CN105007919B - 软性隐形眼镜用眼科用组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明的目的是提供一种在包含普拉洛芬和/或其盐的SCL用眼科用组合物中，抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附的技术。包含普拉洛芬和/或其盐的SCL用眼科用组合物中，通过将氢离子以外的阳离子的当量设定为140mEq/L以下，从而可以有效地抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附。

Description

软性隐形眼镜用眼科用组合物
技术领域
本发明涉及一种可以抑制普拉洛芬和/或其盐对软性隐形眼镜的吸附的软性隐形眼镜用眼科用组合物。此外，本发明涉及抑制普拉洛芬和/或其盐对软性隐形眼镜的吸附的方法。
背景技术
普拉洛芬和/或其盐具有抑制成为炎症、疼痛的原因的前列腺素的生物合成的作用，在眼科领域中，以眼的充血、发痒等症状的缓和、睑缘炎、结膜炎、包括巩膜外层炎在内的巩膜炎、术后的炎症、前眼部葡萄膜炎等的预防或治疗为目的被广泛使用。
此外，对于利用了普拉洛芬和/或其盐的眼科用组合物的制剂处方，也进行了各种报道。例如，专利文献1中报道了，包含普拉洛芬和/或其盐与抗组胺剂的局部用水性液剂可以发挥优异的抗炎症作用和镇痒作用。此外，专利文献2中也报道了，含有普拉洛芬和/或其盐0.01～2.0w/v％和萘甲唑啉等特定的血管收缩剂0.0005～0.1w/v％的滴眼剂可以有效地发挥外眼部的充血的消除或减轻作用。
另一方面，近年来，开发了一次性、能够长期连续佩戴的软性隐形眼镜(以下，有时简写为SCL)，SCL佩戴者增加了。因此，为了提高SCL佩戴者的便利性，要求能够在佩戴SCL的状态下使用的滴眼剂(SCL用滴眼剂)。对于SCL用滴眼剂，除了发挥所期望的药效以外，需要以不对SCL带来不良影响的方式进行处方。如果SCL用滴眼剂中的药物吸附于SCL，则导致眼镜的变形、使用感的降低等，进一步有时变得不能对眼粘膜发挥所期望的药理效果，因此对于SCL用滴眼剂，抑制药物对SCL的吸附成为特别重要的课题。以往，对于SCL用滴眼剂，为了抑制药物对SCL的吸附，采用了选择难以吸附于SCL的药物、配合抑制药物对SCL的吸附的成分等的制剂处方。
例如，专利文献3中报道了，作为可以抑制由具有仲氨基或叔氨基的胺化合物构成的碱性药物对SCL的吸附的制剂处方，与该碱性药物一起含有氨基酸、氨基酸的盐、酸性粘多糖、酸性粘多糖的盐或环糊精，且将pH设定为3.5～4.8的SCL用组合物。
现有技术文献
专利文献
专利文献1：日本特开2002-193805号公报
专利文献2：国际公开第01/87304号
专利文献3：国际公开第2007/77783号
发明内容
发明所要解决的课题
本发明人针对包含普拉洛芬和/或其盐的SCL用眼科用组合物的实用化进行了研究，结果面临普拉洛芬和/或其盐具有易于吸附于SCL的特性这样的课题。进一步还确认了，普拉洛芬和/或其盐虽然在结构上与碱性药物相当，但在其对SCL吸附这点上，显示出与新斯的明、氯苯那敏等其它碱性药物不同的行为(参照后述的参考试验例1)。
这样，由本发明人明确了，为了抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附，需要开发与其它碱性药物的情况不同的制剂技术。然而，以往在SCL用滴眼剂等SCL用眼科用组合物中，完全没有着眼于普拉洛芬和/或其盐，实际研究用于抑制对SCL的吸附的制剂技术的报道。
因此，本发明的目的在于，提供在包含普拉洛芬和/或其盐的SCL用眼科用组合物中，抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附的技术。
用于解决课题的方法
本发明人为了解决上述课题而进行了深入研究，结果发现在包含普拉洛芬和/或其盐的SCL用眼科用组合物中，氢离子以外的阳离子的当量与普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附性之间具有相关性，发现通过在该SCL用眼科用组合物中，将氢离子以外的阳离子的当量设定为140mEq/L以下，从而可以有效地抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附。本发明是基于这样的认识，通过进一步反复研究而完成的。
即，本发明提供下述所揭示的方式的发明。
项1.一种软性隐形眼镜用眼科用组合物，其特征在于，包含普拉洛芬和/或其可药用的盐，且氢离子以外的阳离子的当量为140mEq/L以下。
项2.根据项1所述的软性隐形眼镜用眼科用组合物，其对美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组IV的软性隐形眼镜、或美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组III的硅水凝胶隐形眼镜使用。
项3.根据项1或2所述的软性隐形眼镜用眼科用组合物，其pH为5.5～8。
