TW201513858A - 軟式隱形眼鏡用眼科用組成物 - Google Patents

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Abstract

本發明之目的為提供一種技術，其係在含有普拉洛芬及/或其鹽的SCL用眼科用組成物中，抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL。 本發明藉由將含有普拉洛芬及/或其鹽的SCL用眼科用組成物中氫離子以外的陽離子當量設定在140mEq/L以下，能夠有效地抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL。

Description

軟式隱形眼鏡用眼科用組成物 發明領域
本發明關於一種可抑制普拉洛芬(pranoprofen)及/或其鹽吸附至軟式隱形眼鏡的軟式隱形眼鏡用眼科用組成物。另外，本發明還關於一種抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至軟式隱形眼鏡之方法。
發明背景
普拉洛芬及/或其鹽係具有能抑制發炎或疼痛原因的前列腺素生合成的作用，在眼科領域廣泛使用在眼睛充血或發癢等的症狀緩和、或眼瞼炎、結膜炎、包括上強膜炎的強膜炎、手術後發炎、前眼部葡萄膜炎等的預防或治療。
另外，利用普拉洛芬及/或其鹽的眼科用組成物之製劑配方已知有各種文獻報告。例如在專利文獻1中報告了含有普拉洛芬及/或其鹽與抗組織胺劑的局部用水性液劑可發揮優異的抗發炎以及止癢作用。另外，在專利文獻2中報告了含有普拉洛芬及/或其鹽0.01~2.0w/v%與萘唑啉等的特定血管收縮劑0.0005~0.1w/v%的點眼劑可有效發揮除去或減輕外眼部充血的作用。
另一方面，近年來開發出了拋棄式或可長期連續配戴的軟式隱形眼鏡(以下有簡記SCL的情形)，SCL配戴者增加。於是，為了提高SCL配戴者的便利性，需要一種可在配戴SCL的狀態下使用的點眼劑(SCL用點眼劑)。SCL用點眼劑必須調配成可發揮所希望的藥效而且不能對SCL造成不良影響。若SCL用點眼劑中的藥物吸附在SCL，則會導致鏡片的變形、使用感變差等，甚至還會無法對眼球黏膜發揮出所希望的藥理效果，因此對於SCL用點眼劑而言，抑制藥物吸附在SCL是非常重要的課題。以往的SCL用點眼劑為了抑制藥物吸附在SCL，所採用製劑配方是選擇不易吸附在SCL的藥物、或摻合能抑制藥物吸附在SCL的成分等。
例如在專利文獻3中報告了一種SCL用組成物，其製劑配方可抑制由具有2級或3級胺基的胺化合物所構成的鹼性藥物吸附在SCL，組成物中含有該鹼性藥物以及胺基酸及其鹽、酸性黏多糖及其鹽、或環糊精，並且是將pH設定在3.5~4.8。
[先前技術文獻 [專利文獻]
[專利文獻1]日本特開2002-193805號公報
[專利文獻2]國際公開第01/87304號
[專利文獻3]國際公開第2007/77783號
發明概要
本發明人為了達成含有普拉洛芬及/或其鹽的SCL用眼科用組成物的實用化而進行檢討，結果必須面對普拉洛芬及/或其鹽具有容易吸附於SCL的特性這樣的課題。此外還確認了普拉洛芬及/或其鹽雖然構造上屬於鹼性藥物，然而從其吸附在SCL這點看來，是表現出與新斯狄明或氯菲安明等的其他鹼性藥物相異的舉動(參照後述參考測試例1)。
像這樣，本發明人發現為了抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附在SCL，必須開發出與其他鹼性藥物的情況相異的製劑技術。然而以往完全沒有SCL用點眼劑等的SCL用眼科用組成物的文獻報告是著眼於普拉洛芬及/或其鹽並對於抑制其吸附在SCL的製劑技術實際作檢討。
於是，本發明目的為提供一種技術，其係含有普拉洛芬及/或其鹽的SCL用眼科用組成物，並可抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附在SCL。
本發明人為了解決前述課題而潛心檢討，結果發現含有普拉洛芬及/或其鹽的SCL用眼科用組成物中氫離子以外的陽離子的當量與普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL有關，並且發現將藉由該SCL用眼科用組成物中氫離子以外的陽離子的當量設定在140mEq/L以下，能夠有效地抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL。本發明基於這些見解並且進一步反覆檢討而完成。
亦即，本發明提供以下揭示的發明態樣。
第1項 一種軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其特徵為：含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽，且氫離子以外的陽離子的當量為140mEq/L以下。
第2項 如第1項所記載之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其係使用在依照美國食品醫藥品局制定的軟式隱形眼鏡分類為群組IV的軟式隱形眼鏡，或同分類為群組III之聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。
第3項 如第1或2項所記載之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其pH為5.5~8。
