TW201620507A - 經口組合物 - Google Patents

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Abstract

本發明之目的在於提供一種排膿散及湯萃取物之吸濕性經抑制之使用性良好且為高品質之固體形狀之經口組合物等。 一種固體形狀之經口組合物，其含有排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物，且將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，水溶性纖維素衍生物為1~20重量份。

Description

經口組合物
本發明係關於一種以特定之調配比含有排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之固體形狀之經口組合物。
排膿散及湯萃取物由於吸濕性較高，故而含有排膿散及湯萃取物之製品存在製品黏膩或製品彼此黏連等製品之使用性或品質易變差之問題。又，如此，排膿散及湯萃取物由於吸濕性較高，故而亦有容易產生因吸濕而導致之變色，於外觀上產生不快感等品質價值明顯降低之問題。又，於製造含有排膿散及湯萃取物之製品時，由於排膿散及湯萃取物之較高之吸濕性，故而有良率變差之問題。
另一方面，關於先前之各種製品，為了提昇製品本身之使用或製造中之使用性，例如使用澱粉等添加劑(非專利文獻1)。然而，於此種情形時，製品中之有效成分以外之添加劑等之調配比率變高，製品本身之體積變大，又，為了攝取所需量之有效成分而亦會產生必須服用大量製品之不良情況等。
根據該等情況，重要的是提供一種抑制排膿散及湯萃取物之較高之吸濕性、使用性更良好、且為高品質之製品，又，亦重要的是提昇製造時之良率。
[先前技術文獻] [非專利文獻]
[非專利文獻1]日本醫藥品添加劑協會編，醫藥品添加物辭典 2007，藥事日報社，2009年11月6日發行
本發明之目的在於提供一種排膿散及湯萃取物之吸濕性經抑制之使用性良好且為高品質之固體形狀之經口組合物。又，本發明之目的在於提供一種固體形狀之經口組合物中之排膿散及湯萃取物之吸濕抑制方法等。
本發明者為了解決上述問題而進行反覆努力研究，結果意外地發現藉由使用吸濕性較高之水溶性纖維素衍生物，可抑制排膿散及湯萃取物之吸濕性。本發明係基於該見解進行進一步研究結果完成者，係如下所述者。
(1)固體形狀之經口組合物
項1-1.一種固體形狀之經口組合物，其含有排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物，且將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，水溶性纖維素衍生物為1~20重量份，較佳為3~20重量份。
項1-2.如項1-1記載之經口組合物，其中水溶性纖維素衍生物係選自由羧烷基纖維素、羥烷基纖維素、烷基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙基甲基纖維素乙酸琥珀酸酯及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
項1-3.如項1-1或1-2記載之經口組合物，其中水溶性纖維素衍生物係選自由羧甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素、羥乙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
項1-4.如項1-1至1-3中任一項記載之經口組合物，其中水溶性纖維素衍生物係選自由羧甲基纖維素、羥丙基纖維素及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
項1-5.如項1-1至1-4中任一項記載之經口組合物，其中經口組合物中之排膿散及湯萃取物為5~90重量%。
項1-6.如項1-1至1-5中任一項記載之經口組合物，其中經口組合物中之水溶性纖維素衍生物為0.05~18重量%。
項1-7.如項1-1至1-6中任一項記載之經口組合物，其為錠劑之形態。
項1-8.如項1-1至1-7中任一項記載之經口組合物，其進而含有矽酸類。
(2)排膿散及湯萃取物之吸濕抑制方法
