TW200924645A - Fungicidal compounds, processes for their preparation and their use for controlling harmful fungi, and compositions comprising them - Google Patents

Fungicidal compounds, processes for their preparation and their use for controlling harmful fungi, and compositions comprising them Download PDF

Info

Publication number
TW200924645A
TW200924645A TW097141034A TW97141034A TW200924645A TW 200924645 A TW200924645 A TW 200924645A TW 097141034 A TW097141034 A TW 097141034A TW 97141034 A TW97141034 A TW 97141034A TW 200924645 A TW200924645 A TW 200924645A
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
corresponds
compound
group
combination
groups
Prior art date
Application number
TW097141034A
Other languages
English (en)
Inventor
Joachim Rheinheimer
Barbara Nave
Doris Kremzow
Stefan Redlich
Christian Pilger
Claudia Rosenbaum
Wassilios Grammenos
Original Assignee
Basf Se
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Basf Se filed Critical Basf Se
Publication of TW200924645A publication Critical patent/TW200924645A/zh

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/52—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing groups, e.g. carboxylic acid amidines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N39/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing aryloxy- or arylthio-aliphatic or cycloaliphatic compounds, containing the group or, e.g. phenoxyethylamine, phenylthio-acetonitrile, phenoxyacetone
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C257/00—Compounds containing carboxyl groups, the doubly-bound oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a doubly-bound nitrogen atom, this nitrogen atom not being further bound to an oxygen atom, e.g. imino-ethers, amidines
    • C07C257/10—Compounds containing carboxyl groups, the doubly-bound oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a doubly-bound nitrogen atom, this nitrogen atom not being further bound to an oxygen atom, e.g. imino-ethers, amidines with replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group by nitrogen atoms, e.g. amidines
    • C07C257/12—Compounds containing carboxyl groups, the doubly-bound oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a doubly-bound nitrogen atom, this nitrogen atom not being further bound to an oxygen atom, e.g. imino-ethers, amidines with replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group by nitrogen atoms, e.g. amidines having carbon atoms of amidino groups bound to hydrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C259/00—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C259/12—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups with replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group by nitrogen atoms, e.g. N-hydroxyamidines
    • C07C259/14—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups with replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group by nitrogen atoms, e.g. N-hydroxyamidines having carbon atoms of hydroxamidine groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C261/00—Derivatives of cyanic acid
    • C07C261/04—Cyanamides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/08—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/24—Oxygen atoms attached in position 8
    • C07D215/26—Alcohols; Ethers thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D319/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D319/10—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes
    • C07D319/14—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D319/16—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D319/20—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring with substituents attached to the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Compounds That Contain Two Or More Ring Oxygen Atoms (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)