第4項 如第1至3項中任一項所記載之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其含有選自金屬氯化物、有機酸金屬鹽、無機酸金屬鹽、及銨鹽所構成之群中之至少一種陽離子供給源。
第5項 如第1至4項中任一項所記載之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其含有選自氯化鈉、氯化鉀、氯化鎂、磷酸氫銨、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鉀、檸檬酸鈉、硝酸鈉、醋酸鈣、及硼砂所構成之群中之至少一種陽離子供給源。
第6項 如第1至5項中任一項所記載之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其進一步含有氨基丁三醇。
第7項 如第1至6項中任一項所記載之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其係軟式隱形眼鏡用點眼劑。
第8項 一種溶劑之用於製造軟式隱形眼鏡用眼科用組成物的用途，該溶劑含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的 鹽，且氫離子以外的陽離子的當量為140mEq/L以下。
第9項 如第8項所記載之用途，其中，前述軟式隱形眼鏡用眼科用組成物係使用在依照美國食品醫藥品局制定的軟式隱形眼鏡分類為群組IV的軟式隱形眼鏡，或同分類為群組III之聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。
第10項 一種抑制普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽吸附至軟式隱形眼鏡的方法，其係包括在含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽的軟式隱形眼鏡用眼科用組成物中，調節氫離子以外的陽離子當量在140mEq/L以下之步驟。
第11項 如第10項所記載之方法，其中，前述軟式隱形眼鏡依照美國食品醫藥品局制定的軟式隱形眼鏡分類為群組IV的軟式隱形眼鏡，或同分類為群組III之聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。
第12項 一種抑制普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽吸附至軟式隱形眼鏡的方法，其係包括使軟式隱形眼鏡接觸含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽，且氫離子以外的陽離子的當量為140mEq/L以下的液劑之步驟。
第13項 如第12項所記載之方法，其中，前述軟式隱形眼鏡依照美國食品醫藥品局制定的軟式隱形眼鏡分類為群組IV的軟式隱形眼鏡，或同分類為群組III之聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。
依據本發明，可抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL，並防止對SCL造成不良影響，能夠有效地發揮出普拉 洛芬及/或其鹽的藥效。此外，依據本發明，藉由將SCL用眼科用組成物中的陽離子當量設定在既定範圍，可實現抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL，普拉洛芬及/或其鹽以外的摻合成分的種類可任意設定，因此還有製劑配方上的限制少的優點。
用以實施發明之形態
1.SCL用眼科用組成物
本發明的SCL用眼科用組成物，其特徵為：含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽且氫離子以外的陽離子的當量為140mEq/L以下。以下針對本發明的SCL用眼科用組成物作詳細敘述。此外，在本說明書之中，「SCL用眼科用組成物」是表示使用於眼科領域，並且在與SCL接觸的狀態來使用的組成物。另外，在本說明書中，各成分濃度的單位「w/v%」表示第十六改正日本藥典之中的質量相對於容量的百分率，與g/100mL同義。此外，在本說明書中，「mEq/L」表示組成物1L中所含有的陽離子的毫當量，是1L的組成物中所含有的陽離子毫莫耳濃度乘以價數之值。
本發明的SCL用眼科用組成物含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽。
普拉洛芬亦被稱為α-甲基-5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-醋酸，為周知的化合物，在眼科領域具有消炎作用。
普拉洛芬的鹽只要在藥學所容許的限度，則並不受特別限制，而可列舉例如鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽、鋁鹽等的金屬鹽；三乙胺鹽、二乙胺鹽、嗎啉鹽、哌嗪鹽等的有機鹼鹽等。這些普拉洛芬的鹽可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
本發明的SCL用眼科用組成物中，可由普拉洛芬及其鹽之中選擇一種單獨使用，或可組合兩種以上使用。普拉洛芬及其鹽之中，宜為普拉洛芬。