項2-1.一種排膿散及湯萃取物之吸濕抑制方法，其特徵在於：於固體形狀之經口組合物中，將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物以排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)計換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，併用水溶性纖維素衍生物1~20重量份、較佳為3~20重量份。
項2-2.如項2-1記載之方法，其中水溶性纖維素衍生物係選自由羧烷基纖維素、羥烷基纖維素、烷基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙基甲基纖維素乙酸琥珀酸酯及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
項2-3.如項2-1或2-2記載之方法，其中水溶性纖維素衍生物係選自由羧甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素、羥乙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
項2-4.如項2-1至2-3中任一項記載之方法，其中水溶性纖維素衍生物係選自由羧甲基纖維素、羥丙基纖維素及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
項2-5.如項2-1至2-4中任一項記載之方法，其中經口組合物中之排膿散及湯萃取物為5~90重量%。
項2-6.如項2-1至2-5中任一項記載之方法，其中經口組合物中之水溶性纖維素衍生物為0.05~18重量%。
項2-7.如項2-1至2-6中任一項記載之方法，其中經口組合物為錠劑之形態。
項2-8.如項2-1至2-7中任一項記載之方法，其進而併用矽酸類。
(3)排膿散及湯萃取物之風味改善方法
項3-1.一種排膿散及湯萃取物之風味改善方法，其特徵在於：於固體形狀之經口組合物中，將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物以排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)計換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，併用水溶性纖維素衍生物1~20重量份、較佳為3~20重量份。
項3-2.如項3-1記載之方法，其中水溶性纖維素衍生物係選自由羧烷基纖維素、羥烷基纖維素、烷基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙基甲基纖維素乙酸琥珀酸酯及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
項3-3.如項3-1或3-2中記載之方法，其中水溶性纖維素衍生物係選自由羧甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素、羥乙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
項3-4.如項3-1至3-3中任一項記載之方法，其中水溶性纖維素衍 生物係選自由羧甲基纖維素、羥丙基纖維素及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
項3-5.如項3-1至3-4中任一項記載之方法，其中經口組合物中之排膿散及湯萃取物為5~90重量%。
項3-6.如項3-1至3-5中任一項記載之方法，其中經口組合物中之水溶性纖維素衍生物為0.05~18重量%。
項3-7.如項3-1至3-6中任一項記載之方法，其中經口組合物為錠劑之形態。
項3-8.如項3-1至3-7中任一項記載之方法，其進而併用矽酸類。
根據本發明，可獲得可抑制排膿散及湯萃取物之吸濕性、雖然含有排膿散及湯萃取物但使用性良好、且為高品質之固體形狀之經口組合物。又，根據本發明，亦可顯著地抑制固體形狀之經口組合物之變色。又，根據本發明，儘管使用排膿散及湯萃取物，但可提昇製造時之良率。
又，根據本發明，儘管與排膿散及湯萃取物併用之水溶性纖維素衍生物之比率相對較低，但可有效地抑制排膿散及湯萃取物之吸濕性。
