TW201827410A - 新穎經５－取代之咪唑基甲基衍生物 - Google Patents

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斯汎 維特羅克
史特芬妮 布呂內
菲利普 坎尼爾
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彼得 達門
萊昂內爾 尼古拉斯
安德烈亞斯 高爾茨
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Abstract

本發明係關於新穎之經5-取代的咪唑基甲基衍生物、這些化合物的製備方法、包含這些化合物的組成物，以及其作為生物活性化合物的用途-尤其是在作物保護和在材料保護方面用於防治有害微生物以及作為植物生長調節劑。

Description

新穎經5-取代之咪唑基甲基衍生物
本發明係關於新穎之經5-取代的咪唑基甲基衍生物、這些化合物的製備方法、包含這些化合物的組成物，以及其作為生物活性化合物的用途-尤其是在作物保護和在材料保護方面用於防治有害的微生物以及作為植物生長調節劑。
吾人已知可在咪唑環上經取代之咪唑衍生物及其鹽可被用於作物保護，作為殺真菌劑、安全劑和/或植物生長調節劑(請參考例如WO-A 2013/076228、US-A 4,085,209、WO-A 2014/118170、EP-A 2 746 259、US-A 4,118,461、US-A 4,115,578、DE-A 2604047、DE-A 2750031，Manabe,Akio；Kirino,Osamu；Funaki,Yuji；Hisada,Yoshio；Takano,Hirotaka；Tanaka,Shizuya,Agricultural and Biological Chemistry(1986),50(12),3215-17、JP-A 60069067、EP-A 0 130 366、NL-A 8201572、DE-A 1940388、DE-A 2935452，以及DE-A 2732750)。此外，Kikuchi,Masamichi；Kuwano,Eiichi；以及Eto,Morifusa揭示在Journal of the Faculty of Agriculture,Kyushu University(1990),34(4),397-404之某經1,5-雙取代之咪唑，包括α-(1,1-二甲基乙基)-5-苯基-1H-咪唑-1-乙醇的合成與植物生長調節之活性。數種經5-硝基取代的咪唑衍生物從DE-A 1620018和DE-A 1620019得知。DE-A 4217724揭示5-鹵基咪唑及其作為抗微生物劑的用途。WO-A 2012/126901和WO-A 2011/036280揭示作為生產醫藥活性化合物之中間體的5-溴-α,α-二甲基-1H-咪唑-1-乙醇。US-A 5,164,513揭示某咪唑基甲基甲醇衍生物及其作為抗微生物劑的用 途。咪唑基環是未經取代的。從EP-A 0314 478得知包含噻吩-3-基組成部分之咪唑衍生物。再者，該咪唑環是未經取代的。US-A 2015/351402揭示雜芳基甲醇衍生物及其用於防治和/或預防微生物感染之組成物和方法中的用途。雜芳基甲醇衍生物可包含或未包含一咪唑基組成部分。
因為新穎之活性成分例如殺真菌劑被賦予的生態學和經濟學上之要求持續增加，例如相對於關於活性範圍、毒性、選擇性、施用比率、殘留物形成與較佳的製造方式，以及還可能有例如抗藥性的問題，因此吾人對於研發至少在某有方面具勝過已知化合物和組成物之好處的新穎殺真菌化合物和組成物有持續的需求。
因此，本發明提供新穎的式(I)化合物 其中R1 代表氫、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-鹵烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-鹵炔基、[三(C1-C8-烷基)矽基]苯基-C2-C8-炔基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C2-C8-烯基、三(C1-C8-烷基)矽基-C2-C8-炔基、二(C1-C8-烷基)苯基矽基-C2-C8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-、C1-C4-鹵烷基硫基-、苯基或鹵苯基取代的C3-C7-環烷基-C2-C8-炔基，其中該C3-C7-環烷基-組成部分視需要經苯基化，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的苯基-C2-C8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4- 鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C6-C12-二環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C8-環烷基烷基，視需要為氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-鹵環烷基-C1-C4-烷基，視需要為氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基、、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-鹵環烷基-C1-C4-鹵烷基，視需要為氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-環烷基-C1-C4-鹵烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-環烷基-C3-C7-環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-環烯基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C4-烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、萘基、五員雜芳基、苯并呋喃基，或一式Q的取代基，其中該萘基、五員雜芳基，和苯并呋喃基未經取代或經一個以上從：鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、 C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-鹵烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-鹵炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、4-鹵基取代的苯氧基、4-(C1-C8-鹵烷基)-取代的苯氧基、苄基硫烷基、苯基硫烷基或未經取代或經一個以上選自鹵基和C1-C8-鹵烷基的基團取代的六員雜芳氧基之中挑選的基團取代；且其中Q代表一式(Q-I)的六員芳香環 其中U1 代表CX1或N；U2 代表CX2或N；U3 代表CX3或N；U4 代表CX4或N；U5 代表CX5或N；其中X1、X2、X3、X4和X5彼此獨立代表氫、鹵基、硝基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C7-鹵環烷基、C1-C8-鹵烷基-C3-C7-環烷基、C3-C7-環烯基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C6-C12-二環烷基、C3-C8-環烷基-C2-C8-烯基、C3-C8-環烷基-C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷基硫烯基、 C2-C8-烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、三(C1-C8-烷基)-矽氧基、三(C1-C8-烷基)-矽基、三(C1-C8-烷基)-矽基-C2-C8-炔基、三(C1-C8-烷基)-矽基-C2-C8-炔氧基、芳基、芳氧基、芳基硫烯基、雜芳基、雜芳氧基，其中該芳基、芳氧基、芳基硫烯基、雜芳基、雜芳氧基是未經取代或經一個以上從下面挑選的基團取代：鹵基、氰基硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基，或苯基硫烷基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基或苯基硫烷基未經取代或經一個以上從鹵基、CN、硝基、C1-C8-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基或五氟-λ6-硫烷基之中挑選的基團取代；且其中U1、U2、U3、U4和U5中之至多兩個可代表N；或U1和U2或U2和U3或U3和U4共同形成另一飽和的或未飽和的四至六員鹵基或C1-C8-烷基取代或未取代的環；R2 代表氰基或-OR2a， 其中R2a 代表氫、C1-C3-烷基、C1-C3-氰基烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基、C3-C8-烯基、C3-C8-炔基、C3-C7-環烷基-C1-C3-烷基、-Si(R3a)(R3b)(R3c)、-P(O)(OH)2、-CH2-O-P(O)(OH)2、-CH2-C(O)-O-C1-C8-烷基、-C(O)-C1-C8-烷基、-C(O)-C3-C7-環烷基、-C(O)NH-C1-C8-烷基、-C(O)N-二-C1-C8-烷基、-C(O)O-C1-C8-烷基，其中該-C(O)-C1-C8-烷基、-C(O)-C3-C7-環烷基、-C(O)NH-C1-C8-烷基、-C(O)N-二-C1-C8-烷基或-C(O)O-C1-C8-烷基未經取代或經一個以上從鹵基或C1-C8-烷氧基之中挑選的基團取代；其中R3a、R3b、R3c 彼此獨立代表苯基或C1-C8-烷基；R3 代表鹵基、羥基、氰基、異氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲醛、羥基羰基、C2-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-烷胺基、C1-C8-鹵烷胺基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵烷基羰基、芳基羰基、芳基-C1-C6-烷基羰基、C3-C8-環烷基羰基、C3-C8-鹵環烷基羰基、胺甲醯基、C1-C8-烷基胺甲醯基、二-C1-C8-烷基胺甲醯基、N-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、C1-C8-烷氧基胺甲醯基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、胺基硫羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵烷氧基羰基、C3-C8-環烷氧基羰基、C2-C8-烷氧基烷基羰基、C2-C8-鹵烷氧基烷基羰基、C3-C10-環烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷胺 基羰基、二-C1-C8-烷胺基羰基、C3-C8-環烷胺基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、C1-C8-鹵烷基羰氧基、C3-C8-環烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、C1-C8-鹵烷基羰基胺基、C1-C8-烷胺基羰氧基、二-C1-C8-烷胺基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷胺基胺磺醯基、二-C1-C8-烷胺基胺磺醯基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、羥基亞胺基-C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C3-C7-環烷基、羥基亞胺基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷基亞胺基)-氧基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烯氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C1-C8-炔氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基、苄基胺基、苯基硫烷基或苯基胺基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基未經取代或經一個以上從鹵基、羥基、氰基、異氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲醛、羥基羰基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-烷胺基、C1-C8-鹵烷胺基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵烷基羰基、芳基羰基、芳基-C1-C6-烷基羰基、C3-C8-環烷基羰基、C3-C8-鹵環烷基羰基、C1-C8-烷基胺甲醯基、二-C1-C8- 烷基胺甲醯基、N-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、C1-C8-烷氧基胺甲醯基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、胺基硫羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵烷氧基羰基、C3-C8-環烷氧基羰基、C2-C8-烷氧基烷基羰基、C2-C8-鹵烷氧基烷基羰基、C3-C10-環烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷胺基羰基、二-C1-C8-烷胺基羰基、C3-C8-環烷胺基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、C1-C8-鹵烷基羰氧基、C3-C8-環烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、C1-C8--鹵烷基羰基胺基、C1-C8-烷胺基羰氧基、二-C1-C8-烷胺基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷胺基胺磺醯基、二-C1-C8-烷胺基胺磺醯基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、羥基亞胺基-C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C3-C7-環烷基、羥基亞胺基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷基亞胺基)-氧基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烯氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C1-C8-炔氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基、苄基胺基、苯基硫烷基，或苯基胺基之中挑選的基團取代；且R4 代表氫、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-鹵烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-鹵炔基，[三(C1-C8-烷基)矽基]苯基-C2-C8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的苯基-C2-C8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷 基硫基-取代的二環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基、、C1-C4-鹵烷基、、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-環烷基-C1-C4-烷基；視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基、、C1-C4-鹵烷基、、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-鹵環烷基-C1-C4-烷基；視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-鹵環烷基-C1-C4-鹵烷基；視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-環烷基-C1-C4-鹵烷基；視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-環烷基-C3-C7-環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-環烯基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C4-烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基；或R4和R1 與其所連接的碳共同形成C3-C7-環烷基環-其未經取代或經一個以上從鹵基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、苯基-、苄基-或亞苄基之中挑選的基團取代，其中該苯基、苄基或亞苄基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷基硫基、C1-C8-鹵烷基硫基、或五氟-λ6-硫烷基之中挑選的基團取代；或其鹽或N-氧化物， 但若R1是甲基，R2是羥基且R4是甲基，則R3不為溴；且若R2是羥基且R1和R4之一是氫且R1和R4之另一者是第三丁基，則R3不為苯基，且附帶條件是R1和X4非均為氫。
式(I)化合物的鹽或N-氧化物也具有殺真菌的性質。
式(I)提供根據本發明之咪唑衍生物的一般定義。對於以上和以下顯示之化學式之基團的較佳定義在以下提出。這些定義適用於式(I)、(I-1)、(I-1’)、(I-1-Q-I-1)、(I-1-Q-I-2)和(I-1-Q-I-3)的終產物且同樣適用於所有中間體。僅為清楚起見，因而指出關於式(I)適用於(I-1)、(I-1’)、(I-1-Q-I-1)、(I-1-Q-I-2)和(I-1-Q-I-3)在細節上所做的必要變更為附帶條件。
R1 較佳代表氫、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C2-C7-烯基、C2-C7-鹵烯基、[三(C1-C8-烷基)矽基]苯基-C2-C8-炔基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C2-C8-烯基、三(C1-C8-烷基)矽基-C2-C8-炔基、二(C1-C8-烷基)苯基矽基-C2-C8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-鹵烷基硫基-、苯基或鹵苯基取代的C3-C7-環烷基-C2-C8-炔基，其中該C3-C7-環烷基-組成部分視需要經苯基化，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的苯基-C2-C8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基取代的C3-C7-環烷基、萘基、噻唑基、噻吩基、苯并呋喃基，或為一式Q取代基，其中該萘基、噻唑基、噻吩基或苯幷呋喃基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-鹵烯 基、C2-C8-炔基、C2-C8-鹵炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、4-鹵基-取代的苯氧基、4-(C1-C8-鹵烷基)-取代的苯氧基、苄基硫烷基、苯基硫烷基或是一未經取代或經一個以上從鹵基和C1-C8-鹵烷基之中挑選的基團取代之六員雜芳氧基中挑選的基團取代；且Q代表一式(Q-I)的六員芳香環 其中U1 代表CX1或N；U2 代表CX2或N；U3 代表CX3或N；U4 代表CX4或N；U5 代表CX5或N；且X1、X2、X3、X4和X5彼此獨立代表氫、鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C3-C8-環烷基、C1-C8-鹵烷基-C3-C7-環烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-烷基硫烷基C3-C7-鹵環烷基、C3-C8-炔氧基、C3-C6-環烷氧基、芳基、芳氧基和雜芳氧基，其中該芳基、芳氧基和雜芳氧基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8- 烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基，或苯基硫烷基之中挑選的基團取代，較佳是未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-鹵烷基，和C1-C8-鹵烷氧基之中挑選的基團取代；並且其中U1、U2、U3、U4和U5中至多兩個可代表N。
R1 更佳是[三(C1-C8-烷基)矽基]苯基-C2-C8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基取代的苯基-C2-C8-炔基、苯并呋喃基、或一式Q取代基，其中該苯幷呋喃基未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-鹵烷基和C1-C8-鹵烷氧基之中挑選的基團取代，且其中式Q取代基具有和以上及以下所給予之同樣的一般、較佳、更佳和最佳定義。
R1 更佳是一式Q取代基，其中該式Q取代基代表一式(Q-I)的六員芳香環 其中U1、U2、U3、U4或U5以如上所列定義且X1、X2、X3、X4和 X5具有以下所給之較佳、更佳或最佳意義。
X1、X2、X3、X4和X5 在對於U1、U2、U3、U4和U5之定義中較佳是彼此獨立代表氫、鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C7-鹵環烷基、C3-C8-炔氧基、C3-C6-環烷氧基、芳氧基，以及雜芳氧基，其中該芳氧基和雜芳氧基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基，或苯基硫烷基之中挑選的基團取代：較佳是未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-鹵烷基和C1-C8-鹵烷氧基之中挑選的基團取代。
X1、X2、X3、X4和X5 在對於U1、U2、U3、U4和U5之定義中更好是彼此獨立代表氫、鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C7-鹵環烷基C3-C8-炔氧基、C3-C6-環烷氧基、苯氧基，以及吡啶基 氧基，其中該苯氧基和吡啶基氧基未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-鹵烷基、和C1-C8-鹵烷氧基之中挑選的基團取代，較佳是未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基和C1-C4-鹵烷基之中挑選的基團取代，更好是是未經取代或經一個以上從氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基之中挑選的基團取代。
X1、X2、X3、X4和X5 在對於U1、U2、U3、U4和U5之定義中更好是彼此獨立代表氫、氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、氟環丙基、氯環丙基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、甲基硫烷基、炔丙氧基、環己氧基、苯氧基和吡啶基氧基，其中該苯氧基和吡啶基氧基未經取代或經一個以上從下面挑選的基團取代：鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-鹵烷基、and C1-C8-鹵烷氧基，較佳是未經取代或經一個以上從下面挑選的基團取代：鹵基、五氟-λ6-硫烷基及C1-C4-鹵烷基，更好是是未經取代或經一個以上從下面挑選的基團取代：氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基。
X1、X2、X3、X4和X5 在對於U1、U2、U3、U4和U5之定義中更佳為彼此獨立代表氫、氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、氟環丙基、氯環丙基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、甲基硫烷基、炔丙氧基、環己氧基、苯氧基和吡啶-3-基氧基，其中該苯氧基和吡啶-3-基氧基未經取代或經一個以上從氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基之中挑選的基團取代。
X1 更佳是氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基，或甲基硫烯基，最 佳是代表氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
X2 更佳是氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基，或甲基硫烯基，最佳是代表氫。
X3 更佳是氫、氟、五氟-λ6-硫烷基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、氟環丙基、氯環丙基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、甲基硫烷基、炔丙氧基、環己氧基、苯氧基和吡啶-3-基氧基，其中該苯氧基和吡啶-3-基氧基是未經取代或經一個以上從下面挑選的基團取代：氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基。
X3 更佳是苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中該苯氧基和吡啶-3-基氧基經一個以上選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基之基團取代。
X3 最佳是代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中the吡啶-3-基氧基在第六個位置上經一個以上選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取代。
X4 更佳是氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基，1,1,2,2-四氟乙氧基，或甲基硫烯基，最佳是代表氫。
X5 更佳是氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、或甲基硫烯基、最佳是代表氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
Q 較佳代表一經取代的包含一或兩個氮原子之六員芳香雜環或一經取代之六員芳香碳環。經取代的意指該某式的環包括至少X1、X2、X3、X4或X5之一，不為氫。
Q 更佳是一式(Q-I-1)至(Q-I-10)的六員芳香環，而較佳是經取代的： 其中X1、X2、X3、X4或X5 具有相同之如以上所給的一般、較佳、更佳和最佳之定義。
Q 更佳是一式(Q-I-1)至(Q-I-3)的苯基、3-吡啶基或4-吡啶基，較佳是經取代的。
其中X1、X2、X3、X4或X5 具有相同之如以上所給的一般、較佳、更佳和最佳之定義。
Q 最佳是代表一式(Q-I-1)或(Q-I-2)的苯基或3-吡啶基，較佳是經取代的。
其中X1、X2、X3、X4或X5具有相同之如以上所給的一般、較佳、更佳和最佳之定義。
在本發明的較佳具體實例中，R1代表一式Q取代基，其中Q代表一較 佳之經取代的式(Q-I-1)或(Q-I-2)苯基或3-吡啶基。
其中X1 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基；X2 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；X3 代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中該吡啶-3-基氧基在第六位置上被一個選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取代；X4 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；而且X5 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
在本發明的較佳具體實例中，該式(Q-I-2)的3-吡啶基係以式(Q-I-2-1H)代表。
其中X2 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧 基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；X3 代表氫、氟、五氟-λ6-硫烷基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、氟環丙基、氯環丙基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、甲基硫烷基、炔丙氧基、環己氧基、苯氧基和吡啶-3-基氧基，其中該苯氧基和吡啶-3-基氧基未經取代或經一個以上從氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基之中挑選的基團取代，較佳代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中該吡啶-3-基氧基在第六位置上被一個選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取代；而且X5 代表氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
在本發明之還有一項較佳的具體實例中，式(Q-I-2)的3-吡啶基係以式(Q-I-2-5H)代表。
其中X1 代表氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氟、氯、二氟甲基或三氟甲基；X2 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；而且X3 代表氫、氟、五氟-λ6-硫烷基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、氟環丙基、 氯環丙基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、甲基硫烷基、炔丙氧基、環己氧基、苯氧基和吡啶-3-基氧基，其中該苯氧基和吡啶-3-基氧基未經取代或經一個以上從氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基之中挑選的基團取代，較佳代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中該吡啶-3-基氧基在第六位置上被一個選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取代。
在本發明之其他較佳具體實例中，R1代表C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C2-C7-烯基、C2-C7-鹵烯基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C2-C8-烯基、三(C1-C8-烷基)矽基-C2-C8-炔基、二(C1-C8-烷基)苯基矽基-C2-C8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-鹵烷基硫基-、苯基或鹵苯基取代的C3-C7-環烷基-C2-C8-炔基，其中該C3-C7-環烷基-組成部分視需要經苯基化，較佳者為C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、三(C1-C2-烷基)矽基-C2-C4-炔基、二(C1-C2-烷基)苯基矽基-C2-C4-炔基，視需要為苯基或鹵苯基取代的C3-C6-環烷基-C2-C4-炔基，其中該C3-C6-環烷基-組成部分視需要經苯基化，尤佳者為C3-C6-烷基、C4-C6-烯基、三甲基矽基-C2-C4-炔基、二甲基苯基矽基-C2-C4-炔基、環己基-C2-C4-炔基、1-苯基環丙基-C2-C4-炔基或1-(4-氟苯基)環丙基-C2-C4-炔基，更佳者為C3-C6-烷基、C4-C6-烯基、三甲基矽基乙炔基、二甲基苯基矽基乙炔基、3-環己基-丙-1-炔-1-基、1-苯基環丙基乙炔基或1-(4-氟苯基)環丙基乙炔基。
R2 較佳代表-OR2a，其中R2a代表H、C1-C3-烷基、C1-C3-氰基烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基、C3-C8-烯基、C3-C8-炔基、-C(O)N-二-C1-C8-烷基或鹵基-或C1-C8-烷氧基-取代的或未取代的-C(O)-C1-C8-烷基。
R2 更佳是-OR2a，其中R2a代表H、C1-C3-烷基或未取代的-C(O)-C1-C4-烷基。
R2 最佳是代表-OR2a，其中R2a代表H。
R3 較佳代表鹵基、羥基、氰基、異氰基、甲醛基、羥基羰基、C2-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、 C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵烷基羰基、芳基羰基、芳基-C1-C6-烷基羰基、C3-C8-環烷基羰基、C3-C8-鹵環烷基羰基、胺甲醯基、胺基硫羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵烷氧基羰基、C3-C8-環烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、C1-C8-鹵烷基羰氧基、C3-C8-環烷基羰氧基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基可視需要經一個以上選自鹵基、羥基、氰基、異氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基之中的基團取代。.
R3 更佳是鹵基、氰基、甲醛基、羥基羰基、C2-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵烷基羰基、胺甲醯基、胺基硫羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵烷氧基羰基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基可視需要經一個以上選自鹵基、羥基、氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基之中的基團取代。
R3 更佳是鹵基、氰基、甲醛基、羥基羰基、C2-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-氰基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C2-C5-烯基、C2-C5-炔基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-鹵烷基硫烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-鹵烷基羰基、胺甲醯基、胺基硫羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-鹵烷氧基羰基、苄基、苯基、呋喃基吡咯基、噻吩基、吡啶基、苄氧基或苯氧基，其中該苄基、苯基、五員 雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基可視需要經一個以上選自鹵基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基之中的基團取代。
R3 更佳是氟、氯、溴、碘、氰基、羥基羰基、甲醛、C2-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-氰基烷基、-C1-C4-烷氧基、C3-C7-環烷基、C2-C5-炔基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基羰基、胺基硫羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苯基或噻吩基，其中該苯基或噻吩基可視需要經一個以上選自鹵基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基之中的基團取代。
R3 更佳是氟、氯、溴、碘、氰基、羥基羰基、甲醛基、三氟甲基、氰基甲基、甲氧基、甲基硫烷基、環丙基、乙炔基、甲基羰基(乙醯基)、羧基、胺基硫羰基、甲氧基羰基、乙氧羰基、苯基或2-噻吩基。
R3 更佳是氟；氯；溴；碘或氰基。
R3 更佳是氯、氟或氰基。
R3 最佳是代表氰基。
R4 較佳代表氫、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-或C1-C4-鹵烷基硫基-取代的C3-C7-環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷基硫基或C1-C4-鹵烷基硫基取代的三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C4-烷基。
R4 更佳是氫、C1-C6-烷基，視需要為鹵基-或C1-C4-鹵烷基取代的C3-C7-環烷基，或視需要為鹵基或C1-C4-鹵烷基取代的三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C4-烷基。
R4 更佳是氫、C1-C5-烷基，視需要為鹵基取代的C3-C7-環烷基，或三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C4-烷基。
R4 最佳是代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、1-甲基-丙烷-1-基、1-甲基-丁烷-1-基、2,2-二甲基-丙烷-1-基、環丙基、1-氯環丙基、1-氟環丙基或三甲基矽基甲基。
在本發明另外之較佳具體實例中，R4和R1與其所連接的碳原子共同形成一個C3-C7-環烷基環，其未取代或經一個以上從鹵基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、苯基-、苄基或亞苄基之中挑選的基團取代，其中該苯基、苄基或亞苄基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷基硫基、C1-C8-鹵烷基硫基或五氟-λ6-硫烷基之中挑選的基團取代。在此種具體實例中，R4和R1較佳是與其所連接的碳原子共同形成未取代或經一個以上從鹵基-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、苯基-、苄基或亞苄基之中挑選的基團取代的環戊基環，其中該苯基、苄基或亞苄基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷基硫基、C1-C8-鹵烷基硫基或五氟-λ6-硫烷基之中挑選的基團取代。更好是在此種具體實例中，R4和R1與其所連接的碳原子共同形成經一個以上從C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵烷基-、苄基或亞苄基之中挑選的基團取代之環戊基環，其中該苄基或亞苄基未經取代或經一個以上選自鹵基或C1-C8-鹵烷基的基團取代。
在本發明之一項較佳的具體實例中，R1代表一式Q的取代基，其中Q係如以上所列示的以一般、較佳、更佳和最佳的指稱定義之。
本發明的較佳化合物是式(I-1)化合物 其中R2a、R3、R4、U3、U4、X1、X2和X5具有與式(I)相同之一般、較佳、更佳和最佳的定義。
更佳者為式(I-1-Q-I-1)的化合物 其中R2a、R3、R4、X1、X2、X3、X4和X5具有與式(I)相同之一般、較佳、更佳和最佳的定義。
尤佳者為式(I-1-Q-I-1)的化合物 其中R2a 代表H、C1-C3-烷基、C1-C3-氰基烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基、C3-C8-烯基、C3-C8-炔基、經C(O)N-二-C1-C8-烷基或鹵基或C1-C8-烷氧基取代或未經取代的-C(O)-C1-C8-烷基，較佳者為H、C1-C3-烷基或未取代的-C(O)-C1-C4-烷基，更好是H；R3 代表氟、氯、溴、碘、氰基、羥基羰基、甲醛基、三氟甲基、氰基甲基、甲氧基、甲基硫烷基、環丙基、乙炔基、甲基羰基(乙醯基)、羧基、胺基硫羰基、甲氧基羰基、乙氧羰基、苯基或2-噻吩基，較佳者為氟、氯、溴、氰基，或三氟甲基，更好是氰基；R4 代表氫、C1-C5-烷基，視需要為鹵基取代的C3-C7-環烷基，或三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C4-烷基、較佳者為氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、 正丁基、異丁基、第三丁基、1-甲基-丙烷-1-基、1-甲基-丁烷-1-基、2,2-二甲基-丙烷-1-基、環丙基、1-氯環丙基、1-氟環丙基或三甲基矽基甲基；X1 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；X2 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；X3 代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中吡啶-3-基氧基在第六位置上被一個選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取代；X4 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；而且X5 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
還更佳者為式(I-1-Q-I-2)的化合物 其中R2a、R3、R4、X1、X2、X3和X5具有與式(I)相同之一般、較佳、更佳和最佳的定義。
尤佳者為式(I-1-Q-I-2)的化合物 其中R2a 代表H、C1-C3-烷基、C1-C3-氰基烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基、C3-C8-烯基、C3-C8-炔基、-C(O)N-二-C1-C8-烷基或鹵基或C1-C8-烷氧基取代或未取代的-C(O)-C1-C8-烷基，較佳者為H、C1-C3-烷基或未取代的-C(O)-C1-C4-烷基，更佳者為H；R3 代表氟、氯、溴、碘、氰基、羥基羰基、甲醛基、三氟甲基、氰基甲基、甲氧基、甲基硫烷基、環丙基、乙炔基、甲基羰基(乙醯基)、羧基、胺基硫羰基、甲氧基羰基、乙氧羰基、苯基或2-噻吩基，較佳者為氟、氯、溴、氰基或三氟甲基，更佳者為氰基；R4 代表氫、C1-C5-烷基，視需要為鹵基取代的C3-C7-環烷基，或三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C4-烷基，較佳者為氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、1-甲基-丙烷-1-基、1-甲基-丁烷-1-基、2,2-二甲基-丙烷-1-基、環丙基、1-氯環丙基、1-氟環丙基，或三甲基矽基甲基；X1 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；X2 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；X3 代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中吡啶-3-基氧基在第六位置上被一個 選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取代；而且X5 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
還更佳者為式(I-1-Q-I-3)的化合物 其中R2a、R3、R4、X1、X2、X4和X5具有與式(I)相同之一般、較佳、更佳和最佳的定義。
尤佳者為式(I-1-Q-I-3)的化合物 其中R2a 代表H、C1-C3-烷基、C1-C3-氰基烷基、C1-C3-烷氧基--C1-C3-烷基、C3-C8-烯基、C3-C8-炔基、-C(O)N-二-C1-C8-烷基或鹵基或C1-C8-烷氧基取代的或未取代的-C(O)-C1-C8-烷基，較佳者為H、C1-C3-烷基或未取代的-C(O)-C1-C4-烷基，更佳者為H；R3 代表氟、氯、溴、碘、氰基、羥基羰基、甲醛基、三氟甲基、氰基甲基、甲氧基、甲基硫烷基、環丙基、乙炔基、甲基羰基(乙醯基)、羧基、胺基硫羰基、甲氧基羰基、乙氧羰基、苯基或2-噻吩基，較佳者 為氟、氯、溴、氰基或三氟甲基，更佳者為氰基；R4 代表氫、C1-C5-烷基，視需要為鹵基取代的C3-C7-環烷基，或三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C4-烷基，較佳者為氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、1-甲基-丙烷-1-基、1-甲基-丁烷-1-基、2,2-二甲基-丙烷-1-基、環丙基、1-氯環丙基、1-氟環丙基，或三甲基矽基甲基；X1 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；X2 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；X4 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；而且X5 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