在本發明的SCL用眼科用組成物之中，普拉洛芬及/或其鹽的濃度可因應該SCL用眼科用組成物的用途等適當地設定，而可列舉例如0.005~2.0w/v%，宜為0.01~1.0w/v%或0.01~0.1w/v%、更佳為0.05~0.2w/v%。
本發明的SCL用眼科用組成物之中，將氫離子以外的陽離子的當量是設定在140mEq/L以下。本發明人發現普拉洛芬及/或其鹽原本就具有吸附於SCL的特性，而藉由本發明，以這種方式，藉由將氫離子以外的陽離子的當量設定在既定範圍，可抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL。在本發明中「氫離子以外的陽離子」，與金屬離子、多原子離子、錯離子等種類無關，是表示存在於SCL用眼科用組成物的全部的陽離子之中氫離子除外的陽離子。在本發明中，陽離子的價數並無特別限定，而宜為1或2價陽離子，更佳為1價陽離子。
從更進一步有效地抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL的觀點看來，本發明的SCL用眼科用組成物中氫離子 以外的陽離子的當量，上限值例如通常為140mEq/L，宜為120mEq/L，較佳為90mEq/L，更佳為75mEq/L、70mEq/L、55mEq/L、或50mEq/L，特佳為45mEq/L，最佳為35mEq/L。
另外，若氫離子以外的陽離子的當量過低，則會有造成SCL的鏡片尺寸變化的顧慮，因此本發明的SCL用眼科用組成物希望調整在可抑制SCL鏡片尺寸變化的pH範圍、或氫離子以外的陽離子設定在一定當量以上。例如在藉由調整pH來抑制SCL鏡片尺寸的變化的情況，本發明的SCL用眼科用組成物中氫離子以外的陽離子的當量的下限值可列舉0mEq/L。另外，例如藉由將氫離子以外的陽離子設定在一定當量以上來抑制SCL鏡片尺寸的變化的情況，本發明的SCL用眼科用組成物中氫離子以外的陽離子的當量的下限值可列舉通常20mEq/L，宜為30mEq/L。
亦即，從進一步有效地抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL，並且抑制SCL鏡片尺寸變化的觀點看來，本發明的SCL用眼科用組成物中氫離子以外的陽離子的當量通常調整在0~140mEq/L的範圍，宜為20~120mEq/L，更佳為20~90mEq/L，較佳為20~75mEq/L、20~70mEq/L，或調整在20~55mEq/L、20~50mEq/L，特佳為20~45mEq/L，最佳為30~35mEq/L。
氫離子以外的陽離子具體而言，可列舉鈉離子、鉀離子、鎂離子、鈣離子、鐵(II)離子、鐵(III)離子、銅(I)離子、銅(II)離子、鋅離子、鋁離子等的金屬離子；銨離子等的多原子離子；四氨鋅(II)離子、四氨銅(II)離子等的錯 離子等。在本發明的SCL用眼科用組成物中，只要前述當量足夠，則可單獨含有一種氫離子以外的陽離子，另外還可含有2種以上。
為了將本發明的SCL用眼科用組成物中氫離子以外的陽離子的當量設定在前述範圍，只要調整SCL用眼科用組成物的摻合成分中可產生氫離子以外的陽離子的陽離子供給源的含量即可。這種陽離子供給源可列舉金屬鹽、銨鹽、金屬錯合物等。另外，這些陽離子的供給源可為水合物的形態。
為了謀求本發明的SCL用眼科用組成物能抑制SCL鏡片尺寸的變化、提升SCL用眼科用組成物的安定性、賦予所希望的滲透壓、賦予所希望的緩衝作用的等，本發明的SCL用眼科用組成物宜在前述氫離子以外的陽離子的當量充足的範圍含有選自金屬氯化物、有機酸金屬鹽、無機酸金屬鹽、及銨鹽所構成之群中之至少一種陽離子供給源。
前述陽離子供給源之中，金屬氯化物只要在藥學可容許的限度，則其種類並不受特別限制。例如構成金屬氯化物的金屬可列舉鈉、鉀、鎂、鈣、鐵(II)、鐵(III)、銅(I)、銅(II)、鋅、鋁等。另外，有機酸金屬鹽具體而言可列舉氯化鈉、氯化鉀、氯化鎂等。這些金屬氯化物之中，宜為氯化鈉、氯化鉀、氯化鈣、氯化鎂，較佳為氯化鈉、氯化鉀，特佳為氯化鈉。這些金屬氯化物可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
另外，前述陽離子供給源之中，有機酸金屬鹽只 要在藥學可容許的限度，其種類並不受特別限制。例如構成有機酸金屬鹽的有機酸可列舉醋酸、檸檬酸、草酸、酒石酸等。另外，構成有機酸金屬鹽的金屬可列舉與構成前述金屬氯化物的金屬相同者。有機酸金屬鹽具體而言可列舉醋酸鈉、醋酸鉀、檸檬酸鈉、檸檬酸鉀、草酸鈉、草酸鉀、酒石酸鈉、酒石酸鉀等。這些有機酸金屬鹽可為水合物的形態。這些有機酸金屬鹽之中，宜為檸檬酸鈉、檸檬酸鉀、醋酸鉀、醋酸鈣，較佳為檸檬酸鈉、醋酸鈣。這些有機酸金屬鹽可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
另外，前述陽離子供給源之中，無機酸金屬鹽只要在藥學可容許的限度，其種類並不受特別限制。例如構成無機酸金屬鹽的無機酸可列舉磷酸、硝酸、硼酸等。另外，構成無機酸金屬鹽的金屬可列舉與前述構成金屬氯化物的金屬相同者。無機酸金屬鹽具體而言，可列舉磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鉀、硝酸鈉、硝酸鉀、硼酸鈉、硼砂等。這些無機酸金屬鹽可為水合物的形態。這些有機酸金屬鹽之中，宜為磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鉀、硝酸鈉、硼砂。這些無機酸金屬鹽可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