项4.根据项1～3的任一项所述的软性隐形眼镜用眼科用组合物，其包含选自金属氯化物、有机酸金属盐、无机酸金属盐、和铵盐中的至少1种阳离子供给源。
项5.根据项1～4的任一项所述的软性隐形眼镜用眼科用组合物，其包含选自氯化钠、氯化钾、氯化镁、磷酸氢铵、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、柠檬酸钠、硝酸钠、乙酸钙和硼砂中的至少1种阳离子供给源。
项6.根据项1～5的任一项所述的软性隐形眼镜用眼科用组合物，其进一步包含氨丁三醇。
项7.根据项1～6的任一项所述的软性隐形眼镜用眼科用组合物，其为软性隐形眼镜用滴眼剂。
项8.液剂的用于制造软性隐形眼镜用眼科用组合物的应用，所述液剂包含普拉洛芬和/或其可药用的盐，且氢离子以外的阳离子的当量为140mEq/L以下。
项9.根据项8所述的应用，上述软性隐形眼镜用眼科用组合物对美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组IV的软性隐形眼镜、或美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组III的硅水凝胶隐形眼镜使用。
项10.抑制普拉洛芬和/或其可药用的盐对软性隐形眼镜的吸附的方法，其包括下述工序：在包含普拉洛芬和/或其可药用的盐的软性隐形眼镜用眼科用组合物中，将氢离子以外的阳离子当量调节为140mEq/L以下。
项11.根据项10所述的方法，上述软性隐形眼镜是美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组IV的软性隐形眼镜、或美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组III的硅水凝胶隐形眼镜。
项12.抑制普拉洛芬和/或其可药用的盐对软性隐形眼镜的吸附的方法，其包括下述工序：使液剂与软性隐形眼镜接触，所述液剂包含普拉洛芬和/或其可药用的盐，且氢离子以外的阳离子的当量为140mEq/L以下。
项13.根据项12所述的方法，上述软性隐形眼镜是美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组IV的软性隐形眼镜、或美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组III的硅水凝胶隐形眼镜。
发明的效果
根据本发明，可以抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附，可以防止对SCL的不良影响，有效地发挥普拉洛芬和/或其盐的药效。进一步，根据本发明，通过将SCL用眼科用组合物中的阳离子当量设定为规定范围，从而实现抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附，对于普拉洛芬和/或其盐以外的配合成分的种类可以任意地设定，因此也有在制剂处方上的限制也少这样的优点。
具体实施方式
1.SCL用眼科用组合物
本发明的SCL用眼科用组合物的特征在于，包含普拉洛芬和/或其可药用的盐，且氢离子以外的阳离子的当量为140mEq/L以下。以下，对本发明的SCL用眼科用组合物进行详述。另外，在本说明书中，所谓“SCL用眼科用组合物”，表示在眼科领域使用，以与SCL接触的方式来使用的组合物。此外，在本说明书中，各成分的浓度的单位“w/v％”表示第一六改正日本药典中的质量对容量百分率，与g/100mL含义相同。进一步，在本说明书中，“mEq/L”为组合物1L中所包含的阳离子的毫当量，表示组合物1L中所包含的阳离子的毫摩尔浓度乘以价数得到的值。
本发明的SCL用眼科用组合物含有普拉洛芬和/或其可药用的盐。
所谓普拉洛芬，也称为α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-7-乙酸，是已知在眼科领域中具有消炎作用的公知的化合物。
作为普拉洛芬的盐，以可药用作为限度，没有特别限制，可举出例如，钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐等金属盐；三乙胺盐、二乙胺盐、吗啉盐、哌嗪盐等有机碱盐等。这些普拉洛芬的盐可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
在本发明的SCL用眼科用组合物中，可以从普拉洛芬和其盐中，选择1种来单独使用，可以组合使用2种以上。在普拉洛芬和其盐中，优选可举出普拉洛芬。
在本发明的SCL用眼科用组合物中，关于普拉洛芬和/或其盐的浓度，根据该SCL用眼科用组合物的用途等来适当设定，可举出例如，0.005～2.0w/v％，优选为0.01～1.0w/v％或0.01～0.1w/v％，进一步优选为0.05～0.2w/v％。
在本发明的SCL用眼科用组合物中，氢离子以外的阳离子的当量设定为140mEq/L以下。发明人发现普拉洛芬和/或其盐原本具有吸附于SCL的特性，但通过本发明，通过这样地将氢离子以外的阳离子当量设定为规定范围，从而能够抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附。在本发明中所谓“氢离子以外的阳离子”，与金属离子、多原子离子、络离子等种类无关，表示SCL用眼科用组合物中存在的全部阳离子中除了氢离子以外的阳离子。在本发明中，阳离子的价数没有特别限制，优选为1或2价的阳离子，进一步优选为1价的阳离子。
