TW201021710A - Composition for controlling plant diseases and method for controlling plant diseases - Google Patents

Description

201021710 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係有關植物病害防治用之組成物以及植物病 害防治用之方法。 【先前技術】 習知經取代之苯乙酸化合物、脫克松 (tolclofos-methyl)、滅達樂（metalaxyl)以及右滅達樂 (mefenoxam)為植物病害防治劑之活性成分（參見，例如， 專利文獻1及非專利文獻1)。然而，對於具有更高活性之 植物病害防治劑仍有持續需求。 專利文獻 1 : W0 95/27, 693 非專利文獻1:BCPC出版之「農藥手冊（The Pesticide

Manual) —第 14 版」’國際標準書號（ISBN) : 1901396142 【發明内容】 (本發明所欲解決之問題） 本發明之目的在於提供具有絕佳植物病害防治效果 的植物病告防治用之組成物以及植物病害防治用之方法 等。 (解決問題之方法） 本發明係藉由組合下式（1)所示之化合物與特定殺菌 活连化 &物（germicidally active compound)而提供具有 改良之植物病害防治效果的植物病害防治用之組成物以及 植物病害防治用之方法。 具體而言，本發明提供下列者。 4 321621 201021710 [1]一種植物病害防治用之組成物，係包括下述者作 為活性成分：式⑴所示之化合物： [式1]

fl 中表示甲基、二氟甲基或乙基，X2表示甲氧基或甲 ¥胺基，以及X3矣-Μ λ表不笨基、2-甲基苯基或2, 5-二甲基苯基 m種選自脫克松、滅達樂及右滅達樂所組 蛘組之化合物； [2]如上述第[1]項 化合物與該至少一種選 成群組之化合物的重晋 内； 之組成物，其中，該式（1)所示之 自脫克松、滅達樂及右滅達樂所矣且 比係落於0. 0125:1至500:1之範圍 所示之:合劑，係包括如上述即」項之式 樂所組成群組之化〜::種選自脫克松、蜮達樂及右 一 物作為活性成分者； 式⑴所==及，有效*之如上述第⑴ 減達= 組成群⑼自；-松、滅達樂 [5]—種植物病害防治 如上述第⑴項之式⑴所示^法，係包括將有效^ 克松、減達樂及右滅達樂所^合物以及至少一種選 成鮮組之化合物施加於; 321621 5 201021710 或允許植物生長之所在地；以及 [6]—種如上述第[1]項之式（1)所示之化合物以及至 少一種選自脫克松、滅達樂及右滅達樂所組成群組之化合 物的組合用途，係用於防治植物病害；等。 (本發明之優點） 本發明之組成物顯現絕佳植物病害防治效果。 【實施方式】 下文係說明使用於本發明之植物病害防治用之組成 物中的式（1)所示之化合物。 式（1)所示之化合物的實例包含下列化合物。 式（1)中之X1為甲基、二氟曱基或乙基之化合物； 式（1)中之x〖為甲基之化合物； 式（1)中之X2為甲氧基或曱基胺基之化合物； 式（1)中之X1為甲基以及X2為甲氧基之化合物； 式（1)中之X1為甲基以及X2為曱基胺基之化合物； 式（1)中之X3為苯基、2-甲基苯基或2, 5-二甲基苯基 之化合物； 式（1)中之X3為笨基或2, 5-二甲基苯基之化合物； 式（1)中之X1為曱基、X2為曱氧基以及又3為2,5_二曱 基苯基之化合物； 式（1)中之X1為曱基、X2為曱基胺基以及Χ3為苯基之 化合物；以及 式（1)中之X1為曱基、X2為曱基胺基以及X3為2,5一二 甲基本基之化合物。 321621 6 201021710 ^ 繼而，出示式（l)所示之化合物的具體實例。 於式（1)所示之化合物中，X1、X2、X3為表1所列的其 中一種取代基組合。 [表1 ] X1 X2 X3 ch3 och3 Ph ch3 och3 2-CH3Ph ch3 och3 2,5-(CH3)2Ph ch3 nhch3 Ph ch3 nhch3 2-CH3Ph ch3 NHCHs . 2,5- (CH3)2Ph chf2 och3 Ph chf2 och3 2-CH3Ph chf2 och3 2,5-(CH3)2Ph chf2 nhch3 Ph chf2 nhch3 2-CH3Ph chf2 nhch3 2,5- (CH3)2Ph c2h5 och3 Ph c2h5 och3 2-CH3Ph c2h5 och3 2/5-(CH3)2Ph c2h5 nhch3 Ph c2h5 nhch3 2-CH3Ph C2Hs NHCHs 2,5-(CH3)2Ph

式（1)所示之化合物可具有異構物，例如：以不對稱 碳原子為基礎之立體異構物如光學異構物、以及互變異構 7 321621 201021710 物，且任何異構物皆可單獨地或以任何異構物比例形成混 合物内含於並使用於本發明中。 式（1)所示之化合物可呈溶劑合物形式（例如，水合 物），且可以溶劑合物形式使用於本發明中。 式（1)所示之化合物可呈晶形及/或非晶形之形式，且 可以任何形式使用於本發明中。 式（1)所示之化合物為說明於W095/2了，693小冊中之 化合物。此等化合物可藉由例如該小冊中所述之方法合成。

其次，與式（1)所示之化合物組合使用於本發明之植 物病害防治用之組成射活性化合物為至少一種選 自脫克松、滅達樂以及右滅達樂所組成群組之化合物。包 含於此群組内之所有殺菌活性化合物皆為習知化合物，例 如，彼等說明於BCPC出版之「農藥手冊一第14版」，國際 “準書號⑽化聰396142，第、㈣以及⑽頁 物。此等化合物可自市售藥商獲得或使用習知方法