進而，根據本發明，可改善排膿散及湯萃取物特有之苦味或澀味等令人感到不快之風味，可減輕服用者之痛苦。
以下，對本發明進行具體說明。
(I)固體形狀之經口組合物
本發明之固體形狀之經口組合物之特徵在於：其含有排膿散及 湯萃取物與水溶性纖維素衍生物，且將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，水溶性纖維素衍生物為1~20重量份。
排膿散及湯萃取物
於本發明中，作為排膿散及湯之植物原料，具體而言，例如為枳實(Citrus aurantium L.var.daidai Makino、Citrus aurantium Linne、Citrus natsudaidai Hayata)、甘草(Glycyrrhiza uralensis Fischer、Glycyrrhiza glabra Linne)、生薑(Zingiber officinale Roscoe)、芍藥(Paeonia lactiflora Pallas)、大棗(Zizyphus jujuba Miller var.inermis Rehder)、桔梗(Platycodon grandiflorum A.De Candolle)。該等植物原料係依據日本藥典而規定使用部位。
於本發明中可使用之排膿散及湯之製備可依據一般用中藥製劑承認基準、「新 一般用中藥配方入門」(合田幸廣、袴塚高志監修，日本中藥生藥製劑協會編集，Jiho公司發行)、「修訂 一般用中藥配方入門」(財團法人日本公定書協會監修，日本中藥生藥製劑協會編集，Jiho公司發行)等而進行。例如，只要依據一般用中藥製劑承認基準，則將其成分及分量設為枳實2~3(重量份，以下相同)、甘草3、生薑0.5~1、芍藥3、大棗3~6、桔梗3~4，於使用老薑代替生薑之情形時，原則上使用老薑2~3。
再者，根據書籍，亦有上述成分或成分比多少不同者(於上述分量中，將大棗設為6，將桔梗設為3者(精選百八方 臨床中藥研究會發行))等，又，亦可使用上述分量中將枳實設為6、生薑設為3、芍藥設為6者，只要根據書籍等而適當使用即可。
於本發明中，作為排膿散及湯萃取物，只要為可自排膿散及湯所獲得之萃取物則無限制。於本發明中所使用之排膿散及湯萃取物係 如由中藥生藥調查會制定之「中藥製劑之基本使用方針」所規定般，包含目前繁用之中藥關係之書籍中所記載之可自中藥配方(生藥調配物)獲得之萃取物。
於本發明中，作為排膿散及湯萃取物之例，可列舉可自排膿散及湯獲得之萃取物，更具體而言，可例示使用水、乙醇等有機溶劑、該等之混合物等之類的萃取溶劑而自排膿散及湯萃取者。萃取順序並無限制，作為其一例，對構成排膿散及湯之生藥之混合物，使用約10~20倍量之萃取溶劑，於80~100℃左右之溫度下靜置1~3小時左右或攪拌萃取，視需要經由離心分離或過濾等而獲得萃取物。所獲得之萃取物可為液狀，亦可進行濃縮、稀釋或純化，可藉由噴霧乾燥處理或冷凍乾燥處理等公知方法加以乾燥，亦可視需要藉由於乾燥後粉碎而製成粉狀等，其形態只要根據使用態樣而適當決定即可，並無限制。就可進一步發揮出本發明之效果之觀點而言，於本發明中所使用之排膿散及湯萃取物之形態較佳為例示固體形狀，更佳為例示乾燥萃取物之形態。排膿散及湯萃取物亦可使用市售品。
水溶性纖維素衍生物
於本發明中，作為水溶性纖維素衍生物，只要可獲得本發明之效果則無限制。作為水溶性纖維素衍生物，可例示：羧甲基纖維素(CMC)等羧烷基纖維素；羥丙基纖維素(HPC)、羥乙基纖維素(HEC)、羥甲基纖維素(HMC)、羥乙基甲基纖維素(HEMC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)等羥烷基纖維素；甲基纖維素(MC)等烷基纖維素；羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯(HPMCP)、羥丙基甲基纖維素乙酸琥珀酸酯(HPMCAS)、其等之鹽等。作為鹽，可例示鉀鹽、鈉鹽、鈣鹽等，較佳為例示鈉鹽、鈣鹽。
作為水溶性纖維素衍生物，較佳為例示羧甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素、羥乙基甲基纖維素、羥丙基 甲基纖維素、甲基纖維素、其等之鹽等，更佳為例示羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素等，進而較佳為例示羧甲基纖維素鈣、羥丙基纖維素。
