TW201446279A - 含穩定金屬離子之組成物 - Google Patents

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Abstract

本發明係揭示口腔保健組成物,其包含:a)一種或多種焦磷酸鹽化合物,其中以該口腔保健組成物之重量計,焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度為0.5重量%至1.5重量%;b)一種或多種增稠膠,其中以該口腔保健組成物之重量計,增稠膠於該組成物中之總濃度為1.25重量%至1.6重量%;及c)金屬離子來源。

Description

含穩定金屬離子之組成物
本發明係揭示口腔保健組成物,其包含:a)一種或多種焦磷酸鹽化合物,其中焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度以該口腔保健組成物之重量計為0.5重量%至1.5重量%;b)一種或多種增稠膠,其中增稠膠於該組成物中之總濃度以該口腔保健組成物之重量計為1.25重量%至1.6重量%;及c)金屬離子來源。
螯合劑有時係為了減少含金屬離子來源之口腔保健組成物的金屬味及澀味而使用。焦磷酸四鈉(TSPP)及焦磷酸四鉀(TKPP)為兩種常用之螯合劑。
然而,業已觀察到當該潔牙劑基質包括某些常用之增稠膠系統時,此等含有效數量TSPP及TKPP作為螯合劑之潔牙劑組成物會呈現相分離。
因此,需要已減少金屬味及澀味,且對相分離具有改良抗性之含金屬離子潔牙劑組成物。
本發明之第一方面係提供口腔保健組成物,其包含:(a)一種或多種焦磷酸鹽化合物,其中以該口腔保健組成物之重量計,焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度為0.5重量%至1.5重量%;(b)一種或多種增稠膠,其中以該口腔保健組成物之重量計,增稠膠於該組成物中之總濃度為1.25重量%至1.6重量%;及(c)金屬離子來源。
任意地,以該口腔保健組成物之重量計,焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度為0.75重量%至1.25重量%。
任意地,以該口腔保健組成物之重量計,焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度為0.9重量%至1.1重量%。
任意地,一種或多種焦磷酸鹽化合物係包含二鹼金屬焦磷酸鹽、四鹼金屬焦磷酸鹽,或其任何二種或多種之任何混合物。
任意地,一種或多種焦磷酸鹽化合物係選自於焦磷酸四鈉(TSPP)、焦磷酸四鉀(TKPP),及其混合物。
任意地,一種或多種焦磷酸鹽化合物為焦磷酸四鈉與焦磷酸四鉀之混合物。
任意地,焦磷酸四鈉係根據該口腔保健組成物之重量以由0.25重量%至0.75重量%之濃度存在,且焦磷酸四鉀係根據該口腔保健組成物之重量以由0.25重量%至0.75重量%之濃度存在。
任意地,以該口腔保健組成物之重量計,增稠膠於該組成物中之總濃度為1.25重量%至1.55重量%。
任意地,以該口腔保健組成物之重量計,增稠膠於該組成物中之總濃度為1.3重量%至1.5重量%。
任意地,一種或多種增稠膠係選自於羧基甲基纖維素(CMC)、羧基甲基纖維素鈉、羥基乙基纖維素、黃原膠、阿拉伯樹膠、結蘭膠(gellan gum)、角叉菜、西黃蓍膠、瓜爾膠、刺梧桐樹膠,或其任何混合物。
任意地,一種或多種增稠膠係包含羧基甲基纖維素與黃原膠之混合物。
任意地,羧基甲基纖維素係根據該口腔保健組成物之重量以0.85重量%至1.2重量%之濃度存在,且黃原膠係根據該口腔保健組成物之重量以0.4重量%至0.6重量%之濃度存在。
任意地,該金屬離子來源包含鋅離子、鈣離子、銅離子、鐵離子、鎂離子或錳離子之來源,或其任何二種或多種之組合物。
任意地,該金屬離子來源包含鋅離子之來源。
任意地,該鋅離子之來源包含至少一種之檸檬酸鋅、乳酸鋅、葡糖酸鋅、甘胺酸鋅、硫酸鋅、氯化鋅、蘋果酸鋅、酒石酸鋅、碳酸鋅、磷酸鋅或氧化鋅,或其任何混合物。
任意地,該金屬離子來源係根據該口腔保健組成物之重量以由0.5重量%至3重量%之數量存在。
任意地,該金屬離子來源係根據該口腔保健組成物之重量以由1重量%至2重量%之數量存在。
任意地,該鋅離子之來源係包含氧化鋅與檸檬酸鋅之混合物。