於本發明之植物病害防治用之組成物中，該式（1. =之化合物與該選自脫克松、滅達樂以及右滅達樂所| ’之化合物的重量比典型係介於〇 〇125:1至5〇〇.1 ，内’較佳係介於〇.〇25:1至刚：1之範圍内。此外 用作為擻佈劑(dusting powder)時，該範圍更佳係 更5:1至40:卜以及當使用作為種子處理劑時 更佳係介於0.25:1至100:1。 本發明之植物病害防治用之組成物可單純為式（r 321621 8 201021710 示之化合物與選自脫克松、滅達樂以及右滅達樂所組成群 組之化合物的混合物。或者，該植物病害防治用之組成物 典型係藉由下述方式製得：將式（1)所示之化合物及選自脫 克私、滅達樂以及右減達樂所組成群組之化合物與惰性載 劑混合，並於混合物中添加界面活性劑以及其他可將該混 合物調配為油劑、乳劑、流動性試劑（fl〇wable agent)、 可濕性粉劑、粒狀可濕性粉劑、粉劑、粒劑等所需之佐劑。 ❹ ❹ 上述植物病害防治用之組成物可依其原樣或添加其他惰性 成分而使用作為本發明之種子處理劑。 於本發明之植物病害防治用之組成物中，式（1)所示 之化合物與選自脫克松、減達樂以及右滅達樂所組成群組 之化合物的總量典型係於1至99重量％之範圍，較佳係 介於〇_2至90重量％。 ’、 ,使用於調配物中之固體載劑的實例包含細粉或顆 $、例如.礦物類’例如高嶺土、鎂鋁海泡石黏土、膨土、 、酸性白土、葉臘石、滑石、梦藻土及方解石；天 機物質，例如^ 錄粉及籠殼粉；合成的有 無機物質，例^，鹽類’例如碳賴及硫酸銨；合成的 包含芸乐Aw σ成的水合氧化矽；而至於液體载劑，則 例^丙m例如二甲苯、烧基苯及甲基萘；醇類， 例如_、p醇、丙二醇及乙二醇單乙細；_， 大豆油及棉及異_(isQph_e);植物油，例如 乙腈·’以及水。；石油脂肪族烴類；賴；二甲基亞硬； 321621 9 201021710 界面活性劑之實例包含陰離子界面活性劑，例如烷基 - 硫酸酯鹽、烷基芳基磺酸酯鹽、二烷基磺酸基琥珀酸酯鹽、 聚氧伸乙基烷基芳基醚磷酸酯鹽、木質素磺酸酯鹽及萘磺 酸鹽甲醛聚縮物；以及非離子界面活性劑，例如聚氧伸乙 基院基芳基醚、聚氧伸乙基烷基聚氧伸丙基嵌段共聚物及 山梨醇酐脂肪酸酯；以及陽離子界面活性劑，例如烷基三 曱基銨鹽。 其他調配物助劑（forfflulati〇n auxiliary agent)的 實例包含水溶性聚合物，例如聚乙烯醇及聚乙烯吡咯烷 ❹ 酮；多_類，例如阿拉伯膠、藻酸及其鹽、CMC(羧甲基纖 維素）、三仙膠（Xanthan gum);無機物質，例如矽酸鎂鋁 及礬土溶膠（a 1 um i na so 1);防腐劑；著色劑；以及安定劑， 例如 PAP(酸式填酸異丙酯（acid phosphate isopropyl)) 及 BHT。 本發明之植物病害防治用之組成物可有效防治下列 植物病害等。 水稻之病害··稻熱病（blast)(稻熱病菌（Magnaporthe grisea))、水稻胡麻葉斑病（Heiminth〇sporium leaf sp〇t)(水稻胡麻葉斑病菌（Cochliobolus miyabeanus))、 紋枯病（sheath blight)(立枯絲核菌（Rhizoctonia solani))以及徒長病（bakanae disease)(藤倉赤黴菌 (Gibberella fujikuroi))。 小麥之病害：白粉病（p0Wdery miidew)(禾白粉病菌 (Erysiphe graminis))、赤黴病（Fusarium head blight) 10 321621 201021710 (禾穀鐮刀菌（Fusarium graminearum)、燕麥鐮刀菌（F avenacerum)、黃色鐮刀菌（F. culmorum)、雪黴葉枯菌 (Microdochium nivale))、銹病（rust)(條形柄錄菌 (Puccinia striiformis)、禾柄銹菌（P. graminis)、葉錄 菌（P. recondite))、雪腐病（pink snow mold)(雪腐鐮抱 blight)(雪腐菌核病菌（Typhula sp.))、散黑穗病（loose smut)(小麥散黑粉菌（Ustilago tritici))、腥黑穗病 ❹（bunt)(小麥網腥黑穗病菌（Til letia caries))、眼紋病 (eyespot)(基腐病菌（Pseudocercosporella herpotrichoides))、葉斑病（leaf blotch)(禾生球腔菌 (Mycosphaerella graminicola))、麥類穎斑病（glume blotch)(穎枯殼多孢菌（Stagonospora nodorum))以及黃 斑病（yellow spot)(麥類德氏黴菌（Pyrenophora tritici-repentis)) ° φ 大麥之病害：白粉病（禾白粉病菌（Erysiphe graminis))、赤黴病（禾榖鐮刀菌（Fusarium graminearum)、燕麥鐮刀菌（F. avenacerum)、黃色鐮刀菌 (F· culmorum)、雪黴葉枯菌（Microdochium nivale))、録 病（條形柄錄菌（Puccinia striiformis)、禾柄錄菌（P. graminis)、大麥葉銹菌（p. hordei))、散黑穗病（裸黑粉 菌（Ustilago nuda))、雲紋病（scald)(大麥雲紋病菌 (Rhynchosporium secalis))、網紋病（net blotch)(大麥 雲紋病菌（Pyrenophora teres))、斑點病（spot blotch) 11 321621 201021710 (禾旋孢腔菌（Cochliobolus sativus))、葉紋病（leaf ' stripe)(麥類腔核菌（pyren〇ph〇ra graminea))以及立枯 絲褐菌幼苗立枯病（Rhizoctonia damping-off)(立枯絲核 菌（Rhizoctonia solani))。 玉米之病害：黑穗病（smut)(玉米黑穗菌（Ustilago maydis))、褐斑病（brown spot)(異旋孢腔菌 (Cochl iobolus heterostrophus))、銅色斑病（copper spot) (高粱膠尾抱菌（Gloeocercospora sorghi))、南方型錄病 (southern rust)(多堆柄錄菌（Puccinia polysora))、灰 ❿ 色葉斑病（gray leaf spot)(玉米灰斑病菌（Cercospora zeae-maydis))以及立枯絲褐菌幼苗立枯病（立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani)) ° 柑橘屬植物之病害：黑點病（melanose)(褐色蒂腐病 菌（Diaporthe citri))、瘡疮病（scab)(瘡痴病菌（Elsinoe fawcetti))、綠黴病（penici 11 ium rot)(指狀綠黴病菌 (Penici 11 ium digitatum)、義大利青黴病菌（P. ital icum)) o 以及褐腐病（brown rot)(寄生疫病菌（Phytophthora parasitica)、褐色腐敗病菌（Phytophthora citrophthora)) o 蘋果之病害：花腐病（blossom blight)(蘋果鏈核盤 菌（Monilinia mali))、潰瘍病（canker)(蘋果腐瘍菌 (Valsa ceratosperma))、白粉病（白叉絲單囊菌 (Podosphaera leucotricha))、黑斑病（Alternaria leaf spot)(鏈格孢菌蘋果病變型（Alternaria alternata 12 321621 201021710 apple pathotype))、瘡痂病（韻果黑星病菌（Venturia inaequalis))、苦腐病（bitter rot)(尖孢炭疽病菌 (Colletotrichum acutatum))、冠腐病（crown rot)(惡疫 病菌（Phytophtora cactorum))、斑點病（blotch)(蘋果雙 殼菌（Diplocarpon mali))以及輪腐病（ring rot)(貝氏葡 萄座腔菌（Botryosphaeria berengeriana)) ° 梨之病害：瘡癌病（納雪黑星菌（Venturia nashicola)、梨黑星病菌（V. pirina))、黑斑病（black spot) ® (梨黑斑病菌（Alternaria alternata Japanese pear pathotype))、銹病（膠銹菌（Gymnosporangium haraeanum)) 以及果實疫病（phytophthora fruit rot)(惡疫病菌 (Phytophtora cactorum)) o 桃之病害：褐腐病（桃褐腐病菌（Monilinia ❹ fructicola))、瘡病病（果實黑星病菌（Cladosporium carpophilum))以及褐紋病（phoniopsis rot)(莖點黴菌 (Phomopsis sp.)) ° 葡萄之病害：炭疽病（anthracnose)(葡萄痂囊腔菌 (Elsinoe ampelina))、晚腐病（ripe rot)(子囊炭疽病菌 (Glomerella cingulata))、白粉病（葡萄勾絲殼菌 (Uncinula necator))、錄病（葡萄層錢菌（Phakopsora ampelopsidis))、黑腐病（black rot)(葡萄球座菌 (Guignardia bidwellii))以及露菌病（downy mildew)(葡 萄單軸黴菌（Plasmopara viticola))。 曰本甜柿（Japanese persimmon)之病害：炭疽病（柿 13 321621 201021710 長孢炭疽菌（Gloeosporium kaki))以及葉斑病（leaf spot) (角斑病菌（Cercospora kaki)、葉球腔菌（Mycosphaerel la nawae)) 〇 葫蘆屬植物之病害：炭疽病（次盤孢菌 (Col letotrichum lagenarium))、白粉病（單絲殼白粉病菌 (Sphaerotheca fuliginea))、蔓枯病（gummy stem blight) (瓜類球腔真菌（Mycosphaerella melonis))、鐮刀菌萎凋 病（Fusarium wi It)(尖鐮抱菌（Fusarium oxysporum))、露 菌病（古巴假霜黴菌（Pseudoperonospora cubensis))、疫 ❹ 病（Phytophthora rot)(疫病菌（Phytophthora sp.))以及 立枯病（damping-off)(腐霉菌（Pythium sp.))。 蕃祐之病害：早疫病（early blight)(早疫交鏈孢菌 (Alternaria solani))、葉黴病（leaf mold)(蕃茄葉黴黃 枝孢菌（Cladosporium fulvum))以及晚疫病（late blight) (致病疫黴菌（Phytophthora infestans))。 茄子之病害：褐斑病（brown spot)(茄褐紋擬莖點黴