尤佳者亦為式(I-1’)的化合物 其中R1’ 代表C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C2-C7-烯基、C2-C7-鹵烯基、三(C1-C8-烷基)矽基-C2-C8-炔基、二(C1-C8-烷基)苯基矽基-C2-C8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵烷氧基-、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-鹵烷基硫基-、苯基或鹵苯基取代的C3-C7-環烷基-C2-C8-炔基，其中該C3-C7-環烷基-組成部分視需要經苯基化，較佳者為C1-C6-烷 基、C2-C6-烯基、三(C1-C2-烷基)矽基-C2-C4-炔基、二(C1-C2-烷基)苯基矽基-C2-C4-炔基，視需要為苯基或鹵苯基取代的C3-C6-環烷基-C2-C4-炔基，其中該C3-C6-環烷基-組成部分視需要經苯基化，尤佳者為C3-C6-烷基、C4-C6-烯基、三甲基矽基-C2-C4-炔基、二甲基苯基矽基-C2-C4-炔基、環己基-C2-C4-炔基、1-苯基環丙基-C2-C4-炔基或1-(4-氟苯基)環丙基-C2-C4-炔基，更佳者為C3-C6-烷基、C4-C6-烯基、三甲基矽基乙炔基、二甲基苯基矽基乙炔基、3-環己基-丙-1-炔-1-基、1-苯基環丙基乙炔基或1-(4-氟苯基)環丙基乙炔基；R2a 代表H、C1-C3-烷基、C1-C3-氰基烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基、C3-C8-烯基、C3-C8-炔基、-C(O)N-二-C1-C8-烷基或鹵基或C1-C8-烷氧基取代的或未取代的-C(O)-C1-C8-烷基，較佳者為H、C1-C3-烷基或未取代的-C(O)-C1-C4-烷基，更佳者為H；R3 代表氟、氯、溴、碘、氰基、羥基羰基、甲醛基、三氟甲基、氰基甲基、甲氧基、甲基硫烷基、環丙基、乙炔基、甲基羰基(乙醯基)、羧基、胺基硫羰基、甲氧基羰基、乙氧羰基、苯基或2-噻吩基，較佳者為氟、氯、溴、氰基，或三氟甲基，更佳者為氰基；而且R4 代表氫、C1-C5-烷基，視需要為鹵基-取代的C3-C7-環烷基，或三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C4-烷基，較佳者為氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、1-甲基-丙烷-1-基、1-甲基-丁烷-1-基、2,2-二甲基-丙烷-1-基、環丙基、1-氯環丙基、1-氟環丙基，或三甲基矽基甲基，更佳者為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、1-氯環丙基或1-氟環丙基。
然而以上以普通名稱所給或在較佳範圍內所陳述的基團定義和解釋亦可以依需要彼此合併，亦即包括在特殊範圍和較佳範圍之間。其均適用在終產物和對等地適用於前驅物和中間體。此外，個別定義可能不適用。
較佳者當屬式(I)化合物之其中每一基團具有以上提到之較佳定義者。
尤佳者當屬式(I)化合物之其中每一基團具有以上提到之更佳定義者。
非常尤佳者當屬式(I)化合物之其中每一基團具有以上提到之最佳定義 者。
C1-C8-烷基的定義包括本說明書中對於烷基的最大範圍定義。特定言之，這項定義包括以下意義：甲基、乙基、正-、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基，並且也在每一情形中指所有的異構形式之戊基、己基、庚基和辛基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正-戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,2-二甲基丙基、1,1-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正-己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1-乙基-3-甲基丙基、正-庚基、1-甲基己基、1-乙基戊基、2-乙基戊基、1-丙基丁基、辛基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、1-乙基己基、2-乙基己基、1-丙基戊基和2-丙基戊基，尤其是丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基乙基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、戊基、1-甲基丁基、1-乙基丙基、己基、3-甲基戊基、庚基、1-甲基己基、1-乙基-3-甲基丁基、1-甲基庚基、1,2-二甲基己基、1,3-二甲基辛基、4-甲基辛基、1,2,2,3-四甲基丁基、1,3,3-三甲基丁基、1,2,3-三甲基丁基、1,3-二甲基戊基、1,3-二甲基己基、5-甲基-3-己基和2-甲基-4-庚基。一項較佳範圍是C1-C4-烷基，如：甲基；乙基；正-、異丙基；正-、異-、第二-、第三丁基。該定義C1-C3-烷基包括甲基；乙基；正-、異丙基。
該定義鹵基包括氟、氯、溴和碘。鹵基取代一般而言係指字首的鹵基(halo、halogen或halogeno)。
鹵基取代之烷基稱為鹵烷基、鹵基烷基或鹵基烷基代表例如以上定義之經一個一上相同或互異的鹵基取代基取代之C1-C8-烷基。較佳之C1-C8-鹵烷基代表氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、1-氟-1-甲基乙基、2-氟-1,1-二甲基乙基、2-氟-1-氟甲 基-1-甲基乙基、2-氟-1,1-二(氟甲基)-乙基、3-氯-1-甲基丁基、2-氯-1-甲基丁基、1-氯丁基、3,3-二氯-1-甲基丁基、3-氯-1-甲基丁基、1-甲基-3-三氟甲基丁基、3-甲基-1-三氟甲基丁基。
單一或多重氟化的C1-C4-烷基代表例如以上定義之經一個一上氟取代基取代的C1-C4-烷基。較佳之單一或多重氟化的C1-C4-烷基代表氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、五氟乙基、1-氟-1-甲基乙基、2-氟-1,1-二甲基乙基、2-氟-1-氟甲基-1-甲基乙基、2-氟-1,1-di(氟甲基)-乙基、1-甲基-3-三氟甲基丁基、3-甲基-1-三氟甲基丁基。
該定義C2-C8-烯基包括本說明書對於烯基定義之最大範圍。特定而言，此定義包括乙烯基；正-、異丙烯基；正-、異-、第二-、第三-丁烯基，還有在每一情形中所有異構的戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-乙基-1-丁烯基、2,4-二甲基-1-戊烯基、2,4-二甲基-2-戊烯基的意義。鹵基-取代的烯基稱為鹵烯基、鹵基烯基或鹵基烯基，其代表例如以上定義之經一個一上相同或互異的鹵基取代基取代之C2-C8-烯基。一項較佳的範圍是C2-C4-烯基，如乙烯基、正-、異丙烯基、正-、異-、第二-或第三-丁烯基。
該定義C2-C8-炔基包括本說明書對於炔基定義之最大範圍。特定而言，此定義包括乙炔基；正-、異丙炔基；正-、異-、第二-、第三丁炔基，還有在每一情形中所有異構的戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基。鹵基取代的炔基係指鹵炔基、鹵基炔基或鹵基炔基，其代表例如以上定義隻被一個以上相同或互異的鹵基取代基取代之C2-C8-炔基。一項較佳的範圍是C2-C4-炔基，如乙炔基；正-、異丙炔基；正-、異-、第二-或第三-丁炔基。
該定義C3-C7-環烷基包括具有三到七個碳原子成員之單環飽和烴基，如環丙基、環丁基、環戊基、環己基和環庚基。
該定義鹵基取代的環烷基和環烷基包括具有三到七個碳原子成員之單環飽和烴基，如1-氟-環丙基和1-氯-環丙基。
該定義二環烷基包括螺環烷基，其中位在C3-C7-環烷基之同一碳原子上的兩個取代基可與其所連接的碳原子共同形成一個C3-C7-環烷基，這項定義 包括例如螺[2.2]戊基的意義。該定義二環烷基亦包括二環烷基，其中位在C3-C7-環烷基之兩個相鄰或不相鄰碳原子上的取代基可與其連接的碳原子共同形/成一個C3-C7-環烷基，這項定義包括例如二環[2.2.1]庚烷-2-基、二環[2.2.1]庚烷-7-基、二環[4.1.0]庚烷-2-基、二環[4.1.0]庚烷-3-基、二環[4.1.0]庚烷-7-基的意義。該定義二環烷基亦包括二環烷基中位在C3-C7-環烷基之兩個相鄰或不相鄰碳原子上的取代基可在其所連接的碳原子之間形成伸烷基橋接，這項定義包括例如二環[2.2.1]庚-2-烯-2-基、二環[2.2.1]庚-2-烯-5-基、二環[2.2.1]庚-2-烯-7-基。
該定義芳基包括芳香的、單-、二-或三環的碳環，例如苯基、萘基、蒽基(anthryl)、苯蒽基(phenanthryl)。
該定義雜芳基(hetaryl)或雜芳基(heteroaryl)包括不飽和的、苯并環集合而成或非苯并環集合而成的五到十員雜環，其包含高達四個選自N、O和S的雜原子。較佳是該定義雜芳基包括為經取代或經取代的，未飽和的五到七員雜環，其包含高達四個選自N、O和S的雜原子，例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、1-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、1-吡唑基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-咪唑-1-基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-異唑基、4-異唑基、5-異唑基、3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、1H-1,2,4-三唑-5-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、4H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1H-四唑-1-基、1H-四唑-5-基、2H-四唑-2-基、2H-四唑-5-基、1,2,4-二唑-3-基、1,2,4-二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-二唑-4-基、1,2,3-二唑-5-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,2,5-二唑-3-基、1,2,5-噻二唑-3-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-嗒基、4-嗒基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡基、1,3,5-三-2-基、1,2,4-三-3-基、1,2,4-三-5-基、1,2,4-三-6-基。
該定義五員雜芳基包括一包含高達四個選自N、O和S之雜原子的不飽和五員雜環，例如：2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、1-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、1-吡唑基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-咪唑-1-基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-異唑基、4-異唑基、5-異唑基、3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、1H-1,2,4-三唑-5-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、4H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1H-四唑-1-基、1H-四唑-5-基、2H-四唑-2-基、2H-四唑-5-基、1,2,4-二唑-3-基、1,2,4-二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-二唑-4-基、1,2,3-二唑-5-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,2,5-二唑-3-基、1,2,5-噻二唑-3-基。
該定義六員雜芳基包括一包含高達四個選自N、O和S之雜原子的不飽和六員雜環，例如：2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-嗒基、4-嗒基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡基、1,3,5-三-2-基、1,2,4-三-3-基、1,2,4-三-5-基、1,2,4-三-6-基。該定義雜環烷基包括飽和的或部分不飽和的單-、二-或三環由C-原子組成的環系統且其含有高達四個選自N、O和S之雜原子，例如：氮丙啶基、吡咯啶基、二氫吡啶基、哌啶基、哌基、嗎啉基、硫代嗎啉基、四氫呋喃基、四氫硫代呋喃基、四氫吡喃基、吡喃基、異唑啶基、異唑啉基、吡唑啉基、二氫吡咯基、四氫吡啶基、二氧戊環基、環氧己烷基、氧雜四氫噻吩基、氧雜四氫噻喃基、二硫戊環基、二硫雜環己烷基。「部分不飽和的」一詞係指既非飽和-亦即不含雙鍵的，亦非完全不飽和-亦即含有最大可能數目的雙鍵。換言之，部分不飽和的環系統包含至少一個雙鍵，但並非最大可能的雙鍵數目。
視需要經取代的基團可為經單一或多重取代的，在多重取代的情形中，該取代基可完全相同或為互異。
除非另有指明，否則一根據本發明經取代的基團或取代基較好經一或多個選自以下所列的基團取代：鹵基、SH、硝基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲醯基、甲醯基氧基、甲醯基胺基、胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲醯基、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵基烷氧基、C1-C8-烷基硫基、C1-C8-鹵基烷基硫基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C1-C8-鹵基烷基、C3-C7-鹵基環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵基烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷胺基、二-C1-C8-烷胺基、C1-C8-鹵基烷胺基、二-C1-C8-鹵基烷胺基、C1-C8-烷胺基烷基、二-C1-C8-烷胺基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵基烷氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C2-C8-烷氧基烷氧基、C1-C8-烷基羰基烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵基烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵基炔氧基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵基烷基羰基、C3-C8-環烷基羰基、C3-C8-鹵基環烷基羰基、C1-C8-烷基胺甲醯基、二-C1-C8-烷基胺甲醯基、N-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、C1-C8-烷氧基胺甲醯基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C3-C8-環烷氧基羰基、C2-C8-烷氧基烷基羰基、C2-C8-鹵基烷氧基烷基羰基、C3-C10-環烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷胺基羰基、二-C1-C8-烷胺基羰基、C3-C8-環烷胺基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、C1-C8-鹵基烷基羰氧基、C3-C8-環烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、C1-C8-鹵基烷基羰基胺基、C1-C8-烷胺基羰氧基、二-C1-C8-烷胺基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵基烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵基烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵基烷基磺醯氧基、C1-C8-烷胺基胺磺醯基、二-C1-C8-烷胺基胺磺醯基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、羥基亞胺基-C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C3-C7-環烷基、羥基亞胺基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基、(C1-C8-烷基亞胺 基)-氧基-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷基亞胺基)-氧基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烯氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C1-C8-炔、氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、2-酮基吡咯啶-1-基、(苄氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵基烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基、苄基胺基、苯氧基、苯基硫烷基，或苯基胺基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、視需要經一個以上選自先前列示的基團取代的苄氧基或苯氧基。
視取代基的本質而定，根據本發明的化合物可以相異之可能的異構物，尤其是立體異構物，例如E和Z、蘇式(threo)和赤式(erythro)，還有光學異構物，且若適當亦可有互變異構物的形式存在。吾人要提申的是E和Z兩種異構物，以及蘇式和赤式，還有光學異構物，任何這些異構物的混合物，以及可能的互變異構物形式。
視取代基的本質而定，本發明的化合物可視化合物中不對稱中心的數目而定，以一種以上光學的或不對稱的異構物形式存在。因此本發明同等地係關所有光學異構物和其消旋或非消旋的混合物(「非消旋的」一詞係指以不同比率存在之鏡像異構物的混合物)以及關於以所有比率存在之所有可能之立體異構物。非鏡像異構物和/或光學異構物可根據本身為一般熟習本技藝者所知的方法予以分離。
視取代基的本質而定，本發明的化合物可視化合物中的雙鍵數目而定，亦可以一種以上幾何異構物存在。本發明因此同等地關於所有幾何異構物和呈各種比率之所有可能混合物。該幾何異構物可根據本身為一般熟習本技藝者所知的方法予以分離。
視取代基的本質而定，本發明的化合物可視環上取代基的相對位置(同/反或順式/反式)而定，以一種以上幾何異構物形式予以分離。本發明因此同等地關於所有同/反(或順式/反式)異構物以及所有可能的同/反(或順式/反式)混合物。該同/反(或順式/反式)異構物可根據本身為一般熟習本技藝者所知的方法予以分離。
式(I)化合物，其中Q經一羥基、硫烷基或胺基取代基取代，可能因該羥基、硫烷基或胺基的質子遷移而被發現呈其互變異構物的形式。本發明之此種化合物，其中Q經一羥基、硫烷基或胺基取代基取代者的所有互變異構物形式亦為本發明的一部分。
方法與中間體之說明
本發明尚關於製備式(I)化合物的方法。本發明尚關於中間體如式(IX)化合物及其製備。
化合物(I)可藉由與先前技藝的已知方法相似之各種途徑(請參考例如WO-A 2010/146114；J.Agric.FoodChem.(2009)57,4854-4860；EP-A 0 275 955；DE-A 40 03 180；WO-A 2010/146116；WO-A 2013/007767和其中所引用的參考文獻)以及藉由以下流程圖和在本申請案之實驗部分所示的合成途徑獲得。除非另有指明，否則Q、R1、R2、R3和R4基具有以上對於式(I)化合物所給的意義。這些定義不僅適用於式(I)之終產物且同樣適用於所有中間體。
方法A(流程圖1)：
式(II)化合物(流程圖1)可利用文獻中說明的方法轉變成為對應的化合 物(III)。化合物(II)，其中Z代表鹵基、較佳為Cl、Br或I者，視需要與二氧化碳或甲酸鹽反應以得到化合物(III)。此種轉換是在試劑或催化劑如鋰、鎂、正丁基鋰、甲基鋰或鎳(例如Organic & Biomolecular Chemistry,8(7),1688-1694；2010；WO-A 2003/033504；Organometallics,13(11),4645-7；1994以及其中所引用的參考文獻)。或者，在一羥羰基化反應中將化合物(II)與一氧化碳或甲酸鹽，較好是在催化劑如Pd(OAc)2和Co(OAc)2存在下進行反應(例如Dalton Transactions,40(29),7632-7638；2011；Synlett,(11),1663-1666；2006及其中所引用的參考文獻)。
式(IV)的醯胺可藉酸(III)與氯化劑如硫醯氯或草醯氯反應，接著用烷氧基烷基胺(較好是甲氧基甲胺)處理得到。或者，酸(III)轉換成醯胺(IV)可在試劑如甲二醯亞胺(例如WO-A 2011/076744)、二咪唑酮CDI、N-烷氧基-N-烷基胺甲醯氯(例如Bulletin of the Korean Chemical Society 2002,23,521-524)、S,S-二-2-吡啶基二硫代碳酸鹽類(例如Bulletin of the Korean Chemical Society 2001,22,421-423)、氯甲酸三氯甲酯(例如Synthetic communications 2003,33,4013-4018)或胜肽偶合試劑HATU存在下進行。式(VI)化合物係將醯胺(IV)與式(V)的醇類，視需要在鹼如K2CO3、Cs2CO3、NEt3、K3PO4或DABCO和一種溶劑如DMF或DMSO存在下反應獲得。諸反應可在一金屬催化劑如CuI存在下於TMEDA存在下進行。式(VIIa)的酮可藉著將化合物(VI)與鹵化鎂MeMgZ如甲基溴化鎂或甲基氯化鎂，較好是在一溶劑如THF存在下反應獲得。
方法B(流程圖2)：
式(VIIc)化合物可藉著將酮(VIIb)和式(V)的醇，視需要在一種鹼如K2CO3、Cs2CO3、NEt3、K3PO4或DABCO和一種溶劑如DMF或DMSO存在下反應獲得。諸反應可在一金屬催化劑如CuI存在下於TMEDA存在下進行。
方法C(流程圖3)：
式(VIId)的酮可購得或可利用文獻中說明的方法製得(例如WO-A 2010/146114,J.Agric.Food Chem.(2009)57,4854-4860)。若R1代表Qb或Qd，其亦可根據流程圖1和2說明的方法製備。
然後可將式(VIId)的酮鹵化，例如用Cl2、Br2、二氯碘酸銨，例如苄基三甲基二氯碘酸銨或三溴化銨，如四正丁基三溴化銨，以獲得α-鹵酮(VIII)。該反應較佳是在一有機溶劑如二乙醚、甲基第三丁基醚、甲醇、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷或乙酸中進行。α-位置上的鹵基較佳為Cl或Br，可緊接著被一式(X)的咪唑取代已達成式(IX*)的化合物。較佳是此轉換在一鹼如Na2CO3、K2CO3、K3PO4、Cs2CO3、NaOH、KOtBu、NaH或其混合物存在下，較佳是於一有機溶劑如四氫呋喃、二甲基甲醯胺、乙腈或甲苯存在下進行。
方法D(流程圖4)：
與方法C相似的方式，式(XI)的酮可購得或可利用文獻中說明的方法製得，其可經例如Cl2、Br2、二氯碘酸銨(例如苄基三甲基二氯碘酸銨)或三溴化銨(如四正丁基三溴化銨)鹵化，以獲得α-鹵酮(XII)。該反應較佳是在有機溶劑如二乙醚、甲基第三丁基醚、甲醇、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷或乙酸中進行。該位在α-位置的鹵基較佳為Cl或Br，可緊接著被一式(X)的咪唑取代以達成式(XIII)化合物。較好是此轉換在一鹼如Na2CO3、K2CO3、K3PO4、Cs2CO3、NaOH、KOtBu、NaH或其混合物存在下，較佳是於一有機溶劑如四氫呋喃、二甲基甲醯胺、乙腈或甲苯存在下進行。
方法E(流程圖5)：
咪唑(X)可購得或可利用文獻中說明的方法製得，可利用文獻中說明的方法將之轉換成式(XIV)化合物(請參考例如“Protective groups in organic synthesis",Wiley Interscience,1999；3rdedition,T,Greene & P.Wuts,p.615-632及其中所引用的參考文獻，Joumal of organic chemistry(2013),78,12220-12223)。該反應視需要在一鹼如碳酸鉀、三乙胺和/或第三丁氧化鉀存在下，視需要於一路易斯酸如氯化鎂或BF3/Et2O存在下，視需要於一金屬氧化物如氧化鋅化或氧化鋇存在下進行。
方法F(流程圖6)：
或者，式((IX*)的酮可根據流程圖6中說明的方法從式(VIId)的酮獲得。
式(VIId)的酮可購得或可利用文獻中說明的方法製得(例如WO-A 2010/146114,J.Agric.Food Chem.(2009)57,4854-4860)。若R1由Qb或Qd代表th，則亦可根據流程圖1和2說明的方法製備之。
然後可用例如Cl2、Br2、二氯碘酸銨(例如苄基三甲基二氯碘酸銨)或三溴化銨(如四正丁基三溴化銨)將式(VIId)的酮鹵化，以獲得α-鹵酮(VIII)。該反應較佳是在一有機溶劑如二乙醚、甲基第三丁基醚、甲醇、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷或乙酸中進行。可利用文獻中說明的方法將該式(VIII)的鹵酮轉換成式(XV)的咪唑鎓鹽(請參考例如“Protective groups in organic synthesis",Wiley Interscience,1999；3rdedition,T.Greene & P.Wuts,p.615-632及其中所引用的參考文獻，Journal of organic chemistry(2013),78,12220-12223)。該反應視需要在一鹼如碳酸鉀、三乙胺和/或第三丁氧化鉀存在下，視需要於一路易斯酸如氯化鎂或BF3/Et2O存在下，視需要於一金屬氧化物如氧化鋅化或氧化鋇存在下進行。
然後可利用文獻中說明的方法將式(XV)的咪唑鎓鹽轉換成式(IX*)的酮(請參考例如“Protective groups in organic synthesis",Wiley Interscience,1999；3rdedition,T.Greene & P.Wuts,p.615-632及其中所引用的參考文 獻，Journal of organic chemistry(2013),78,12220-12223)。所有在反應條件下呈惰性的常見溶劑，例如腈類(例如乙腈、丙腈)或醇類(例如甲醇、乙醇)均可被使用，且該反應可在兩種以上之這些溶劑的混合物中實行。
然後可用一還原劑如硼氫化鈉或氫化鋁鋰，較佳是與硼氫化鈉反應將式(IX*)的酮轉換成式(Ia)的化合物。亦可將式((IX*)的酮與一有機金屬試劑-較佳是有機鎂、有機錳或有機鋅試劑，視需要於路易斯酸-較佳為一鑭系元素鹵化物如氯化鈰或氯化鑭可與氯化鋰複合者(Synlett 2009,1433-1436,Angew.Chem.Int.Ed.2006,45,497-500)或一鈦鹽如氯化鈦(IV)存在下反應以獲得式(Ia)化合物。此反應較佳是在一非質子的溶劑如二乙醚、四氫呋喃或二氯甲烷中進行，較佳者為四氫呋喃或二氯甲烷或這些溶劑的混合物。
方法G(流程圖7)：
以相似的方式，可根據流程圖7中說明的方法從式(XI)的酮得到式((XII)的酮。
式((XI)的酮可購得或可利用文獻中說明的方法製得，其可經例如Cl2、Br2、二氯碘酸銨(例如苄基三甲基二氯碘酸銨)或三溴化銨(如四正丁基三溴化銨)鹵化，以獲得α-鹵酮(XII)。該反應較佳是在有機溶劑如二乙醚、甲基第三丁基醚、甲醇、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷或乙酸中進行。該式(XII)的鹵酮可利用文獻中說明的方法轉換成式(XVI)的咪唑鎓鹽(請參考例如“Protective groups in organic synthesis",Wiley Interscience,1999；3rdedition,T.Greene & P.Wuts,p.615-632及其中所引用的參考文獻，Journal of organic chemistry(2013),78,12220-12223)。該反應視需要在一鹼如碳酸鉀、三乙胺和/或第三丁氧化鉀存在下，視需要於一路易斯酸如氯化鎂或BF3/Et2O存在下，視需要於一金屬氧化物如氧化鋅化或氧化鋇存在下進行。
然後式(XVI)的咪唑鎓鹽可利用文獻中說明的方法轉換成式((XVII)的酮(請參考例如“Protective groups in organic synthesis",Wiley Interscience,1999；3rdedition,T.Greene & P.Wuts,p.615-632及其中所引用的參考文獻，Journal of organic chemistry(2013),78,12220-12223)。所有在反應條件下呈惰性的常見溶劑，例如腈類(例如乙腈、丙腈)或醇類(例如甲醇、乙醇)均可被使用，且該反應可在兩種以上之這些溶劑的混合物中實行。
然後可用一還原劑如硼氫化鈉或氫化鋁鋰，較佳是與硼氫化鈉反應將式(XVII)的酮轉換成式(Ia)的化合物。亦可將式(XVII)的酮與一有機金屬試劑-較佳是有機鎂、有機錳或有機鋅試劑，視需要於路易斯酸-較佳為一鑭系元素鹵化物如氯化鈰或氯化鑭可與氯化鋰複合者(Synlett 2009,1433-1436,Angew.Chem.Int.Ed.2006,45,497-500)或一鈦鹽如氯化鈦(IV)存在下反應以獲得式(Ia)化合物。此反應較佳是在一非質子的溶劑如二乙醚、四 氫呋喃或二氯甲烷中進行，較佳者為四氫呋喃或二氯甲烷或這些溶劑的混合物。
方法H(流程圖8)：
根據方法C或D獲得的化合物(Ia)可利用文獻中說明的方法轉換成對應的化合物(Ib)(請參考例如DE-A 3202604、JP-A 02101067、EP-A 225 739、CN-A 101824002、FR-A 2802772、WO-A 2012/175119、Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,7207-7213,2012、Joumal of the American Chemical Society,19358-19361,2012、Journal of Organic Chemistry,9458-9472,2012、Organic Letters,554-557,2013、Journal of the American Chemical Society,15556,2012)。一般結構(Ia)的化合物較佳是與烷基鹵化物、硫酸二烷酯、酸酐、酸性氯化物、磷醯氯、異氰酸烷酯、胺甲醯氯、氯甲酸鹽類或醯亞胺基碳酸鹽類反應，較佳是在一種鹼存在下進行，以獲得化合物(Ib)。
方法I(流程圖9)：
化合物(Ia)或(Ib)可根據例如方法F、G或H獲得，其中R3c代表鹵基、O-SO2-C1-C8-烷基或O-SO2-芳基，較佳為Br或I者在流程圖9和方法I中稱為化合物(Ic)。此種化合物(Ic)可利用文獻中說明的方法(請參考例如“‘Palladium in heterocyclic chemistry",Pergamon Press,2000；1stedition,J.Li & G.Gribble)藉偶合反應將其轉換成對應的化合物(Id)，視需要於催化劑-較佳為一種過渡金屬催化劑銅鹽、鈀鹽或錯合物如例如：氯化鈀(II)、乙酸鈀(II)、四-(三苯膦)鈀(0)、雙-(三苯膦)鈀氯化物(II)、參(二亞苄基丙酮)二鈀(0)、雙(二亞苄基丙酮)鈀(0)，或1,1'-雙(二苯膦基)二茂鐵氯化鈀(II)。另一項選擇是在反應混合物中直接產生該鈀錯合物，其係藉著分別將鈀鹽和錯合物配體如一種膦，例如三乙膦、參-第三丁膦、三環己膦、2-(二環己膦)二苯基、2-(二-第三丁膦)二苯基、2-(二環己膦)-2'-(N,N-二甲基胺基)-二苯基、三苯膦、參-(鄰-甲基苯甲醯基)膦、3-(二苯膦基)苯磺酸鈉、參-2-(甲氧基苯基)膦、2,2'-雙-(二苯膦)-1,1'-二萘基、1,4-雙-(二苯膦)丁烷、1,2-雙-(二苯膦)乙烷、1,4-雙-(二環己膦)丁烷、1,2-雙-(二環己膦)乙烷、2-(二環己膦)-2'-(N,N-二甲基胺基)-二苯基、雙(二苯膦基)二茂鐵、參-(2,4-第三丁基苯基)-亞磷酸鹽、(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯膦基)二茂鐵基]乙基二-第三丁膦、(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯膦基)二茂鐵基]乙基二環己膦、(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯膦基)-二茂鐵基]乙基二環己膦、(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯膦基)二茂鐵基]乙基二-第三丁膦添加到反應混合物中。
此種偶合反應視需要在一種鹼如一種無機鹼或有機鹼中進行，較佳者為鹼土金屬或鹼金屬的氫化物、氫氧化物、醯胺、醇化物、乙酸鹽、碳酸鹽或碳酸氫鹽，如氫化納、鈉醯胺、鋰二異丙醯胺、甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀、乙酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈣、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、碳酸銫或碳酸銨，還有三級胺如三甲胺、三乙胺(TEA)、三丁胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基-苄胺、N,N-二異丙基-乙胺(DIPEA)、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基嗎啉、N,N-二甲基胺基吡啶、二氮雜二環癸烷(DABCO)、二氮雜二環壬烯(DBN)或二氮雜二環十一烯(DBU)。
此種偶合反應視需要在作為輔助試劑的一氧化碳存在下進行。
舉例而言，將式(Ic)化合物與一氰化物試劑如金屬氰化物，例如：氰化鈉、氰化鉀或氰化鋅；類金屬氰化物；有機金屬氰化物例如二-C1-C6-烷基氰化鋁，尤其二乙基氰化鋁；有機類金屬氰化物例如三-C1-C6-烷基矽基氰 化物，尤其三甲基矽基氰化物反應以產生式(Id)，其中R3d代表氰基的化合物。
方法J(流程圖10)：
化合物(Ie)可根據分法C或D獲得。其可利用文獻中的方法(請參考例如“Palladium in heterocyclic chemistry",Pergamon Press,2000；1stedition,J.Li & G.Gribble)，藉著與適當的硼酸、適當的炔烴化合物或適當的氰化物，如ZnCN2轉換成對應的化合物(If)。該個別試劑可購得或可利用已知的方法製備。較佳是該偶和反應在一種鹼或一種催化劑-較好是一種過渡金屬催化劑，如銅鹽、鈀鹽或鈀錯合物，例如：氯化鈀(II)、乙酸鈀(II)、四-(三苯膦)鈀(0)、雙(三苯膦)鈀(II)二氯化物、參(二亞苄基丙酮)二鈀(0)、雙(二亞苄基丙酮)鈀(0)或1,1'-雙(二苯膦基)二茂鐵-氯化鈀(II)存在下進行。
亦可在反應混合物中以原位方式產生鈀錯合物，藉著分開地添加鈀鹽和配體或鹽，如三乙膦、參-第三丁膦、四氟硼酸參-第三丁基鏻、三環己膦、2-(二環己膦基)二苯基、2-(二-第三丁膦基)二苯基、2-(二環己膦基)-2'-(N,N-二甲基胺基)二苯基、2-(第三丁膦基)-2'-(N,N-二甲基胺基)二苯基、2-二-第三丁膦基-2’,4’,6’-三異丙基二苯基2-二環己膦基-2’,4’,6’-三異丙基二苯基、2-二環己膦基-2,6’-二甲氧基二苯基、2-二環己膦基-2’,6’-二異丙氧基二苯基、三苯膦、參-(鄰-甲基苯申醯基)膦、3-(二苯膦基)苯磺酸鈉、參-2-(甲氧基-苯基)膦、2,2'-雙(二苯膦基)-1,1'-二萘基、1,4-雙(二苯膦基)丁烷、1,2-雙(二苯膦基)乙烷、1,4-雙(二環己膦基)丁烷、1,2-雙(二環己膦基)-乙烷、2-(二 環己膦基)-2'-(N,N-二甲基胺基)-二苯基、1,1’-雙(二苯膦基)-二茂鐵、(R)-(-)-1-[(S)-二苯膦基)二茂鐵基]乙基二環己膦、參-(2,4-第三丁基-苯基)亞磷酸鹽、二(1-金剛烷基)-2-嗎啉基苯膦或1,3-雙(2,4,6-三甲基苯基)咪唑鎓氯化物。
適當的催化劑和/或配體可獲自商業來源且可從例如Strem Chemicals藥品公司出版的(Metal Catalysts for Organic Synthesis〉或從Strem Chemicals藥品公司出版的(Phosphorous Ligands and Compounds〉目錄之中挑選。
實行方法J的適當鹼可為慣用於此種反應之無機和有機鹼。較佳者當屬使用鹼土金屬或鹼金屬的氫氧化物，如氫氧化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀氫氧化銨衍生物；鹼金屬、鹼土金屬或銨離子的氟化物如氟化鉀、氟化鈣或氟化四丁銨；鹼土金屬或鹼金屬的碳酸鹽，如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉或碳酸銫；鹼金屬或鹼土金屬的以酸鹽，如乙酸鈉、乙酸鋰、乙酸鉀或乙酸鈣；鹼金屬或鹼土金屬的磷酸鹽，如磷酸鉀；鹼金屬的醇合物，如第三丁氧化鉀或第三丁氧化鈉；三級胺，如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二環己基甲胺、N,N-二異丙基乙胺、N-甲基哌啶、N,N-二甲基胺基吡啶、二氮雜二環癸烷(DABCO)、二氮雜二環壬烯(DBN)或二氮雜二環十一烯(DBU)；而且還有芳香族的鹼類如：吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶或三甲基吡啶。
實施方法J的適當溶劑可為慣用的惰性有機溶劑。較佳者當屬使用視需要經鹵化的，脂肪烴、環脂肪烴或芳香烴，如石油醚、戊烷、己烷、庚烷、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氫萘；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚類如二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁基醚、甲基第三戊烷醚、環氧己烷、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或茴香醚；腈類，如乙腈、丙腈、正-或一丁腈或苯甲腈；醯胺類，如N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基甲醯苯甲醯胺、N-甲基吡咯酮或六甲基磷酸三醯胺；尿素，如1,3-二甲基-3,4,5,6-四氫-2(1H)-嘧啶酮；酯類如：乙酸甲酯或乙酸乙酯、亞碸類，如二甲亞碸，或碸類，如環丁碸；及其混合物。
在一種輔助溶劑，如水、一種醇類如甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或第三丁醇存在下亦有利於實行方法J。
方法J可在惰性氣體如氬氣或氮氣下進行。
在實行方法J時，較佳是採用1莫耳百分率或過量的式(Ie)化合物，1到5莫耳百分率鹼和0.01到20莫耳百分率的鈀錯合物/每莫耳硼酸或炔。然而，亦可採用其他比率的反應成分。產物回收是用已知的方法實行的。
方法K(流程圖11)：
式(XIX)的鹵醯胺可利用可購得或可利用文獻中說明的方法製得化合物(XVIII)與氯化試劑如硫醯氯或草醯氯，接著用烷氧基烷胺-較佳是用甲氧基甲胺處理來獲得。或者，化合物(XVIII)轉換為醯胺(XIX)可在試劑如碳二醯亞胺(例如WO-A 2011/076744)、二咪唑酮CDI、N-烷氧基-N-烷基胺甲醯氯(例如Bulletin of the Korean Chemical Society 2002,23,521-524)、S,S-二-2-吡啶基二硫代碳酸酯(例如Bulletin of the Korean Chemical Society 2001,22,421-423)、三氯甲基甲醯氯(例如Synthetic communications 2003,33,4013-4018)或胜肽偶合試劑HATU存在下進行。式(XIX)的鹵醯胺可利用文獻中說明的方法轉換成式(XX)的咪唑鎓鹽(請參考例如“Protective groups in organic synthesis",Wiley Interscience,1999；3rdedition,T.Greene & P.Wuts,p.615-632及其中所引用的參考文獻、Journal of organic chemistry(2013),78,12220-12223)。該反應視需要在一鹼如碳酸鉀、三乙胺和/或第三丁氧化鉀存在下，視需要於一路易斯酸如氯化鎂或BF3/Et2O存在下，視需要於一金屬氧化物如氧化鋅化或氧化鋇存在下進行。
式(XX)的咪唑鎓鹽可利用文獻中說營的方法轉換成式(XXI)的酮(請參考例如“Protective groups in organic synthesis",Wiley Interscience,1999；3rdedition,T.Greene & P.Wuts,p.615-632及其中所引用的參考文獻；Joumal of organic chemistry(2013),78,12220-12223)。所有在反應條件下呈惰性的常見溶劑，例如腈類(例如乙腈、丙腈)或醇類(例如甲醇、乙醇)均可被使用，且該反應可在兩種以上之這些溶劑的混合物中實行。
然後，式(XXI)酮可與一種有機金屬試劑，較佳是有機鋰、有機鎂或有機鋅試劑，視需要在一路易斯酸存在下反應轉換成式(IX*)化合物(Org.Lett. 2016,18,3834-3837,Angew.Chem.Int.Ed.2015,54,9839-9843)。此反應較佳是在一非質子溶劑如二乙醚、四氫呋喃或二氯甲烷，較佳是在四氫呋喃或二氯甲烷或這些溶劑的混合物中進行。
方法L(流程圖12)：
式(XXI)的酮可利用例如方法L獲得。其可與一種有機金屬試劑，較佳是有機鋰、有機鎂或有機鋅試劑，視需要在一路易斯酸存在下反應轉換成式(XVII)化合物(Org.Lett.2016,18,3834-3837,Angew.Chem.Int.Ed.2015,54,9839-9843)。此反應較佳是在一非質子溶劑如二乙醚、四氫呋喃或二氯甲烷，較佳是在四氫呋喃或二氯甲烷或這些溶劑的混合物中進行。
式(I-I)、(I-1-Q-I-1)、(I-1-Q-I-2)和(I-1-Q-I-3)的較佳化合物亦可根據本發明的方法A到L獲得。除非另有指明，否則R1、R2、R3、R4和Q基團具有以上對式(I-I)、(I-1-Q-I-1)、(I-1-Q-I-2)和(I-1-Q-I-3)化合物所給的意義。這些定義不僅適用於式(I-I)、(I-1-Q-I-1)、(I-1-Q-I-2)和(I-1-Q-I-3)之終產物且亦適用於所有中間體。
一般方法
根據本發明用於製備式(I)化合物的方法A到L視需要可利用一種以上反應輔助劑來實行。
若適當，有用的反應輔助劑為無機或有機鹼或酸的接受者。這些輔助劑較佳式包括鹼金屬或鹼土金屬的乙酸鹽類、醯胺類、碳酸鹽類、碳酸氫鹽 類、氫化物、氫氧化物烷氧化物，例如：乙酸鈉、乙酸鉀或乙酸鈣、鋰醯胺、鈉醯胺、鉀醯胺或鈣醯胺、碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸鈣、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀或碳酸氫鈣、氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀或氫化鈣、氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀或氫氧化鈣、正丁基鋰、第二丁基鋰、第三丁基鋰、二異丙基醯胺鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鋰；鈉的甲氧化物、乙氧化物、正-或異-丙氧化物、正-、異-、第二或第三丁氧化物，或鉀的甲氧化物、乙氧化物、正-或異-丙氧化物、正-、異-、第二或第三丁氧化物；還有鹼性的有機氮化物例如三甲胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、乙基二異丙胺、N、N-二甲基環己胺、二環己胺、乙基二環己胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄胺、吡啶、2-甲基-、3-甲基-、4-甲基-、2,4-二甲基-、2,6-二甲基-、3,4-二甲基-和3,5-二甲基吡啶、5-乙基-2-甲基吡啶、4-二甲基胺基吡啶、N-甲基哌啶、1,4-二氮雜二環[2.2.2]-癸烷(DABCO)、1,5-二氮雜二環[4.3.0]-壬-5-烯(DBN)或1,8-二氮雜二環[5.4.0]-十一-7-烯(DBU)。