任意地,檸檬酸鋅係根據該口腔保健組成物之重量以由0.25重量%至0.75重量%之數量存在且氧化鋅係根據該口腔保健組成物之重量以0.75重量%至1.25重量%之數量存在。
任意地,該組成物為糊膏或凝膠形式之潔牙劑。
於第二方面中,本發明係提供口腔保健組成物如前所定義者,其具有改良之相分離穩定性。
於第三方面中,本發明係提供一種或多種焦磷酸鹽化合物與一種或多種增稠膠之組合物於減少或避免口腔保健組成物發生相分離之用途,其中該口腔保健組成物含金屬離子來源及至少一種焦磷酸鹽化合物,其中以該口腔保健組成物之重量計,焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度為0.5重量%至1.5重量%,且以該口腔保健組成物之重量計,增稠膠於該組成物中之總濃度為1.25重量%至1.6重量%。
詳細說明
應瞭解當指明本發明之具體例時,該詳細說明及特定實例係意欲為了闡明之目的而已且並非意欲用來限制本發明之範圍。
如全文中所使用者,範圍係以簡略方式使用來說明該範圍內之各個及每一個數值。於該範圍內之任何數值可選擇作為該範圍之終點。
如本文中所指者,所有組成物之百分比係以該組成物之總重量計,除非另有指明。如本文中所指者,“ppm”(每百萬份)係指ppm按重量,除非另有指明。如本文中所指者,所有的比例係指重量比,除非另有指明。
如本文中所用之“化妝品穩定性(cosmetic stability)”及“相分離穩定性”係指潔牙劑對抗相分離成,例如,液相及半固相之能力。具有“相分離穩定性提高”之組成物係具有提高之抗性對抗相分離。
於某些具體例中,本發明係提供口腔保健組成物,其包含:a)一種或多種焦磷酸鹽化合物,其中以該口腔保健組成物之重量計,焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度以該口腔保健組成物之重量計為0.5重量%至1.5重量%;b)一種或多種增稠膠,其中以該口腔保健組成物之重量計,增稠膠於該組成物中之總濃度為1.25重量%至1.6重量%;及c)金屬離子來源。
本發明之口腔保健組成物包含一種或多種焦磷酸鹽化合物,其中以該口腔保健組成物之重量計,焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度為0.5重量%至1.5重量%。為了最佳的味道及口感,最好保持該焦磷酸鹽化合物之總濃度於約0.5重量%。
任意地,焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度可為由0.6重量%至1.4重量%,由0.7重量%至1.3重量%,由0.75重量%至1.25重量%,由0.8重量%至1.2重量%,由0.9重量%至1.1重量%,由0.95重量%至1.05重量%,或1重量%,全部以該口腔保健組成物之重量計。
於某些具體例中,一種或多種焦磷酸鹽化合物係包含二鹼金屬焦磷酸鹽、四鹼金屬焦磷酸鹽,或其任何二種或多種之任何混合物。
於某些具體例中,一種或多種焦磷酸鹽化合物係選自於焦磷酸四鈉(TSPP)、焦磷酸四鉀(TKPP),及其混合物。
於某些具體例中,一種或多種焦磷酸鹽化合物係為焦磷酸四鈉(TSPP)與焦磷酸四鉀(TKPP)之混合物。任意地,焦磷酸四鈉係根據該口腔保健組成物之重量以由0.25重量%至0.75重量%之濃度存在,且焦磷酸四鉀係根據該口腔保健組成物之重量以由0.25重量%至0.75重量%之濃度存在。於某些具體例中,TSPP係根據該口腔保健組成物之重量以由0.3重量%至0.7重量%之濃度存在,且TKPP係根據該口腔保健組成物之重量以由0.3重量%至0.7重量%之濃度存在。於某些具體例中,TSPP係根據該口 腔保健組成物之重量以由0.4重量%至0.6重量%之濃度存在,且TKPP係根據該口腔保健組成物之重量以由0.4重量%至0.6重量%之濃度存在。於某些具體例中,TSPP係根據該口腔保健組成物之重量以由0.45重量%至0.55重量%之濃度存在,且TKPP係根據該口腔保健組成物之重量以由0.45重量%至0.55重量%之濃度存在。於某些具體例中,TSPP係根據該口腔保健組成物之重量以0.5重量%之濃度存在,且TKPP係根據該口腔保健組成物之重量以0.5重量%之濃度存在。
本發明之口腔保健組成物亦包含一種或多種增稠膠,其中以該口腔保健組成物之重量計,增稠膠於該組成物中之總濃度以該口腔保健組成物之重量計為1.25重量%至1.6重量%。