另外，前述陽離子供給源之中，銨鹽只要在在藥學可容許的限度，其種類並不受特別限制。銨鹽具體而言，可列舉磷酸銨等的無機酸之銨。無機酸之銨鹽可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
從抑制SCL鏡片尺寸的變化、提升SCL用眼科用 組成物的安定性、賦予所希望的滲透壓等的觀點看來，前述陽離子供給源之中合適的成分可列舉氯化鈉、氯化鉀、氯化鎂、磷酸氫銨、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鉀、檸檬酸鈉、硝酸鈉、醋酸鈣、及硼砂；更合適的成分可列舉氯化鈉及氯化鉀；特別合適的成分可列舉氯化鈉。
本發明的SCL用眼科用組成物中，前述陽離子供給源的含量可適當地設定在使前述氫離子以外的陽離子的當量充足的範圍。
本發明的SCL用眼科用組成物中亦可含有緩衝劑。緩衝劑具體而言，可列舉磷酸緩衝劑、硼酸緩衝劑、檸檬酸緩衝劑、酒石酸緩衝劑、醋酸緩衝劑、Tris緩衝劑、胺基酸等。緩衝劑，通常是酸與鹼的組合，或由含有羧基與胺基的化合物等所構成，這些緩衝劑成分可適當地選擇。緩衝劑成分具體而言，除了可列舉可作為前述陽離子供給源的有機的金屬鹽或無機酸金屬鹽之外，還可列舉氨基丁三醇、硼酸、磷酸、檸檬酸、酒石酸、醋酸、鹽酸、馬來酸、胺基酸等。從本發明的SCL用眼科用組成物中，不須增加氫離子以外的陽離子的當量，可賦予優異的緩衝作用的觀點看來，這些緩衝劑成分之中，宜為氨基丁三醇。
本發明的SCL用眼科用組成物中，前述緩衝劑成分的濃度可因應其種類等適當地設定，在前述緩衝劑成分採用陽離子供給源的情況，是設定在使前述陽離子當量充足的範圍，例如緩衝劑成分總量的濃度通常為0.01~ 10w/v%，宜為0.05~5w/v%，更佳為0.2~2w/v%。
在本發明的SCL用眼科用組成物中，除了前述成分之外，還可因應必要含有其他藥理成分。可摻合的藥理成分可列舉例如甘草酸二鉀、尿囊素、ε胺基己酸、溴芬酸、酮咯酸氨丁三醇、奈帕芬胺、氯化小蘗鹼、硫酸小蘗鹼、薁磺酸鈉、硫酸鋅、乳酸鋅、溶菌酶鹽酸鹽等的消炎劑；氯菲安明馬來酸鹽、二苯安明鹽酸鹽等的抗組織胺劑；色甘酸鈉、酮替芬富馬酸鹽、阿扎司特、氨來呫諾、吡嘧司特鉀、曲尼司特、異丁司特等的抗過敏劑；諾氟沙星(Norfloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、左旋氧氟沙星(Levofloxacin)、紫菌素、加替沙星(Gatifloxacin)等的抗菌劑；抗壞血酸、黃素腺嘌呤二核苷酸鈉、氰基鈷胺素、吡哆醇鹽酸鹽、生育酚醋酸酯、視黃醇醋酸酯、視黃醇棕櫚酸酯、泛醇、泛酸鈣、泛酸鈉等的維生素類；天門冬胺酸、牛磺酸、硫酸軟骨素鈉等的胺基酸類、新斯狄明硫酸甲酯等的抗膽鹼酯酶劑；萘唑啉、四氫唑啉、腎上腺素、麻黃素、脫羥腎上腺素、dl-甲基麻黃素等的血管收縮劑；玻尿酸鈉等的角結膜上皮障礙治療藥；磺胺嘧啶、磺胺異噁唑、磺胺二甲異嘧啶、磺胺二甲氧嘧啶、磺胺甲氧基噠嗪、磺胺甲噁唑、磺胺噻唑、磺胺甲氧嘧啶、磺胺苯吡唑、磺胺胍、酞醯基磺胺噻唑、琥珀醯基磺胺噻唑等的磺胺劑等。此處所例示化合物只要在藥學所容許的限度內可為鹽的形態，另外還可為其他的鹽形態。這些藥理成分可單獨使用一種，或可組合兩種以上來 使用。
這些藥理成分的濃度可因應藥理成分的種類或SCL用眼科用組成物的用途等適當地設定，而在SCL用眼科用組成物中的藥理成分會產生氫離子以外的陽離子的情況，可將前述氫離子以外的陽離子的當量設定在充足的範圍內。
另外，在本發明的SCL用眼科用組成物中，除了前述成分之外，還可因應必要含有等張化劑、溶解助劑、黏性基劑、螯合劑、清涼化劑、pH調整劑、防腐劑、安定化劑、界面活性劑等的添加劑。
等張化劑可列舉山梨醇、葡萄糖、甘露醇等的糖類；甘油、丙二醇等的多元醇類；硼酸等。這些等張化劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
溶解助劑可列舉例如聚氧乙烯去水山梨醇單油酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、泰洛沙伯(Tyloxapol)、普朗尼克(Pluronic)等的非離子性界面活性劑；甘油、聚乙二醇(Macrogol)等的多元醇等。這些溶解助劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
黏性基劑可列舉例如聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇、羧乙烯基聚合物、黃原膠、硫酸軟骨素鈉、玻尿酸鈉等的水溶性高分子；羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等的纖維素類等。這些黏性基劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
螯合劑可列舉例如乙二胺四乙酸鹽、檸檬酸或其鹽等。這些螯合劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
清涼化劑可列舉例如l-薄荷腦、龍腦、樟腦、桉油等。這些清涼化劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