从更有效地抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附这样的观点出发，作为本发明的SCL用眼科用组合物中的氢离子以外的阳离子当量的上限值，可举出通常为140mEq/L，优选为120mEq/L，进一步优选为90mEq/L，更优选为75mEq/L、70mEq/L、55mEq/L或50mEq/L，特别优选为45mEq/L，最优选为35mEq/L。
此外，如果氢离子以外的阳离子当量过低，则有可能引起SCL的眼镜尺寸的变化，因此期望本发明的SCL用眼科用组合物调整至可以抑制SCL的眼镜尺寸变化的pH范围、或进行设定以使氢离子以外的阳离子为一定当量以上。例如，如果是通过调整pH来抑制SCL的眼镜尺寸变化的情况，则作为本发明的SCL用眼科用组合物中的氢离子以外的阳离子当量的下限值，可举出0mEq/L。此外，例如，通过将氢离子以外的阳离子设定为一定当量以上，从而如果是抑制SCL的眼镜尺寸变化的情况，则作为本发明的SCL用眼科用组合物中的氢离子以外的阳离子当量的下限值，可举出通常为20mEq/L，优选为30mEq/L。
即，关于本发明的SCL用眼科用组合物中的氢离子以外的阳离子当量，从更有效地抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附，且也抑制SCL的眼镜尺寸的变化这样的观点出发，通常在0～140mEq/L的范围调整，优选调整为20～120mEq/L，进一步优选为20～90mEq/L，更优选为20～75mEq/L，20～70mEq/L，或20～55mEq/L，20～50mEq/L，特别优选为20～45mEq/L，最优选为30～35mEq/L。
作为氢离子以外的阳离子，具体而言，可举出钠离子、钾离子、镁离子、钙离子、铁(II)离子、铁(III)离子、铜(I)离子、铜(II)离子、锌离子、铝离子等金属离子；铵离子等多原子离子；四氨合锌(II)离子、四氨合铜(II)离子等络离子等。在本发明的SCL用眼科用组合物中，只要满足上述当量，氢离子以外的阳离子可以单独包含1种，此外可以包含2种以上。
在本发明的SCL用眼科用组合物中，为了进行设定以使氢离子以外的阳离子的当量为上述范围，只要调整在SCL用眼科用组合物的配合成分中的、产生氢离子以外的阳离子的阳离子供给源的含量即可。作为这样的阳离子供给源，可举出金属盐、铵盐、金属配位化合物等。此外，这些阳离子供给源可以为水合物的形态。
在本发明的SCL用眼科用组合物中，为了实现SCL的眼镜尺寸的变化抑制、SCL用眼科用组合物的稳定性提高、所期望的渗透压赋予、所期望的缓冲作用的赋予等，本发明的SCL用眼科用组合物优选在满足上述氢离子以外的阳离子的当量的范围内，包含选自金属氯化物、有机酸金属盐、无机酸金属盐、和铵盐中的至少1种阳离子供给源。
关于上述阳离子供给源中的金属氯化物，以可药用作为限度，其种类没有特别限制。例如，作为构成金属氯化物的金属，可举出钠、钾、镁、钙、铁(II)、铁(III)、铜(I)、铜(II)、锌、铝等。此外，作为有机酸金属盐，具体而言，可举出氯化钠、氯化钾、氯化镁等。在这些金属氯化物中，优选可举出氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁，进一步优选为氯化钠、氯化钾，特别优选为氯化钠。这些金属氯化物可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
此外，关于上述阳离子供给源中的有机酸金属盐，以可药用作为限度，其种类没有特别限制。例如，作为构成有机酸金属盐的有机酸，可举出乙酸、柠檬酸、草酸、酒石酸等。此外，作为构成有机酸金属盐的金属，可举出与构成上述金属氯化物的金属同样的金属。作为有机酸金属盐，具体而言，可举出乙酸钠、乙酸钾、柠檬酸钠、柠檬酸钾、草酸钠、草酸钾、酒石酸钠、酒石酸钾等。这些有机酸金属盐可以为水合物的形态。在这些有机酸金属盐中，优选可举出柠檬酸钠、柠檬酸钾、乙酸钾、乙酸钙，进一步优选为柠檬酸钠、乙酸钙。这些有机酸金属盐可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
此外，关于上述阳离子供给源中的无机酸金属盐，以可药用作为限度，其种类没有特别限制。例如，作为构成无机酸金属盐的无机酸，可举出磷酸、硝酸、硼酸等。此外，作为构成无机酸金属盐的金属，可举出与构成上述金属氯化物的金属同样的金属。作为无机酸金属盐，具体而言，可举出磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、硝酸钠、硝酸钾、硼酸钠、硼砂等。这些无机酸金属盐可以为水合物的形态。在这些有机酸金属盐中，优选可举出磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、硝酸钠、硼砂。这些无机酸金属盐可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