Q 菌（Phomopsis vexans))以及白粉病（二孢白粉病菌 (Erysiphe cichoracearum)) ° 十字花科蔬菜之病害：黑斑病（Alternaria leaf spot) (曰本鏈格抱菌（Alternaria japonica))、白斑病（white spot)(十字花科小孢菌（Cercosporel la brassicae))、根 瘤病（clubroot)(十字花科根瘤病菌（piasm〇di〇ph〇ra brassi cae))以及露菌病（寄生露菌病菌（peronoSp〇ra parasitica)) ° 14 321621 201021710 青蔥之病害：錄病（蔥類錄病菌（Puccinia al 1 i i))以 及露菌病（毀壞露菌病菌（Peronospora destructor))。 大豆之病害：紫斑病（purple seed stain)(菊池尾孢 紫斑病菌（Cercospora kikuchii))、痂圓孢屬瘡痂病 (sphaceloma scad)(大豆病囊腔菌（Elsinoe glycines))、 莢與莖枯病（pod and stem blight)(大豆黑點病菌 (Diaporthe phaseolorum var. sojae))、殼針孢屬褐斑病 (septoria brown spot)(大豆褐紋殼針孢菌（Septoria © glycines))、娃眼灰斑病（frogeye leaf spot)(大豆灰斑 尾孢菌（Cercospora sojina))、鎮病（大豆層錄病菌 (Phakopsora pachyrhizi))、褐莖腐病（brown stem rot) (大豆疫黴菌（Phytophthora sojae))以及立枯絲褐菌幼苗 立枯病（立枯絲核菌（Rhizoctonia solani))。 菜豆之病害：炭疽病（菜豆刺盤孢炭疽病菌 (Colletotrichum lindemthianum)) ° 0 花生之病害：葉斑病（花生黑溫病菌（Cercospora personata))、褐葉斑病（brown leaf spot)(花生尾孢褐斑 菌（Cercospora arachidicola))以及白絹病（southern blight)(白絹病菌（Sclerotium rolfsii))。 婉豆之病害：白粉病（婉豆白粉病菌（Erysiphe pi si)) 以及根腐病（root rot)(婉豆根腐病菌（Fusarium solani f. sp. pisi)) o 馬鈴薯之病害：早疫病（早疫交鏈孢菌（Alternaria solani))、晚疫病（致病疫黴菌（Phytophthora 15 321621 201021710 infestans))、紅腐病（pink rot)(馬鈐薯疫黴紅腐病菌 (Phytophthora erythroseptica))、粉痂病（powdery scab) (馬鈴薯粉痴菌（Spongospora subterranean f. sp. subterranean))以及黑痣病（black scurf)(立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani)) o 草莓之病害：白粉病（律草單絲殼白粉病菌 (Sphaerotheca humuli))以及炭疽病（子囊炭疽病菌 (Glomerella cingulata)) ° 茶樹之病害：網餅病（net blister blight)(網狀外 ❹ 孢菌（Exobasidium reticulatum))、白瘡痂病（white scab) (茶瘡痴病菌（Elsinoe leucospila))、輪斑病（gray blight) (擬盤多毛孢菌（Pestalotiopsis sp.))以及炭疽病（刺盤 孢屬炭疽病菌（Col letotrichum theae-sinensis))。 终草之病害··褐斑病（brown spot)(於草赤星病菌 (Alternaria longipes))、白粉病（二孢白粉病菌 (Erysiphe cichoracearum))、炭疽病（菸草炭疽病菌 (Colletotrichum tabacum))、露菌病（終草霜黴菌 ❹ (Peronospora tabacina))以及黑梗病（black shank)(終草 疫病菌（Phytophthora nicotianae)) 〇 油采軒之病害.菌核病（sc 1 erot i n i a rot)(油菜菌核 病菌（Sclerotinia sclerotiorum))以及立枯絲褐菌幼苗 立枯病（立枯絲核菌（Rhizoctonia solani))。 棉花之病害：立枯絲褐菌幼苗立枯病（立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani)) ° 16 321621 201021710 甜菜之病害：尾孢菌葉斑病（Cerc0spora leaf spot) (甜菜尾孢褐斑病菌（Cercospora beticola))、葉枯病 (leaf blight)(瓜亡革菌（Thanatephorus cucumeris))、 根腐病（瓜亡革菌（Thanatephorus cucumeris))以及絲囊 菌根腐病（Aphanomyces root rot)(黑腐絲囊黴菌 (Aphanomyces cochlioides)) 〇 玫瑰之病害：黑斑病（black spot)(薔薇雙殼菌 (Diplocarpon rosae))、白粉病（單絲殼菌（Sphaerotheca ❹pannosa))以及露菌病（玫瑰霜黴菌（Peronospora sparsa)) 〇 菊科與紫菀科植物之病害：露菌病（萵苣盤梗黴菌 (Bremia lactucae))、葉枯病（菊殼針孢菌（Septoria chrysanthemi-indici))以及白銹病（white rust)(掘柄白 錢病菌（Puccinia horiana))0 各類植物之病害：由腐黴菌屬（Pythium spp.)(瓜果 ❹腐黴菌（Pythium aphanidermatum)、德巴利腐黴菌 (Pythium debarianum)、禾生腐黴菌（Pythium graminicola)、畸雌腐黴菌（Pythium irregulare)、終極 腐黴菌（Pythium ultimum))引起之病害、灰黴病（gray m〇id) (灰黴病菌（Botrytis cinerea))以及菌核病（油菜菌核病 菌（Sclerotinia sclerotiorum)) ° 日本蘿蔔（Japanese radish)之病害：黑斑病 (Alternaria leaf spot)(十字花科黑斑病菌（Alternaria brassicicola)) 〇 17 321621 201021710 · 草坪植物之病害：圓點病（dollar spot)(核盤菌 (Sclerotinia homeocarpa))以及褐斑病（brown patch)與 大斑病（large patch)(立枯絲核菌（Rhizoctonia solani)) ° 香蕉之病害：葉斑病（sigatoka)(斐濟球腔菌 (Mycosphaerella fijiensis)、褐緣灰斑菌 (Mycosphaerella musicola)) ° 向曰葵之病害：露菌病（霍爾斯單軸黴菌（PIasmopara halstedii))。 ❹ 由麴菌屬（Aspergillus genus)、青黴菌屬 (Penici Ilium genus)、鐮孢菌屬（Fusarium genus)、赤黴 菌屬（Gibberel la genus)、木黴菌屬（Tricoderma genus)、 根串珠黴屬（Thielaviopsis genus)、根黴菌屬（Rhizopus genus)、白黴菌屬（Mucor genus)、膏藥蕈屬（Corticium genus)、莖點黴屬（Phomagenus)、絲核菌屬（Rhizoctonia genus)以及色二孢屬（Diplodia genus)之菌類所引起之各

