F 3-氰基苯基-
1.053 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-胺基-3-甲基苯基-
1.054 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
1.055 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-二甲基胺基苯基-
1.056 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-甲基胺基苯基-
1.057 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-三級丁氧基苯基-
1.058 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-氰基苯基-
1.059 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-羥基苯基-
1.060 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-環丙基苯基-
1.061 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.062 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-羧基苯基-
1.063 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
1.064 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.065 -Me -Me 6-Cl 3-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.066 -Me -Me 6-Cl 3-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.067 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
1.068 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-乙醯胺基苯基-
1.069 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.070 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-三級丁基苯基-
1.071 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-聯苯-
1.072 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.073 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 2-氰基苯基-
1.074 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 3-氰基苯基-
1.075 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
1.076 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
1.077 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
1.078 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
1.079 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
1.080 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-氰基苯基-
1.081 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-羥基苯基-
1.082 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-環丙基苯基-
1.083 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.084 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-羧基苯基-
1.085 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
1.086 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.087 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.088 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.089 -Me -Cl 6-F 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
1.090 -Me -Cl 6-F 3-F 4-乙醯胺基苯基-
1.091 -Me -Cl 6-F 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.092 -Me -Cl 6-F 3-F 4-三級丁基苯基-
1.093 -Me -Cl 6-F 3-F 4-聯苯-
1.094 -Me -Cl 6-F 3-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.095 -Me -Cl 6-F 3-F 2-氰基苯基-
1.096 -Me -Cl 6-F 3-F 3-氰基苯基-
1.097 -Me -Cl 6-F 3-F 4-胺基-3-甲基苯基-
1.098 -Me -Cl 6-F 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
1.099 -Me -Cl 6-F 3-F 4-二甲基胺基苯基-
1.100 -Me -Cl 6-F 3-F 4-甲基胺基苯基-
1.101 -Me -Cl 6-F 3-F 4-三級丁氧基苯基-
1.102 -Me -Cl 6-F 3-F 4-氰基苯基-
1.103 -Me -Cl 6-F 3-F 4-羥基苯基-
1.104 -Me -Cl 6-F 3-F 4-環丙基苯基-
1.105 -Me -Cl 6-F 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.106 -Me -Cl 6-F 3-F 4-羧基苯基-
1.107 -Me -Cl 6-F 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
1.108 -Me -Cl 6-F 3-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.109 -Me -Cl 6-F 3-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.110 -Me -Cl 6-F 3-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.111 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
1.112 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-乙醯胺基苯基-
1.113 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.114 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-三級丁基苯基-
1.115 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-聯苯-
1.116 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.117 -Me -Cl 6-F 3-Cl 2-氰基苯基-
1.118 -Me -Cl 6-F 3-Cl 3-氰基苯基-
1.119 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
1.120 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
1.121 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
1.122 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
1.123 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
1.124 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-氰基苯基-
1.125 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-羥基苯基-
1.126 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-環丙基苯基-
1.127 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.128 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-羧基苯基-
1.129 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
1.130 -Me -Cl 6-F 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.131 -Me -Cl 6-F 3-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.132 -Me -Cl 6-F 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.133 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
1.134 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-乙醯胺基苯基-
1.135 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.136 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-三級丁基苯基-
1.137 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-聯苯-
1.138 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.139 -Me -Cl 6-Cl 3-F 2-氰基苯基-
1.140 -Me -Cl 6-Cl 3-F 3-氰基苯基-
1.141 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-胺基-3-甲基苯基-
1.142 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
1.143 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-二甲基胺基苯基-
1.144 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-甲基胺基苯基-
1.145 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-三級丁氧基苯基-
1.146 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-氰基苯基-
1.147 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-羥基苯基-
1.148 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-環丙基苯基-
1.149 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.150 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-羧基苯基-
1.151 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
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1.154 -Me -Cl 6-Cl 3-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.155 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
1.156 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-乙醯胺基苯基-
1.157 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.158 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-三級丁基苯基-
1.159 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-聯苯-
1.160 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.161 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 2-氰基苯基-
1.162 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 3-氰基苯基-
1.163 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
1.164 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
1.165 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
1.166 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
1.167 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
1.168 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-氰基苯基-
1.169 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-羥基苯基-
1.170 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-環丙基苯基-
1.171 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.172 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-羧基苯基-
1.173 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
1.174 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.175 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.176 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.177 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
1.178 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-乙醯胺基苯基-
1.179 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.180 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-三級丁基苯基-
1.181 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-聯苯-
1.182 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.183 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 2-氰基苯基-
1.184 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 3-氰基苯基-
1.185 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-胺基-3-甲基苯基-
1.186 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
1.187 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-二甲基胺基苯基-
1.188 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-甲基胺基苯基-
1.189 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-三級丁氧基苯基-
1.190 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-氰基苯基-
1.191 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-羥基苯基-
1.192 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-環丙基苯基-
1.193 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.194 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-羧基苯基-
1.195 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
1.196 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.197 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.198 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.199 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
1.200 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-乙醯胺基苯基-
1.201 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.202 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-三級丁基苯基-
1.203 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-聯苯-
1.204 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.205 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 2-氰基苯基-
1.206 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 3-氰基苯基-
1.207 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
1.208 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
1.209 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
1.210 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
1.211 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
1.212 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-氰基苯基-
1.213 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-羥基苯基-
1.214 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-環丙基苯基-
1.215 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.216 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-羧基苯基-
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1.218 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
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1.220 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.221 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
1.222 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-乙醯胺基苯基-
1.223 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.224 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-三級丁基苯基-
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1.227 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 2-氰基苯基-
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1.230 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
1.231 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-二甲基胺基苯基-
1.232 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-甲基胺基苯基-
1.233 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-三級丁氧基苯基-
1.234 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-氰基苯基-
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1.237 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.238 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-羧基苯基-
1.239 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
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1.241 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.242 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.243 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
1.244 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-乙醯胺基苯基-
1.245 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.246 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-三級丁基苯基-
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1.250 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 3-氰基苯基-
1.251 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
1.252 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
1.253 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
1.254 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
1.255 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
1.256 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-氰基苯基-
1.257 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-羥基苯基-
1.258 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-環丙基苯基-
1.259 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.260 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-羧基苯基-
1.261 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
1.262 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.263 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.264 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.265 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
1.266 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-乙醯胺基苯基-
1.267 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.268 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-三級丁基苯基-
1.269 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-聯苯-
1.270 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.271 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 2-氰基苯基-
1.272 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 3-氰基苯基-
1.273 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-胺基-3-甲基苯基-
1.274 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
1.275 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-二甲基胺基苯基-
1.276 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-甲基胺基苯基-
1.277 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-三級丁氧基苯基-
1.278 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-氰基苯基-
1.279 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-羥基苯基-
1.280 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-環丙基苯基-
1.281 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.282 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-羧基苯基-
1.283 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
1.284 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.285 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.286 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.287 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
1.288 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-乙醯胺基苯基-
1.289 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.290 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-三級丁基苯基-
1.291 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-聯苯-
1.292 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.293 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 2-氰基苯基-
1.294 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 3-氰基苯基-
1.295 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
1.296 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
1.297 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
1.298 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
1.299 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
1.300 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-氰基苯基-
1.301 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-羥基苯基-
1.302 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-環丙基苯基-
1.303 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.304 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-羧基苯基-
1.305 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
1.306 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.307 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.308 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.309 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
1.310 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-乙醯胺基苯基-
1.311 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.312 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-三級丁基苯基-
1.313 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-聯苯-
1.314 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.315 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 2-氰基苯基-
1.316 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 3-氰基苯基-
1.317 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-胺基-3-甲基苯基-
1.318 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
1.319 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-二甲基胺基苯基-
1.320 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-甲基胺基苯基-
1.321 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-三級丁氧基苯基-
1.322 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-氰基苯基-
1.323 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-羥基苯基-
1.324 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-環丙基苯基-
1.325 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.326 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-羧基苯基-
1.327 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
1.328 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.329 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.330 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.331 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
1.332 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-乙醯胺基苯基-
1.333 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
1.334 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-三級丁基苯基-
1.335 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-聯苯-
1.336 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
1.337 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 2-氰基苯基-
1.338 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 3-氰基苯基-
1.339 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
1.340 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
1.341 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
1.342 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
1.343 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
1.344 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-氰基苯基-
1.345 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-羥基苯基-
1.346 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-環丙基苯基-
1.347 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
1.348 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-羧基苯基-
1.349 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
1.350 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
1.351 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
1.352 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
1.353 -Me -Me 6-F 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.354 -Me -Me 6-F 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.355 -Me -Me 6-F 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.356 -Me -Me 6-F 3-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.357 -Me -Me 6-F 3-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.358 -Me -Me 6-F 3-F 4-吡唑-1-基苯基-
1.359 -Me -Me 6-F 3-F 4-吡咯-1-基苯基-
1.360 -Me -Me 6-F 3-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.361 -Me -Me 6-F 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.362 -Me -Me 6-F 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
1.363 -Me -Me 6-F 3-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
1.364 -Me -Me 6-F 3-F 4-(2-噻吩基)苯基-
1.365 -Me -Me 6-F 3-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
1.366 -Me -Me 6-F 3-F 1-苯基-4-吡唑基-
1.367 -Me -Me 6-F 3-F 1-環丙基-4-吡唑基-
1.368 -Me -Me 6-F 3-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
1.369 -Me -Me 6-F 3-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.370 -Me -Me 6-F 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.371 -Me -Me 6-F 3-F 4-胺磺醯基苯基-
1.372 -Me -Me 6-F 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
1.373 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.374 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.375 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.376 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.377 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.378 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
1.379 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
1.380 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.381 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.382 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
1.383 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
1.384 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
1.385 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
1.386 -Me -Me 6-F 3-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
1.387 -Me -Me 6-F 3-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
1.388 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
1.389 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.390 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.391 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-胺磺醯基苯基-
1.392 -Me -Me 6-F 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
1.393 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.394 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.395 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.396 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.397 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.398 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-吡唑-1-基苯基-
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1.400 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.401 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.402 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
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1.409 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.410 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.411 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-胺磺醯基苯基-
1.412 -Me -Me 6-Cl 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
1.413 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.414 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.415 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
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1.417 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.418 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
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1.420 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.421 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.422 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
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1.430 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
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1.432 -Me -Me 6-Cl 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
1.433 -Me -Cl 6-F 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.434 -Me -Cl 6-F 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.435 -Me -Cl 6-F 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
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1.441 -Me -Cl 6-F 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.442 -Me -Cl 6-F 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
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1.490 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.491 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-胺磺醯基苯基-
1.492 -Me -Cl 6-Cl 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
1.493 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
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1.495 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