此外，关于上述阳离子供给源中的铵盐，以可药用作为限度，其种类没有特别限制。作为铵盐，具体而言，可举出磷酸铵等无机酸的铵。无机酸的铵盐可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
在上述阳离子供给源中，从SCL的眼镜尺寸的变化抑制、SCL用眼科用组合物的稳定性提高、所期望的渗透压赋予等观点出发，作为优选的成分，可举出氯化钠、氯化钾、氯化镁、磷酸氢铵、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、柠檬酸钠、硝酸钠、乙酸钙和硼砂；作为进一步优选的成分，可举出氯化钠和氯化钾；作为特别优选的成分，可举出氯化钠。
关于本发明的SCL用眼科用组合物中的上述阳离子供给源的含量，在满足上述氢离子以外的阳离子的当量的范围适当设定。
在本发明的SCL用眼科用组合物中，可以包含缓冲剂。作为缓冲剂，具体而言，可举出磷酸缓冲剂、硼酸缓冲剂、柠檬酸缓冲剂、酒石酸缓冲剂、乙酸缓冲剂、Tris缓冲剂、氨基酸等。缓冲剂通常由酸和碱的组合、或包含羧基与氨基的化合物等构成，适当选择这些缓冲剂成分。作为缓冲剂成分，具体而言，除了可以作为上述阳离子供给源的有机金属盐或无机酸金属盐以外，可举出氨丁三醇、硼酸、磷酸、柠檬酸、酒石酸、乙酸、盐酸、马来酸、氨基酸等。在这些缓冲剂成分中，从不使本发明的SCL用眼科用组合物中的氢离子以外的阳离子当量增加而可以赋予优异的缓冲作用这样的观点出发，优选可举出氨丁三醇。
关于本发明的SCL用眼科用组合物中的上述缓冲剂成分的浓度，根据其种类等进行适当设定，在使用阳离子供给源作为上述缓冲剂成分的情况下，进行设定以满足上述阳离子当量的范围，例如，作为缓冲剂成分总量的浓度，可举出通常为0.01～10w/v％，优选为0.05～5w/v％，进一步优选为0.2～2w/v％。
在本发明的SCL用眼科用组合物中，除了上述成分以外，根据需要可以含有其它药理成分。作为能够配合的药理成分，可举出例如，甘草酸二钾、尿囊素、ε-氨基己酸、溴芬酸、酮咯酸氨丁三醇、奈帕芬胺、氯化小檗碱、硫酸小檗碱、薁磺酸钠、硫酸锌、乳酸锌、溶菌酶盐酸盐等消炎剂；氯苯那敏马来酸盐、苯海拉明盐酸盐等抗组胺剂；色甘酸钠、酮替芬富马酸盐、阿扎司特、氨来呫诺、吡嘧司特钾、曲尼司特、异丁司特等抗变态反应剂；诺氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、左氧氟沙星、庆大霉素、加替沙星等抗菌剂；抗坏血酸、黄素腺嘌呤二核苷酸钠、氰钴胺素、吡哆素盐酸盐、生育酚乙酸酯、视黄醇乙酸酯、视黄醇棕榈酸酯、泛醇、泛酸钙、泛酸钠等维生素类；天冬氨酸、牛磺酸、硫酸软骨素钠等氨基酸类、新斯的明甲基硫酸盐等抗胆碱酯酶剂；萘甲唑啉、四氢唑啉、肾上腺素、麻黄碱、去氧肾上腺素、dl-甲基麻黄碱等血管收缩剂；透明质酸钠等角膜结膜上皮障碍治疗药；磺胺嘧啶、磺胺异唑、磺胺索嘧啶、磺胺地索辛、磺胺甲氧嗪、磺胺甲唑、磺胺乙二唑、磺胺托嘧啶、磺胺苯吡唑、磺胺脒、酞磺胺噻唑、琥珀磺胺噻唑等磺胺剂等。这里例示的化合物，以可药用作为限度，可以为盐的形态，此外可以为其它盐的形态。这些药理成分可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
关于这些药理成分的浓度，根据药理成分的种类、SCL用眼科用组合物的用途等进行适当设定，但药理成分在SCL用眼科用组合物中产生氢离子以外的阳离子的情况下，在满足上述氢离子以外的阳离子当量的范围内进行设定。
此外，在本发明的SCL用眼科用组合物中，除了上述成分以外，可以根据需要含有等渗剂、助溶剂、粘性基剂、螯合剂、清凉化剂、pH调节剂、防腐剂、稳定剂、表面活性剂等添加剂。
作为等渗剂，可举出山梨糖醇、葡萄糖、甘露糖醇等糖类；甘油、丙二醇等多元醇类；硼酸等。这些等渗剂可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
作为助溶剂，可举出例如，聚氧乙烯失水山梨糖醇单油酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、泰洛沙泊、聚丙二醇与环氧乙烷的加聚物(pluronic)等非离子性表面活性剂；甘油、聚乙二醇(macrogol)等多元醇等。这些助溶剂可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
作为粘性基剂，可举出例如，聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇、羧基乙烯基聚合物、黄原酸胶、硫酸软骨素钠、透明质酸钠等水溶性高分子；羟丙甲纤维素、羟基乙基纤维素、甲基纤维素、羟基丙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、羧基甲基纤维素钠等纤维素类等。这些粘性基剂可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