該等可單獨使用1種，亦可將2種以上組合使用。
排膿散及湯萃取物及水溶性纖維素衍生物之含量
於本發明中，將固體形狀之經口組合物中之排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，水溶性纖維素衍生物為1~20重量份，較佳為水溶性纖維素衍生物為3~20重量份，更佳為水溶性纖維素衍生物為5~12重量份。
於本發明中，固體形狀之經口組合物中之排膿散及湯萃取物之含量只要滿足上述調配比則無限制，可例示較佳為5~90重量%，更佳為10~90重量%，進而較佳為25~80重量%，尤佳為27.7~72.2重量%。
於本發明中，固體形狀之組合物中之水溶性纖維素衍生物之含量只要滿足上述調配比則無限制，可例示較佳為0.05~18重量%，更佳為0.5~15重量%，進而較佳為0.7~13.3重量%，尤佳為2.8~13.3重量%。
又，於本發明中，固體形狀之組合物中之排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之合計之含量亦只要滿足上述調配比則無限制，以排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之合計量計，可例示較佳為5.05~95重量%，更佳為30~85重量%，進而較佳為30.6~80重量%。
其他成分
於本發明之固體形狀之經口組合物中，於不妨礙本發明之效果之範圍內進而視需要亦可含有可食性或藥學上所容許之賦形劑、結合 劑、崩解劑、潤滑劑、甜味劑、香料、色素、胺基酸、維生素類、有機酸鹽類等各種成分。其等係業者所公知，可適當選擇使用。
具體而言，作為該等之一例，可列舉：乳糖、白糖、糖醇、氯化鈉、葡萄糖、尿素、澱粉類、高嶺土、結晶纖維素、矽酸類(矽酸酐、矽酸鋁、矽酸鈣等)、磷酸鈣、碳酸鈣、糊精等賦形劑；聚乙烯吡咯啶酮、結晶纖維素、聚乙烯醇、聚乙二醇、糊精、明膠、阿拉伯膠等結合劑；澱粉類、纖維素衍生物、海藻酸鈉、瓊脂粉末、昆布糖粉末、碳酸氫鈉、碳酸鈣等崩解劑；純化滑石、硬脂酸、硬脂酸金屬鹽、蠟類、硼酸粉末、矽酸水合物、聚乙二醇等潤滑劑；甜菊、糖精、乙醯磺胺酸鉀、阿斯巴甜糖、蔗糖素等甜味劑等。
該等中之任意之成分只要為業者則可適當選擇，可含有單獨1種或組合2種以上。又，該成分之調配量為了適合於設為目標之形態或嗜好等，只要於不妨礙本發明之效果之範圍內適當調整即可。
並非限制本發明，例如於本發明之固體形狀之經口組合物中進而含有矽酸類之情形時，只要可發揮出本發明之效果，則其調配量並無限制，例如將排膿散及湯萃取物與矽酸類之調配比(乾燥重量比)換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，矽酸類可例示10~80重量份，較佳為25~75重量份。又，於該情形時，同樣地並非限制本發明，又，只要可發揮出本發明之效果則無限制，於本發明中，固體形狀之組合物中之矽酸類之含量可例示10~30重量%，較佳為15~25重量%。
形態及製造方法等
本發明之經口組合物只要為固體形狀，則其形態及大小等並無限制。作為本發明之經口組合物之形態，可例示散劑、細粒劑、顆粒劑、丸劑、錠劑、口含劑、塗佈劑等形態。就可進一步發揮出本發明之效果之方面而言，較佳可例示散劑、細粒劑、顆粒劑、丸劑、錠 劑、口含劑之形態，更佳可例示錠劑之形態。
本發明之固體形狀之經口組合物可根據如下之業界之通常方法而製造：如上述般以排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)計換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，以相對於排膿散及湯萃取物100重量份，水溶性纖維素衍生物成為1~20重量份之方式將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物，進而視需要與任意之成分根據公知之方法加以混合，進而視需要進行造粒等。又，固體形狀之經口組合物之上述各種形態亦可根據業界公知之方法而製造。關於該等情況，只要為業者則可容易地理解。並非加以限制，本發明之固體形狀之經口組合物係基於例如下述實施例而製造。