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1.511 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-胺磺醯基苯基-
1.512 -Me -Cl 6-Cl 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
1.513 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.514 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.515 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.516 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.517 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.518 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-吡唑-1-基苯基-
1.519 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-吡咯-1-基苯基-
1.520 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.521 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.522 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
1.523 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
1.524 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(2-噻吩基)苯基-
1.525 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
1.526 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 1-苯基-4-吡唑基-
1.527 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 1-環丙基-4-吡唑基-
1.528 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
1.529 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.530 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.531 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-胺磺醯基苯基-
1.532 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
1.533 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.534 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.535 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.536 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.537 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.538 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
1.539 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
1.540 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.541 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.542 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
1.543 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
1.544 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
1.545 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
1.546 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
1.547 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
1.548 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
1.549 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.550 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.551 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-胺磺醯基苯基-
1.552 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
1.553 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.554 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.555 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.556 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.557 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.558 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-吡唑-1-基苯基-
1.559 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-吡咯-1-基苯基-
1.560 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.561 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.562 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
1.563 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
1.564 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(2-噻吩基)苯基-
1.565 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
1.566 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 1-苯基-4-吡唑基-
1.567 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 1-環丙基-4-吡唑基-
1.568 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
1.569 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.570 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.571 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-胺磺醯基苯基-
1.572 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
1.573 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.574 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.575 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.576 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.577 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.578 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
1.579 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
1.580 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.581 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.582 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
1.583 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
1.584 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
1.585 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
1.586 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
1.587 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
1.588 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
1.589 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.590 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.591 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-胺磺醯基苯基-
1.592 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
1.593 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.594 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.595 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.596 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.597 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.598 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-吡唑-1-基苯基-
1.599 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-吡咯-1-基苯基-
1.600 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.601 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.602 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
1.603 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
1.604 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(2-噻吩基)苯基-
1.605 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
1.606 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 1-苯基-4-吡唑基-
1.607 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 1-環丙基-4-吡唑基-
1.608 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
1.609 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.610 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.611 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-胺磺醯基苯基-
1.612 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
1.613 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.614 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.615 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.616 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.617 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.618 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
1.619 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
1.620 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.621 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.622 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
1.623 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
1.624 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
1.625 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
1.626 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
1.627 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
1.628 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
1.629 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.630 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.631 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-胺磺醯基苯基-
1.632 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
1.633 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.634 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.635 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.636 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.637 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.638 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-吡唑-1-基苯基-
1.639 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-吡咯-1-基苯基-
1.640 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.641 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.642 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
1.643 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
1.644 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(2-噻吩基)苯基-
1.645 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
1.646 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 1-苯基-4-吡唑基-
1.647 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 1-環丙基-4-吡唑基-
1.648 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
1.649 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.650 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.651 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-胺磺醯基苯基-
1.652 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
1.653 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
1.654 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
1.655 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
1.656 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
1.657 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
1.658 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
1.659 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
1.660 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
1.661 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
1.662 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
1.663 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
1.664 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
1.665 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
1.666 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
1.667 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
1.668 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
1.669 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
1.670 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
1.671 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-胺磺醯基苯基-
1.672 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
表 A-2 提供了672種具有式 (I) 之化合物A-2.001至A-2.672，其中G係-H，W係(E)-CH=CH-，並且R1 、R2 、X、Y、D係如上表1中分別對於化合物編號1.001至1.672所定義的。
表 A-3 提供了672種具有式 (I) 之化合物A-3.001至A-3.672，其中G係-(C=O)iPr，W係-CH2 -CH2 -，並且R1 、R2 、X、Y、D係如上表1中分別對於化合物編號1.001至1.672所定義的。
表 A-4 提供了672種具有式 (I) 之化合物A-4.001至A-4.672，其中G係-(C=O)iPr，W係(E)-CH=CH-，並且R1 、R2 、X、Y、D係如上表1中分別對於化合物編號1.001至1.672所定義的。
表 B-1 提供了744種具有式 (I) 之化合物B-1.001至B-1.744，其中G係-H，W係-CH2 -CH2 -，X係6-環丙基，並且R1 、R2 、Y、D係如下表2中分別對於化合物編號2.001至2.744所定義的。 [表 2 ]： R1 、 R2 、 Y 和 D 的取代基定義：
化合物編號 R1 R2 Y D
2.001 -Me -Me 3-F -Ph
2.002 -Me -Me 3-F 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
2.003 -Me -Me 3-F 1-甲基-吡唑-4-基-
2.004 -Me -Me 3-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
2.005 -Me -Me 3-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
2.006 -Me -Me 3-F 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
2.007 -Me -Me 3-F 2-胺基-4-吡啶基-
2.008 -Me -Me 3-F 2-氯-3-吡啶基-
2.009 -Me -Me 3-F 2-氯-4-吡啶基-
2.010 -Me -Me 3-F 2-氯噻唑-5-基-
2.011 -Me -Me 3-F 2-氰基苯基-
2.012 -Me -Me 3-F 2-氰基-苯基-
2.013 -Me -Me 3-F 2-氟-4-吡啶基-
2.014 -Me -Me 3-F 2-甲基-4-吡啶基-
2.015 -Me -Me 3-F 2-甲基-三唑-4-基-
2.016 -Me -Me 3-F 2-甲苯基-
2.017 -Me -Me 3-F 2-三氟甲基-4-吡啶基-
2.018 -Me -Me 3-F 2-三氟甲基-苯基-
2.019 -Me -Me 3-F 3,4-二氟-苯基-
2.020 -Me -Me 3-F 3,5-二氟-苯基-
2.021 -Me -Me 3-F 3-氯-4-氟-苯基-
2.022 -Me -Me 3-F 3-氯-4-吡啶基-
2.023 -Me -Me 3-F 3-氰基苯基-
2.024 -Me -Me 3-F 3-氰基-苯基-
2.025 -Me -Me 3-F 3-甲基-2-吡啶基-
2.026 -Me -Me 3-F 3-甲基-4-胺基-苯基-
2.027 -Me -Me 3-F 3-吡啶基-
2.028 -Me -Me 3-F 3-甲苯基-
2.029 -Me -Me 3-F 3-三氟甲基-3-吡啶基-
2.030 -Me -Me 3-F 3-三氟甲基-苯基-
2.031 -Me -Me 3-F 4-(二甲基胺基)-苯基-
2.032 -Me -Me 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
2.033 -Me -Me 3-F 4-(甲基胺基)-苯基-
2.034 -Me -Me 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
2.035 -Me -Me 3-F 4-(三級丁氧基)-苯基-
2.036 -Me -Me 3-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
2.037 -Me -Me 3-F 4-(三氟甲氧基)-苯基-
2.038 -Me -Me 3-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
2.039 -Me -Me 3-F 4-乙醯胺基苯基-
2.040 -Me -Me 3-F 4-胺基-3-甲基苯基-
2.041 -Me -Me 3-F 4-胺基-苯基-
2.042 -Me -Me 3-F 4-聯苯-
2.043 -Me -Me 3-F 4-羧基苯基-
2.044 -Me -Me 3-F 4-氯-3-吡啶基-
2.045 -Me -Me 3-F 4-氯-苯基-
2.046 -Me -Me 3-F 4-氰基苯基-
2.047 -Me -Me 3-F 4-氰基-苯基-
2.048 -Me -Me 3-F 4-環丙基苯基-
2.049 -Me -Me 3-F 4-環丙基-苯基-
2.050 -Me -Me 3-F 4-二甲基胺基苯基-
2.051 -Me -Me 3-F 4-氟-苯基-
2.052 -Me -Me 3-F 4-羥基苯基-
2.053 -Me -Me 3-F 4-羥基-苯基-
2.054 -Me -Me 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
2.055 -Me -Me 3-F 4-甲基-2-吡啶基-
2.056 -Me -Me 3-F 4-甲基胺基苯基-
2.057 -Me -Me 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
2.058 -Me -Me 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
2.059 -Me -Me 3-F 4-吡啶基-
2.060 -Me -Me 3-F 4-三級丁氧基苯基-
2.061 -Me -Me 3-F 4-三級丁基苯基-
2.062 -Me -Me 3-F 4-甲苯基-
2.063 -Me -Me 3-F 4-三氟甲基-3-吡啶基-
2.064 -Me -Me 3-F 4-三氟甲基-苯基-
2.065 -Me -Me 3-F 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
2.066 -Me -Me 3-F 5-甲基-2-吡啶基-
2.067 -Me -Me 3-F 5-甲基-3-吡啶基-
2.068 -Me -Me 3-F 6-氯-3-吡啶基-
2.069 -Me -Me 3-F 6-甲基-2-吡啶基-
2.070 -Me -Me 3-F 嘧啶-5-基-
2.071 -Me -Me 3-F 噻唑-2-基-
2.072 -Me -Me 3-F 噻唑-5-基-
2.073 -Me -Me 3-F 噻吩-3-基-
2.074 -Me -Me 3-Cl -Ph
2.075 -Me -Me 3-Cl 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
2.076 -Me -Me 3-Cl 1-甲基-吡唑-4-基-
2.077 -Me -Me 3-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
2.078 -Me -Me 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
2.079 -Me -Me 3-Cl 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
2.080 -Me -Me 3-Cl 2-胺基-4-吡啶基-
2.081 -Me -Me 3-Cl 2-氯-3-吡啶基-
2.082 -Me -Me 3-Cl 2-氯-4-吡啶基-
2.083 -Me -Me 3-Cl 2-氯噻唑-5-基-
2.084 -Me -Me 3-Cl 2-氰基苯基-
2.085 -Me -Me 3-Cl 2-氰基-苯基-
2.086 -Me -Me 3-Cl 2-氟-4-吡啶基-
2.087 -Me -Me 3-Cl 2-甲基-4-吡啶基-
2.088 -Me -Me 3-Cl 2-甲基-三唑-4-基-
2.089 -Me -Me 3-Cl 2-甲苯基-
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2.091 -Me -Me 3-Cl 2-三氟甲基-苯基-
2.092 -Me -Me 3-Cl 3,4-二氟-苯基-
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2.100 -Me -Me 3-Cl 3-吡啶基-
2.101 -Me -Me 3-Cl 3-甲苯基-
2.102 -Me -Me 3-Cl 3-三氟甲基-3-吡啶基-
2.103 -Me -Me 3-Cl 3-三氟甲基-苯基-
2.104 -Me -Me 3-Cl 4-(二甲基胺基)-苯基-
2.105 -Me -Me 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
2.106 -Me -Me 3-Cl 4-(甲基胺基)-苯基-
2.107 -Me -Me 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
2.108 -Me -Me 3-Cl 4-(三級丁氧基)-苯基-
2.109 -Me -Me 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
2.110 -Me -Me 3-Cl 4-(三氟甲氧基)-苯基-
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2.116 -Me -Me 3-Cl 4-羧基苯基-
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2.118 -Me -Me 3-Cl 4-氯-苯基-
2.119 -Me -Me 3-Cl 4-氰基苯基-
2.120 -Me -Me 3-Cl 4-氰基-苯基-
2.121 -Me -Me 3-Cl 4-環丙基苯基-
2.122 -Me -Me 3-Cl 4-環丙基-苯基-
2.123 -Me -Me 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
2.124 -Me -Me 3-Cl 4-氟-苯基-
2.125 -Me -Me 3-Cl 4-羥基苯基-
2.126 -Me -Me 3-Cl 4-羥基-苯基-
2.127 -Me -Me 3-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
2.128 -Me -Me 3-Cl 4-甲基-2-吡啶基-
2.129 -Me -Me 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
2.130 -Me -Me 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
2.131 -Me -Me 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
2.132 -Me -Me 3-Cl 4-吡啶基-
2.133 -Me -Me 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
2.134 -Me -Me 3-Cl 4-三級丁基苯基-
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2.137 -Me -Me 3-Cl 4-三氟甲基-苯基-
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2.141 -Me -Me 3-Cl 6-氯-3-吡啶基-
2.142 -Me -Me 3-Cl 6-甲基-2-吡啶基-
2.143 -Me -Me 3-Cl 嘧啶-5-基-
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2.147 -Me -Cl 3-F -Ph
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2.149 -Me -Cl 3-F 1-甲基-吡唑-4-基-
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2.155 -Me -Cl 3-F 2-氯-4-吡啶基-
2.156 -Me -Cl 3-F 2-氯噻唑-5-基-
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2.161 -Me -Cl 3-F 2-甲基-三唑-4-基-
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2.164 -Me -Cl 3-F 2-三氟甲基-苯基-
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2.199 -Me -Cl 3-F 4-羥基-苯基-
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2.253 -Me -Cl 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
2.254 -Me -Cl 3-Cl 4-(三級丁氧基)-苯基-
2.255 -Me -Cl 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
2.256 -Me -Cl 3-Cl 4-(三氟甲氧基)-苯基-
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2.304 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 2-氰基-苯基-
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2.316 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 3-氰基-苯基-
2.317 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 3-甲基-2-吡啶基-
2.318 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 3-甲基-4-胺基-苯基-
2.319 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 3-吡啶基-
2.320 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 3-甲苯基-
2.321 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 3-三氟甲基-3-吡啶基-
2.322 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 3-三氟甲基-苯基-
2.323 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(二甲基胺基)-苯基-
2.324 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
2.325 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(甲基胺基)-苯基-
2.326 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
2.327 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(三級丁氧基)-苯基-
2.328 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
2.329 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(三氟甲氧基)-苯基-
2.330 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
2.331 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-乙醯胺基苯基-
2.332 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-胺基-3-甲基苯基-
2.333 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-胺基-苯基-
2.334 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-聯苯-
2.335 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-羧基苯基-
2.336 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-氯-3-吡啶基-
2.337 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-氯-苯基-
2.338 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-氰基苯基-
2.339 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-氰基-苯基-
2.340 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-環丙基苯基-
2.341 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-環丙基-苯基-
2.342 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-二甲基胺基苯基-
2.343 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-氟-苯基-
2.344 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-羥基苯基-
2.345 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-羥基-苯基-
2.346 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
2.347 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-甲基-2-吡啶基-
2.348 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-甲基胺基苯基-
2.349 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
2.350 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
2.351 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-吡啶基-
2.352 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-三級丁氧基苯基-
2.353 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-三級丁基苯基-
2.354 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-甲苯基-
2.355 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-三氟甲基-3-吡啶基-
2.356 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-三氟甲基-苯基-
2.357 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
2.358 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 5-甲基-2-吡啶基-
2.359 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 5-甲基-3-吡啶基-
2.360 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 6-氯-3-吡啶基-
2.361 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 6-甲基-2-吡啶基-
2.362 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 嘧啶-5-基-
2.363 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 噻唑-2-基-
2.364 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 噻唑-5-基-
2.365 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 噻吩-3-基-
2.366 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl -Ph
2.367 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
2.368 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 1-甲基-吡唑-4-基-
2.369 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
2.370 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
2.371 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
2.372 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-胺基-4-吡啶基-
2.373 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-氯-3-吡啶基-
2.374 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-氯-4-吡啶基-
2.375 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-氯噻唑-5-基-
2.376 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-氰基苯基-
2.377 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-氰基-苯基-
2.378 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-氟-4-吡啶基-
2.379 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-甲基-4-吡啶基-
2.380 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-甲基-三唑-4-基-
2.381 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-甲苯基-
2.382 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-三氟甲基-4-吡啶基-
2.383 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 2-三氟甲基-苯基-
2.384 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3,4-二氟-苯基-
2.385 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3,5-二氟-苯基-
2.386 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3-氯-4-氟-苯基-
2.387 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3-氯-4-吡啶基-
2.388 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3-氰基苯基-
2.389 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3-氰基-苯基-
2.390 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3-甲基-2-吡啶基-
2.391 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3-甲基-4-胺基-苯基-
2.392 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3-吡啶基-
2.393 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3-甲苯基-
2.394 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3-三氟甲基-3-吡啶基-
2.395 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 3-三氟甲基-苯基-
2.396 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(二甲基胺基)-苯基-
2.397 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
2.398 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(甲基胺基)-苯基-
2.399 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
2.400 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(三級丁氧基)-苯基-
2.401 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
2.402 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(三氟甲氧基)-苯基-
2.403 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
2.404 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-乙醯胺基苯基-
2.405 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
2.406 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-胺基-苯基-
2.407 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-聯苯-
2.408 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-羧基苯基-
2.409 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-氯-3-吡啶基-
2.410 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-氯-苯基-
2.411 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-氰基苯基-
2.412 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-氰基-苯基-
2.413 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-環丙基苯基-
2.414 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-環丙基-苯基-