作为螯合剂，可举出例如，乙二胺四乙酸盐、柠檬酸或其盐等。这些螯合剂可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
作为清凉化剂，可举出例如，l-薄荷醇、龙脑、樟脑、桉叶油等。这些清凉化剂可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
作为pH调节剂，可举出例如，氢氧化钠、氢氧化钾等碱；乙酸、柠檬酸、盐酸、磷酸、酒石酸等酸。这些pH调节剂可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
作为防腐剂，可举出例如，山梨酸或其盐、苯甲酸或其盐、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、氯丁醇、氯己定葡糖酸盐、硼酸、脱氢乙酸或其盐、烷基二甲基苄基氯化铵、苄索氯铵、苄醇、氯化锌、对氯间二甲苯酚、氯甲酚、苯乙醇、泊利氯铵、硫柳汞、二丁基羟基甲苯等。这些防腐剂可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
作为稳定剂，可举出例如，聚乙烯吡咯烷酮、亚硫酸盐、单乙醇胺、甘油、丙二醇、环糊精、葡聚糖、抗坏血酸、乙二胺四乙酸盐、牛磺酸、生育酚、二丁基羟基甲苯等。这些稳定剂可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
作为表面活性剂，可举出例如，泰洛沙泊、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯、辛基酚聚氧乙烯醚(octoxynol)等非离子性表面活性剂；烷基二氨基乙基甘氨酸、月桂基二甲基氨基乙酸甜菜碱等两性表面活性剂；烷基硫酸盐、N-酰基牛磺酸盐、聚氧乙烯烷基醚磷酸盐、聚氧乙烯烷基醚硫酸盐等阴离子表面活性剂；烷基吡啶盐、烷基胺盐等阳离子表面活性剂等。这些表面活性剂可以单独使用1种，此外可以组合使用2种以上。
关于这些添加剂的浓度，根据添加剂的种类、SCL用眼科用组合物的用途等进行适当设定即可，但所配合的添加剂在SCL用眼科用组合物中产生氢离子以外的阳离子的情况下，在满足上述氢离子以外的阳离子当量的范围内进行设定。
关于本发明的SCL用眼科用组合物的pH，没有特别限制，可举出例如5.5～8，优选为5.5～7.5，进一步优选为6～7.5。特别是通过将pH设定为5.5～7.5的范围内，从而即使氢离子以外的阳离子当量低，也能够抑制SCL的眼镜尺寸的变化。
关于本发明的SCL用眼科用组合物的制剂形态，只要是包含水作为基剂的液剂即可，可以为例如水溶液状、悬浮液状、乳液状等的任一种，优选可举出水溶液状。
本发明的SCL用眼科用组合物根据其用途，按照本身公知的调制法进行制造即可，例如，可以使用第16改正日本药典制剂总则所记载的方法进行制造。
本发明的SCL用眼科用组合物作为即使在SCL佩戴时也能够滴眼的滴眼剂(SCL用滴眼剂)；即使在SCL佩戴时也能够洗眼的洗眼剂(SCL用洗眼剂)；SCL佩带液、SCL用多功能护理液、SCL洗涤液、SCL保存液等隐形眼镜护理用品等来使用。其中，优选可举出SCL用滴眼剂、SCL用洗眼剂，进一步优选为SCL用滴眼剂。
本发明的SCL用眼科用组合物，不论离子性、含水率等如何，都可以对所有类型的SCL使用，对美国食品药品管理局(FDA)分类的组I(离子性单体小于1摩尔％，含水率小于50％)、组II(离子性单体小于1摩尔％，含水率50％以上)、组III(离子性单体1摩尔％以上，含水率小于50％)和组IV(离子性单体1摩尔％以上，含水率50％以上)的任一SCL都可以使用。此外，本发明的SCL用眼科用组合物还可以对硅水凝胶隐形眼镜使用。在这些SCL中，组I、组IV和硅水凝胶隐形眼镜(组III)具有更易于吸附普拉洛芬和/或其盐的特性，对于这些SCL，强烈要求抑制普拉洛芬和/或其盐的吸附。对此，本发明的SCL用眼科用组合物即使对组I的SCL、组IV的SCL和组III的硅水凝胶隐形眼镜，也可以有效地抑制普拉洛芬和/或其盐的吸附。鉴于这样的本发明的优点，作为成为应用对象的SCL，优选可举出组I的SCL、组IV的SCL和组III的硅水凝胶隐形眼镜，进一步优选为组IV的SCL和组III的硅水凝胶隐形眼镜，特别优选为组IV的SCL。
此外，在本发明的SCL用眼科用组合物中，关于成为应用对象的SCL的原材料，没有特别限制，例如，可以为美国USAN(United States Adopted Names)所登记的SCL原材料的任一种。