若適當，有用的反應輔助劑為無機或有機酸。這些較佳者包括無機酸，例如：氫氟酸、氫氯酸、氫溴酸和氫碘酸、硫酸、磷酸和硝酸，以及酸的鹽如：NaHSO4和KHSO4，或是無機酸，例如：甲酸、碳酸和殺酸如乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸和丙酸，還有乙醇酸、硫代氰酸、乳酸、琥珀酸、檸檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸、飽和的或單取代或二取代的C6-C20脂肪酸、硫酸單烷酯、烷基磺酸(具有直鏈或支鏈之具有的1到20個碳原子的烷基磺酸)、芳基磺酸或芳基二磺酸(芳香基如苯基和萘基，其帶有一個或兩個磺酸基團)、烷基磷酸(具有直鏈或支鏈之具有的1到20個碳原子的烷基磷酸)、芳基膦酸或芳基二膦酸(芳香基，如苯基和萘基，其帶有一或兩個膦酸基)，其中該烷基和芳基尚可帶有取代基，例如對-甲基苯磺酸、水楊酸、對-胺基水楊酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙醯氧基苯甲酸等。
根據本發明的方法A到L視需要使用一種以上稀釋劑。有用的稀釋劑上實際上是所有惰性的有機溶劑。除非以上說明之方法A到P另有指明，否則這些較佳者包括脂肪族的和芳香族的，視需要為鹵化的烴類如戊烷、己烷、庚烷、環己烷、石油醚、石油精、輕石油、苯、甲苯、二甲苯、二 氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、氯苯和鄰二氯苯；醚類如二乙醚、二丁醚和甲基第三丁基醚、乙二醇二甲醚和二乙二醇二甲醚、四氫呋喃和環氧己烷，酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丙基酮和甲基異丁基酮；酯類如：乙酸甲酯和乙酸乙酯；腈類，例如乙腈和丙腈；醯胺類，例如二甲基甲醯胺、二甲基乙醯胺以及N-甲基吡咯酮，還有二甲亞碸、四亞甲碸和六甲基磷醯胺以及DMPU。
在根據本發明的方法中，反應溫度在一相當寬的範圍裏是可變的。一般而言，採用的溫度介於-78℃和250℃之間，較佳是介於-78℃和150℃之間。
反應時間的變化是反應規模和反應。溫度的函數，但一般而言介在數分鐘到48小時之間。
根據本發明的方法一般而言是在標準壓力下進行而。然而，亦可在升高或降低的壓力下操作。
為了實行根據本發明的方法，一般而言在每一情形中以大約等莫耳濃度量使用所需的起始物質。然而亦可以相對較大的過量使用每一情形中所用的成分之一。
在反應已終止後，將反應物視需要以慣用的分離技術之一從該反應混合物中分離出來。若需要將該化合物以在結晶或層析法予以純化。
若適當在根據本發明的方法A到L之中亦可使用該起始化合物的鹽和/或N-氧化物。
本發明尚關有用於合成式(I)化合物的新穎中間體，其構成本發明的部分。
根據本發明之新穎中間體是新穎的式(IX)化合物 其中R1a 代表萘基、五員雜芳基、苯并呋喃基，或一式Q的取代基， 其中該萘基、五員雜芳基和苯并呋喃基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-鹵烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-鹵炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、4-鹵基-取代的苯氧基、4-(C1-C8-鹵烷基)-取代的苯氧基、苄基硫烷基、苯基硫烷基或未經取代或經一個以上選自鹵基和C1-C8-鹵烷基的基團取代的六員雜芳氧基之中挑選的基團取代；而且其中Q代表一式(Q-I)的六員芳香環 其中U1 代表CX1或N；U2 代表CX2或N；U3 代表CX3或N；U4 代表CX4或N；U5 代表CX5或N；其中X1、X2、X3、X4和X5彼此獨立代表氫、鹵基、硝基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵 原子的C3-C7-鹵環烷基、C1-C8-鹵烷基-C3-C7-環烷基、C3-C7-環烯基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷基硫烯基、C2-C8-烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、三(C1-C8-烷基)-矽氧基、三(C1-C8-烷基)-矽基、芳基、芳氧基、芳基硫烯基、雜芳基、雜芳氧基，其中該芳基、芳氧基、芳基硫烯基、雜芳基、雜芳氧基是未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基，或苯基硫烷基之中挑選的基團取代；其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基，或苯基硫烷基未經取代或經一個以上從鹵基、CN、硝基、C1-C8-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基或五氟-λ6-硫烷基之中挑選的基團取代；且其中至多兩個U1、U2、U3、U4和U5可代表N；或U1和U2或U2和U3或U3和U4共同形成另一個飽和的或不飽和的四 至六員鹵基或C1-C8-烷基取代或未取代的環；以及R3 代表鹵基、羥基、氰基、異氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲醛基、羥基羰基、C2-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-烷胺基、C1-C8-鹵烷胺基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵烷基羰基、芳基羰基、芳基-C1-C6-烷基羰基、C3-C8-環烷基羰基、C3-C8-鹵環烷基羰基、胺甲醯基、C1-C8-烷基胺甲醯基、二-C1-C8-烷基胺甲醯基、N-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、C1-C8-烷氧基胺甲醯基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、胺基硫羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵烷氧基羰基、C3-C8-環烷氧基羰基、C2-C8-烷氧基烷基羰基、C2-C8-鹵烷氧基烷基羰基、C3-C10-環烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷胺基羰基、二-C1-C8-烷胺基羰基、C3-C8-環烷胺基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、C1-C8-鹵烷基羰氧基、C3-C8-環烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、C1-C8-鹵烷基羰基胺基、C1-C8-烷胺基羰氧基、二-C1-C8-烷胺基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷胺基胺磺醯基、二-C1-C8-烷胺基胺磺醯基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、羥基亞胺基-C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C3-C7-環烷基、羥基亞胺基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷 基、(C1-C6-烷基亞胺基)-氧基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烯氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C1-C8-炔氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基、苄基胺基、苯基硫烷基，或苯基胺基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基未經取代或經一個以上從鹵基、羥基、氰基、異氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲醛基、羥基羰基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-烷胺基、C1-C8-鹵烷胺基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵烷基羰基、芳基羰基、芳基-C1-C6-烷基羰基、C3-C8-環烷基羰基、C3-C8-鹵環烷基羰基、C1-C8-烷基胺甲醯基、二-C1-C8-烷基胺甲醯基、N-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、C1-C8-烷氧基胺甲醯基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、胺基硫羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵烷氧基羰基、C3-C8-環烷氧基羰基、C2-C8-烷氧基烷基羰基、C2-C8-鹵烷氧基烷基羰基、C3-C10-環烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷胺基羰基、二-C1-C8-烷胺基羰基、C3-C8-環烷胺基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、C1-C8-鹵烷基羰氧基、C3-C8-環烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、C1-C8-鹵烷基羰基胺基、C1-C8-烷胺基羰氧基、二-C1-C8-烷胺基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷胺基胺磺醯基、二-C1-C8- 烷胺基胺磺醯基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、羥基亞胺基-C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C3-C7-環烷基、羥基亞胺基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷基亞胺基)-氧基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烯氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C1-C8-炔氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基、苄基胺基、苯基硫烷基，或苯基胺基之中挑選的基團取代；及其鹽和N-氧化物，但若R1a是4-吡啶基，則R3不是氯。
R1a 較佳代表萘基、噻唑基、噻吩基、苯并呋喃基，或一式Q的取代基，其中該萘基、噻唑基、噻吩基或苯幷呋喃基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-鹵烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-鹵炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、 4-鹵基-取代的苯氧基、4-(C1-C8-鹵烷基)-取代的苯氧基、苄基硫烷基、苯基硫烷基，或未經取代或經一個以上選自鹵基和C1-C8-鹵烷基的基團取代之六員雜芳氧基之中挑選的基團取代；而且Q代表一式(Q-I)的六員芳香環 其中U1 代表CX1或N；U2 代表CX2或N；U3 代表CX3或N；U4 代表CX4或N；U5 代表CX5或N；而且X1、X2、X3、X4和X5 彼此獨立代表氫、鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C3-C8-環烷基、C1-C8-鹵烷基-C3-C7-環烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C7-鹵環烷基、C3-C8-炔氧基、C3-C6-環烷氧基、芳基、芳氧基和雜芳氧基，其中該芳基、芳氧基和雜芳氧基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8- 鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基或苯基硫烷基之中挑選的基團取代，較佳是未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-鹵烷基和C1-C8-鹵烷氧基之中挑選的基團取代；且其中至多兩個U1、U2、U3、U4和U5可代表N。
R1a 更佳是苯并呋喃基，或一式Q的取代基，其中該苯幷呋喃基未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-鹵烷基和C1-C8-鹵烷氧基之中挑選的基團取代，且其中該式Q取代基具有如以上和以下所給相同之一般、較佳、更佳和最佳的定義。
R1a 更佳是一式Q取代基，其中該式Q取代基代表一式(Q-I)的六員芳香環 其中U1、U2、U3、U4或U5以如上列的定義且X1、X2、X3、X4和X5具有以下所給之較佳、更佳或最佳的意義。
X1、X2、X3、X4和X5在對U1、U2、U3、U4和U5之定義中較佳是彼此獨立代表氫、鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C7-鹵環烷基、C3-C8-炔氧基、C3-C6-環烷氧基、芳氧基和雜芳氧基，其中該芳氧基和雜芳氧基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧 基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯氧基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基或苯基硫烷基之中挑選的基團取代，較佳是未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-鹵烷基和C1-C8-鹵烷氧基之中挑選的基團取代；X1、X2、X3、X4和X5在對於U1、U2、U3、U4和U5之定義中更好是彼此獨立代表氫、鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C7-鹵環烷基、C3-C8-炔氧基、C3-C6-環烷氧基、苯氧基和吡啶基氧基，其中該苯氧基和吡啶基氧基未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-鹵烷基、和C1-C8-鹵烷氧基之中挑選的基團取代，較佳是未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基和C1-C4-鹵烷基之中挑選的基團取代，更好是未經取代或經一個以上從氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基之中挑選的基團取代。
X1、X2、X3、X4和X5在對於U1、U2、U3、U4和U5之定義中更好是彼此獨立代表氫、氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、氟環丙基、氯環丙基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、甲基硫烷基、炔丙氧基、環己氧基、苯氧基和吡啶基氧基，其中該苯氧基和吡啶基氧基未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-鹵烷基、和C1-C8-鹵烷氧基之中挑選的基團取代，較 佳是未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ6-硫烷基和C1-C4-鹵烷基之中挑選的基團取代，更好是未經取代或經一個以上從氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基之中挑選的基團取代。
X1、X2、X3、X4和X5 在對於U1、U2、U3、U4和U5之定義中更好是彼此獨立代表氫、氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、氟環丙基、氯環丙基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、甲基硫烷基、炔丙氧基、環己氧基、苯氧基和吡啶-3-基氧基，其中該苯氧基和吡啶-3-基氧基未經取代或經一個以上從氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基之中挑選的基團取代。
X1 更佳是氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，最佳是代表氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
X2 更佳是氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，最佳是代表氫。
X3 更佳是氫、氟、五氟-λ6-硫烷基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、氟環丙基、氯環丙基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、甲基硫烷基、炔丙氧基、環己氧基、苯氧基和吡啶-3-基氧基，其中該苯氧基和吡啶-3-基氧基未經取代或經一個以上從氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基之中挑選的基團取代。
X3 更佳是苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中該苯氧基和吡啶-3-基氧基經一個以上從氟、氯、溴、碘和三氟甲基之中挑選的基團取代。
X3 最佳是代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中該吡啶-3-基氧基在第六位置上被一個選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取代。
X4 更佳是氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，最佳是代表氫。
X5 更佳是氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，最佳是代表氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
Q 較佳是代表一經取代之包含一或兩個氮原子之六員芳香雜環或一經取代之六員芳香碳環。「經取代」意指該某式的環包含之X1、X2、X3、X4或X5中至少一者不為氫。
Q 更佳是一個較好經取代的式(Q-I-1)至(Q-I-10)的六員芳香環。
其中X1、X2、X3、X4或X5具有相同之如以上所給的一般、較佳、更佳和最佳之定義。
Q 更佳是一個較好經取代的苯基、式(Q-I-1)到(Q-I-3)的3-吡啶基或4-吡啶基， 其中X1、X2、X3、X4或X5 具有相同之如以上所給的一般、較佳、更佳和最佳之定義。
Q 最佳是代表一個較好經取代的苯基或式(Q-I-1)或(Q-I-2)的3-吡啶基， 其中X1、X2、X3、X4或X5 具有相同之如以上所給的一般、較佳、更佳和最佳之定義。
較佳R1a代表一式Q取代基，其中Q代表一較好經取代的苯基或式(Q-I-1)或(Q-I-2)的3-吡啶基， 其中X1 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基；X2 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；X3 代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中吡啶-3-基氧基在第六位置上被一個選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取代； X4 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；而且X5 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
在較佳的具體實例中，式(Q-I-2)的3-吡啶基係以式(Q-I-2-1H)代表 其中X2 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；X3 代表氫、氟、五氟-λ6-硫烷基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、氟環丙基、氯環丙基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、甲基硫烷基、炔丙氧基、環己氧基、苯氧基和吡啶-3-基氧基，其中該苯氧基和吡啶-3-基氧基未經取代或經一個以上從氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基之中挑選的基團取代，較佳是代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中該吡啶-3-基氧基在第六位置上被一個選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取代；而且X5 代表氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氟、氯、二氟甲基或三氟甲基。
在更佳的具體實例中，式(Q-I-2)的3-吡啶基係以式(Q-I-2-5H)代表 其中X1 代表氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氟、氯、二氟甲基或三氟甲基；X2 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；而且X3 代表氫、氟、五氟-λ6-硫烷基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正-、異-、第二-、第三丁基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、氟環丙基、氯環丙基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、甲基硫烷基、炔丙氧基、環己氧基、苯氧基和吡啶-3-基氧基，其中該苯氧基和吡啶-3-基氧基未經取代或經一個以上從氟、氯、溴、碘、五氟-λ6-硫烷基、二氟甲基、三氟甲基之中挑選的基團取代，較佳代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中該吡啶-3-基氧基在第六位置上被一個選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取代。
R3 較佳代表鹵基、羥基、氰基、異氰基、甲醛基、羥基羰基、C2-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-鹵烯氧基、C3-C8-炔氧基、C3-C8-鹵炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵烷基羰基、芳基羰基、芳基-C1-C6-烷基羰基、C3-C8-環烷基羰基、C3-C8-鹵環烷基羰基、胺甲醯基、胺基硫羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵烷氧基羰基、C3-C8-環烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、C1-C8-鹵烷基羰氧基、C3-C8-環烷基羰氧基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯 氧基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基可視需要經一個以上選自鹵基、羥基、氰基、異氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基的基團取代。
R3 更佳是氟、溴、碘、氰基、甲醛基、羥基羰基、C2-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-氰基烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵烷基羰基、胺甲醯基、胺基硫羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵烷氧基羰基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基可視需要經一個以上選自鹵基、羥基、氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、三(C1-C8-烷基)矽基、C3-C7-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基的基團取代。
R3 更佳是氟、溴、碘、氰基、甲醛基、羥基羰基、C2-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-氰基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C2-C5-烯基、C2-C5-炔基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-鹵烷基硫烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-鹵烷基羰基、胺甲醯基、胺基硫羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-鹵烷氧基羰基、苄基、苯基、呋喃基吡咯基、、噻吩基、吡啶基、苄氧基或苯氧基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基可視需要經一個以上選自鹵基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基的基團取代。
R3 更佳是氟、溴、碘、氰基、羥基羰基、甲醛、C2-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-氰基烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C7-環烷基、C2-C5-炔基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-烷基羰基、胺基硫羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苯基或噻吩基，其中該苯基或噻吩基可視需要經一個以上選自鹵基、 C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基的基團取代。
R3 更佳是氟、溴、碘、氰基、羥基羰基、甲醛基、三氟甲基、氰基甲基、甲氧基、甲基硫烷基、環丙基、乙炔基、甲基羰基(乙醯基)、羧基、胺基硫羰基、甲氧基羰基、乙氧羰基、苯基或2-噻吩基。
R3 更佳是氟、溴、碘或氰基。
R3 更佳是氟或氰基。
R3 最佳是代表氰基。
式(IX)化合物不僅有用於作為式(I)化合物生產的中間體，其本身亦具有殺真菌的性質。因而，本發明尚關於包含這些化合物的組成物，以及關於其作為生物活性化合物的用途，尤其是用在防治作物保護和材料保護中的有害微生物以及作為植物生長調節劑。
根據本發明之式(I)化合物可轉換成生理上可接受的鹽，例如酸加成鹽或金屬鹽錯合物。
視以上定義的取代基的本質，式(I)化合物具有酸性或鹼性且可形成鹽類，若適當亦可形成內鹽、或與無稽或有機酸或與鹼或金屬離子的加合物。若該化合物帶有胺基、烷胺基或其他誘導鹼性質的基團，則這些化合物可與酸反應產生鹽，或其可直接在合成中以鹽獲得。若該化合物帶有羥基、羧基或其他誘導酸性質的基團，這些化合物可與鹼反應產生適當的鹽。適當的鹼為例如：鹼金屬和鹼土金屬，尤其是鈉、鉀和鈣的氫氧化物、碳酸鹽、碳酸氫鹽，還有氨、具有(C1-C4)-烷基的一級、二級和三級胺，(C1-C4)-烷醇類的單-、二-和三烷醇胺類、膽鹼還有氯化膽鹼。
以此方式可得到的鹽也具有殺真菌的性質。
無機酸的實例是氫鹵酸，如氫氟酸、氫氯酸、氫溴酸和氫碘酸、硫酸、磷酸和硝酸，以及酸的鹽類如NaHSO4和KHSO4。適當的有機酸為例如：甲酸、碳酸和羧酸，如乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸和丙酸，還有乙醇酸、硫代氰酸、乳酸、琥珀酸、檸檬酸、苯甲酸、肉桂酸、順丁烯二酸、反丁烯二酸、酒石酸、山梨糖酸、草酸、烷基磺酸(具有1到20個原子之直鏈或 分支烷基的磺酸)、芳基磺酸或芳基二磺酸(芳香基如苯基和萘基，帶有一個或兩個磺酸基團者)、烷基膦酸(具有1到20個原子之直鏈或分支烷基的膦酸)、芳基膦酸或芳基二膦酸(芳香基如苯基和萘基，帶有一個或兩個膦酸基團者)，其中烷基和芳基可帶更多取代基，例如對-甲基苯磺酸、1,5-萘二磺酸、水楊酸、對-胺基水楊酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙醯氧基苯甲酸等。
適當的金屬離子尤其是第二族元素離子，尤其是鈣和鎂；第三族和第四族離子，尤其是鋁、錫和鉛；還有第一族和第八族的過渡金屬，尤其是鉻、錳、鐵、鈷、鎳、銅、鋅和其他。尤佳者當屬第四週期元素的金屬離子。在本說明書中，金屬可以各種其可能被假定的價數的存在。
式(I)化合物的酸加成鹽可以慣用的鹽合成方法以簡單的方式獲得，例如藉著將式(I)化合物溶解在適當的惰性溶劑中並添加酸，例如鹽酸，且可用已知的方式分離，例如過濾，且若需要藉著用惰性有機溶劑沖洗予以純化。適當之鹽的陰離子的較好是得自以下酸者：氫鹵酸，例如：氫氯酸和氫溴酸，還有磷酸、硝酸和硫酸。
式(I)化合物之金屬鹽錯合物可以慣用的鹽合成方法以簡單的方式獲得，例如藉著將該金屬鹽溶在醇，例如乙醇中，並將該溶液添加到式(I)化合物中。金屬鹽錯合物可用已知方式分離出來，例如過濾，若需要則予再結晶純化。
中間產物的鹽可根據以上提到之用於式(I)化合物之鹽的方法製備。
式(I)化合物之N-氧化物其中間產物可用以慣用方法以簡單的方式獲得，例如用過氧化氫(H2O2)、過氧酸類，例如：過氧硫酸或過氧羧酸，如間-氯過氧苯甲酸或過氧單硫酸(卡洛酸[Caro's acid])將N氧化。
方法和用途
本發明亦關於防治不想要的微生物之方法，其特徵在於將式(I)和/或式(IX)化合物施用在微生物和/或在其棲地上。
本發明尚關於被至少一種式(I)和/或式(IX)化合物處理過的種子。
本發明最後提供一種保護種子對抗不想要之微生物的方法，藉著使用以至少一種式(I)和/或式(IX)化合物處理過的種子。
式(I)和式(IX)化合物具有有效的殺微生物活性並且可被用於防治在作物保護和在材料保護上不想要的微生物，如真菌和細菌。
式(I)和式(IX)化合物具有非常好的殺真菌性質且可被用於作物保護，例如防治根瘤菌綱(Plasmodiophoromycetes)、卵菌綱(Oom ycetes)、壺菌綱(Chytridiomycetes)、接合菌綱(Zygomycetes)、子囊菌綱(Ascomycetes)、擔子菌綱(Basidiomycetes)和不完全菌綱(Deuteromycetes)。
殺細菌劑可用於作物保護，例如用於防治假單胞菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、腸桿菌(Enterobacteriaceae)、棒狀桿菌(Corynebacteriaceae)和鏈黴菌(Streptomycetaceae)。
式(I)和式(IX)化合物可用於治療的或保護性的防治植物病原性真菌。因此本發明亦關於藉著使用本發明之活性成分或組成物防治植物病原性真菌的治療或保護方法，該活性成分或組成物被施用到種子、植株或植株的部分、果實或植株生長的土壤。
植株
所有植株和植株部分可依照本發明予以處理。在本說明書中，植株被理解為所有植株和所有植株群集，例如所欲及非所欲的野生植株或作物植株(包括天然的作物植株)。作物植株可為藉由傳統培育和最佳化方法會或藉由生物技術和遺傳工程方法或這些方法的合併所得到的植株，包括基因轉殖植株和包括可以被植物養育者的權利所保護和無法被保護的植株培養物。植株部分被瞭解為意指所有在地面以上和以下的植株部分和器官，如芽、葉、花和根，其實例包括葉、刺、葉柄、莖、花、子實體、果實和種子、以及根、塊根和根瘤。植株部分亦包括收成物和營養繁殖與有性繁殖材料，例如插條、塊莖、根瘤、接枝和種子。
可依照本發明的方法處理的植株包括以下主要的作物植株：棉花，亞麻，葡萄藤，水果，蔬菜，如薔葳科(Rosaceae sp.)(例如：仁果如蘋果和梨，但還有核果如杏桃，櫻桃，杏仁，梅和桃，以及軟果如草莓)；茶蔗子科(Ribesioidae sp.)，胡桃科(Juglandaceae sp.)，樺木科(Betulaceae sp.)，漆樹 科(Anacardiaceae sp.)，山毛櫸科(Fagaceae sp.)，桑科(Moraceae sp.)，木樨科(Oleaceae sp.)，獼猴桃科(Actinidaceae sp.)，樟科(Lauraceae sp.)，芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉樹和種植園)，茜草科(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)，山茶科(Theaceae sp.)，梧桐科(Sterculiceae sp.)，蕓香科(Rutaceae sp.)(例如檸檬，柳橙，柑橘和葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp.)(例如番茄)，百合科(Liliaceae sp.)，菊科(Compositae sp.)(例如)，傘形科(Umbelliferae sp.)，十字花科(Cruciferae sp.)，藜科(Chenopodiaceae sp.)葫蘆科(Cucurbitaceae sp.)(例如小黃瓜類)，蔥科(Alliaceae sp.)(例如韭蔥和洋蔥)，蝶形花科(蝶形花科(Papilionaceae sp.))(例如豌豆)；主要作物的植株，如禾本科(Gramineae sp.)(例如玉米、草皮、穀物如小麥、裸麥、水稻、大麥、燕麥、小米和黑小麥)，菊科(Asteraceae sp.)(例如向日葵)，十字花科(Brassicaceae sp.)(例如高麗菜、紫甘藍、青花苔、花椰菜、球芽甘藍、小白菜、撇藍、蘿蔔和芸苔、芥菜、辣根和水芹)，豆科(Fabacae sp.)(例如四季豆、花生)，蝶形花科(蝶形花科(Papilionaceae sp.))(例如黃豆)，茄科(Solanaceae sp.)(例如馬鈴薯)，藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如製糖甜菜、飼料甜菜、牛皮菜、甜菜根)；花園和森林中的有用植物與裝飾用植物；以及在每一情形中這些植物的基因修飾型。
病原菌
非作為限制而能依照本發明處理的真菌疾病之病原菌實例包括：由白粉病病原菌引起的疾病：例如布氏白粉菌(Blumeria species)，例如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis)；叉絲單囊殼(Podosphaera species)，例如叉絲單囊殼(Podosphaera leucotricha)；單囊殼(Sphaerotheca species)，例如瓜類白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)；鉤絲殼(Uncinula species)，例如葡萄鉤絲殼(Uncinula necator)；由銹病的病原菌引起的疾病：例如：膠孢銹菌(Gymnosporangium species)，例如梨葉銹菌(Gymnosporangium sabinae)；駝孢銹菌(Hemileia species)，例如咖啡駝孢銹菌(Hemileia vastatrix)；層銹菌(Phakopsora species)，例如豆薯 層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)和黃豆層銹菌(Phakopsora meibomiae)；柄銹菌(Puccinia species)，例如小麥葉銹菌(Puccinia recondite)，小麥葉鏽病原菌(P.triticina)，小麥桿黑銹菌(P.graminis)或(P.striiformis)小麥條紋銹病；單胞銹菌(Uromyces species)，例如瘤頂單胞鏽菌(Uromyces appendiculatus)；由卵菌類(Oomycetes)群組之病原菌引起的疾病：例如白銹菌(Albugo species)，例如念珠白銹菌(Algubo eandida)；盤梗黴(Bremia species)，例如萵苣盤梗黴(Bremia lactucae)；露菌病菌(Peronospora species)，例如豌豆露菌病菌(Peronospora pisi)或蕓苔露菌病菌(P.brassicae)；疫病菌(Phytophthora species)，例如馬鈴薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)；霜霉病病原菌(Plasmopara species)，例如葡萄霜霉病菌(Plasmopara viticola)；假雙霉菌(Pseudoperonospora species)，例如葎草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)；腐霉菌(Pythium species)，例如終極腐霉(Pythium ultimum)；由以下病原菌引起的葉斑漬並和葉凋萎病：例如鏈格孢霉(Alternaria species)，例如番茄早疫病菌(Alternaria solani)；尾孢菌(Cercospora species)，例如甜菜尾孢菌(Cercospora beticola)；枝孢菌(Cladiosporium species)，例如黑星病病原菌(Cladiosporium cucumerinum)；葉枯病病原菌(Cochliobolus species)，例如草斑菌(Cochliobolus sativus)[分生孢子形式：孢黴屬(Drechslera)，同義詞：蠕孢屬(Helminthosporium)]，宮部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus)；刺盤孢屬(Colletotrichum species)，例如豆刺盤孢菌(Colletotrichum lindemuthanium)；環毒人參屬(Cycloconium species)，例如孔雀斑病病原菌(Cycloconium oleaginum)；腐皮殼菌屬(Diaporthe species)，例如柑橘褐色蒂腐病菌(Diapoithe citri)；痂囊腔菌屬(Elsinoe species)，例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)；盤長孢屬(Gloeosporium species)，例如桃炭疽病原菌(Gloeosporium laeticolor)；炭疽病菌屬(Glomerella species)，例如檬果炭疽病菌(Glomerella cingulata)；球座菌屬(Guignardia species)，例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)；小球腔霉属(Leptosphaeria species)，例如十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)；稻瘟病菌(Magnaporthe species)， 例如稻熱病病原菌(Magnaporthe grisea)；為結節菌屬(Microdochium species)，例如紅色雪腐病菌(Microdochium nivale)；球腔菌屬(Mycosphaerella species)，例如麥類葉斑病病原菌(Mycosphaerella graminicola)，落花生葉燒病菌(M.arachidicola)和香蕉葉斑病菌(M.fijiensis)；暗球腔菌(Phaeosphaeria species)，例如小麥葉枯病菌(Phaeosphaeria nodorum)；核腔菌(Pyrenophora species)，例如子囊菌(Pyrenophora teres)，偃麥草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis)；柱隔孢菌(Ramularia species)，例如大麥葉斑病菌(Ramularia collo-cygni)或棉花白霉病菌(Ramularia areola)；喙孢屬(Rhynchosporium species)，例如大麥雲紋病菌(Rhynchosporium secalis)；殼針孢屬(Septoria species)，例如芹菜斑枯病(Septoria apii)，番茄匍柄霉(Septoria lycopersii)；喙孢屬(Rhynchosporium species)，例如大麥雲紋病菌(Rhynchosporium secalis)；殼針孢屬(Septoria species)，例如芹菜斑枯病(Septoria apii)或番茄匍柄霉(Septoria lycopersii)；殼多孢屬(Stagonospora species)，例如穎枯殼多孢(Stagonospora nodorum)；核瑚菌屬(Typhula species)，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)；黑星菌屬(Venturia species)，例如蘋果黑星病菌(Venturia inaequalis)；由以下病原菌引起的根和莖之疾病：例如皮殼菌(Corticium species)，例如赤霉病菌(Corticium graminearum)；鐮刀菌(Fusarium species)，例如尖孢鐮刀菌(Fusariumoxysporum)；囊殼病原菌(Gaeumannomyces species)，例如小麥全蝕病原菌(Gaeumannomyces graminis)；根腫菌屬(Plasmodiophora species)，例如十字花科根腫菌(Plasmodiophora brassicae)；絲核菌(Rhizoctonia species)，例如水稻紋枯病病原菌(Rhizoctonia solani)；葉鞘腐敗病菌(Sarocladium species)，例如稻葉鞘腐敗病菌(Sarocladium oryzae)；白絹病菌，例如水稻白絹病菌(Sclerotium oryzae)；小麥基腐病菌(Tapesia species)，例如(Tapesia acuformis)；根串珠霉(Thielaviopsis species)，例如黑色根腐病病原菌(Thielaviopsis basicola)；由以下病原菌引起的穗與圓錐花序疾病(包括玉米穗軸)，例如鏈格孢菌(Alternaria species)，例如鏈格孢菌屬(Alternaria spp.)；曲黴屬(Aspergillus species)，例如黃麴菌(Aspergillus flavus)；枝孢菌屬(Cladosporium species)，例如芽枝狀枝孢(Cladosporium cladosporioides)；麥角菌屬(Claviceps species)，例如麥角菌(Claviceps purpurea)；鐮刀菌(Fusarium species)，例如禾稈鐮孢菌(禾稈鐮孢菌(Fusarium culmcrum))；赤黴菌屬(Gibberella species)，例如玉米赤黴(Gibberella zeae)；明梭孢屬(Monographella species)，例如雪腐明梭孢(Monographella nivalis)；殼針孢屬(Septoria species)，例如穎枯殼針孢(Septoria nodorum)；由黑穗菌引起的疾病：例如軸黑粉菌屬(Sphacelotheca species)，例如玉米絲黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana)；腥黑粉菌屬(Tilletia species)，例如：小麥腥黑穗病菌(Tilletia caries)，小麥矮化腥黑病菌(T.controversa)；條黑粉菌屬(Urocystis species)，例如隱條黑粉菌(Urocystis occulta)；黑粉菌屬(Ustilago species)，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)；由以下病原菌引起的果實腐爛：例如，由曲黴屬(Aspergillus species)，例如黃麴菌(Aspergillus flavus)；葡萄孢屬(Botrytis species)，例如灰葡萄孢黴(灰葡萄孢黴(Botrytis cinerea))；青黴菌屬(Penicillium species)，例如擴展青黴菌(Penicillium expansum)或產紫青黴菌(P.purpurogenum)；根黴屬菌(Rhizopus species)，例如匍匐根黴菌(Rhizopus stolonifera)；菌核病菌(Sclerotinia species)，例如萵苣菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)；輪枝菌屬(Verticilium species)，例如黃萎輪枝黴(Verticilium alboatrum)；由以下病原菌引起的種子和土壤中生長部份之蛀蝕和凋萎病以及幼苗的疾病：例如鏈格孢屬(Alternaria species)，例如由甘藍鏈格孢菌(Alternaria brassicicola)；絲囊黴屬(Aphanomyces species)，例如由根腐絲囊黴(Aphanomyces euteiches)；殼二孢屬(Ascochyta species)，例如由晶狀體殼二孢(Ascochyta lentis)；曲黴屬(Aspergillus species)，例如由黃麴菌(Aspergillus flavus)；枝孢菌屬(Cladosporium species)，例如由蠟葉芽枝黴(Cladosporium herbarum)；旋孢腔菌屬(Cochliobolus species)，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)；(分生孢子形式：德雷克斯黴菌屬，平臍雷孢菌屬(Bipolaris)同義詞：蠕孢屬(Helminthosporium))；刺盤孢屬(Colletotrichum species)，例如由球炭疽菌(Colletotrichum coccodes)；鐮刀菌(Fusarium species)，例如由禾稈鐮孢菌(禾稈鐮孢菌(Fusarium culmorum))；赤黴菌屬(Gibberella species)，例如由玉米赤黴(Gibberella zeae)；殼球孢屬(Macrophomina species)，例如由菜豆克球孢(Macrophomina phaseolina)；微座孢屬(Microdochium species)，例如微座孢雪斑菌(Microdochium nivale)；明梭孢屬(Monographella species)，例如由雪腐明梭孢(Monographella nivalis)；青黴菌屬(Penicillium species)，例如由擴展青黴菌(Penicillium expansum)；莖點黴屬(Phoma species)，例如由甘藍莖點黴(Phoma lingam)；擬莖點黴屬(Phomopsis species)，例如由大豆莖點黴(Phomopsis sojae)；疫黴屬(Phytophthora species)，例如由惡疫黴(Phytophthora cactorum)；核腔菌屬(Pyrenophora species)，例如由麥類核腔菌(Pyrenophora graminea)；梨孢屬(Pyricularia species)，例如由稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)；腐黴屬(Pythium species)，例如由終極腐黴(Pythium ultimum)；絲核菌(Rhizoctonia species)，例如水稻紋枯病病原菌(Rhizoctonia solani)；根黴屬(Rhizopus species)，例如由稻根黴菌(Rhizopus oryzae)；菌核屬(Sclerotium species)，例如由白絹病菌(Sclerotium rolfsii)；殼針孢屬(Septoria species)，例如由颖枯殼針孢(Septoria nodorum)；核瑚菌屬(Typhula species)，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)；輪枝菌屬(Verticillium species)，例如由棉花黃萎病菌(Verticillium dahliae)；由以下病原菌引起的癌、瘿和掃帚病：例如頸腐病菌(Nectria species)，例如梨樹潰瘍病原菌(Nectria galligena)；由以下病原菌引起的凋萎病：例如鏈核盤菌屬(Monilinia species)，例如桃核腐病菌(Monilinia laxa)；由以下病原菌引起的葉水泡病或葉捲病：例如外擔菌(Exobasidium species)，例如茶餅病菌(Exobasidium vexans)；外囊菌屬(Taphrina species)，例如畸形外囊菌(Taphrina deformans)；由以下病原菌引起的木本植物衰退病：例如埃斯卡病菌(Esca disease)，例如由根黴格孢菌(Phaemoniella clamydospora)、褐枝頂孢黴(Phaeoacremonium aleophilum)和地中海嗜藍孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)；靈芝病 (Ganoderma diseases)，例如狹長孢靈芝(Ganoderma boninense)；由以下病原菌引起的花和種子疾病：葡萄孢屬(Botrytis species)，例如灰葡萄孢黴(灰葡萄孢黴(Botrytis cinerea))；由以下病原菌引起的植株塊莖疾病：例如絲核菌屬(Rhizoctonia species)，例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)；蠕孢屬(Helminthosporium species)，例如茄病長蠕孢(Helminthosporium solani)；由細菌性病原體引起的疾病：例如黃單胞桿菌屬(Xanthomonas species)，例如稻黃單胞菌白葉枯變種(Xanthomonas campestris pv.Oryzae)；假單孢桿菌屬(Pseudomonas species)，例如丁香假單胞菌黃瓜緻病變種(Pseudomonas syringae pv.Lachrymans)；歐文氏菌屬(Erwinia species)，例如嗜澱粉歐文氏菌(Erwinia amylovora)。