本發明之固體形狀之經口組合物之大小或每天之攝取量亦可根據服用者之狀態或症狀之程度而適當變更，一名成人(體重60kg)每天之投與量換算為排膿散及湯之乾燥萃取物重量可例示通常為1~10g左右，較佳為1.5~8g左右，更佳為1.5~7g左右。又，本發明之固體形狀之經口組合物之服用次數亦無限制，通常一天服用1~3次。服用時間並無特別限定，較佳為進餐前或餐與餐之間。
如此，本發明之固體形狀之經口組合物係以上述特定之調配比含有排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物者，可改善排膿散及湯萃取物容易吸濕、黏膩或黏連等使用不便、無法獲得高品質之固體形狀之經口組合物之不良情況。又，本發明之固體形狀之經口組合物亦可刻意地抑制其變色。
又，根據本發明之固體形狀之經口組合物，儘管使用排膿散及湯萃取物，但可提昇其製造時之良率，進而例如於將本發明之固體形狀之經口組合物製成錠劑形態之情形等時可提昇其打錠性。
又，根據本發明，儘管水溶性纖維素衍生物之調配比較低，且水溶性纖維素衍生物係吸濕性較高之成分，但意外地是藉由將水溶性 纖維素衍生物應用於排膿散及湯萃取物，可有效地抑制排膿散及湯萃取物之吸濕性。因此，根據本發明，雖可有效地抑制排膿散及湯萃取物之吸濕性但仍可抑制組合物總體之總量，因此可抑制組合物本身之體積並且高效率地攝取所需量之排膿散及湯萃取物。
進而，根據本發明，可改善排膿散及湯萃取物特有之苦味或澀味等難以服用之令人感到不快之風味，可減輕服用者之痛苦。
如此，根據本發明，儘管含有排膿散及湯萃取物，但可獲得高品質之固體形狀之經口組合物。
(II)排膿散及湯萃取物之吸濕抑制方法及風味改善方法
如上所述，藉由以上述調配比將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物併用，可抑制排膿散及湯萃取物之吸濕。又，如上所述，藉由以述調配比將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物併用，可改善排膿散及湯萃取物之風味。根據該情況，本發明進而提供排膿散及湯萃取物之吸濕抑制方法，其特徵在於：於固體形狀之經口組合物中，將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物以排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)計換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，併用水溶性纖維素衍生物1~20重量份。又，本發明進而提供排膿散及湯萃取物之風味改善方法，其特徵在於：於固體形狀之經口組合物中，將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物以排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)計換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，併用水溶性纖維素衍生物1~20重量份。
關於該等方法中所使用之排膿散及湯萃取物、水溶性纖維素衍生物，又，固體形狀之經口組合物、其等之調配比等係與上述同樣地說明。
根據此種吸濕抑制方法，於固體形狀之經口組合物中，儘管使用排膿散及湯萃取物，但可抑制其吸濕性。又，根據此種風味改善方法，於固體形狀之經口組合物中，儘管使用排膿散及湯萃取物，但可改善其之風味。又，該等本發明亦可發揮出上述各種效果，對於提供雖然含有排膿散及湯萃取物但具有更高品質之固體形狀之經口組合物有用。
[實施例]
以下，列舉實施例對本發明進行說明，但本發明並不限定於該等實施例。
1.固體形狀之經口組合物之製造(實施例1~7)
根據下述表1所示之組成將各成分加以混合，而製作實施例1~7所示之經口組合物(粉體)。
對所獲得之實施例1~7之經口組合物評估耐吸濕性。具體而言，於將所獲得之各經口組合物於40℃、相對濕度60%之恆溫槽內靜置1.5小時後、以目視觀察乾燥度與色調變化，按以下4個等級進行評估，即，無變化(表中◎)、幾乎無變化(表中○)、稍有變化(表中△)、有變化(表中×)(n=5)。「無變化(◎)」表示最抑制吸濕，「有變化(×)」表示最吸濕。