pH調整劑可列舉例如氫氧化鈉、氫氧化鉀等的鹼；醋酸、檸檬酸、鹽酸、磷酸、酒石酸等的酸。這些pH調整劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
防腐劑可列舉例如山梨酸或其鹽、安息香酸或其鹽、對羥安息香酸甲酯、對羥安息香酸乙酯、對羥安息香酸丙基、氯丁醇、氯己定葡萄糖酸鹽、硼酸、去氫醋酸或其鹽、苯紮氯銨、苄索氯銨、苄醇、氯化鋅、對氯間二甲酚、氯甲酚、苯乙醇、泊利氯銨、硫汞撒、二丁基羥基甲苯等。這些防腐劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
安定化劑可列舉例如聚乙烯基吡咯烷酮、亞硫酸鹽、單乙醇胺、甘油、丙二醇、環糊精、聚葡萄糖、抗壞血酸、乙二胺四乙酸鹽、牛磺酸、生育酚、二丁基羥基甲苯等。這些安定化劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
界面活性劑可列舉例如泰洛沙伯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯去水山梨醇脂肪酸酯、辛苯昔醇等的非離子性界面活性劑；烷基 二胺乙基甘胺酸、月桂基二甲基胺基醋酸甜菜鹼等的兩性界面活性劑；烷基硫酸鹽、N-醯基牛磺酸鹽、聚氧乙烯烷醚磷酸鹽、聚氧乙烯烷醚硫酸鹽等的陰離子界面活性劑；烷基吡啶鎓鹽、烷基胺鹽等的陽離子界面活性劑等。這些界面活性劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上來使用。
這些添加劑的濃度只要因應添加劑的種類或SCL用眼科用組成物的用途等適當地設定即可，而在SCL用眼科用組成物中摻合的添加劑會產生氫離子以外的陽離子的情況，可將前述氫離子以外的陽離子的當量設定在充足的範圍內。
本發明的SCL用眼科用組成物的pH並不受特別限制，而可列舉例如5.5~8，宜為5.5~7.5，更佳為6~7.5。尤其藉由將pH設定在5.5~7.5的範圍內，即使氫離子以外的陽離子的當量低，也能夠抑制SCL鏡片尺寸的變化。
本發明的SCL用眼科用組成物之製劑形態，只要是含有以水為基劑的液劑即可，可為例如水溶液狀、懸浮液狀、乳液狀等的任一者，而宜為水溶液狀。
本發明的SCL用眼科用組成物只要因應其用途並且依據已周知的調製法製造即可，可使用例如第16改正日本藥典 製劑總則所記載的方法來製造。
本發明的SCL用眼科用組成物，可作為SCL配戴中也能夠點眼的點眼劑(SCL用點眼劑)；SCL配戴中也能夠洗眼的洗眼劑(SCL用洗眼劑)；SCL配戴液、SCL用多效保養液、SCL洗淨液、SCL保存液等的隱形眼鏡保養用品等來 使用。該等之中合適者可列舉SCL用點眼劑、SCL用洗眼劑，較佳為SCL用點眼劑。
本發明的SCL用眼科用組成物可使用在各種SCL而與離子性、含水率等無關，還可使用於依照美國食品醫藥品局(FDA)分類的群組I(離子性單體未滿1莫耳%、含水率未滿50%)、群組II(離子性單體未滿1莫耳%、含水率50%以上)、群組III(離子性單體1莫耳%以上，含水率未滿50%)、及群組IV(離子性單體1莫耳%以上，含水率50%以上)的任一SCL。另外，本發明的SCL用眼科用組成物也能夠使用於聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。這些SCL之中，群組I、群組IV、及聚矽氧水凝膠隱形眼鏡(群組III)具有較容易吸附普拉洛芬及/或其鹽的特性，所以非常須要抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於這些SCL。因應於此要求，本發明的SCL用眼科用組成物對於群組I的SCL、群組IV的SCL及群組III的聚矽氧水凝膠隱形眼鏡也能夠有效地抑制普拉洛芬及/或其鹽的吸附。鑑於本發明這些優點，適用對象的SCL可列舉宜為群組I的SCL、群組IV的SCL、及群組III之聚矽氧水凝膠隱形眼鏡，更佳為群組IV的SCL及群組III之聚矽氧水凝膠隱形眼鏡，特佳為群組IV的SCL。
另外，對於本發明的SCL用眼科用組成物而言，適用對象的SCL的材料並未受到特別限制，可為例如登錄在美國USAN(United States Adopted Names)的SCL材料之任一者。可作為本發明的SCL用眼科用組成物適用對象的SCL材料具體而言，可列舉Polymacon、nelfilconA、ocufilconD、 vifilconA、etafilconA、otrafilconA、balafilconA、alphafilconA、bufilconA、lotrafilconA、asmofilconA、tetrafilconA、senofilconA、vasurfilconA、methafilconA、atlafilconA、crofilconA、deltafilconA、droxifilconA、focofilconA、genfilconA、govafilconA、hefilconA、hefilconB、hefilconC、hilafilconA、hioxifilconA、hioxifilconB、lidofilconA、lidofilconB、mafilconA、methafilconB、mipafilconA、nelfilconA、netrafilconA、ocufilconA、ocufilconB、ocufilconC、ocufilconD、ocufilconE、ocufilconF、ofilconA、omafilconA、perfilconA、phemfilconA、polymacon、surfilconA、tefilconA、vifilconA、xylofilconA等。