優先者當屬防治以下的大豆疾病：由以下病原菌引起在葉、莖、豆莢和種子的真菌性疾病：例如輪紋葉斑病菌(Alternaria spec.atrans tenuissima))，炭疽病菌(Anthracnose,Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)，褐斑病菌(Septoria glycines)，葉穿孔病和葉枯病菌[菊池尾孢(Cercospora kikuchii)]，笄黴屬葉枯病菌(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))，疏毛核菌黴屬葉斑病菌(Dactuliophora glycines)，大豆霜黴病(Peronospora manshurica)，德氏黴葉枯病菌(Drechslera glycini)，蛙眼葉枯病菌(Cercospora sojina)，菜豆葉斑病菌(Leptosphaerulina trifolii)，大豆生葉點黴(Phyllosticta sojaecola)，莢與莖枯病菌[大豆莖點黴(Phomopsis sojae)]，大豆白粉菌(Microsphaera diffusa)，大豆紅葉斑病菌(Pyrenochaeta glycines)，絲核菌造成的氣生根、葉和網紋枯病[立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)]，銹病菌[大豆層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)，山馬蝗層銹菌(Phakopsora meibomiae)]，斑點病菌[大豆痂圓孢(Sphaceloma glycines)]，黑腐葉枯病原菌[黑腐病菌(Stemphylium botryosum)]，標靶斑點病菌[棒孢葉斑病(Corynespora cassiicola)]。
由以下病原菌在根部和莖的基部之真菌疾病：例如根黑腐病菌[野百合麗赤殼菌(Calonectria crotalariae)]，黑腐病[菜豆殼球孢(Macrophomina phaseolina)]，鐮刀菌(fusarium)枯病或凋萎，根腐病和莢與莖腐病[(尖鐮孢菌(Fusarium oxysporum)]，直啄鐮刀菌(Fusarium orthoceras)，半裸鐮孢菌(Fusarium semitectum)，木賊鐮刀菌(Fusarium equiseti))，細圓盤黴根腐菌(Mycoleptodiscus terrestris)，侵管新赤殼菌(Neocosmospora vasinfecta)，莢與莖枯病菌[菜豆間座殼(Diaporthe phaseolorum)]，枝枯病[大豆北方莖潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora)]，大豆疫腐病菌(Phytophthora megasperma)，大豆褐色莖腐病菌(Phialophora gregata)，腐黴菌腐病[腐黴病菌(Pythium aphanidermatum)，畸雌腐黴(Pythium irregulare)，德巴利腐黴(Pythium debaryanum)，楊梅腐黴(Pythium myriotylum)，終極腐黴(Pythium ultimum)]，絲核菌根腐病，莖腐病，和猝倒病病原菌[立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)]，菌核菌莖腐病[菌核病原菌(Sclerotinia sclerotiorum)]，白絹病病原菌(Sclerotinia rolfsii)，根串珠黴根腐病[根串珠黴(Thielaviopsis basieola)]。
植物生長調節
在某些情形中，式(I)化合物在特殊的濃度或施用比例亦可用作為生長調節劑或增進植物性質的用劑，或作為殺微生物劑，例如做為殺真菌劑、抗黴劑、殺細菌劑、殺病毒劑(包括對抗類病毒的組成物)或作為對抗MLO(似黴漿菌的生物)和RLO(似立克次氏體屬微生物)的組成物。
式(I)化合物干擾植物的生理過程且因而亦被用於作為植物的。植物生長調節劑可施展各種對植株的作用。該物質的作用基本上依賴與植株發育階段相關的施用時間，亦依賴施用於植株或其環境之活性成分的用量，並且依賴施用的型式而定。在每一情形中，生長調節劑對作物植株應具特殊之吾人需要的作用。
生長調節作用包含較早的發芽、較佳的萌發、發育更佳的根系統和/或改良的根生長、增加的分蘗能力、更為能生產的分蘗、較早的開花、增加的植株高度和/或生質、莖變短、增進之芽生長、穗粒/抽穗結棒的數目、抽穗結棒的數目/平方公尺、匍匐莖的數目和/或花的數目、增進的收成指數、較大的葉片、較少死掉的基底葉片、改良的葉序、較早的成熟/較早的果實 完熟、均質的成熟、增加的穀粒飽滿期間、較佳的水果完熟、較大的水果/蔬菜大小、發芽抗性和降低的寄存。
增加或改良的產率係指每公頃的所有生質、每公頃的產率、穗粒/果實重量、種子大小和/或百升重量以及增進產品的品質，包括：與以下相關之改良的可加工性：大小分佈(穗粒、果實等)、均質的成熟、穀粒的水分、較佳的研磨、較佳的酒類釀造、較佳的咖啡沖煮、增加的果汁產率、可收穫性、可消化性、沉降值、降落數值、豆莢穩定性、貯存穩定性、改良的纖維長度/強度/一致性、增進青貯料飼養動物的乳汁和/或肉品品質、合適於煎煮；尚包含改良的可販售性，其係關於改良的果實/穀粒的品質，大小分布(穗粒，果實，etc.)，增進的貯存/擱置壽命，堅硬度/柔軟度，口感(香氣，質感等)，等級(大小，形狀，莓子的粒數等)，每一串的莓子/果實的粒數，脆度，新鮮度，以蠟質包覆，生理病症的頻次、顏色等；尚包含增加之想要的成分，例如：蛋白質含量、脂肪酸、油含量、油品質、胺基酸組成物、糖含量、酸含量(pH)、糖/酸比率(Brix)、多酚類、澱粉含量、營養價值、麩質含量/指數、能量含量、口感等；且尚包含降低之不想要的成分，例如：較少黴菌毒素、較少黃麴毒素、土味物質(geosmin)的量、相苯酚的香氣、漆酶(lacchase)、多酚氧化酶和過氧化酶、硝酸鹽含量等。
植物生長調節化合物可用於例如減緩植物的營養生長。此種生長抑制有經濟的利益，例如在草的情形中，因為這樣能在裝飾用花園、公園和運動設施、路邊、機場或在果實作物間降低割草的頻次。同樣顯著的是抑制草本和木本植株在路邊和在管道線鄰近區或架空電纜，或相當一般在不希望生長力旺盛的植株生長的區域生長。
也很重要的是生長調節劑用於抑制穀類縱向生長的用途。這降低或完全限縮收穫前植株倒伏的風險。此外，在穀類的情形中生長調節劑會強化空心莖，這也抵消了倒伏。採用生長調節劑使空心莖縮短和強化能夠佈署較高的肥料量以增加產率，而沒有任何穀類作物倒伏的風險。
在許多作物植株中，降低營養生長容許較密集的種植，因此依據土壤面積可以達到較高的產率。另一項以此方式得到之較小型植株的優點是該作物較容易培養和收穫。
降低植株的營養生長亦可導致改良的產率，因為養分和同化物對於花和果實形成要比對於植物的營養部分更為有利。
或者，生長調節劑亦可用於促進營養生長。這在收穫植株的營養部分時非常有利。然而，促進營養生長亦可促進生產力的成長因為能形成更多同化物，得到更多或更大的果實。
而且，對於生長或產率的有利之影響可透過改進的營養使用效率，尤其是氮(N)的使用效率、磷(P)的使用效率、水的使用效率、改良的蒸散作用、呼吸作用和/或CO2同化速度、較佳的根瘤形成、改良的Ca-代謝等來達成。
同樣的生長調節劑可被用於改變植株的組成，從而會造成收穫產物的品質改進。在生長調節劑的影響下，可形成單性結實的果實。此外，其可影響花的性別。其亦可產生不能生育的花粉，這在養育和生產雜交體種子上很重要。
使用生長調節劑可控制植株的分支。另一方面，藉由打破頂端優勢亦可促進側芽發育，這點併同生長抑制被高度希求，尤其是培育裝飾用植株。然而另一方面，亦可抑制側芽的生長。此種作用尤其有利於例如培養菸草或培養番茄。在生長調節劑的影響下，植株上的葉片量可受控制使得植株落葉在所想要的時間達成。此種落葉在機械收穫棉花上扮演重要的角色，但也有利於輔助其他作物的收穫，例如在葡萄栽培上。植株落葉亦可進行以便在植株被移植之前降低其蒸散作用。
而且，生長調節劑可調節植株變老，其可造成綠葉區時間延長、較長的穀粒充盈期、改進的產率品質等。
生長調節劑同樣可用於調控裂果。另一方面，期可預防早熟落果。另一方面，其亦可促進落果或甚至花朵流產以達到所想要的生質量(「稀疏化」)。此外亦可在收穫時使用生長調節劑以降低摘果所需要的力氣，以便於機械 收成或輔助人力收成。
生長調節劑亦可在收或前或後用於較快達成或者是延緩收成物的成熟。這尤其有利，因為這容許最佳調節以符市場需要。而且，在某些情形中生長調節劑可增進果實顏色。此外，生長調節劑亦可用於在某時段內使成熟同步化。這建立了在單一操作中完全機械或手工收成，例如在菸草、番茄或咖啡的情形中的必要條件。
利用生長調節劑另外能夠影響植物種子或芽的休眠，使得植物如鳳梨或例如苗圃中的裝飾用植物在其通常不傾向開花的時間裡發芽，抽條或開花。在有下霜風險的區域，吾人可能想要借助生長調節劑延遲種子的發育或萌芽，以防止由春寒期造成的破壞。
最後，生長調節劑可誘發植株對於霜害、乾旱或土壤高鹽度的抵抗力。這容許在通常不適合此種目的的區域培養植物。
抵抗力之誘導/植株健康和其他作用
式(I)化合物亦在植株上展現有效的強化作用。因此，其可被用於動員植株對抗不希望的微生物之攻擊的防禦。在本發明內容中植株-強化(誘發抵抗力)的物質是能夠刺激防禦系統的物質，其方式為該被處理植株在緊接著用不被希望的微生物接種之後會發展出對這些微生物之高度的抵抗力。
而且，在本發明內容中，植物的生理作用包括以下：非生物逆境耐受性，包含對高溫或低溫的耐受性、乾旱耐受性和乾旱逆境後的恢復力、水使用效率(與降低的水消耗相關聯)、水患耐受性、臭氧耐受性、和UV耐受性、對化學物質像是重金屬、鹽類、除害劑等的耐受性。生物逆境耐受性，包含增加的真菌抵抗力和增加之對於線蟲、病毒和細菌的抵抗力。在本發明的內容中，生物逆境耐受性，較好是包含增加的真菌抵抗力和增加之對於線蟲的抵抗力。
增加的植物活力，包含植株健康/植株的種子活力品質、降低的無法站立、改良的外觀、逆境期間之後增加的恢復力、改進的生物天然顏色(例如 葉綠素含量、保綠作用等)和改良的光合作用效率。
黴菌毒素
此外，式(I)化合物可以減少收獲物質以及從其製備的食品和飼料中黴菌毒素的含量。黴菌毒素尤其包括但並非專門限於以下：去氧雪腐鐮孢醇(DON)，雪腐鐮孢醇，15-Ac-DON，3-Ac-DON，T2-和HT2-毒素，伏馬毒素，玉米赤黴烯酮，串珠鐮刀菌素，鐮菌素，蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol，DAS)，白僵菌素，恩鐮孢菌素，層出鐮孢菌素(fusaroproliferin)、鐮刀菌醇(fusarenol)、赭曲毒素(ochratoxins)、展盤尼西林(patulin)、麥角類生物鹼(ergot alkaloids)和黃曲黴毒素(aflatoxins)，其可例如經由以下的真菌生產：鐮刀菌(Fusarium spec.)，如銳頂鐮孢菌(F.acuminatum)，亞洲鐮刀菌(F.asiaticum)，燕麥鐮刀菌(F.avenaceum)，克威爾鐮刀菌(F.crookwellense)，禾稈鐮孢菌(F.culmorum)，禾穀鐮刀菌(F.graminearum)，玉米赤霉菌(Gibberella zeae)，木賊鐮刀菌(F.equiseti)，水稻赤霉菌(F.fujikoroi)，香蕉鐮刀菌(F.musarum)，尖鐮孢菌(F.oxysporum)，串珠鐮刀菌(F.proliferatum)，梨孢鐮刀菌(F.poae)，假禾穀鐮刀菌(F.pseudograminearum)，接骨木鐮刀菌(F.sambucinum)，藨草鐮孢菌(F.scirpi)，半裸镰刀菌(F.semitectum)，腐皮镰孢(F.solani)，擬分枝孢鐮孢菌(F.sporotrichoides)，(F.langsethiae)，膠孢鐮刀菌(F.subglutinans)，三綫鐮刀菌(F.tricinctum)，幹枝鐮刀菌(F.verticillioides)等，且還有經由麴菌屬(Aspergillus spec.)，如黃麴菌(A.flavus)，寄生麴菌(A.parasiticus)，麴霉(A.nomius)，赭麴菌(A.ochraceus)，棒麴霉(A.clavatus)，土麴菌(A.terreus)，染色麴霉(A.versicolor)，青黴菌屬(Penicillium spec.)，如疣孢青黴菌(P.verrucosum)，純綠青黴菌(P.viridicatum)，橘青黴菌(P.citrinum)，擴展青黴菌(P.expansum)，(P.claviforme)，婁地青黴菌(P.roqueforti)，麥角菌屬(Claviceps spec.)，如黑麥麥角菌(C.purpurea)，紡錘麥角菌(C.fusiformis)，雀稗麥角菌(C.paspali)，非洲麥角菌(C.Africana)，葡萄穗黴菌(Stachybotrys spec.)及其他菌。
材料的保護
式(I)化合物亦可被用於保護材料，為了保護工業材料免於受到有害的微生物，例如真菌和昆蟲的攻擊和破壞。
此外，式(I)化合物可單獨或與其他活性成分一起用作防污組成物。
本發明之內容中的工業材料應被瞭解為意指被製備用於工業的無生命材料。例如，以本發明組成物保護以防微生物之改變或破壞的工業材料可為黏接劑、膠液、紙、壁紙和夾板/紙板、織物、地毯、皮革、木頭、纖維和組織、塗料和塑膠物件、冷卻潤滑油和其他可能被微生物感染或破壞的材質。生產工廠和建築的組件，例如冷卻水的管路、冷卻和加熱系統以及通風和空調單元-可能會被微生物的繁生所損壞者亦可在待保護之材質的範疇內被提出。在本發明範疇中的工業材料較好是包括黏接劑、膠水、紙張和卡片、皮革、木頭、油漆、冷卻潤滑油和熱轉移液體，更好是木頭。
式(I)化合物可防止不利的作用，如腐爛、侵蝕、變色、脫色或發霉。
在處理木頭的情形中，式(I)化合物亦可用於對抗容易在木材外面或裡面生長的真菌疾病。「木材」一詞意指所有木頭種類，以及意圖用在建造的所有形式的此種木頭加工，例如實木、高密度木頭，膠合木，以及夾板。根據本發明處理木材的方法主要包括與本發明之一種或多於一種根據本發明的化合物或根據本發明的組成物接觸；這種接觸包括例如直接施用、噴灑、浸泡、注射或任何其他適當的方法。
此外，式(I)化合物可用於保護與鹽水或味道不佳的水接觸之物件，尤其是船殼、屏幕、網子、建築物、繫船設備以及信號設備免於污損。
本發明之防治不想要的真菌的方法亦可被採用於保護貯存的貨品。貯存的貨品被瞭解為意指植物或動物來源的天然物質或其天然來源的加工產品，且需要長期保護者。植物來源的貯存貨品，例如植物或植物的部分，如莖、葉、塊莖、種子、果實、穀粒可被新鮮採收即被保護或在預先乾燥、濕潤、研成粉末，磨碾、擠壓或烘焙之加工後被保護。貯存的貨品亦包括木材-未加工的(如建造用的木材、電桿和路障)或加工完成之產品形式(如家具)兩者。動物來源的貯存貨品為例如，獸皮、皮革、毛與髮。本發明的活 性成分可預防不利的作用，如腐爛、侵蝕、變色、脫色或發霉。
能造成工業材料分解或變化的微生物包括：例如，細菌、真菌、酵母菌、藻類和黏性生物。本發明的活性成分較好作用在對抗真菌，尤其是黴菌、使木頭變色和使木頭損壞的真菌[子囊菌(Ascomycetes)，擔子菌(Basidiomycetes)，半知菌(Deuteromycetes)和接合菌(Zygomycetes)]，並且對抗黏性生物體和藻類。實例包括以下屬別的微生物：鏈格孢菌屬(Altemaria)，如細鏈格孢菌(Alternaria tenuis)；麴菌屬(Aspergillus)，如黑麴菌(Aspergillus niger)；金黃毛殼菌(Chaetomium)，如球毛殼(Chaetomium globosum)；粉孢革菌(Coniophora)，如粉孢革菌(Coniophora puetana)；香菇(Lentinus)，如虎皮香菇(Lentinus tigrinus)；青黴菌(Penicillium)，如灰綠青黴(Penicillium glaucum)；多孔菌(Polyporus)，如雲芝(Polyporus versicolor)；黑酵母(Aureobasidium)，如出芽短梗黴(Aureobasidium pullulans)；帚枝黴屬(Sclerophoma)，如毛長喙殼菌(Sclerophoma pityophila)；木黴菌(Trichoderma)，如綠色木黴(Trichoderma viride)；長喙殼菌(Ophiostoma spp.)，長喙黴屬(Ceratocystis spp.)，軟化菌(Humicola spp.)，彼得殼屬(Petriella spp.)，(Trichurus spp.)，革蓋菌屬(Coriolus spp.)，褐黏褶菌(Gloeophyllum spp.)，側耳屬(Pleurotus spp.)，臥孔菌屬(Poria spp.)，龍介屬(Serpula spp.)和乾酪菌屬(Tyromyces spp.)，枝孢菌屬(Cladosporium spp.)，擬青黴菌屬(Paecilomyces spp.)，毛黴屬(Mucor spp.)，大腸菌屬(Escherichia)，如大腸桿菌(Escherichia coli)；假單孢菌屬(Pseudomonas)，如綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginosa)；葡萄球菌屬(Staphylococcus)，如金黃葡萄球菌(Staphylococcus aureus)，念珠菌屬(Candida spp.)和酵母菌屬(Saccharomyces spp.)，如釀酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
調配物
本發明上關於防治不想要的微生物之組成物，其包含至少一種式(I)化合物。這些較好是殺真菌劑的組成物，其包含農業上適當的輔助劑、溶劑、載劑、表面活性劑或增量劑。
根據本發明，一種載劑是天然的或合成的、有機或無機的物質，活性成分與其混合或合併以求更佳的施用性，尤其是施用到植株或植株部分或種子。該載劑可為固態或液態，一般而言是惰性的且應適用於農業者。
有用的固態載劑包括，例如：銨鹽和天然的岩石粉末，如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫石或矽藻土，和合成的岩石粉末，如細磨過的矽土、鋁和矽酸鹽；有用之顆粒的固態載劑包括：例如，打碎和部分分離過的天然岩石如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石，還有合成的有機和無機粉末顆粒、以及有機物質的顆粒如紙、鋸木屑、椰殼、玉米穗軸和菸草桿；有用的乳化劑和/或泡沫形成既包括：例如非離子和陰離子的乳化劑，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚類，例如烷芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽以及蛋白質的水解物；適當的分散劑是非離子的和/或離子的物質，例如得自醇-POE類和/或-POP醚類、酸和/或POP POE酯類、烷芳基和/或POP POE醚類、脂肪和/或POP POE加合物、POE-和/或POP-多醇衍生物、POE-和/或POP-山梨酯或-糖的加合物、烷基或芳基硫酸鹽、烷基或芳基磺酸鹽和烷基或芳基磷酸鹽或對應的PO-醚加合物。此外，適當者為寡聚物或聚合物，例如得自乙烯基單體、得自EO和/或PO單獨或與例如多醇類或多胺類合併者。亦可使用木質素和其磺酸衍生物、未經修飾和經過修飾的纖維素、芳香族的和/或脂肪族的磺酸及其與甲醛的加合物。
該活性成分可轉換成傳統的調配物，如溶液、乳化物、可濕潤的粉末、以水和油為基底的懸浮物、粉末、細塵、膏狀物、可溶性粉末、可溶性顆粒、散播用顆粒、水懸乳劑濃縮液、充滿活性成分的天然物、充滿活性成分的合成物、肥料還有在聚合物質中之微包覆體。
該活性成分可以原樣、以其調配物的形式或從以下形式製備的用途形式，如：立即可用的溶液、乳化物、以水或由為基底的懸浮物、粉末、可濕潤的粉末、膏狀物、可溶性微塵、可溶性顆粒、散播用顆粒、水懸乳劑濃縮液、充滿活性成分的天然物、充滿活性成分的合成物、肥料還有在聚合物質中之微包覆體被施用。施用是以傳統的方式達成的，例如澆灌、噴 灑、噴霧、散播、塵佈、起泡、塗佈及類似者。亦可以超低量的方法施用活性成分或注射活性成分製備物/活性成分本身到土壤中。亦可對植物的種子進行處理。
所提到的調配物可用已知的方式製備，例如將活性成分與至少一項傳統的增量劑、溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑和/或結合劑或固定劑、濕潤劑、防水劑混合，若適當與乾燥劑和UV穩定劑和若適當與染料和色素、消泡劑、保存劑、二級增稠劑、黏接劑、吉貝素(gibberellins)還有其他加工輔助劑混合。
本發明不僅包括已可立即使用的調配物且包括可用適當裝置施佈到植株或種子的調噴物，還包括使用前必須用水稀釋之商業濃縮物。式(I)化合物以本身或以其(商業的)調配物存在，且以從這些調配物製備與其他其他(已知)活性成分，如殺昆蟲劑、誘引劑、消毒劑、殺細菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、殺草劑、肥料、安全劑和/或化學傳訊物質混合的用途形式存在。
所使用的輔助劑可為那些適用於賦予組成物本身和/或從其衍生的製備物(例如噴灑液、種子敷裹劑)特殊性質，如某些技術性質和/或特殊的生物性質的物質。典型的輔助劑包括：增量劑、溶劑和載劑。
適當的充填劑為，例如：水、極性的和非極性的有機化學液體，例如得自芳香的和非芳香烴類(如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)，醇類和多醇類(視需要以可經取代、醚化和/或酯化)，酮類(如丙酮、環己酮)，酯類(包括脂肪和油類)以及聚醚類、未經取代和經取代的胺類、醯胺類、內醯胺類(如N-烷基吡咯酮類)和內酯、碸類和亞碸類(如二甲亞碸)。
液化的氣體充填物或載劑被瞭解為意指在標準溫度下和標準壓力下為氣體之液體，例如噴霧劑中的推進劑如鹵烴類、或另如丁烷、丙烷、二氧化氮和二氧化碳。
在該調配物中可使用增粘劑如羧甲基纖維素，呈粉末、顆粒或薄片狀之天然和合成的聚合物如阿拉伯膠、聚乙烯醇和乙酸聚乙烯酯，或其他天然的磷脂類如腦磷脂和卵磷脂以及合成的磷脂類。更多添加物可為礦物油和 植物油。
若所使用的增量劑為水，則亦可使用例如有機溶劑作為輔助溶劑。有用的液體溶劑基本上是：芳香類的如二甲苯、甲苯或烷基萘類、氯化的芳香類或氯化的脂肪烴類如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷、脂肪烴類如環己烷或石蠟，例如石油分餾物、醇類如丁醇或乙二醇及其醚類和酯類，酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮，極性強的溶劑如二甲基甲醯胺和二甲亞碸，或另外的水。
包含式(I)化合物的組成物可另包含成分例如表面活性劑。適當的表面活性劑是具有離子或非離子性質的乳化劑和/或起泡劑、分散劑或濕潤劑，或者些表面活性劑的混合物。其實例為聚丙烯酸鹽、木質磺酸鹽、酚磺酸鹽或萘磺酸鹽、乙氧化物與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺的聚縮合物、經取代的酚類(較好是烷基酚類或芳基酚類)、磺基琥珀酸酯類的鹽、牛磺酸衍生物(較好是牛磺酸烷酯)、聚乙氧化的醇類或酚類的磷酸酯類、多醇類的脂肪酯類，以其含有硫酸鹽、磺酸鹽、磷酸鹽之化合物的衍生物，例如烷芳基聚乙二醇醚類、烷基磺酸紙類、烷基硫酸酯類、芳基磺酸酯類、蛋白質水解物、木質素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。表面活性劑的存在是必需的，若活性成分和/或惰性成分中之一者為非溶解於水中的且當施用是在水中實行時。表面活性劑的比率是介於本發明組成物重量的5和40%之間。
亦可使用染料如無機色素，例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍，以及有機染料如茜草色素，疊氮染料和金屬酞菁染料，以及微量的營養素如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽類。
另外的添加物可為礦物性或植物性的香味劑，視需要經修飾的油類、蠟質和營養素(包括微量營養素)，如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽類。
另外的成分可為穩定劑，如低溫穩定劑、保存劑、抗氧化劑、光穩定劑或其他改進化學或物理穩定性的用劑。
若適當其他添加物亦可存在，例如保護用的膠體、結合劑、黏接劑、增稠劑、觸變性物質、穿透劑、穩定劑、隔離劑、錯和物形成劑。一般而言，該活性成分可與任何常用於調配物目的之固態或液態的添加物合併。
該調配物一般含有介在0.05和99%重量比之間，介在0.01和98%重量比之間，較好是介在0.1和95%重量比之間，更好是介在0.5和90%重量比之間，最好介在10和70%重量比之間的活性成分。
以上說明的調配物可被用於防治不想要的微生物，其中將包含式(I)化合物的組成物施加到微生物和/或其棲地。
混合物
式(I)化合物可原樣或以其調配物被使用，並且可與已知的殺真菌劑、殺細菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑或殺昆蟲劑混合，以求擴大例如活性光譜或防止產生抗藥性。
有用的混合伴體包括，例如：已知的殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺螨劑、殺線蟲劑或其他殺細菌劑(亦請參考Pesticide Manual,14th ed.)。
亦可使用與其他已知活性成分，如殺草劑或與肥料和生長調節劑、安全劑和/或化學傳訊物質的混合物。
因而，本發明尚關於包含式(I)化合物和至少另一活性化合物的混合物和調配物，該另一活性化合物較佳是選自殺真菌劑、殺菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺昆蟲劑、殺草劑、肥料、生長調節劑、安全劑和/或生物的化學訊息傳遞素，更佳是選自殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺草劑、生長調節劑、和/或安全劑，最佳是選自殺真菌劑。
較佳是該至少另一活性化合物是選自以下群組的殺真菌劑：(1)麥角脂醇合成之抑制劑，(2)位在錯合物I或II之呼吸鏈之抑制劑，(3)位在錯合物III之呼吸鏈之抑制劑，(4)有絲分裂和細胞分裂之抑制劑，(5)能具有多重位置作用的化合物，(6)能誘發宿主防禦的化合物，(7)胺基酸和/或蛋白質生物合成之抑制劑，(8)ATP生產之抑制劑， (9)細胞壁合成之抑制劑，(10)脂質和細胞膜合成之抑制劑，(11)黑色素合成之抑制劑，(12)核酸合成之抑制劑，(13)信號傳導之抑制劑，(14)能作用為去偶合劑之化合物，(15)其他殺真菌劑。
更好是至少還有一項活性化合物是選自以下群組，包括：(1.001)環克座、(1.002)待克利、(1.003)氟環唑、(1.004)環醯菌胺、(1.005)苯鏽啶、(1.006)芬普福、(1.007)芬普拉胺、(1.008)氟喹唑、(1.009)護汰芬、(1.010)依滅列、(1.011)依滅列硫酸鹽、(1.012)種菌唑、(1.013)滅特座、(1.014)邁克尼、(1.015)巴克素、(1.016)撲克拉、(1.017)普克利、(1.018)丙硫菌唑、(1.019)啶菌唑、(1.020)螺環菌胺、(1.021)得克利、(1.022)四克利、(1.023)三泰隆、(1.024)三得芬、(1.025)滅菌唑、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.028)(2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.029)(2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.030)(2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.031)(2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.032)(2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.033)(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.035)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.036)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧戊環-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4- 氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧戊環-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.039)硫代氰酸1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-酯、(1.040)硫代氰酸1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-酯、(1.041)硫代氰酸1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-酯、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.050)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.051)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.052)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.053)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.054)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.056)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.057)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.058)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.060)5-(烯丙基 硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.061)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.062)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.063)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.064)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.065)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.066)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.067)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.068)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.069)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.070)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.071)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.072)N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫烷基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.073)N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫烷基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.074)N'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.075)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.076)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.077)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.078)N'-{5-溴-6-[(順式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.079)N'-{5-溴-6-[(反式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.080)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(1.081)甲芬三氟康唑[Mefentrifluconazole]、 (1.082)伊普芬三氟康唑[Ipfentrifluconazole]、(2.001)苯并芬二氟吡、(2.002)拜耳抗真菌劑(bixafen)、(2.003)白克列、(2.004)萎鏽靈、(2.005)拜耳抗真菌劑(fluopyram)、(2.006)福多寧、(2.007)呋唑菌醯胺、(2.008)吡菌胺、(2.009)埃索菲他米[isofetamid]、(2.010)吡唑萘菌胺(反差向鏡像異構物1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(反差向鏡像異構物1S,4R,9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(反差向消旋異構物1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(同差向消旋異構物1RS,4SR,9RS和反差向消旋異構物1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(同差向鏡像異構物1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(同差向鏡像異構物1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(同差向消旋異構物1RS,4SR,9RS)、(2.017)氟唑菌苯胺、(2.018)吡噻菌胺、(2.019)吡二氟米芬[pydiflumetofen]、(2.020)吡氟米[Pyraziflumid]、(2.021)苯吡菌胺、(2.022)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.023)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.024)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.025)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.026)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)苯甲醯胺、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.028)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.029)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.031)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.032)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.033)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.034)N-(2-環戊基-5-氟苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.035)N-(2-第三丁基-5-甲基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.036)N-(2-第三丁基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1- 甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.037)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.038)N-(5-氯-2-異丙基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.039)N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲醇萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.040)N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲醇萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.041)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.042)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.043)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.044)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.045)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.046)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.047)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.048)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲硫醯鞍、(2.049)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.050)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.051)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.052)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.053)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.054)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.055)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2.056)N-環丙基-N-(2-環丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(3.001)辛唑嘧菌胺、(3.002)安美速、(3.003)亞托敏、(3.004)寇甲氧斯多彬、(3.005)寇摩斯多彬[coumoxystrobin]、(3.006)賽座滅、(3.007)醚菌胺、(3.008)烯肟菌酯、(3.009)凡殺同、(3.010)咪唑菌酮、(3.011)氟芬氧斯多彬[flufenoxystrobin]、(3.012) 氟嘧菌酯、(3.013)克收欣、(3.014)苯氧菌胺、(3.015)肟醚菌胺、(3.016)啶氧菌酯、(3.017)百克敏、(3.018)唑胺菌酯、(3.019)唑菌酯、(3.020)三氟敏、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.025)2-甲基丙酸(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(異丁醯氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)胺基]-6-甲基-4,9-二酮基-1,5-二氧代壬-7-酯、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.027)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-甲醯胺基-2-羥基苯甲醯胺、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺、(3.029)甲基{5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苄基}胺甲醯基、(4.001)貝芬替、(4.002)乙霉威、(4.003)噻唑菌胺、(4.004)氟比來、(4.005)賓克隆、(4.006)噻菌靈、(4.007)甲基多保淨、(4.008)座賽胺、(4.009)3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基吡嗒、(4.010)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基吡嗒、(4.011)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)吡嗒、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.013)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.014)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.016)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.017)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.018)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.019)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.020)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.021)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.022)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基吡嗒、(4.023)N-(2-溴-6-氟苯 基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.024)N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。