2.415 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
2.416 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-氟-苯基-
2.417 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-羥基苯基-
2.418 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-羥基-苯基-
2.419 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
2.420 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-甲基-2-吡啶基-
2.421 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
2.422 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
2.423 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
2.424 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-吡啶基-
2.425 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
2.426 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-三級丁基苯基-
2.427 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-甲苯基-
2.428 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-三氟甲基-3-吡啶基-
2.429 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-三氟甲基-苯基-
2.430 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
2.431 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 5-甲基-2-吡啶基-
2.432 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 5-甲基-3-吡啶基-
2.433 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 6-氯-3-吡啶基-
2.434 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 6-甲基-2-吡啶基-
2.435 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 嘧啶-5-基-
2.436 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 噻唑-2-基-
2.437 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 噻唑-5-基-
2.438 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 噻吩-3-基-
2.439 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F -Ph
2.440 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
2.441 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 1-甲基-吡唑-4-基-
2.442 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
2.443 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
2.444 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
2.445 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-胺基-4-吡啶基-
2.446 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-氯-3-吡啶基-
2.447 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-氯-4-吡啶基-
2.448 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-氯噻唑-5-基-
2.449 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-氰基苯基-
2.450 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-氰基-苯基-
2.451 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-氟-4-吡啶基-
2.452 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-甲基-4-吡啶基-
2.453 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-甲基-三唑-4-基-
2.454 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-甲苯基-
2.455 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-三氟甲基-4-吡啶基-
2.456 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 2-三氟甲基-苯基-
2.457 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3,4-二氟-苯基-
2.458 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3,5-二氟-苯基-
2.459 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3-氯-4-氟-苯基-
2.460 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3-氯-4-吡啶基-
2.461 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3-氰基苯基-
2.462 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3-氰基-苯基-
2.463 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3-甲基-2-吡啶基-
2.464 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3-甲基-4-胺基-苯基-
2.465 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3-吡啶基-
2.466 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3-甲苯基-
2.467 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3-三氟甲基-3-吡啶基-
2.468 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 3-三氟甲基-苯基-
2.469 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(二甲基胺基)-苯基-
2.470 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
2.471 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(甲基胺基)-苯基-
2.472 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
2.473 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(三級丁氧基)-苯基-
2.474 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
2.475 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(三氟甲氧基)-苯基-
2.476 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
2.477 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-乙醯胺基苯基-
2.478 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-胺基-3-甲基苯基-
2.479 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-胺基-苯基-
2.480 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-聯苯-
2.481 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-羧基苯基-
2.482 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-氯-3-吡啶基-
2.483 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-氯-苯基-
2.484 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-氰基苯基-
2.485 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-氰基-苯基-
2.486 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-環丙基苯基-
2.487 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-環丙基-苯基-
2.488 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-二甲基胺基苯基-
2.489 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-氟-苯基-
2.490 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-羥基苯基-
2.491 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-羥基-苯基-
2.492 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-甲氧基羰基苯基-
2.493 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-甲基-2-吡啶基-
2.494 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-甲基胺基苯基-
2.495 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-甲基磺醯基苯基-
2.496 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-㗁唑-5-基苯基-
2.497 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-吡啶基-
2.498 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-三級丁氧基苯基-
2.499 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-三級丁基苯基-
2.500 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-甲苯基-
2.501 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-三氟甲基-3-吡啶基-
2.502 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-三氟甲基-苯基-
2.503 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
2.504 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 5-甲基-2-吡啶基-
2.505 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 5-甲基-3-吡啶基-
2.506 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 6-氯-3-吡啶基-
2.507 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 6-甲基-2-吡啶基-
2.508 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 嘧啶-5-基-
2.509 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 噻唑-2-基-
2.510 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 噻唑-5-基-
2.511 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 噻吩-3-基-
2.512 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl -Ph
2.513 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
2.514 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 1-甲基-吡唑-4-基-
2.515 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
2.516 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
2.517 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
2.518 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-胺基-4-吡啶基-
2.519 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-氯-3-吡啶基-
2.520 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-氯-4-吡啶基-
2.521 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-氯噻唑-5-基-
2.522 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-氰基苯基-
2.523 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-氰基-苯基-
2.524 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-氟-4-吡啶基-
2.525 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-甲基-4-吡啶基-
2.526 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-甲基-三唑-4-基-
2.527 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-甲苯基-
2.528 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-三氟甲基-4-吡啶基-
2.529 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 2-三氟甲基-苯基-
2.530 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3,4-二氟-苯基-
2.531 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3,5-二氟-苯基-
2.532 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3-氯-4-氟-苯基-
2.533 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3-氯-4-吡啶基-
2.534 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3-氰基苯基-
2.535 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3-氰基-苯基-
2.536 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3-甲基-2-吡啶基-
2.537 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3-甲基-4-胺基-苯基-
2.538 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3-吡啶基-
2.539 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3-甲苯基-
2.540 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3-三氟甲基-3-吡啶基-
2.541 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 3-三氟甲基-苯基-
2.542 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(二甲基胺基)-苯基-
2.543 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
2.544 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(甲基胺基)-苯基-
2.545 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
2.546 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(三級丁氧基)-苯基-
2.547 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
2.548 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(三氟甲氧基)-苯基-
2.549 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
2.550 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-乙醯胺基苯基-
2.551 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
2.552 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-胺基-苯基-
2.553 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-聯苯-
2.554 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-羧基苯基-
2.555 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-氯-3-吡啶基-
2.556 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-氯-苯基-
2.557 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-氰基苯基-
2.558 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-氰基-苯基-
2.559 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-環丙基苯基-
2.560 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-環丙基-苯基-
2.561 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-二甲基胺基苯基-
2.562 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-氟-苯基-
2.563 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-羥基苯基-
2.564 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-羥基-苯基-
2.565 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
2.566 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-甲基-2-吡啶基-
2.567 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-甲基胺基苯基-
2.568 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
2.569 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
2.570 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-吡啶基-
2.571 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-三級丁氧基苯基-
2.572 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-三級丁基苯基-
2.573 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-甲苯基-
2.574 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-三氟甲基-3-吡啶基-
2.575 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-三氟甲基-苯基-
2.576 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
2.577 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 5-甲基-2-吡啶基-
2.578 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 5-甲基-3-吡啶基-
2.579 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 6-氯-3-吡啶基-
2.580 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 6-甲基-2-吡啶基-
2.581 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 嘧啶-5-基-
2.582 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 噻唑-2-基-
2.583 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 噻唑-5-基-
2.584 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 噻吩-3-基-
2.585 -Me -Me 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
2.586 -Me -Me 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
2.587 -Me -Me 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
2.588 -Me -Me 3-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
2.589 -Me -Me 3-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
2.590 -Me -Me 3-F 4-吡唑-1-基苯基-
2.591 -Me -Me 3-F 4-吡咯-1-基苯基-
2.592 -Me -Me 3-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
2.593 -Me -Me 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
2.594 -Me -Me 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
2.595 -Me -Me 3-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
2.596 -Me -Me 3-F 4-(2-噻吩基)苯基-
2.597 -Me -Me 3-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
2.598 -Me -Me 3-F 1-苯基-4-吡唑基-
2.599 -Me -Me 3-F 1-環丙基-4-吡唑基-
2.600 -Me -Me 3-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
2.601 -Me -Me 3-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
2.602 -Me -Me 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
2.603 -Me -Me 3-F 4-胺磺醯基苯基-
2.604 -Me -Me 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
2.605 -Me -Me 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
2.606 -Me -Me 3-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
2.607 -Me -Me 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
2.608 -Me -Me 3-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
2.609 -Me -Me 3-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
2.610 -Me -Me 3-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
2.611 -Me -Me 3-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
2.612 -Me -Me 3-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
2.613 -Me -Me 3-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
2.614 -Me -Me 3-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
2.615 -Me -Me 3-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
2.616 -Me -Me 3-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
2.617 -Me -Me 3-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
2.618 -Me -Me 3-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
2.619 -Me -Me 3-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
2.620 -Me -Me 3-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
2.621 -Me -Me 3-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
2.622 -Me -Me 3-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
2.623 -Me -Me 3-Cl 4-胺磺醯基苯基-
2.624 -Me -Me 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
2.625 -Me -Cl 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
2.626 -Me -Cl 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
2.627 -Me -Cl 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
2.628 -Me -Cl 3-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
2.629 -Me -Cl 3-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
2.630 -Me -Cl 3-F 4-吡唑-1-基苯基-
2.631 -Me -Cl 3-F 4-吡咯-1-基苯基-
2.632 -Me -Cl 3-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
2.633 -Me -Cl 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
2.634 -Me -Cl 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
2.635 -Me -Cl 3-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
2.636 -Me -Cl 3-F 4-(2-噻吩基)苯基-
2.637 -Me -Cl 3-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
2.638 -Me -Cl 3-F 1-苯基-4-吡唑基-
2.639 -Me -Cl 3-F 1-環丙基-4-吡唑基-
2.640 -Me -Cl 3-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
2.641 -Me -Cl 3-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
2.642 -Me -Cl 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
2.643 -Me -Cl 3-F 4-胺磺醯基苯基-
2.644 -Me -Cl 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
2.645 -Me -Cl 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
2.646 -Me -Cl 3-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
2.647 -Me -Cl 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
2.648 -Me -Cl 3-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
2.649 -Me -Cl 3-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
2.650 -Me -Cl 3-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
2.651 -Me -Cl 3-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
2.652 -Me -Cl 3-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
2.653 -Me -Cl 3-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
2.654 -Me -Cl 3-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
2.655 -Me -Cl 3-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
2.656 -Me -Cl 3-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
2.657 -Me -Cl 3-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
2.658 -Me -Cl 3-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
2.659 -Me -Cl 3-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
2.660 -Me -Cl 3-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
2.661 -Me -Cl 3-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
2.662 -Me -Cl 3-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
2.663 -Me -Cl 3-Cl 4-胺磺醯基苯基-
2.664 -Me -Cl 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
2.665 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
2.666 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
2.667 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
2.668 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
2.669 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
2.670 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-吡唑-1-基苯基-
2.671 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-吡咯-1-基苯基-
2.672 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
2.673 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
2.674 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
2.675 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
2.676 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(2-噻吩基)苯基-
2.677 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
2.678 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 1-苯基-4-吡唑基-
2.679 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 1-環丙基-4-吡唑基-
2.680 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
2.681 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
2.682 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
2.683 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-胺磺醯基苯基-
2.684 -CH2 -C≡CH -Me 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
2.685 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
2.686 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
2.687 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
2.688 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
2.689 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
2.690 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
2.691 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
2.692 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
2.693 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
2.694 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
2.695 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
2.696 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
2.697 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
2.698 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
2.699 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
2.700 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
2.701 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
2.702 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
2.703 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-胺磺醯基苯基-
2.704 -CH2 -C≡CH -Me 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
2.705 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
2.706 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
2.707 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
2.708 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
2.709 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
2.710 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-吡唑-1-基苯基-
2.711 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-吡咯-1-基苯基-
2.712 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
2.713 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
2.714 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-㗁唑-2-基苯基-
2.715 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
2.716 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(2-噻吩基)苯基-
2.717 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
2.718 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 1-苯基-4-吡唑基-
2.719 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 1-環丙基-4-吡唑基-
2.720 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
2.721 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
2.722 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
2.723 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-胺磺醯基苯基-
2.724 -CH2 -C≡CH -Cl 3-F 4-胺基甲醯基苯基-
2.725 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
2.726 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
2.727 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
2.728 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
2.729 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
2.730 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
2.731 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
2.732 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
2.733 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
2.734 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
2.735 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
2.736 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
2.737 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
2.738 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
2.739 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
2.740 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
2.741 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
2.742 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
2.743 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-胺磺醯基苯基-
2.744 -CH2 -C≡CH -Cl 3-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
表 B-2 提供了744種具有式 (I) 之化合物B-2.001至B-2.744，其中G係-H，W係(E)-CH=CH-，X係6-環丙基，並且R1 、R2 、Y、D係如上表2中分別對於化合物編號2.001至2.744所定義的。
表 B-3 提供了744種具有式 (I) 之化合物B-3.001至B-3.744，其中G係-(C=O)iPr，W係-CH2 -CH2 -，X係6-環丙基，並且R1 、R2 、Y、D係如上表2中分別對於化合物編號2.001至2.744所定義的。
表 B-4 提供了744種具有式 (I) 之化合物B-4.001至B-4.744，其中G係-(C=O)iPr，W係(E)-CH=CH-，X係6-環丙基，並且R1 、R2 、Y、D係如上表2中分別對於化合物編號2.001至2.744所定義的。
表 C-1 提供了744種具有式 (I) 之化合物C-1.001至C-1.744，其中G係-H，W係-CH2 -CH2 -，Y係3-環丙基，並且R1 、R2 、X和D係如下表3中分別對於化合物編號3.001至3.744所定義的。 [表 3 ]： R1 、 R2 、 X 和 D 的取代基定義
化合物編號 R1 R2 X D
3.001 -Me -Me 6-F -Ph
3.002 -Me -Me 6-F 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
3.003 -Me -Me 6-F 1-甲基-吡唑-4-基-
3.004 -Me -Me 6-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
3.005 -Me -Me 6-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
3.006 -Me -Me 6-F 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
3.007 -Me -Me 6-F 2-胺基-4-吡啶基-
3.008 -Me -Me 6-F 2-氯-3-吡啶基-
3.009 -Me -Me 6-F 2-氯-4-吡啶基-
3.010 -Me -Me 6-F 2-氯噻唑-5-基-
3.011 -Me -Me 6-F 2-氰基苯基-
3.012 -Me -Me 6-F 2-氰基-苯基-
3.013 -Me -Me 6-F 2-氟-4-吡啶基-
3.014 -Me -Me 6-F 2-甲基-4-吡啶基-
3.015 -Me -Me 6-F 2-甲基-三唑-4-基-
3.016 -Me -Me 6-F 2-甲苯基-
3.017 -Me -Me 6-F 2-三氟甲基-4-吡啶基-
3.018 -Me -Me 6-F 2-三氟甲基-苯基-
3.019 -Me -Me 6-F 3,4-二氟-苯基-
3.020 -Me -Me 6-F 3,5-二氟-苯基-
3.021 -Me -Me 6-F 3-氯-4-氟-苯基-
3.022 -Me -Me 6-F 3-氯-4-吡啶基-
3.023 -Me -Me 6-F 3-氰基苯基-
3.024 -Me -Me 6-F 3-氰基-苯基-
3.025 -Me -Me 6-F 3-甲基-2-吡啶基-
3.026 -Me -Me 6-F 3-甲基-4-胺基-苯基-
3.027 -Me -Me 6-F 3-吡啶基-
3.028 -Me -Me 6-F 3-甲苯基-
3.029 -Me -Me 6-F 3-三氟甲基-3-吡啶基-
3.030 -Me -Me 6-F 3-三氟甲基-苯基-
3.031 -Me -Me 6-F 4-(二甲基胺基)-苯基-