該等之中合適者為Polymacon、nelfilconA、ocufilconD、vifilconA、etafilconA、otrafilconA、balafilconA、alphafilconA、bufilconA、lotrafilconA、asmofilconA、tetrafilconA、senofilconA、vasurfilconA、methafilconA；較佳為Polymacon、nelfilconA、ocufilconD、vifilconA、etafilconA、otrafilconA、balafilconA；特佳為etafilconA、vifilconA、ocufilconD、balafilconA。
2.抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL的方法(1)
另外，本發明還提供一種抑制普拉洛芬及/或其鹽的吸附至SCL的方法，其特徵為包括：將含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽的SCL用眼科用組成物中d氫離子以外的陽離子的當量調節在140mEq/L以下之步驟。該吸附抑制方法在製造SCL用眼科用組成物時，能夠有效賦予SCL用眼科 用組成物抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL的作用。
在本發明的吸附抑制方法之中，所使用的普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽、氫離子以外的陽離子的當量、摻合至SCL用眼科用組成物中的藥理成分或添加劑的種類、SCL用眼科用組成物的製劑形態或用途，適用對象的SCL的種類等，如前述「1.SCL用眼科用組成物」之欄所記載。
3.抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附至SCL的方法(2)
本發明進一步還提供一種抑制普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽的吸附至SCL的方法，其特徵為包括：使軟式隱形眼鏡接觸含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽且氫離子以外的陽離子的當量為140mEq/L以下的液劑之步驟。
在該吸附抑制方法之中，所使用的液劑的組成、製劑形態、用途等，與前述SCL用眼科組成物的情況相同。另外，在該吸附抑制方法之中，使SCL接觸前述液劑的方法，只要因應該液劑的用途適當地設定即可。例如前述液劑為點眼劑的情況，只要將前述液劑點在配戴了SCL的眼睛即可。另外，在該吸附抑制方法中，適用對象的SCL的種類等亦與前述SCL用眼科用組成物的情況相同。
[實施例]
以下列舉實施例對本發明作具體說明，然而本發明完全不受限於這些實施例。
測試例1：陽離子當量對於普拉洛芬吸附至各種SCL所造成的影響(1)
藉由常法混合表1所示的各成分而調製出測試液。將各 測試液2ml裝入小玻璃瓶，在其中浸漬SCL兩枚，在25℃下振盪2小時以上。另外，將各測試液2ml裝入小玻璃瓶，在並未浸漬SCL的狀態並且在25℃下振盪2小時以上。振盪後，以液相層析測定各測試液中的普拉洛芬含量，依據下式計算出普拉洛芬吸附於SCL的吸附量。此外還可確認若在將SCL浸漬於測試液中的條件下振盪，則在2小時以內普拉洛芬在SCL的吸附會達平衡狀態，因此只要將振盪時間設定在2小時以上，就不會影響普拉洛芬吸附於SCL的吸附量測定值。
[數1]吸附在兩枚SCL上的普拉洛芬的吸附量(μg)=(CC-CT)×V
CC：並未浸漬SCL的測試液中的普拉洛芬含量(μg/mL)
CT：浸漬SCL的測試液中的普拉洛芬含量(μg/mL)
V：測試所使用的測試液之量(mL)
此外，在此測試中使用了下述7種SCL，求得普拉洛芬在各SCL的吸附量。
鏡片1：群組I，商品名「MEDALIST(註冊商標)plus」(Bausch&Lomb Japan公司製)，USAN名：polymacon
鏡片2：群組II，商品名「DAILIES(註冊商標)AQUA」(CIBAVision公司製)，USAN名：nelfilcon A
鏡片3：群組IV，商品名「1Day Aquair」(隔著攪拌CooperVision公司製)，USAN名：ocufilcon D
鏡片4：群組IV，商品名「FOCUS(註冊商標)2week」(CIBAVision公司製)，USAN名：vifilcon A
鏡片5：群組IV，商品名「1-Day Acuvue(註冊商標)」(Johnson & Johnson Medical公司製)，USAN名：etafilcon A
鏡片6：聚矽氧水凝膠隱形眼鏡，群組I，商品名AIR OPTIX(註冊商標)」(CIBAVision公司製)，USAN名：otrafilcon B
鏡片7：聚矽氧水凝膠隱形眼鏡，群組III，商品名「Medalist(註冊商標)Fresh Fit(註冊商標)」(Bausch&Lomb Japan公司製)，USAN名：balafilconA