(5.001)波爾多混合劑、(5.002)四氯丹、(5.003)蓋普丹、(5.004)四氯異苯腈、(5.005)氫氧化銅、(5.006)萘酸銅、(5.007)氧化銅、(5.008)次氯酸銅、(5.009)硫酸銅、(5.010)腈硫醌、(5.011)多寧、(5.012)福爾培(folpet)、(5.013)代森錳鋅、(5.014)代森錳、(5.015)免得爛、(5.016)鋅免得爛、(5.017)銅肟、(5.018)甲基鋅乃浦、(5.019)硫和硫的製備物包括聚硫化鈣、(5.020)得恩地、(5.021)鋅乃浦、(5.022)福美鋅、(5.023)6-乙基-5,7-二酮基-6,7-二氫-5H-吡咯并[3',4'：5,6][1,4]二噻吩[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈、(6.001)苯并噻二唑、(6.002)亞汰尼、(6.003)撲殺熱、(6.004)噻醯菌胺、(7.001)賽普洛、(7.002)嘉賜黴素、(7.003)嘉賜黴素鹽酸鹽、(7.004)氧基四環素、(7.005)派美尼、(7.006)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(8.001)硅噻菌胺、(9.001)苯噻菌胺、(9.002)達滅芬、(9.003)氟嗎啉、(9.004)丙森鋅、(9.005)曼普胺、(9.006)丁吡嗎啉、(9.007)伐利芬、(9.008)(2E)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.009)(2Z)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(10.001)普拔克、(10.002)普拔克鹽酸鹽、(10.003)脫克松、(11.001)三賽唑、(11.002)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲醯基)胺基]丁烷-2-基}胺甲醯基、(12.001)本達樂、(12.002)右本達樂(精苯霜靈)、(12.003)滅達樂、(12.004)右滅達樂、(13.001)護汰寧、(13.002)依普同、(13.003)撲滅寧、(13.004)丙氧喹啉、(13.005)快諾芬、(13.006)免克寧、(14.001)扶吉胺、(14.002)消螨多、(15.001)脫落酸、(15.002)苄噻唑、(15.003)貝、(15.004)卡普希黴素、(15.005)香芹酮、(15.006)螨離丹、(15.007)銅合浦單劑、(15.008)賽芬胺、(15.009)克絕、(15.010)環丙磺醯胺、(15.011)氟噻尼、(15.012)福賽得鋁、(15.013)福賽得鈣、(15.014)福賽得鈉、(15.015)異硫代氰酸甲酯、(15.016)苯酮菌、(15.017)米多黴素、(15.018)納他黴素、(15.019)二甲基二硫代胺基甲酸鎳、(15.020)菌酯、(15.021)氧雜摩卡(oxamocarb)、(15.022)噻浦林、(15.023) 氧芬森、(15.024)五氯酚及其鹽、(15.025)磷酸及其鹽、(15.026)普拔克-乙膦酸鹽、(15.027)氯氮雜芬酮(chlazafenone)、(15.028)特布氟、(15.029)克枯爛、(15.030)妥尼芬、(15.031)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(15.032)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(15.033)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.034)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻吩[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.035)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(15.036)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(15.037)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(15.038)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.039)甲磺酸2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-唑-5-基}-3-氯苯酯、(15.040)甲磺酸2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-唑-5-基}-3-氯苯酯、(15.041)2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]-6-氟苯基}丙-2-醇、(15.042)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇、(15.043)甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-唑-5-基}-3-氯苯酯、(15.044)甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-唑-5-基}苯酯、(15.045)2-苯基酚和鹽、(15.046)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.048)4-胺基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構物形式：4-胺基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.049)4-酮基-4-[(2-苯基乙基)胺基]丁酸、(15.050)5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.051)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺醯 肼、(15.052)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.054)9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧雜吖庚因、(15.055){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺甲酸丁-3-炔-1-酯、(15.056)(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.057)吩-1-羧酸、(15.058)3,4,5-三羥基苯甲酸丙酯、(15.059)喹啉-8-醇、(15.060)喹啉-8-醇硫酸鹽(2：1)、(15.061)第三丁基{6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺甲醯基，以及(15.062)5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮。
種子處理
本發明尚包括處理種子的方法。
本發明還有一方面尤其係關於以至少一種式(I)化合物處理的種子(休眠的、經滲調的、發芽前的或甚至具有萌發的根和葉)。本發明的種子被採用於保護種子和從該種子萌發的植株免於植物病原性有害真菌的方法中。在這些方法之中，使用至少一種本發明的活性成分對種子進行處理。
本發明式(I)化合物亦適用於處理種子和幼苗。一大部分由有害生物所引起的作物植株損害是在種子被播種前或植株發芽後被感染所引起的。這個階段尤其重要，因為生長中植株的根和芽尤其敏感，並且甚至微小的傷害就會造成植株死亡。因此吾人很有興趣在利用適當的組成物保護種子和發芽植株上。
吾人亦想將活性成分的用量最佳化以對種子和發芽植株提供使其免於植物病原性的真菌攻擊，但卻不使植株本身受到所採用的活性成分損害的最佳可能保護。尤其，種子處理的方法應考慮到轉殖作物之內源的真菌性質以採便用最少作物保護組成物達成對於種子和發芽植株的最佳保護。
因此本發明亦關於藉由本發明之組成物處理種子以保護種子和發芽植株和萌發的幼苗免於病源性真菌攻擊的方法。本發明也關於本發明之組成物用於處理種子以保護種子和發芽植株和萌發的幼苗免於動物性害物和/或 植物病原性微生物攻擊的用途。本發明尚關於業經本發明之組成物處理以防動物性害物和/或植物病原性微生物的種子。
本發明的一項優點是使用這些組成物處理種子不僅會保護種子本身，並且也會保護發芽之後的植株免於動物性害物和/或植物病原性有害微生物的侵害。以此方式，在播種時或緊接在其後對作物進行立即處理能保護播種前的作物以及種子處理物。同樣被認為有利的是本發明的活性成分或組成物尤其亦可被用於基因轉殖的種子，在該情形中從此種子長出的植株能表現對抗害物、殺草劑破壞或抗生素壓力的蛋白質。用本發明的活性成分或組成物例如一種殺昆蟲的蛋白質處理此種種子，能造成防治某些有害生物的結果。令人驚奇的是，在此情形中還可發現協同促進的效果，其額外地增加了對抗有害生物、微生物、雜草或抗生素壓力侵害的保護效力。
式(I)化合物適用於保護被用於農業、溫室、森林或園藝之任何種類植株的種子。更尤其，該種子是穀物類的種子(如小麥，大麥，裸麥，小米和燕麥)，芸苔、玉米，棉花，黃豆，稻米，馬鈴薯，向日葵，四季豆，咖啡，甜菜(例如製糖甜菜和飼料甜菜)，花生，蔬菜(如番茄，小黃瓜，洋蔥和包心菜)，草皮和裝飾用植物。尤其重要的是小麥、大豆、芸苔、玉米和水稻的處理。
如同以下亦會說明的，用本發明的活性成分或組成物處理基因轉植種子尤其重要。此係關於含有至少一個異源基因之植株種子，該基因能表現多肽或蛋白質(例如具有殺昆蟲性質者)。這些在基因轉植種子中的異源基因可源於例如以下微生物：芽孢桿菌(Bacillus)、根瘤菌(Rhizobium)、假單胞菌(Pseudomonas)、沙雷氏菌(Serratia)、木黴菌(Trichoderma)、棒桿菌(Clavibacter)、菌根菌((Glomus)或黏帚黴菌(Gliocladium)。這些異源基因較好是源於芽孢桿菌(Bacillus)，在該情形中基因產物能有效對抗歐洲玉米螟蟲和/或玉米根葉甲。尤佳的是該異源基因出自蘇力菌(Bacillus thuringiensis)。
在本發明的內容中，本發明的組成物被單獨施用於種子或以適當的調配物施用。較好是該種子是在足夠穩定而在處理過程中不會有損害發生的的 狀態下被處理。一般而言，種子可在收成和播種後某個時間之間的任何時間被處理。習慣上吾人使用以從植株上分離出來並且從莢、殼、莖桿、外套、根鬚或果實的果肉中被釋放出來的種子。例如，可使用已被收成、清理且乾燥至少於重量之15%水含量的種子。或者，亦可使用乾燥後-例如已經用水處理然後再次乾燥，或剛滲調後的種子、或貯存在待萌發條件下的種子或發芽前的種子，或播種在育苗盤、膠帶或紙上的種子。
在處理種子時，一般而言一定要注意施加於種子之本發明組成物的用量和/或更多的添加物的量經挑選以使種子的萌發不會受損，或是長出來的植株不要被損害。在某些施用比例下可能具有植物毒性效應之活性成分的情形中尤其要確保如此。
式(I)化合物可直接施用-亦即不含任何其他成分且未事先稀釋過。一般而言，較好是將組成物以適當的調配物施加到種子上。熟習本技藝者已經知道處理種子的適當調配物和方法。式(I)化合物可經轉變成慣用在種子上施用的相關調配物，如溶液、乳化物、懸浮液、粉末、泡沫、糊狀物或其他種子包覆用的組成物，如薄膜形成物質、結塊物質、鐵或其他金屬的細粉、顆粒、失活種子的包覆材質，還有ULV調配物。
這些調配物是用已知的方式製備的，藉著將活性成分與慣用的添加物，例如習慣上使用的增量劑以及溶劑或稀釋劑、染料、濕潤劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二級增稠劑、黏接劑、赤黴素還有水混合。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之有用染劑乃所有慣常被用於此目的之染劑。吾人可使用可以微溶於水的色素，或使用可溶於水的染劑。實例包括已知名為若丹明B(Rhodamine B)，C.I.色素紅色112號和C.I.溶劑紅色1號的染劑。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之有用濕潤劑乃所有能促進濕潤並且在傳統上用於具活性之農化成分調配物的物質。較佳者當屬使用萘磺酸烷酯，如萘磺基二異丙酯或萘磺基二異丁酯。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之有用分散劑和/或乳化劑乃傳統上用於活性農化成分之調配物的所有非離子的、陰離子的和陽離 子之分散劑。有用的優先選擇為非離子或陰離子分散劑或非離子或陰離子分散劑的混合物。適當的非離子分散劑尤其包括乙氧化物/丙氧化物嵌段共聚物，烷基酚聚二醇醚類和三苯乙烯基酚聚二醇醚，及其磷酸化或硫酸化的衍生物。適當之陰離子分散劑尤為木質素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽和芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之有用消泡劑是傳統上用於活性農化成份之調配物的所有抑制泡沫的物質。矽酮消泡劑和硬脂酸鎂可優先被使用。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之有用防腐劑是所有在農化組成物中有用於此目的之物質。實例包括二氯芬和苯甲醇半縮甲醇。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之二級增稠劑是所有有用於在農化組成物中有用於此目的之物質。較佳實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、經修飾的黏土和精細研磨的矽。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之黏接劑是所有有用於種子敷裹產品之慣用結合劑。較佳的實例包括聚乙烯基吡咯酮，乙酸聚乙烯酯，聚乙烯醇和泰勒膠粉(tylose)。
依照本發明之有用於種子敷裹施用的調配物可被用於處理廣泛種不同種類的種子，或可直接施用或在先用水稀釋後施用。例如，濃縮液或藉由用水稀釋從其獲得的製備物可用於敷裹穀類種子，如小麥、大麥、裸麥、燕麥、和黑小麥，還有玉米、黃豆、稻米、芸苔、豌豆、四季豆、棉花、向日葵，和甜菜的種子，或其他廣泛種不同的蔬菜種子。依照本發明可用的調配物或其稀釋製備物亦可用於基因轉殖植物的種子。在此情形中，在與表現形成物質交互作用時亦會發生另外的協同促進作用。
為了使用依照本發明之有用於種子敷裹施用的調配物或藉由加水從其製備出的製備物處理種子，所有傳統上有用於種子上施用的混合單元均為有用。特定言之，種子上施用的程序是將種子放入一個混合器中，添加特殊之所需量的調配物(原樣或用水稀釋後)，並此其全部混合直到所有施加的調配物都在種子上分布均勻。若適當接著進行使其乾燥的操作。
依照本發明有用的調配物之施用比例可在較寬的範圍內改變。這是由調配物中特殊含量的活性成分和種子來主導。每種單一活性成分的施用比例一般而言介在0.001和15g/每公斤種子，較好是介在0.01和5g/每公斤種子之間。
抗黴菌作用
此外，式(I)化合物亦具有非常良好的抗黴菌活性。其具有非常廣泛的抗黴菌活性範圍，尤其是對抗皮癬菌和酵母菌、黴菌和雙相性的真菌(例如對抗念珠菌屬，如白色念珠菌(C.albicans)，光滑念珠菌(C.glabrata))，和絮狀表皮癬菌(Epidermophyton flcccosum)，麴菌(Aspergillus species)，如黑麴菌(A.niger)和煙麴菌(A.fumigatus)，毛癬菌屬(Trichophyton species)，如髮癬菌(T.mentagrophytes)，小孢子菌屬(Microsporon species)如犬小芽孢黴菌(M.canis)和奧杜盎小孢子菌(M.audouinii)。這些真菌的列舉無意要對涵蓋的黴菌範圍設限，僅只是說明角色。
該化合物亦可用於防治魚類和甲殼類養殖之重要真菌病原菌，例如鱒魚的水黴菌(saprolegnia diclina)、淡水螯蝦的水黴菌(saprolegnia parasitica)。因此式(I)化合物可被用於醫藥和非醫藥的應用兩方面。
式(I)化合物可以原樣、以其調配物的形式或從以下形式製備的用途形式，如：立即可用的溶液、懸浮液、可濕潤的粉末、膏狀物、可溶性粉末、微塵和顆粒。施用是以傳統的方式達成的，例如澆灌、噴灑、噴霧、散播、塵佈、起泡、塗佈及類似者。亦可以超低量的方法施用活性成分或注射活性成分製備物/活性成分本身到土壤中。亦可對植物的種子進行處理。
GMO
如以上已經提到的，可依照本發明處理所有植株及其部分。在一項較佳的具體實例中，係處理野生植株品種和植株培養物，或那些藉由傳統生物育種方法(如雜交或原生質融合)得到者，還有其部分。在還有一項較佳的具體實例中，係處理基因轉殖的植株和從基因工程方法得到的植株培養物， 若適當與傳統方法合併者(基因修飾的生物)以及其部分。「部分」或「植株的部分」或「植株部分」已在上面被解釋過。更好是，可購得或使用中之植株培養物的植株係依找本發明處理。植株培養物被瞭解為意指具有新穎性質(「性狀」)且已藉由傳統育種、突變或重組DNA技術獲得的植株。其可為培養物、一系列種類、生物型或基因型的。
根據本發明的處理方法可被用於處理遺傳修飾的生物(GMOs)，例如植株或種子。遺傳修飾的植物(或基因轉殖植株)是異源基因穩定被穩定嵌入基因組的植物。「異源基因」的表現基本上意指在植株外部被提供或組合的基因，且當插入細胞核、葉綠體或粒線體基因組時會產生轉型的植株，其具新穎或改良的農藝或其他性質-藉由表現一種吾人有興趣的蛋白質或多肽或藉由往下調節其他存在於植株中的基因或使其沉默(使用例如反意義技術、共同抑制技術、RNA干擾-RNAi-技術或微小RNA-miRNA-技術)。位在基因組的異源基因亦稱為轉殖基因。以其在植物基因組中特殊位置定義之轉殖基因稱為一個轉型或基因轉殖事件。
較好是根據本發明處理的植株和植株培養物包括所有具有能賦予這些植株特別有利、有用之性狀的遺傳物質之植株(無論藉由育種和/或生物技術所獲得者)。
也較好是根據本發明處理的植株和植株培養物能對抗一種或多於一種生物逆境，亦即該植株對動物和微生物害物，如線蟲、昆蟲、塵螨、植物病原性真菌類、細菌、病毒和括類病毒顯示出較佳的防禦。
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物是那些對於一種或多於一種非生物性逆境有抵抗的植株。非生物性逆境的情形可包括，例如：乾旱、低溫接觸、熱接觸、滲透壓、水患、增加的土壤鹽度、增加的礦物質接觸、臭氧接觸、高度光接觸、有限的氮營養素可獲性、有限的磷營養素可獲性、避蔭。
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物是那些特徵為增進的產率特徵之植株。在該植株中增進的產率可為例如：改進的植株生理、生長和發育，如水的使用效率、水的保留效率、改良的氮用途、增進的碳同化作用、 改良的光合作用、增加的發芽效率和加速的成熟所造成之結果。產率可進而被改良植株的結構(在逆境和非逆境的情形下)，包括但不限於早期開花、開花控制以求生產雜交種子、幼苗活力、植株大小、節間數目和距離、根部生長、果實大小、豆莢大小、豆莢或抽穗的數目、每一豆莢或抽穗的種子數目、種子質量、增進的種子飽滿、減少種子分散、降低的豆莢裂開和倒伏抵抗力。更多產量性狀包括種子組成、如醣類含量和組成物例如棉花或澱粉、蛋白質含量、油含量和組成物、營養價值、抗營養(無益於健康)的化合物減少、改良的可加工性和較佳的貯存穩定性。
可根據本發明處理的植株為已表現雜種優勢或雜種活力的雜種植株，其一般而言能造成較高產率、活力、健康和對生物性與非生物性逆境的抵抗力。
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物(可藉由植物生物技術方法獲得，如藉由遺傳工程)是殺草劑耐受的植株，亦即被造成能耐受一種或多於一種所給殺草劑的植株。此種植株可藉由遺傳轉型或藉著挑選含有賦予此種殺草劑耐受性之突變的植株來獲得。
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物(可藉由植物生物技術方法獲得，如藉由遺傳工程)是能對抗昆蟲之基因轉殖植株，亦即被造成能對抗某種目標昆蟲之侵犯的植株。此種植株可藉由遺傳轉型，或藉著挑選含有賦予此種對抗昆蟲之突變的植株來獲得。
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物(可藉由植物生物技術方法獲得，如藉由遺傳工程)能耐受非生物逆境。此種植株可藉由遺傳轉型獲得，或藉著挑選含有賦予此種對抗逆境之突變的植株來獲得。
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物(可藉由植物生物技術方法獲得，如藉由遺傳工程)顯示改變的量、品質和/或收成產物的貯存穩定性和/或改變之收成產物的特定成分性質。
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物(可藉由植物生物技術方法獲得，如藉由遺傳工程)是植株，如具有改變之纖維特徵的棉花植株。此種植株可藉由遺傳轉型獲得，或藉著挑選含有賦予此種改變之纖維特徵之突變 的植株來獲得。
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物(可藉由植物生物技術方法獲得，如藉由遺傳工程)是如芸苔或相關的芸苔屬植物，其具有改變的油譜特徵。此種植株可藉由遺傳轉型獲得，或藉著挑選含有賦予此種改變之油譜特徵之突變的植株來獲得。
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物(可藉由植物生物技術方法獲得，如藉由遺傳工程)是如芸苔或相關的芸苔屬植物，其具有改變的落粒性特徵。此種植株可藉由遺傳轉型獲得，或藉著挑選含有賦予此種改變之落粒性特徵之突變的植株來獲得，且其包括植株如具有延遲或減少之落粒性的芸苔屬植物。亦可根據本發明處理的植株和植株培養物(可藉由植物生物技術方法獲得，如藉由遺傳工程)如菸草植株，其具有經改變的轉譯後蛋白質修飾的形式。
施用比例
在此用式(I)化合物作為殺真菌劑時，施用比裡可在較大的範圍內變化，視施用的種類而定。本發明的施用比例為：●在施用於植株的部分例如葉片的情形中：從0.1到10000g/ha，較好是從10到1000g/ha，更好是從50到300g/ha(在以澆灌或滴加的施用情形中，甚至可降低施用率，尤其是當惰性物質如岩棉或珍珠岩被使用時)；●在種子處理的情形中：從0.1到200g/每100kg種子，好是從1到150g/每100kg種子，更好是從2.5到25g/每100kg種子，甚至更好是從2.5到12.5g/每100kg種子；●在土壤處理的情形中：從0.1到10000g/ha，較好是從1到5000g/ha。
這些施用比例僅只是用作範例且其並非為了對本發明做出限制。
製備實例 根據方法A製備式(VIIa)化合物： 1-[6-(4-氯苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮的製備 步驟1：6-(4-氯苯氧基)-N-甲氧基-N-甲基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺的製備
將6-氯-N-甲氧基-N-甲基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺(5.7g,21.3mmol)、4-氯酚(2.7g,21.3mmol)、碳酸鉀(7.4g,53.3mmol)、碘化銅(I)(406mg,2.13mmol)和TMEDA(0.64mL,4.26mmol)在DMSO(100mL)中的混合物在100℃加熱3h。然後將該反應混合物冷卻制室溫(rt；21℃)、添加水、用乙酸乙酯萃取、乾燥(用Na2SO4)、濃縮並通過一個矽土濾塞(庚烷/乙酸乙酯=1/1,254nm)以產生6.59g(產率85%，純度100%)的無色油液狀標靶化合物。
MS(ESI)：360.05([M+H]+)
步驟2：1-[6-(4-氯苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮的製備
將6-(4-氯苯氧基)-N-甲氧基-N-甲基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺(6.9g,17.4mmol)溶於THF(100mL)的溶液在5℃下用甲基溴化鎂(11.6mL,34.8mmol,3M溶液在二乙醚中)處理。然後將該混合物回溫至室溫並且在室溫 下，在將反應用水、NH4Cl(飽和水溶液)淬熄之前持續攪拌4h，以二氯甲烷進行萃取、使其乾燥(用Na2SO4)並予濃縮。瞬間管柱層析法(梯度，高達庚烷/乙酸乙酯=80/20,254nm)產生3.60g(產率61%，純度94%)的無色油液狀標靶化合物。
MS(ESI)：315.03([M+H]+)
根據方法B製備式(VIIc)化合物： 製備1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]乙酮
在室溫下對一碳酸鉀(8.41g,60.8mmol,1.5eq)在無水DMF(150mL)中之攪拌的懸浮物添加4-溴酚(7.02g,40.5mmol)，接著在10min之後，添加2-氯-4-氟乙醯苯酮(7.00g,40.5mmol,1.0eq)。將該反應混合物加熱至120℃且在持續攪拌下經3h，然後使其冷卻至室溫。而後，將該反應混合物用水稀釋、用乙酸乙酯萃取三次，將有機層用飽和的LiCl水溶液沖洗並予乾燥。將溶劑蒸發後，得到12.2g(87%)呈褐色油液狀的1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]乙酮。
MS(ESI)：324.9([M+H]+)
根據方法E製備式(XIV)化合物： 製備1-烯丙基-4-氯-1H-咪唑
在0℃下對一4-氯-1H-咪唑(180g,1.76mol,1.00eq)溶於無水二氯甲烷(3.0L)的溶液添加NaOH水溶液(1M,2.11L,2.11mmol,1.20eq)，接著添加四正丁基溴化銨(56.6g,0.176mol,0.10eq)。對此二相溶液滴加烯丙基溴(167mL,1.93mol,1.10eq)並將所產生的混合物在室溫下攪拌經20h。而後將該反應混合物用水(1L)稀釋，用二氯甲烷(2 x 1L)萃取，並將合併的有機層乾燥(MgSO4)並且在真空中濃縮產生290g(純度80%，產率93%)之區域選擇異構物[regioisomers]的混合物，藉著減壓蒸餾(0.1mbar)將其分離。
MS(EI)；142.1([M]+.)
製備1-烯丙基-1H-咪唑-4-甲腈
在0℃對一1-H-咪唑-5-甲腈(100g,1.02mol,1.00eq)溶於無水二氯甲烷(3.0L)的溶液添加NaOH水溶液(1M,1.23L,1.23mmol,1.20eq)，接著添加正丁基溴化銨(32.9g,0.102mol,0.10eq)。對此二相溶液滴加烯丙基溴(92.7mL,1.07mol,1.05eq)並將所產生的混合物在室溫下攪拌經20h。而後將該反應混合物用水(1L)稀釋、用二氯甲烷(2 x 1L)萃取，將合併的有機層乾燥(MgSO4)並在真空中濃縮，以產生75：25比例之區域選擇異構物的混合物163g(純度80%，產率96%)，藉著減壓蒸餾(0.1-0.2mbar)將其分離。
MS(EI)：133.1([M]+.)
根據方法F製備式(IX)化合物： 製備1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-(5-氯咪唑-1-基)乙酮(IX-15) 步驟1：2-溴-1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]乙酮的製備
在0℃，對一攪拌之1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]乙酮(12.2g,32.6mmol)溶於無水THF(250mL)的懸浮物以部分方式添加苯基三甲銨全溴化物(13.5g,35.8mmol,1.10eq)。將所得到的懸浮物攪拌20h而使其回至室溫。而後將該反應混合物用水稀釋、用乙酸乙酯萃取，將有機層用飽和的NaHCO3水溶液沖洗，然後用飽和的硫代硫酸鈉沖洗，然後用水沖洗。最後，將合併的有機層乾燥並且在真空中濃縮至乾。將油液狀的殘留物用用層析法經矽膠以正庚烷/乙酸乙酯(100：0到95：5)之混合物溶離而予純化。將溶劑蒸發之後，得到呈黃色油液狀的2-溴-1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]乙酮14.2g(89%)。
步驟2：1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-(5-氯咪唑-1-基)乙酮(IX-15)的製備
將1-烯丙基-4-氯-咪唑(1.00g,7.01mmol)和2-溴-1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]乙酮(4.10g,8.41mmol,1.2eq)溶於無水乙腈的溶液攪拌迴流經20h。而後使該反應混合物冷卻下來至室溫，並且在真空中濃縮至乾。以最少量的二氯甲烷稀釋後，小心添加戊烷直到沉澱發生。將固體過濾掉並在真空中乾燥以產生3.91g(85%)呈無色油液的咪唑鎓中間體。
MS(ESI)：465.0([M-Br]+)
在氬氣下對此咪唑鎓(3.80g；6.94mmol)溶液添加除氣過的無水二氯甲烷(10mL)，固態的四(三苯膦)鈀(0)(80.3mg,69.4μmol,0.01eq)接著添加嗎啉(726.2mg,8.33mmol,1.20eq)。將所得到的混合物在氬氣下於室溫攪拌90min。而後，將該反應混合物用水稀釋、用乙酸乙酯萃取，將有機層乾燥並在真空中濃縮至乾。將油液狀的殘留物用層析法經矽膠用正庚烷/乙酸乙酯(100：0 to 80：20)的混合物溶離，予以純化。將溶劑蒸發之後，得到呈褐色固體之1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-(5-氯咪唑-1-基)乙酮(IX-15)2.51g(81%)。
MS(ESI)：424.9([M+H]+)
製備1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-(5-溴咪唑-1-基)乙酮(IX-39)
將1-烯丙基-4-溴-咪唑(800mg,4.27mmol)和2-溴-1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]乙酮(2.50g,5.13mmol,1.20eq)在無水乙腈中的溶液攪拌迴流20h。而後使該反應混合物冷卻至室溫，並在真空中濃縮至乾。以最少量的二氯甲烷稀釋之後，小心添加戊烷直到沉澱發生。將固體過濾掉並在真空 中乾燥以產生呈無色固體的咪唑鎓中間體2.71g(86%)。
MS(ESI)：509.0([M-Br]+)
對此咪唑鎓(2.30g,3.11mmol)溶於除氣的無水二氯甲烷(70mL)之溶液，在氬氣下添加固態四(三苯膦)鈀(0)(35.9mg,31.1μmol,0.01eq)，接著添加嗎啉(325.2mg,3.73mmol,1.20eq)。將所得到的混合物在氬氣下於室溫攪拌20h。在氬氣下添加另外0.0leq的四(三苯膦)鈀(0)之後，將混合物於室溫再攪拌經3h。而後將該反應混合物用水稀釋、用乙酸乙酯萃取，使有機層乾燥並在真空中濃縮至乾。將油液狀的殘留物用層析法經矽膠以正庚烷/乙酸乙酯(100：0到0：100)的混合物溶離以純化。將溶劑蒸發之後，獲得呈褐色固體的1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-(5-溴咪唑-1-基)乙酮610mg(40%)。
MS(ESI)：468.9([M+H]+)
根據方法F製備式(I)化合物： 1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙醇(I-97)的合成 步驟1：合成2-溴-1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮
用以上說明用於合成1-[6-(4-氯苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮的方法製備1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮(經過兩步驟之產率為68%)。
MS(ESI)：359.98([M+H]+)
對1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮(7.5g,20.8mmol)溶於乙腈(100mL)的溶液以一份的方式添加四正丁基三溴化銨(10.5g,21.9 mmol)，並將所得到的混合物在室溫下攪拌16h，而後將溶液濃縮。以瞬間管柱層析法(梯度，DCM/MeOH；DCM=二氯甲烷)產出呈無色油液的2-溴-1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮(8.90g，產率72%，純度74%)。
MS(ESI)；437.89([M+H]+)
步驟2：合成2-(3-烯丙基-5-氟-咪唑-3-鎓-1-基)-1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮溴化物
使2-溴-1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮(4.00g,9.11mmol)和1-烯丙基-4-氟-咪唑(1.15g,9.11mmol)在乙腈(10.0mL)中於80℃加熱4h，接著將溶液濃縮，緩緩添加二異丙醚直到產物沉澱出來。然後將粗製的固體過濾出來並用微量的冷卻丙酮沖洗且在真空中乾燥。在緊接的反應步驟中直接使用所得到的灰白色固體2-(3-烯丙基-5-氟-咪唑-3-鎓-1-基)-1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮溴化物(2.89g，產率47%，純度84%)而不經進一步純化。
MS(ESI)：485.02([M-Br]+)
步驟3：合成1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙酮(IX-82)
將2-(3-烯丙基-5-氟-咪唑-3-鎓-1-基)-1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮溴化物(2.89g,5.11mmol)、四(三苯膦)鈀(0)(118mg,0.10mmol) 和嗎啉(0.53mL,6.13mmol)溶於無水二氯甲烷(10mL)的溶液於加水淬熄之前在室溫下攪拌1.5h，用二氯甲烷稀釋，以ChemElut過濾並予濃縮。所得物質經瞬間管柱層析法(梯度，DCM/MeOH)純化產生呈灰白色固體的1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙酮(2.2g，產率90%，純度93%)。
MS(ESI)：443.99([M+H]+)
步驟4：合成1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙醇(I-97)
在0℃，對一1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙酮(0.477g,1.07mmol)溶於甲醇(10mL)的溶液以一份的方式熟練地添加硼氫化鈉(82.0mg,2.14mmol)。使該反應混合物回溫至室溫並在室溫下另外攪拌1h。然後將溶液用水淬熄，用二氯甲烷稀釋，使其通過ChemElut並予濃縮。HPLC產出呈無色固體的1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙醇(350mg，產率73%，純度100%)。
MS(ESI)：446.00([M+H]+)
2-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(5-氟咪唑-1-基)丙-2-醇(I-210)的合成
在0℃，對一1-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙酮(0.69g,1.56mmol)溶於無水二氯甲烷(15.0mL)的溶液添加甲基溴化鎂(1.04mL,3M溶於二乙醚，3.11mmol)，使該反應混合物回溫至室溫並與 攪拌另外4h，然後用水和飽和的NH4Cl水溶液將其淬熄。然後將混合物用水稀釋、乾燥(MgSO4)，並予濃縮。藉由HPLC純化產生呈無色油液的2-[6-(4-溴苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(5-氟咪唑-1-基)丙-2-醇(47.3mg,6.6%,100%純度)。
MS(ESI)：460.02([M+H]+)
製備3-[2-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(I-40) 步驟1：1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-(5-氰基咪唑-1-基)乙酮(IX-58)的製備
將1-烯丙基咪唑-4-甲腈(800mg,6.00mmol)和2-溴-1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]乙酮(2.97g,6.60mmol,1.1eq)溶於無水乙腈的溶液攪拌迴流40h。而後使該反應混合物冷卻至室溫，並在真空中濃縮至乾。以最少量的二氯甲烷稀釋之後，小心添加戊烷直到發生沉澱。將該油液狀殘留物用最少量的二氯甲烷稀釋並且以層析法經矽膠純化用二氯甲烷/甲醇(100：0到90：10)的混合物溶離以純化。將溶劑蒸發後，得到無色固體的咪唑鎓中間體。
MS(ESI)：456.0([M-Br]+)
在氬氣下對此咪唑鎓(2.50g,4.65mmol)溶於除氣之無水二氯甲烷(100mL)之溶液添加固態四(三苯膦)鈀(0)(107mg；93.0μmol；0.02eq)接著添加嗎啉(486.1mg,5.58mmol,1.20eq)。將所得到的混合物在氬氣下於室溫攪拌18h。而後將該反應混合物經矽藻土過濾、用水稀釋、用乙酸乙酯萃取，將有機層乾燥並在真空中濃縮至乾。將該油液狀殘留物用層析法經矽膠以正庚烷/乙酸乙酯(100：0到0：100)混合物溶離以進行兩次純化。將溶劑蒸發之後，得到褐色固體的1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-(5-氰基咪唑-1-基)乙酮1.06g(55%)。
MS(ESI)：415.9([M+H]+)
步驟2：3-[2-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(I-40)的製備
對一1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-(5-氰基咪唑-1-基)乙酮(220mg,0.52mmol)溶於THF：MeOH(87：13)混合物(3.1mL)的溶液添加硼氫化鈉(30.0mg,0.79mmol,1.50eq)。在室溫下將所得到的懸浮物攪拌1h。而後將該反應混合物用水稀釋、用乙酸乙酯萃取，將有機層乾燥並在真空中濃縮至乾。將該油液狀殘留物用層析法經矽膠以正庚烷/乙酸乙酯(100：0到0：100)的混合物溶離以純化。將溶劑蒸發之後，得到無色固態的3-[2-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈138mg(61%)。
MS(ESI)：418.0([M+H]+)
製備3-[2-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈(I-195)
對一1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-(5-氰基咪唑-1-基)乙酮(300mg,0.72mmol)溶於無水二氯甲烷(3.0mL)並冷卻至0℃(冰-鹽浴)的溶液滴加甲基溴化鎂(3M溶於THF中，289μL，1.2eq)。將所得到的混合物攪拌19h，而使其回溫至室溫。而後將該反應混合物用水稀釋、用乙酸乙酯萃取，使有機層乾燥並在真空中濃縮至乾。以製備用HPLC純化該油液狀殘留物。將溶劑蒸發之後，將所得到的部分分離物從最少量的氯仿中再結晶以產生呈無色固體的3-[2-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈72mg(23%)。
MS(ESI)：432.0([M+H]+)
製備3-[2-(4-氟苯基)-2-羥基-丁基]咪唑-4-甲腈(I-245) 步驟1：1-烯丙基-3-[2-(4-氟苯基)-2-酮基-乙基]咪唑-1-鎓-4-甲腈溴化物的製 備
將一1-烯丙基-1H-咪唑-4-甲腈(5.00g,37.5mmol)和2-溴-1-(4-氟苯基)乙酮(9.78g,45.1mmol)溶於乙腈(64mL)的溶液迴流7.5h。然後將該反應混合物減壓濃縮以獲得一黃色固體，然後將其用DCM沖洗以產生呈白色固體的產物(11.3g,86%)。
MS(ESI)：270([M-Br]+)
步驟2：3-[2-(4-氟苯基)-2-酮基-乙基]咪唑-4-甲腈(IX-100)的製備
對一1-烯丙基-3-[2-(4-氟苯基)-2-酮基-乙基]咪唑-1-鎓-4-甲腈溴化物溶於DCM(125mL)的溶液添加嗎啉(3.4mL,38.7mmol)和四(三苯膦)鈀(1.12g,0.968mmol)。將該反應混合物在室溫下攪拌至隔夜。然後將其減壓濃縮，並將粗製混合物用管柱層析法以20-50%EtOAc溶在DCM的溶液予以溶離純化。然後將固體溶解在EtOAc中並用水沖洗。使有機層乾燥(Na2SO4)、過濾並減壓濃縮以產生呈淺黃色固體之產物(6.85g,91%)。
MS(ESI)：230([M+H]+)
步驟3：3-[2-(4-氟苯基)-2-羥基-丁基]咪唑-4-甲腈(I-245)的製備
將氯化鑭(III)雙(氯化鋰)錯合物(0.6M in THF,0.73mL,0.436mmol)添加到3-[2-(4-氟苯基)-2-酮基-乙基]咪唑-4-甲腈(100mg,0.436mmol)，並將該混合物在室溫下攪拌1h。然後用DCM(3.5mL)稀釋該反應混合物並將其冷 卻至0℃，然後滴加乙基溴化鎂(3M溶於Et2O,0.16mL,0.48mmol)。使該反應混合物回溫至室溫且以EtOAc稀釋，且使用羅謝氏(Rochelle's)鹽溶液沖洗之。將兩層分開，並將水液層用EtOAc萃取。然後使合併的有機層乾燥(Na2SO4)、過濾並減壓濃縮。然後以製備用HPLC純化該粗製的混合物以產生呈白色固體的產物(21mg,18%)。
MS(ESI)：260([M+H]+)
製備1-{2-[4-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-羥基丙基}-1H-咪唑-5-甲腈(I-208)
用以上合成1-[4-(4-溴苯氧基)-2-氯-苯基]-2-(5-溴咪唑-1-基)乙酮所說明之方法製備1-{2-[4-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基1-2-酮基乙基}-1H-咪唑-5-甲腈(經四步驟後的產率為23%)。
MS(ESI)：450.00([M+H]+)
在一個配備磁攪拌子的250mL三井頸燒瓶中，於氬氣下使37.3mL TiCl4溶於二氯甲烷(1M)的溶液冷卻至-40℃，對其滴加37.3mL ZnMe2溶於庚烷(1M)的溶液。將該反應混合物在-40℃攪拌30分鐘，然後滴加1-{2-[4-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-酮基乙基}-1H-咪唑-5-甲腈6.92g溶於30mL二氯甲烷的溶液。然後使該反應混合物回溫至室溫並且另外攪拌22小時。然後使該反應混合物冷卻至0℃並加水萃熄。將兩相分離之後，用二氯甲烷對水液層萃取兩次，將合併的有機層用鹽水沖洗、以硫酸鎂乾燥、過濾並予蒸發。將所得到的粗製產物以層析法經由矽膠純化產出標靶醇 1-{2-[4-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-羥基丙基}-1H-咪唑-5-甲腈(2.75g，產率38%，純度95%)，得到一種灰白色的固體。
MS(ESI)：466.03([M+H]+)
根據方法G製備式(I)化合物： 製備3-[2-(4-氯苯基)-2-羥基-己基]咪唑-4-甲腈(I-256) 步驟1：1-溴己-2-酮的製備
將三甲基苯基三溴化銨(78.8g,210mmol)添加到己-2-酮(20.0g,200mmol)溶於DCM(460mL)和MeOH(226mL)的混合物中。將該反應混合物在室溫下攪拌至隔夜。然後用10%硫代硫酸鈉淬熄。把兩層分開，並用DCM對水液層進行萃取。然後使合併的有機層乾燥(Na2SO4)並且減壓(下降至95mbars)濃縮以產生產物(42g，純度50%，產率58%)，其被用於下一步驟而未進一步純化。
MS(EI)：136([M-C3H6]+.)