進而，對所獲得之實施例1~7之經口組合物評估風味(飲用容易性)。具體而言，請5位測試者將所獲得之各經口組合物0.5g含入口中，綜合苦味、澀味、生藥味、甜味等，按以下4個等級進行評估，即，易飲用：4分、稍易飲用：3分、稍難飲用：2分、難以飲用：1分，將總分13分以上設為表中◎、9~12分設為表中○、5~8分設為表中△、4分以下設為表中×。
又，不使用水溶性纖維素衍生物，除此以外，與實施例1同樣地根據以下表1所示之組成，製作比較例1所示之經口組合物。對所獲得之比較例1之經口組合物同樣地評估耐吸濕性及風味。
＊1 排膿散及湯(以乾燥重量換算(重量份)計為枳實6、桔梗3、芍藥6、生薑3、大棗3、甘草3)之乾燥萃取物；＊2 商品名E.C.G-505 NICHIRIN股份有限公司製造；＊3 商品名HPC 日本曹達股份有限公司製造；＊4 商品名Kyoword 700 協和化學工業股份有限公司製造；＊5 商品名Corn Starch 日本Corn Starch股份有限公司製造；＊6 商品名植物性硬脂酸鎂 太平化學產業股份有限公司製造
由表1明確，於相對於排膿散及湯萃取物100重量份使用1~20重量份之羧甲基纖維素鈣或羥丙基纖維素之情形時(實施例1~7)，與不使用羧甲基纖維素鈣或羥丙基纖維素之比較例1相比，耐吸濕性提昇。
尤其是，儘管自先前起已清楚水溶性纖維素衍生物為吸濕性較高之成分，但如實施例1~7般，藉由對吸濕性較高之排膿散及湯萃取物使用吸濕性較高之水溶性纖維素衍生物，意外地抑制了排膿散及湯萃取物之耐吸濕性。又，同樣地藉由使用水溶性纖維素衍生物，可減輕排膿散及湯萃取物獨特之苦味或澀味等令人感到不快之風味，而成 為容易服用之風味。
又，由表1明確，儘管與排膿散及湯萃取物併用之水溶性纖維素衍生物之比率較低，有效地抑制了排膿散及湯萃取物之吸濕性。
2.固體形狀之經口組合物之製造(實施例8~15)
根據以下之表2所示之組成，將各成分加以混合，製作實施例8~15所示之經口組合物(錠劑)。更具體而言，將根據表2所示之組成而獲得之混合物以使每錠成為360mg、9.5mm之方式利用手動打錠機(SMP-3，理研精機股份有限公司製造)進行打錠後(打錠壓力20MPa)，對耐吸濕性、風味與上述同樣地進行評估。又，進而根據打錠時之黏附(sticking)、裂錠(capping)等對打錠容易性(打錠性)按以下之3個等級進行評估，即，易打錠且無黏附或裂錠(表中+++)、易打錠且幾乎無黏附或裂錠(表中++)、產生黏附或裂錠而難以打錠(表中+)。
又，不使用水溶性纖維素衍生物，除此以外，與實施例8同樣地根據以下之表2所示之組成，製作比較例2所示之經口組合物。對所獲得之比較例2之經口組合物亦同樣地評估耐吸濕性、風味及打錠性。
又，使用防風通聖散萃取物代替排膿散及湯萃取物，不使用水溶性纖維素衍生物，除此以外，與實施例11同樣地製作比較例3所示之經口組合物。又，使用防風通聖散萃取物代替排膿散及湯萃取物，除此以外，與實施例11同樣地，即，於比較例3中進而使用水溶性纖維素衍生物，除此以外，與比較例3同樣地製作比較例4所示之經口組合物。對所獲得之比較例3及4之經口組合物亦同樣地評估耐吸濕性、風味及打錠性。
＊1 排膿散及湯(以乾燥重量換算(重量份)計為枳實6、桔梗3、芍藥6、生薑3、大棗3、甘草3)之乾燥萃取物；＊2 商品名E.C.G-505 NICHIRIN股份有限公司製造；＊4 商品名Kyoword 700 協和化學工業股份有限公司製造；＊5 商品名Corn Starch 日本Corn Starch股份有限公司製造；＊6 商品名植物性硬脂酸鎂 太平化學產業股份有限公司製造。＊7 防風通聖散(以乾燥重量換算(重量份)計為當歸1.2、芍藥1.2、川芎1.2、山梔子1.2、連翹1.2、薄荷1.2、生薑1.2、荊芥1.2、防風1.2、麻黃1.2、大黃1.5、芒硝1.5、白術2、桔梗2、黃芩2、甘草2、石膏2、滑石3)之乾燥萃取物
由表2明確，即便於設為錠劑之形態之情形時，於相對於排膿散及湯萃取物100重量份併用1~20重量份之羧甲基纖維素鈣之情形時(實施例8~15)，與不使用羧甲基纖維素鈣之比較例2相比，耐吸濕性亦提昇。由該比較例2明瞭，於設為錠劑之形態之情形時，尤其是會因排膿散及湯萃取物而導致耐吸濕性變差，難以打錠等明顯之不良情況，排膿散及湯萃取物難以製成錠劑之形態，又，即便可製為錠劑，使用性亦較差，品質亦容易劣化。儘管如此，確認藉由將水溶性纖維素衍生物應用於排膿散及湯萃取物，儘管為錠劑之形態，但可提昇耐吸濕性，進而於風味或打錠性方面亦得以提昇。又，確認即便於設為錠劑之形態之情形時，儘管與排膿散及湯萃取物併用之水溶性纖維素衍生物之比率相對較低，但可有效地抑制排膿散及湯萃取物之吸濕性，可獲得所需之改善效果。