Q 種植物的種子病害或早期生長病害。 由多黏芽孢桿菌屬（p〇lymixa genus)或油壸菌屬 (Olpidium genus)等所媒介之各種植物的病毒病害。 植物病害可藉由將有效量之式（1)所示之化合物與選 自脫克松、滅達樂以及右滅達樂所組成群組之化合物施加 至植物病原菌或植物病原菌所棲息之地方或植物病原菌可 能棲息之地方（植物、土壤）而加以防治。 植物病害可藉由將有效量之式（1)所示之化合物與選 18 321621 201021710 自脫克松、滅達樂以及右滅達樂所組成群組之化合物施加 至植物或允許植物生長之地方而加以防治^關於作為施加 目標之植物，可包含植物之莖與葉、植物之種子、植物之 鱗莖（bulb)。此處，鱗莖係意指鱗莖、球莖（c〇rm)、根莖 (rhizoma)、塊莖（stem tuber)、塊根（r〇〇t tuber)以及根 托（rhizophore) 〇 當施加至植物病害、植物或允許植物生長之土壤時， 式（1)所示之化合物與選自脫克松、滅達樂以及右滅達樂所 組成群組之化合物可個別以相同時間施加，但從施加簡單 性之觀點來看，該式⑴所示之化合物與選自脫克松、滅達 樂以及右滅達樂所組成群組之化合物典型係呈本發明之植 物病害防治用之組成物形式施加。 本發明之防治方法包含處理植物之莖與葉、理哕 :植物生長之地方(例如，土壌）、處_子(例#，種;消 毋/種子塗覆）以及處理鱗莖（例如，馬鈐薯幼苗）。 Ο 於本發明之防治方法中，關於植物之莖與葉的處理， 具體而言’可包含例如施加於植物之表面例 莖與葉以及喷灑至樹幹）。 嘴，麗至 :本:：之防治方法中’關於土壤的處理，具體而言， υ如t麗於土壤上、與土壤混合、將 圍、m㈣包含栽㈣、裁植溝、栽植润周 圍栽植屢周圍、生長區域的整個表面、介％ 之間的部分、介於根與根之間的區域、樹幹下方區域、主 321621 19 201021710 栽植溝OnainWow)、生長土壤、育苗盒 該處理可於下列時點進行：於播 盤邊床。 期間、於安置植栽前、於安置楂栽時、以及於安置植) 之生長時間。^上述之土壌處理中，可同時將活性成分施 加至植物，或者可將含有活性成分之土壤肥料（例如，糊狀 肥料)施加至土壞。活性成分可現合於灌親液體中 而言，可注射至灌驗備（灌概管（irrigating tube)、灌 職管道（irrigating pipe)、錢器等）内、混合於植栽溝 之間的溢流液體（flooding liquid)巾、或混合於水培養夷 中。或者，可事先將灌驗體與枝成纽合，而例如^ 由適當之灌瓶方法（包含上述之灌親方法以及其他方法諸9 如喷澳或溢流）用於處理。 於本發明之防治方法中，種子之處理為例如使用本發 明之植物病害防治用之組成物來處理種子、鱗莖等以保護 其免於植物病害之方法，且該方法之具體實例包含··噴^ 處理，其中係將本發明之植物病害防治用組成物的懸浮液 ❹ 予以霧化並喷霧於種子表面或鱗莖表面上；塗抹處理，其 中係將本發明之植物病害防治用組成物的可濕性粉劑、乳 劑、流動性試劑等以其原樣或添加少量水施加於種子表面 或鱗S表面上；浸潰處理，其中係將種子浸潰於本發明之 植物病害防治用組成物的溶液中達—段時間；膜塗覆處理 (film coating treatment)以及顆粒塗覆處理（pellet coating treatment) ° 321621 20 201021710 當使用式⑴所示之化合物與選自脫克松、滅達樂以 及右滅達樂所組成群組之化合物來處理植物或植物生長之 土壤時，該處理量可依待處理之植物的種類、待防治之病 害的種類及出現頻率、調配物形式、處理時間、氣候條件 等而變化’但式⑴所示之化合物與選自脫克松、滅達樂以 及右滅達樂所組成群組之化合物的總量（後文中稱為活性 成分之量）典型為每10, 〇〇〇平方公尺使用丨至5〇〇〇公克， 較佳為2至200公克。 ❹ 乳劑、可濕性粉劑、流動性試劑等典型係先以水稀 釋，然後再進行噴灑處理。於此情況下，活性成分之濃度 典型係介於0· 0001至3重量％之範圍内，較佳係介於 0. 0005至1重量％之範圍内。粉劑、粒劑等典型係在未稀 釋之情況下使用於處理。 於種子之處理中，相對於每1公斤種子，活性成分之 施加量典型係介於0. 〇〇1至2〇公克之範圍内，較佳係介於 ❹0. 01至5公克之範圍内。 本發明之防治方法可使用於農業用地（例如，田野、 稻田、草坪以及果園）或非農業用地。 本發明可使用於耕種有下列「植物」等之農業用地以 防治病害，而不會對植物等有不良影響。 作物之實例如下： 作物：玉米、水稻、小麥、大麥、黑麥、燕麥、高梁、 棉花、大豆、花生、蕎麥、甜菜、油菜籽、向曰葵、甘蔗、 菸草等； ^ 321621 21 201021710 蔬菜：茄科蔬菜（solanaceae vegetables)(茄子、蕃 祐、青椒、辣椒、馬鈴薯等）、葫蘆科蔬菜（cucurbitaceous vegetables)(黃瓜、南瓜、節瓜、西瓜、甜瓜、美洲南瓜 等）、十字花科蔬菜（cruciferous vegetables)(日本蘿 蔔、蕪菁、辣根、球莖甘藍（kohlrabi)、中國甘藍菜、甘 藍菜、芥菜（leaf mustard)、青花菜、花椰菜等）、紫菀科 蔬菜（asteraceous vegetables)(牛蒡、茼蒿、朝鮮gj、萬 苣等）、百合科蔬菜（1 i 1 iaceous vegetables)(蔥、洋蔥、 蒜及蘆筍）、繳形花科蔬菜（ammiaceous vegetables)(胡蘿 蔔、歐芹、芹菜、防風草（parsnip)等）、藜科蔬菜 (chenopodiaceous vegetables)(菠菜、瑞士甜菜（Swiss chard)等）、薄荷科蔬菜（iamiaceousvegetabies)(紫蘇、 薄何、九層塔專）、卓莓、蕃薯、山藥、芋（c〇iQCasia)等； > 觀葉植物； 草坪草種； 果樹：仁果類（蘋果、梨、曰本梨、木瓜、棍椁（qUince) 等）、核果類（桃、李、油桃、曰本李、櫻桃、杏、棗等）、 柑橘類（蜜柑（Citrus unshiu)、柳橙、擰檬、萊姆、葡萄 柚等）、堅果類（栗、胡桃、榛果、杏仁、開心果、腰果、 澳洲胡桃等）、漿果類（藍莓、蔓越莓、黑莓、覆盆手等）、 葡萄、柿、撖欖、枇杷、香蕉、咖啡、棗挪、挪子等； 果樹以外之樹種：茶樹、桑樹、開花植物、行道樹（禕 樹、樺樹、山茱萸、尤加利（EUCalyptUS)、銀杏、紫丁香、 22 321621 201021710 楓樹、橡樹、白揚樹、紫莉、楓香、梧桐、櫸樹、日本側 柏、冷杉、曰本鐵杉、杜松、松樹、雲杉以及紫杉）等。 前述「植物」包含彼等藉由傳統育種方法、遺傳工程 技術而對下述者具有抗性之植物：HPPD抑制劑如異嗜唾草 酮（isoxaf 1 utQle)、ALS 抑如料煙（敝）或 ❹ 嗔吩續’hifensulfun^ethyi)、Epsp合成酶抑制劑 如嘉磷塞（glyphosate)、麩醯胺合成酶抑制劑如固殺草 (glufosinate)、乙醯輔酶A羧化酶抑制劑如西殺草 (sethoxydim)、ΡΡ0 抑制劑如丙炔氟草胺（flumi〇xazin)、 以及除草劑如溴苯腈（bromoxynil)、麥草畏（dicamba)、 2,4-D 等。 藉由傳統育種方法而具有抗性之「植物」的實例包含 對咪嗤啉酮（imidazol inone)ALS抑制劑除草劑如味草煙 具有抗性之油莱、小麥、向日蔡及水稻，其等已以 Clearfield(註冊商標）為商品名於市面上販售。同樣地， 〇也有藉由傳統育種方法而對磺醯脲ALS抑制劑除草劑如嗟 吩續隆具有抗性之大豆’其已以STS大豆為商品名於市面 上販售。同樣地，藉由傳統育種方法而對乙醯輔酶A致化 酶抑制劑（例如，三肟（trione oxime)或芳氧基苯氧基丙酸 (aryloxy phenoxypropionic acid)除草劑）具有抗性之植 物的實例包含SR玉米。對乙醯輔酶A缓化酶抑制劑具有抗 性之植物係說明於 Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (Proc

Natl. Acad. Sci. USA)，vol. 87，pp. 7175-7179 (1990)。 321621 23 201021710 對乙酿輔酶A缓化酶抑制劑具有抗性之乙醯辅酶a竣化酶 變異株已發表於 Weed Science, vol. 53, pp. 728-746 (2005) ’且藉由遺傳工程技術將此突變乙醯辅酶a羧化酶 之基因導入植物或是將提供抗性之變異導入植物之乙醢輔 酶A羧化酶，可製得對乙醯輔酶A羧化酶抑制劑具有抗性 之植物。再者，可經由嵌合修復技術（Chimeraplasty Technique)(Gura T. 1999. Repairing the Genome，s Spelling Mistakes. Science 285: 316-318)將該已引入 驗基取代變異之核酸導入植物細胞内，以誘發植物之乙臨 0 輔S# A竣化驗基因或ALS基因之定點胺基酸取代變里，藉 以製得對乙醯輔酶A羧化酶抑制劑或ALS抑制劑等具有抗 性之植物。 藉由遣傳工程技術而具有抗性之植物的實例包含對 嘉磷塞具有抗性之玉米、大豆、棉花、油菜、甜菜，其等 已以RoundupReady(註冊商標）、AgrisureGT等為商品名於 市面上販售。同樣地’也有藉由遺傳工程技術而對固殺草 具有抗性之玉米、大豆、棉花及油菜，其中—種已以 〇

LibertyLink(註冊商標）為商品名於市面上販售。同樣地， 藉由遺傳工程技術而對溴苯腈具有抗性之棉花已以βχΝ為 商品名於市面上販售。 前述之「植物」包含使用此等遺傳工程技術而製得之 基因改造作物’舉例而言’該基因改造作物可合成芽抱桿 菌屬（genus Bacillus)中已知之選擇性毒素。 於此等基因改造作物中所表現的毒素之實例包含：由 321621 24 201021710 仙人掌桿菌（Bacillus cereus)或日本曱蟲芽孢桿菌 (Bacillus popilliae)衍生之殺蟲蛋白；由蘇力菌 (Bacillus thuringiensis)衍生之 5 -内毒素，例如 CrylAb、 CrylAc、CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl 或 Cry9C; 殺蟲蛋白，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A ;由線蟲衍生 之殺蟲蛋白；由動物產生之毒素，例如蠍毒素、蜘蛛毒素、 蜂毒素或昆蟲專一性神經毒素；絲狀菌（m〇 1 d fungi)毒素； 植物凝集素（lectin);凝集素（agglutinin);蛋白酶抑制 ©劑，例如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈐薯 塊莖儲藏蛋白抑制劑（patatin)、半胱胺酸蛋白酶抑制劑 (cystatin)或木瓜酵素抑制劑（papain inhibitor);核醣 體去活性蛋白（RIP ; ribosome-inactivating protein)， 例如甜菜驗（lycine)、玉米-RIP、相思子素（abrin)、絲瓜 軒核糖體失活蛋白（luffin)、皂草毒素蛋白（saporin)或濕 根素（briodin);類固醇代謝酵素，例如3-羥基類固醇氧 化酶、蜆皮類固醇-UDP-葡萄糖基轉移酶 w (ecdysteroid-UDP-glucosyltransferase)或膽固醇氧化 酶；蜆皮激素抑制劑；HMG-C0A還原酶；離子通道抑制劑， 例如鈉離子通道抑制劑或鈣離子通道抑制劑；青春激素酯 酶；利尿激素受體；二苯乙烯合成酶；聯苄基合成酶；幾 丁質酶；以及聚葡萄醣酶。 此外’於此等基因改造作物中所表現的毒素亦包含： 5-内毒素蛋白（例如，(：11入13、〇71八〇、〇71?、0丫1?32、

Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl、Cry9C、Cry34Ab 或 Cry35Ab) 25 321621 201021710 與殺蟲蛋白（例如，VIPl、VIP2、VIP3或VIP3A)之雜合毒 素；經部分刪除之毒素；以及經修飾之毒素。此等雜合毒 素係使用遺傳工程技術由殺蟲蛋白之不同功能區（domain) 的新組合所製得。關於經部分刪除之毒素，已知有包含刪 除部分胺基酸序列之CrylAb。經修飾之毒素係藉由取代天 然毒素中的一個或多個胺基酸而製得。 此等毒素以及能合成此等毒素之基因改造植物的實 例係說明於 ΕΡ-Α-0 374 753、W0 93/07278、W0 95/34656、 ΕΡ-Α-0 427 529 、 EP-A-451 878 、 W0 03/052073 等。 ® 内含於此等基因改造植物中的毒素可使植物對於勒 翅目害蟲、半翅目害蟲、雙翅目害蟲、鱗翅目害蟲以及線 蟲害蟲特別具有抗性。 再者，已知有許多具有一種或多種殺蟲性抗害蟲基因 並因而能表現一種或多種毒素之基因改造植物，且此等基 因改造楂物中有些已於市面上販售。此等基因改造植物的 實例包含YieldGard(註冊商標）（表現CrylAb毒素之玉米 品種）、YieldGard Rootworm(註冊商標）（表現 Cry3Bbl 毒 素之玉米品種）、YieldGard Plus(註冊商標）（表現CrylAb 及Cry3Bbl毒素之玉米品種）、Herculex I (註冊商標）（表 現墙絲菌素N-乙酿基轉移酶（phosphinotricin N-acetyltransferase(PAT))而對 CrylFa2 毒素及固殺草 (gluphosinate)具有抗性之玉米品種）、NuCOTN33B(註冊商 標）（表現Cry 1 Ac毒素之棉花品種）、Bo 11 gard I (註冊商標） (表現CrylAc毒素之棉花品種）、Bollgard II(註冊商標） 26 321621 201021710 (表現CrylAc及Cry2Ab毒素之棉花品種）、VIPC0T(註冊商 標）（表現VIP毒素之棉花品種）、NewLeaf(註冊商標）（表現 Cry3A毒素之馬鈴薯品種）、NatureGard(註冊商標） Agrisure(註冊商標）GT Advantage(GA21抗嘉磷塞特性 (GA21 glyphosate-resistance trait))、Agrisure(註冊 商標）CB AdvantageCB'tll玉米螟蟲（CB)特性）以及 Protecta(註冊商標）。 前述之「植物」亦包含使用遺傳工程技術所製得之作 ❹物，該等作物能產生具有選擇性作用之抗病原菌物質。 已知PR蛋白等為此等抗病原菌物.質（PRPS，Ep_a~〇 392 225)。此等抗病原菌物質以及可產生此等抗病原菌物 質之基因改造作物係說明於EP-A-〇 392 225、W0 95/33818、 ΕΡ-Α-0 353 191 等。 於基因改造作物中所表現之此等抗病原菌物質的實 例包含：離子通道抑制劑，例如鈉離子通道抑制劑或鈣離 ❿子通道抑制劑（已知有由病毒所產生之κρι、κρ4&κρ6毒 素等），二苯乙烯合成酶；聯苄基合成酶；幾丁質酶；聚葡 萄醣酶；PR蛋白質；以及由微生物所產生之抗病原菌物 質，例如胜肽抗生素、具有雜環之抗生素、與植物病害抗 性有關的蛋自質因子（其稱為植物病害抗性基因，係說明於 W0 03/000906)。此等抗病原菌物質以及可產生此等抗病原 菌物質之基因改造植物係說明於EP_A_〇3g2225、 05/33818 、 EP-A-0353191 等。 上述之「植物」包含彼等藉由遺傳工程技術而具有有 321621 27 201021710 利特性（例如，改善油脂成分之特性或具有強化胺基酸含量 之特性）之植物。該等植物之實例包含VISTIVE (註冊商標） (具有降低之次亞麻油酸含量的低次亞麻油酸大豆）或高離 胺酸（尚油）玉米（具有增加之離胺酸或油含量的玉米）。 此外’亦包含疊加品種（stack variety)，該疊加品 種中結合了多種有利特性，例如：上述之典型除草劑特性 或耐除草劑基因、殺蟲性抗害蟲基因、抗病原菌物質產生 基因、改善油脂成分之特性或具有強化胺基酸含量之特性。 於上述植物病害中，預期本發明對下述植物病害具有 高防治效果，該等植物病害之實例包含：小麥、玉米、水 稻、大豆、棉花、油菜籽、甜菜及草坪植物之立枯絲褐菌 幼苗立枯病（立枯絲核菌（Rhizoctonia solani));由腐黴 菌（Pythium spp·)(瓜果腐黴菌（Pythium 8卩卜31^(161'111&1：11111)、德巴利腐黴菌（？丫1;}^11111(16乜&^&111111〇、 禾生腐黴菌（Pythium graminicola)、畸雌腐黴菌（Pythium irregulare)、終極腐黴菌（Pythium ultimum))所引起之小 麥、大麥、玉米、水稻、高梁、大豆、棉花、油菜籽、甜 菜及草坪植物的立枯病及根腐病；由鐮孢菌（Fusarium spp·)所引起之小麥、玉米、棉花、大豆、油菜籽及草坪植 物的種子病害與早期生長病害；小麥之雪腐病（pink snow 111〇1(1)(雪腐鐮孢菌（1(：1'0116(：1；1^611&111乂316))、立枯絲褐 菌幼苗立枯病（立枯絲核菌（Rhizoctonia solani))、赤黴 病（Fusarium head blight)(禾穀鐮刀菌（Fusarium graminearum)、燕麥鐮刀菌（F, avenacerum)、黃色鐮刀菌 28 321621 201021710 (F. culmorum)、雪黴葉枯菌（Microdochiumnivale))以及 眼紋病（eyespot)(基腐病菌（Pseudocercosporel la herpotrichoides));柑橘屬植物之病害：黑點病（melanose) (褐色蒂腐病菌（Diaporthe citri))以及瘡痂病（scab)(瘡 疮病菌（Elsinoe fawcetti)) ;大豆之紫斑病（purple seed stain)(菊池尾孢紫斑病菌（Cercospora kikuchii))、銹病 (大豆層銹病菌（Phakopsora pachyrhizi))以及褐莖腐病 (brown stem rot)(大豆疫黴菌（Phytophthora sojae)); ®於草之黑梗病（black shank)(終草疫病菌（Phytophthora nicotianae));棉花之立枯絲褐菌幼苗立枯病（立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani));油菜軒之立枯綵褐菌幼苗立枯病 (立枯絲核菌（Rhizoctonia solani))以及菌核病 (sclerotinia rot)(油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum));葡萄之炭疽病（anthracnose)(葡萄痂囊 腔菌（Elsinoe ampelina))、晚腐病（ripe rot)(子囊炭疽 參病菌（Glomerella cingulata))、白粉病（葡萄勾絲殼菌 (Uncinula necator))、黑腐病（black rot)(葡萄球座菌 (Guignardia bidwellii))以及灰黴病（gray mold)(灰黴 病菌（Botrytis cinerea));草坪植物之圓點病（dollar spot)(核盤菌（Sclerotinia homeocarpa))以及褐斑病 (brown patch)(立枯絲核菌（Rhizoctonia solani));梨 之瘡病病（納雪黑星菌（Venturia nashicola)、梨黑星病菌 (V. pirina));蘋果之花腐病（blossom blight)(蘋果鏈核 盤菌（Monilinia mali))、瘡痂病（蘋果黑星病菌（Venturia 29 321621 201021710 inaequalis))、白粉病（白叉絲單囊菌（Podosphaera leucotricha))、斑點病（blotch)(蘋果雙殼菌 (Diplocarpon mali))以及輪腐病（ring rot)(貝氏葡萄座 腔菌（Botryosphaeria berengeriana));桃之褐腐病 (brown rot)(桃褐腐病菌（Moni 1 inia fructicola))以及褐 紋病（phomopsis rot)(莖點黴菌（Phomopsis sp.));花生 之褐葉斑病（early leaf spot)(花生尾抱褐斑菌 (Cercospora arachidicola));茶樹之輪斑病（gray bl ight) (擬盤多毛孢菌（Pestalotiopsis sp.))以及炭痕病（刺盤 ❹ 孢屬炭疽病菌（Colletotrichum theae-sinensis));甜菜 之尾孢菌葉斑病（Cercospora leaf spot)(甜菜尾孢褐斑病 菌（Cercospora beticola))、葉枯病（leaf blight)(瓜亡 革菌（Thanatephorus cucumeris))、根腐病（瓜亡革菌 (Thanatephorus cucumeris))以及絲囊菌根腐病 (Aphanomyces root rot)(黑腐絲囊黴菌（Aphanomyces cochlioides));香蕉之葉斑病（sigatoka)(斐濟球腔菌 ❹ (Mycosphaerella fijiensis)、褐緣灰斑菌 (Mycosphaerella musicola));水稻之稻熱病（blast)(稻 熱病菌（Magnaporthe grisea))以及徒長病（bakanae disease)(藤倉赤徽菌（Gibberella fujikuroi));萌蓋屬 植物之立枯絲褐菌幼苗立枯病（立枯絲核菌（Rhizoctonia solani));向日葵之露菌病（霍爾斯單轴黴菌（piasmopara halstedi〇);馬铃薯之晚疫病（致病疫黴菌（phytophthora infestans))以及黑痣病（black scurf)(立枯絲核菌 30 321621 201021710 (Rhizoctonia solani));草坪植物之圓點病（dollar spot) (核盤菌（Sclerotinia homeocarpa))以及褐斑病（brown patch)與大斑病（large patch)(立枯絲核菌（Rhizoctonia solani));其他作物之灰黴病（gray m〇id)(灰黴病菌 (Botrytis cinerea))以及菌核病（油菜菌核病菌 (Sclerotinia sclerotiorum)) ° 於上述植物病害中，預期本發明對下述植物病害具有 特別高的防治效果，該等植物病害之實例包含：小麥、玉 ❹米、水稻、大豆、棉花、油菜籽、甜菜及草坪植物之立枯 絲褐菌幼苗立枯病（立枯絲核菌（Rhizoctonia solani)); 由腐黴菌（Pythium spp.)(瓜果腐黴菌（Pythium aphanidermatum)、德巴利腐黴菌（Pythium debarianum)、 禾生腐黴菌（Pythium graminicola)、畸雌腐黴菌（Pythium irregulare)、終極腐黴菌（Pythium ultimuni))所引起之小 麥、大麥、玉米、水稻、高梁、大豆、棉花、油菜籽、甜 ❹菜及草坪植物的立枯病及根腐病；由鐮孢菌（Fusarium spp.)所引起之小麥、玉米、棉花、大豆、油菜籽及草坪植 物的種子病害與早期生長病害；大豆之褐莖腐病（brown stem rot)(大豆疫黴菌（Phytophthora sojae));终草之黑 梗病（black shank)(於草疫病菌（Phytophthora nicotianae));向曰葵之露菌病（霍爾斯單軸黴菌 (Plasmopara halstedii));馬鈴薯之晚疫病（致病疫黴菌 (Phytophthora infestans))以及黑痣病（black scurf); 草坪植物之圓點病（do 1 lar spot)(核盤菌（Sclerotinia 31 321621 201021710 homeocarpa))以及褐斑病（brown patch)與大斑病（large patch)(立枯絲核菌（Rhizoctonia solani));甜菜之絲囊 菌根腐病（Aphanomyces root rot)(黑腐絲囊黴菌 (Aphanomyces cochlioides));其他作物之灰黴病（gray mold)(灰黴病菌（Botrytis cinerea))以及菌核病（油菜菌 核病菌（Sclerotinia sclerotiorum))。 實施例 下文中’將藉由調配例、種子處理調配例以及試驗例 更具體說明本發明。然而，本發明並不受限於下列實施例。 於下列實施例中’除非特別指明，該「份」係表示重量份。 化合物（la)為式（1)所示之化合物（其中，X1為甲基、 X2為曱基胺基、以及X3為2, 5-二曱基苯基），且根據i欠、 殷冋-普利/各順序法則（Cahn_ing〇id-Preiog order rule) ’該化合物具有R型立體結構’以及該化合物係以 式（la)表示。 h [式2]