3.032 -Me -Me 6-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
3.033 -Me -Me 6-F 4-(甲基胺基)-苯基-
3.034 -Me -Me 6-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
3.035 -Me -Me 6-F 4-(三級丁氧基)-苯基-
3.036 -Me -Me 6-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
3.037 -Me -Me 6-F 4-(三氟甲氧基)-苯基-
3.038 -Me -Me 6-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
3.039 -Me -Me 6-F 4-乙醯胺基苯基-
3.040 -Me -Me 6-F 4-胺基-3-甲基苯基-
3.041 -Me -Me 6-F 4-胺基-苯基-
3.042 -Me -Me 6-F 4-聯苯-
3.043 -Me -Me 6-F 4-羧基苯基-
3.044 -Me -Me 6-F 4-氯-3-吡啶基-
3.045 -Me -Me 6-F 4-氯-苯基-
3.046 -Me -Me 6-F 4-氰基苯基-
3.047 -Me -Me 6-F 4-氰基-苯基-
3.048 -Me -Me 6-F 4-環丙基苯基-
3.049 -Me -Me 6-F 4-環丙基-苯基-
3.050 -Me -Me 6-F 4-二甲基胺基苯基-
3.051 -Me -Me 6-F 4-氟-苯基-
3.052 -Me -Me 6-F 4-羥基苯基-
3.053 -Me -Me 6-F 4-羥基-苯基-
3.054 -Me -Me 6-F 4-甲氧基羰基苯基-
3.055 -Me -Me 6-F 4-甲基-2-吡啶基-
3.056 -Me -Me 6-F 4-甲基胺基苯基-
3.057 -Me -Me 6-F 4-甲基磺醯基苯基-
3.058 -Me -Me 6-F 4-㗁唑-5-基苯基-
3.059 -Me -Me 6-F 4-吡啶基-
3.060 -Me -Me 6-F 4-三級丁氧基苯基-
3.061 -Me -Me 6-F 4-三級丁基苯基-
3.062 -Me -Me 6-F 4-甲苯基-
3.063 -Me -Me 6-F 4-三氟甲基-3-吡啶基-
3.064 -Me -Me 6-F 4-三氟甲基-苯基-
3.065 -Me -Me 6-F 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
3.066 -Me -Me 6-F 5-甲基-2-吡啶基-
3.067 -Me -Me 6-F 5-甲基-3-吡啶基-
3.068 -Me -Me 6-F 6-氯-3-吡啶基-
3.069 -Me -Me 6-F 6-甲基-2-吡啶基-
3.070 -Me -Me 6-F 嘧啶-5-基-
3.071 -Me -Me 6-F 噻唑-2-基-
3.072 -Me -Me 6-F 噻唑-5-基-
3.073 -Me -Me 6-F 噻吩-3-基-
3.074 -Me -Me 6-Cl -Ph
3.075 -Me -Me 6-Cl 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
3.076 -Me -Me 6-Cl 1-甲基-吡唑-4-基-
3.077 -Me -Me 6-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
3.078 -Me -Me 6-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
3.079 -Me -Me 6-Cl 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
3.080 -Me -Me 6-Cl 2-胺基-4-吡啶基-
3.081 -Me -Me 6-Cl 2-氯-3-吡啶基-
3.082 -Me -Me 6-Cl 2-氯-4-吡啶基-
3.083 -Me -Me 6-Cl 2-氯噻唑-5-基-
3.084 -Me -Me 6-Cl 2-氰基苯基-
3.085 -Me -Me 6-Cl 2-氰基-苯基-
3.086 -Me -Me 6-Cl 2-氟-4-吡啶基-
3.087 -Me -Me 6-Cl 2-甲基-4-吡啶基-
3.088 -Me -Me 6-Cl 2-甲基-三唑-4-基-
3.089 -Me -Me 6-Cl 2-甲苯基-
3.090 -Me -Me 6-Cl 2-三氟甲基-4-吡啶基-
3.091 -Me -Me 6-Cl 2-三氟甲基-苯基-
3.092 -Me -Me 6-Cl 3,4-二氟-苯基-
3.093 -Me -Me 6-Cl 3,5-二氟-苯基-
3.094 -Me -Me 6-Cl 3-氯-4-氟-苯基-
3.095 -Me -Me 6-Cl 3-氯-4-吡啶基-
3.096 -Me -Me 6-Cl 3-氰基苯基-
3.097 -Me -Me 6-Cl 3-氰基-苯基-
3.098 -Me -Me 6-Cl 3-甲基-2-吡啶基-
3.099 -Me -Me 6-Cl 3-甲基-4-胺基-苯基-
3.100 -Me -Me 6-Cl 3-吡啶基-
3.101 -Me -Me 6-Cl 3-甲苯基-
3.102 -Me -Me 6-Cl 3-三氟甲基-3-吡啶基-
3.103 -Me -Me 6-Cl 3-三氟甲基-苯基-
3.104 -Me -Me 6-Cl 4-(二甲基胺基)-苯基-
3.105 -Me -Me 6-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
3.106 -Me -Me 6-Cl 4-(甲基胺基)-苯基-
3.107 -Me -Me 6-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
3.108 -Me -Me 6-Cl 4-(三級丁氧基)-苯基-
3.109 -Me -Me 6-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
3.110 -Me -Me 6-Cl 4-(三氟甲氧基)-苯基-
3.111 -Me -Me 6-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
3.112 -Me -Me 6-Cl 4-乙醯胺基苯基-
3.113 -Me -Me 6-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
3.114 -Me -Me 6-Cl 4-胺基-苯基-
3.115 -Me -Me 6-Cl 4-聯苯-
3.116 -Me -Me 6-Cl 4-羧基苯基-
3.117 -Me -Me 6-Cl 4-氯-3-吡啶基-
3.118 -Me -Me 6-Cl 4-氯-苯基-
3.119 -Me -Me 6-Cl 4-氰基苯基-
3.120 -Me -Me 6-Cl 4-氰基-苯基-
3.121 -Me -Me 6-Cl 4-環丙基苯基-
3.122 -Me -Me 6-Cl 4-環丙基-苯基-
3.123 -Me -Me 6-Cl 4-二甲基胺基苯基-
3.124 -Me -Me 6-Cl 4-氟-苯基-
3.125 -Me -Me 6-Cl 4-羥基苯基-
3.126 -Me -Me 6-Cl 4-羥基-苯基-
3.127 -Me -Me 6-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
3.128 -Me -Me 6-Cl 4-甲基-2-吡啶基-
3.129 -Me -Me 6-Cl 4-甲基胺基苯基-
3.130 -Me -Me 6-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
3.131 -Me -Me 6-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
3.132 -Me -Me 6-Cl 4-吡啶基-
3.133 -Me -Me 6-Cl 4-三級丁氧基苯基-
3.134 -Me -Me 6-Cl 4-三級丁基苯基-
3.135 -Me -Me 6-Cl 4-甲苯基-
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3.137 -Me -Me 6-Cl 4-三氟甲基-苯基-
3.138 -Me -Me 6-Cl 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
3.139 -Me -Me 6-Cl 5-甲基-2-吡啶基-
3.140 -Me -Me 6-Cl 5-甲基-3-吡啶基-
3.141 -Me -Me 6-Cl 6-氯-3-吡啶基-
3.142 -Me -Me 6-Cl 6-甲基-2-吡啶基-
3.143 -Me -Me 6-Cl 嘧啶-5-基-
3.144 -Me -Me 6-Cl 噻唑-2-基-
3.145 -Me -Me 6-Cl 噻唑-5-基-
3.146 -Me -Me 6-Cl 噻吩-3-基-
3.147 -Me -Cl 6-F -Ph
3.148 -Me -Cl 6-F 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
3.149 -Me -Cl 6-F 1-甲基-吡唑-4-基-
3.150 -Me -Cl 6-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
3.151 -Me -Cl 6-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
3.152 -Me -Cl 6-F 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
3.153 -Me -Cl 6-F 2-胺基-4-吡啶基-
3.154 -Me -Cl 6-F 2-氯-3-吡啶基-
3.155 -Me -Cl 6-F 2-氯-4-吡啶基-
3.156 -Me -Cl 6-F 2-氯噻唑-5-基-
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3.160 -Me -Cl 6-F 2-甲基-4-吡啶基-
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3.164 -Me -Cl 6-F 2-三氟甲基-苯基-
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3.170 -Me -Cl 6-F 3-氰基-苯基-
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3.180 -Me -Cl 6-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
3.181 -Me -Cl 6-F 4-(三級丁氧基)-苯基-
3.182 -Me -Cl 6-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
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3.192 -Me -Cl 6-F 4-氰基苯基-
3.193 -Me -Cl 6-F 4-氰基-苯基-
3.194 -Me -Cl 6-F 4-環丙基苯基-
3.195 -Me -Cl 6-F 4-環丙基-苯基-
3.196 -Me -Cl 6-F 4-二甲基胺基苯基-
3.197 -Me -Cl 6-F 4-氟-苯基-
3.198 -Me -Cl 6-F 4-羥基苯基-
3.199 -Me -Cl 6-F 4-羥基-苯基-
3.200 -Me -Cl 6-F 4-甲氧基羰基苯基-
3.201 -Me -Cl 6-F 4-甲基-2-吡啶基-
3.202 -Me -Cl 6-F 4-甲基胺基苯基-
3.203 -Me -Cl 6-F 4-甲基磺醯基苯基-
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3.210 -Me -Cl 6-F 4-三氟甲基-苯基-
3.211 -Me -Cl 6-F 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
3.212 -Me -Cl 6-F 5-甲基-2-吡啶基-
3.213 -Me -Cl 6-F 5-甲基-3-吡啶基-
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3.220 -Me -Cl 6-Cl -Ph
3.221 -Me -Cl 6-Cl 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
3.222 -Me -Cl 6-Cl 1-甲基-吡唑-4-基-
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3.240 -Me -Cl 6-Cl 3-氯-4-氟-苯基-
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3.260 -Me -Cl 6-Cl 4-胺基-苯基-
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3.339 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-氰基-苯基-
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3.341 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-環丙基-苯基-
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3.343 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-氟-苯基-
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3.345 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-羥基-苯基-
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3.356 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-三氟甲基-苯基-
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3.362 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 嘧啶-5-基-
3.363 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 噻唑-2-基-
3.364 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 噻唑-5-基-
3.365 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 噻吩-3-基-
3.366 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl -Ph
3.367 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
3.368 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 1-甲基-吡唑-4-基-
3.369 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
3.370 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
3.371 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
3.372 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-胺基-4-吡啶基-
3.373 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-氯-3-吡啶基-
3.374 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-氯-4-吡啶基-
3.375 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-氯噻唑-5-基-
3.376 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-氰基苯基-
3.377 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-氰基-苯基-
3.378 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-氟-4-吡啶基-
3.379 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-甲基-4-吡啶基-
3.380 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-甲基-三唑-4-基-
3.381 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-甲苯基-
3.382 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-三氟甲基-4-吡啶基-
3.383 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 2-三氟甲基-苯基-
3.384 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3,4-二氟-苯基-
3.385 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3,5-二氟-苯基-
3.386 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-氯-4-氟-苯基-
3.387 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-氯-4-吡啶基-
3.388 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-氰基苯基-
3.389 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-氰基-苯基-
3.390 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-甲基-2-吡啶基-
3.391 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-甲基-4-胺基-苯基-
3.392 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-吡啶基-
3.393 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-甲苯基-
3.394 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-三氟甲基-3-吡啶基-
3.395 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 3-三氟甲基-苯基-
3.396 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(二甲基胺基)-苯基-
3.397 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
3.398 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(甲基胺基)-苯基-
3.399 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
3.400 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(三級丁氧基)-苯基-
3.401 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
3.402 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(三氟甲氧基)-苯基-
3.403 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
3.404 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-乙醯胺基苯基-
3.405 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
3.406 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-胺基-苯基-
3.407 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-聯苯-
3.408 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-羧基苯基-
3.409 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-氯-3-吡啶基-
3.410 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-氯-苯基-
3.411 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-氰基苯基-
3.412 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-氰基-苯基-
3.413 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-環丙基苯基-
3.414 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-環丙基-苯基-
3.415 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-二甲基胺基苯基-
3.416 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-氟-苯基-
3.417 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-羥基苯基-
3.418 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-羥基-苯基-
3.419 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
3.420 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-甲基-2-吡啶基-
3.421 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-甲基胺基苯基-
3.422 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
3.423 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
3.424 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-吡啶基-
3.425 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-三級丁氧基苯基-
3.426 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-三級丁基苯基-
3.427 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-甲苯基-
3.428 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-三氟甲基-3-吡啶基-
3.429 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-三氟甲基-苯基-
3.430 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
3.431 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 5-甲基-2-吡啶基-
3.432 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 5-甲基-3-吡啶基-
3.433 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 6-氯-3-吡啶基-
3.434 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 6-甲基-2-吡啶基-
3.435 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 嘧啶-5-基-
3.436 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 噻唑-2-基-
3.437 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 噻唑-5-基-
3.438 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 噻吩-3-基-
3.439 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F -Ph
3.440 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
3.441 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 1-甲基-吡唑-4-基-
3.442 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
3.443 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
3.444 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
3.445 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-胺基-4-吡啶基-
3.446 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-氯-3-吡啶基-
3.447 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-氯-4-吡啶基-
3.448 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-氯噻唑-5-基-
3.449 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-氰基苯基-
3.450 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-氰基-苯基-
3.451 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-氟-4-吡啶基-
3.452 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-甲基-4-吡啶基-
3.453 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-甲基-三唑-4-基-
3.454 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-甲苯基-
3.455 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-三氟甲基-4-吡啶基-
3.456 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 2-三氟甲基-苯基-
3.457 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3,4-二氟-苯基-
3.458 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3,5-二氟-苯基-
3.459 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-氯-4-氟-苯基-
3.460 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-氯-4-吡啶基-
3.461 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-氰基苯基-
3.462 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-氰基-苯基-
3.463 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-甲基-2-吡啶基-
3.464 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-甲基-4-胺基-苯基-
3.465 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-吡啶基-
3.466 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-甲苯基-
3.467 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-三氟甲基-3-吡啶基-
3.468 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 3-三氟甲基-苯基-
3.469 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(二甲基胺基)-苯基-
3.470 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
3.471 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(甲基胺基)-苯基-
3.472 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(甲基氫硫基)苯基-
3.473 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(三級丁氧基)-苯基-
3.474 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
3.475 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(三氟甲氧基)-苯基-
3.476 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
3.477 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-乙醯胺基苯基-
3.478 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-胺基-3-甲基苯基-
3.479 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-胺基-苯基-
3.480 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-聯苯-
3.481 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-羧基苯基-
3.482 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-氯-3-吡啶基-
3.483 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-氯-苯基-
3.484 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-氰基苯基-
3.485 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-氰基-苯基-
3.486 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-環丙基苯基-
3.487 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-環丙基-苯基-
3.488 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-二甲基胺基苯基-
3.489 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-氟-苯基-
3.490 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-羥基苯基-
3.491 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-羥基-苯基-
3.492 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-甲氧基羰基苯基-
3.493 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-甲基-2-吡啶基-
3.494 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-甲基胺基苯基-
3.495 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-甲基磺醯基苯基-
3.496 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-㗁唑-5-基苯基-
3.497 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-吡啶基-
3.498 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-三級丁氧基苯基-
3.499 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-三級丁基苯基-
3.500 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-甲苯基-
3.501 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-三氟甲基-3-吡啶基-
3.502 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-三氟甲基-苯基-
3.503 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
3.504 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 5-甲基-2-吡啶基-
3.505 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 5-甲基-3-吡啶基-
3.506 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 6-氯-3-吡啶基-
3.507 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 6-甲基-2-吡啶基-
3.508 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 嘧啶-5-基-
3.509 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 噻唑-2-基-
3.510 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 噻唑-5-基-
3.511 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 噻吩-3-基-
3.512 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl -Ph
3.513 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基-
3.514 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 1-甲基-吡唑-4-基-
3.515 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基-
3.516 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-乙醯胺基-4-吡啶基-
3.517 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-乙醯胺基噻唑-5-基-
3.518 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-胺基-4-吡啶基-
3.519 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-氯-3-吡啶基-
3.520 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-氯-4-吡啶基-
3.521 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-氯噻唑-5-基-
3.522 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-氰基苯基-
3.523 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-氰基-苯基-
3.524 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-氟-4-吡啶基-
3.525 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-甲基-4-吡啶基-
3.526 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-甲基-三唑-4-基-
3.527 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-甲苯基-
3.528 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-三氟甲基-4-吡啶基-
3.529 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 2-三氟甲基-苯基-
3.530 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3,4-二氟-苯基-
3.531 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3,5-二氟-苯基-
3.532 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-氯-4-氟-苯基-
3.533 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-氯-4-吡啶基-
3.534 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-氰基苯基-
3.535 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-氰基-苯基-
3.536 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-甲基-2-吡啶基-
3.537 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-甲基-4-胺基-苯基-
3.538 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-吡啶基-
3.539 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-甲苯基-
3.540 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-三氟甲基-3-吡啶基-
3.541 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 3-三氟甲基-苯基-
3.542 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(二甲基胺基)-苯基-
3.543 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(二甲基胺磺醯基)苯基-
3.544 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(甲基胺基)-苯基-
3.545 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(甲基氫硫基)苯基-
3.546 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(三級丁氧基)-苯基-
3.547 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基-
3.548 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(三氟甲氧基)-苯基-
3.549 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基-
3.550 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-乙醯胺基苯基-
3.551 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-胺基-3-甲基苯基-
3.552 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-胺基-苯基-
3.553 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-聯苯-
3.554 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-羧基苯基-
3.555 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-氯-3-吡啶基-
3.556 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-氯-苯基-
3.557 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-氰基苯基-
3.558 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-氰基-苯基-
3.559 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-環丙基苯基-
3.560 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-環丙基-苯基-
3.561 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-二甲基胺基苯基-
3.562 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-氟-苯基-
3.563 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-羥基苯基-
3.564 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-羥基-苯基-
3.565 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-甲氧基羰基苯基-
3.566 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-甲基-2-吡啶基-
3.567 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-甲基胺基苯基-
3.568 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-甲基磺醯基苯基-
3.569 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-㗁唑-5-基苯基-
3.570 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-吡啶基-
3.571 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-三級丁氧基苯基-
3.572 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-三級丁基苯基-
3.573 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-甲苯基-
3.574 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-三氟甲基-3-吡啶基-
3.575 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-三氟甲基-苯基-
3.576 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基-
3.577 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 5-甲基-2-吡啶基-
3.578 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 5-甲基-3-吡啶基-
3.579 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 6-氯-3-吡啶基-
3.580 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 6-甲基-2-吡啶基-
3.581 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 嘧啶-5-基-
3.582 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 噻唑-2-基-
3.583 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 噻唑-5-基-
3.584 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 噻吩-3-基-
3.585 -Me -Me 6-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
3.586 -Me -Me 6-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
3.587 -Me -Me 6-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
3.588 -Me -Me 6-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
3.589 -Me -Me 6-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
3.590 -Me -Me 6-F 4-吡唑-1-基苯基-
3.591 -Me -Me 6-F 4-吡咯-1-基苯基-
3.592 -Me -Me 6-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
3.593 -Me -Me 6-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
3.594 -Me -Me 6-F 4-㗁唑-2-基苯基-
3.595 -Me -Me 6-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
3.596 -Me -Me 6-F 4-(2-噻吩基)苯基-
3.597 -Me -Me 6-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
3.598 -Me -Me 6-F 1-苯基-4-吡唑基-
3.599 -Me -Me 6-F 1-環丙基-4-吡唑基-
3.600 -Me -Me 6-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
3.601 -Me -Me 6-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
3.602 -Me -Me 6-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
3.603 -Me -Me 6-F 4-胺磺醯基苯基-
3.604 -Me -Me 6-F 4-胺基甲醯基苯基-
3.605 -Me -Me 6-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
3.606 -Me -Me 6-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
3.607 -Me -Me 6-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