於某些具體例中,增稠膠於該組成物中之總濃度以該口腔保健組成物之重量計為1.25重量%至1.55重量%,1.3重量%至1.5重量%,1.35重量%至1.45重量%,或1.4重量%。
於某些具體例中,一種或多種增稠膠係選自於羧基甲基纖維素(CMC)、羧基甲基纖維素鈉、羥基乙基纖維素、黃原膠、阿拉伯樹膠、結蘭膠、角叉菜(亦稱為愛爾蘭青苔;特別-角叉菜,亦即,iota-角叉菜)、西黃蓍膠、瓜爾膠、刺梧桐樹膠,或其任何混合物。
於某些具體例中,一種或多種增稠膠係包含羧基甲基纖維素與黃原膠之混合物。
任意地,羧基甲基纖維素(CMC)係根據該口腔保健組成物之重量以0.85重量%至1.2重量%之濃度存在,且黃原膠係根據該口腔保健組成物之重量以0.4重量%至0.6重量%之濃度存在。於某些具體例中,CMC係根據該口腔保健組成物之重量以0.85重量%至1.1重量%之濃度存在,且黃原膠係根據該口腔保健組成物之重量以0.45重量%至0.55重量%之濃度存在。於某些具體例中,CMC係根據該口腔保健組成物之重量以0.875重量%至1.0重量%之濃度存在,且黃原膠係根據該口腔保健組成物之重量以0.475重量%至0.525重量%之濃度存在。於某些具體例中,CMC係根據該口腔保健組成物之重量以0.9重量%之濃度存在,且黃原膠係根據該口腔保健組成物之重量以0.5重量%之濃度存在。
本發明之口腔保健組成物進一步包含金屬離子來源。於某些具體例中,該金屬離子來源係根據該口腔保健組成物之重量以由0.5重量%至3重量%,0.75重量%至2.5重量%,1重量%至2重量%,1.25重量%至1.75重量%,1.3重量%至1.7重量%,1.4重量%至1.6重量%,1.45重量%至1.55重量%,或1.5重量%之數量存在。
於某些具體例中,該金屬離子來源包含鋅離子、鈣離子、銅離子、鐵離子、鎂離子或錳離子之來源,或其任何二種或多種之組合物。
於某些具體例中,該金屬離子來源包含鋅離子之來源。
於某些具體例中,該鋅離子之來源包含至少一種之檸檬酸鋅、乳酸鋅、葡糖酸鋅、甘胺酸鋅、硫酸鋅、氯化鋅、蘋果酸鋅、酒石酸鋅、碳酸鋅、磷酸鋅或氧化鋅,或其任何混合物。
於某些具體例中,該鋅離子之來源包含氧化鋅(ZnO)與檸檬酸鋅之混合物。於某些具體例中,檸檬酸鋅係根據該口腔保健組成物之重量以由0.25重量%至0.75重量%之數量存在且氧化鋅係根據該口腔保健組成物之重量以0.75重量%至1.25重量%之數量存在。於某些具體例中,檸檬酸鋅係根據該口腔保健組成物之重量以由0.3重量%至0.7重量%之數量存在且氧化鋅係根據該口腔保健組成物之重量以0.8重量%至1.2重量%之數量存在。於某些具體例中,檸檬酸鋅係根據該口腔保健組成物之重量以由0.4重量%至0.6重量%之數量存在且氧化鋅係根據該口腔保健組成物之重量以0.9重量%至1.1重量%之數量存在。於某些具體例中,檸檬酸鋅係根據該口腔保健組成物之重量以由0.45重量%至0.55重量%之數量存在且氧化鋅係根據該口腔保健組成物之重量以0.95重量%至1.05重量%之數量存在。於某些具體例中,檸檬酸鋅係根據該口腔保健組成物之重量以0.5重量%之數量存在且氧化鋅係根據該口腔保健組成物之重量以1.0重量%之數量存在。於試管內生物膜減少研究中業已顯示含1重量%氧化鋅及0.5重量%檸檬酸鋅之潔牙劑原型得到特別良好的殺細菌效果。
於某些具體例中,該口腔保健組成物為糊膏或凝膠形式之潔牙劑。
本發明亦提供如上所述之口腔保健組成物,其具有改良之相 分離穩定性。
本發明亦提供一種或多種焦磷酸鹽化合物與一種或多種增稠膠之組合物於減少或避免含金屬離子來源及至少一種焦磷酸鹽化合物,其中焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度以該口腔保健組成物之重量計為0.5重量%至1.5重量%且增稠膠於該組成物中之總濃度以該口腔保健組成物之重量計為1.25重量%至1.6重量%,之口腔保健組成物進行相分離之用途。
於某些具體例中,本發明之口腔保健組成物可包含一種或多種試劑選自於磨蝕劑、稀釋劑、碳酸氫鹽、pH調節劑、表面活化劑、泡沫調節劑、其他增稠劑、黏度調節劑、濕潤劑、甜味劑、香味劑、顏料、抗細菌劑、抗齲齒劑、抗結石或酒石控制劑,及其混合物。
本發明之組成物可包含水以由約0.5重量%至約25重量%,任意約2.0重量%至約22重量%,進一步任意約5重量%至約20重量%之數量。
於某些具體例中,本發明之組成物進一步包含磨蝕劑。