201021710 [式3]

調配例1 將2· 5份之化合物（la)或化合物（lb)、1. 25份之脫克 β 松、14份之聚氧伸乙基苯乙烯基苯基醚、6份之十二烷基 苯續酸#5以及76. 25份之二Τ苯充分混合，以獲得個別之 乳劑。 調配例2 將5份之化合物（la)或化合物（lb)、5份之滅達樂、 35份之白板與^^乳伸乙基炫基趟硫酸錢遵（重量比1.丨）的 混合物以及55份之水混合，並依據濕式ς磨法將該混合物 參精細研磨，以獲得個別之流動性試劑。 調配例3 將3仍‘七贫物Ua)或化合物（lb)、i〇份之右滅无 1.5份之山_奸三油酸酷以及28.5份之含有2 :的==二並依據料研磨法將該混合物精細 仙踢以及混合物中添加45份之含有〇备 二醇。將所得 勒的水溶液，接著再添加10份 一卿 吓作之混合物藉由撙抽上、 切 流動性試劑。 σ以摻思，以獲得個 33 32!621 201021710 調配例4 將5份之化合物（la)或化合物（lb)、20份之脫克松、 1.5份之山梨醇酐三油酸酯以及23. 5份之含有2份聚乙晞 醇的水溶液混合，並依據濕式研磨法將該混合物精細研磨。 之後，於所得之混合物中添加40份之含有〇. 05份三仙膠 以及0. 1份矽酸鎂鋁的水溶液，接著再添加10份之丙二 醇。將所得之混合物藉由擾拌加以掺混’以獲得個別之流 動性調配物。 調配例5 將40份之化合物（la)或化合物（lb)、5份之滅達樂、 5份之丙二醇（由Nacalai Tesque製造）、5份之 SoprophorFLK(由 Rhodia Nikka 製造）、0. 2 份之反式 c 乳 劑（anti-form C emulsion)(由 Dow Corning 製造）、〇· 3 份之 proxel GXL(由 Arch Chemicals 製造）以及 49. 5 份之 離子交換水混合，以獲得主體漿液（bulk slurry)。將150 份之玻璃珠（直徑=1毫米（則0)放入100份之漿液中，使 該漿液研磨2小時同時以冷水冷卻之。研磨後’將產物過 濾以移除玻璃珠，並獲得個別之流動性試劑。 調配例6 將50份之化合物（la)或化合物（lb)、0· 5份之右滅達 樂、38.5 份之 NN 高廣土（由 Takehara Chemical Industrial 製造）、10 份之 M〇rwetD425 以及 1 份之 MorwerEFW (由 Akzo Nobel Corp.製造）混合’以獲得AI預混物。使用喷射研磨 機（jet mill)研磨此預混物，以獲得個別之粉劑。 34 321621 201021710 調配例7 將1份之化合物（la)或化合物（lb)、4份之脫克松、1 份之合成的水合氧化矽、2份之木質素磺酸鈣、30份之膨 土以及62份之高嶺土充分研磨及混合，於所得之混合物中 添加水並充分揉合，接著再進行造粒並乾燥，以獲得個別 之粒劑。 調配例8 將1份之化合物（la)或化合物（lb)、40份之滅達樂、 Θ 3份之木質素磺酸鈣、2份之月桂基硫酸鈉以及54份之合 成的水合氧化矽充分研磨並混合，以獲得個別之可濕性粉 劑。 調配例9 將1份之化合物（la)或化合物（lb)、2份之右滅達樂、 85份之高嶺土以及12份之滑石充分研磨並混合，以獲得 個別之粉劑。 A 調配例10 〇 將2份之化合物（la)或化合物（lb)、0. 25份之脫克松、 14份之聚氧伸乙基苯乙烯基苯基醚、6份之十二烷基苯磺 酸鈣以及77. 75份之二曱苯充分混合，以獲得個別之乳劑。 調配例11 將10份之化合物（la)或化合物（lb)、2. 5份之滅達 樂、1. 5份之山梨醇酐三油酸酯以及30份之含有2份聚乙 烯醇的水溶液依據濕式研磨法進行精細研磨。之後，於研 磨溶液中添加46份之含有0. 05份三仙膠以及0. 1份矽酸 35 321621 201021710 鎂鋁的水溶液，接著再添加10份之丙二醇。將所得之混合 物藉由攪拌加以摻混，以獲得個別之流動性試劑。 調配例12 將1份之化合物（la)或化合物（lb)、20份之右滅達樂、 1份之合成的水合氧化石夕、2份之木質素確酸#5、3 0份之 膨土以及47份之高嶺土研磨並混合，於所得之混合物中添 加水並充分揉合，接著再進行造粒並乾燥，以獲得個別之 粒劑。 調配例13 © 將40份之化合物（1 a)或化合物（1 b)、1份之脫克松、 3份之木質素磺酸鈣、2份之月桂基硫酸鈉以及54份之合 成的水合氧化矽充分研磨並混合，以獲得個別之可濕性粉 劑。 調配例14 將2. 5份之化合物（la)或化合物（lb)、1. 25份之滅達 樂、14份之聚氧伸乙基苯乙烯基苯基醚、6份之十二烷基 © 苯磺酸鈣以及76. 25份之二甲苯充分混合，以獲得個別之 乳劑。 調配例15 將5份之化合物（1 a)或化合物（1 b)、5份之右滅達樂、 35份之白碳與聚氧伸乙基烷基醚硫酸铵鹽（重量比1:1)的 混合物以及55份之水混合，並依據濕式研磨法將該混合物 精細研磨，以獲得個別之流動性試劑。 調配例16 36 321621 201021710 * 將5份之化合物（ia)或化合物（lb)、1Q份之脫克松、 1· 5份之山梨醇酐三油酸酯以及28. 5份之含有2份聚乙烯 醇的水溶液混合’並依據濕式研磨法將該混合物精細研磨。 之後，於所得之混合物中添加45份之含有〇. 〇5份三仙膠 以及0. 1份矽酸鎂鋁的水溶液，接著再添加1〇份之丙二 醇。將所得之混合物藉由攪拌加以摻混，以獲得個別之流 動性試劑。 調配例17 @ 將5份之化合物（la)或化合物（lb)、20份之滅達樂、 1· 5份之山梨醇酐三油酸酯以及28· 5份之含有2份聚乙烯 醇的水溶液混合，並依據濕式研磨法將該混合物精細研磨。 之後，於所得之混合物中添加45份之含有0. 〇5份三仙膠 以及0. 1份矽酸鎂鋁的水溶液，接著再添加1〇份之丙二 醇。將所得之混合物藉由攪拌加以摻混，以獲得個別之流 動性調配物。 _調配例18 將40份之化合物(la)或化合物（lb)、5份之右滅達 樂、5份之丙二醇（由Nacalai Tesque製造）、5份之 SoprophorFLK(由 Rhodia Nikka 製造）、0. 2 份之反式 c 乳 劑（由 Dow Corning 製造）、〇. 3 份之 proxel GXL(由 Arch