3.608 -Me -Me 6-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
3.609 -Me -Me 6-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
3.610 -Me -Me 6-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
3.611 -Me -Me 6-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
3.612 -Me -Me 6-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
3.613 -Me -Me 6-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
3.614 -Me -Me 6-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
3.615 -Me -Me 6-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
3.616 -Me -Me 6-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
3.617 -Me -Me 6-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
3.618 -Me -Me 6-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
3.619 -Me -Me 6-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
3.620 -Me -Me 6-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
3.621 -Me -Me 6-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
3.622 -Me -Me 6-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
3.623 -Me -Me 6-Cl 4-胺磺醯基苯基-
3.624 -Me -Me 6-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
3.625 -Me -Cl 6-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
3.626 -Me -Cl 6-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
3.627 -Me -Cl 6-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
3.628 -Me -Cl 6-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
3.629 -Me -Cl 6-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
3.630 -Me -Cl 6-F 4-吡唑-1-基苯基-
3.631 -Me -Cl 6-F 4-吡咯-1-基苯基-
3.632 -Me -Cl 6-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
3.633 -Me -Cl 6-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
3.634 -Me -Cl 6-F 4-㗁唑-2-基苯基-
3.635 -Me -Cl 6-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
3.636 -Me -Cl 6-F 4-(2-噻吩基)苯基-
3.637 -Me -Cl 6-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
3.638 -Me -Cl 6-F 1-苯基-4-吡唑基-
3.639 -Me -Cl 6-F 1-環丙基-4-吡唑基-
3.640 -Me -Cl 6-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
3.641 -Me -Cl 6-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
3.642 -Me -Cl 6-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
3.643 -Me -Cl 6-F 4-胺磺醯基苯基-
3.644 -Me -Cl 6-F 4-胺基甲醯基苯基-
3.645 -Me -Cl 6-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
3.646 -Me -Cl 6-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
3.647 -Me -Cl 6-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
3.648 -Me -Cl 6-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
3.649 -Me -Cl 6-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
3.650 -Me -Cl 6-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
3.651 -Me -Cl 6-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
3.652 -Me -Cl 6-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
3.653 -Me -Cl 6-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
3.654 -Me -Cl 6-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
3.655 -Me -Cl 6-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
3.656 -Me -Cl 6-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
3.657 -Me -Cl 6-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
3.658 -Me -Cl 6-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
3.659 -Me -Cl 6-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
3.660 -Me -Cl 6-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
3.661 -Me -Cl 6-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
3.662 -Me -Cl 6-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
3.663 -Me -Cl 6-Cl 4-胺磺醯基苯基-
3.664 -Me -Cl 6-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
3.665 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
3.666 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
3.667 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
3.668 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
3.669 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
3.670 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-吡唑-1-基苯基-
3.671 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-吡咯-1-基苯基-
3.672 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
3.673 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
3.674 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-㗁唑-2-基苯基-
3.675 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
3.676 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(2-噻吩基)苯基-
3.677 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
3.678 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 1-苯基-4-吡唑基-
3.679 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 1-環丙基-4-吡唑基-
3.680 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
3.681 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
3.682 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
3.683 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-胺磺醯基苯基-
3.684 -CH2 -C≡CH -Me 6-F 4-胺基甲醯基苯基-
3.685 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
3.686 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
3.687 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
3.688 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
3.689 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
3.690 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
3.691 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
3.692 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
3.693 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
3.694 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
3.695 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
3.696 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
3.697 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
3.698 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
3.699 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
3.700 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
3.701 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
3.702 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
3.703 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-胺磺醯基苯基-
3.704 -CH2 -C≡CH -Me 6-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
3.705 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
3.706 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
3.707 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(N-𠰌啉基)苯基-
3.708 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
3.709 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
3.710 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-吡唑-1-基苯基-
3.711 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-吡咯-1-基苯基-
3.712 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
3.713 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
3.714 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-㗁唑-2-基苯基-
3.715 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
3.716 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(2-噻吩基)苯基-
3.717 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
3.718 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 1-苯基-4-吡唑基-
3.719 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 1-環丙基-4-吡唑基-
3.720 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
3.721 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
3.722 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
3.723 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-胺磺醯基苯基-
3.724 -CH2 -C≡CH -Cl 6-F 4-胺基甲醯基苯基-
3.725 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基-
3.726 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基-
3.727 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(N-𠰌啉基)苯基-
3.728 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基-
3.729 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基-
3.730 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-吡唑-1-基苯基-
3.731 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-吡咯-1-基苯基-
3.732 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基-
3.733 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基-
3.734 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-㗁唑-2-基苯基-
3.735 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基-
3.736 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(2-噻吩基)苯基-
3.737 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基-
3.738 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 1-苯基-4-吡唑基-
3.739 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 1-環丙基-4-吡唑基-
3.740 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(甲基氫硫基甲基)苯基-
3.741 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基-
3.742 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-(甲基胺磺醯基)苯基-
3.743 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-胺磺醯基苯基-
3.744 -CH2 -C≡CH -Cl 6-Cl 4-胺基甲醯基苯基-
表 C-2 提供了744種具有式 (I) 之化合物C-2.001至C-2.744，其中G係-H，W係(E)-CH=CH-，Y係3-環丙基，並且R1 、R2 、X、Y和D係如上表3中分別對於化合物編號3.001至3.744所定義的。
表 C-3 提供了744種具有式 (I) 之化合物C-3.001至C-3.744，其中G係-(C=O)iPr，W係-CH2 -CH2 -，Y係3-環丙基，並且R1 、R2 、X和D係如上表3中分別對於化合物編號3.001至3.744所定義的。
表 C-4 提供了744種具有式 (I) 之化合物C-4.001至C-4.744，其中G係-(C=O)iPr，W係(E)-CH=CH-，Y係3-環丙基，並且R1 、R2 、X和D係如上表3中分別對於化合物編號3.001至3.744所定義的。
本發明的化合物可以根據以下流程製備，其中取代基R1 、R2 、R3 、R4 、R5 、R6 、R8 、R9 、R10 、R11 、R12 、R13 、R14 、R15 、R16 、W、D、Dp、G、X、Y和m具有（除非另外明確說明）在上文中所述之定義。
如在反應流程 1 中所示，可以由化合物 (2) 製備本發明的某些化合物 (I-ii)。化合物 (I-ii) 係其中W係-CH2 -CH2 -的具有式 (I) 之化合物。反應流程 1
Figure 02_image035
化合物 (I-ii) 可以藉由化合物 (2) 與氫氣在合適的溶劑 [如四氫呋喃、甲醇、乙醇、乙酸或乙酸乙酯] 中在合適的催化劑 [如Pd/C、Pd/CaCO3 、Rh/Al2 CO3 或海綿鎳] 存在下在-10°C與100°C之間的溫度下的催化氫化來製備。
可替代地，化合物 (I-ii) 還可以藉由在合適的溶劑中在合適的催化劑存在下在-10°C與100°C之間的溫度下用合適的氫源處理藉由化合物 (2) 之催化轉移氫化來製備。合適的系統的實例係在Pd/C、Pd(OAc)2 或Pd(OH)2 /C存在下在二氯甲烷/水或二氯甲烷/甲醇混合物中的四羥基二硼（J. Am. Chem. Soc .[ 美國化學會誌 ] ,2016 ,138 , 6107-6110）或在Pd/C存在下在乙醇中的1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸二乙酯（Tetrahedron Letters [ 四面體通訊 ] ,2009 ,50 , 1026）。
如在反應流程 2 中所示，化合物 (2) 可以由化合物 (3) 和化合物 (4) 根據以下所述之鈴木法（Suzuki Protocol）或赫克法（Heck Protocol）來製備。當採用鈴木法時，化合物 (4) 係有機硼化合物，如硼酸、硼酸酯或三氟硼酸鉀鹽。當採用赫克法時，化合物 (4) 係苯乙烯。
可替代地，化合物 (I-ii) 還可以藉由用由合適的先質原位生成的二醯亞胺在合適的溶劑中在-10°C與200°C之間的溫度下還原製備。用於生成二醯亞胺的合適的試劑的實例包括視需要在合適的鹼存在下經取代的芳基磺醯基醯肼，如2,4,6-三異丙基苯磺醯基醯肼。合適的鹼的實例包括三乙胺、二異丙基乙胺、碳酸鉀和碳酸鈉。合適的溶劑包括四氫呋喃、1,4-二㗁𠮿、乙酸乙酯、乙腈和二甲基甲醯胺。反應流程 2
Figure 02_image036
鈴木法
化合物 (2) 可以藉由在合適的鹼和合適的催化劑存在下在合適的溶劑中在10°C與150°C之間的溫度下用化合物 (4) 處理化合物 (3) 來製備。合適的鹼的實例包括碳酸鉀、磷酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉和氟化鉀。合適的催化劑的實例包括1,1′-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II) 二氯甲烷錯合物 [PdCl2 (dppf).DCM]、四(三苯基膦)鈀(0) [Pd(PPh3 )4 ]、以及由乙酸鈀(II) 和三苯基膦的混合物原位形成的催化系統。合適的溶劑的實例包括水、1,4-二㗁𠮿、四氫呋喃、乙腈和甲苯。許多化合物 (4) 係可商購的 [例如，反式-2-(4-聯苯)乙烯基硼酸] 或者可以藉由已知之方法製得。在鈴木法中具有特別效用的化合物 (3) 之實例係其中G係異丁醯基的異丁醯酯 (3-i)。
技術人員將理解，鈴木法的條件易於裂解酯基，使得反應流程2也可以描述以下反應：在該反應中起始材料 (3) 含有酯部分 [使得G為醯基]，但產物 (2) 不含 [使得G為氫]。 赫克法
化合物 (2) 可以藉由在合適的鹼和合適的催化劑存在下在10°C與150°C之間的溫度下用化合物 (4) 處理化合物 (3) 來製備。可以視需要包括另外的溶劑。合適的鹼的實例包括三乙胺、𠰌啉、N -甲基𠰌啉、二異丙基乙胺和吡啶。合適的催化劑的實例包括四(三苯基膦)鈀(0)[Pd(PPh3 )4 ]、由乙酸鈀(II)和三苯基膦的混合物原位形成的催化系統、由三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)和三三級丁基鏻四氟硼酸鹽的混合物原位形成的催化系統以及由環鈀配合物（palladacycle）預催化劑如氯[(三三級丁基膦)-2-(2-胺基聯苯)]鈀(II)原位形成的催化系統。視需要的另外的溶劑的實例包括1,4-二㗁𠮿、四氫呋喃、乙腈和甲苯。許多化合物 (4) 係可商購的 [如4-氰基苯乙烯] 或者可以藉由已知之方法製得。在赫克法中具有特別效用的化合物 (3) 之實例係其中G係異丁醯基的異丁醯酯 (3-i)。
如在反應流程 3 中所示，可以由化合物 (5) 製備化合物 (3-i)。反應流程 3
Figure 02_image038
化合物 (3-i) 可以藉由在合適的溶劑 [如二氯甲烷、乙腈或甲苯] 中在合適的鹼 [如三乙胺、二異丙基乙胺或吡啶] 存在下在-10°C與60°C之間的溫度下用異丁醯氯處理化合物 (5) 來製備。可以視需要包括催化劑 [如4-(二甲基胺基)吡啶]。
如在反應流程 4 中所示，化合物 (5) 可以由化合物 (6) 藉由在溶劑 [如乙腈、N,N -二甲基甲醯胺或甲苯] 中在50°C與200°C之間的溫度下加熱化合物 (6) 與鹼（如1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯、六甲基二矽氮烷鈉或六甲基二矽氮烷鋰）來製備。可以使用常規加熱或微波加熱。反應流程 4
Figure 02_image039
如在反應流程 5 中所示，化合物 (6) 可以由苯乙酸 (7) 製備。反應流程 5
Figure 02_image041
關於反應流程 5 ，肼 (8) 之實例係甲基肼，並且酮酯 (10) 之實例係丙酮酸乙酯。腙 (9) 之實例係(2E/Z)-2-(甲基亞肼基)丙酸乙酯，根據PCT專利申請WO 2016/008816中描述之方法製備。苯乙酸 (7) 之實例係(2-溴-6-氟-苯基)乙酸，其可以根據反應流程 10 來合成。苯乙酸 (7) 之另外的實例係(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)乙酸，其可以根據反應流程 11 來合成。
本發明的某些化合物 (I-iii) 可以由化合物 (11) 製備（如在反應流程 6 中所示）或由化合物 (I-iv) 製備（如在反應流程 12 中所示）。化合物 (I-iii) 係其中W係-CH2 -CH2 -並且G係氫的具有式 (I) 之化合物。反應流程 6
Figure 02_image043
化合物 (I-iii) 可以藉由在溶劑 [如乙腈、N,N -二甲基甲醯胺或甲苯] 中在50°C與200°C之間的溫度下加熱化合物 (11) 與鹼（如1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯、六甲基二矽氮烷鈉或六甲基二矽氮烷鋰）來製備。可以使用常規加熱或微波加熱。
如在以下反應流程 7 中所示，可以由化合物 (12) 製備化合物 (11)。反應流程 7
Figure 02_image045
如在反應流程 8 中所示，可以由化合物 (13) 製備化合物 (12)。許多化合物 (13) 係可商購的 [如2-苯基乙酸甲酯和2-(2-氟苯基)乙酸甲酯]。
關於反應流程 8 ，可以根據反應流程 9 來製備正膦 (15)。反應流程 8
Figure 02_image047
反應流程 9
Figure 02_image049
關於反應流程 9 ，合適的鹼的實例係氫化鈉、六甲基二矽氮烷鈉和三級丁醇鉀。化合物 (16) 係其中LG係脫離基 [如氯、溴、碘、甲苯磺酸基或甲磺酸基]的親電體。許多化合物 (16) 係可商購的 [如4-氯苄基溴或2-氯-5-氯甲基噻唑]。反應流程 10
Figure 02_image051
關於反應流程 10 ，可以如Lundgren等人JACS 2016 ,138 , 13826-13829中所述之製備(2-溴-6-氟-苯基)乙酸乙基酯。反應流程 11
Figure 02_image053
關於反應流程 11 ，2-溴-1-氯-4-氟-苯係可商購的。反應流程 12
Figure 02_image055
化合物 (I-iii) 可以藉由以下方式製備：在水和合適的溶劑 [如甲醇、乙醇或四氫呋喃] 的混合物中用金屬氫氧化物 [如氫氧化鈉、氫氧化鋰或氫氧化鉀] 處理化合物 (I-iv)；或在0°C與100°C之間的溫度下在醇溶劑 [如甲醇或乙醇] 中用金屬碳酸鹽 [如碳酸鈉或碳酸鉀] 處理化合物 (I-iv)。化合物 (I-iv) 係其中W係-CH2 -CH2 -並且G係C(O)R3 的具有式 (I) 之化合物。
如在反應流程 13 中所示，化合物 (2) 可以由化合物 (14) 和化合物 (15) 根據以下所述之鈴木法或赫克法來製備。當採用鈴木法時，化合物 (14) 係有機硼化合物，如硼酸、硼酸酯或三氟硼酸鉀鹽並且化合物 (15) 係鹵化物或擬鹵化物化合物，如氯化物、溴化物、碘化物或三氟甲磺酸鹽。當採用赫克法時，化合物 (14) 係苯乙烯並且化合物 (15) 係鹵化物或擬鹵化物化合物，如氯化物、溴化物、碘化物或三氟甲磺酸鹽。反應流程 13
Figure 02_image056
鈴木法
化合物 (2) 可以藉由在合適的鹼和合適的催化劑存在下在合適的溶劑中在10°C與150°C之間的溫度下用化合物 (15) 處理化合物 (14) 來製備。合適的鹼的實例包括碳酸鉀、磷酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉和氟化鉀。合適的催化劑的實例包括1,1′-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II) 二氯甲烷錯合物 [PdCl2 (dppf).DCM]、四(三苯基膦)鈀(0) [Pd(PPh3 )4 ]、以及由乙酸鈀(II) 和三苯基膦的混合物原位形成的催化系統。合適的溶劑的實例包括水、1,4-二㗁𠮿、四氫呋喃、乙腈和甲苯。許多化合物 (15) 係可商購的或者可以藉由已知之方法製得。在鈴木法中具有特別效用的化合物 (14) 之實例係其中G係異丁醯基的異丁醯酯 (14-i)。
技術人員將理解，鈴木法的條件易於裂解酯基，使得反應流程13也可以描述以下反應：在該反應中起始材料 (14) 含有酯部分 [使得G為醯基]，但產物 (2) 不含 [使得G為氫]。 赫克法
化合物 (2) 可以藉由在合適的鹼和合適的催化劑存在下在10°C與150°C之間的溫度下用化合物 (15) 處理化合物 (14) 來製備。可以視需要包括另外的溶劑。合適的鹼的實例包括三乙胺、𠰌啉、N -甲基𠰌啉、二異丙基乙胺和吡啶。合適的催化劑的實例包括四(三苯基膦)鈀(0)[Pd(PPh3 )4 ]、由乙酸鈀(II)和三苯基膦的混合物原位形成的催化系統、由三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)和三三級丁基鏻四氟硼酸鹽的混合物原位形成的催化系統以及由環鈀配合物預催化劑如氯[(三三級丁基膦)-2-(2-胺基聯苯)]鈀(II)原位形成的催化系統。視需要的另外的溶劑的實例包括1,4-二㗁𠮿、四氫呋喃、乙腈和甲苯。許多化合物 (15) 係可商購的或者可以藉由已知之方法製得。在赫克法中具有特別效用的化合物 (14) 之實例係其中G係異丁醯基的異丁醯酯 (14-i)。
如在反應流程 14 中所示，可以由化合物 (3) 和化合物 (16) 製備其中J係有機硼物種（如硼酸酯）的化合物 (14-ii)。反應流程 14
Figure 02_image057
化合物 (14-ii) 可以藉由在合適的鹼和合適的催化劑存在下在10°C與150°C之間的溫度下用化合物 (16) 處理化合物 (3) 來製備。可以視需要包括另外的溶劑。合適的鹼的實例包括三乙胺、𠰌啉、N -甲基𠰌啉、二異丙基乙胺和吡啶。合適的催化劑的實例係四(三苯基膦)鈀(0) [Pd(PPh3 )4 ]、由乙酸鈀(II)和三苯基膦的混合物原位形成的催化系統和由三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)和三三級丁基鏻四氟硼酸鹽的混合物原位形成的催化系統。視需要的另外的溶劑的實例包括1,4-二㗁𠮿、四氫呋喃、乙腈和甲苯。許多化合物 (16) 係可商購的，如乙烯基硼酸MIDA酯或乙烯基硼酸酉品（pinacol）酯，或者可以藉由已知之方法製得。在赫克法中具有特別效用的化合物 (3) 之實例係其中G係異丁醯基的異丁醯酯 (3-i)。
如在反應流程 15 中所示，可以由化合物 (3) 製備化合物 (14-iii)（其中J係氫）。反應流程 15
Figure 02_image059
化合物 (14-iii) 可以藉由視需要在合適的鹼存在下，在合適的催化劑存在下，在10°C與150°C之間的溫度下在合適的溶劑中用三丁基(乙烯基)錫烷處理化合物 (3) 來製備。視需要的鹼的實例包括三乙胺、𠰌啉、N -甲基𠰌啉、二異丙基乙胺和吡啶。合適的催化劑的實例包括1,1′-雙(二苯基膦基)-二茂鐵]二氯鈀(II)二氯甲烷錯合物 [PdCl2 (dppf).DCM]、四(三苯基膦)鈀(0)[Pd(PPh3 )4 ]、由乙酸鈀(II)和三苯基膦的混合物原位形成的催化系統、由三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)和三三級丁基鏻四氟硼酸鹽的混合物原位形成的催化系統以及由環鈀配合物預催化劑如氯[(三三級丁基膦)-2-(2-胺基聯苯)]鈀(II)原位形成的催化系統。合適的溶劑的實例包括1,4-二㗁𠮿、四氫呋喃、乙腈和甲苯。具有特別效用的化合物 (3) 之實例係其中G係異丁醯基的異丁醯酯 (3-i)。
如在反應流程 16 中所示，可以由化合物 (3) 藉由薗頭（Sonogashira）反應製備化合物 (18)。反應流程 16
Figure 02_image060
化合物 (18) 可以藉由在合適的鹼和一種或多種合適的催化劑存在下在10°C與150°C之間的溫度下用化合物 (17) 處理化合物 (3) 來製備。視需要，可以添加另外的溶劑。合適的鹼的實例包括三乙胺、𠰌啉、N -甲基𠰌啉、二異丙胺、二異丙基乙胺和吡啶。合適的催化劑的實例包括雙(三苯基膦)鈀(II)二氯化物[Pd(PPh3 )Cl2 ]、由乙酸鈀(II)和三苯基膦的混合物原位形成的催化系統、由三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)和三三級丁基鏻四氟硼酸鹽的混合物原位形成的催化系統以及由環鈀配合物預催化劑如氯[(三三級丁基膦)-2-(2-胺基聯苯)]鈀(II)原位形成的催化系統。視需要還可以添加銅催化劑，如碘化銅 (I)。合適的另外的溶劑的實例係1,4-二㗁𠮿、四氫呋喃、乙腈、甲苯和N,N-二甲基甲醯胺。具有特別效用的化合物 (3) 之實例係其中G係異丁醯基的異丁醯酯 (3-i)。
技術人員將理解，薗頭反應的條件易於裂解酯基，使得反應流程16也可以描述以下反應：在該反應中起始材料 (3) 含有酯部分 [使得G為醯基]，但產物 (18) 不含 [使得G為氫]。
如在反應流程 17 中所示，化合物 (19) 可以由化合物 (3) 和化合物 (20) 藉由鈴木反應製備，其中化合物 (20) 係合適的有機硼物種，如硼酸、硼酸酯或三氟硼酸鉀鹽。反應流程 17
Figure 02_image062
化合物 (19) 可以藉由在合適的鹼和合適的催化劑存在下在合適的溶劑中在10°C與150°C之間的溫度下用化合物 (20) 處理化合物 (3) 來製備。合適的鹼的實例包括碳酸鉀、磷酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉和氟化鉀。合適的催化劑的實例包括1,1′-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)二氯甲烷錯合物[PdCl2 (dppf).DCM]、由三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)和三三級丁基鏻四氟硼酸鹽的混合物原位形成的催化系統、由三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)和三環己基膦的混合物原位形成的催化系統、由環鈀配合物預催化劑如氯[(三三級丁基膦)-2-(2-胺基聯苯)]鈀(II)原位形成的催化系統、以及由環鈀配合物預催化劑如氯[(三環己基膦)-2-(2′-胺基聯苯)]鈀(II)原位形成的催化系統。合適的溶劑的實例包括水、1,4-二㗁𠮿、四氫呋喃、乙腈和甲苯。一些化合物 (20) 係可商購的 [如4,4,5,5-四甲基-2-(2-苯基-環丙基)-[1,3,2]二氧雜環戊硼烷] 或者可以藉由已知之方法製得（參見例如Org.Process Res. Dev. [有機過程研究與發展], 2012, 16, 87-95中描述之方法）。在鈴木反應中具有特別效用的化合物 (3) 之實例係其中G係苄基的苄基醚 (3-ii)。反應流程 18
Figure 02_image064
化合物 (I9-ii) 可以藉由化合物 (19-i) 與氫氣在合適的溶劑 [如四氫呋喃、甲醇、乙醇、乙酸或乙酸乙酯] 中在合適的催化劑 [如Pd/C、Pd/CaCO3 、Rh/Al2 CO3 或海綿鎳] 存在下在-10°C與100°C之間的溫度下的催化氫化來製備。
如在反應流程 19 中所示，可以由化合物 (21) 製備本發明的某些化合物 (I-ii)。化合物 (I-ii) 係其中W係-CH2 -CH2 -的具有式 (I) 之化合物。反應流程 19
Figure 02_image066
化合物 (I-ii) 可以藉由在合適的鹼和合適的催化劑存在下在合適的溶劑中在10°C與150°C之間的溫度下用化合物 (15) 處理化合物 (21)（其中 [B] 可為三烷基硼烷、烷基硼酸、烷基硼酸酯或烷基三氟硼酸鉀鹽）來製備。合適的鹼的實例包括碳酸鉀、磷酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫、碳酸氫鈉和氟化鉀。合適的催化劑的實例包括1,1′-雙(二苯基膦基)二茂鐵]-二氯鈀(II)二氯甲烷錯合物[PdCl2 (dppf).DCM]、[1,3-雙(2,6-二-3-戊基苯基)咪唑-2-亞基](3-氯吡啶基)二氯鈀(II)[Pd-PEPPSI™-IPent]、由環鈀配合物預催化劑如氯(2-二環己基膦基-2′,6′-二異丙氧基-1,1′-聯苯)[2-(2′-胺基-1,1′-聯苯)]鈀(II)[RuPhos-Pd-G2]原位形成的催化系統、[二環己基[2',4',6'-三(1-甲基乙基)[1,1'-聯苯]-2-基]膦](甲烷磺酸根基-κO)[2'-(甲基胺基-κN)[1,1'-聯苯]-2-基-κC]鈀[XPhos-Pd-G4]、以及[(4-(N,N-二甲基胺基)苯基)二-三級丁基膦](甲烷磺酸根基-κO)[2'-(甲基胺基-κN)[1,1'-聯苯]-2-基-κC]鈀[APhos-Pd-G4]。合適的溶劑的實例包括水、1,4-二㗁𠮿、四氫呋喃、乙腈和甲苯。許多化合物 (15) 係可商購的或者可以藉由已知之方法製得。在鈴木法中具有特別效用的化合物 (21) 之實例係其中G係異丁醯基的異丁醯酯 (21-i)。
技術人員將理解，鈴木法的條件易於裂解酯基，使得反應流程19也可以描述以下反應：在該反應中起始材料 (21) 含有酯部分 [使得G為醯基]，但產物 (I-ii) 不含 [使得G為氫]。反應流程 20
Figure 02_image068
化合物 (21) 可以藉由在合適的溶劑中視需要添加合適的催化劑的情況下在0°C與100°C之間的溫度下使用合適的硼氫化試劑 (22) 進行烯烴 (14-iii) 之硼氫化來製備。硼氫化試劑的實例包括硼烷、二氯硼烷、二溴硼烷、4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷 [酉品硼烷]、1,3,2-苯并二氧雜戊硼烷 [兒茶酚硼烷]或9-硼雙環[3.3.1]壬烷 [9-BBN]。合適的溶劑的實例包括四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二㗁𠮿、2-甲氧基-2-甲基-丙烷 [MTBE) 和二乙醚。合適的催化劑的實例包括由雙(1,5-環辛二烯)二銥(I)二氯化物[[Ir(COD)Cl]2 ]原位形成的催化系統、和4-二苯基磷烷基丁基(二苯基)磷烷[DPPB] [J. Am. Chem. Soc. [ 美國化學會誌 ], 2004 ,126 , 9200-9201]。
在 [B] 係烷基硼酸酯時，這可以藉由在合適的溶劑如二氯甲烷 [DCM] 中在0°C與40°C之間的溫度下用甲基硼酸 [MeB(OH)2 ] 和三氟乙酸處理而轉化為相應的硼酸 [Org.Lett .[ 有機快報 ] ,2019 ,21 , 3048-3052]。在 [B] 係烷基硼酸或酯時，這可以藉由在合適的溶劑如甲醇或丙酮中在0°C與40°C之間的溫度下用氟氫化鉀處理而轉化為相應的烷基三氟硼酸鉀鹽。反應流程 21
Figure 02_image070
其中Y係環丙基的化合物 (I-iii)可以藉由在合適的鹼和合適的催化劑存在下在合適的溶劑中在10°C與150°C之間的溫度下用化合物 (23)（其中 [B] 可為三烷基硼烷、烷基硼酸、烷基硼酸酯或烷基三氟硼酸鉀鹽）處理化合物 (I-v) 來製備。化合物 (I-v) 係其中C係-CH2 -CH2 -，G係C(o)R3 並且Y係-Cl的具有式 (I) 之化合物。合適的鹼的實例包括碳酸鉀、磷酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫、碳酸氫鈉和氟化鉀。合適的催化劑的實例包括1,1′-雙(二苯基膦基)二茂鐵]-二氯鈀(II)二氯甲烷錯合物[PdCl2 (dppf).DCM]、[1,3-雙(2,6-二-3-戊基苯基)咪唑-2-亞基](3-氯吡啶基)二氯鈀(II)[Pd-PEPPSI™-IPent]、由環鈀配合物預催化劑如氯(2-二環己基膦基-2′,6′-二異丙氧基-1,1′-聯苯)[2-(2′-胺基-1,1′-聯苯)]鈀(II)[RuPhos-Pd-G2]原位形成的催化系統、[二環己基[2',4',6'-三(1-甲基乙基)[1,1'-聯苯]-2-基]膦](甲烷磺酸根基-κO)[2'-(甲基胺基-κN)[1,1'-聯苯]-2-基-κC]鈀[XPhos-Pd-G4]、以及[(4-(N,N-二甲基胺基)苯基)二-三級丁基膦](甲烷磺酸根基-κO)[2'-(甲基胺基-κN)[1,1'-聯苯]-2-基-κC]鈀[APhos-Pd-G4]。合適的溶劑的實例包括水、1,4-二㗁𠮿、四氫呋喃、乙腈和甲苯。在鈴木法中具有特別效用的化合物 (I-v) 之實例係其中G係異丁醯基的異丁醯酯 (I-v)。
技術人員將理解，鈴木法的條件易於裂解酯基，使得反應流程21可以描述以下反應：在該反應中起始材料 (I-v) 含有酯部分 [使得G為醯基]，但產物 (I-iii) 不含 [使得G為氫]。
根據本發明的具有式 (I) 之化合物可以自身被用作除草劑，但是通常使用配製輔助劑（如載體、溶劑和表面活性劑（SFA））將它們配製成除草組成物。因此，本發明進一步提供了一種除草組成物，該除草組成物包含如前述請求項中任一項所述之除草化合物和農業上可接受的配製輔助劑。該組成物可以呈濃縮物的形式，在使用前稀釋該等濃縮物，儘管也可以製成即用型組成物。通常用水進行最終稀釋，但是可以替代水或除了水之外使用例如液體肥料、微量營養素、生物有機體、油或溶劑。
該除草組成物總體上包含按重量計從0.1%至99%，尤其是按重量計從0.1%至95%的具有式I的化合物和按重量計從1%至99.9%的配製輔助劑，該配製輔助劑較佳地是包括按重量計從0至25%的表面活性物質。
該等組成物可以選自多種配製物類型，該等配製物類型中的很多係從Manual on Development and Use of FAO Specifications for Plant Protection Products [關於植物保護產物的FAO標準的發展和使用手冊]，第5版，1999年中得知。該等包括可塵化粉劑（DP）、可溶性粉劑（SP）、水溶性顆粒劑（SG）、水可分散性顆粒劑（WG）、可濕性粉劑（WP）、顆粒劑（GR）（緩釋或快釋的）、可溶的濃縮物（SL）、油易混合的液體（OL）、超低體積液體（UL）、可乳化的濃縮物（EC）、可分散性濃縮物（DC）、乳液（水包油（EW）和油包水（EO）二者）、微乳液（ME）、懸浮液濃縮物（SC）、氣溶膠、膠囊懸浮液（CS）以及種子處理配製物。在任何情況下，所選擇的配製物類型將取決於所設想的具體目的以及具有式 (I) 之化合物的物理、化學和生物特性。
可塵化粉劑（DP）可以藉由將具有式 (I) 之化合物與一種或多種固體稀釋劑（例如，天然黏土、高嶺土、葉蠟石、膨潤土、氧化鋁、蒙脫石、矽藻土（kieselguhr）、白堊土、矽藻土（diatomaceous earths）、磷酸鈣、碳酸鈣和碳酸鎂、硫、石灰、面粉、滑石和其他有機和無機的固體載體）混合並將該混合物機械地碾磨成細粉末來製備。
可溶性粉劑（SP）可以藉由以下方式製備：將具有式 (I) 之化合物與一種或多種水溶性無機鹽（如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂）或一種或多種水溶性有機固體（如多糖）以及視需要一種或多種濕潤劑、一種或多種分散劑或該等試劑的混合物進行混合，以改進水分散性/水溶性。然後將該混合物研磨成細粉末。也可以將類似的組成物顆粒化以形成水溶性顆粒劑（SG）。
可濕性粉劑（WP）可以藉由將具有式 (I) 之化合物與一種或多種固體稀釋劑或載體、一種或多種濕潤劑以及（較佳地是）一種或多種分散劑、以及（視需要）一種或多種懸浮劑混合來製備以促進在液體中的分散。然後將該混合物研磨成細粉末。也可以將類似的組成物顆粒化以形成水可分散性顆粒劑（WG）。
可以如下形成顆粒劑（GR）：藉由將具有式 (I) 之化合物與一種或多種粉狀固體稀釋劑或載體的混合物造粒來形成，或者藉由將具有式 (I) 之化合物（或其在合適的試劑中的溶液）吸收進多孔顆粒材料（如浮石、厄帖浦石黏土、漂白土、矽藻土（kieselguhr）、矽藻土（diatomaceous earths）或玉米芯粉），或藉由將具有式 (I) 之化合物（或其在合適的試劑中的溶液）吸附到硬芯材料（如沙、矽酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽）上並且如果必要的話進行乾燥來由預成型的空白顆粒形成。廣泛用於幫助吸收或吸附的試劑包括溶劑（如脂肪族和芳香族石油溶劑、醇、醚、酮以及酯）和黏著劑（如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖以及植物油）。一種或多種其他添加劑還可以被包含在顆粒劑（例如乳化劑、濕潤劑或分散劑）中。
可分散的濃縮物（DC）可以藉由將具有式 (I) 之化合物溶於水或有機溶劑（如酮、醇或乙二醇醚）中來製備。該等溶液可以包含表面活性劑（例如以改進水稀釋或防止噴霧罐中的結晶）。
可乳化性濃縮物（EC）或水包油乳液（EW）可以藉由將具有式 (I) 之化合物溶於有機溶劑（視需要包含一種或多種濕潤劑、一種或多種乳化劑或者該等試劑的混合物）中來製備。在EC中使用的合適的有機溶劑包括芳香族烴（如烷基苯或烷基萘，例如SOLVESSO 100、SOLVESSO 150和SOLVESSO 200；SOLVESSO係注冊商標）、酮類（如環己酮或甲基環己酮）和醇類（如苯甲醇、糠醇或丁醇）、N-烷基吡咯啶酮類（如N-甲基吡咯啶酮或N-辛基吡咯啶酮）、脂肪酸的二甲基醯胺（如C8 -C10 脂肪酸二甲基醯胺）和氯化烴。EC產品可以在添加到水中時自發地乳化，從而產生具有足夠穩定性的乳液，以允許藉由適當設備進行噴灑施用。
EW的製備涉及獲得呈液體（如果它在室溫下不是液體，則它可以在典型地低於70°C的合理溫度下熔化）或在溶液中（藉由將它溶於適當的溶劑中）的具有式 (I) 之化合物，並且然後在高剪切下將所得液體或溶液乳化到包含一種或多種SFA的水中，以產生乳液。在EW中使用的合適的溶劑包括植物油、氯化烴（如氯苯）、芳香族溶劑（如烷基苯或烷基萘）以及在水中具有低溶解度的其他適當的有機溶劑。
微乳液（ME）可以藉由將水與一種或多種溶劑和一種或多種SFA的摻混物混合進行製備，以自發地產生熱力學穩定的各向同性的液體配製物。具有式 (I) 之化合物最初存在於水中或溶劑/SFA摻混物中。在ME中使用的合適的溶劑包括此前描述的在EC或EW中使用者。ME可為水包油系統或油包水系統（存在哪種系統可以藉由傳導率測試來測定）並且可以適用於在同一配製物中混合水溶性的和油溶性的殺有害生物劑。ME適用於稀釋到水中，保持為微乳液或形成常規的水包油乳液。
懸浮濃縮物（SC）可以包括具有式 (I) 之化合物的精細分散的不溶固體顆粒的水性或非水性懸浮液。SC可以藉由將具有式 (I) 之固體化合物在合適的介質中視需要與一種或多種分散劑球磨或珠磨來製備，以產生該化合物的細顆粒懸浮液。在該組成物中可以包含一種或多種濕潤劑，並且可以包含懸浮劑以降低顆粒的沈降速率。可替代地，可以乾磨具有式 (I) 之化合物並且將其添加到含有此前描述的試劑的水中，以產生希望的終產物。
氣溶膠配製物包含具有式 (I) 之化合物和合適的推進劑（例如，正丁烷）。還可將具有式 (I) 之化合物溶於或分散於合適的介質（例如水或可與水混溶的液體，如正丙醇）中以提供在不加壓的手動噴霧泵中使用的組成物。
膠囊懸浮液（CS）可以藉由以與EW配製物之製備類似但具有另外的聚合階段以使得獲得其中每個油滴都被聚合物殼所包裹並且含有具有式 (I) 之化合物以及視需要的其載體或稀釋劑的油滴的水性分散體的方式來製備。該聚合物殼可以藉由介面縮聚反應或藉由凝聚程序產生。該等組成物可以提供具有式 (I) 之化合物的受控釋放並且它們可以用於種子處理。具有式 (I) 之化合物還可以配製在生物可降解的聚合物基質中以提供該化合物的緩慢的、受控的釋放。
組成物可以包含一或多種添加劑以改進該組成物的生物學性能，例如藉由改進在表面上的濕潤性，保持力或分佈；被處理表面上的耐雨水性；或具有式 (I) 之化合物的吸收或流動。這樣的添加劑包括表面活性劑（SFA）、基於油的噴霧添加劑，例如某些礦物油或天然植物油（如大豆和油菜籽油）、以及其等與其他生物增強輔助劑（可幫助或改變具有式 (I) 之化合物的作用的成分）的摻混物。
濕潤劑、分散劑和乳化劑可為陽離子類型、陰離子類型、兩性類型或非離子類型的SFA。
合適的陽離子類型的SFA包括季銨化合物（例如十六烷基三甲基溴化銨）、咪唑啉以及胺鹽。
適合的陰離子型SFA包括脂肪酸的鹼金屬鹽、脂肪族硫酸單酯的鹽（例如月桂硫酸鈉）、磺化的芳香族化合物的鹽（例如十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈣、丁基萘磺酸鹽以及二-異丙基-萘磺酸鈉和三-異丙基-萘磺酸鈉的混合物）、醚硫酸鹽、醇醚硫酸鹽（例如月桂醇聚醚-3-硫酸鈉）、醚羧酸鹽（例如月桂醇聚醚-3-羧酸鈉）、磷酸酯（來自一種或多種脂肪醇與磷酸之間反應的產物（主要是單酯）或與五氧化二磷之間反應的產物（主要是二酯），例如月桂醇與四磷酸之間的反應；另外該等產物可以被乙氧基化）、硫代琥珀醯胺酸鹽、石蠟或烯烴磺酸鹽、牛磺酸鹽以及木質磺酸鹽。
合適的兩性型的SFA包括甜菜鹼、丙酸鹽和甘胺酸鹽。
合適的非離子類型的SFA包括環氧烷（如環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其等之混合物）與脂肪醇（如油醇或鯨蠟醇）或與烷基酚（如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚）的縮合產物；衍生自長鏈脂肪酸或己糖醇酐的偏酯；所述偏酯與環氧乙烷的縮合產物；嵌段聚合物（含有環氧乙烷和環氧丙烷）；鏈烷醇醯胺；單酯（例如脂肪酸聚乙二醇酯）；胺氧化物（如月桂基二甲基氧化胺）；和卵磷脂。
合適的懸浮劑包括親水性膠體（如多糖、聚乙烯吡咯啶酮或羧甲基纖維素鈉）和膨脹性黏土（如膨潤土或厄帖浦石）。