另一方面，關於使用防風通聖散萃取物代替排膿散及湯萃取物之比較例3及4，比較例3為不併用水溶性纖維素衍生物之例，比較例4為併用水溶性纖維素衍生物之例，由比較例3及4之結果明確，於使用防風通聖散萃取物之情形時，不論是否使用水溶性纖維素衍生物均未觀察到吸濕性之抑制效果，又，於風味或打錠性之方面亦未提昇。
3.配方例
根據以下之配方例與上述同樣地製作本發明之固體形狀之經口組合物。任一經口組合物均為耐吸濕性及風味優異者。
‧散劑
‧顆粒劑

Claims (5)

  1. 一種固體形狀之經口組合物，其含有排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物，且將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，水溶性纖維素衍生物為1~20重量份。
  2. 如請求項1之經口組合物，其中水溶性纖維素衍生物係選自由羧烷基纖維素、羥烷基纖維素、烷基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙基甲基纖維素乙酸琥珀酸酯及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
  3. 如請求項1或2之經口組合物，其中水溶性纖維素衍生物係選自由羧甲基纖維素、羥丙基纖維素及其等之鹽所組成之群中之至少1種。
  4. 如請求項1至3中任一項之經口組合物，其為錠劑之形態。
  5. 一種排膿散及湯萃取物之吸濕抑制及/或風味改善方法，其特徵在於：於固體形狀之經口組合物中，將排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物以排膿散及湯萃取物與水溶性纖維素衍生物之調配比(乾燥重量比)計換算為排膿散及湯之乾燥萃取物含量，相對於排膿散及湯萃取物100重量份，併用水溶性纖維素衍生物1~20重量份。
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Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6839546B2 (ja) * 2017-01-23 2021-03-10 株式会社ファンケル ニンジン末含有錠剤
JP2018184387A (ja) * 2017-04-26 2018-11-22 大正製薬株式会社 固形組成物
JP7235193B2 (ja) * 2017-04-26 2023-03-08 大正製薬株式会社 固形組成物

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2656727B2 (ja) * 1994-05-17 1997-09-24 財団法人工業技術研究院 防湿性漢方顆粒製剤
JP2001181192A (ja) * 1999-12-24 2001-07-03 Alps Yakuhin Kogyo Kk 防湿性生薬エキス
JP5648303B2 (ja) * 2010-03-19 2015-01-07 味の素株式会社 耐吸湿固結性を有する粉体造粒物の製造方法および粉体造粒物
JP6062168B2 (ja) * 2011-07-01 2017-01-18 武田薬品工業株式会社 生薬由来成分を含有する製剤及びその製造方法
JP5979931B2 (ja) * 2012-03-22 2016-08-31 小林製薬株式会社 医薬組成物
JP2014166994A (ja) * 2013-02-04 2014-09-11 Rohto Pharmaceut Co Ltd 新規な漢方エキス製剤
JP6086798B2 (ja) * 2013-04-25 2017-03-01 小林製薬株式会社 錠剤の製造方法

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