Chemicals製造）以及49. 5份之離子交換水混合，以獲得 主體漿液。將150份之破璃珠（直徑=1 mm)放入1〇〇份之 漿液中，使該漿液研磨2小時同時以冷水冷卻之。研磨後， 將產物過濾以移除玻璃珠’並獲得個別流動性試劑。 321621 37 201021710 調配例19a 將50份之化合物（la)或化合物（lb)、0.5伤之脫克 松、38. 5 份之 _ 高嶺土（由 Takehara Chemical Industrial 製造）、1〇 份之 MorwetD425 以及 1 份之 MorwerEFW (由 Akzo Nobel Corp.製造）混合，以獲得AI預混物。使用喷射研磨 機研磨此預混物，以獲得個別之粕劑。 調配例19b 將1份之化合物（la)或化合物（lb)、4伤之滅達樂、1 份之合成的水合氧化矽、2份之木質素磺酸約、30份之膨 ® 土以及62份之高嶺土充分研磨及混合，於所得之混合物中 添加水並充分揉合，接著再進行造粒並乾燥’以獲得個別 之粒劑。 調配例20 將1份之化合物（la)或化合物（lb)、40份之右滅達樂、 3份之木質素磺酸鈣、2份之月桂基硫酸鈉以及54份之合 成的水合氣化矽充分研磨並混合，以獲得個別之可濕性粉 劑。 ❹ 調配例21 、將^份之化合物（la)或化合物（lb)、2份之脫克松、 85份之尚嶺土以及10份之滑石充分研磨並混合，以獲得 個別之粉劑。 調配例22 之化合物（la)或化合物（lb)、〇. 25伤之滅達樂、 14份之聚氣伸乙基笨乙烯基苯基鍵、6份之十二烧基笨磺 321621 38 201021710 酸鈣以及77. 75份之二甲苯充分混合，以獲得個別之乳劑。 調配例2 3 將10份之化合物（la)或化合物（lb)、2. 5份之右滅達 樂、1. 5份之山梨醇酐三油酸酯以及30份之含有2份聚乙 烯醇的水溶液依據濕式研磨法進行精細研磨。之後，於研 磨溶液中添加46份之含有0. 05份三仙膠以及0. 1份矽酸 鎂鋁的水溶液，接著再添加10份之丙二醇。將所得之混合 物藉由攪拌加以摻混，以獲得個別之流動性試劑。 ©調配例24 將1份之化合物（la)或化合物（lb)、20份之脫克松、 1份之合成的水合氧化石夕、2份之木質素續酸舞、30份之 膨土以及46份之高嶺土研磨及混合，於所得之混合物中添 加水並充分揉合，接著再進行造粒並乾燥，以獲得個別之 粒劑。 調配例2 5 @ 將40份之化合物（la)或化合物（lb)、1份之滅達樂、 3份之木質素磺酸鈣、2份之月桂基硫酸鈉以及54份之合 成的水合氧化矽充分研磨並混合，以獲得個別之可濕性粉 劑。 種子處理例1 使用旋轉式種子處理機（拌種機（seed dresser)，由 Hans-Ulrich Hege GmbH 製造），以相對於每 100 公斤（kg) 乾燥高粱種子使用500毫升（ml)的量，將調配例1所製備 之乳劑使用於塗抹處理，以獲得經處理之種子。 39 321621 4 201021710 種子處理例2 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由Hans-Ulrich Hege GmbH製造），以相對於每10 kg乾燥油菜種子使用50 ml 的量，將調配例16所製備之流動性試劑使用於塗抹處理， 以獲得經處理之種子。 種子處理例3 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由Hans-U 1 r i ch Hege GmbH製造），以相對於每10 kg乾燥玉米種子使用40 ml 的量，將調配例17所製備之流動性試劑使用於塗抹處理， ❹ 以獲得經處理之種子。 種子處理例4 將5份之調配例18所製備的流動性試劑、5份之色素 BPD6135(由Sun Chemical製造）以及35份之水混合，以製 備混合物。使用旋轉式種子處理機（拌種機，由 Hans-Ulrich Hege GmbH製造），以相對於每10 kg乾燥水 稻種子使用60 ml的量，將該混合物使用於塗抹處理，以 _ mj 獲得經處理之種子。 種子處理例5 以相對於每10 kg乾燥棉花種子使用50 g的量，將 調配例19a所製備之粉劑使用於粉末被覆處理，以獲得經 處理之種子。 種子處理例6 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由Hans-Ulrich Hege GmbH製造），以相對於每100 kg乾燥甜菜種子使用500 ml 40 321621 201021710 ‘ 的量，將調配例22所製備之乳劑使用於塗抹處理，以獲得 經處理之種子。 種子處理例7 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由Hans-Ulrich Hege GmbH製造），以相對於每10 kg乾燥大豆種子使用50 ml 的量，將調配例23所製備之流動性試劑使用於塗抹處理， 以獲得經處理之種子。 種子處理例8 〇 使用旋轉式種子處理機（拌種機，由Hans-Ulrich Hege

GmbH製造），以相對於每10 kg乾燥小麥種子使用50 ml 的量，將調配例24所製備之粒劑使用於塗抹處理，以獲得 經處理之種子。 種子處理例9 將5份之調配例25所製備的可濕性粉劑、5份之色素 BPD6135 (由Sun Chemical製造）以及35份之水混合，並 Α使用旋轉式種子處理機（拌種機，由Hans-Ulrich Hege ❿

GmbH製造），以相對於每10 kg馬鈴薯塊莖塊（tuber piece) 使用70 ml的量，將所得之混合物使用於塗抹處理，以獲 得經處理之種子。 種子處理例10 以相對於每10 kg乾燥棉花種子使用40 g的量，將 調配例20所製備之可濕性粉劑使用於粉末被覆處理，以獲 得經處理之種子。 試驗例1 41 321621 201021710 將化合物（lb)之丙酮溶液以及脫克松之丙酮溶液混 合，以製備含有預定濃度之化合物（lb)與脫克松的混合液 體。使用旋轉式種子處理機（拌種機，由Hans_ulrichHege

GmbH製造），將此等混合液體用於黃瓜（Sagamihanjir〇)種 子之塗抹處理，以獲得經處理之種子。使經處理之種子靜 置一夜，然後播種在|填於塑膠盆之土壤上，並以含有立 枯絲核菌（R h 1 ζ 〇 c t ο n i a s 0丨a n丨）（黃瓜立枯病之病原菌，係 培養於米糠培養基）之土壤覆蓋。使該等種子於瓜. 同時予以灌溉，於播種後的第7天檢查未發芽之種子數

目，並以方程式3計算病紐生率。防治值係根據該病害 發生率以方程式1計算。為了計算㈣值，亦需測定在未 使用試劑處理植物之情況下的病害發生率。 至於、係分別以預定濃度製備化合物（⑻液體 以及脫克松液體作為上述之丙酮溶液，再使用該等溶液進 行相似之試驗。 厂 結果顯示於表2中。 方程式1」 〇 防治值= 1〇〇(Α-Β)/Α A:於未處理區域中之植物的病害發生率 B:於處理區域中之植物的病害發生率 一般而言，在將兩種特定活性成分化合物加以混合而 用於處理的情況下所期望之防治值，亦即所謂的期望防治 值（control value expectation)，係藉由下列柯比氏計算 方程式（Colby’s calculating equation)*!十算而得。 321621 42 201021710 「方程式2」 Ε=Χ + γ-(Χχγ)/10〇 X :當每1公頃使用Μ公克（g)或每100 kg種子使用Μ g之活性成分化合物Α處理時之防治值（0/〇) 甚母1 A頃.使用N g或每1〇〇 kg種子使用N g之 活性成分化合物B處理時之防治值（％) E :將活性成分化合物A(每100 kg種子使用M g，或 每1公頃使用M g)與活性成分化合物β(每1〇〇 kg種子使 ❹用N g ’或每1公頃使用N g)加以混合而用於處理的情況 下所期望之防治值（％)(後文中稱為「期望防治值」） 「協同作用（％)」=(實際防治值）χ100/(期望防治值） 「方程式3」 病害發生率=(未發芽之種子數目）χ1〇〇/(總播種之種子數目） [表2] 化合物（lb) 脫克松 實際防治值 期望防治值 協同作用 (%) lg/100kg-種子 l〇g/100kg-種子 96 87 110.3 lg/10 0kg-種子 Ug/10 0kg-種子 30 - 一 0g/100kg-種子 l〇g/100kg-種子 57 一 — 試驗例2 將砂質土壤裝填於塑膠盆。播種草坪植物（bentgrass penncross) ’並使其於溫室中生長3週。以水分別稀釋化 合物（lb)之可濕性粉劑以及脫克松之可濕性粉劑（Grancer