本發明的組成物可以進一步包含至少一種另外的殺有害生物劑。例如，根據本發明的化合物也可以與其他除草劑或植物生長調節劑組合使用。在較佳的實施方式中，該另外的殺有害生物劑係除草劑和/或除草劑安全劑。此類混合物的具體實例包括（其中「I」表示具有式 (I) 之化合物）：I + 乙草胺（acetochlor）；I + 三氟羧草醚（acifluorfen）（包括三氟羧草醚-鈉）；I + 苯草醚（aclonifen）；I + 莠滅淨（ametryn）；I + 胺唑草酮（amicarbazone）；I + 氯胺基吡啶酸（aminopyralid）；I + 殺草強（aminotriazole）；I + 莠去津（atrazine）；I + beflubutamid-M；I + benquitrione；I + 苄嘧磺隆（bensulfuron）（包括苄嘧磺隆-甲基）；I + 噻草平（bentazone）；I + 二環哌喃酮（bicyclopyrone）；I + 雙丙胺膦（bilanafos）；I + 雙草醚-鈉（bispyribac-sodium）；I + bixlozone（bixlozone）；I + 除草定（bromacil）；I + 溴苯腈（bromoxynil）；I + 丁草胺（butachlor）；I + 氟丙嘧草酯（butafenacil）；I + 唑酮草酯（carfentrazone）（包括唑酮草酯-乙基）；氯酯磺草胺（cloransulam）（包括氯酯磺草胺-甲基）；I + 氯嘧磺隆（chlorimuron）（包括氯嘧磺隆-乙基）；I + 綠麥隆（chlorotoluron）；I + 氯磺隆（chlorsulfuron）；I + 環庚草醚（cinmethylin）；I + 氯醯草膦（clacyfos）；I + 烯草酮（clethodim）；I + 炔草酸（clodinafop）（包括炔草酸-炔丙基）；I + 異㗁草酮（clomazone）；I + 二氯吡啶酸（clopyralid）；I + 環吡拉尼（cyclopyranil）；I + 環吡瑞莫（cyclopyrimorate）；I + 環丙嘧磺隆（cyclosulfamuron）；I + 氰氟草酯（cyhalofop）（包括氰氟草酯-丁基）；I + 2,4-D（包括其膽鹼鹽和2-乙基己酯）；I + 2,4-DB；I + 甜菜安（desmedipham）；I + 麥草畏（dicamba）（包括其鋁；胺基丙基；雙-胺基丙基甲基；膽鹼；二氯丙；二甘醇胺；二甲胺；二甲基銨；鉀和鈉鹽）；I + 雙氯磺草胺（diclosulam）；I + 吡氟草胺（diflufenican）；I + 氟吡草腙（diflufenzopyr）；I + 二甲草胺（dimethachlor）；I + 精二甲吩草胺（dimethenamid-P）；I + 敵草快二溴化物（diquat dibromide）；I + 敵草隆（diuron）；I + epyrifenacil；I + 丁氟消草（ethalfluralin）；I + 乙氧呋草黃（ethofumesate）；I + 㗁唑禾草靈（fenoxaprop）（包括精㗁唑禾草靈-乙基）；I + 異㗁苯碸（fenoxasulfone）； I + fenquinotrione；I + 四唑醯草胺（fentrazamide）；I + 啶嘧磺隆（flazasulfuron）；I + 雙氟磺草胺（florasulam）；I + 氯氟吡啶酯（florpyrauxifen）（包括氯氟吡啶酯-苄基）；I + 吡氟禾草靈（fluazifop）（包括精吡氟禾草靈-丁基）；I + 氟酮磺隆（flucarbazone）（包括氟酮磺隆-鈉）；I + 氟噻草胺（flufenacet）；I + 唑嘧磺草胺（flumetsulam）；I + 丙炔氟草胺（flumioxazin）；I + 氟草隆（fluometuron）；I + 氟啶嘧磺隆（flupyrsulfuron）（包括氟啶嘧磺隆-甲基-鈉）；I + 氟草煙（fluroxypyr）（包括氯氟吡氧乙酸（fluroxypyr-meptyl））；I + 氟磺胺草醚（fomesafen）；I + 甲醯胺磺隆（foramsulfuron）；I + 草丁膦（glufosinate）（包括其銨鹽）；I + 草甘膦（glyphosate）（包括其聯胺；異丙基銨和鉀鹽）；I + 氟氯吡啶酯（halauxifen）（包括氟氯吡啶酯-甲基）；I + 吡氟氯禾靈（haloxyfop）（包括吡氟氯禾靈-甲基）；I + 環𠯤酮（hexazinone）；I + hydantocidin；I + 甲氧咪草煙（imazamox）；I + 甲基咪草煙（imazapic）；I + 滅草煙（imazapyr）；I + 咪草煙（imazethapyr）；I + 三𠯤茚草胺（indaziflam）；I + 碘甲磺隆（iodosulfuron）（包括碘甲磺隆-甲基-鈉）；I + iofensulfuron（包括I + iofensulfuron-鈉）；I + 碘苯腈（ioxynil）；I + 異丙隆（isoproturon）；I + 異㗁唑草酮（isoxaflutole）；I + lancotrione；I + MCPA；I + MCPB；I + 高二甲四氯丙酸（mecoprop-P）；I + 甲基二磺隆（mesosulfuron）（包括I + 甲基二磺隆-甲基）；I + 甲基磺草酮（mesotrione）；I + 苯𠯤草酮（metamitron）；I + 吡草胺（metazachlor）；I + 異㗁噻草醚（methiozolin）；I + 異丙甲草胺（metolachlor）；I + 磺草唑胺（metosulam）；I + 𠯤草酮（metribuzin）；I + 甲磺隆（metsulfuron）；I + 敵草胺（napropamide）；I + 煙嘧磺隆（nicosulfuron）；I + 達草滅（norflurazon）；I + 㗁草酮（oxadiazon）；I + 環氧嘧磺隆（oxasulfuron）；I + 乙氧氟草醚（oxyfluorfen）；I + 二氯化百草枯（paraquat dichloride）；I + 二甲戊樂靈（pendimethalin）；I + 五氟磺草胺（penoxsulam）；I + 苯敵草（phenmedipham）；I + 毒莠定（picloram）；I + 唑啉草酯（pinoxaden）；I + 丙草胺（pretilachlor）；I + 氟嘧磺隆-甲基（primisulfuron-methyl）；I + 撲草淨（prometryne）；I + 敵稗（propanil）；I + 喔草酯（propaquizafop）；I + 丙𠯤嘧磺隆（propyrisulfuron），I + 戊炔草胺（propyzamide）；I + 苄草丹（prosulfocarb）；I + 氟磺隆（prosulfuron）；I + 雙唑草腈（pyraclonil）；I + 吡草醚（pyraflufen）（包括吡草醚-乙基）；I + 磺醯草吡唑（pyrasulfotole）；I + 噠草特（pyridate）；I + 環酯草醚（pyriftalid）；I + pyrimisulfan，I + 吡咯磺隆（pyroxasulfone）；I + 啶磺草胺（pyroxsulam）；I + 二氯喹啉酸（quinclorac）；I + 氯甲喹啉酸（quinmerac）；I + 喹禾靈（quizalofop）（包括精喹禾靈-乙基和喹禾糠酯（quizalofop-P-tefuryl））；I + 碸嘧磺隆（rimsulfuron）；I + 嘧啶肟草醚（saflufenacil）；I + 烯禾啶（sethoxydim）；I + 西瑪津（simazine）；I + S-異丙甲草胺（S-metalochlor）；I + 甲磺草胺（sulfentrazone）；I + 磺醯磺隆（sulfosulfuron）；I + 特丁噻草隆（tebuthiuron）；I + 特呋三酮（tefuryltrione）；I + 環磺酮（tembotrione）；I + 特丁津（terbuthylazine）；I + 特丁淨（terbutryn）；I + tetflupyrolimet；I + 噻酮磺隆（thiencarbazone）；I + 噻吩磺隆（thifensulfuron）；I + 地芬納噻（tiafenacil）；I + 托比利特（tolpyralate）；I + 苯吡唑草酮（topramezone）；I + 三甲苯草酮；I + 氟酮磺草胺（triafamone）；I + 野麥畏（triallate）；I + 醚苯磺隆（triasulfuron）；I + 苯磺隆（tribenuron）（包括苯磺隆-甲基）；I + 綠草定（triclopyr）；I + 三氟啶磺隆（trifloxysulfuron）（包括三氟啶磺隆-鈉）；I + 三氣草嗦（trifludimoxazin）；I + 氟樂靈（trifluralin）；I + 氟胺磺隆（triflusulfuron）；I + 3-(2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二側氧基-4-三氟甲基-3,6-二氫嘧啶-1(2H)-基)苯基)-5-甲基-4,5-二氫異㗁唑-5-甲酸乙酯；I + 4-羥基-1-甲氧基-5-甲基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]咪唑啶-2-酮；I + 4-羥基-1,5-二甲基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]咪唑啶-2-酮；I + 5-乙氧基-4-羥基-1-甲基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]咪唑啶-2-酮；I + 4-羥基-1-甲基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]咪唑啶-2-酮；I + 4-羥基-1,5-二甲基-3-[1-甲基-5-(三氟甲基)吡唑-3-基]咪唑啶-2-酮；I + (4R)1-(5-三級丁基異㗁唑-3-基)-4-乙氧基-5-羥基-3-甲基-咪唑啶-2-酮；I + 3-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-6-甲基-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]雙環[3.2.1]辛烷-2,4-二酮；I + 2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-6-甲基-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]-5-甲基-環己烷-1,3-二酮；I + 2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-6-甲基-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]環己烷-1,3-二酮；I + 2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-6-甲基-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]-5,5-二甲基-環己烷-1,3-二酮；I + 6-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-6-甲基-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]-2,2,4,4-四甲基-環己烷-1,3,5-三酮；I + 2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-6-甲基-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]-5-乙基-環己烷-1,3-二酮；I + 2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-6-甲基-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]-4,4,6,6-四甲基-環己烷-1,3-二酮；I + 2-[6-環丙基-2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]-5-甲基-環己烷-1,3-二酮；I + 3-[6-環丙基-2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]雙環[3.2.1]辛烷-2,4-二酮；I + 2-[6-環丙基-2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]-5,5-二甲基-環己烷-1,3-二酮；I + 6-[6-環丙基-2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]-2,2,4,4-四甲基-環己烷-1,3,5-三酮；I + 2-[6-環丙基-2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]環己烷-1,3-二酮；I + 4-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-6-甲基-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]-2,2,6,6-四甲基-四氫哌喃-3,5-二酮；I + 4-[6-環丙基-2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-側氧基-嗒𠯤-4-羰基]-2,2,6,6-四甲基-四氫哌喃-3,5-二酮；I + 4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-甲酸（包括其農用化學上可接受的酯，例如4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-甲酸甲酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-甲酸丙-2-炔酯和4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-甲酸氰基甲酯）；I + 3-乙基氫硫基-N-(1,3,4-㗁二唑-2-基)-5-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-甲醯胺；I + 3-(異丙基氫硫基甲基)-N-(5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基)-5-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-甲醯胺；I + 3-(異丙基磺醯基甲基)-N-(5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基)-5-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-甲醯胺；I + 3-(乙基磺醯基甲基)-N-(5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基)-5-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-甲醯胺；I + 2-[[3-[[3-氯-5-氟-6-[3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基)嘧啶-1-基]-2-吡啶基]氧基]乙酸乙酯；I + 6-氯-4-(2,7-二甲基-1-萘基)-5-羥基-2-甲基-嗒𠯤-3-酮；I + 1-[2-氯-6-(5-氯嘧啶-2-基)氧基-苯基]-4,4,4-三氟-丁-1-酮以及I + 5-[2-氯-6-(5-氯嘧啶-2-基)氧基-苯基]-3-(二氟甲基)異㗁唑。
具有式 (I) 之化合物的混合配伍物還可以呈酯或鹽的形式，例如像在The Pesticide Manual [殺有害生物劑手冊]，第十四版，British Crop Protection Council [英國作物保護委員會]，2006中所提到的。
具有式 (I) 之化合物還可以在與其他農用化學品（如殺真菌劑、殺線蟲劑或殺昆蟲劑）的混合物中使用，該等農用化學品的實例在殺有害生物劑手冊中給出。
具有式 (I) 之化合物與混合配伍物的混合比較佳地是從1 : 100至1000 : 1。
該等混合物可以有利地用於以上提到的配製物中（在這種情況下「活性成分」涉及具有式 (I) 之化合物與混合配伍物的對應混合物）。
本發明的具有式 (I) 之化合物也可以與除草劑安全劑組合。較佳的組合（其中「I」表示具有式 (I) 之化合物）包括： I + 解草𠯤（benoxacor）、I + 解草酯（cloquintocet）（包括解草喹（cloquintocet-mexyl））、I + 環丙磺醯胺（cyprosulfamide）、I + 二氯丙烯胺（dichlormid）、I + 解草唑（fenchlorazole）（包括解草唑-乙基）、I + 解草啶（fenclorim）、I + 氟草肟（fluxofenim）、I + 解草㗁唑（furilazole）、I + 雙苯㗁唑酸（isoxadifen）（包括雙苯㗁唑酸-乙基）、I + 吡唑解草酸（包括吡唑解草酸-二乙基）、I + metcamifen和I + 解草腈（oxabetrinil）。
特佳地是具有式 (I) 之化合物與環丙磺醯胺、雙苯㗁唑酸（包括雙苯㗁唑酸-乙基）、解草酯（包括解草喹）和/或N-(2-甲氧基苯甲醯基)-4-[(甲基-胺基羰基)胺基]苯磺醯胺的混合物。
具有式 (I) 之化合物的安全劑還可以呈酯或鹽的形式，例如像在殺有害生物劑手冊，第14版（BCPC），2006中所提到的。對解草喹的提及還適用於其鋰、鈉、鉀、鈣、鎂、鋁、鐵、銨、季銨、鋶或鏻鹽（如在WO 02/34048中揭露的），並且對解草唑乙基的提及還適用於解草唑等。
較佳地是，具有式 (I) 之化合物與安全劑的混合比係從100 : 1至1 : 10，尤其是從20 : 1至1 : 1。
具有式 (I) 之化合物還可以在與其他農用化學品（如殺真菌劑、殺線蟲劑或殺昆蟲劑）的混合物中使用，該等農用化學品的實例在殺有害生物劑手冊中給出。
具有式 (I) 之化合物與混合配伍物的混合比較佳地是從1 : 100至1000 : 1。
該等混合物可以有利地用於以上提到的該等配製物中（在這種情況下「活性成分」涉及具有式 I 的化合物與混合配伍物的對應混合物）。
本發明還進一步提供了一種在包括作物植物和雜草的場所選擇性地控制雜草之方法，其中該方法包括向該場所施用控制雜草量的根據本發明的組成物。｢控制｣意指殺死、減少或延遲生長或防止或減少發芽。通常有待控制的植物係不想要的植物（雜草）。｢場所｣意指植物正生長或將生長的區域。
具有式 (I) 之化合物的施用率可以在寬範圍之內變化並且取決於土壤的性質、施用方法（出苗前或出苗後；拌種；施用至播種溝；免耕施用等）、作物植物、一種或多種有待控制的雜草、所處氣候條件、以及受施用方法、施用時間以及目標作物支配的其他因素。根據本發明的具有式I的化合物通常以從10 g/ha至2000 g/ha，尤其是從50 g/ha到1000 g/ha的比率施用。
通常藉由噴灑該組成物進行施用，典型地是藉由用於大面積的裝在拖拉機上的噴灑機，但是還可以使用其他方法，如撒粉（針對粉末）、滴加或浸濕。
可以使用根據本發明的組成物的有用植物包括作物，如穀物，例如大麥和小麥、棉花、油菜籽油菜、向日葵、玉米、稻、大豆、甜菜、甘蔗以及草皮。
作物植物還可以包括樹，如果樹、棕櫚樹、椰子樹或其他堅果。還包括藤本植物（如葡萄）、灌木果樹、果實植物和蔬菜。
作物應被理解為還包括藉由常規的育種方法或藉由基因工程已經賦予對除草劑或多種類別的除草劑（例如ALS-抑制劑、GS-抑制劑、EPSPS-抑制劑、PPO-抑制劑、ACC酶-抑制劑以及HPPD-抑制劑）的耐受性的那些作物。藉由常規育種方法已經賦予其對咪唑啉酮（例如，甲氧咪草煙）的耐受性的作物的實例係Clearfield®夏季油菜（卡諾拉（canola））。藉由基因工程方法而賦予對除草劑的耐受性的作物的實例包括例如草甘膦和草丁膦抗性的玉米品種，該等玉米品種在RoundupReady®和LibertyLink®商標名下係可商購的。在特佳的方面，該作物植物已經被工程化以過表現尿黑酸茄呢基轉移酶（homogentisate solanesyltransferase），如在（例如）WO 2010/029311中所教示的。
作物還應被理解為藉由基因工程方法已經賦予其對有害昆蟲的抗性者，例如Bt玉米（對歐洲玉米螟有抗性）、Bt棉花（對棉鈴象鼻蟲有抗性）以及還有Bt馬鈴薯（對科羅拉多甲蟲有抗性）。Bt玉米的實例係NK®的Bt 176玉米雜交體（先正達種子公司（Syngenta Seeds））。Bt毒素係由蘇力菌土壤細菌天然形成的蛋白質。毒素或能夠合成此類毒素的轉基因植物的實例被描述在EP-A-451 878、EP-A-374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、WO 03/052073和EP-A-427 529中。包含一個或多個編碼殺昆蟲劑抗性和表現一種或多種毒素的基因的轉基因植物的實例係KnockOut®（玉米）、Yield Gard®（玉米）、NuCOTIN33B®（棉花）、Bollgard®（棉花）、NewLeaf®（馬鈴薯）、NatureGard®以及Protexcta®。植物作物或其種子材料均可為抗除草劑的並且同時係抗昆蟲攝食的（「疊加的」轉基因結果）。例如，種子可以在具有表現殺昆蟲的Cry3蛋白的能力的同時係耐草甘膦的。
作物還應被理解為包括藉由常規育種方法或基因工程獲得並且含有所謂輸出性狀（例如改進的儲存穩定性、更高的營養價值以及改進的香味）的那些作物。
其他有用的植物包括例如在高爾夫球場、草地、公園以及路旁的或者商業上種植用於草皮的草皮草、以及觀賞植物，如花卉或灌木。
可以使用該等組成物來控制不想要的植物（統稱為｢雜草｣）。有待控制的雜草包括單子葉的物種，例如剪股穎屬、看麥娘屬、燕麥屬、臂形草屬、雀麥屬、蒺藜草屬、莎草屬、馬唐屬、稗屬、穇屬、黑麥草屬、雨久花屬、筒軸茅屬、慈姑屬、藨草屬、狗尾草屬以及高粱屬；和雙子葉的物種，例如檾麻屬、莧屬、豚草屬、藜屬、菊屬、白酒草屬、拉拉藤屬、番薯屬、旱金蓮屬、黃花稔屬、白芥屬、茄屬、繁縷屬、婆婆納屬、堇菜屬以及蒼耳屬。雜草還可以包括可被認為係作物植物但是在作物區外生長的植物（｢逃逸者（escapes）｣），或從先前栽培的不同作物留下的種子生長的植物（｢志願者（volunteers）｣）。此類志願者或逃逸者可為對某些其他除草劑耐受的。
現在藉由舉例更詳細地說明本發明的不同方面和實施方式。應當理解的是，在不偏離本發明範圍的情況下，可以對細節做出修改。
本文使用的典型的縮寫包括： br = 寬Dbat Bu = 三級丁基 d = 二重峰 dba = 二亞苄基丙酮 DCM = 二氯甲烷 DMSO = 二甲亞碸 DPPA = 疊氮化磷酸二苯酯 Et2 O = 二乙醚 EtOAc = 乙酸乙酯 h = 小時 m = 多重峰 Me = 甲基 MeOH = 甲醇 Ph = 苯基i Pr = 異丙基 rt = 室溫 s = 單峰 t = 三重峰 THF = 四氫呋喃製備實施例 實施例 1      4-[3- 氯 -6- 氟 -2-[2-(4- 苯基苯基 ) 乙基 ] 苯基 ]-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮 (A-1.027) 之製備
Figure 02_image072
1.1  3- 烯丙基 -2- 溴 -1- 氯 -4- 氟 - 苯
將二異丙基胺基鋰的溶液（在四氫呋喃中2 M，3.6 ml，7.2 mmol）在氮氣下冷卻至-78°C。在-78°C下，逐滴地添加2-溴-1-氯-4-氟-苯（1.0 g，4.8 mmol）在四氫呋喃中的溶液。將混合物在用烯丙基溴（0.3 ml，5.7 mmol）處理之前在同一溫度下攪拌45分鐘。將反應在-78°C下繼續進行2 h然後升溫至室溫。將反應用飽和NH4 Cl（水性）淬滅並且用乙酸乙酯萃取。將有機物分離並保留，然後將其用鹽水洗滌。將有機物經硫酸鈉乾燥並在減壓下濃縮，以給出呈油狀物的3-烯丙基-2-溴-1-氯-4-氟-苯（1.2 g，100%）。
Figure 02_image074
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δH : 7.34-7.30 (m, 1H), 7.01-6.96 (m, 1H), 5.94-5.83 (m, 1H), 5.10-5.00 (m, 2H), 3.64-3.58 (m, 2H)。1.2  2-(2- 溴 -3- 氯 -6- 氟 - 苯基 ) 乙酸
將3-烯丙基-2-溴-1-氯-4-氟-苯（15.0 g，60.1 mmol）於二氯甲烷（200 mL）中的溶液在2頸燒瓶中冷卻至-78°C。將一側頸連接到包含KI的水溶液的阱上。將臭氧鼓泡通過該溶液，直至起始材料被完全消耗（5小時）。將空氣鼓泡通過該溶液持續10分鐘，以除去過量的臭氧。添加二甲基硫醚（44 ml，601 mmol），並將混合物升溫至室溫。將該反應在室溫下繼續16 h。
將混合物用鹽水（2 × 100 mL）洗滌，並保留有機層。將有機物經Na2 SO4 乾燥、過濾並在減壓下濃縮，以給出粗的2-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)乙醛（15.3 g），將其不經進一步純化用於下一步驟。
將粗的2-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)乙醛（15.3 g，60.8 mmol）溶於三級丁醇（92 mL）和水（46 mL）的混合物中，然後冷卻至0°C。添加2-甲基丁-2-烯（64.5 mL，608 mmol）、磷酸二氫鈉（34.6 g，243 mmol）和亞氯酸鈉（16.5 g，163 mmol）。將混合物攪拌2 h，然後用鹽水（150 mL）和2 M鹽酸（150 mL）稀釋。將混合物用乙酸乙酯（3 × 100 mL）萃取。將合併的有機萃取物用飽和焦亞硫酸鈉水溶液（100 mL）洗滌，然後經Na2 SO4 乾燥、過濾並在減壓下濃縮以提供淡黃色固體。將粗固體溶解水（100 mL）和2.0 M NaOH（30 mL）的混合物中。將水溶液用乙酸乙酯（100 mL）洗滌並丟棄有機物。藉由添加濃鹽酸（20 mL）將水層酸化，導致形成白色懸浮液。將混合物用乙酸乙酯（3 × 200 mL）萃取。將合併的有機物用鹽水洗滌、經Na2 SO4 乾燥、過濾並蒸發，以提供呈白色固體的2-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)乙酸（8.0 g，49%）。
Figure 02_image076
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δH : 12.79 (br.s, 1H), 7.67-7.59 (m, 1H), 7.39-7.31 (m, 1H), 3.82 (s, 2H)。1.3  2-(2- 溴 -3- 氯 -6- 氟 - 苯基 )-N - 甲基 - 乙醯肼
向0°C下的2-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)乙酸（2.0 g，7.5 mmol）在二氯甲烷（20 ml）中的攪拌溶液中添加N -(3-二甲基胺基丙基)-N ′-乙基碳二亞胺鹽酸鹽 [EDC.HCl]（1.4 g，9.0 mmol），接著逐滴地添加甲基肼（0.4 ml，7.5 mmol）。將反應混合物的溫度維持在0°C持續3 h。然後將反應用水淬滅並萃取至二氯甲烷中。將有機物分離、用鹽水洗滌並經Na2 SO4 乾燥。在減壓下濃縮給出粗的2-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-N -甲基-乙醯肼（1.8 g，81%），將其不經進一步純化用於下一步驟。
Figure 02_image078
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δH : 7.59 (dd, J = 8.9和5.4, 1H), 7.30 (t, J = 8.9, 1H), 4.91 (s, 2H), 4.10 (br. s, 2H), 3.02 (s, 3H)。1.4  2-{[2-(2- 溴 -3- 氯 -6- 氟 - 苯基 )- 乙醯基 ]- 甲基 - 亞肼基 }- 丙酸乙基酯
向2-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-N -甲基-乙醯肼（1.8 g，6.09 mmol）在乙醇（5 ml）中的攪拌溶液中逐滴地添加丙酮酸乙酯（0.7 ml，6.7 mmol）。將反應在80°C下加熱4 h。然後將反應混合物冷卻至室溫，並在減壓下蒸發。將殘餘物藉由矽膠管柱層析法（洗提液，乙酸乙酯/己烷梯度）純化，以給出呈灰白色固體的所希望的化合物2-{[2-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-乙醯基]-甲基-亞肼基}-丙酸乙基酯（1.8 g，75%）。
Figure 02_image080
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δH : 7.40-7.35 (m, 1H), 7.04-6.98 (m, 1H), 4.32 (q, J = 7.1, 2H), 4.24 (s, 2H), 3.41 (s, 3H), 2.32 (s, 3H), 1.36 (t, J = 7.1, 3H)。1.5  4-(2- 溴 -3- 氯 -6- 氟 - 苯基 )-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮
將2-{[2-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-乙醯基]-甲基-亞肼基}-丙酸乙基酯（500 mg，1.27 mmol）溶解於乙腈（2.5 ml）中並用1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯 [DBU]（0.47 ml，3.2 mmol）處理。使用微波輻射將混合物加熱至125°C持續1 h。然後將反應混合物在減壓下蒸發。將殘餘物溶解於水中並用2 N鹽酸酸化至pH 1。將混合物用DCM萃取，將有機物分離並用鹽水溶液洗滌。將有機溶液經Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮以給出粗產物。將該粗產物藉由矽膠管柱層析法（洗提液，乙酸乙酯/己烷梯度）純化以給出呈灰白色固體的4-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮（340 mg，77.1%）。
Figure 02_image082
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δH : 11.01 (s, 1H), 7.77-7.73 (m, 1H), 7.39 (t, J = 8.7, 1H), 3.58 (s, 3H), 2.24 (s, 3H)。1.6  2- 甲基丙酸 [5-(2- 溴 -3- 氯 -6- 氟 - 苯基 )-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯
向室溫下的4-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮（1.4 g，4.02 mmol）在二氯甲烷（32 ml）中的攪拌溶液中添加三乙胺（1.1 ml，8.06 mmol）、4-(二甲基胺基)吡啶 [DMAP]（49 mg，0.40 mmol）和異丁醯氯（0.6 ml，4.83 mmol）。
一旦判斷完成，將反應用二氯甲烷和水稀釋。將有機層分離、經Na2 SO4 乾燥並在減壓下濃縮以給出粗產物。將該粗產物藉由矽膠管柱層析法（洗提液，乙酸乙酯/己烷梯度）純化以給出2-甲基丙酸[5-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（1.47 g，87%）。
Figure 02_image084
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δH : 7.51-7.47 (m, 1H), 7.10-7.05 (m, 1H), 3.82 (s, 3H), 2.60-2.55 (m, 1H), 2.25 (s, 3H), 1.02-0.98 (m, 6H)。1.7  4-[3- 氯 -6- 氟 -2-[(E)-2-(4- 苯基苯基 ) 乙烯基 ] 苯基 ]-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮 (A-2.027)
將2-甲基丙酸[5-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（0.54 g，1.3 mmol）、K2 CO3 （0.55 g，3.9 mmol）、反式-2-(4-苯基苯基)乙烯基硼酸（0.44 g，2.00 mmol）、PdCl2 (dppf).DCM（53 mg，0.065 mmol）、1,4-二㗁𠮿（13 ml）和H2 O（3.3 mL）在20 mL微波小瓶中合併，然後在140°C下在微波輻射下加熱30 min。
將反應混合物在真空中濃縮以除去1,4-二㗁𠮿，然後在2 N HCl（水性）與DCM之間分配。分離有機層並且用另外部分的DCM（x2）萃取水層。將合併的有機物在真空中濃縮以給出粗殘餘物，將其藉由矽膠管柱層析法（洗提液，乙酸乙酯/己烷梯度）純化以給出呈黃色泡沫的4-[3-氯-6-氟-2-[(E)-2-(4-苯基苯基)乙烯基]苯基]-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮（343 mg，53%，A-2.027 ）。
Figure 02_image086
1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.59 - 7.33 (m, 10H), 7.07 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 7.01 (d, J = 16.4 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 5.63 (s, 1H), 3.73 (s, 3H), 2.28 (s, 3H)1.8  4-(3- 氯 -6- 氟 -2- 苯乙基 - 苯基 )-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮 (A-1.027)
向10 mL圓底燒瓶中添加5% Pd/C（73 mg，0.034 mmol），接著添加4-[3-氯-6-氟-2-[(E)-2-(4-苯基苯基)乙烯基]苯基]-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮（308 mg，0.69 mmol）在10 : 1（v/v）DCM/MeOH（4 mL）中的溶液。然後添加B2 (OH)4 （325 mg，3.45 mmol），並且將反應混合物在室溫下攪拌過夜。
然後將反應混合物通過Celite®過濾，用10 : 1（v/v）DCM/MeOH洗提。將濾液乾燥裝載到二氧化矽上並藉由矽膠管柱層析法（洗提液，乙酸乙酯/己烷梯度）純化以給出呈黃色油狀物的4-[3-氯-6-氟-2-[2-(4-苯基苯基)乙基]苯基]-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮（299 mg，97%產率，A-1.027 ），其在靜置時凝固。
Figure 02_image088
1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.57 - 7.52 (m, 2H), 7.50 - 7.40 (m, 5H), 7.37 - 7.30 (m, 1H), 7.07 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.02 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 5.47 (s, 1H), 3.75 (s, 3H), 2.88 - 2.80 (m, 3H), 2.27 (s, 3H)實施例 2      4-[2-[6- 氯 -3- 氟 -2-(5- 羥基 -2,6- 二甲基 -3- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ) 苯基 ] 乙基 ] 苯甲腈 (A-1.036) 之製備
Figure 02_image089
2.1  2- 甲基丙酸 [5-[3- 氯 -2-[(E)-2-(4- 氰基苯基 ) 乙烯基 ]-6- 氟 - 苯基 ]-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯 (4.036)
將2-甲基丙酸[5-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（1.10 g，2.63 mmol）[如實施例1中所述之製備]和氯[(三三級丁基膦)-2-(2-胺基聯苯)]鈀(II)（68 mg，0.13 mmol）在脫氣甲苯（12 mL）中合併。然後添加4-乙烯基苯甲腈（408 mg，3.16 mmol）和胡寧氏鹼（Hunig’s base）（0.92 mL，5.27 mmol），並且將反應混合物加熱至95°C持續2.5 h。
將反應混合物冷卻至室溫，然後將其用二氯甲烷稀釋並通過矽藻土過濾，用另外的二氯甲烷洗滌。將濾液在真空中濃縮，然後藉由矽膠管柱層析法（洗提液，乙酸乙酯/己烷梯度）純化以給出呈白色固體的2-甲基丙酸[5-[3-氯-2-[(E)-2-(4-氰基苯基)乙烯基]-6-氟-苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（781 mg，64%產率，A-4.036 ）
Figure 02_image091
1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.62 - 7.55 (m, 2H), 7.45 (dd, J = 5.0, 8.5 Hz, 1H), 7.45 - 7.40 (m, 1H), 7.13 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 7.05 (t, J = 8.5 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 3.69 (s, 3H), 2.65 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.23 (s, 3H), 1.11 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.07 (d, J = 7.0 Hz, 3H)。2.2  2- 甲基丙酸 [5-[3- 氯 -2-[2-(4- 氰基苯基 ) 乙基 ]-6- 氟 - 苯基 ]-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯 (A-3.036)
使2-甲基丙酸[5-[3-氯-2-[(E)-2-(4-氰基苯基)乙烯基]-6-氟-苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（900 mg，1.93 mmol）在4巴H2 下在EtOAc（20 mL）中在5% Pd/C（50%濕）催化劑（0.82 g）上經受催化氫化。
1.5 h後，LC/MS示出完全反應。將反應混合物通過Celite®墊過濾，用乙酸乙酯洗滌。將濾液在真空中濃縮以得到粗殘餘物。
將殘餘物吸附到二氧化矽上並藉由矽膠管柱層析法（洗提液，乙酸乙酯/己烷梯度）純化以給出呈白色固體的2-甲基丙酸[5-[3-氯-2-[2-(4-氰基苯基)乙基]-6-氟-苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（800 mg，81%產率，A-3.036 ）。
Figure 02_image093
1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.56 - 7.51 (m, 2H), 7.42 (dd, J = 5.2, 8.9 Hz, 1H), 7.26 - 7.21 (m, 2H), 7.00 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 3.84 (s, 3H), 3.02 - 2.92 (m, 1H), 2.91 - 2.80 (m, 2H), 2.75 - 2.65 (m, 1H), 2.54 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.25 (s, 3H), 0.98 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.95 (d, J = 7.0 Hz, 3H)。2.3  4-[2-[6- 氯 -3- 氟 -2-(5- 羥基 -2,6- 二甲基 -3- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ) 苯基 ] 乙基 ] 苯甲腈 (A-1.036)
將2-甲基丙酸[[5-[3-氯-2-[2-(4-氰基苯基)乙基]-6-氟-苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（400 mg，0.855 mmol）溶解在乙醇（6 mL）中。將混合物用氫氧化鋰（108 mg，2.56 mmol）在水（2 mL）中的溶液進行處理。將反應在室溫下攪拌2 h。
將反應混合物在真空中濃縮以除去乙醇。將剩餘的水溶液用水（15 mL）稀釋，然後用2 M HCl酸化至大約pH 3，並且用DCM（3 × 10 mL）萃取。將合併的有機物經MgSO4 乾燥、過濾並在真空中濃縮以提供粗產物。
將粗產物藉由矽膠管柱層析法（洗提液，乙酸乙酯/己烷梯度）純化以給出呈白色固體的4-[2-[6-氯-3-氟-2-(5-羥基-2,6-二甲基-3-側氧基-嗒𠯤-4-基)苯基]乙基]苯甲腈（83 mg，91%產率，A-1.036 ）。
Figure 02_image095
1 H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.46 - 7.51 (m, 2 H) 7.26 - 7.31 (m, 1 H) 7.08 (d, J = 8.19 Hz, 2 H) 6.86 (t, J = 8.50 Hz, 1 H) 3.63 (s, 3 H) 2.61 - 2.77 (m, 4 H) 2.24 (s, 3 H)。實施例 4      4-[2-[6- 氯 -3- 氟 -2-(5- 羥基 -2,6- 二甲基 -3- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ) 苯基 ] 乙基 ]-N- 乙基 -2- 氟 -N- 甲基 - 苯甲醯胺 (A-1.028) 之製備
Figure 02_image097
4.1  2- 甲基丙酸 [5-[3- 氯 -6- 氟 -2-[(E)-2-(6- 甲基 -4,8- 二側氧基 -1,3,6,2- 二氧氮硼雜八環 -2- 基 ) 乙烯基 ] 苯基 ]-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯
將2-甲基-丙酸[5-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（5.00 g，11.97 mmol，1.0當量）、6-甲基-2-乙烯基-1,3,6,2-二氧氮硼雜八環-4,8-二酮（2.63 g，14.36 mmol，1.2當量）和氯[(三三級丁基膦)-2-(2-胺基聯苯)] 鈀(II)（307 mg，0.60 mmol，0.05當量）裝入裝配有冷凝器、攪拌棒和氮氣鼓泡器的250 ml圓底燒瓶中。添加THF（100 mL），接著針對氮氣流添加N,N-二異丙基乙胺（4.2 mL，23.94 mmol，2.0當量）並將混合物加熱至回流持續3 h。
將反應混合物冷卻至室溫，然後在DCM中稀釋並通過Celite®過濾，用另外部分的DCM洗滌。然後將洗提液濃縮至乾燥。
將粗產物藉由快速管柱層析法進行純化，以得到呈灰白色固體的2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[(E)-2-(6-甲基-4,8-二側氧基-1,3,6,2-二氧氮硼雜八環-2-基)乙烯基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（5.91 g，11.4 mmol，95%產率）。
Figure 02_image099
1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ = 7.63 (dd, J = 5.1, 8.9 Hz, 1H), 7.31 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 6.65 (d, J = 18.3 Hz, 1H), 5.68 (d, J = 18.3 Hz, 1H), 4.24 (dd, J = 11.9, 17.2 Hz, 2H), 3.95 - 3.83 (m, 2H), 3.70 (s, 3H), 2.66 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.16 (s, 3H), 0.90 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.89 (d, J = 7.0 Hz, 3H)4.2  2- 甲基丙酸 [5-[3- 氯 -2-[2-[4-[ 乙基 ( 甲基 ) 胺基甲醯基 ]-3- 氟 - 苯基 ] 乙基 ]-6- 氟 - 苯基 ]-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯 (A-3.028)
將2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[(E)-2-(6-甲基-4,8-二側氧基-1,3,6,2-二氧氮硼雜八環-2-基)乙烯基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（500 mg，0.96 mmol）、K3 PO4 （886 mg，3.85 mmol）和1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)二氯甲烷錯合物[PdCl2(dppf).DCM]（39 mg，0.05 mmol）添加到20 mL微波小瓶中。添加THF（10 mL）、4-溴-N-乙基-2-氟-N-甲基-苯甲醯胺（500 mg，1.92 mmol）和水（0.35 mL），然後將反應混合物在微波輻射下加熱至100°C持續2小時。
將反應混合物在真空中濃縮以除去THF，然後用水（20 mL）和DCM（20 mL）稀釋。分離有機層並且用DCM（3 × 5 mL）萃取水層。將合併的有機物乾燥並在真空中濃縮以給出粗殘餘物，將其藉由矽膠管柱層析法（以環己烷/乙酸乙酯梯度洗提）純化以給出呈灰白色固體的2-甲基丙酸[5-[3-氯-2-[(E)-2-[4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基]乙烯基]-6-氟-苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（397 mg，76%產率，A-4.028 ）。
使2-甲基丙酸[5-[3-氯-2-[(E)-2-[4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基]乙烯基]-6-氟-苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（300 mg, 0.55 mmol）在3巴H2 下在EtOAc（6 mL）中在5% Pd/C（50%濕）催化劑（0.12 g）上經受催化氫化。
5.5 h後，LC/MS示出完全反應。將反應混合物通過Celite®墊過濾，用乙酸乙酯/甲醇洗滌。將濾液在真空中濃縮以得到粗殘餘物。
將殘餘物吸附到二氧化矽上並藉由矽膠管柱層析法（洗提液，乙酸乙酯/己烷梯度）純化以給出呈無色膠狀物的2-甲基丙酸[5-[3-氯-2-[2-[4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基]乙基]-6-氟-苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（285 mg，95%產率，A-3.028 ）。
Figure 02_image101
[旋轉異構物的混合物的NMR]1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.42 (dd, J = 5.1, 8.9 Hz, 1H), [7.25 (t, J = 7.2 Hz, 0.5H), 7.21 (t, J = 7.5 Hz, 0.5H)], 6.99 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 6.96 (dd, J = 1.2, 7.5 Hz, 1H), [6.89 (dd, J = 1.2, 6.9 Hz, 1H), 6.86 (dd, J = 1.2, 6.9 Hz, 1H)], 3.85 (s, 3H), [3.59 (q, J = 7.4 Hz, 1H), 3.24 (q, J = 7.4 Hz, 1H)], [3.08 (s, 1.5H), 2.90 (br s, 1.5H)], 2.88 - 2.78 (m, 3H), 2.75 - 2.64 (m, 1H), 2.55 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), [1.23 (t, J = 7.2 Hz, 1.5H), 1.10 (t, J = 7.2 Hz, 1.5H)], 0.98 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.96 (d, J = 7.1 Hz, 3H)4.3  4-[2-[6- 氯 -3- 氟 -2-(5- 羥基 -2,6- 二甲基 -3- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ) 苯基 ] 乙基 ]-N- 乙基 -2- 氟 -N- 甲基 - 苯甲醯胺 (A-1.028)
將2-甲基丙酸[5-[3-氯-2-[2-[4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基]乙基]-6-氟-苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（300 mg，0.55 mmol）溶解於乙醇（3 mL）中。將混合物用氫氧化鋰（69 mg，1.65 mmol）在水（3 mL）中的溶液進行處理。將反應在室溫下攪拌2 h。
將反應混合物在真空中濃縮以除去乙醇。將剩餘的水溶液用水（15 mL）稀釋，然後用2 M HCl酸化至大約pH 3，並且用DCM（3 × 10 mL）萃取。將合併的有機物乾燥並在真空中濃縮以得到粗產物。
將粗產物藉由矽膠管柱層析法（洗提液，DCM/甲醇梯度）純化以給出呈白色固體的4-[2-[6-氯-3-氟-2-(5-羥基-2,6-二甲基-3-側氧基-嗒𠯤-4-基)苯基]乙基]-N-乙基-2-氟-N-甲基-苯甲醯胺（224 mg，86%產率， A-1.028 ）。
Figure 02_image103