將所得到的結果揭示於表1。此外，比較例2的陽離子當量，與淚液中的鈉離子(145mEq/L)及鉀離子(24.1mEq/L)的總量約169mEq/L相同程度，而為可當作比較基準的測試液(日本生化學會編，生化學資料簿I第1版，東京化學同人，東京，1979)。由此結果可知，氫離子以外的陽離子(鈉離子)的陽離子當量與淚液相同程度或其以上的測試液(比較例1及2)的情況，普拉洛芬吸附至任一SCL的吸附量皆高。相對於此，氫離子以外的陽離子在140mEq/L以下的測試液(實施例1~9)的情況，與相當於淚液的陽離子當量的比較例2相比，較能夠抑制普拉洛芬吸附至SCL。尤其群組I(鏡片1)的SCL、群組IV(鏡片3~4)的SCL、及群組III的聚矽氧水凝膠隱形眼鏡(鏡片7)，相對於此，在比較例1~3的測試液的情況，普拉洛芬的吸附顯著，而在實施例1~9的測試液的情況，能夠有效地抑制普拉洛芬的吸附。
參考測試例1：陽離子當量對於普拉洛芬以外的鹼性藥物吸附至SCL所造成的影響
為了確認陽離子當量對於普拉洛芬以外的鹼性藥物吸附至SCL所造成的影響，而對新斯狄明硫酸甲酯及氯菲安明馬來酸鹽在SCL的吸附性進行評估。具體而言，藉由常法混合表2所示的各成分而調製出測試液，在小玻璃瓶中置入1枚SCL，除此之外，以與測試例1相同的方法測定新斯狄明硫酸甲酯及氯菲安明馬來酸鹽吸附至SCL的吸附量。在此測試中，SCL採用測試例1所使用的鏡片5(群組IV)。另外，在振盪後，以液相層析來測定各測試液中新斯狄明硫酸甲酯或氯菲安明馬來酸鹽的含量，並依據下式計算出吸附至SCL的吸附量。
[數2]吸附在一枚SCL上的新斯狄明硫酸甲酯或氯菲安明馬來酸鹽的吸附量(μg)=(CC-CT)×V
CC：並未浸漬SCL的測試液中的新斯狄明硫酸甲酯或氯菲安明馬來酸鹽含量(μg/mL)
CT：浸漬SCL的測試液中的新斯狄明硫酸甲酯或氯菲安明馬來酸鹽含量(μg/mL)
V：測試所使用的測試液之量(mL)
將所得到的結果揭示於表2。由表2明顯地，隨著氫離子以外的陽離子的當量減少，新斯狄明硫酸甲酯及氯菲安明馬來酸鹽的吸附量會增加。所以提示了普拉洛芬及/或其鹽所特有的效果為可藉由降低氫離子以外的陽離子的當量來抑制在SCL的吸附。
測試例2：陽離子的種類對普拉洛芬在SCL的吸附所造成的影響
藉由常法混合表3所示的各成分而調製出測試液，以與前述測試例1相同的方法，測定普拉洛芬吸附於SCL的吸附量。此外，在此測試中，SCL採用前述測試例1所使用的鏡片5(群組IV)。
將所得到的結果揭示於表3。由此結果可知，鈉離子或鉀離子各單獨為168mEq/L的測試液(比較例4及6)，並且鈉離子及鉀離子的總量為168mEq/L的測試液(比較例5)的情況，普拉洛芬吸附於SCL的吸附量高。相對於此，在鈉離子及鉀離子的總量為121mEq/L以下的測試液(實施例10~16)的情況，與鈉離子及鉀離子的種類或比率無關，能夠有效地抑制普拉洛芬吸附於SCL。由以上的結果可知，與陽離子的種類無關，藉由將氫離子以外的陽離子的當量設定在既定值以下，可抑制普拉洛芬吸附於SCL。
測試例3：各種無機酸及有機酸金屬鹽對普拉洛芬在SCL的吸附所造成的影響
藉由常法混合表4所示的各成分而調製出測試液，與前述測試例1相同的方法，測定普拉洛芬吸附於SCL的吸附量。此外，在此測試中，SCL採用前述測試例1所使用的鏡片5(群組IV)。
將所得到的結果揭示於表4。由表4明顯地可知，與構成作為陽離子供給源的金屬鹽的無機酸及有機酸的不同無關，在氫離子以外的陽離子為約168mEq/L的測試液(比較例7~12)的情況，普拉洛芬吸附於SCL的吸附量高，而在氫離子以外的陽離子為140mEq/L以下的測試液(實施例17~22)的情況，能夠有效地抑制普拉洛芬吸附於SCL。由此 測試的結果還確認了普拉洛芬吸附於SCL的現象與陽離子的種類無關，而與氫離子以外的陽離子有關，藉由將氫離子以外的陽離子的當量設定在既定值以下，可抑制普拉洛芬吸附於SCL。
測試例4：2價陽離子對於普拉洛芬在SCL的吸附所造成的影響
藉由常法混合表5所示的各成分而調製出測試液，以與前述測試例1相同的方法測定普拉洛芬吸附於SCL的吸附量。此外，在此測試中，SCL採用前述測試例1所使用的鏡 片5(群組IV)。
將所得到的結果揭示於表5。如表5所示般，即使是鈣離子或鎂離子，在其當量為168mEq/L以上的測試液(比較例13~16)的情況，普拉洛芬吸附於SCL的吸附量也很高，而在這些陽離子當量為140mEq/L以下的測試液(實施例23~32)的情況，能夠有效地抑制普拉洛芬吸附於SCL。亦即此測試的結果確認了普拉洛芬吸附於SCL與氫離子以外的陽離子有關，藉由將氫離子以外的陽離子的當量設定在既定值以下，可抑制普拉洛芬吸附於SCL。
測試例5：在含有低濃度(0.01及0.02w/v%)的普拉洛芬的情況下，陽離子對普拉洛芬在SCL的吸附所造成的影響
藉由常法混合表6所示的各成分而調製出測試液，以與前述測試例1相同的方法測定普拉洛芬吸附於SCL的吸附量。此外，在此測試中，SCL採用前述測試例1所使用的鏡片5(群組IV)。
將所得到的結果揭示於表6。由表6明顯可知，含有低濃度普拉洛芬如0.01及0.02w/v%的情況，藉由將氫離子以外的陽離子的當量定在140mEq/L以下，能夠有效地抑制普拉洛芬吸附於SCL。
測試例6：陽離子當量對於普拉洛芬吸附至各種SCL所造成的影響(2)
藉由常法混合表7所示的各成分而調製出測試液，以與前述測試例1相同的方法測定普拉洛芬吸附於SCL的吸附量。此外，在此測試中，SCL採用前述測試例1所使用的鏡片5(群組IV)。