Wettable Powder，由 Nihon Green & Garden Corporation 製造）’接著進行藥桶混合（tank-mix)，以製備含有預定濃 43 321621 201021710 度之化合物⑽與脫克松的藥桶混合液體。使用藥桶混人 液體進行葉面施藥，以使該潘辦 x戍體可充分黏附於上述草坪棺 物之葉片。然後’使植物風乾。佐 、死。待植物風乾後，將培養於 米糠培養基之核盤菌（Scler〇tinia h〇me〇carpa)(草坪植 物圓點病之病原菌）喷灑於上述待處理植物上。接著，使植 物於溫室中在19°c至23°c、高濕度下放置14天，然後檢 驗防治效果。將已喷/麗试劑之盆栽植物的染病區域比率 (diseased area ratio)測定為檢驗時之病害發生率，並根 據所測定之病害發生率以方程式1計算防治值。為了計算 防治值，亦需測定在未使用試劑處理植物之情況下的病害 發生率。 至於對照組，係將上述個別之可濕性粉劑依預定濃度 以水稀釋，而分別製得化合物（lb)液體以及脫克松液體， 然後再使用該等液體進行相似之試驗。 結果顯示於表3中。 [表3 ] 化合物（lb) 脫克松 f際防治值(％) 期望防治值(％) 協同作用（％) 150g/公頃 600g/公頃 100 86.7 115.4 150g/公頃 150g/公頃 100 81.5 122.7 150g/公頃 37. 5g/公頃 98.7 j 71.3 138. 6 150g/公頃 Og/公頃 67. 2 — 一 Og/公頃 600g/公頃 59. 3 — — 〇g/公頃 150g/公頃 43. 7 - 一 Og/公頃 37. 5g/公頃 12.4 — 一 試驗例3 將砂質土壤裝填於塑膠盆。播種草坪植物（bentgrass 321621 201021710 ♦ penncross)，並使其於溫室中生長3週。以水分別稀釋化 合物（1 b )之可濕性粉劑以及脫克松之可濕性粉劑（G r a n c e r

Wettable Powder，由 Nihon Green & Garden Corporation φ· 製造），接著進行藥桶混合，以製備含有預定濃度之化合物 (lb)與脫克松的藥桶混合液體。使用藥桶混合液體進行葉 面施藥，以使該液體可充分黏附於上述草坪植物之葉片。 然後，使植物風乾。待植物風乾後，將培養於米糠培養基 之立枯絲核菌（Rhiz〇ct〇nia s〇lani)(草坪植物褐斑病之 ===上述待處理植物上。接著，使植物於溫室中 =已嗔^Γ高濕度下放置14天，然後檢驗防治效果。 病害:二=植物的染病區域比率測定為檢驗時之 防治值。：C害發生率以方程式1計算 亦需測定在未使賴劑處理植 物之If况下的病害發生率。 至於對照組，係腺乂, ❹ 係將上述個別之可濕性粉劑依預定：麄洚 以水稀釋，而分別制π 初⑷攸頂疋辰度 繼使用該二:=體一液體’ 結果顯示於表4中。 [表1] 化合物（lb) 37. 5g/公頃 9_ 4g/公瓦 37. 5g/公頃 頃 頃 90 期望防治值 ~~RO~ 15^7 ~

ίτΤΤϊνΓΊ ------------- 實際防治值 321621 45 201021710 試驗例4 將化合物（lb)之丙酮溶液以及滅達樂之丙嗣溶液混 合’以製備含有預定濃度之化合物（lb)與滅達樂的混合液 體。使此等混合液體黏附於黃瓜（Sagamihanj· iro)種子之表 面，以獲得經處理之種子。使經處理之種子靜置一夜，然 後播種在裝填於塑膠盆之土壤上，並以含有畸雌腐黴菌 (Pythium irregulare)(黃瓜立枯病之病原菌，係培養於米 糠培養基）之土壤覆蓋。使該等種子於溫室中生長同時予以 灌溉，於播種後的第7天檢查未發芽之種子數目，並以方 程式3計算病害發生率。防治值係根據該病害發生率以方 程式1計算。為了計算防治值，亦需測定在未使用試劑處 理植物之情況下的病害發生率。 至於對照組，係分別以預定濃度製備化合物（lb)液體 以及滅達樂液體作為上述之丙酮溶液，再使用該等溶液進 行相似之試驗。 結果顯示於表5中。 [表5] 化合物(lb) 、/-Λα 滅違樂 實際 防治值 期望 防治值 協同作用 (%) 0.005g/100kg-種子 0. 0025g/100kg-種子 62 37 182 0. 005g/100kg-種子 0. 00125g/100kg-種子 62 49 143 0. 005g/100kg-種子 0g/100kg-種子 25 一 一 0g/100kg-種子 0. 0025g/100kg-種子 12.5 - - 0g/100kg-種子 0.00125g/100kg-種子 25 - — 試驗例5 201021710 將化合物（lb)之丙酮溶液以及右滅達樂之丙酮溶液混 合，以製備含有預定濃度之化合物（lb)與右滅達樂的混合 液體。使此等混合液體黏附於黃瓜（Sagain ihan j i ro)種子之 表面，以獲得經處理之種子。使經處理之種子靜置一夜， 然後播種在裝填於塑膠盆之土壤上，並以含有畸雌腐黴菌 (Pythium irregulare)(黃瓜立枯病之病原菌，係培養於米 糠培養基）之土壤覆蓋。使該等種子於溫室中生長同時予以 灌規’於播種後的第.7天檢查未發芽之種子數目，並以方 ，程式3計算病害發生率。防治值係根據該病害發生率以方 程式1計算。為了計算防治值，亦需測定在未使用試劑處 理植物之情況下的病害發生率。 至於對照組’係分別以預定濃度製備化合物（lb)液體 以及右滅達樂液體作為上述之丙酮溶液，再使用該等溶液 進行相似之試驗。 結果顯示於表6中。 化合物（lb) 右滅達樂 實際 防治值 期望 防治值 協同作用 (%) 0. 005g/100kg-種子 0. 005g/_100kg-種子 75 63 120 0. 005g/100kg-種子 0· 00125g/100kg-種子 63 44 143 0. 005g/100kg-種子 0g/100kg-種子 25 — 0g/100kg-種子 0. 005g/100kg-種子 50 — 0g/100kg-種子 0. 00125g/100kg-種子 卜25 一 - 0 H 6]___^__ 產業利用性 根據本發明’可提供具有高活性的植物病害防治用之 組成物以及能有效防治植物病害之方法。 321621 47 201021710 【圖式簡單說明】 無 【主要元件符號說明】

Claims (1)

1. 201021710 fc 七、申請專利範圍： 1. 一種植物病害防治用之組成物，係包括下述者作為活性 成分··式（1)所示之化合物： [式1]

   其中X1表示甲基、二氟甲基或乙基，X2表示曱氧基或 甲基胺基，以及X3表示苯基、2-曱基苯基或2, 5-二甲 基苯基； 以及至少一種選自脫克松、滅達樂及右滅達樂所組 成群組之化合物。 2. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，該式（1)所示 之化合物與該至少一種選自脫克松、滅達樂及右滅達樂 所組成群組之化合物的重量比係落於0. 0125:1至 5 0 0:1之範圍内。 3. —種種子處理劑，係包括申請專利範圍第1項之式（1) 所示之化合物以及至少一種選自脫克松、滅達樂及右滅 達樂所組成群組之化合物作為活性成分者。 4. 一種植物種子，其係以有效量之申請專利範圍第1項之 式（1)所示之化合物以及至少一種選自脫克松、滅達樂 及右滅達樂所組成群組之化合物進行處理者。 一種植物病害防治用之方法，係包括將有效量之申請專 49 321621 5. 4 201021710 利範圍第1項之式（1)所示之化合物以及至少一種選自 脫克松、滅達樂及右滅達樂所組成群組之化合物施加於 植物或允許植物生長之所在地。 6. —種申請專利範圍第1項之式（1)所示之化合物以及至 少一種選自脫克松、滅達樂及右滅達樂所組成群組之化 合物的組合用途，係用於防治植物病害。

   50 321621 201021710 ^ 四、指定代表圖：本案無圖式 (一) 本案指定代表圖為：第（）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：

   ❹ 3 321621