[旋轉異構物的混合物的NMR]1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.86 (br s, 1H), 7.55 - 7.49 (m, 1H), 7.25 - 7.19 (m, 2H), 6.95 - 6.89 (m, 2H), 3.61 (s, 3H), 3.46 (q, J = 7.1 Hz, 1H), 3.12 (q, J = 7.1 Hz, 1H), 2.95 (s, 1.5H), 2.78 (s, 1.5H), 2.78 - 2.63 (m, 4H), 2.26 (s, 3H), 1.11 (t, J = 7.1 Hz, 1.5H), 1.00 (t, J = 7.1 Hz, 1.5H)。實施例 5      2- 甲基丙酸 [5-[3- 氯 -2-[(E)-2-(4- 環丙基苯基 ) 乙烯基 ]-6- 氟 - 苯基 ]-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯 (A-4.038) 之製備
Figure 02_image104
5.1  2- 甲基丙酸 [5-(3- 氯 -6- 氟 -2- 乙烯基 - 苯基 )-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯
將2-甲基丙酸[5-(2-溴-3-氯-6-氟-苯基)-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（4.177 g，10.00 mmol，1.0當量）和三丁基(乙烯基)錫烷（4.384 mL，15.00 mmol，1.50當量）溶解於甲苯（60.00 mL）中，然後添加1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II) 二氯甲烷錯合物 [PdCl2(dppf).DCM]（408 mg，0.50 mmol，0.05當量）。將反應混合物在回流下加熱過夜。
將反應混合物冷卻至室溫，然後在真空中濃縮。然後將粗產物藉由快速管柱層析法純化以得到呈灰白色固體的2-甲基丙酸[5-(3-氯-6-氟-2-乙烯基-苯基)-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（3.02g，83%產率）。
Figure 02_image106
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ = 7.40 (dd, J = 5.1, 8.7 Hz, 1H), 6.99 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 6.65 (dd, J = 11.6, 17.6 Hz, 1H), 5.37 - 5.30 (m, 2H), 3.79 (s, 3H), 2.59 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.23 (s, 3H), 1.04 (d, J = 7.0 Hz, 4H), 1.03 (d, J = 7.0 Hz, 1H)5.2  2- 甲基丙酸 [5-[3- 氯 -2-[(E)-2-(4- 環丙基苯基 ) 乙烯基 ]-6- 氟 - 苯基 ]-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯 (A-4.038)
將在氮氣下的2-甲基丙酸[5-(3-氯-6-氟-2-乙烯基-苯基)-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（300 mg，1.0當量）、氯[(三三級丁基膦)-2-(2-胺基聯苯)] 鈀(II)（21 mg，0.05當量）、1-溴-4-環丙基苯（243 mg，1.5當量）和N,N-二異丙基乙胺（0.29 mL，2.0當量）在甲苯（5 mL）中的攪拌混合物在回流下加熱3 h。
將反應混合物冷卻至室溫，然後將其用DCM稀釋並通過矽藻土墊過濾，用另外部分的DCM洗提。在真空中濃縮濾液以給出粗產物。
將粗產物藉由快速管柱層析法純化以給出呈淡黃色膠狀物的2-甲基丙酸[5-[3-氯-2-[(E)-2-(4-環丙基苯基)乙烯基]-6-氟-苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（285 mg，72%產率）。
Figure 02_image108
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ = 7.41 (dd, J = 5.1, 8.9 Hz, 1H), 7.26 - 7.22 (m, 2H), 7.02 - 6.98 (m, 2H), 6.99 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 6.93 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 6.59 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 3.71 (s, 3H), 2.62 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.19 (s, 3H), 1.87 (tt, J = 5.0, 8.4 Hz, 1H), 1.07 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.06 (d, J = 7.0 Hz, 1H), 0.99 - 0.93 (m, J = 2.0, 8.4 Hz, 2H), 0.73 - 0.64 (m, 2H)。實施例 6      4-[3- 氯 -6- 氟 -2-[2-(4- 甲基氫硫基苯基 ) 乙基 ]- 苯基 ]-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮 (A-1.039) 之製備
Figure 02_image109
6.1  2- 甲基丙酸 [5-[3- 氯 -6- 氟 -2-[2-(4,4,5,5- 四甲基 -1,3,2- 二氧雜環戊硼烷 -2- 基 ) 乙基 ] 苯基 ]-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯
將經烘箱乾燥的圓底燒瓶然後裝入Ir(COD)Cl2 （299 mg，0.45 mmol）和4-二苯基磷烷基丁基(二苯基)磷烷（0380 mg，0.89 mmol）。將燒瓶排空並回填氮氣（x 3），然後添加THF（75 mL）並將反應在室溫下攪拌30 min。逐滴地添加2-甲基丙酸[5-(3-氯-6-氟-2-乙烯基-苯基)-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯[如在實施例4中所述之製備]（6.7 g，17.8 mmol）在THF中的溶液並將混合物攪拌10 min，接著逐滴地添加4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷（3.02 mL，20.8 mmol）。將反應在60°C下攪拌過夜。
24 h後，將反應冷卻至室溫，然後在真空中濃縮。將粗產物藉由矽膠管柱層析法（用環己烷/乙酸乙酯梯度洗提）純化以給出呈黃色固體的2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[2-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)乙基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（4.50 g，51%產率）。
Figure 02_image111
1 H NMR (500 MHz, 氯仿) δ = 7.35 (dd, J = 5.2, 8.9 Hz, 1H), 6.90 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 3.81 (s, 3H), 2.59 (t, J = 8.5 Hz, 2H), 2.53 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.24 (s, 3H), 1.32 - 1.16 (m, 12H), 1.08 - 1.00 (m, 2H), 0.98 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.94 (d, J = 7.0 Hz, 3H)。6.2  4-[3- 氯 -6- 氟 -2-[2-(4- 甲基氫硫基苯基 ) 乙基 ] 苯基 ]-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮 (A-1.039)
將2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[2-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)乙基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（100 mg，0.20 mmol）、1-溴-4-甲基氫硫基-苯（62 mg，0.30 mmol）、氯(2-二環己基膦基-2’,6’-二異丙氧基-1,1’-聯苯)[2-(2’-胺基-1,1’-聯苯)]鈀(II)（24 mg，0.03 mmol）、K2 CO3 （84 mg，0.61 mmol）、1,4-二㗁𠮿（2 mL）和水（0.2 mL）在5 mL的微波小瓶中合併。然後在微波輻射下，將反應混合物在140°C下加熱90分鐘。
將反應混合物冷卻至室溫，然後用水（10 mL）稀釋，用2 M HCl酸化至大約pH 3並用DCM（4 x）萃取。將合併的有機物在真空中濃縮以給出粗產物，將其藉由質量定向的反相HPLC純化以得到呈白色固體的4-[3-氯-6-氟-2-[2-(4-甲基氫硫基苯基)乙基]苯基]-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮（22 mg，22%產率，A-1.039 ）。
Figure 02_image113
1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.46 - 7.39 (m, 3H), 7.12 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 6.98 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 6.90 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 3.73 (s, 3H), 2.84 - 2.64 (m, 4H), 2.45 (s, 3H), 2.29 (s, 3H)。實施例 7      4-[3- 氯 -6- 氟 -2-[2-[4-( 甲基氫硫基甲基 ) 苯基 ] 乙基 ] 苯基 ]-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮 (A-1.388) 之製備
Figure 02_image115
7.1  4-[3- 氯 -6- 氟 -2-[(E)-2-[4-( 甲基氫硫基甲基 ) 苯基 ] 乙烯基 ] 苯基 ]-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮
將2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[(E)-2-(6-甲基-4,8-二側氧基-1,3,6,2-二氧氮硼雜八環-2-基)乙烯基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（500 mg，0.96 mmol）、1-溴-4-(甲基氫硫基甲基)苯（324 mg，1.44 mmol）、1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II) 二氯甲烷錯合物 [PdCl2(dppf).DCM]（41 mg，0.05 mmol）和碳酸鉀（417 mg，2.89 mmol）在氮氣氣氛下添加到10-20 ml微波小瓶中。添加經脫氣的乙腈（11.5 mL）和水（2.9 mL）並將混合物在微波輻射下加熱至150°C持續20 min。
將反應混合物濃縮至乾燥。將殘餘物用水（20 ml）處理，並藉由添加2 M HCl將水相酸化至pH 3，導致形成沈澱物。添加DCM（20 ml）以溶解該沈澱物。添加鹽水（20 ml）並且分離相。將水相用另外的兩部分的DCM萃取，然後將合併的有機萃取物乾燥並直接濃縮到二氧化矽上。將粗材料藉由自動矽膠快速層析法（用環己烷/乙酸乙酯梯度洗提）純化以給出呈灰白色固體的4-[3-氯-6-氟-2-[(E)-2-[4-(甲基氫硫基甲基)苯基]乙烯基]苯基]-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮（341 mg，82%產率）。
Figure 02_image117
1 H NMR (500 MHz, DMSO-d6 ) δ = 10.78 (br s, 1H), 7.60 (dd,J = 5.2, 8.7 Hz, 1H), 7.30 - 7.24 (m, 5H), 6.93 (d,J = 16.5 Hz, 1H), 6.56 (d,J = 16.5 Hz, 1H), 3.67 (s, 2H), 3.54 (s, 3H), 2.19 (s, 3H), 1.94 (s, 3H)7.2  4-[3- 氯 -6- 氟 -2-[2-[4-( 甲基氫硫基甲基 ) 苯基 ] 乙基 ] 苯基 ]-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮 (A-1.388)
向氮氣氛下的4-[3-氯-6-氟-2-[(E)-2-[4-(甲基氫硫基甲基)苯基]乙烯基]苯基]-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮（335 mg，0.78 mmol）在四氫呋喃（12 ml）中的溶液中添加N,N-二異丙基乙胺（1.08 ml，6.20 mmol）。將攪拌的反應混合物加熱至70°C並將2,4,6-三異丙基苯磺醯基醯肼（2.06 g，6.21 mmol）在6 h內分批添加，然後將混合物加熱至回流持續16 h。將另外的N,N-二異丙基乙胺（0.68 ml，3.89 mmol）添加到反應混合物中，接著添加2,4,6-三異丙基苯磺醯基醯肼（1.29 g，3.89 mmol），並將混合物加熱至回流持續另外的6 h。
將反應混合物冷卻至室溫，然後直接濃縮到二氧化矽上。將粗材料藉由自動矽膠快速層析法（用環己烷/乙酸乙酯梯度洗提）部分純化。將所獲得的材料藉由質量定向的反相HPLC進一步純化以得到呈白色固體的4-[3-氯-6-氟-2-[2-[4-(甲基氫硫基甲基)苯基]乙基]苯基]-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮（208 mg，62%產率，A-1.388 ）
Figure 02_image119
1 H NMR (400 MHz, d6-DMSO), δ = 10.83 (s,1H), 7.56-7.53 (m,1H), 7.23-7.16 (m, 3H), 6.96-6.94 (d, 2H), 3.62 (s, 2H), 3.60 (s, 3H), 2.68- 2.54 (m, 4H), 2.26 (s, 3H), 1.92 (s, 3H)實施例 8      4-[3- 氯 -6- 氟 -2-[2-[4-(1,2,4- 三唑 -1- 基 ) 苯基 ] 乙基 ] 苯基 ]-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮 (A-1.385)
Figure 02_image120
8.1 三氟甲烷磺酸 [4-(1,2,4- 三唑 -1- 基 ) 苯基 ] 酯
將4-(1,2,4-三唑-1-基)苯酚（1.22 g，7.57 mmol）在氮氣下溶解於二氯甲烷（10 ml）中並冷卻至大約0°C。在大約2 min內逐滴地添加吡啶（1.22 ml，15.1 mmol）在二氯甲烷（5 ml）中的溶液。將混合物攪拌5分鐘，然後在大約2分鐘內逐滴地添加三氟甲烷磺酸酐（1.53 ml，9.08 mmol）在二氯甲烷（5 ml）中的溶液。移除冷卻，並將反應混合物升溫至室溫，然後在室溫下攪拌16 h。
將反應藉由添加2 M 水性HCl（20 ml）淬滅，然後分離有機相。將水相用二氯甲烷（2 × 20 ml）進一步萃取。將合併的有機物用水（20 ml）洗滌、乾燥、然後在減壓下濃縮以給出奶油色固體。將粗材料藉由自動矽膠快速層析法（用環己烷/乙酸乙酯梯度洗提）純化以給出呈白色固體的三氟甲烷磺酸[4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基]酯（2.02 g，91%產率）。
Figure 02_image122
1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 8.59 (s, 1H), 8.14 (s, 1H), 7.86 - 7.78 (m, 2H), 7.50 - 7.41 (m, 2H)。8.2  2- 甲基丙酸 [5-[3- 氯 -6- 氟 -2-[(E)-2-[4-(1,2,4- 三唑 -1- 基 ) 苯基 ] 乙烯基 ] 苯基 ]-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯
將2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[(E)-2-(6-甲基-4,8-二側氧基-1,3,6,2-二氧氮硼雜八環-2-基)乙烯基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（500 mg，0.96 mmol）、1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II) 二氯甲烷錯合物 [PdCl2(dppf).DCM]（39 mg，0.048 mmol）、三氟甲烷磺酸[4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基]酯（367 mg，1.25 mmol）和磷酸鉀（834 mg，3.85 mmol）添加到10-20 ml微波小瓶中。
添加四氫呋喃（10 ml）和水（0.5 ml），然後在真空下藉由攪拌將反應混合物脫氣，然後回填氮氣（X3）。將反應混合物在微波輻射下在120°C微波中加熱60 min。
將反應混合物通過Celite®塞過濾，用EtOAc和EtOH洗滌。將濾液在減壓下濃縮以給出棕色膠狀物（840 mg）。將粗材料藉由自動矽膠快速層析法（用環己烷/乙酸乙酯梯度洗提）純化以給出淡黃色膠狀物（389 mg）。將經純化的材料溶解於乙腈（10 ml）並在室溫下用SiliCycle SiliaMetS®硫醇（SH）金屬清除劑樹脂（365 mg）進行處理。將懸浮液在室溫下攪拌3 h，然後過濾以除去樹脂，用另外的乙腈洗滌。將濾液在真空中濃縮以提供呈無色膠狀物的2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[(E)-2-[4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基]乙烯基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（361 mg，73%產率）。
Figure 02_image124
1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ ppm 8.55 (s, 1H), 8.11 (s, 1H), 7.60 - 7.66 (m, 2H), 7.42 - 7.53 (m, 3H), 7.01 - 7.10 (m, 2H), 6.69 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 3.70 (s, 3H), 2.66 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.23 (s, 3H), 1.11 (d, J = 7.0 Hz, 1H), 1.08 (d, J = 7.1 Hz, 1H)8.3  2- 甲基丙酸 [5-[3- 氯 -6- 氟 -2-[2-[4-(1,2,4- 三唑 -1- 基 ) 苯基 ] 乙基 ] 苯基 ]-1,3- 二甲基 -6- 側氧基 - 嗒 𠯤 -4- 基 ] 酯 (A-3.385)
使2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[(E)-2-[4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基]乙烯基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（365 mg，0.72 mmol）在3巴H2 下在EtOAc（10 mL）中在5% Pd/C（50%濕）催化劑（0.15 g）上經受催化氫化持續24 h。
將反應混合物通過Celite®墊過濾，用乙酸乙酯洗滌。將濾液在真空中濃縮以得到粗殘餘物（350 mg），將其吸附到二氧化矽上並藉由自動矽膠快速層析法（用環己烷/乙酸乙酯梯度洗提）純化。獲得了呈無色膠狀物的2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[2-[4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基]乙基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯(A-3.385) （321 mg，88%產率）。
Figure 02_image126
1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 8.51 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 7.55 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.43 (dd, J = 5.2, 8.7 Hz, 1H), 7.27 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.00 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 3.84 (s, 3H), 2.97 - 2.80 (m, 3H), 2.79 - 2.67 (m, 1H), 2.55 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.25 (s, 3H), 0.98 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.96 (d, J = 7.0 Hz, 1H)8.4  4-[3- 氯 -6- 氟 -2-[2-[4-(1,2,4- 三唑 -1- 基 ) 苯基 ] 乙基 ] 苯基 ]-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮 (A-1.385)
在室溫下在乙醇（5 ml）中攪拌2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[2-[4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基]乙基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（320 mg，0.63 mmol）。
逐滴地添加氫氧化鋰一水合物（81 mg，1.88 mmol）在水中（2 ml）的溶液，並將反應在室溫下攪拌1 h。
將乙醇溶劑在減壓下除去，然後用水（20 ml）稀釋殘餘物。藉由添加2 M HCl（水性）將水相酸化至大約pH 3-4，然後將其用EtOAc（3 × 10 ml）萃取。將合併的有機萃取物在減下壓濃縮以給出白色固體（292 mg）。將粗殘餘物藉由自動矽膠快速層析法（用環己烷/乙酸乙酯和乙酸乙酯/乙醇梯度洗提）純化，以得到呈白色固體的4-[3-氯-6-氟-2-[2-[4-(1,2,4-三唑-1-基)苯基]乙基]苯基]-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮(A-1.365) （260 mg，94%產率）。
Figure 02_image128
1 H NMR (400 MHz, 甲醇), δ ppm 9.03 (s, 1H), 8.14 (s, 1H), 7.65 - 7.70 (m, 2H), 7.51 (dd, J = 5.2, 8.7 Hz, 1H), 7.20 (m, 2H), 7.11 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 3.72 (s, 3H), 2.72 - 2.89 (m, 4H), 2.32 (s, 3H)實施例 9      4-[3- 環丙基 -6- 氟 -2-[2-(2- 氟 -4- 吡啶基 ) 乙基 ] 苯基 ]-5- 羥基 -2,6- 二甲基 - 嗒 𠯤 -3- 酮 (C-1.013)
將2-甲基丙酸[5-[3-氯-6-氟-2-[2-(2-氟-4-吡啶基)乙基]苯基]-1,3-二甲基-6-側氧基-嗒𠯤-4-基]酯（250 mg，0.54 mmol）、磷酸三鉀一水合物（374 mg，1.62 mmol）和RuPhos Pd G2（42 mg，0.05 mmol）裝入配備有攪拌棒的2-5 ml微波小瓶中。將反應容器排空並回填氮氣（X3）。添加1,4-二㗁𠮿（4 ml），接著添加環丙基硼酸（139 mg，1.62 mmol）和水（1 ml）（均為經脫氣的溶劑）。然後將混合物在微波輻射下加熱至120°C持續1 h。
將反應冷卻至室溫，然後添加另外的環丙基硼酸（139 mg，1.62 mmol）和RuPhos Pd G2（42 mg，0.05 mmol），並將反應加熱至120°C持續另外的2.5小時。
將反應混合物在真空中濃縮以除去二㗁𠮿。將殘餘物用水（20 ml）和DCM（20 mL）稀釋，並分離層。將水相用另外部分的DCM（3 × 5 ml）萃取，然後將合併的有機萃取物乾燥並濃縮以給出深色固體（331 mg）。
將粗殘餘物藉由質量定向的反相HPLC純化以得到呈白色固體的4-[3-環丙基-6-氟-2-[2-(2-氟-4-吡啶基)乙基]苯基]-5-羥基-2,6-二甲基-嗒𠯤-3-酮(C-1.013)
Figure 02_image129
1 H NMR (400 MHz, 甲醇) δ = 8.01 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.13 (dd, J = 5.6, 8.3 Hz, 1H), 7.02 - 6.93 (m, 2H), 6.72 (br s, 1H), 3.72 (s, 3H), 3.02 - 2.75 (m, 4H), 2.32 (s, 3H), 1.97 - 1.87 (m, 1H), 1.02 - 0.89 (m, 2H), 0.74 - 0.61 (m, 2H)
使用如上所述之通用方法製備化合物A-1.023、A-1.024、A-1.025、A-1.026、A-1.027、A-1.028、A-1.029、A-1.030、A-1.031、A-1.032、A-1.033、A-1.034、A-1.035、A-1.036、A-1.037、A-1.038、A-1.039、A-1.040、A-1.041、A-1.042、A-1.043、A-1.044、A-2.027、A-2.030、A-2.037、A-3.028、A-3.029、A-3.030、A-3.035、A-3.036、A-3.038、A-4.029、A-4.030、A-4.035、A-4.036、A-1.373、A-1.374、A-1.375、A-1.376、A-1.377、A-1.378、A-1.379、A-1.380、A-1.381、A-1.382、A-1.383、A-1.384、A-1.386、A-1.387、A-1.389、A-1.390、A-1.391以及A-1.392。下表4示出了該等化合物的結構和NMR表徵數據。 [表 4 ] 具有式 (I) 之化合物的製備實施例。用於描述X和Y的位置的編號系統僅為清楚起見而示出。
Figure 02_image131
化合物 R1 R2 G X Y W D NMR 詳情
A-1.023 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-㗁唑-5-基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 甲醇) δ = 8.22 (s, 1H), 7.63 - 7.56 (m, 2H), 7.51 (dd, J = 5.2, 8.9 Hz, 1H), 7.45 (s, 1H), 7.14 - 7.07 (m, 3H), 3.72 (s, 3H), 2.86 - 2.66 (m, 4H), 2.32 (s, 3H)。
A-1.024 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-乙醯胺基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 甲醇) δ = 7.50 (dd, J = 5.3, 8.6 Hz, 1H), 7.38 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.09 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 6.94 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 3.72 (s, 3H), 2.74 (s, 4H), 2.33 (s, 3H), 2.09 (s, 3H)
A-1.025 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(二甲基胺磺醯基)苯基- 1 H NMR (500 MHz, DMSO-d6) δ = 10.86 (br s, 1H), 7.62 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.53 (dd, J = 5.2, 8.8 Hz, 1H), 7.29 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.22 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 3.61 (s, 3H), 2.83 - 2.64 (m, 4H), 2.57 (s, 6H), 2.26 (s, 3H)
A-1.026 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-三級丁基苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.86 (br s, 1H), 7.57 (dd, J = 5.1, 8.9 Hz, 1H), 7.28 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.22 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 6.93 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 3.62 (s, 3H), 2.70 - 2.53 (m, 4H), 2.27 (s, 3H), 1.24 (s, 9H)
A-1.027 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-聯苯- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.57 - 7.52 (m, 2H), 7.50 - 7.40 (m, 5H), 7.37 - 7.30 (m, 1H), 7.07 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.02 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 5.47 (s, 1H), 3.75 (s, 3H), 2.88 - 2.80 (m, 3H), 2.27 (s, 3H)
A-1.028 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.86 (br s, 1H), 7.55 - 7.49 (m, 1H), 7.25 - 7.19 (m, 2H), 6.95 - 6.89 (m, 2H), 3.61 (s, 3H), 3.46 (q, J = 7.1 Hz, 1H), 3.12 (q, J = 7.1 Hz, 1H), 2.95 (s, 1.5H), 2.78 (s, 1.5H), 2.78 - 2.63 (m, 4H), 2.26 (s, 3H), 1.11 (t, J = 7.1 Hz, 1.5H), 1.00 (t, J = 7.1 Hz, 1.5H)
A-1.029 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 2-氰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.51 - 7.44 (m, 2H), 7.33 - 7.24 (m, 3H + CHCl3峰), 6.95 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 3.69 (s, 3H), 2.95 - 2.79 (m, 4H), 2.30 (s, 3H)。
A-1.030 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 3-氰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.46 (td, J = 1.4, 7.6 Hz, 1H), 7.37 (dd, J = 5.2, 8.9 Hz, 1H), 7.35 - 7.28 (m, 2H), 7.26 - 7.23 (m, 1H), 6.95 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 3.69 (s, 3H), 2.82 - 2.63 (m, 4H), 2.28 (s, 3H)。
A-1.031 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-胺基-3-甲基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ ppm 2.09 (s, 3 H) 2.27 (s, 3 H) 2.50 - 2.83 (m, 4 H) 3.70 (s, 3 H) 6.52 (d, J=7.83 Hz, 1 H) 6.59 - 6.73 (m, 2 H) 6.93 (t, J=8.56 Hz, 1 H) 7.38 (dd, J = 8.86, 5.20 Hz, 1 H)
A-1.032 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-甲基磺醯基苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.86 (br s, 1H), 7.81 (app. d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.56 (dd, J = 5.2, 8.6 Hz, 1H), 7.29 (app. d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.23 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 3.61 (s, 3H), 3.17 (s, 3H), 2.86 - 2.63 (m, 4H), 2.26 (s, 3H)
A-1.033 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-二甲基胺基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ ppm 2.27 (s, 3 H) 2.62 - 2.77 (m, 3 H) 2.80 - 2.87 (m, 1 H) 2.90 (s, 6 H) 3.72 (s, 3 H) 6.59 - 6.65 (m, 2 H) 6.86 (d, J = 8.68 Hz, 2 H) 6.96 (t, J = 8.56 Hz, 1 H) 7.42 (dd, J = 8.80, 5.14 Hz, 1 H)
A-1.034 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-甲基胺基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ ppm 2.28 (s, 3 H) 2.80 (s, 7 H) 3.73 (s, 3 H) 6.49 (d, J = 8.44 Hz, 2 H) 6.81 (d, J = 8.44 Hz, 2 H) 6.97 (t, J = 8.56 Hz, 1 H) 7.42 (dd, J = 8.80, 5.14 Hz, 1 H)
A-1.035 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-三級丁氧基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.28 (dd, J = 5.2, 8.9 Hz, 1H), 6.82 (s, 5H), 3.62 (s, 3H), 2.73 - 2.50 (m, 4H), 2.23 (s, 3H)
A-1.036 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-氰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.46 - 7.51 (m, 2 H) 7.26 - 7.31 (m, 1 H) 7.08 (d, J = 8.19 Hz, 2 H) 6.86 (t, J = 8.50 Hz, 1 H) 3.63 (s, 3 H) 2.61 - 2.77 (m, 4 H) 2.24 (s, 3 H)
A-1.037 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-羥基苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.82 (br s, 1H), 9.17 (s, 1H), 7.54 (dd, J = 5.2, 8.9 Hz, 1H), 7.20 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 6.82 - 6.75 (m, 2H), 6.65 - 6.60 (m, 2H), 3.61 (s, 3H), , 2.69 - 2.43 (m, 4H), 2.26 (s, 3H)
A-1.038 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-環丙基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.37 (dd, J = 5.2, 8.8 Hz, 1H), 6.96 - 6.88 (m, 2H), 6.91 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 6.88 - 6.83 (m, 2H), 3.67 (s, 3H), 2.82 - 2.62 (m, 4H), 2.25 (s, 3H), 1.84 (tt, J = 5.0, 8.5 Hz, 1H), 0.95 - 0.88 (m, 2H), 0.68 - 0.60 (m, 2H)
A-1.039 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(甲基氫硫基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.46 - 7.39 (m, 3H), 7.12 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 6.98 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 6.90 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 3.73 (s, 3H), 2.84 - 2.64 (m, 4H), 2.45 (s, 3H), 2.29 (s, 3H)
A-1.040 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-羧基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 甲醇) δ = 7.88 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.51 (dd, J = 5.2, 8.9 Hz, 1H), 7.11 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.11 (t, J = 8.5 Hz, 1H), 3.74 - 3.70 (m, 3H), 2.88 - 2.70 (m, 3H), 2.34 - 2.26 (m, 3H)
A-1.041 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-甲氧基羰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.88 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.40 (dd, J = 5.2, 8.9 Hz, 1H), 7.05 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 6.96 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 3.72 (s, 3H), 2.86 - 2.72 (m, 4H), 2.28 (s, 3H)
A-1.042 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(三級丁氧基羰基胺基)-3-氟-苯基- 1 H NMR (400 MHz, 甲醇) δ = 7.66 - 7.55 (m, 1H), 7.48 (br dd, J = 5.3, 8.7 Hz, 1H), 7.08 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 6.78 - 6.71 (m, 2H), 3.72 (s, 3H), 2.82 - 2.60 (m, 4H), 2.32 (s, 3H), 1.50 (s, 9H)
A-1.043 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 2-(甲基氫硫基)-4-吡啶基- 1 H NMR (500 MHz, 氯仿) δ ppm 2.30 (s, 3 H) 2.52 (s, 3 H) 2.69 - 2.80 (m, 1 H) 2.85 - 2.94 (m, 1 H) 2.96 - 3.09 (m, 2 H) 3.69 (s, 3 H) 6.85 (d, J = 5.54 Hz, 1 H) 6.89 - 6.97 (m, 2 H) 7.35 (dd, J = 8.77, 4.99 Hz, 1 H) 8.18 (d, J = 5.79 Hz, 1 H)
A-1.044 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 2-乙醯胺基-4-吡啶基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ ppm 8.00 (d, J = 5.26 Hz, 1 H) 7.64 (br s, 1 H) 7.37 (br s, 1 H) 7.00 (br d, J = 1.10 Hz, 1 H) 6.78 (dd, J = 5.26, 1.34 Hz, 1 H) 3.73 (s, 3 H) 2.97 (br d, J = 9.66 Hz, 1 H) 2.73 - 2.88 (m, 3 H) 2.27 (s, 4 H) 2.16 (s, 3 H)
A-2.027 -Me -Me -H 6-F 3-Cl (E)-CH=CH- 4-聯苯- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.59 - 7.33 (m, 10H), 7.07 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 7.01 (d, J = 16.4 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 5.63 (s, 1H), 3.73 (s, 3H), 2.28 (s, 3H)
A-2.030 -Me -Me -H 6-F 3-Cl (E)-CH=CH- 3-氰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.56 - 7.47 (m, 3H), 7.44 - 7.38 (m, 2H), 7.04 - 6.93 (m, 2H), 6.53 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 3.64 (s, 3H), 2.25 (s, 3H)。
A-2.037 -Me -Me -H 6-F 3-Cl (E)-CH=CH- 4-羥基苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.75 (br s, 1H), 9.67 (s, 1H), 7.58 (dd, J = 5.3, 8.8 Hz, 1H), 7.23 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 7.19 - 7.13 (m, 2H), 6.75 - 6.72 (m, 2H), 6.73 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 6.48 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 3.55 (s, 3H), 2.19 (s, 3H)
A-3.028 -Me -Me -(C=O)iPr 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-[乙基(甲基)胺基甲醯基]-3-氟-苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.42 (dd, J = 5.1, 8.9 Hz, 1H), [7.25 (t, J = 7.2 Hz, 0.5H), 7.21 (t, J = 7.5 Hz, 0.5H)], 6.99 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 6.96 (dd, J = 1.2, 7.5 Hz, 1H), [6.89 (dd, J = 1.2, 6.9 Hz, 1H), 6.86 (dd, J = 1.2, 6.9 Hz, 1H)], 3.85 (s, 3H), [3.59 (q, J = 7.4 Hz, 1H), 3.24 (q, J = 7.4 Hz, 1H)], [3.08 (s, 1.5H), 2.90 (br s, 1.5H)], 2.88 - 2.78 (m, 3H), 2.75 - 2.64 (m, 1H), 2.55 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.23 (t, J = 7.2 Hz, 1.5H), 1.10 (t, J = 7.2 Hz, 1.5H)], 0.98 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.96 (d, J = 7.1 Hz, 3H)
A-3.029 -Me -Me -(C=O)iPr 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 2-氰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.56 (dd, J = 1.1, 7.7 Hz, 1H), 7.51 - 7.46 (m, 1H), 7.43 (dd, J = 5.1, 8.8 Hz, 1H), 7.32 (d, J = 7.7 Hz, 1H), 7.30 - 7.26 (m, 1H + CHCl3峰), 7.01 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 3.85 (s, 3H), 3.15 - 3.05 (m, 1H), 3.04 - 2.80 (m, 3H), 2.55 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.27 (s, 3H), 0.97 (dd, J = 1.1, 7.0 Hz, 6H)。
A-3.030 -Me -Me -(C=O)iPr 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 3-氰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.50 - 7.46 (m, 1H), 7.46 - 7.37 (m, 3H), 7.37 - 7.31 (m, 1H), 7.00 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 3.86 (s, 3H), 3.00 - 2.78 (m, 3H), 2.73 - 2.63 (m, 1H), 2.55 (quin, J = 7.0 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 0.97 (dd, J = 7.0, 13.5 Hz, 6H)。
A-3.035 -Me -Me -(C=O)iPr 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-三級丁氧基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.40 (dd, J = 5.1, 8.8 Hz, 1H), 7.03 - 6.99 (m, 2H), 6.97 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 6.90 - 6.83 (m, 2H), 3.84 (s, 3H), 2.85 - 2.68 (m, 4H), 2.55 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.25 (s, 3H), 1.32 (s, 9H), 0.97 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.97 (d, J = 7.0 Hz, 3H)