步驟2：1-烯丙基-3-(2-酮基己基)咪唑-1-鎓-4-甲腈溴化物的製備
將1-烯丙基-1H-咪唑-4-甲腈(25g,188mmol)和1-溴己-2-酮(42g,50mol%,117mmol)溶於乙腈(184mL)的溶液迴流5h，然後在室溫下攪拌至隔夜。然後將該反應混合物減壓濃縮並且用管柱層析法以0-20% MeOH溶於DCM溶離純化，產生呈褐色油液的產物(26.2g，純度60%，產率21%)。
MS(ESI)：232([M-Br]+)
步驟3：3-(2-酮基己基)咪唑-4-甲腈的製備
對一1-烯丙基-3-(2-酮基己基)咪唑-1-鎓-4-甲腈溴化物(26.2g,60mol%,50.3mol)溶於DCM(190mL)的溶液添加嗎啉(8.8mL,101mmol)和四(三苯膦)鈀(2.91g,2.52mmol)。在室溫下將該反應混合物攪拌2h。然後用水(2 x 100mL)沖洗。將兩層分開並將水液層用DCM萃取。然後使合併的有機層乾燥(MgSO4)、過濾並減壓濃縮。然後將粗製的混合物用管柱層析法以0-10% MeOH溶於DCM溶離進行純化。用管柱層析法進一步純化，以0-20% EtOAc溶於DCM溶離產生褐色油液狀的產物(7.98g，純度53%，產率26%)。
MS(ESI)：192([M+H]+)
步驟4：3-[2-(4-氯苯基)-2-羥基-己基]咪唑-4-甲腈(I-256)的製備
在0℃，對一3-(2-酮基己基)咪唑-4-甲腈(300mg,1.57mol)溶於THF(2mL)的溶液添加4-氯苯基溴化鎂(1M,1.65mL,1.65mmol)。將該反應混合物在0℃攪拌1h然後用飽和的NH4Cl水溶液淬熄。將兩層分開並將水液層用DCM和EtOAc萃取。然後使合併的有機層乾燥(MgSO4)、過濾並減壓濃縮。然後用逆相HPLC將粗製的混合物純化產生呈白色固體的產物(45mg,8%)。
MS(ESI)：304([M+H]+)
1-[2-(1-氯環丙基)-2-羥基-3-甲基戊-4-烯-1-基]-1H-咪唑-5-甲腈(I-311)的合成
在一預先用熱風槍乾燥、以Ar沖洗並且冷卻至0℃的25mL圓底燒瓶中，對一丁-2-基(氯基)鎂溶於四氫呋喃(0.4M)的溶液4.89mL添加MnCl2/(LiCl)2溶於四氫呋喃(0.5M)的溶液4.39mL。將該反應混合物在0℃攪拌10分鐘。滴加1-[2-(1-氯環丙基)-2-酮基乙基]-1H-咪唑-5-甲腈(200mg,0.95mmol)溶於四氫呋喃2mL的溶液。將該反應混合物在0℃攪拌5分鐘，然後將冰浴移開並使該反應混合物回溫至室溫且另外攪拌68小時。用飽和的氯化銨水溶液淬熄之後，將該反應混合物用乙酸乙酯稀釋。把有機層分開、用水沖洗、以硫酸鎂乾燥，且在過濾之後將溶劑蒸發。以製備用的HPLC將粗製產物純化產生所想要的醇類1-[2-(1-氯環丙基)-2-羥基-3-甲基戊-4-烯-1-基]-1H-咪唑-5-甲腈，為非鏡像異構物之混合物(32mg，產率11%，純度90%)的無色油液。
MS(ESI)：266.10([M+H]+)
製備3-[2-(1-氟環丙基)-2-[2-氟-4-(3-三甲基矽基丙-2-炔氧基)苯基]-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(I-415) 步驟1：3-(4-溴-3-氟-苯氧基)丙-1-炔基-三甲基-矽烷
在0℃，將偶氮二羧酸二異丙酯(0.57mL,2.88mmol)滴加到4-溴-3-氟-酚(500mg,2.6mmol)、3-三甲基矽基丙-2-yn-1-醇(369mg,2.88mmol)和三苯膦(755mg,2.88mmol)溶於THF(2.5mL)的溶液中。然後使該反應混合物達到室溫並且攪拌至隔夜。然後將其減壓濃縮並且用瞬間層析法以0到30% EtOAc溶於庚烷的溶液溶離進行純化，產生呈無色油液的3-(4-溴-3-氟-苯氧基)丙-1-炔基-三甲基-矽烷(500mg,63%)。
MS(EI)：299([M]+.)
步驟2：3-[2-(1-氟環丙基)-2-[2-氟-4-(3-三甲基矽基丙-2-炔氧基)苯基]-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(I-415)的製備
在0℃，將異丙基氯化鎂(1.7M,0.86mL,1.47mmol)添加到3-(4-溴-3-氟-苯氧基)丙-1-炔基-三甲基-矽烷(505mg,1.68mmol)溶於THF(1mL)的溶液。30分鐘後添加3-[2-(1-氟環丙基)-2-酮基-乙基]咪唑-4-甲腈(270mg,1.4mmol)溶於DCM(11mL)的溶液。將該反應混合物攪拌30分鐘，然後用飽和的NH4Cl水溶液淬熄並且在一矽膠濾紙上過濾。將所得到的有機相減壓濃縮並將粗製的混合物用瞬間層析法以10到100%EtOAc溶於庚烷的溶液溶離純化，產生3-[2-(1-氟環丙基)-2-[2-氟-4-(3-三甲基矽基丙-2-炔氧基)苯基]-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(220mg,38%)。
MS(ESI)：416([M+H]+)
製備1-[2-(1-氯環丙基)-4-環己基-2-羥基丁-3-炔-1-基]-1H-咪唑-5-甲腈(I-542)
對一低於20℃之強化格林納試劑[turbogrignard](異丙基氯化鎂氯化鋰錯合物(8.807mL,1.3M,11.4mmol))的THF溶液滴加乙炔基環己烷(1238.5 mg,11.4mmol)溶於無水THF(5.0mL)的溶液並在20℃攪拌30分鐘，然後添加1-[2-(1-氯環丙基)-2-酮基乙基]-1H-咪唑-5-甲腈(1200mg,5.72mmol)溶於無水THF(10.0mL)的溶液。將混合物在室溫下攪拌22小時，用飽和NH4Cl溶液淬熄，並且用1：1的水/乙酸乙酯(50.0ml)予以稀釋。將有機層分出，用乙酸乙酯(30ml)對水液層進行萃取、合併有機相、用鹽水沖洗、以MgSO4乾燥、過濾並將溶劑蒸發掉。將殘留物溶解在二氯甲烷中，通過2g矽土管柱過濾，用二氯甲烷潤洗並將溶劑蒸發掉。以逆相的製備用HPLC純化產生呈無色固體的1-[2-(1-氯環丙基)-4-環己基-2-羥基丁-3-炔-1-基]-1H-咪唑-5-甲腈1100mg(57.96%)。
MS(ESI)：318.2([M+H]+)
根據方法H製備式(I)化合物： 2-(4-氯苯氧基)-5-[2-(5-氟咪唑-1-基)-1-甲氧基-乙基]-4-(三氟甲基)吡啶(I-131)的合成
室溫下將1-[6-(4-氯苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙醇(246mg,0.61mmol)溶於無水THF(3.0mL)的溶液用氫化鈉(30.0mg，60%在礦物油中，0.74mmol)處理並在室溫下攪拌30分鐘，然後添加碘甲烷(105mg,0.74mmol)溶於THF(1.0mL)的溶液。室溫下將混合物另外攪拌20h，然後用冰水和二氯甲烷的混合物處理，經ChemElut過濾、濃縮並藉由製備用的HPLC純化產生呈黃色油液的2-(4-氯苯氧基)-5-[2-(5-氟咪唑-1-基)-1-甲氧基-乙基]-4-(三氟甲基)吡啶(127mg，產率49%，純度99%)。
MS(ESI)：416.07([M+H]+)
乙酸1-[6-(4-氯苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙酯(I-133)的合成
室溫下將1-[6-(4-氯苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙醇(249mg,0.62mmol)溶於無水THF(3.0mL)的溶液用氫化鈉(30.0mg，60%在礦物油中，0.74mmol)處理並在室溫下攪拌30分鐘，然後添加乙醯氯(0.054mL,0.74mmol)溶於THF(1.0mL)的溶液。室溫下將混合物另外攪拌20h，然後用冰水和二氯甲烷的混合物處理，經ChemElut過濾、濃縮並藉由製備用的HPLC純化產生呈淺黃油液的乙酸1-[6-(4-氯苯氧基)-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]-2-(5-氟咪唑-1-基)乙酯(112mg，產率40%，純度99%)。
MS(ESI)：444.07([M+H]+)
製備3-[2-(4-溴-2-氯-苯基)-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲硫醯鞍(I-432)
將3-[2-(4-溴-2-氯-苯基)-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(143mg,0.37mmol)和硫化銨(0.11mL,0.74mmol)在DMF(2mL)的溶液在室溫下攪拌1h。然後將該反應混合物用水和EtOAc稀釋，並且以矽膠濾紙過濾。將有機相減壓濃縮並將粗製的混合物以製備用HPLC純化產生3-[2-(4-溴-2-氯-苯基)-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲硫醯鞍(87mg,55%)。
MS(ESI)：418([M+H]+)
根據方法J製備式(I)化合物： 製備3-[2-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(I-393)
將3-[2-(4-溴-2-氯-苯基)-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(192mg,0.5mmol)、(4-氯苯基)硼酸(117mg,0.75mmol)和碳酸鈉(132mg,1.25mmol)溶於DME(4.2mL)和水(0.9mL)之混合物的懸浮液用氬氣予以除氣。然後添加四(三苯膦)鈀(28.9mg,0.025mmol)並將該反應混合物在90℃攪拌2.5h。然後用水和DCM稀釋並在ChemeLut上過濾。使有機層濃縮並將粗製的混合物以製備用HPLC純化產生3-[2-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(107mg,51%)。
MS(ESI)：416([M+H]+)
製備3-[2-(2-氯-4-乙炔基-苯基)-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(I-395) 步驟1：3-[2-[2-氯-4-(2-三甲基矽基乙炔基)苯基]-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(I-394)的製備
在一密封試管中對一3-[2-(4-溴-2-氯-苯基)-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(324mg,0.84mmol)溶於8mL經除氣之無水THF與Et3N(0.41mL,2.95mmol)混合物的溶液添加三甲基矽基乙炔(231mg,2.36mmol)、四-三苯膦鈀(97mg,0.08mmol)和碘化銅(32mg,0.16mmol)。然後將該反應混合物在16小時期間裡加熱至50℃。而後，用20mL水將反應淬熄並經ChemeLut過濾，以EtOAc進行溶離，然後將所得到的有機相減壓濃縮。然後以逆相製備用HPLC純化粗製產物而得到產物(193mg，純度100%，產 率57%)。
MS(ESI)：402([M+H]+)
步驟2： 3-[2-(2-氯-4-乙炔基-苯基)-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(I-395)的製備
對一3-[2-[2-氯-4-(2-三甲基矽基乙炔基)苯基]-2-(1-氟環丙基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(670mg,1.67mmol)溶於5mL MeOH的溶液添加碳酸鉀(115mg,0.83mmol)，並將反應在室溫下於一小時期間裡攪拌。用50mL二氯甲烷稀釋反應並且用水沖洗(50mL沖洗兩次)。進一步用50mL二氯甲烷萃取水液相。用MgSO4使合併的有機相乾燥並減壓濃縮。然後用矽膠層析法純化該粗製產物(二氯甲烷/甲醇，95：5)以得到產物(218mg，純度98%，產率39%)。
MS(ESI)：330([M+H]+)
製備3-[2-(1-氟環丙基)-2-(2-氟-4-丙-2-炔氧基-苯基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(I-506)
將碳酸鉀添加到3-[2-(1-氟環丙基)-2-[2-氟-4-(3-三甲基矽基丙-2-炔氧基)苯基]-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(190mg,0.46mmo1)溶於DMF(1mL)的溶液中。一小時之後，用水和DCM稀釋該反應混合物。將所得到的混合物在 矽膠濾紙上過濾並將有機相減壓濃縮。將粗製產物以製備用HPLC純化以產生3-[2-(1-氟環丙基)-2-(2-氟-4-丙-2-炔氧基-苯基)-2-羥基-乙基]咪唑-4-甲腈(75mg,48%)。
MS(ESI)：344([M+H]+)
根據方法K製備式((IX*)的酮： 製備1-(5-氰基咪唑-1-基)-3-甲基-丁烷-2-酮 步驟1：2-(3-烯丙基-5-氰基-咪唑-3-鎓-1-基)-N-甲氧基-N-甲基-乙醯胺溴化物
將2-溴-N-甲氧基-N-甲基-乙醯胺(26.6g,146mmol)和1-烯丙基咪唑-4-甲腈(19.5g,146mmol)溶於乙腈(250mL)的溶液加熱迴流9.5h。然後將該反應混合物減壓濃縮並用於下一步驟而不經純化。
步驟2：2-(5-氰基咪唑-1-基)-N-甲氧基-N-甲基-乙醯胺
MS(ESI)：195([M+H]+)
步驟3：1-(5-氰基咪唑-1-基)-3-甲基-丁烷-2-酮
將氯化鑭(III)雙(氯化鋰)錯合物(0.6M溶於THF，4.3mL，2.6mmol)添加到2-(5-氰基咪唑-1-基)-N-甲氧基-N-甲基-乙醯胺(500mg,2.57mmol)並將 混合物在室溫下攪拌1h。然後將該溶液用DCM(19mL)稀釋並滴加異丙基氯化鎂(1.7M,1.7mL,2.8mmol)。將該反應混合物攪拌1.25h，然後用飽和的NH4Cl水溶液淬熄。然後用矽藻土過濾懸浮液並且用矽膠試紙將兩層分開。然後將有機相減壓濃縮並且用管柱層析法純化該粗製混合物，以10-30% EtOAc溶於DCM的溶液溶離產生呈淺黃色油液的產物(330mg,66%)。
MS(ESI)：178([M+H]+)
藉由氫化作用製備式(I)化合物 製備1-[2-(1-氯環丙基)-4-環己基-2-羥基丁基]-1H-咪唑-5-甲腈(I-660)和1-[2-(1-氯環丙基)-4-環己基-2-羥基丁-3-烯-1-基1-1H-咪唑-5-甲腈(I-663)
在氬氣下，於一100mL配備磁攪拌子和溫度計的圓底三頸燒瓶中，將1-[2-(1-氯環丙基)-4-環己基-2-羥基丁-3-炔-1-基]-1H-咪唑-5-甲腈(700mg,1.0eq,2.20mmol)溶解在二氯甲烷(DCM)40mL中。然後添加三乙基矽烷(2561mg,10.0eq,22.0mmol)，並將反應在冰/水浴中冷卻並以一份方式添加氫氧化鈀(773mg,0.5eq,1.1mmol)並劇烈攪拌。將反應攪拌10分鐘，同時添加三乙胺(0.153ml,0.5eq,1.1mmol)溶於二氯甲烷5ml的溶液中。使該反應緩緩溫熱至室溫並再攪拌兩小時，其時用50ml水稀釋並使其通過濾紙以移除固態雜質。把有機相分離出來，用二氯甲烷(20ml)對水液相進行萃取。有機部分收集物合併起來、通過2g矽土管柱過濾、用二氯甲烷潤洗並在真空中濃縮。用逆相製備用HPLC將所需化合物分離出來，產生呈無色固態的1-[2-(1-氯環丙基)-4-環己基-2-羥基丁基]-1H-咪唑-5-甲腈81mg(10.9%){MS(ESI)：322.2([M+H]+)}和呈無色固態的(1-氯環丙基)-4-環己基-2-羥基丁-3-烯-1-基]-1H-咪唑-5-甲腈145mg(19.6%){MS(ESI)：320.2([M+H]+)}。
以下表格以非限制的方式說明根據本發明之化合物的實例。
實例I-221：旋光性：+32°(c=0.50,DCM,20℃)；濃度c以g/100mL表示。
(*1)實例I-315和I-316是兩種非鏡像異構物
(*2)實例I-325和I-326是兩種非鏡像異構物
(*3)實例I-327和I-328是兩種非鏡像異構物
LogP值：
LogP值的測量是根據EEC指導的79/831 Annex V.A8藉由HPLC(高壓液相層析)在逆相管柱上用以下方法進行的：
[a]LogP值是藉由LC-UV測量所測定的，在酸性範圍，以0.1%甲酸水溶液和乙腈作為溶離劑(線型梯度從10%乙腈到95%乙腈)。
[b]LogP值是藉由LC-UV測量所測定的，在中性範圍，以0.001莫耳濃度乙酸銨水溶液和乙腈作為溶離劑(線型梯度從10%乙腈到95%乙腈)。
[c]LogP值是藉由LC-UV測量所測定的，在酸性範圍，以0.1%磷酸水溶液和乙腈作為溶離劑(線型梯度從10%乙腈到95%乙腈)。
若同一方法中可得到一個以上LogP值，則所有數值均提出並且以「+」將其分開。
用具已知LogP值的直鏈的烷-2-酮(具有3到16個碳原子)校正(利用滯留時間在連續的烷酮類之間以線性插入法測量LogP值)。用UV光譜從200nm到400nm測定λ-最大值以及層析信號的尖峰值。
式(I)化合物的NMR-尖峰列表
以1H-NMR-尖峰列表的形式寫出經挑選實例之1H-NMR數據。對每一信號尖峰列出其以ppm為單位的δ值以及信號強度在圓形括弧中。在成對的δ值-信號強度之間以分號作為定義符號。
因此實例的尖峰列表具有以下形式：δ1(強度1)；δ2(強度2)；........；δi(強度i)；......；δn(強度n)印出之NMR光譜實例中尖銳信號的強度與該信號的高度(cm)相關並且顯示真正的信號強度關係。從具有多峰的寬廣信號或該信號的中間及其與光譜 中最強信號比較之相對強度可能顯示在該列表中。
為了校正1H光譜的化學偏移，吾人利用四甲基矽烷和/或所使用溶劑的化學偏移，尤其是在DMSO為溶劑所測量的光譜情形中。因此在NMR尖峰列表中，四甲基矽烷尖峰可能發生但並不一定。
該1H-NMR尖峰列表相似於傳統的1H-NMR印表並且因此通常包含所有尖峰，這些尖峰在傳統NMR-解讀中被列出。
另外其可像傳統的1H-NMR印表被顯示出來的是溶劑、標靶化合物的立體異構物(亦為本發明的目標)之信號，和/或雜質的尖峰。
為了在溶劑和/或水的δ範圍顯示化合物的信號，常見溶劑的尖峰例如DMSO-D6中DMSO尖峰和水的尖峰被顯示在吾人的1H-NMR尖峰列表且通常平均具有高強度。
目標化合物的立體異構物尖峰和/或雜質的尖峰通常具有平均比目標化合物尖峰較低的強度(例如具有>90%的純度)。
此種立體異構物和/或雜質對特定的製備方法而言是典型的。因此其尖峰有助於經由「副產物指紋」辨認吾人的製備方法之複現性。
能用已知方法計算出目標化合物尖峰(MestreC、ACD-模擬，但也用到實驗評估出來的期望值)的專家能如需要地分離出目標化合物尖峰，視需要使用另外的強度過濾器。這種分離法相似於傳統1H-NMR解讀時挑揀恰當的尖峰。
在研究揭示案之資料庫編號第564025號的出版品《Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications》之中，你可找到更多尖峰列表之NMR數據說明的細節。
式IX化合物的NMR尖峰列表
式I化合物的生物實例 實例A：對於灰葡萄孢黴(灰黴[Botrytis cinerea])的體內預防試驗
溶劑：5%體積量之二甲亞碸
10%體積量之丙酮
乳化劑：1μl Tween® 80/每毫克活性成分
使該活性成分在二甲亞碸/丙酮/Tween® 80的混合物中為可溶並均質化，然後稀釋在水中至所想要的濃度。
以噴灑上述方式製備之活性成分對小黃瓜幼株進行處理。僅以丙植株酮/二甲亞碸/Tween® 80水溶液處理對照組的植株。
24小時之後，對葉子噴灑灰葡萄孢黴孢子水溶液以使植株被污染。將受污染的小黃瓜植株在17℃和90%的相對溼度下培育四到五天。接種後四到五天對試驗進行評估。0%意指與對照組植株相等的效力而100%意指沒有發現疾病。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：I-16；I-26；I-29；I-40；I-158；I-180；I-192；I-233；I-326；I-355；I-573；I-629。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：I-13；I-15；I-23；I-35；I-38；I-83；I-122；I-146；I-171；I-191；I-240；I-249；I-301；I-420；I-466；I-556；I-569；I-570；I-590；I-625；I-627；I-659。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：I-01；I-02；I-04；I-08；I-09；I-11；I-19；I-20；I-21；I-24；I-27；I-28；I-30；I-31；I-32；I-42；I-44；I-45；I-46；I-47；I-48；I-49；I-54；I-68；I-70；I-71；I-72；I-73；I-76；I-77；I-78；I-79；I-80；I-97；I-98；I-101；I-102；I-103；I-104；I-109；I-110；I-113；I-116；I-123；I-126；I-127；I-128；I-130；I-133；I-137；I-147；I-148；I-156；I-159；I-161；I-162；I-163；I-164；I-165；I-166；I-167；I-172；I-173；I-174；I-176；I-177；I-178；I-181；I-184；I-185；I-186； I-187；I-189；I-193；I-194；I-196；I-198；I-203；I-204；I-210；I-211；I-213；I-214；I-220；I-221；I-229；I-230；I-232；I-234；I-237；I-241；I-243；I-244；I-257；I-290；I-292；I-294；I-295；I-297；I-304；I-311；I-332；I-349；I-352；I-356；I-357；I-363；I-370；I-376；I-386；I-392；I-395；I-398；I-403；I-410；I-412；I-413；I-430；I-434；I-435；I-439；I-480；I-506；I-511；I-513；I-514；I-515；I-518；I-519；I-520；I-521；I-523；I-526；I-528；I-547；I-548；I-549；I-555；I-561；I-562；I-563；I-564；I-565；I-567；I-574；I-580；I-587；I-631；I-636；I-647。
實例B：體內對小麥葉銹菌(Puccinia recondita)(小麥褐鏽菌病)的預防性試驗
溶劑：5%體積量之二甲亞碸
10%體積量之丙酮
乳化劑：1μl Tween® 80/每毫克活性成分
將活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween® 80混合物中溶解並予均質化，然後用水稀釋到所想要的濃度。
把小麥幼株噴灑上以上說明的方式製備的活性成分。將對照組植株僅用丙酮/二甲亞碸/Tween® 80水溶液處理。
24小時之後，藉著對植株的葉子噴灑小麥葉銹菌孢子的水溶液懸浮物使其受污染。將受汙染的小麥植株培育在20℃和在100%相對溼度下經24小時，然後在20℃和在70-80%相對溼度下經10天。
該試驗在接種11天後接受評估。0%意指與對照組植株相等的效力而100%意指沒有發現疾病。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：I-13；I-14；I-15；I-18；I-97；I-99；I-100；I-120；I-143；I-152；I-158；I-163；I-172；I-207；I-210；I-229；I-313；I-336；I-338；I-343；I-344；I-382；I-389；I-398；I-407；I-428；I-439；I-444；I-445；I-465；I-486；I-487；I-489；I-490；I-493；I-518；I-527；I-530；I-547；I-608； I-649。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：I-01；I-02；I-03；I-04；I-21；I-22；I-23；I-25；I-33；I-37；I-65；I-73；I-76；I-77；I-79；I-85；I-93；I-98；I-107；I-108；I-111；I-113；I-114；I-116；I-117；I-118；I-119；I-121；I-122；I-134；I-149；I-154；I-155；I-161；I-168；I-173；I-174；I-176；I-181；I-197；I-202；I-214；I-215；I-221；I-222；I-223；I-226；I-227；I-228；I-234；I-235；I-242；I-256；I-273；I-285；I-287；I-293；I-295；I-305；I-311；I-319；I-321；I-333；I-337；I-339；I-345；I-351；I-357；I-367；I-368；I-375；I-381；I-383；I-387；I-390；I-392；I-395；I-396；I-400；I-403；I-405；I-408；I-410；I-412；I-430；I-431；I-433；I-434；I-436；I-446；I-447；I-449；I-450；I-454；I-458；I-460；I-461；I-462；I-464；I-466；I-468；I-475；I-478；I-479；I-484；I-492；I-494；I-499；I-506；I-507；I-510；I-512；I-513；I-514；I-517；I-520；I-544；I-545；I-550；I-552；I-557；I-558；I-564；I-570；I-579；I-586；I-599；I-609；I-610；I-615；I-616；I-618；I-619；I-622；I-624；I-626；I-643；I-648；I-650。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：I-19；I-20；I-24；I-26；I-28；I-29；I-30；I-31；I-32；I-35；I-36；I-38；I-39；I-40；I-41；I-42；I-43；I-44；I-45；I-46；I-47；I-48；I-49；I-50；I-51；I-52；I-53；I-54；I-55；I-56；I-57；I-58；I-59；I-60；I-61；I-62；I-63；I-64；I-66；I-67；I-68；I-69；I-70；I-71；I-72；I-74；I-75；I-81；I-82；I-84；I-86；I-87；I-88；I-89；I-90；I-91；I-95；I-96；I-101；I-103；I-104；I-105；I-106；I-109；I-110；I-123；I-124；I-125；I-126；I-127；I-128；I-130；I-131；I-132；I-133；I-137；I-142；I-145；I-146；I-147；I-148；I-153；I-156；I-162；I-164；I-165；I-166；I-167；I-177；I-178；I-179；I-180；I-182；I-183；I-184；I-185；I-186；I-187；I-188；I-189；I-191；I-192；I-193；I-194；I-195；I-196；I-198；I-199；I-200；I-201；I-203；I-204；I-205；I-206；I-208；I-209；I-211；I-212；I-213；I-216；I-217；I-218；I-219；I-220；I-225；I-230；I-232；I-233；I-236；I-237；I-238；I-239；I-240；I-241；I-243；I-244； I-246；I-248；I-249；I-251；I-252；I-253；I-254；I-255；I-257；I-259；I-260；I-261；I-262；I-263；I-264；I-265；I-266；I-267；I-268；I-271；I-274；I-275；I-276；I-277；I-279；I-280；I-282；I-283；I-284；I-286；I-288；I-289；I-290；I-292；I-294；I-296；I-297；I-300；I-301；I-302；I-303；I-304；I-306；I-307；I-308；I-309；I-310；I-312；I-314；I-315；I-316；I-322；I-325；I-326；I-327；I-328；I-329；I-334；I-342；I-346；I-347；I-349；I-350；I-352；I-355；I-356；I-358；I-359；I-360；I-361；I-362；I-363；I-370；I-374；I-376；I-384；I-385；I-386；I-391；I-393；I-397；I-401；I-402；I-404；I-409；I-413；I-414；I-416；I-417；I-418；I-419；I-420；I-421；I-422；I-423；I-424；I-425；I-426；I-429；I-432；I-437；I-440；I-442；I-443；I-448；I-455；I-456；I-457；I-480；I-481；I-482；I-483；I-491；I-495；I-509；I-511；I-519；I-521；I-526；I-528；I-553；I-554；I-561；I-563；I-565；I-566；I-567；I-574；I-578；I-580；I-583；I-584；I-585；I-587；I-590；I-596；I-597；I-611；I-625；I-627；I-628；I-629；I-630；I-634；I-635；I-636；I-637；I-638；I-645；I-647；I-659。
實例C：體內對小麥殼針孢菌(Septoria tritici)(小麥葉斑病)之預防性試驗
溶劑：5%體積量之二甲亞碸
10%體積量之丙酮
乳化劑：1μl Tween® 80/每毫克活性成分
將活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween® 80混合物中溶解並予均質化，然後用水稀釋到所想要的濃度。把小麥幼株噴灑上以上說明的方式製備的活性成分。將對照組植株僅用丙酮/二甲亞碸/Tween® 80水溶液處理。
24小時之後，藉著對植株的葉子噴灑小麥殼針孢菌孢子的水溶液懸浮物使其受污染。將受汙染的小麥植株培育在18℃和在100%相對溼度下經72小時，然後在20℃和在90%相對溼度下經21天。
該試驗在接種24天後接受評估。0%意指與對照組植株相等的效力而100%意指沒有發現疾病。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：I-52；I-56；I-80；I-194；I-208；I-271；I-278；I-398；I-406；I-408；I-456；I-458；I-475；I-477；I-479；I-562；I-599；I-648。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：I-07；I-15；I-40；I-51；I-74；I-75；I-99；I-135；I-139；I-141；I-151；I-212；I-224；I-228；I-242；I-251；I-256；I-272；I-275；I-280；I-302；I-305；I-306；I-307；I-321；I-323；I-384；I-388；I-393；I-407；I-409；I-410；I-411；I-413；I-414；I-429；I-451；I-481；I-504；I-505；I-508；I-530；I-533；I-544；I-549；I-551；I-559；I-571；I-575；I-589；I-590；I-596；I-597；I-643；I-645；I-650。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：I-01；I-02；I-03；I-04；I-05；I-06；I-08；I-09；I-10；I-11；I-12；I-13；I-14；I-17；I-18；I-19；I-20；I-21；I-22；I-23；I-24；I-25；I-26；I-28；I-29；I-30；I-31；I-32；I-33；I-35；I-36；I-37；I-38；I-39；I-41；I-42；I-43；I-44；I-45；I-46；I-47；I-48；I-49；I-50；I-53；I-54；I-55；I-57；I-58；I-59；I-60；I-61；I-62；I-63；I-64；I-65；I-66；I-67；I-68；I-69；I-70；I-71；I-72；I-73；I-76；I-77；I-78；I-79；I-81；I-82；I-83；I-84；I-85；I-86；I-87；I-88；I-89；I-90；I-91；I-92；I-93；I-94；I-95；I-96；I-97；I-98；I-100；I-101；I-102；I-103；I-104；I-105；I-106；I-107；I-108；I-109；I-110；I-111；I-112；I-113；I-114；I-115；I-116；I-118；I-119；I-120；I-121；I-122；I-123；I-124；I-125；I-126；I-127；I-128；I-129；I-130；I-131；I-132；I-133；I-134；I-136；I-137；I-138；I-140；I-142；I-143；I-144；I-145；I-146；I-147；I-148；I-149；I-150；I-152；I-153；I-154；I-155；I-156；I-158；I-159；I-160；I-161；I-162；I-163；I-164；I-165；I-166；I-168；I-171；I-172；I-173；I-174；I-176；I-177；I-178；I-179；I-180；I-181；I-182；I-183；I-184；I-185；I-186；I-187；I-188；I-189；I-191；I-192；I-193；I-195；I-196；I-197；I-198；I-199；I-200；I-201；I-202；I-203；I-204； I-205；I-206；I-207；I-209；I-210；I-211；I-213；I-214；I-215；I-216；I-217；I-218；I-219；I-220；I-221；I-222；I-223；I-225；I-226；I-229；I-230；I-231；I-232；I-233；I-234；I-236；I-237；I-238；I-240；I-241；I-243；I-244；I-245；I-246；I-248；I-249；I-250；I-252；I-253；I-254；I-255；I-257；I-258；I-259；I-260；I-261；I-262；I-263；I-264；I-265；I-266；I-267；I-268；I-274；I-276；I-277；I-279；I-282；I-283；I-284；I-285；I-286；I-287；I-288；I-289；I-290；I-291；I-292；I-293；I-294；I-295；I-296；I-297；I-298；I-299；I-300；I-301；I-303；I-304；I-309；I-310；I-311；I-312；I-313；I-316；I-318；I-319；I-322；I-324；I-325；I-326；I-327；I-328；I-329；I-330；I-332；I-333；I-334；I-336；I-337；I-338；I-339；I-340；I-342；I-343；I-344；I-345；I-346；I-347；I-348；I-349；I-350；I-351；I-352；I-353；I-354；I-355；I-356；I-357；I-358；I-359；I-360；I-361；I-362；I-363；I-365；I-370；I-371；I-373；I-374；I-375；I-376；I-378；I-379；I-381；I-382；I-383；I-385；I-386；I-387；I-389；I-390；I-391；I-392；I-394；I-395；I-396；I-397；I-400；I-401；I-402；I-403；I-404；I-405；I-412；I-416；I-417；I-418；I-419；I-420；I-421；I-422；I-423；I-424；I-425；I-426；I-428；I-430；I-431；I-432；I-433；I-434；I-435；I-436；I-437；I-438；I-439；I-440；I-441；I-442；I-443；I-444；I-445；I-446；I-447；I-448；I-449；I-450；I-454；I-455；I-457；I-459；I-460；I-461；I-462；I-464；I-467；I-470；I-471；I-472；I-473；I-474；I-478；I-480；I-483；I-484；I-485；I-486；I-487；I-488；I-489；I-491；I-492；I-493；I-494；I-495；I-496；I-497；I-498；I-499；I-500；I-501；I-502；I-503；I-506；I-507；I-509；I-510；I-511；I-512；I-513；I-514；I-515；I-516；I-517；I-518；I-519；I-520；I-521；I-522；I-523；I-524；I-525；I-526；I-527；I-528；I-529；I-531；I-532；I-534；I-535；I-536；I-537；I-538；I-539；I-547；I-548；I-550；I-552；I-553；I-554；I-555；I-557；I-558；I-560；I-561；I-563；I-564；I-565；I-566；I-567；I-569；I-570；I-572；I-573；I-574；I-577；I-578；I-579；I-580； I-581；I-582；I-583；I-584；I-585；I-586；I-587；I-588；I-605；I-606；I-608；I-609；I-610；I-611；I-613；I-615；I-616；I-617；I-618；I-619；I-620；I-621；I-622；I-623；I-624；I-625；I-626；I-627；I-628；I-629；I-630；I-631；I-632；I-633；I-634；I-635；I-636；I-637；I-638；I-647。
實例D：體內對瓜類白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)(葫蘆科粉蠹)之預防性試驗
溶劑：5%體積量之二甲亞碸
10%體積量之丙酮
乳化劑：1μl Tween® 80/每毫克活性成分
將活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween® 80混合物中溶解並予均質化，然後用水稀釋到所想要的濃度。
把小黃瓜幼株噴灑上以上說明的方式製備的活性成分。將對照組植株僅用丙酮/二甲亞碸/Tween® 80水溶液處理。
24小時之後，藉著對植株的葉子噴灑瓜類白粉病菌孢子的水溶液懸浮物使其受污染。將受汙染的小黃瓜植株培育在18℃和在100%相對溼度下經72小時，然後在20℃和在70-80%相對溼度下經12天。