可使用之磨蝕劑包括矽石磨蝕劑,如具有平均粒子大小多至約20微米之沉澱或水合矽石,如由J.M.胡柏化學公司(J.M.Huber Chemicals Division,Havre de Grace,Md.21078)所銷售之矽歐頓(Zeodent)105及矽歐頓114,或由W.R.葛蕾絲公司大維森化學部門(Davison Chemical Division of W.R.Grace & Company)所銷售之塞洛頓(Sylodent)783。磨蝕劑,如來自於PQ公司之索波絲(Sorbosil)AC 43亦可包括。其他有用的潔牙劑磨蝕劑包括氧化鋁、矽酸鋁、煅燒礬土、膨潤土或其他矽質材料、不溶磷酸鹽、碳酸鈣,及其混合物。
磨蝕劑可根據該組成物之重量以由5至38重量%,任意根據該組成物之重量由10至20重量%之數量存在。
於某些具體例中,本發明之口腔保健組成物包含至少一種碳酸氫鹽,其有用於,例如賦予牙齒及牙齦“乾淨的感覺,由於二氧化碳起泡及釋放。可使用任何口腔可接受之碳酸氫鹽,無需限制包括:鹼金屬碳酸氫鹽如碳酸氫鈉及碳酸氫鉀、碳酸氫銨及類似物。一種或多種碳酸氫鹽係 根據該組成物之總重量任意地以約0.1重量%至約50重量%,例如約1重量%至20重量%之總數量存在。
於某些具體例中,本發明之組成物包含至少一種pH調節劑。此等試劑包括酸化劑以降低pH,鹼化劑以提升pH,及緩衝劑以控制pH於想要的範圍內。例如,可包括一種或多種化合物選自於酸化、鹼化及緩衝劑者以提供2至10之pH,或於多種闡明性具體例中,2至8、3至9、4至8、5至7、6至10、7至9等。可使用任何口腔可接受之pH調節劑,無需限制包括:羧酸、磷酸及磺酸、酸式鹽(例如,檸檬酸鹽一鈉、檸檬酸二鈉、蘋果酸一鈉等)、鹼金屬氫氧化物如氫氧化鈉、碳酸鹽如碳酸鈉、碳酸氫鹽、倍半碳酸鹽、硼酸鹽、矽酸鹽、磷酸鹽(例如,磷酸一鈉、磷酸三鈉)、咪唑及類似物。一種或多種pH調節劑係任意地以有效維持該組成物於口腔可接受之pH範圍中之總數量存在。
於還有另外之具體例中,本發明之組成物包含至少一種表面活化劑。可使用任何口腔可接受之表面活化劑,其中大部分為陰離子、非離子或兩性的。適當之陰離子表面活化劑無需限制包括:C8-20烷基硫酸鹽之水溶性鹽、C8-20脂肪酸之磺化甘油一酸酯、肌胺酸鹽、牛磺酸鹽及類似物。此等及其他類之闡明性實例包括月桂基硫酸鈉、椰基(coconut)甘油一酸酯磺酸鈉、月桂基肌胺酸鈉、月桂基異乙烯磺酸鈉、第十二烷基羧酸鈉及十二烷基苯磺酸鈉。適當之非離子表面活化劑無需限制包括:聚羥亞烴(poloxamer)、聚氧化乙烯山梨糖醇酐酯、脂族醇乙氧酸酯、烷基苯酚乙氧酸酯、第三胺氧化物、第三膦氧化物、二烷基亞碸及類似物。適當之兩性表面活化劑無需限制包括:C8-20脂族之第二及第三胺具有陰離子基團之衍生物如羧酸鹽、硫酸鹽、磺酸鹽,磷酸鹽或膦酸鹽。甜菜鹼亦可使用,其中之適當實例為椰基醯胺基丙基甜菜鹼。一種或多種表面活化劑係根據該組成物之總重量任意地以約0.01重量%至約10重量%,例如,由約0.05重量%至約5重量%,或由約0.1重量%至約2重量%之總數量存在。
於某些具體例中,本發明之組成物包含至少一種泡沫調節劑,其有用於,例如於攪拌後增加由該組成物所產生之泡沫的數量、厚度或穩定性。可使用任何口腔可接受之泡沫調節劑,無需限制包括:聚乙二 醇(PEGs),亦稱為聚氧化乙烯。以高分子量PEGs為適當,包括那些具有平均分子量為200,000至7,000,000,例如500,000至5,000,000,或1,000,000至2,500,000者。一種或多種PEGs係根據該組成物之總重量任意地以約0.1重量%至約10重量%,例如由約0.2重量%至約5重量%,或由約0.25重量%至約2重量%之總數量存在。
於某些具體例中,本發明之組成物包含至少一種其他增稠劑,其有用於,例如賦予所想要之一致性及/或口感到該組成物。可使用任何口腔可接受之增稠劑,無需限制包括:碳聚物(carbomers),亦稱為羧基乙烯基聚合物、膠態矽酸鋁鎂、膠態矽石及類似物。較佳種類之其他增稠或膠凝劑包括丙烯酸與季戊四醇之烷基醚或蔗糖之烷基醚交聯之均聚物類,或碳聚物。碳聚物市售可得自於B.F.古德里奇(Goodrich)如卡波普(Carbopol)®系列。特別佳之卡波普包括卡波普934、940、941、956、974P,及其混合物。矽石增稠劑如DT 267(來自於OSC-連吉化學工業股份有限公司(Lianji Chemical Industry Co.,Ltd.))亦可使用。一種或多種其他增稠劑係根據該組成物之總重量任意地以由約0.01重量%至15重量%,例如由約0.1重量%至約10重量%,或由約0.2重量%至約5重量%之總數量存在。