A-3.036 -Me -Me -(C=O)iPr 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-氰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.56 - 7.51 (m, 2H), 7.42 (dd, J = 5.2, 8.9 Hz, 1H), 7.26 - 7.21 (m, 2H), 7.00 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 3.84 (s, 3H), 3.02 - 2.92 (m, 1H), 2.91 - 2.80 (m, 2H), 2.75 - 2.65 (m, 1H), 2.54 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.25 (s, 3H), 0.98 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.95 (d, J = 7.0 Hz, 3H)
A-3.038 -Me -Me -(C=O)iPr 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-環丙基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.41 (dd, J = 5.2, 8.8 Hz, 1H), 7.04 - 7.00 (m, 2H), 6.98 - 6.94 (m, 2H), 6.97 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 3.83 (s, 3H), 2.84 - 2.67 (m, 4H), 2.53 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.24 (s, 3H), 1.85 (tt, J = 5.1, 8.4 Hz, 1H), 0.96 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.96 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.94 - 0.88 (m, J = 1.9, 8.5 Hz, 2H), 0.68 - 0.61 (m, 2H)
A-4.029 -Me -Me -(C=O)iPr 6-F 3-Cl (E)-CH=CH- 2-氰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.70 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 7.61 - 7.53 (m, 2H), 7.46 (dd, J = 5.1, 8.9 Hz, 1H), 7.34 (dt, J = 1.0, 7.6 Hz, 1H), 7.24 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 7.10 - 6.97 (m, 2H), 3.76 (s, 3H), 2.65 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.08 (dd, J = 3.0, 7.0 Hz, 6H)。
A-4.030 -Me -Me -(C=O)iPr 6-F 3-Cl (E)-CH=CH- 3-氰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.63 - 7.55 (m, 2H), 7.55 - 7.50 (m, 1H), 7.48 - 7.38 (m, 2H), 7.12 - 7.00 (m, 2H), 6.65 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 3.70 (s, 3H), 2.65 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.24 (s, 3H), 1.09 (dd, J = 7.0, 12.5 Hz, 6H)。
A-4.035 -Me -Me -(C=O)iPr 6-F 3-Cl (E)-CH=CH- 4-三級丁氧基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.41 (dd, J = 5.0, 8.6 Hz, 1H), 7.26 - 7.23 (m, 2H), 6.99 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 6.94 - 6.90 (m, 1H), 6.91 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 6.60 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 3.71 (s, 3H), 2.63 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.22 (s, 3H), 1.35 (s, 9H), 1.08 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.06 (d, J = 7.0 Hz, 1H)
A-4.036 -Me -Me -(C=O)iPr 6-F 3-Cl (E)-CH=CH- 4-氰基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.62 - 7.55 (m, 2H), 7.45 (dd, J = 5.0, 8.5 Hz, 1H), 7.45 - 7.40 (m, 1H), 7.13 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 7.05 (t, J = 8.5 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 16.5 Hz, 1H), 3.69 (s, 3H), 2.65 (spt, J = 7.0 Hz, 1H), 2.23 (s, 3H), 1.11 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.07 (d, J = 7.0 Hz, 3H)
A-1.373 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(1-甲基吡唑-3-基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, 甲醇) δ ppm 7.62 (d, J = 8.3 Hz, 2H) 7.57 (d, J = 2.3 Hz, 1 H) 7.48 - 7.54 (m, 1H), 7.07 - 7.17 (m, 1H), 7.03 (d, J = 8.3 Hz, 2 H), 6.56 (d, J = 2.3 Hz, 1 H), 3.91 (s, 3 H,) 3.73 (s, 3H), 2.63 - 2.85 (m, 4H), 2.32 (s, 3H)
A-1.374 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(5-甲基四唑-1-基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm 7.58 - 7.53 (m, 3H), 7.28 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.23 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 3.61 (s, 3H), 2.87 - 2.68 (m, 4H), 2.53 (s, 3H), 2.27 (s, 3H)
A-1.375 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(N-𠰌啉基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm 7.55 (dd, J = 5.2, 8.8 Hz, 1H), 7.21 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 6.89 - 6.80 (m, 4H), 3.73 - 3.69 (m, 4H), 3.61 (s, 3H), 3.05 - 3.00 (m, 4H), 2.69 - 2.49 (m, 4H), 2.26 (s, 3H)
A-1.376 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(3-甲基吡唑-1-基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.84 (s, 1H), 8.30 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 7.65 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 7.55 (dd, J = 5.3, 8.7 Hz, 1H), 7.22 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 7.07 (d, J = 8.5 Hz, 2H), 6.30 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 3.61 (s, 3H), 2.76 - 2.61 (m, 4H), 2.26 (s, 3H), 2.25 (s, 3H)
A-1.377 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.84 (br s, 1H), 7.56 (dd, J = 5.3, 8.7 Hz, 1H), 7.35 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.22 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 7.12 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 6.04 (s, 1H), 3.62 (s, 3H), 2.81 - 2.66 (m, 4H), 2.27 (s, 3H), 2.25 (s, 3H), 2.16 (s, 3H)
A-1.378 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-吡唑-1-基苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.85 (s, 1H), 8.44 (s, 1H), 7.77 - 7.65 (m, 3H), 7.56 (dd, J = 5.3, 8.7 Hz, 1H), 7.22 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 7.11 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 6.52 (s, 1H), 3.61 (s, 3H), 2.78 - 2.61 (m, 4H), 2.26 (s, 3H)
A-1.379 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-吡咯-1-基苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.85 (s, 1H), 7.56 (dd, J = 5.2, 8.7 Hz, 1H), 7.45 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.31 (t, J = 2.1 Hz, 2H), 7.22 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 7.07 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 6.24 (t, J = 2.1 Hz, 2H), 3.62 (s, 3H), 2.76 - 2.60 (m, 4H), 2.27 (s, 3H)
A-1.380 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(5-甲基四氫呋喃-2-基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ = 7.42 - 7.36 (m, 1H), 7.20 - 7.14 (m, 2H), 6.96 - 6.87 (m, 3H), 4.79 - 4.71 (m, 1H), 4.16 - 4.05 (m, 1H), 2.84 - 2.62 (m, 4H), 2.27 (s, 3H), 2.29 - 2.16 (m, 1H), 2.13 - 2.02 (m, 1H), 1.92 - 1.71 (m, 1H), 1.68 - 1.49 (m, 1H), 1.33 (d, J = 6.1 Hz, 3H)
A-1.381 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(5-甲基-2-呋喃基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ ppm 7.44 - 7.48 (m, 2H) 7.42 (dd, J = 5.2 , 8.8 Hz, 1H) 6.93 - 7.00 (m, 3H) 6.47 (d, J = 3.2 Hz, 1H) 6.00 - 6.05 (m, 1H) 3.72 (s, 3H) 2.68 - 2.89 (m, 4H) 2.35 (s, 3H) 2.25 (s, 3H)
A-1.382 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-㗁唑-2-基苯基- 1 H NMR (400 MHz, 氯仿) δ ppm 7.75 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.57 (s, 1H), 7.20 (dd, J = 5.1, 8.8 Hz, 1H), 7.01 (d, J = 8.2 Hz, 2H,) 6.84 - 6.91 (m, 2H), 3.77 (s, 3H), 2.74 (td, J = 5.2, 12.5 Hz, 1H) 2.58 (td, J = 4.9, 12.5 Hz, 1H) 2.32 - 2.42 (m, 4H) 2.11 (td, J = 4.9, 12.4 Hz, 1H)
A-1.383 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, 甲醇) δ ppm 7.73 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.55 (s, 1H), 7.51 (dd, J = 5.2, 8.7 Hz, 1H), 7.11 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 7.06 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 3.73 (s, 3H), 2.65 - 2.86 (m, 7H) 2.33 (s, 3H)
A-1.384 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(2-噻吩基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, 甲醇) δ ppm 7.54 - 7.46 (m, 3H), 7.32 (d, J = 3.8 Hz, 2H), 7.10 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 7.06 (dd, J = 3.8, 5.1 Hz, 1H), 7.02 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 3.72 (s, 3H), 2.84 - 2.64 (m, 4H), 2.32 (s, 3H)
A-1.386 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 1-苯基-4-吡唑基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm 8.20 (s, 1H), 7.78 - 7.74 (m, 2H), 7.56 (dd, J = 5.2, 8.7 Hz, 1H), 7.49 - 7.43 (m, 2H), 7.40 (s, 1H), 7.29 - 7.25 (m, 1H), 7.22 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 3.59 (s, 3H), 2.81 - 2.69 (m, 2H), 2.67 - 2.52 (m, 2H), 2.24 (s, 3H)
A-1.387 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 1-環丙基-4-吡唑基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ = 10.77 (s, 1H), 7.54 (dd, J = 5.2, 8.9 Hz, 1H), 7.43 (s, 1H), 7.20 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 7.04 (s, 1H), 3.59 (s, 3H), 3.63 - 3.55 (m, 1H), 2.70 - 2.56 (m, 2H), 2.49 - 2.35 (m, 2H), 2.25 (s, 3H), 0.98 - 0.91 (m, 2H), 0.91 - 0.84 (m, 2H)
A-1.389 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(異丙基氫硫基甲基)苯基- 1 H NMR (400 MHz, d6-DMSO), δ ppm 10.82 (br. s,1H), 7.56 - 7.52 (m,1H), 7.23 - 7.18 (m, 3H), 6.95 - 6.93 (d, 2H), 3.69 (s, 2H), 3.60 (s, 3H), 2.76-2.49(m, 5H), 2.26 (s, 3H), 1.17 (d, 6H)
A-1.390 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-(甲基胺磺醯基)苯基- 1 H NMR (500 MHz, 氯仿) δ ppm 7.68 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.38 (dd, J = 5.1, 8.7 Hz, 1H), 7.17 - 7.11 (m, J = 8.2 Hz, 2H), 6.96 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 3.72 (s, 3H), 2.84 - 2.71 (m, 4H), 2.63 (s, 3H), 2.30 (s, 3H)
A-1.391 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-胺磺醯基苯基- 1 H NMR (500 MHz, 氯仿) δ ppm 7.76 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.48 (dd, J = 5.2, 8.7 Hz, 2H), 7.15 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.05 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 3.76 (s, 3H), 2.94 - 2.72 (m, 4H), 2.32 (s, 3H)
A-1.392 -Me -Me -H 6-F 3-Cl -CH2 -CH2 - 4-胺基甲醯基苯基- 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm 10.83 (s, 1H), 7.87 (br s, 1H), 7.76 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.55 (dd, J = 5.3, 8.7 Hz, 1H), 7.26 (br s, 1H), 7.22 (t, J = 8.7 Hz, 1H), 7.07 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 3.61 (s, 3H), 2.75 - 2.63 (m, 4H), 2.26 (s, 3H)
B1 出苗後功效 - 測試 1
將以下多種測試物種的種子播種在盆中的標準土壤中：- 龍葵（Solanum nigrum ）（SOLNI）、反枝莧（Amaranthus retoflexus ）（AMARE）、大狗尾草（Setaria faberi ）（SETFA）、稗草（Echinochloa crus-galli ）（ECHCG）、碗仔花（Ipomoea hederacea ）（IPOHE）、多年生黑麥草（Lolium perenne ）（LOLPE）。在溫室中在受控條件（在24°C/16°C白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下培養八天後（出苗後），用水性噴霧溶液噴灑該等植物，該水性噴霧溶液源自技術活性成分在丙酮/水（50 : 50）溶液中的配製物，該溶液含有0.5%吐溫20（聚氧乙烯脫水山梨糖醇單月桂酸酯，CAS RN 9005-64-5）。以1000 g/ha施用化合物。然後使測試植物在溫室中在受控條件（在24°C/16°C白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下生長，並且每日澆水兩次。在13天之後，對該測試給植物造成的損害百分比進行評價。以五分制評估生物活性（5 = 80%-100%；4 = 60%-79%；3 = 40-59%；2 = 20-39%；1 = 0-19%）。在表中的空白值表明那種化合物未在那種物種上進行測試。 [表 5 ]出苗後施用後具有式 (I) 之化合物對雜草物種的控制
化合物 AMARE SOLNI SETFA LOLPE ECHCG IPOHE
A-1.036 5 5 5 5 5 5
B2 出苗後功效 - 測試 2
將以下多種測試物種的種子播種在盆中的標準土壤中：- 龍葵（Solanum nigrum ）（SOLNI）、反枝莧（Amaranthus retoflexus ）（AMARE）、大狗尾草（Setaria faberi ）（SETFA）、稗草（Echinochloa crus-galli ）（ECHCG）、碗仔花（Ipomoea hederacea ）（IPOHE）、多年生黑麥草（Lolium perenne ）（LOLPE）。在溫室中在受控條件（在24°C/16°C白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下培養八天後（出苗後），用水性噴霧溶液噴灑該等植物，該水性噴霧溶液源自技術活性成分在丙酮/水（50 : 50）溶液中的配製物，該溶液含有0.5%吐溫20（聚氧乙烯脫水山梨糖醇單月桂酸酯，CAS RN 9005-64-5）。以250 g/ha施用化合物。然後使測試植物在溫室中在受控條件（在24°C/16°C白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下生長，並且每日澆水兩次。在13天之後，對該測試給植物造成的損害百分比進行評價。以五分制評估生物活性（5 = 80%-100%；4 = 60%-79%；3 = 40-59%；2 = 20-39%；1 = 0-19%）。在表中的空白值表明那種化合物未在那種物種上進行測試。 [表 6 ]出苗後施用後具有式 (I) 之化合物對雜草物種的控制
化合物 AMARE SOLNI SETFA LOLPE ECHCG IPOHE
A-1.024 5 5 5 5 4 5
A-1.025 5 5 5 5 5 5
A-1.026 4 4 2 1 0 0
A-1.027 5 4 5 5 5 4
A-1.028 5 5 5 5 5 5
A-1.029 4 5 4 4 2 5
A-1.030 4 5 4 5 4 5
A-1.031 5 5 4 4 4 4
A-1.032 5 5 5 5 5 5
A-1.033 5 5 5 5 4 5
A-1.034 5 5 5 5 1 5
A-1.035 4 5 4 4 4 4
A-1.036 5 5 5 5 5 5
A-1.037 1 5 5 1 3 5
A-1.038 5 5 5 5 5 5
A-1.039 5 5 5 5 5 5
A-1.040 3 3 0 0 0 0
A-1.041 5 5 4 1 1 2
A-1.042 5 5 5 5 5 3
A-1.044 5 5 5 4 3 0
A-2.030 3 4 0 1 0 4
A-2.037 1 2 1 1 2 2
A-3.028 4 5 4 5 5 5
A-3.029 4 5 2 2 1 5
A-3.030 5 5 5 4 2 5
A-3.035 5 5 5 5 4 5
A-3.036 5 5 4 4 4 5
A-3.038 5 5 5 5 2 5
A-4.029 4 4 0 1 1 4
A-4.030 2 3 0 1 1 3
A-4.035 1 3 0 0 0 3
A-4.036 2 5 1 3 3 4
A-4.038 1 5 0 1 1 2
A-1.383 5 5 5 5 5 5
A-1.384 5 5 5 4 3 5
A-1.385 5 5 5 5 5 5
                    
B3 出苗後功效 - 測試 3
將以下多種測試物種的種子播種在盆中的標準土壤中：- 反枝莧（Amaranthus retoflexus ）（AMARE）、大狗尾草（Setaria faberi ）(SETFA)、稗草（Echinochloa crus-galli ）（ECHCG）、碗仔花（Ipomoea hederacea ）（IPOHE）、玉蜀黍（Zea Mays ）（ZEAMX）、檾麻（Abutilon theophrasti ）（ABUTH）。在溫室中在受控條件（在24°C/16°C白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下培養八天後（出苗後），用水性噴霧溶液噴灑該等植物，該水性噴霧溶液源自技術活性成分在丙酮/水（50 : 50）溶液中的配製物，該溶液含有0.5%吐溫20（聚氧乙烯脫水山梨糖醇單月桂酸酯，CAS RN 9005-64-5）。以250 g/ha施用化合物。然後使測試植物在溫室中在受控條件（在24°C/16°C白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下生長，並且每日澆水兩次。在13天之後，對該測試給植物造成的損害百分比進行評價。以五分制評估生物活性（5 = 80%-100%；4 = 60%-79%；3 = 40-59%；2 = 20-39%；1 = 0-19%）。在表中的空白值表明那種化合物未在那種物種上進行測試。 [表 7 ]出苗後施用後具有式 (I) 之化合物對雜草物種的控制
化合物 AMARE ZEAMX SETFA ABUTH ECHCG IPOHE
A-1.380 4 2 3 3 1 3
A-1.381 4 1 2 3 0 4
A-1.382 4 5 4 4 4 5
A-3.386 4 5 4 4 5 4
C-1.013 5 4 4 4 5 4
A-1.386 4 4 4 3 4 4
A-1.387 4 4 4 4 4 4
A-1.388 5 4 4 5 4 4
A-1.389 4 5 5 4 5 5
A-1.390 5 1 5 4    4
A-1.391 4 1 4 2    3
A-1.392 5 2 5 4    3
                    
B4 出苗前功效 - 測試 1
將以下多種測試物種的種子播種在盆中的標準土壤中：龍葵（Solanum nigrum ）（SOLNI）、反枝莧（Amaranthus retoflexus ）（AMARE）、大狗尾草（Setaria faberi ）（SETFA）、稗草（Echinochloa crus-galli ）（ECHCG）、碗仔花（Ipomoea hederacea ）（IPOHE）、多年生黑麥草（Lolium perenne ）（LOLPE）。在溫室中在受控條件（在24°C/16°C白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下培養一天之後（出苗前），用水性噴霧溶液噴灑該等植物，該水性噴霧溶液源自技術活性成分在丙酮/水（50 : 50）溶液中的配製物，該溶液含有0.5%吐溫20（聚氧乙烯脫水山梨糖醇單月桂酸酯，CAS RN 9005-64-5）。以1000 g/ha施用化合物。然後使測試植物在受控制的條件（在24°C/16°C 白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下生長於溫室中，並且每天澆水兩次。在13天之後，對該測試給植物造成的損害百分比進行評價。以五分制評估生物活性（5 = 80%-100%；4 = 60%-79%；3 = 40-59%；2 = 20-39%；1 = 0-19%）。在表中的空白值表明那種化合物未在那種物種上進行測試。 [表 8 ]在出苗前施用之後具有式 (I) 之化合物對雜草物種的控制
化合物 AMARE SOLNI SETFA LOLPE ECHCG IPOHE
A-1.036 5 5 5 5 5 5
B5 出苗前功效 - 測試 2
將以下多種測試物種的種子播種在盆中的標準土壤中：龍葵（Solanum nigrum ）（SOLNI）、反枝莧（Amaranthus retoflexus ）（AMARE）、大狗尾草（Setaria faberi ）（SETFA）、稗草（Echinochloa crus-galli ）（ECHCG）、碗仔花（Ipomoea hederacea ）（IPOHE）、多年生黑麥草（Lolium perenne ）（LOLPE）。在溫室中在受控條件（在24°C/16°C白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下培養一天之後（出苗前），用水性噴霧溶液噴灑該等植物，該水性噴霧溶液源自技術活性成分在丙酮/水（50 : 50）溶液中的配製物，該溶液含有0.5%吐溫20（聚氧乙烯脫水山梨糖醇單月桂酸酯，CAS RN 9005-64-5）。以250 g/ha施用化合物。然後使測試植物在受控制的條件（在24°C/16°C 白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下生長於溫室中，並且每天澆水兩次。在13天之後，對該測試給植物造成的損害百分比進行評價。以五分制評估生物活性（5 = 80%-100%；4 = 60%-79%；3 = 40-59%；2 = 20-39%；1 = 0-19%）。在表中的空白值表明那種化合物未在那種物種上進行測試。 [表 9 ]在出苗前施用之後具有式 (I) 之化合物對雜草物種的控制
化合物 AMARE SOLNI SETFA LOLPE ECHCG IPOHE
A-1.024 5 5 5 4 2 0
A-1.025 5 5 5 4 5 1
A-1.026 0 0 0 0 0 0
A-1.027 5 4 3 2 1 4
A-1.028 5 5 5 5 4 5
A-1.029 3 5 1 2 5 1
A-1.030 5 5 5 4 5 0
A-1.031 3 2 1 1 2 1
A-1.032 5 5 5 5 5 2
A-1.033 1 1 2 1 0 1
A-1.034 0 2 0 0 0 0
A-1.035 4 3 3 3 1 1
A-1.036 5 5 5 5 5 5
A-1.037 1 2 0 0 2 0
A-1.038 5 5 0 5 5 2
A-1.039 5 5 5 4 5 3
A-1.040 0 0 0 0 0 0
A-1.041 4 0 0 0 0 0
A-1.042 5 5 5 1 2 2
A-1.044 5 5 5 2 3 1
A-2.030 0 0 0 0 0 0
A-2.037 0 0 1 1 0 1
A-3.028 5 5 5 5 5 5
A-3.029 4 5 2 2 3 3
A-3.030 5 5 5 4 4 3
A-3.035 4 5 5 5 4 5
A-3.036 5 5 5 5 5 5
A-3.038 5 5 1 5 2 5
A-4.029 2 4 0 0 0 0
A-4.030 3 4 1 2 1 1
A-4.035 0 0 0 1 1 1
A-4.036 2 5 0 1 1 3
A-4.038 2 1 0 0 0 0
A-1.383 5 5 4 3 4 5
A-1.384 2 1 0 0 0 2
A-1.385 5 5 5 5 5 5
B6 出苗前功效 - 測試 3
將以下多種測試物種的種子播種在盆中的標準土壤中：反枝莧（Amaranthus retoflexus ）（AMARE）、大狗尾草（Setaria faberi ）(SETFA)、稗草（Echinochloa crus-galli ）（ECHCG）、碗仔花（Ipomoea hederacea ）（IPOHE）、玉蜀黍（Zea Mays ）（ZEAMX）、檾麻（Abutilon theophrasti ）（ABUTH）。在溫室中在受控條件（在24°C/16°C白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下培養一天之後（出苗前），用水性噴霧溶液噴灑該等植物，該水性噴霧溶液源自技術活性成分在丙酮/水（50 : 50）溶液中的配製物，該溶液含有0.5%吐溫20（聚氧乙烯脫水山梨糖醇單月桂酸酯，CAS RN 9005-64-5）。以250 g/ha施用化合物。然後使測試植物在受控制的條件（在24°C/16°C 白天/夜晚下；14小時光照；65%濕度）下生長於溫室中，並且每天澆水兩次。在13天之後，對該測試給植物造成的損害百分比進行評價。以五分制評估生物活性（5 = 80%-100%；4 = 60%-79%；3 = 40-59%；2 = 20-39%；1 = 0-19%）。在表中的空白值表明那種化合物未在那種物種上進行測試。 [表 10 ]在出苗前施用之後具有式 (I) 之化合物對雜草物種的控制
化合物 AMARE ZEAMX SETFA ABUTH ECHCG IPOHE
A-1.380 5 2 1 4 0 4
A-1.381 3 1 0 1 0 3
A-1.382 5 4 5 4 5 5
A-3.386 5 5 5 5 5 5
C-1.013 5 4 5 5 5 5
A-1.386 2 2 5 2 5 4
A-1.387 5 4 5 4 5 5
A-1.388 5 4 5 5 5 5
A-1.389 5 4 5 3 5 5
A-1.390 5 1 5 5    5
A-1.391 5 0 5 2    2
A-1.392 5 2 5 5 5 5
無
無
Figure 109124090-A0101-11-0002-1

Claims (21)

  1. 一種具有式 (I) 之化合物或其鹽或N-氧化物，
    Figure 03_image001
    (I) 其中 R1 選自由以下者組成之群組：C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 烷氧基、C1 -C2 烷氧基-C1 -C2 烷基、C2 -C4 烯基、C1 -C4 鹵代烷基、氰基-C1 -C4 烷基、C2 -C4 鹵代烯基、C2 -C4 炔基和C2 -C4 鹵代炔基； R2 選自由以下者組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C3 -C6 環烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、-S(O)m C1 -C6 烷基、胺基、C1 -C6 烷基胺基、C1 -C6 二烷基胺基、-C(C1 -C3 烷基)=N-O-C1 -C3 烷基和C2 -C6 鹵代炔基； G係氫、或C(O)R3 ； R3 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷基-S-、C1 -C6 烷氧基、-NR4 R5 以及視需要被一個或多個R6 取代的苯基； R4 和R5 各自獨立地選自由以下者組成之群組：氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4 和R5 一起可以形成𠰌啉基環；並且， R4a 和R5a 各自獨立地選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4a 和R5a 一起可以形成𠰌啉基環；並且， R6 選自由以下者組成之群組：鹵素、氰基、硝基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基以及C1 -C3 鹵代烷氧基； X和Y各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基、環丙基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或鹵素； D係包含1、2或3個獨立地選自氧、氮和硫的雜原子的經取代的單環雜芳基環，其在至少一個環碳原子上被R8 取代和/或在至少一個環氮原子上被R9 取代； 至少一個R8 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、-NR4a R5a 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； 至少一個R9 選自由以下者組成之群組：C5 -C6 烷基、C5 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C3 烷氧基-C3 烷基-、C3 烷氧基-C1 -C2 烷基-、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 羥基烷基-、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、以及選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； m係0、1或2的整數； 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C1 -C6 鹵代烷氧基； 或D係被至少一個R8 取代的苯基環； 並且， W係
    Figure 03_image004
    W1或
    Figure 03_image006
    W2、或
    Figure 03_image008
    W3， 其中： 「a」表示與苯基-嗒𠯤二酮/苯基-嗒𠯤酮部分的附接點， 「b」表示與環D的附接點， R10 、R12 、R14 和R15 各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基； 或者R10 和R12 與它們所連接的碳原子一起形成C3 -C6 碳環；並且 R11 和R13 各自獨立地是氫、鹵素、C1 -C3 烷基、或C1 -C3 鹵代烷基； 其前提係當R11 或R13 之一係鹵素、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基時，另一個係氫。
  2. 一種具有式 (I) 之化合物或其鹽或N-氧化物，
    Figure 03_image137
    (I)， 其中 R1 選自由以下者組成之群組：C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 烷氧基、C1 -C2 烷氧基-C1 -C2 烷基、C2 -C4 烯基、C1 -C4 鹵代烷基、氰基-C1 -C4 烷基、C2 -C4 鹵代烯基、C2 -C4 炔基和C2 -C4 鹵代炔基； R2 選自由以下者組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C3 -C6 環烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、-S(O)m C1 -C6 烷基、-NR4 R5 、-C(C1 -C3 烷基)=N-O-C1 -C3 烷基和C2 -C6 鹵代炔基； G係氫、或C(O)R3 ； R3 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷基-S-、C1 -C6 烷氧基、-NR4 R5 以及視需要被一個或多個R6 取代的苯基； R4 和R5 各自獨立地選自由以下者組成之群組：氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4 和R5 一起可以形成𠰌啉基環；並且， R6 選自由以下者組成之群組：鹵素、氰基、硝基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基以及C1 -C3 鹵代烷氧基； X係環丙基； Y係氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或鹵素； D係包含1、2或3個獨立地選自氧、氮和硫的雜原子的經取代的或未經取代的單環雜芳基環，並且其中當D被取代時，其在至少一個環碳原子上被R8 取代和/或在環氮原子上被R9 取代； 各個R8 獨立地是氧、羥基、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、-NR4 R5 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； m係0、1或2的整數；並且 各個R9 獨立地是C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 羥基烷基-、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C1 -C6 鹵代烷氧基； 或D係經取代或未經取代的苯基環，並且其中當所述苯基環被取代時，其被1至5個R8 取代； 並且， W係
    Figure 03_image004
    W1或
    Figure 03_image006
    W2、或
    Figure 03_image008
    W3， 其中 「a」表示與苯基-嗒𠯤二酮/苯基-嗒𠯤酮部分的附接點， 「b」表示與環D的附接點， R10 、R12 、R14 和R15 各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基； 或者R10 和R12 與它們所連接的碳原子一起形成C3 -C6 碳環；並且 R11 和R13 各自獨立地是氫、鹵素、C1 -C3 烷基、或C1 -C3 鹵代烷基，其前提係當R11 或R13 之一係鹵素、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基時，另一個係氫。
  3. 一種具有式 (I) 之化合物或其鹽或N-氧化物，
    Figure 03_image137
    (I)， 其中 R1 選自由以下者組成之群組：C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 烷氧基、C1 -C2 烷氧基-C1 -C2 烷基、C2 -C4 烯基、C1 -C4 鹵代烷基、氰基-C1 -C4 烷基、C2 -C4 鹵代烯基、C2 -C4 炔基和C2 -C4 鹵代炔基； R2 選自由以下者組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C3 -C6 環烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、-S(O)m C1 -C6 烷基、-NR4 R5 、-C(C1 -C3 烷基)=N-O-C1 -C3 烷基和C2 -C6 鹵代炔基； G係氫、或C(O)R3 ； R3 選自由以下者組成之群組：C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 烷基-S-、C1 -C6 烷氧基、-NR4 R5 以及視需要被一個或多個R6 取代的苯基； R4 和R5 各自獨立地選自由以下者組成之群組：氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基和C3 -C6 環烷基，或者R4 和R5 一起可以形成𠰌啉基環；並且， R6 選自由以下者組成之群組：鹵素、氰基、硝基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 烷氧基以及C1 -C3 鹵代烷氧基； X係氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 烷氧基、C1 -C3 鹵代烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基、或鹵素； Y係環丙基； D係包含1、2或3個獨立地選自氧、氮和硫的雜原子的經取代的或未經取代的單環雜芳基環，並且其中當D被取代時，其在至少一個環碳原子上被R8 取代和/或在環氮原子上被R9 取代； 各個R8 獨立地是氧、羥基、鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C6 羥基烷基-、C1 -C6 烷基羰基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基-、C3 -C6 環烷基羰基-、-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-S(O)m -C3 -C6 環烷基、-O-S(O)2 C1 -C3 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基、-NR4 R5 、-C(S)NR4 R5 、-S(O)2 NHC(O)C1 -C3 烷基、-S(O)2 NR4 R5 、-C(O)OH、-C(O)OC1 -C6 烷基、-C(O)NHS-(O)2 C1 -C6 烷基、-C(O)NR4 R5 、-NR4 C(O)NR4 R5 、C1 -C6 烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基羰基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基胺基-、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基胺基-、C3 -C6 環烷基磺醯基(C1 -C6 烷基)胺基-、羥基胺基-、羥基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 烷氧基胺基、C1 -C6 烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基胺基、C1 -C6 鹵代烷氧基(C1 -C6 烷基)胺基、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； m係0、1或2的整數；並且 各個R9 獨立地是C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基-、C1 -C6 羥基烷基-、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C1 -C6 鹵代烷基、-C1 -C3 烷基-S(O)m -C3 -C6 環烷基、氰基-C1 -C6 -烷基-、或選自由苯基環、5-6員雜芳基環和3-6員雜環基環組成之群組的環系統，其中所述環系統被0至5個R16 取代； 各個R16 獨立地是鹵素、氰基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C1 -C6 鹵代烷氧基； 或D係經取代或未經取代的苯基環，並且其中當所述苯基環被取代時，其被1至5個R8 取代； 並且， W係
    Figure 03_image004
    W1或
    Figure 03_image006
    W2、或
    Figure 03_image008
    W3， 其中 「a」表示與苯基-嗒𠯤二酮/苯基-嗒𠯤酮部分的附接點， 「b」表示與環D的附接點， R10 、R12 、R14 和R15 各自獨立地是氫、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基； 或者R10 和R12 與它們所連接的碳原子一起形成C3 -C6 碳環；並且 R11 和R13 各自獨立地是氫、鹵素、C1 -C3 烷基、或C1 -C3 鹵代烷基，其前提係當R11 或R13 之一係鹵素、C1 -C3 烷基或C1 -C3 鹵代烷基時，另一個係氫。
  4. 如請求項1至3中任一項之化合物，其中G係氫或-C(O)R3 ，並且R3 係C1 -C4 烷基、C2 -C3 烯基、C2 -C3 炔基、C1 -C4 烷氧基、-NR4 R5 ，其中R4 和R5 一起形成𠰌啉基環、或苯基。
  5. 如前述請求項中任一項之化合物，其中G係氫或C(O)R3 ，其中R3 係異丙基、三級丁基、甲基、乙基、炔丙基、甲氧基、乙氧基、或三級丁氧基。
  6. 3、4或5中任一項之化合物，其中X係氫、C1 -C3 烷基、鹵素、或C1 鹵代烷基。
  7. 2、4、5或6中任一項之化合物，其中Y係氫、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、或鹵素。
  8. 如前述請求項中任一項之化合物，其中相對於該嗒𠯤酮/嗒𠯤-二酮部分，X係在鄰位。
  9. 如前述請求項中任一項之化合物，其中相對於-W-D部分，Y係在鄰位。
  10. 如前述請求項中任一項之化合物，其中R1 係甲基、乙基、正丙基、環丙基、炔丙基或C1 鹵代烷基。
  11. 如前述請求項中任一項之化合物，其中R2 選自由以下者組成之群組：氫、鹵素、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C3 烷氧基-C1 -C3 烷基、C3 -C6 環烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基和C2 -C6 鹵代炔基。
  12. 如前述請求項中任一項之化合物，其中D係經取代或未經取代的單環雜芳基環。
  13. 如請求項1至11中任一項之化合物，其中D係經取代或未經取代的苯基環。
  14. 如前述請求項中任一項之化合物，其中W係W1並且R10 、R11 、R12 和R13 各自係氫。
  15. 如請求項1至13中任一項之化合物，其中W係W2並且R14 和R15 各自係氫。
  16. 如請求項1至13中任一項之化合物，其中W係W3。
  17. 一種除草組成物，其包含如請求項1-16中任一項之除草化合物、和農業上可接受的配製輔助劑。
  18. 如請求項17之除草組成物，其進一步包含至少一種另外的殺有害生物劑。
  19. 如請求項18之除草組成物，其中該另外的殺有害生物劑係除草劑或除草劑安全劑。
  20. 一種控制不想要的植物生長之方法，該方法包括將如請求項1至16中任一項所定義的具有式 (I) 之化合物或如請求項17至19中任一項之除草組成物施用至該不想要的植物或其場所。
  21. 一種如請求項1至16中任一項所定義的具有式 (I) 之化合物作為除草劑之用途。
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