該試驗在接種15天後接受評估。0%意指與對照組植株相等的效力而100%意指沒有發現疾病。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：I-16；I-117。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：I-31；I-32；I-102；I-141；I-375；I-453；I-519；I-542；I-601。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：I-01；I-02；I-03；I-04；I-06；I-08；I-09；I-10；I-11；I-13；I-14；I-15；I-17；I-18；I-19；I-20；I-21；I-22；I-23；I-24；I-25；I-26；I-27；I-28；I-29；I-33；I-35；I-36；I-37；I-38；I-39；I-40；I-41； I-42；I-43；I-44；I-45；I-46；I-47；I-48；I-49；I-50；I-51；I-52；I-53；I-54；I-55；I-56；I-57；I-58；I-59；I-60；I-61；I-62；I-63；I-64；I-65；I-66；I-67；I-68；I-69；I-70；I-71；I-72；I-73；I-74；I-75；I-76；I-77；I-78；I-79；I-80；I-81；I-82；I-83；I-84；I-85；I-86；I-87；I-88；I-89；I-90；I-91；I-92；I-93；I-94；I-95；I-96；I-97；I-98；I-99；I-100；I-101；I-103；I-104；I-105；I-106；I-107；I-108；I-109；I-110；I-111；I-112；I-118；I-119；I-120；I-121；I-122；I-123；I-124；I-125；I-126；I-127；I-128；I-129；I-130；I-131；I-132；I-133；I-134；I-136；I-137；I-138；I-140；I-142；I-143；I-144；I-145；I-146；I-147；I-148；I-149；I-150；I-151；I-152；I-153；I-154；I-155；I-156；I-157；I-158；I-159；I-160；I-161；I-162；I-163；I-164；I-165；I-166；I-167；I-168；I-171；I-172；I-173；I-174；I-176；I-177；I-178；I-179；I-180；I-181；I-182；I-183；I-184；I-185；I-186；I-187；I-188；I-189；I-191；I-192；I-193；I-194；I-195；I-196；I-197；I-198；I-199；I-200；I-201；I-202；I-203；I-204；I-205；I-206；I-207；I-208；I-209；I-210；I-211；I-212；I-213；I-214；I-216；I-217；I-218；I-219；I-220；I-221；I-222；I-223；I-224；I-225；I-226；I-227；I-228；I-229；I-230；I-231；I-232；I-233；I-234；I-235；I-236；I-237；I-238；I-240；I-241；I-242；I-243；I-244；I-245；I-246；I-247；I-249；I-250；I-251；I-252；I-253；I-254；I-256；I-257；I-259；I-261；I-262；I-264；I-265；I-266；I-267；I-268；I-270；I-271；I-272；I-273；I-274；I-275；I-276；I-277；I-278；I-279；I-280；I-281；I-282；I-283；I-284；I-285；I-286；I-287；I-288；I-289；I-290；I-291；I-292；I-293；I-294；I-295；I-296；I-297；I-298；I-299；I-300；I-301；I-302；I-303；I-304；I-305；I-306；I-307；I-308；I-309；I-310；I-311；I-312；I-313；I-314；I-315；I-316；I-317；I-318；I-319；I-320；I-321；I-322；I-323；I-324；I-325；I-326；I-327；I-328；I-329；I-330；I-332；I-333；I-334；I-335；I-336；I-337；I-338；I-339；I-340；I-342；I-343；I-344；I-345；I-346；I-347；I-348；I-349；I-350；I-351；I-352；I-353；I-354；I-355；I-356；I-357；I-358；I-359；I-360；I-361；I-362；I-363；I-365；I-366；I-367；I-368；I-369；I-370；I-371；I-372；I-373；I-374；I-376；I-378；I-379；I-380；I-381；I-382；I-383；I-384； I-385；I-386；I-387；I-388；I-389；I-390；I-391；I-392；I-393；I-394；I-395；I-396；I-397；I-398；I-400；I-401；I-402；I-403；I-404；I-405；I-406；I-407；I-408；I-409；I-410；I-411；I-412；I-413；I-414；I-428；I-429；I-430；I-431；I-432；I-433；I-434；I-435；I-436；I-437；I-438；I-439；I-440；I-442；I-443；I-444；I-445；I-446；I-447；I-448；I-449；I-450；I-451；I-452；I-454；I-455；I-456；I-457；I-458；I-459；I-460；I-461；I-462；I-464；I-465；I-466；I-467；I-468；I-469；I-470；I-471；I-472；I-473；I-474；I-475；I-476；I-477；I-478；I-479；I-480；I-481；I-482；I-483；I-484；I-485；I-486；I-487；I-488；I-489；I-490；I-491；I-492；I-493；I-494；I-495；I-496；I-497；I-498；I-499；I-500；I-501；I-502；I-503；I-504；I-505；I-506；I-507；I-508；I-509；I-510；I-511；I-512；I-513；I-514；I-515；I-516；I-517；I-518；I-520；I-521；I-522；I-523；I-524；I-525；I-526；I-527；I-528；I-529；I-530；I-531；I-532；I-533；I-534；I-535；I-536；I-537；I-538；I-539；I-540；I-544；I-545；I-546；I-547；I-548；I-549；I-550；I-551；I-552；I-553；I-554；I-555；I-556；I-557；I-558；I-559；I-560；I-561；I-562；I-563；I-564；I-565；I-566；I-567；I-568；I-569；I-570；I-571；I-572；I-573；I-574；I-575；I-576；I-577；I-578；I-579；I-580；I-581；I-582；I-583；I-584；I-585；I-586；I-587；I-588；I-589；I-590；I-592；I-593；I-594；I-596；I-597；I-599；I-600；I-602；I-603；I-604；I-605；I-606；I-607；I-608；I-609；I-610；I-611；I-612；I-613；I-614；I-615；I-616；I-617；I-618；I-619；I-620；I-621；I-622；I-623；I-624；I-625；I-626；I-627；I-628；I-629；I-630；I-631；I-632；I-633；I-634；I-635；I-636；I-637；I-638；I-639；I-640；I-641；I-642；I-643；I-644；I-646；I-647；I-648；I-649；I-650；I-658；I-659。
實例E：實例E：體內對瘤頂單胞鏽菌(Uromyces appendiculatus)(豆科鏽病菌)之預防性試驗
溶劑：5%體積量之二甲亞碸
10%體積量之丙酮
乳化劑：1μl Tween® 80/每毫克活性成分
將活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween® 80混合物中溶解並予均質化，然後用水稀釋到所想要的濃度。
把豆科幼株噴灑上以上說明的方式製備的活性成分。將對照組植株僅用丙酮/二甲亞碸/Tween® 80水溶液處理。
24小時之後，藉著對植株的葉子噴灑瘤頂單胞鏽菌孢子的水溶液懸浮物使其受污染。將受汙染的豆科植株培育在20℃和在100%相對溼度下經24小時，然後在20℃和在70-80%相對溼度下經10天。
該試驗在接種11天後接受評估。0%意指與對照組植株相等的效力而100%意指沒有發現疾病。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：I-42；I-246；I-258；I-332；I-343；I-344；I-381；I-382；I-392；I-418；I-435；I-445；I-497；I-501；I-510；I-515；I-516；I-563；I-566；I-569；I-572；I-587；I-609；I-610；I-611；I-613；I-618；I-636
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：I-10；I-25；I-43；I-69；I-84；I-100；I-158；I-165；I-183；I-206；I-215；I-221；I-231；I-242；I-252；I-287；I-301；I-303；I-305；I-313；I-337；I-345；I-353；I-362；I-375；I-410；I-446；I-475；I-506；I-511；I-512；I-518；I-523；I-525；I-526；I-527；I-547；I-549；I-554；I-555；I-558；I-564；I-565；I-567；I-577；I-585；I-590；I-620；I-637
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：I-01；I-02；I-03；I-04；I-08；I-09；I-11；I-14；I-19；I-20；I-21；I-22；I-23；I-24；I-26；I-29；I-31；I-35；I-36；I-38；I-39；I-40；I-41；I-44；I-45；I-46；I-47；I-48；I-49；I-50；I-51；I-52；I-53；I-54；I-55；I-56；I-57；I-58；I-59；I-60；I-61；I-62；I-63；I-64；I-65；I-66；I-68；I-71；I-72；I-73；I-74；I-75；I-77；I-79；I-81；I-82；I-85；I-86；I-88；I-89；I-90；I-91；I-95；I-96；I-97；I-98； I-101；I-102；I-103；I-104；I-105；I-106；I-107；I-108；I-109；I-110；I-111；I-113；I-115；I-116；I-119；I-120；I-121；I-122；I-123；I-124；I-125；I-126；I-127；I-128；I-130；I-133；I-134；I-137；I-142；I-143；I-145；I-146；I-147；I-148；I-149；I-152；I-156；I-159；I-161；I-162；I-164；I-166；I-167；I-168；I-171；I-172；I-173；I-174；I-176；I-177；I-178；I-179；I-180；I-181；I-182；I-184；I-185；I-186；I-187；I-188；I-189；I-191；I-192；I-193；I-194；I-195；I-196；I-198；I-199；I-200；I-201；I-202；I-203；I-204；I-205；I-208；I-209；I-210；I-211；I-212；I-213；I-214；I-216；I-217；I-218；I-219；I-220；I-223；I-224；I-225；I-226；I-227；I-229；I-230；I-233；I-234；I-235；I-236；I-237；I-238；I-240；I-241；I-243；I-244；I-248；I-249；I-251；I-253；I-254；I-255；I-256；I-257；I-259；I-260；I-261；I-262；I-263；I-264；I-267；I-268；I-271；I-273；I-274；I-276；I-279；I-280；I-282；I-283；I-284；I-285；I-288；I-290；I-292；I-294；I-295；I-296；I-297；I-299；I-300；I-302；I-304；I-306；I-307；I-308；I-309；I-310；I-311；I-312；I-314；I-315；I-316；I-322；I-325；I-326；I-327；I-328；I-333；I-334；I-338；I-342；I-346；I-347；I-349；I-350；I-351；I-352；I-355；I-356；I-357；I-358；I-359；I-360；I-361；I-363；I-367；I-370；I-376；I-380；I-383；I-385；I-386；I-387；I-389；I-390；I-391；I-393；I-395；I-396；I-397；I-398；I-400；I-401；I-402；I-403；I-404；I-405；I-408；I-409；I-412；I-413；I-414；I-416；I-417；I-419；I-420；I-421；I-422；I-423；I-424；I-425；I-426；I-429；I-430；I-431；I-432；I-433；I-436；I-437；I-439；I-440；I-441；I-442；I-443；I-447；I-448；I-449；I-450；I-455；I-456；I-457；I-458；I-460；I-461；I-462；I-465；I-466；I-468；I-478；I-479；I-480；I-481；I-482；I-483；I-484；I-485；I-486；I-489；I-491；I-495；I-496；I-504；I-509；I-514；I-519；I-521；I-528；I-544；I-557；I-561；I-574；I-578；I-579；I-580；I-583；I-584；I-608；I-616；I-617；I-625；I-626；I-627；I-628；I-629；I-630；I-634；I-635；I-638；I-639；I-641；I-643； I-644；I-645；I-647；I-648；I-649；I-650；I-659。
實例F：體內對鏈格孢霉(Alternaria)(番茄鏈隔孢菌)之預防性試驗
溶劑：24.5份重量的丙酮
24.5份重量的二甲基乙醯胺
乳化劑：1份重量的烷基芳基聚二醇醚
為了生產活性化合物之適當的製備物，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，並且用水將該濃縮液稀釋到所需濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物的製備物以所述施用比例噴灑幼株。在噴灑的外膜乾燥後用茄鏈隔孢菌(Alternaria solani)水溶液孢子懸浮物噴灑植株。然後將植株放置在大約20℃且相對大氣溼度100%的培養箱中。
該試驗在接種3天後接受評估。0%意指與未經處理的對照組效力相等而100%意指沒有發現疾病。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：I-23；I-147；I-221；I-292；I-297；I-383；I-404；I-409。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：I-26；I-54；I-123；I-130；I-162；I-174；I-213；I-237；I-240；I-241；I-253；I-370；I-393；I-401；I-403；I-413；I-414；I-555；I-579。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：I-01；I-02；I-08；I-09；I-11；I-14；I-19；I-20；I-21；I-27；I-28；I-29；I-31；I-35；I-38；I-40；I-44；I-45；I-46；I-47；I-49；I-68；I-71；I-72；I-77；I-95；I-97；I-98；I-101；I-109；I-110；I-119；I-122；I-126；I-127；I-156；I-159；I-161；I-164；I-165；I-166；I-167；I-170；I-171；I-172；I-173；I-176；I-177；I-180；I-181；I-184；I-185；I-186；I-187；I-189；I-191；I-194；I-196；I-198；I-202；I-203；I-204；I-206；I-208；I-209；I-210；I-211；I-216；I-219；I-220；I-229；I-230；I-243；I-244；I-290；I-295； I-349；I-352；I-355；I-356；I-357；I-376；I-386；I-395；I-402；I-405；I-412；I-430；I-431；I-437；I-521；I-580。
實例G：體內對層銹菌(Phakopsora)(大豆鏽菌)之預防性試驗(大豆)
溶劑：24.5份重量的丙酮
24.5份重量的二甲基乙醯胺
乳化劑：1份重量的烷基芳基聚二醇醚
為了生產活性化合物之適當的製備物，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，並且用水將該濃縮液稀釋到所需濃度。
與所述量的溶劑和乳化劑混合，並且用水將該濃縮液稀釋到所需濃度。在噴灑的外膜乾燥後用常見大豆鏽病媒介(Phakopsora pachyrhizi)水溶液孢子懸浮物噴灑植株並且在大約24℃且相對濕度95%的培養箱中無光照留置24小時。
將植株留置在大約24℃且相對大氣溼度80%且以12小時的日夜間隔之培養箱中。
該試驗在接種7天後接受評估。0%意指效力等同於未經處理的對照組而100%意指未發現疾病。在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：I-11；I-54；I-101；I-109；I-133；I-170；I-173。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：I-09；I-26；I-31；I-47；I-159；I-162；I-167；I-171；I-186；I-198；I-219；I-226。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：I-20；I-21；I-27；I-28；I-29；I-35；I-38；I-40；I-44；I-45；I-46；I-49；I-68；I-71；I-72；I-77；I-95；I-97；I-98；I-110；I-119；I-121；I-122；I-123；I-126；I-127；I-147；I-156；I-176；I-177；I-180；I-181；I-184；I-185；I-187；I-189；I-191；I-194；I-196；I-202；I-203；I-204；I-206；I-208；I-209；I-210；I-211；I-213；I-216；I-220；I-227；I-229；I-230； I-232；I-237；I-240；I-241；I-243；I-244；I-248；I-290；I-292；I-295；I-297；I-304；I-314；I-328；I-349；I-352；I-355；I-356；I-357；I-370；I-376；I-383；I-386；I-395；I-401；I-402；I-403；I-404；I-405；I-409；I-412；I-413；I-414；I-416；I-417；I-419；I-420；I-424；I-425。
實例H：體內對黑星菌(Venturia)(蘋果黑星病)的預防性試驗
溶劑：24.5份重量的丙酮
24.5份重量的二甲基乙醯胺
乳化劑：1份重量的烷基芳基聚二醇醚
為了生產活性化合物之適當的製備物，將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，並且用水將該濃縮液稀釋到所需濃度。
與所述量的溶劑和乳化劑混合，並且用水將該濃縮液稀釋到所需濃度。在噴灑的外膜乾燥後用蘋果黑星病的常見媒介(Venturia inaequalis)的分生孢子水溶液懸浮物接種然後在大約20℃且相對大氣溼度100%培養箱中保留一天。
然後將該植株放置在大約21℃且相對大氣溼度大約90%的溫室中。該試驗在接種10天後接受評估。0%意指效力等同於未經處理的對照組而100%意指未發現疾病。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：I-221。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：I-46；I-49；I-54；I-72；I-186；I-194；I-209；I-210；I-219；I-220；I-230；I-248；I-292；I-328；I-349；I-352；I-383；I-403；I-424。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：I-01；I-02；I-04；I-08；I-09；I-11；I-14；I-19；I-20；I-21；I-23；I-26；I-27；I-28；I-29；I-31；I-35；I-38；I-40；I-44；I-45；I-47；I-68；I-71；I-77；I-95；I-97；I-98；I-101；I-109；I-110；I-119； I-121；I-122；I-123；I-126；I-127；I-128；I-130；I-147；I-156；I-159；I-161；I-162；I-164；I-165；I-166；I-167；I-170；I-171；I-172；I-173；I-174；I-176；I-177；I-180；I-181；I-184；I-185；I-187；I-189；I-191；I-196；I-198；I-203；I-204；I-206；I-208；I-211；I-213；I-216；I-232；I-237；I-240；I-241；I-243；I-244；I-253；I-290；I-295；I-297；I-304；I-355；I-356；I-357；I-370；I-376；I-386；I-393；I-395；I-401；I-402；I-404；I-405；I-409；I-412；I-413；I-414；I-416；I-417；I-419；I-420；I-425；I-430；I-431；I-437；I-521；I-555；I-579；I-580。
實例I：體內對布氏白粉菌(Blumeria)的預防性試驗(大麥)
溶劑：49份重量的N,N-二甲基乙醯胺
乳化劑：1份重量的烷基芳基聚二醇醚
為了生產活性化合物之適當的製備物，將1份重量的活性化合物或活性化合物的組合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，並且用水將該濃縮液稀釋到所需濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物的製備物或活性化合物的組合物以所述施用比例噴灑幼株。
在噴灑的外膜乾燥後，用禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis f.sp.hordei)的孢子塵佈在植株上。
將該植株放置在大約18℃且相對大氣溼度大約80%的溫室中以促進粉蠹膿包之發育。
該試驗在接種7天後接受評估。0%意指效力等同於未經處理的對照組而100%意指未發現疾病。在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：I-19；I-20；I-21；I-22；I-85；I-87；I-109；I-142；I-143；I-147；I-166；I-170；I-212；I-216；I-217；I-334；I-363。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：I-01；I-79；I-95；I-97；I-105；I-106；I-113； I-114；I-149；I-154；I-161；I-167；I-173；I-224；I-231；I-254；I-290；I-297；I-392；I-436；I-536。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：I-10；I-77；I-81；I-82；I-84；I-86；I-88；I-91；I-96；I-102；I-103；I-107；I-108；I-116；I-119；I-121；I-122；I-123；I-124；I-125；I-127；I-134；I-137；I-146；I-148；I-152；I-153；I-155；I-159；I-162；I-168；I-172；I-177；I-198；I-203；I-206；I-208；I-210；I-211；I-213；I-214；I-218；I-220；I-221；I-226；I-227；I-230；I-232；I-233；I-237；I-240；I-241；I-243；I-244；I-245；I-248；I-249；I-253；I-262；I-264；I-274；I-282；I-284；I-286；I-287；I-288；I-289；I-292；I-294；I-300；I-304；I-311；I-325；I-326；I-336；I-337；I-338；I-339；I-347；I-348；I-349；I-351；I-352；I-355；I-356；I-357；I-358；I-362；I-376；I-378；I-381；I-382；I-383；I-384；I-385；I-386；I-387；I-389；I-395；I-396；I-397；I-400；I-401；I-402；I-403；I-404；I-405；I-417；I-418；I-419；I-420；I-421；I-422；I-423；I-424；I-425；I-426；I-430；I-431；I-434；I-435；I-437；I-438；I-439；I-442；I-443；I-444；I-445；I-446；I-447；I-448；I-449；I-450；I-467；I-473；I-474；I-484；I-486；I-489；I-496；I-497；I-500；I-501；I-502；I-507；I-510；I-513；I-514；I-515；I-519；I-520；I-521；I-523；I-524；I-525；I-526；I-528；I-537；I-558。
實例J：體內對小球腔病原菌(Leptosphaeria nodorum))的預防性試驗(小麥)
溶劑：49份重量的N,N-二甲基乙醯胺
乳化劑：1份重量的烷基芳基聚二醇醚
為了生產活性化合物之適當的製備物，將1份重量的活性化合物或活性化合物的組合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，並且用水將該濃縮液稀釋到所需濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物的製備物或活性化合物的組合物以所述施用比例噴灑幼株。
在噴灑的外膜乾燥後，用小球腔病原菌的孢子懸浮物噴灑植株。將植株 在大約20℃且相對大氣溼度100%培養箱中保留48小時。
將該植株放置在大約25℃且相對大氣溼度大約80%的溫室中。該試驗在接種8天後接受評估。0%意指效力等同於未經處理的對照組而100%意指未發現疾病。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：I-04；I-22；I-28；I-35；I-36；I-40；I-71；I-73；I-74；I-97；I-168；I-179；I-194；I-206；I-211；I-221；I-230；I-237；I-349。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：I-14；I-19；I-41；I-44；I-45；I-51；I-59；I-62；I-65；I-67；I-70；I-72；I-84；I-86；I-103；I-149；I-159；I-164；I-165；I-167；I-169；I-170；I-171；I-173；I-181；I-182；I-185；I-203；I-210；I-244；I-290；I-383。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：I-01；I-02；I-08；I-09；I-11；I-20；I-21；I-23；I-26；I-29；I-30；I-61；I-66；I-81；I-148；I-156；I-158；I-162；I-166；I-172；I-174；I-177；I-180；I-187；I-195；I-204；I-205；I-352；I-357。
對於式IX化合物的生物實例 實例IX-A：體內對小麥葉銹菌(小麥褐鏽菌)的預防性試驗
溶劑：5%體積量之二甲亞碸
10%體積量之丙酮
乳化劑：1μl Tween® 80/每毫克活性成分
將活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween® 80混合物中溶解並予均質化，然後用水稀釋到所想要的濃度。
把小麥幼株噴灑上以上說明的方式製備的活性成分。將對照組植株僅用丙酮/二甲亞碸/Tween® 80水溶液處理。
24小時之後，藉著對植株的葉子噴灑小麥葉銹菌(小麥褐鏽菌)孢子的水 溶液懸浮物使其受污染。將受汙染的小麥植株培育在20℃和在100%相對溼度下經24小時，然後在20℃和在70-80%相對溼度下經10天。
該試驗在接種11天後接受評估。0%意指與對照組植株相等的效力而100%意指沒有發現疾病。在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：IX-05；IX-30；IX-82；IX-88；IX-95；IX-99；IX-109；IX-128；IX-144。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：IX-06；IX-08；IX-17；IX-21；IX-22；IX-23；IX-26；IX-28；IX-32；IX-34；IX-36；IX-37；IX-40；IX-41；IX-42；IX-43；IX-44；IX-49；IX-50；IX-51；IX-55；IX-56；IX-60；IX-70；IX-72；IX-78；IX-79；IX-81；IX-83；IX-84；IX-89；IX-90；IX-92；IX-93；IX-94；IX-96；IX-97；IX-98；IX-108；IX-111；IX-112；IX-130；IX-131；IX-134；IX-135；IX-136；IX-143。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：IX-04；IX-07；IX-09；IX-13；IX-14；IX-15；IX-18；IX-29；IX-31；IX-33；IX-38；IX-39；IX-45；IX-47；IX-52；IX-53；IX-54；IX-57；IX-58；IX-59；IX-61；IX-62；IX-63；IX-64；IX-65；IX-66；IX-67；IX-68；IX-69；IX-71；IX-73；IX-74；IX-75；IX-77；IX-80；IX-86；IX-91；IX-104；IX-106；IX-107；IX-110；IX-114；IX-115；IX-120；IX-123；IX-129；IX-132；IX-137。
實例IX-B：體內對小麥殼針孢菌(小麥葉斑菌病)之預防性試驗
溶劑：5%體積量之二甲亞碸
10%體積量之丙酮
乳化劑：1μl Tween® 80/每毫克活性成分
將活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween® 80混合物中溶解並予均質化，然後用水稀釋到所想要的濃度。
把小麥幼株噴灑上以上說明的方式製備的活性成分。將對照組植株僅用 丙酮/二甲亞碸/Tween® 80水溶液處理。
24小時之後，藉著對植株的葉子噴灑小麥殼針孢菌孢子的水溶液懸浮物使其受污染。將受汙染的小麥植株培育在18℃和在100%相對溼度下經72小時，然後在20℃和在90%相對溼度下經21天。
該試驗在接種24天後接受評估。0%意指與對照組植株相等的效力而100%意指沒有發現疾病。在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：IX-70；IX-95；IX-113。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：IX-01；IX-05；IX-26；IX-61；IX-106；IX-112；IX-116；IX-126。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：IX-03；IX-04；IX-06；IX-07；IX-08；IX-09；IX-11；IX-12；IX-13；IX-14；IX-15；IX-16；IX-17；IX-18；IX-19；IX-20；IX-21；IX-22；IX-23；IX-25；IX-27；IX-28；IX-29；IX-30；IX-31；IX-32；IX-33；IX-34；IX-36；IX-37；IX-38；IX-39；IX-40；IX-41；IX-42；IX-43；IX-44；IX-45；IX-47；IX-49；IX-50；IX-51；IX-52；IX-53；IX-54；IX-55；IX-56；IX-57；IX-58；IX-59；IX-60；IX-62；IX-63；IX-64；IX-65；IX-66；IX-67；IX-68；IX-69；IX-71；IX-72；IX-73；IX-74；IX-75；IX-76；IX-77；IX-78；IX-79；IX-80；IX-81；IX-82；IX-83；IX-84；IX-86；IX-88；IX-89；IX-90；IX-91；IX-92；IX-93；IX-94；IX-96；IX-97；IX-98；IX-99；IX-100；IX-103；IX-104；IX-107；IX-108；IX-109；IX-110；IX-111；IX-114；IX-115；IX-117；IX-118；IX-120；IX-122；IX-123；IX-124；IX-127；IX-128；IX-129；IX-130；IX-131；IX-132；IX-133；IX-134；IX-135；IX-136；IX-137；IX-140；IX-141；IX-142；IX-143；IX-144。
實例IX-C：體內對瓜類白粉病菌(葫蘆科粉蠹)之預防性試驗
溶劑：5%體積量之二甲亞碸
10%體積量之丙酮
乳化劑：1μl Tween® 80/每毫克活性成分
將活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween® 80混合物中溶解並予均質化，然後用水稀釋到所想要的濃度。
把小黃瓜幼株噴灑上以上說明的方式製備的活性成分。將對照組植株僅用丙酮/二甲亞碸/Tween® 80水溶液處理。
24小時之後，藉著對植株的葉子噴灑瓜類白粉病菌(葫蘆科粉蠹)孢子的水溶液懸浮物使其受污染。將受汙染的小黃瓜植株培育在18℃和在100%相對溼度下經72小時，然後在20℃和在70-80%相對溼度下經12天。
該試驗在接種15天後接受評估。0%意指與對照組植株相等的效力而100%意指沒有發現疾病。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：IX-52；IX-72；IX-126；IX-135。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：IX-29；IX-30；IX-83；IX-90；IX-114；IX-116。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：IX-04；IX-05；IX-06；IX-07；IX-08；IX-09；IX-12；IX-13；IX-14；IX-15；IX-17；IX-18；IX-19；IX-20；IX-21；IX-22；IX-23；IX-26；IX-27；IX-28；IX-31；IX-32；IX-33；IX-34；IX-35；IX-36；IX-37；IX-38；IX-39；IX-42；IX-43；IX-44；IX-45；IX-47；IX-50；IX-51；IX-54；IX-55；IX-57；IX-58；IX-59；IX-60；IX-61；IX-62；IX-63；IX-64；IX-65；IX-66；IX-67；IX-68；IX-69；IX-70；IX-71；IX-74；IX-75；IX-77；IX-78；IX-79；IX-80；IX-81；IX-82；IX-84；IX-86；IX-88；IX-89；IX-91；IX-92；IX-93；IX-94；IX-95；IX-96；IX-99；IX-100；IX-103；IX-104；IX-106；IX-107；IX-108；IX-109；IX-110；IX-111；IX-112；IX-115；IX-118；IX-122；IX-128；IX-129；IX-130；IX-131；IX-132；IX-134；IX-136；IX-137；IX-138；IX-140；IX-141；IX-142；IX-143；IX-144。
實例IX-D：體內對瘤頂單胞鏽菌(豆科鏽病菌)之預防性試驗
溶劑：5%體積量之二甲亞碸
10%體積量之丙酮
乳化劑：1μl Tween® 80/每毫克活性成分
將活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween® 80混合物中溶解並予均質化，然後用水稀釋到所想要的濃度。
把豆科幼株噴灑上以上說明的方式製備的活性成分。將對照組植株僅用丙酮/二甲亞碸/Tween® 80水溶液處理。
24小時之後，藉著對植株的葉子噴灑瘤頂單胞鏽菌(豆科鏽病菌)孢子的水溶液懸浮物使其受污染。將受汙染的豆科植株培育在20℃和在100%相對溼度下經24小時，然後在20℃和在70-80%相對溼度下經10天。
該試驗在接種11天後接受評估。0%意指與對照組植株的效力相等而100%意指沒有發現疾病。在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在70%和79%之間：IX-06；IX-45；IX-54。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在80%和89%之間：IX-05；IX-29；IX-57；IX-88；IX-92；IX-107；IX-118；IX-120；IX-136。
在本試驗中根據本發明的以下化合物顯示在活性成分的濃度為500ppm時，效力介在90%和100%之間：IX-04；IX-07；IX-08；IX-09；IX-13；IX-14；IX-15；IX-18；IX-23；IX-30；IX-31；IX-32；IX-33；IX-34；IX-36；IX-37；IX-38；IX-39；IX-40；IX-42；IX-43；IX-47；IX-50；IX-53；IX-58；IX-59；IX-60；IX-61；IX-62；IX-63；IX-64；IX-65；IX-66；IX-67；IX-68；IX-69；IX-73；IX-74；IX-75；IX-77；IX-78；IX-79；IX-80；IX-82；IX-83；IX-84；IX-86；IX-89；IX-91；IX-93；IX-94；IX-95；IX-97；IX-98；IX-104；IX-106；IX-108；IX-109；IX-110；IX-111；IX-112；IX-114；IX-115；IX-123；IX-134。

Claims (16)