作为成为本发明的SCL用眼科用组合物的应用对象的SCL原材料，具体而言，可举出Polymacon、nelfilconA、ocufilconD、vifilconA、etafilconA、otrafilconA、balafilconA、alphafilconA、bufilconA、lotrafilconA、asmofilconA、tetrafilconA、senofilconA、vasurfilconA、methafilconA、atlafilconA、crofilconA、deltafilconA、droxifilconA、focofilconA、genfilconA、govafilconA、hefilconA、hefilconB、hefilconC、hilafilconA、hioxifilconA、hioxifilconB、lidofilconA、lidofilconB、mafilconA、methafilconB、mipafilconA、nelfilconA、netrafilconA、ocufilconA、ocufilconB、ocufilconC、ocufilconD、ocufilconE、ocufilconF、ofilconA、omafilconA、perfilconA、phemfilconA、polymacon、surfilconA、tefilconA、vifilconA、xylofilconA等。其中，优选可举出Polymacon、nelfilconA、ocufilconD、vifilconA、etafilconA、otrafilconA、balafilconA、alphafilconA、bufilconA、lotrafilconA、asmofilconA、tetrafilconA、senofilconA、vasurfilconA、methafilconA；进一步优选为Polymacon、nelfilconA、ocufilconD、vifilconA、etafilconA、otrafilconA、balafilconA；特别优选为etafilconA、vifilconA、ocufilconD、balafilconA。
2.抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附的方法(1)
此外，本发明提供抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附的方法，其特征在于，包括下述工序：在包含普拉洛芬和/或其可药用的盐的SCL用眼科用组合物中，将氢离子以外的阳离子当量调节为140mEq/L以下。该吸附抑制方法在SCL用眼科用组合物的制造时，在向SCL用眼科用组合物赋予抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附的作用方面有用。
在本发明的吸附抑制方法中，关于所使用的普拉洛芬和/或其可药用的盐、氢离子以外的阳离子当量、SCL用眼科用组合物所配合的药理成分、添加剂的种类、SCL用眼科用组合物的制剂形态、用途、成为应用对象的SCL的种类等，如上述“1.SCL用眼科用组合物”的栏中所记载的那样。
3.抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附的方法(2)
进一步，本发明提供抑制普拉洛芬和/或其可药用的盐对SCL的吸附的方法，其特征在于，包括下述工序：使液剂与软性隐形眼镜接触，所述液剂包含普拉洛芬和/或其可药用的盐，且氢离子以外的阳离子的当量为140mEq/L以下。
在该吸附抑制方法中，所使用的液剂的组成、制剂形态、用途等与上述SCL用眼科组合物的情况同样。此外，在该吸附抑制方法中，使上述液剂与SCL接触的方法只要根据该液剂的用途进行适当设定即可。例如，如果上述液剂为滴眼剂的情况下，只要对佩带有SCL的眼滴上述液剂即可。此外，在该吸附抑制方法中，对于成为应用对象的SCL的种类等，也与上述SCL用眼科用组合物的情况同样。
实施例
以下举出实施例，具体地说明本发明，但本发明不受这些实施例的任何限定。
试验例1：阳离子当量对于普拉洛芬对各种SCL的吸附所带来的影响(1)
通过利用常规方法来将表1所示的各成分进行混合，调制出试验液。将各试验液2ml放入小瓶中，在其中浸渍2片SCL，在25℃振荡2小时以上。此外，将各试验液2ml放入小瓶中在未浸渍SCL的状态下，在25℃振荡2小时以上。振荡后利用液相色谱测定各试验液中的普拉洛芬含量，按照下述式，算出普拉洛芬对SCL的吸附量。另外，如果在试验液中浸渍有SCL的条件下进行振荡，则2小时以内普拉洛芬对SCL的吸附达到平衡状态，因此如果将振荡时间设定为2小时以上，则可以确认对于普拉洛芬对SCL的吸附量的测定值没有影响。
[数1]
吸附于2片SCL的普拉洛芬量(μg)＝(CC-CT)×V
CC：未浸渍SCL的试验液中的普拉洛芬含量(μg/mL)
CT：浸渍有SCL的试验液中的普拉洛芬含量(μg/mL)
V：试验中使用的试验液的量(mL)
另外，本试验中，使用下述7种SCL，求出普拉洛芬对各SCL的吸附量。
眼镜1：组I，商品名“メダリスト(注册商标)プラス”(ボシュロムジャパン社制)，USAN名：polymacon
眼镜2：组II，商品名“デイリーズ(注册商标)アクア”(チバビジョン社制)，USAN名：nelfilcon A
眼镜3：组IV，商品名“ワンデーアクエア”(クーパービジョン社制)，USAN名：ocufilcon D
眼镜4：组IV，商品名“フォーカス(注册商标)2ウィーク”(チバビジョン社制)，USAN名：vifilcon A
眼镜5：组IV，商品名“ワンデーアキュビュー(注册商标)”(ジョンソンエンドジョンドンメディカル社制)，USAN名：etafilcon A