於某些具體例中,本發明之組成物包含至少一種黏度調節劑,其有用於,例如,抑制組成份於攪拌液態組成物後沉降或分離,或促進再分散。可使用任何口腔可接受之黏度調節劑,無需限制包括:礦物油、凡士林、黏土及有機改質黏土、矽石及類似物。一種或多種黏度調節劑係根據該組成物之總重量任意地以由約0.01重量%至約10重量%,例如,由約0.1重量%至約5重量%之總數量存在。
於某些具體例中,本發明之組成物包含至少一種濕潤劑。可使用任何口腔可接受之濕潤劑,無需限制包括:多元醇,如丙三醇、山梨糖醇(特別如70%溶液)、木糖醇或低分子量聚乙二醇(PEGs)。大多數濕潤劑亦可作用如甜味劑。一種或多種濕潤劑係根據該組成物之總重量任意地以由約1重量%至約70重量%,例如,由約1重量%至約50重量%,由約2重量%至約25重量%,或由約5重量%至約15重量%之總數量存在。
於某些具體例中,本發明之組成物包含至少一種甜味劑,其 有用於,例如,增強該組成物之味道。使用任何口腔可接受之天然或人工甜味劑,無需限制包括:右旋糖、蔗糖、麥芽糖、糊精、乾性轉化糖、甘露糖、木糖、核糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米糖漿(包括高果糖玉米糖漿及玉米糖漿固體)、部分水解之澱粉、氫化澱粉水解物、山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、麥芽糖醇、異麥芽酮糖醇、阿斯巴甜(aspartame)、紐甜(neotame)、糖精及其鹽(如糖精鈉),以二胜肽為底之強甜味劑、環己基磺醯胺酸鹽(cyclamate)及類似物。一種或多種甜味劑係強烈地依所選擇之特別甜味劑(類)而定,任意地以總數量存在,但典型地係以0.005重量%至5重量%,以該組成物之總重量計,任意地0.005重量%至0.2重量%,進一步任意地0.05重量%至0.1重量%,以該組成物之總重量計。
於某些具體例中,本發明之組成物包含至少一種香味劑,其有用於,例如,增強該組成物之味道。可使用任何口腔可接受之天然或合成香味劑,無需限制包括:茶味(如清涼茉莉花茶味)、香草醛、鼠尾草、黑角蘭、歐芹油、綠薄荷油、肉桂油、鹿蹄草油(水楊酸甲酯)、薄荷油、丁子香油、月桂樹油、茴香油、桉樹油、柑橘類油、果實油及精油,其包括那些由檸檬、枊橙、萊姆、葡萄柚、杏桃、香蕉、葡萄、蘋果、草莓、櫻桃、鳳梨等所導生者,豆及堅果所導生之香味,如咖啡、可可、可樂、花生、扁桃仁等,及其他香味;吸附及包膠之香味劑及類似物。亦涵括於本文中之香味劑為於口中提供香氣及/或其他感官效果,包括清涼或溫熱效果之組成份。此等組成份闡明性地包括醇、醋酸酯、乳酸酯、樟腦、桉樹油、桉樹腦、茴香腦、丁子香酚、桂皮、歐沙酮(oxanone)、α-紫羅蘭酮、丙烯基癒瘡木酚(propenyl guaiethol)、百里酚、里哪醇、苯甲醛、肉桂醛、N-乙基-對-烷-3-羧胺、N,2,3-三甲基-2-異丙基丁醯胺、3-(1-氧基)-丙烷-1,2-二醇、肉桂醛甘油縮醛(CGA)、酮甘油縮醛(MGA)及類似物。一種或多種香味劑係根據該組成物之總重量任意地以由約0.01重量%至約5重量%,例如,由約0.03重量%至約2.5重量%,任意約0.05重量%至約1.5重量%,進一步任意約0.1重量%至約0.3重量%之總數量存在。
本發明之組成物可包含至少一種著色劑。本文中之著色劑包括顏料、染料、沉澱色料及增添特別光澤或反射性之試劑如珠光劑。可使 用任何口腔可接受之著色劑,無需限制包括:滑石、雲母、碳酸鎂、碳酸鈣、矽酸鎂、矽酸鋁鎂、二氧化鈦、氧化鋅、紅、黃、褐及黑色氧化鐵、氰亞鐵酸鐵銨(ferric ammonium ferrocyanide)、錳紫、群青、鈦酸雲母、氯氧化鉍、藍色#1 1.25%溶液,及類似物。一種或多種著色劑係根據該組成物之總重量任意地以由約0.001重量%至約20重量%,例如,由約0.01重量%至約10重量%,或由約0.1重量%至約5重量%之總數量存在。
本發明之組成物任意地包含抗細菌或防腐劑,如氯己酊(chlorhexidine)、三氯生(triclosan)、季銨化合物(例如苯烷銨氯化物(benzalkonium chloride))或對羥苯甲酸酯類,如甲基對羥苯甲酸酯或丙基對羥苯甲酸酯。一種或多種抗細菌或防腐劑係根據該組成物之總重量任意地以由約0.01重量%至約0.5重量%,任意約0.05重量%至約0.1重量%之總數量存在於於該組成物中。