  1. 一種式(I)咪唑衍生物， 其中R 1 代表氫、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-鹵炔基、[三(C 1-C 8-烷基)矽基]苯基-C 2-C 8-炔基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 2-C 8-烯基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 2-C 8-炔基、二(C 1-C 8-烷基)苯基矽基-C 2-C 8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-、C 1-C 4-鹵烷基硫基-、苯基或鹵苯基取代的C 3-C 7-環烷基-C 2-C 8-炔基，其中該C 3-C 7-環烷基-組成部分視需要經苯基化，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基取代的苯基-C 2-C 8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 6-C 12-二環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 8-環烷基烷基，視需 要為氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-鹵環烷基-C 1-C 4-烷基，視需要為氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-鹵環烷基-C 1-C 4-鹵烷基，視需要為氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-環烷基-C 1-C 4-鹵烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-環烷基-C 3-C 7-環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-環烯基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 4-烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基，萘基、五員雜芳基、苯并呋喃基，或一式Q的取代基，其中該萘基、五員雜芳基和苯并呋喃基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-氰基烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、三(C 1-C 8-烷基)矽基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 7-環烯基、C 3-C 7-鹵環烯基、C 4-C 10-環烷基烷基、C 4-C 10-鹵環烷基烷基、C 6-C 12-環烷基環烷基、C 1-C 8-烷基-C 3-C 7-環烷基、C 1-C 8-烷氧基-C 3-C 7-環烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-鹵炔基、C 2-C 8-烯氧基、C 2-C 8-鹵烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、 C 3-C 8-鹵炔氧基、C 1-C 8-氰基烷氧基、C 4-C 8-環烷基烷氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基硫烷基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯氧基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯氧基、C 1-C 8-烷氧基烷基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-烷氧基烷氧基烷基、C 1-C 8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、4-鹵基-取代的苯氧基、4-(C 1-C 8-鹵烷基)-取代的苯氧基、苄基硫烷基、苯基硫烷基，或一未經取代或經一個以上選自鹵基和C 1-C 8-鹵烷基的基團取代之六員雜芳氧基中挑選的基團取代；而且其中Q代表一式(Q-I)的六員芳香環 其中U 1 代表CX 1或N；U 2 代表CX 2或N；U 3 代表CX 3或N；U 4 代表CX 4或N；U 5 代表CX 5或N；其中X 1、X 2、X 3、X 4和X 5彼此獨立代表氫、鹵基、硝基、氰基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、C 1-C 8-烷基、C 3-C 8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C 3-C 7-鹵環烷基、C 1-C 8-鹵烷基-C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-環烯基、具有1到5個鹵原子的C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 6-C 12-二環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 2-C 8-烯基、C 3-C 8-環烷基-C 2-C 8-炔基、C 1-C 8-烷氧 基、具有1到5個鹵原子的C 1-C 8-鹵烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烯基、C 2-C 8-烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、三(C 1-C 8-烷基)-矽氧基、三(C 1-C 8-烷基)-矽基、三(C 1-C 8-烷基)-矽基-C 2-C 8-炔基、三(C 1-C 8-烷基)-矽基-C 2-C 8-炔氧基、芳基、芳氧基、芳基硫烯基、雜芳基、雜芳氧基，其中該芳基、芳氧基、芳基硫烯基、雜芳基、雜芳氧基是未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-氰基烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、三(C 1-C 8-烷基)矽基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 7-環烯基、C 3-C 7-鹵環烯基、C 4-C 10-環烷基烷基、C 4-C 10-鹵環烷基烷基、C 6-C 12-環烷基環烷基、C 1-C 8-烷基-C 3-C 7-環烷基、C 1-C 8-烷氧基-C 3-C 7-環烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-烯氧基、C 2-C 8-鹵烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 8-鹵炔氧基、C 1-C 8-氰基烷氧基、C 4-C 8-環烷基烷氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基硫烷基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯氧基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯氧基、C 1-C 8-烷氧基烷基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-烷氧基烷氧基烷基、C 1-C 8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基，或苯基硫烷基之中挑選的基團取代，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基，或苯基硫烷基未經取代或經一個以上從鹵基、CN、硝基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基或五氟-λ 6-硫烷基 之中挑選的基團取代；且其中至多兩個U 1、U 2、U 3、U 4和U 5可代表N；或U 1和U 2或U 2和U 3或U 3和U 4共同形成另一個飽和的或不飽和的四至六員鹵基-或C 1-C 8-烷基取代的或未取代的環；R 2 代表氰基或-OR 2a，其中R 2a 代表氫、C 1-C 3-烷基、C 1-C 3-氰基烷基、C 1-C 3-烷氧基-C 1-C 3-烷基、C 3-C 8-烯基、C 3-C 8-炔基、C 3-C 7-環烷基-C 1-C 3-烷基、-Si(R 3a)(R 3b)(R 3c)、-P(O)(OH) 2、-CH 2-O-P(O)(OH) 2、-CH 2-C(O)-O-C 1-C 8-烷基、-C(O)-C 1-C 8-烷基、-C(O)-C 3-C 7-環烷基、-C(O)NH-C 1-C 8-烷基、-C(O)N-二-C 1-C 8-烷基、-C(O)O-C 1-C 8-烷基，其中該-C(O)-C 1-C 8-烷基、-C(O)-C 3-C 7-環烷基、-C(O)NH-C 1-C 8-烷基、-C(O)N-二-C 1-C 8-烷基或-C(O)O-C 1-C 8-烷基未經取代或經一個以上從鹵基或C 1-C 8-烷氧基之中挑選的基團取代；其中R 3a、R 3b、R 3c彼此獨立代表苯基或C 1-C 8-烷基；R 3 代表鹵基、羥基、氰基、異氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、甲醛基、羥基羰基、C 2-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-氰基烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、三(C 1-C 8-烷基)矽基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 7-環烯基、C 3-C 7-鹵環烯基、C 4-C 10-環烷基烷基、C 4-C 10-鹵環烷基烷基、C 6-C 12-環烷基環烷基、C 1-C 8-烷基-C 3-C 7-環烷基、C 1-C 8-烷氧基-C 3-C 7-環烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-烯氧基、C 2-C 8-鹵烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 8-鹵炔氧基、C 1-C 8-烷胺基、C 1-C 8-鹵烷胺基、C 1-C 8-氰基烷氧基、C 4-C 8-環烷基烷氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8- 烷基硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基硫烷基、C 1-C 8-烷基羰基、C 1-C 8-鹵烷基羰基、芳基羰基、芳基-C 1-C 6-烷基羰基、C 3-C 8-環烷基羰基、C 3-C 8-鹵環烷基羰基、胺甲醯基、C 1-C 8-烷基胺甲醯基、二-C 1-C 8-烷基胺甲醯基、N-C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、N-C 1-C 8-烷基-C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、胺基硫代羰基、C 1-C 8-烷氧基羰基、C 1-C 8-鹵烷氧基羰基、C 3-C 8-環烷氧基羰基、C 2-C 8-烷氧基烷基羰基、C 2-C 8-鹵烷氧基烷基羰基、C 3-C 10-環烷氧基烷基羰基、C 1-C 8-烷胺基羰基、二-C 1-C 8-烷胺基羰基、C 3-C 8-環烷胺基羰基、C 1-C 8-烷基羰氧基、C 1-C 8-鹵烷基羰氧基、C 3-C 8-環烷基羰氧基、C 1-C 8-烷基羰基胺基、C 1-C 8-鹵烷基羰基胺基、C 1-C 8-烷胺基羰氧基、二-C 1-C 8-烷胺基羰氧基、C 1-C 8-烷氧基羰氧基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯氧基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯氧基、C 1-C 8-烷胺基胺磺醯基、二-C 1-C 8-烷胺基胺磺醯基、(C 1-C 8-烷氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(C 3-C 7-環烷氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、羥基亞胺基-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 8-烷氧基亞胺基)-C 3-C 7-環烷基、羥基亞胺基-C 3-C 7-環烷基、(C 1-C 8-烷基亞胺基)-氧基、(C 1-C 8-烷基亞胺基)-氧基-C 1-C 8-烷基、(C 3-C 7-環烷基亞胺基)-氧基-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 6-烷基亞胺基)-氧基-C 3-C 7-環烷基、(C 1-C 8-烯氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 8-炔氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(苄氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-烷氧基烷基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-烷氧基烷氧基烷基、C 1-C 8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基、苄基胺基、苯基硫烷基，或苯基胺基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基未經取代或經一個以上從鹵基、羥基、氰基、異氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、甲醛基、羥基羰基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-氰基烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、三 (C 1-C 8-烷基)矽基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 7-環烯基、C 3-C 7-鹵環烯基、C 4-C 10-環烷基烷基、C 4-C 10-鹵環烷基烷基、C 6-C 12-環烷基環烷基、C 1-C 8-烷基-C 3-C 7-環烷基、C 1-C 8-烷氧基-C 3-C 7-環烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-烯氧基、C 2-C 8-鹵烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 8-鹵炔氧基、C 1-C 8-烷胺基、C 1-C 8-鹵烷胺基、C 1-C 8-氰基烷氧基、C 4-C 8-環烷基烷氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基硫烷基、C 1-C 8-烷基羰基、C 1-C 8-鹵烷基羰基、芳基羰基、芳基-C 1-C 6-烷基羰基、C 3-C 8-環烷基羰基、C 3-C 8-鹵環烷基羰基、C 1-C 8-烷基胺甲醯基、二-C 1-C 8-烷基胺甲醯基、N-C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、N-C 1-C 8-烷基-C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、胺基硫代羰基、C 1-C 8-烷氧基羰基、C 1-C 8-鹵烷氧基羰基、C 3-C 8-環烷氧基羰基、C 2-C 8-烷氧基烷基羰基、C 2-C 8-鹵烷氧基烷基羰基、C 3-C 10-環烷氧基烷基羰基、C 1-C 8-烷胺基羰基、二-C 1-C 8-烷胺基羰基、C 3-C 8-環烷胺基羰基、C 1-C 8-烷基羰氧基、C 1-C 8-鹵烷基羰氧基、C 3-C 8-環烷基羰氧基、C 1-C 8-烷基羰基胺基、C 1-C 8-鹵烷基羰基胺基、C 1-C 8-烷胺基羰氧基、二-C 1-C 8-烷胺基羰氧基、C 1-C 8-烷氧基羰氧基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯氧基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯氧基、C 1-C 8-烷胺基胺磺醯基、二-C 1-C 8-烷胺基胺磺醯基、(C 1-C 8-烷氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(C 3-C 7-環烷氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、羥基亞胺基-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 8-烷氧基亞胺基)-C 3-C 7-環烷基、羥基亞胺基-C 3-C 7-環烷基、(C 1-C 8-烷基亞胺基)-氧基、(C 1-C 8-烷基亞胺基)-氧基-C 1-C 8-烷基、(C 3-C 7-環烷基亞胺基)-氧基-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 6-烷基亞胺基)-氧基-C 3-C 7-環烷基、(C 1-C 8-烯氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 8-炔氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(苄氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-烷氧基烷 基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-烷氧基烷氧基烷基、C 1-C 8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基、苄基胺基、苯基硫烷基，或苯基胺基之中挑選的基團取代；且R 4 代表氫、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-鹵炔基、[三(C 1-C 8-烷基)矽基]苯基-C 2-C 8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基取代的苯基-C 2-C 8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的二環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-環烷基-C 1-C 4-烷基；視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-鹵環烷基-C 1-C 4-烷基；視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-鹵環烷基-C 1-C 4-鹵烷基；視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-環烷基-C 1-C 4-鹵烷基；視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-環烷基-C 3-C 7-環烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7- 環烯基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 4-烷基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基；或R 4和R 1其所連接的碳原子共同形成一個未經取代或經一個以上從鹵基-、C 1-C 4-烷基-、苯基-、苄基-或亞苄基之中挑選的基團取代的C 3-C 7-環烷基環，其中該苯基、苄基或亞苄基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、C 1-C 8-烷硫基、C 1-C 8-鹵烷硫基，或五氟-λ 6-硫烷基之中挑選的基團取代；及其鹽和N-氧化物，但若R 1是甲基，R 2是羥基且R 4是甲基，則R 3不為溴；且若R 2是羥基且R 1和R 4之一是氫且R 1和R 4之另一者是第三丁基，則R 3不為苯基，且附帶條件是R 1和R 4非均為氫。
  2. 根據請求項1的式(I)咪唑衍生物，其中R 1 代表氫、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 7-烯基、C 2-C 7-鹵烯基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-苯基-C 2-C 8-炔基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 2-C 8-烯基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 2-C 8-炔基、二(C 1-C 8-烷基)苯基矽基-C 2-C 8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-、C 1-C 4-鹵烷基硫基-、苯基或鹵苯基取代的C 3-C 7-環烷基-C 2-C 8-炔基，其中該C 3-C 7-環烷基-組成部分視需要經苯基化，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基 取代的苯基-C 2-C 8-炔基，視需要為鹵基-、氰基-、C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、C 1-C 4-烷氧基-、C 1-C 4-鹵烷氧基-、C 1-C 4-烷基硫基-或C 1-C 4-鹵烷基硫基-取代的C 3-C 7-環烷基、萘基、噻唑基、噻吩基、苯并呋喃基，或一式Q的取代基，其中該萘基、噻唑基、噻吩基或苯并呋喃基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-氰基烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、三(C 1-C 8-烷基)矽基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 7-環烯基、C 3-C 7-鹵環烯基、C 4-C 10-環烷基烷基、C 4-C 10-鹵環烷基烷基、C 6-C 12-環烷基環烷基、C 1-C 8-烷基-C 3-C 7-環烷基、C 1-C 8-烷氧基-C 3-C 7-環烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-鹵炔基、C 2-C 8-烯氧基、C 2-C 8-鹵烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 8-鹵炔氧基、C 1-C 8-氰基烷氧基、C 4-C 8-環烷基烷氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基硫烷基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯氧基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯氧基、C 1-C 8-烷氧基烷基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-烷氧基烷氧基烷基、C 1-C 8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、4-鹵基-取代的苯氧基、4-(C 1-C 8-鹵烷基)-取代的苯氧基、苄基硫烷基、苯基硫烷基，或一未經取代或經一個從鹵基和C 1-C 8-鹵烷基挑選之基團取代的六員雜芳氧基中選出的基團取代；而且Q 代表一式(Q-I)的六員芳香環 其中U 1 代表CX 1或N；U 2 代表CX 2或N；U 3 代表CX 3或N；U 4 代表CX 4或N；U 5 代表CX 5或N；而且X 1、X 2、X 3、X 4和X 5 彼此獨立代表氫、鹵基、五氟-λ 6-硫烷基、C 1-C 8-烷基、C 3-C 8-環烷基、C 1-C 8-鹵烷基-C 3-C 7-環烷基、具有1到5個鹵原子的C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C 1-C 8-鹵烷氧基、具有1到5個鹵原子的C 1-C 8-烷基硫烷基C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 6-環烷氧基、芳基、芳氧基和雜芳氧基，其中該芳基、芳氧基和雜芳氧基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-氰基烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、三(C 1-C 8-烷基)矽基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 7-環烯基、C 3-C 7-鹵環烯基、C 4-C 10-環烷基烷基、C 4-C 10-鹵環烷基烷基、C 6-C 12-環烷基環烷基、C 1-C 8-烷基-C 3-C 7-環烷基、C 1-C 8-烷氧基-C 3-C 7-環烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-烯氧基、C 2-C 8-鹵烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 8-鹵炔氧基、C 1-C 8-氰基烷氧基、C 4-C 8-環烷基烷氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基硫烷基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯氧基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯氧基、C 1-C 8-烷氧基烷基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-烷氧基烷氧基烷基、C 1-C 8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、 苄基硫烷基，或苯基硫烷基之中挑選的基團取代，較佳是未經取代或經一個以上從鹵基、五氟-λ 6-硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基和C 1-C 8-鹵烷氧基之中挑選的基團取代；且其中至多兩個U 1、U 2、U 3、U 4和U 5可代表N，以及其鹽和N-氧化物。
  3. 根據請求項1的式(I)咪唑衍生物，其中R 1 代表一式Q取代基，其中Q代表一式(Q-I-1)或(Q-I-2)的苯基或3-吡啶基 其中X 1 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基；X 2 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫。；X 3 代表4-氟苯氧基、4-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基或吡啶-3-基氧基，其中吡啶-3-基氧基在第六位置經一選自氟、氯、溴、碘和三氟甲基的基團取 代；X 4 代表氫、氟、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫；且X 5 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基或甲基硫烯基，較佳者為氫、氟、氯、二氟甲基或三氟甲基；以及其鹽和N-氧化物。
  4. 根據請求項1至3中至少一項的式(I)咪唑衍生物，其中R 2 代表-OR 2a，其中R 2a代表H、C 1-C 3-烷基、C 1-C 3-氰基烷基、C 1-C 3-烷氧基-C 1-C 3-烷基、C 3-C 8-烯基、C 3-C 8-炔基、-C(O)N-二-C 1-C 8-烷基，或鹵基-或C 1-C 8-烷氧基-取代的或未取代的-C(O)-C 1-C 8-烷基；以及其鹽和N-氧化物。
  5. 根據請求項1至4中至少一項的式(I)咪唑衍生物，其中R 3 代表鹵基、氰基、甲醛基、羥基羰基、C 2-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-氰基烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 2-C 5-烯基、C 2-C 5-炔基、C 1-C 4-烷基硫烷基、C 1-C 4-鹵烷基硫烷基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、胺甲醯基、胺基硫代羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基、苄基、苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、苄氧基、或苯氧基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基可視需要經一個以上選自以下的基團取代：鹵基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基；較佳代表氟、氯、溴、碘、氰基、羥基羰基、甲醛 基、三氟甲基、氰基甲基、甲氧基、甲基硫烷基、環丙基、乙炔基、甲基羰基(乙醯基)、羧基、胺基硫代羰基、甲氧基羰基、乙氧羰基、苯基或2-噻吩基，更佳者為氟、氯、溴、碘或氰基；以及其鹽和N-氧化物。
  6. 根據請求項1至5中至少一項的式(I)咪唑衍生物，其中R 4 代表氫、C 1-C 5-烷基，視需要為鹵基-取代的C 3-C 7-環烷基，或三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 4-烷基；以及其鹽和N-氧化物。
  7. 根據請求項1的式(I)咪唑衍生物，其中R 4和R 1 與其所連接的碳原子共同形成一個經一個以上選自C 1-C 4-烷基-、C 1-C 4-鹵烷基-、苄基-或亞苄基的基團取代的環戊基，其中該苄基或亞苄基未經取代或經一個以上從鹵基和C 1-C 8-鹵烷基挑選的基團取代；以及其鹽和N-氧化物。
  8. 一種在作物保護和在材料保護方面防治有害的微生物的方法，其特徵在於將至少一種根據請求項1、2、3、4、5、6或7的式(I)化合物和/或至少一種根據請求項16的式(IX)化合物施用於該有害微生物和/或其棲地。
  9. 一種在作物保護和在材料保護方面防治有害的植物病原真菌之方法，其特徵在於將至少一種根據請求項1、2、3、4、5、6或7的式(I)化合物和/或至少一種根據請求項16的式(IX)化合物施用到該有害的植物病原真菌和/或其棲地。
  10. 一種用於防治有害微生物的組成物，較佳為用於防治有害植物病原真菌，其特徵在於除了至少一種增量劑和/或表面活性劑以外，含有至少一種根據請求項1、2、3、4、5、6或7的式(I)化合物和/或至少一種根據請求項16的式(IX)化合物。
  11. 根據請求項10的組成物，其包含至少一種選自殺蟲劑、誘引劑、消毒劑、殺菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、殺草劑、肥料、安全劑和化學傳訊物質之另外的活性成分。
  12. 一種至少一種根據請求項1、2、3、4、5、6或7的式(I)化合物和/或至少一種根據請求項16的式(IX)化合物的用途，其用於作物保護和材料保護方面防治有害微生物，較佳為防治有害植物病原真菌。
  13. 一種用於生產防治有害微生物的組成物之方法，較佳者係用於防治有害的植物病原真菌，其特徵在於將至少一種根據請求項1、2、3、4、5、6或7的式(I)化合物和/或至少一種根據請求項16的式(IX)化合物與至少一種增量劑和/或表面活性劑混合。
  14. 一種至少一種根據請求項1、2、3、4、5、6或7的式(I)化合物和/或至少一種根據請求項16的式(IX)化合物於處理基因轉殖植株的用途。
  15. 一種至少一種根據請求項1、2、3、4、5、6或7的式(I)化合物和/或至少一種根據請求項16的式(IX)化合物用於處理種子的用途，較佳為處理基因轉殖植株的種子。
  16. 一種式(IX)的化合物， 其中R 1a 代表萘基、五員雜芳基、苯并呋喃基，或一式Q的取代基，其中該萘基、五員雜芳基和苯并呋喃基，其未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-氰基烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、三(C 1-C 8-烷基)矽基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 7-環烯基、C 3-C 7-鹵環烯基、C 4-C 10- 環烷基烷基、C 4-C 10-鹵環烷基烷基、C 6-C 12-環烷基環烷基、C 1-C 8-烷基-C 3-C 7-環烷基、C 1-C 8-烷氧基-C 3-C 7-環烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-鹵炔基、C 2-C 8-烯氧基、C 2-C 8-鹵烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 8-鹵炔氧基、C 1-C 8-氰基烷氧基、C 4-C 8-環烷基烷氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基硫烷基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯氧基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯氧基、C 1-C 8-烷氧基烷基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-烷氧基烷氧基烷基、C 1-C 8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、4-鹵基-取代的苯氧基、4-(C 1-C 8-鹵烷基)-取代的苯氧基、苄基硫烷基、苯基硫烷基，或未經取代或經一個以上選自鹵基和C 1-C 8-鹵烷基取代的六員雜芳氧基之中挑選的基團取代；而且其中Q代表一式(Q-I)的六員芳香環 其中U 1 代表CX 1或N；U 2 代表CX 2或N；U 3 代表CX 3或N；U 4 代表CX 4或N；U 5 代表CX 5或N；其中X 1、X 2、X 3、X 4和X 5彼此獨立代表氫、鹵基、硝基、氰基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、C 1-C 8-烷基、C 3-C 8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C 3-C 7-鹵環烷基、C 1-C 8-鹵烷基 -C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-環烯基、具有1到5個鹵原子的C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 1-C 8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C 1-C 8-鹵烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烯基、C 2-C 8-烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、三(C 1-C 8-烷基)-矽氧基、三(C 1-C 8-烷基)-矽基、芳基、芳氧基、芳基硫烯基、雜芳基、雜芳氧基，其中該芳基、芳氧基、芳基硫烯基、雜芳基、雜芳氧基未經取代或經一個以上從鹵基、氰基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-氰基烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、三(C 1-C 8-烷基)矽基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 7-環烯基、C 3-C 7-鹵環烯基、C 4-C 10-環烷基烷基、C 4-C 10-鹵環烷基烷基、C 6-C 12-環烷基環烷基、C 1-C 8-烷基-C 3-C 7-環烷基、C 1-C 8-烷氧基-C 3-C 7-環烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-烯氧基、C 2-C 8-鹵烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 8-鹵炔氧基、C 1-C 8-氰基烷氧基、C 4-C 8-環烷基烷氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基硫烷基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯氧基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯氧基、C 1-C 8-烷氧基烷基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-烷氧基烷氧基烷基、C 1-C 8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基，或苯基硫烷基之中挑選的基團取代：其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、六員雜芳氧基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基，或苯基硫烷基未經取代或經一個以上從鹵基、CN、硝基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 4- 鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基或五氟-λ 6-硫烷基之中挑選的基團取代：且其中至多兩個U 1、U 2、U 3、U 4和U 5可代表N；或U 1和U 2或U 2和U 3或U 3和U 4共同形成另一個飽和的或不飽和的四至六員鹵基或C 1-C 8-烷基取代的或未取代的環；以及R 3 代表鹵基、羥基、氰基、異氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、甲醛基、羥基羰基、C 2-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-氰基烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、三(C 1-C 8-烷基)矽基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 7-環烯基、C 3-C 7-鹵環烯基、C 4-C 10-環烷基烷基、C 4-C 10-鹵環烷基烷基、C 6-C 12-環烷基環烷基、C 1-C 8-烷基-C 3-C 7-環烷基、C 1-C 8-烷氧基-C 3-C 7-環烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-烯氧基、C 2-C 8-鹵烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 8-鹵炔氧基、C 1-C 8-烷胺基、C 1-C 8-鹵烷胺基、C 1-C 8-氰基烷氧基、C 4-C 8-環烷基烷氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基硫烷基、C 1-C 8-烷基羰基、C 1-C 8-鹵烷基羰基、芳基羰基、芳基-C 1-C 6-烷基羰基、C 3-C 8-環烷基羰基、C 3-C 8-鹵環烷基羰基、胺甲醯基、C 1-C 8-烷基胺甲醯基、二-C 1-C 8-烷基胺甲醯基、N-C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、N-C 1-C 8-烷基-C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、胺基硫代羰基、C 1-C 8-烷氧基羰基、C 1-C 8-鹵烷氧基羰基、C 3-C 8-環烷氧基羰基、C 2-C 8-烷氧基烷基羰基、C 2-C 8-鹵烷氧基烷基羰基、C 3-C 10-環烷氧基烷基羰基、C 1-C 8-烷胺基羰基、二-C 1-C 8-烷胺基羰基、C 3-C 8-環烷胺基羰基、C 1-C 8-烷基羰氧基、C 1-C 8-鹵烷基羰氧基、C 3-C 8-環烷基羰氧基、C 1-C 8-烷基羰基胺基、C 1-C 8-鹵烷基羰基胺基、C 1-C 8-烷胺基羰氧基、二-C 1-C 8-烷胺基羰氧基、C 1-C 8-烷氧基羰 氧基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯氧基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯氧基、C 1-C 8-烷胺基胺磺醯基、二-C 1-C 8-烷胺基胺磺醯基、(C 1-C 8-烷氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(C 3-C 7-環烷氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、羥基亞胺基-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 8-烷氧基亞胺基)-C 3-C 7-環烷基、羥基亞胺基-C 3-C 7-環烷基、(C 1-C 8-烷基亞胺基)-氧基、(C 1-C 8-烷基亞胺基)-氧基-C 1-C 8-烷基、(C 3-C 7-環烷基亞胺基)-氧基-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 6-烷基亞胺基)-氧基-C 3-C 7-環烷基、(C 1-C 8-烯氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 8-炔氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(苄氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-烷氧基烷基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-烷氧基烷氧基烷基、C 1-C 8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基、苄基胺基、苯基硫烷基，或苯基胺基，其中該苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基或苯氧基未經取代或經一個以上從鹵基、羥基、氰基、異氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ 6-硫烷基、甲醛基、羥基羰基、C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-鹵烷基、C 1-C 8-氰基烷基、C 1-C 8-烷氧基、C 1-C 8-鹵烷氧基、三(C 1-C 8-烷基)矽基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-鹵環烷基、C 3-C 7-環烯基、C 3-C 7-鹵環烯基、C 4-C 10-環烷基烷基、C 4-C 10-鹵環烷基烷基、C 6-C 12-環烷基環烷基、C 1-C 8-烷基-C 3-C 7-環烷基、C 1-C 8-烷氧基-C 3-C 7-環烷基、三(C 1-C 8-烷基)矽基-C 3-C 7-環烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 2-C 8-烯氧基、C 2-C 8-鹵烯氧基、C 3-C 8-炔氧基、C 3-C 8-鹵炔氧基、C 1-C 8-烷胺基、C 1-C 8-鹵烷胺基、C 1-C 8-氰基烷氧基、C 4-C 8-環烷基烷氧基、C 3-C 6-環烷氧基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-鹵烷基硫烷基、C 1-C 8-烷基羰基、C 1-C 8-鹵烷基羰基、芳基羰基、芳基-C 1-C 6-烷基羰基、C 3-C 8-環烷基羰基、C 3-C 8-鹵環烷基羰基、C 1-C 8-烷基胺甲醯基、二-C 1-C 8-烷基胺甲醯基、N-C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、C 1-C 8-烷氧 基胺甲醯基、N-C 1-C 8-烷基-C 1-C 8-烷氧基胺甲醯基、胺基硫代羰基、C 1-C 8-烷氧基羰基、C 1-C 8-鹵烷氧基羰基、C 3-C 8-環烷氧基羰基、C 2-C 8-烷氧基烷基羰基、C 2-C 8-鹵烷氧基烷基羰基、C 3-C 10-環烷氧基烷基羰基、C 1-C 8-烷胺基羰基、二-C 1-C 8-烷胺基羰基、C 3-C 8-環烷胺基羰基、C 1-C 8-烷基羰氧基、C 1-C 8-鹵烷基羰氧基、C 3-C 8-環烷基羰氧基、C 1-C 8-烷基羰基胺基、C 1-C 8-鹵烷基羰基胺基、C 1-C 8-烷胺基羰氧基、二-C 1-C 8-烷胺基羰氧基、C 1-C 8-烷氧基羰氧基、C 1-C 8-烷基亞磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯基、C 1-C 8-烷基磺醯氧基、C 1-C 8-鹵烷基磺醯氧基、C 1-C 8-烷胺基胺磺醯基、二-C 1-C 8-烷胺基胺磺醯基、(C 1-C 8-烷氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(C 3-C 7-環烷氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、羥基亞胺基-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 8-烷氧基亞胺基)-C 3-C 7-環烷基、羥基亞胺基-C 3-C 7-環烷基、(C 1-C 8-烷基亞胺基)-氧基、(C 1-C 8-烷基亞胺基)-氧基-C 1-C 8-烷基、(C 3-C 7-環烷基亞胺基)-氧基-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 6-烷基亞胺基)-氧基-C 3-C 7-環烷基、(C 1-C 8-烯氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(C 1-C 8-炔氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、(苄氧基亞胺基)-C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-烷氧基烷基、C 1-C 8-烷基硫烷基、C 1-C 8-烷氧基烷氧基烷基、C 1-C 8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄氧基、苯氧基、苄基硫烷基、苄基胺基、苯基硫烷基，或苯基胺基之中挑選的基團取代；及其鹽和N-氧化物，但若R 1a是4-吡啶基，則R 3不是氯。
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