眼镜6：硅水凝胶隐形眼镜，组I，商品名“エアオプティクス(注册商标)”(チバビジョン社制)，USAN名：otrafilcon B
眼镜7：硅水凝胶隐形眼镜，组III，商品名“メダリスト(注册商标)フレッシュフィット(注册商标)”(ボシュロムジャパン社制)，USAN名：balafilconA
将所得的结果示于表1中。另外，比较例2是与泪液中的钠离子(145mEq/L)和钾离子(24.1mEq/L)的总量约169mEq/L同等程度的阳离子当量，是可以作为比较基准的试验液(日本生化学会编，生化学データブックI第1版，东京化学同人，东京，1979)。由该结果可知，在氢离子以外的阳离子(钠离子)与泪液为同等程度或其以上的阳离子当量试验液(比较例1和2)中，对于任一SCL，普拉洛芬的吸附量都多。与此相对，氢离子以外的阳离子为140mEq/L以下的试验液(实施例1～9)中，与泪液相当的阳离子当量的比较例2相比，抑制了普拉洛芬对SCL的吸附。特别是，相对于组I(眼镜1)的SCL、组IV(眼镜3～4)的SCL和组III的硅水凝胶隐形眼镜(眼镜7)，比较例1～3的试验液中普拉洛芬的吸附显著，但实施例1～9的试验液中可以有效地抑制普拉洛芬的吸附。
[表1]
参考试验例1：阳离子当量对于普拉洛芬以外的碱性药物对SCL的吸附所带来的影 响
为了确认阳离子当量对于普拉洛芬以外的碱性药物对SCL的吸附所带来的影响，评价了新斯的明甲基硫酸盐和氯苯那敏马来酸盐对SCL的吸附性。具体而言，通过利用常规方法来将表2所示的各成分进行混合，调制试验液，在小瓶中放入1片SCL，除此以外，采用与试验例1同样的方法，测定出新斯的明甲基硫酸盐和氯苯那敏马来酸盐对SCL的吸附量。本试验中，作为SCL，使用了试验例1中使用的眼镜5(组IV)。此外，振荡后利用液相色谱测定各试验液中的新斯的明甲基硫酸盐或氯苯那敏马来酸盐的含量，按照下述式，算出对SCL的吸附量。
[数2]
吸附于1片SCL的新斯的明甲基硫酸盐或氯苯那敏马来酸盐量(μg)＝(CC-CT)×V
CC：未浸渍SCL的试验液中的新斯的明甲基硫酸盐或氯苯那敏马来酸盐含量(μg/mL)
CT：浸渍有SCL的试验液中的新斯的明甲基硫酸盐或氯苯那敏马来酸盐含量(μg/mL)
V：试验中使用的试验液的量(mL)
将所得的结果示于表2中。由表2明确了，随着氢离子以外的阳离子当量减少，新斯的明甲基硫酸盐和氯苯那敏马来酸盐的吸附量增加了。因此，暗示了通过降低氢离子以外的阳离子当量来抑制对SCL的吸附，是普拉洛芬和/或其盐所特有的效果。
[表2]
表2
表中，各配合成分的配合量的单位为“w/v％”。
试验例2：阳离子的种类对于普拉洛芬对SCL的吸附所带来的影响
通过利用常规方法来将表3所示的各成分进行混合，调制出试验液，利用与上述试验例1同样的方法，测定出普拉洛芬对SCL的吸附量。另外，本试验中，作为SCL，使用了上述试验例1中使用的眼镜5(组IV)。
将所得的结果示于表3中。由该结果可知，钠离子或钾离子各自单独为168mEq/L的试验液(比较例4和6)、以及钠离子和钾离子的总量为168mEq/L的试验液(比较例5)中，普拉洛芬对SCL的吸附量多。与此相对，钠离子和钾离子的总量为121mEq/L以下的试验液(实施例10～16)中，不论钠离子和钾离子的种类、比率如何，都可以有效地抑制普拉洛芬对SCL的吸附。由以上的结果明确了，不论阳离子的种类如何，通过将氢离子以外的阳离子的当量设定为规定值以下，从而可以抑制普拉洛芬对SCL的吸附。
[表3]
表3
表中，各配合成分的配合量的单位为“w/v％”。
试验例3：各种无机酸和有机酸的金属盐对于普拉洛芬对SCL的吸附所带来的影响
通过利用常规方法来将表4所示的各成分进行混合，调制出试验液，利用与上述试验例1同样的方法，测定出普拉洛芬对SCL的吸附量。另外，本试验中，作为SCL，使用了上述试验例1中使用的眼镜5(组IV)。
将所得的结果示于表4中。由表4明确了，不论构成成为阳离子的供给源的金属盐的无机酸和有机酸的差异如何，氢离子以外的阳离子为约168mEq/L的试验液(比较例7～12)中，普拉洛芬对SCL的吸附量多，但氢离子以外的阳离子为140mEq/L以下的试验液(实施例17～22)中，可以有效地抑制普拉洛芬对SCL的吸附。由本试验的结果也确认了，对于普拉洛芬对SCL的吸附，不论阳离子的种类如何，氢离子以外的阳离子参与了，通过将氢离子以外的阳离子的当量设定为规定值以下，从而可以抑制普拉洛芬对SCL的吸附。
[表4]
试验例4：2价阳离子对于普拉洛芬对SCL的吸附所带来的影响
通过利用常规方法将表5所示的各成分进行混合，调制出试验液，利用与上述试验例1同样的方法，测定出普拉洛芬对SCL的吸附量。另外，本试验中，作为SCL，使用了上述试验例1中使用的眼镜5(组IV)。
将所得的结果示于表5中。如表5所示，即使是钙离子或镁离子，其当量为168mEq/L以上的试验液(比较例13～16)中，普拉洛芬对SCL的吸附量也多，但这些阳离子当量为140mEq/L以下的试验液(实施例23～32)中，可以有效地抑制普拉洛芬对SCL的吸附。即，由本试验的结果也确认了，对于普拉洛芬对SCL的吸附，氢离子以外的阳离子参与了，通过将氢离子以外的阳离子的当量设定为规定值以下，从而可以抑制普拉洛芬对SCL的吸附。
[表5]