於某些具體例中,該組成物包含氟化物離子來源。氟化物離子來源包括,但非侷限於:氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、磷酸一氟鉀、磷酸一氟鈉、磷酸一氟銨、矽酸氟鈉、矽酸氟銨、氟化胺如歐拉氟(olaflur)(N'-十八基三亞甲基二胺-N,N,N'-三(2-乙醇)-二氫氟化物)、氟化銨,及其組合物。於特定具體例中,該氟化物離子來源包括氟化亞錫、氟化鈉、氟化胺、磷酸一氟鈉,以及其混合物。於特定具體例中,本發明之口腔保健組成物亦可含有氟化物離子之來源或提供氟之組成份以足夠供應約50至約5000ppm氟化物離子,例如,由約100至約1000,由約200至約500,或約250ppm氟化物離子之數量。氟化物離子來源可以約0.001重量%至約10重量%,例如,由約0.003重量%至約5重量%,0.01重量%至約1重量,或約0.05重量%之含量添加至本發明之組成物。然而,應理解用來提供適當氟化物離含量之氟化物鹽的重量明顯地係根據該鹽中之平衡離子的重量而變化,且精於此方面技藝之人士可容易地測定此等數量。較佳之氟化物鹽可為氟化鈉。
本發明之某些具體例係提供具有N值小於1.5之組成物。其他具體例係提供N值小於1之組成物。進一步之具體例係提供具有N值小於0.5之組成物。尚有其他具體例係提供N值小於0.1之組成物。
本發明之組成物係任意地包含唾液刺激劑,其有用於,例如,改善口乾。可使用任何口腔可接受之唾液刺激劑,無需限制包括:食物酸如檸檬酸、乳酸、蘋果酸、琥珀酸、抗壞血酸、己二酸、反式丁烯二酸及酒石酸,及其混合物。一種或多種唾液刺激劑係任意地以唾液刺激有效之總數量存在。
本發明之組成物係任意地合併一種或多種抗敏感性劑,例如,鉀鹽如硝酸鉀、碳酸氫鉀、氯化鉀、檸檬酸鉀,及草酸鉀;番椒辣素;丁子香酚;鍶鹽;氯化物鹽及其組合物。此等試劑可以有效之數量,例如,根據該組成物之總重量以由約1重量%至約20重量%按重量添加,依所選擇之試劑而定。當施用於牙齒時,本發明之組成物亦可藉阻斷牙本質小管用來治療敏感症。
於某些具體例中,本發明之組成物進一步包含抗氧化劑。可使用任何口腔可接受之抗氧化劑,包括:丁基化羥基苯甲醚(BHA)、丁基化羥基甲苯(BHT)、維生素A、類胡蘿蔔素、維生素E、類黃酮、多酚、抗壞血酸、草藥抗氧化劑、葉綠素、褪黑激素,及其混合物。
本發明之組成物可額外任意地包含如下所提供之酒石控制(抗結石)劑。那些有用於本文中之酒石控制劑係包括特定試劑的鹽,其包括鹼金屬鹽及銨鹽。該試劑包括:磷酸鹽及聚磷酸鹽、聚胺基丙烷磺酸(AMPS)、聚烯烴磺酸鹽、聚烯烴磷酸鹽、二磷酸鹽如氮雜環烷-2,2-二膦酸鹽(例如,氮雜環庚烷-2,2-二膦酸)、N-甲基氮雜環戊烷-2,3-二膦酸、乙烷-1-羥基-1,1-二膦酸(EHDP)及乙烷-1-胺基-1,1-二膦酸鹽及膦酸基鏈烷羧酸。有用之無機磷酸鹽及聚磷酸鹽包括一鹼式、二鹼式及三鹼式磷酸鈉、三聚磷酸鈉、四聚磷酸鹽、三偏磷酸鈉、六偏磷酸鈉及其混合物。其他有用的酒石控制劑包括多羧酸鹽聚合物及聚乙烯基甲基醚/順式丁烯二酸酐(PVM/MA)共聚物,如GANTREZ®。
於某些具體例中,本發明之組成物進一步包含營養物。適當之營養物包括維生素、礦物質、胺基酸,及其混合物。維生素包括維生素C及D、硫胺素、核黃素、泛酸鈣、菸酸、葉酸、菸醯胺、吡哆醇、氰鈷胺、對-胺基苯甲酸、生物類黃酮,及其混合物。營養補充物包括胺基酸(如L- 色胺酸、L-賴胺酸、蛋胺酸、蘇胺酸、左旋肉毒鹼(levocarnitine)及L-肉毒鹼)、肝營養素(lipotropics)(如膽鹼、肌醇、甜菜鹼,及亞麻油酸),及其混合物。
於含有1重量%氧化鋅及0.5重量%檸檬酸鋅之潔牙劑組成物中添加1重量% TSPP及1重量% TKPP已被認為係用來改善味道及口感。濃度分別為0.8重量%及0.3重量%之CMC與黃原膠之組合物常用於潔牙劑組成物中,以便提供結構及所想要之美觀到該組成物。然而,本案發明人業已觀察,於含有1重量%氧化鋅及0.5重量%檸檬酸鋅與1重量% TSPP及1重量% TKPP合併之潔牙劑組成物中,若於高的山梨糖醇矽石配方中採用常用之0.8重量% CMC及0.3重量%黃原膠的增稠系統,則該潔牙劑組成物於形成後立即發生相分確。可觀察到該分離作用於40℃及-10℃兩者之老化過程中變得更加嚴重。