將所得到的結果揭示於表7。由此結果確認了氫離子以外的陽離子的當量愈低，愈能夠抑制普拉洛芬吸附於SCL。另外還可知，由實施例40與實施例41~43的對比可知藉由氫離子以外的陽離子的供給源單獨採用氯化鈉，且pH調整劑採用氨基丁三醇，進一步將氫離子以外的陽離子的當量設定在55mEq/L以下，50mEq/L以下，或45mEq/L以下，能夠更顯著抑制普拉洛芬吸附於SCL。
測試例7：陽離子當量對SCL的尺寸所造成的影響
藉由常法混合表8所示的各成分而調製出測試液。在室溫下將前述測試例1所使用的鏡片5(群組IV)在2ml的各測試液中浸漬3小時之後，使用高精密度2維尺寸測定器VM-8040(KEYENCE股份有限公司)測量鏡片的直徑。此外，表7所示的控制組測試液為「Optics and optical instruments-Contact lenses-Saline solution for contact lens testing(ISO10344,1996)」所規定的隱形眼鏡直徑測定時所使用的標準生理食鹽水，結果顯示與控制組測試液相比，鏡片直徑的差愈大，SCL的尺寸變化愈大。
將所得到的結果揭示於表8。由此結果可知，與控制組測試液相比，陽離子當量愈低，SCL的直徑有愈大的傾向。另外，藉由降低pH可觀察到SCL直徑有變小的傾向。由此結果可知，如果氫離子以外的陽離子的當量在29~140mEq/L的範圍，則能夠抑制普拉洛芬吸附於SCL，而且可抑制SCL的尺寸變化在容許的範圍內。

Claims (13)

  1. 一種軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其特徵為：含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽，且氫離子以外的陽離子的當量為140mEq/L以下。
  2. 如請求項1之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其係使用在依照美國食品醫藥品局制定的軟式隱形眼鏡分類為群組IV的軟式隱形眼鏡，或同分類為群組III的聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。
  3. 如請求項1或2之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其pH為5.5~8。
  4. 如請求項1至3中任一項之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其含有選自金屬氯化物、有機酸金屬鹽、無機酸金屬鹽、及銨鹽所構成之群中之至少一種陽離子供給源。
  5. 如請求項1至4中任一項之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其含有選自氯化鈉、氯化鉀、氯化鎂、磷酸氫銨、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鉀、檸檬酸鈉、硝酸鈉、醋酸鈣、及硼砂所構成之群中之至少一種陽離子供給源。
  6. 如請求項1至5中任一項之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其進一步含有氨基丁三醇。
  7. 如請求項1至6中任一項之軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其係軟式隱形眼鏡用點眼劑。
  8. 一種溶劑之用於製造軟式隱形眼鏡用眼科用組成物的 用途，該溶劑含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽，且氫離子以外的陽離子的當量為140mEq/L以下。
  9. 如請求項8之用途，其中前述軟式隱形眼鏡用眼科用組成物係使用在依照美國食品醫藥品局制定的軟式隱形眼鏡分類為群組IV的軟式隱形眼鏡，或同分類為群組III之聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。
  10. 一種抑制普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽吸附至軟式隱形眼鏡的方法，其係包括在含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽的軟式隱形眼鏡用眼科用組成物中，調節氫離子以外的陽離子當量在140mEq/L以下之步驟。
  11. 如請求項10之方法，其中，前述軟式隱形眼鏡依照美國食品醫藥品局制定的軟式隱形眼鏡分類為群組IV的軟式隱形眼鏡，或同分類為群組III之聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。
  12. 一種抑制普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽吸附至軟式隱形眼鏡的方法，其係包括使軟式隱形眼鏡接觸於含有普拉洛芬及/或其藥學所容許的鹽，且氫離子以外的陽離子的當量為140mEq/L以下的液劑之步驟。
  13. 如請求項12之方法，其中，前述軟式隱形眼鏡依照美國食品醫藥品局制定的軟式隱形眼鏡分類為群組IV的軟式隱形眼鏡，或同分類為群組III之聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。
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