试验例5：在包含低浓度(0.01和0.02w/v％)的普拉洛芬的情况下，阳离子对于普 拉洛芬对SCL的吸附所带来的影响
通过利用常规方法来将表6所示的各成分进行混合，调制出试验液，利用与上述试验例1同样的方法，测定出普拉洛芬对SCL的吸附量。另外，本试验中，作为SCL，使用了上述试验例1中使用的眼镜5(组IV)。
将所得的结果示于表6中。由表6明确了，即使在以0.01和0.02w/v％这样的低浓度包含普拉洛芬的情况下，通过使氢离子以外的阳离子当量为140mEq/L以下，也可以有效地抑制普拉洛芬对SCL的吸附。
[表6]
表6
表中，各配合成分的配合量的单位为“w/v％”。
试验例6：阳离子当量对于普拉洛芬对各种SCL的吸附所带来的影响(2)
通过利用常规方法来将表7所示的各成分进行混合，调制出试验液，利用与上述试验例1同样的方法，测定出普拉洛芬对SCL的吸附量。另外，本试验中，作为SCL，使用了上述试验例1中使用的眼镜5(组IV)。
将所得的结果示于表7中。由该结果也确认了，氢离子以外的阳离子当量越低，则越可以抑制普拉洛芬对SCL的吸附。此外，由实施例40与实施例41～43的对比明确了，通过单独使用氯化钠作为氢离子以外的阳离子的供给源，且使用氨丁三醇作为pH调节剂，进一步将氢离子以外的阳离子当量设定为55mEq/L以下、50mEq/L以下或45mEq/L以下，从而可以非常显著地抑制普拉洛芬对SCL的吸附。
[表7]
表7
表中，各配合成分的配合量的单位为“w/v％”。
试验例7：阳离子当量对于SCL的尺寸所带来的影响
通过利用常规方法将表8所示的各成分进行混合，调制出试验液。在各试验液2ml中，将上述试验例1中使用的眼镜5(组IV)在室温℃浸渍3小时，然后使用高精度二维尺寸测定仪VM-8040((株)キーエンス)计测出眼镜的直径。另外，表7所示的对照的试验液为“Optics and optical instruments-Contact lenses-Saline solution for contactlens testing(ISO10344,1996)”中规定的隐形眼镜的直径的测定时所使用的标准生理盐水，与对照的试验液相比眼镜的直径的差越大，则表示SCL的尺寸变化越大。
将所得的结果示于表8中。由该结果确认了，与对照的试验液相比，阳离子当量越低，SCL的直径越大的倾向。此外确认了，通过降低pH，SCL的直径变小的倾向。由该结果明确了，如果氢离子以外的阳离子当量为29～140mEq/L的范围，则可以抑制普拉洛芬对SCL的吸附，并且将SCL的尺寸变化抑制为容许的范围内。
[表8]

Claims (9)

1.液剂的用于制造软性隐形眼镜用眼科用组合物的应用，所述软性隐形眼镜用眼科用组合物对美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组IV的软性隐形眼镜、或美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组III的硅水凝胶隐形眼镜使用，所述液剂包含普拉洛芬和/或其可药用的盐，且氢离子以外的阳离子的当量为140mEq/L以下。
2.根据权利要求1所述的应用，所述液剂的pH为5.5～8。
3.根据权利要求1或2所述的应用，所述液剂包含选自金属氯化物、有机酸金属盐、无机酸金属盐、和铵盐中的至少1种阳离子供给源。
4.根据权利要求1或2所述的应用，所述液剂包含选自氯化钠、氯化钾、氯化镁、磷酸氢铵、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、柠檬酸钠、硝酸钠、乙酸钙和硼砂中的至少1种阳离子供给源。
5.根据权利要求1或2所述的应用，所述液剂进一步包含氨丁三醇。
6.根据权利要求1或2所述的应用，所述液剂为软性隐形眼镜用滴眼剂。
7.根据权利要求1或2所述的应用，在所述液剂中，所述普拉洛芬和/或其可药用的盐的浓度为0.005～2.0w/v％。
8.抑制普拉洛芬和/或其可药用的盐对软性隐形眼镜的吸附的方法，其包括下述工序：在包含普拉洛芬和/或其可药用的盐的软性隐形眼镜用眼科用组合物中，将氢离子以外的阳离子当量调节为140mEq/L以下，所述软性隐形眼镜是美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组IV的软性隐形眼镜、或美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组III的硅水凝胶隐形眼镜。
9.抑制普拉洛芬和/或其可药用的盐对软性隐形眼镜的吸附的方法，其包括下述工序：使液剂与软性隐形眼镜接触，所述液剂包含普拉洛芬和/或其可药用的盐，且氢离子以外的阳离子的当量为140mEq/L以下，所述软性隐形眼镜是美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组IV的软性隐形眼镜、或美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组III的硅水凝胶隐形眼镜。
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