並非希望藉由任何理論來束縛,一般認為相對高含量之2重量%總焦磷酸鹽化合物係對破壞該潔牙劑結構負責,且0.8重量% CMC及0.3重量%黃原膠之增稠系統不會提供足夠的結構來維持該潔牙劑於單相中。然而,如於下將討論者,本案發明人業已發現只單獨增加樹膠之濃度不會改善相分離穩定性;且只單獨降低焦磷酸鹽的濃度不會改善相分離穩定性。事實上,本案發明人業已發現只增加樹膠濃度或單獨降低焦磷酸鹽濃度將進一步減少該相分離穩定性。然而,本案發明人已令人驚奇地發現一起提高樹膠濃度與降低焦磷酸鹽濃度實際上減少了該潔牙劑組成物之相分離穩定性。
實例
一系列之研究顯示,若羧基甲基纖維素及黃原膠於口腔保健組成物中之總濃度提高由1.1重量%至1.4重量%,且若焦磷酸四鈉及焦磷酸四鉀於該組成物中之總濃度同時降低由2重量%至1.5重量%,則可達到顯著改良之相分離穩定性。該研究顯示,雖然該相分離穩定性大大地改善, 但該組成物之味道及口感仍保持可接受。
配製物A到E係如下表1中所詳述者製備。其中,配製物A對應於原配方含有1重量% TKPP、1重量% TSPP、0.8重量%羧基甲基纖維素(CMC)及0.3重量%黃原膠。於配製物B中,TKPP及TSPP之濃度保持與配製物A中者相同,但CMC之濃度提高至0.9重量%且黃原膠之濃度提高至0.5重量%。於配製物C中,黃原膠及CMC之濃度保持與配製物A中者相同,但TKPP及TSPP之濃度分別降低至0.7重量%及0.5重量%。於配製物D及E中,TKPP及TSPP之濃度各自降低至0.5重量%且CMC及黃原膠之濃度分別提高至0.9重量%及0.5重量%。
組成物之相分離可使用離心分離法來預測。樣品係使用分析離心機(LumiSizer 110,來自於柏林之L.U.M.GmbH公司)予以分離,其係藉由測量通過該管之光傳輸作為時間函數而測定該產物之分離。該離心分離法產生多個稱為“器壁液體分離標度數”之N。當N3時,樣品穩定性被認為可接受,且當N>3時為不可接受。該N值越低,則該配方越穩固(亦即,其對相分離之抗性越高)。大多數情況下,於預測實時穩定度中N值小於1.5需要去確保更大的可信度。
該離心分離法係用於預測配製物A至E各自於周遭溫度下高於3年保質期之相分離的可能性。將此等配製物各自之器壁液體分離標度數予以計算,且該結果顯示於下表2(於下)中:
如於表2中可看到者,當相較於原配製物A時,只提高增稠膠(配製物B)之濃度或只降低焦磷酸鹽(配製物C)之濃度,事實上降低了該組成物之相分離穩定性(如與配製物A相較,藉由增加配製物B及C之N值所顯示者)。於配製物B及C時高的N值表示此等組成物會相分離且導致該產物不是儲存穩定的。
然而,配製物D及E(其中增稠膠之濃度增加且焦磷酸鹽之濃度降低,如相較於配製物A)二者具有N=0.07之非常低的器壁分離標度數,表示此等配製物會提供可接受之相分離程度。
配製物D及E之實時加速老化研究顯示,此等組成物沒有相分離達多至6個月,確認了該離心分離法之預測。相反的,配製物A之實時加速老化研究失敗。
其亦發現,含有CMC及黃原膠總濃度1.4重量%,及TSPP 及TKPP總濃度1.5重量%之組成物的味道及口感是可接受的。
雖然本發明之特別具體例業已闡明且說明,對精於此方面技藝之人士應顯而易見,其可在不背離如後附申請專利範圍中所定義之本發明之範圍下逕行各種變化及修改。

Claims (27)

  1. 一種口腔保健組成物,其包含:a)一種或多種焦磷酸鹽化合物,其中焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度為該組成物之0.5重量%至1.5重量%;b)一種或多種增稠膠,其中增稠膠於該組成物中之總濃度為該組成物之1.25重量%至1.6重量%;及c)金屬離子來源。
  2. 如申請專利範圍第1項之組成物,其中焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度為該組成物之0.75重量%至1.25重量%。
  3. 如申請專利範圍第2項之組成物,其中焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度為該組成物之0.9重量%至1.1重量%。
  4. 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該一種或多種焦磷酸鹽化合物係包含二鹼金屬焦磷酸鹽、四鹼金屬焦磷酸鹽、或其組合物。
  5. 如申請專利範圍第4項之組成物,其中該一種或多種焦磷酸鹽化合物係選自於焦磷酸四鈉(TSPP)、焦磷酸四鉀(TKPP)、及其組合物。
  6. 如申請專利範圍第5項之組成物,其中該一種或多種焦磷酸鹽化合物為焦磷酸四鈉與焦磷酸四鉀之混合物。
  7. 如申請專利範圍第6項之組成物,其中根據該口腔保健組成物之重量,焦磷酸四鈉係以由0.25重量%至0.75重量%之濃度存在,且根據該口腔保健組成物之重量,焦磷酸四鉀係以由0.25重量%至0.75重量%之濃度存在。
  8. 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中以該口腔保健組成物之重量計,增稠膠於該組成物中之總濃度為1.25重量%至1.55重量%。
  9. 如申請專利範圍第8項之組成物,其中以該口腔保健組成物之重量計,增稠膠於該組成物中之總濃度以該口腔保健組成物之重量計為1.3重量%至1.5重量%。
  10. 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該一種或多種增稠膠係選自於羧基甲基纖維素(CMC)、羧基甲基纖維素鈉、羥基乙基纖維素、黃原膠、阿拉伯樹膠、結蘭膠(gellan gum)、角叉菜、西黃蓍膠、瓜爾膠、刺梧桐樹膠、或其任何混合物。
  11. 如申請專利範圍第10項之組成物,其中該一種或多種增稠膠係包含羧基甲基纖維素與黃原膠之混合物。
  12. 如申請專利範圍第11項之組成物,其中根據該口腔保健組成物之重量,羧基甲基纖維素係以0.85重量%至1.2重量%之濃度存在,且根據該口腔保健組成物之重量,黃原膠係以0.4重量%至0.6重量%之濃度存在。
  13. 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該金屬離子來源包含鋅離子、鈣離子、銅離子、鐵離子、鎂離子或錳離子之來源、或其二種或多種之組合物。
  14. 如申請專利範圍第13項之組成物,其中該金屬離子來源包含鋅離子之來源。
  15. 如申請專利範圍第14項之組成物,其中該鋅離子之來源包含檸檬酸鋅、乳酸鋅、葡糖酸鋅、甘胺酸鋅、硫酸鋅、氯化鋅、蘋果酸鋅、酒石酸鋅、碳酸鋅、磷酸鋅或氧化鋅、或其任何混合物之至少一種。
  16. 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中根據該口腔保健組成物之重量,該金屬離子來源係以由0.5重量%至3重量%之量存在。
  17. 如申請專利範圍第16項之組成物,其中根據該口腔保健組成物之重量,該金屬離子來源係以由1重量%至2重量%之量存在。
  18. 如申請專利範圍第15至17項中任一項之組成物,其中該鋅離子之來源包含氧化鋅與檸檬酸鋅之混合物。
  19. 如申請專利範圍第18項之組成物,其中根據該口腔保健組成物之重量,檸檬酸鋅係以由0.25重量%至0.75重量%之量存在,且根據該口腔保健組成物之重量,氧化鋅係以0.75重量%至1.25重量%之量存在。
  20. 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該組成物為糊膏或凝膠形式之潔牙劑。
  21. 如申請專利範圍第1至20項中任一項之組成物,其具有改良之相分離穩定性。
  22. 如申請專利範圍第1至21項中任一項之組成物,其中焦磷酸鹽化合物對增稠膠之比率為小於1:1。
  23. 如申請專利範圍第1至22項中任一項之組成物,其中焦磷酸鹽化合物對增稠膠之比率為小於0.99。
  24. 如申請專利範圍第1至23項中任一項之組成物,其中焦磷酸鹽化合物對增稠膠之比率為小於0.8。
  25. 如申請專利範圍第1至24項中任一項之組成物,其中焦磷酸鹽化合物對增稠膠之比率為小於0.75。
  26. 如申請專利範圍第1至25項中任一項之組成物,其中N值為小於1.5。
  27. 一種一或多種焦磷酸鹽化合物與一或多種增稠膠之組合物用於減少口腔保健組成物發生相分離之用途,其中該口腔保健組成物係含金屬離子來源及至少一種焦磷酸鹽化合物,其中以該口腔保健組成物之重量計,焦磷酸鹽化合物於該組成物中之總濃度為0.5重量%至1.5重量%,且以該口腔保健組成物之重量計,增稠膠於該組成物中之總濃度為1.25重量%至1.6重量%。
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