Description

200924645 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於式I化合物
R5 L4 R6 其中該等取代基具有以下含義： 參R1為CVQ烧基、c2-c8稀基、c2-c8炔基、C3_C8環院 基、C3_CS環稀基、苯基或除碳原子外還含有丄至4個 來自由0、N及S組成之群之雜原子作為環成員的3至 1〇員飽和、部分不飽和或芳族單環或雙環雜環基； 為胺基、CVCs烧基、C2-C8稀基、〇2-(：8炔基、c -C 院氧基、C3_CS環烷基、C3_CS環烯基、苯基或除碳原 子外還含有1至4個來自由〇、N及S組成之群之雜原子 作為環成員的3至10員飽和、部分不飽和或芳族單環 〇 或雙環雜環基，其中基團R2可直接或經由羰基連接； R彼此獨立地為氫、C^-Cg院基、Ci-Cg鹵院基、c!-C8 烷基羰基或CkCs烷氧基羰基； R6彼此獨立地為CrC：8烷基、Ci-Ce鹵烷基、烷氧 基或c3-c8環烷基； 為氫、Ci-C8烷基、（^-(：8鹵烷基、（VC4烷氧基或CV C8鹵烧氧基；且 脂族及環狀基團R1至R6可攜帶1、2、3或多達最大可能數 目之相同或不同基團Ra，該等Ra彼此獨立地選自以下各 R2
R
R R7 135315.doc 200924645 基：
Ra為齒素、經基、侧氧基、硝基、氰基、竣基、 Ci-C4烧基、C2-C4稀基、C2-C4块基、d-CU齒燒 基、CVC4烧氧基、（VC4鹵烷氧基、c3-c6環燒 基、C3-C8環烯基、C2-C6稀氧基、c3-C6炔氧基、 C1-C4烧氧基亞胺基、C2-C8亞烷基、Cs-C：8亞環燒 基、Ci-C12烷基胺基、CVC4烷氧基羰基、C ❹ 炫基羰氧基、nrArB、c2-c8#烷基、c2_c8_氧基 伸烷基、Ci-C8·氧基伸烷氧基、笨基、萘基或除 碳原子外還含有1至4個來自由ο、N及s組成之群 之雜原子作為環成員的3至1〇員飽和、部分不飽 和或芳族單環或雙環雜環基； 其中環狀基團Ra可直接或經由氮原子或氧原子連 接； 其中在二價基團Ra中，碳鏈可雜有1至4個來自由 ❹ 〇、Ν&8組成之群之雜原子且游離價數可連接至 相同原子或兩個相鄰原子； 其中脂族或環狀基團Ra對於其而言可部分或完全 鹵化及/或可攜帶1、2、3或多達最大可能數目之 相同或不同基團Rb :
Rb為齒素、經基、硝基、氰基、叛基、C广C4^ 基、c2-c4埽基、c2_C8炔基、C〗_C4齒烷基、 CVC4烷氧基、Cl_C4鹵烷氧基、Ci_c8烷基羰 基胺基、苯基、苯氧基、。比啶基、吨啶氧基 135315.doc 200924645 或Cs-Cs環烷基羰基胺基； 其中環狀基團Rb對於其而言可部分或完全鹵 化及/或可攜帶丨、2、3或多達最大可能數目之 相同或不同基團RC : R〇為鹵素、羥基、硝基、氰基、羧基、cv c4统基、（：2-(：4稀基、c2-c8块基、CVC4 齒烷基、C丨_C4烷氧基或c丨-(：4_烷氧基； ❹ R、rB彼此獨立地為氫、C〗-C8烷基、CrCs 鹵烷基或(^-(:8烷基羰基； L 、L、L3、L4彼此獨立地為氫、鹵素、c丨_C4烷基、 烧基、c丨-c：4烷氧基或c丨-c4鹵烷氧基； 其中在各狀況下R1與R2或Ri與R3或以與尺3或以與尺4及/或R5 與R6與連接其之原子一起可形成除碳原子外還可含有1至3 個來自由N、〇及S組成之群之雜原子及/或可部分或完全鹵 化及/或可攜帶1、2、3或多達最大可能數目之相同或不同 ❹ 基團尺3的5至丨〇員飽和或部分不飽和環狀基團； X為氧或硫； 及式I化合物之農業上可接受之鹽。 此外’本發明係關於製造此等化合物之方法、包含其之 組合物及其於控制有害真菌之用途。 【先前技術】
以通用方式自W0 2000/046184已知苯基脒。其他苯基脒 揭示於 WO 2003/093224、W0 2007/031508、WO 2007/031512、WO 2007/031513、WO 2007/031523、WO 135315.doc 200924645 2007/031524、WO 2007/03 1526中。已知此等化合物適於 控制有害真菌。 在多種狀況下’尤其在低施用量下，已知之化合物的殺 真菌活性並不令人滿意。基於此事實，本發明之一目標係 提供具有改良活性及/或更寬活性範圍之化合物。 此目標已藉由起先定義之化合物實現。此外，已發現其 製造方法、包含其之組合物及使用化合物I控制有害真菌 之方法。 【發明内容】 本發明之化合物I可藉由不同途徑獲得。可藉由使其中γ 表示可親核置換之基團（諸如’鹵素、烷基績醯氧基及芳 基磺醯氧基，較佳氣、溴或碘，尤其較佳氣）之式π化合物 與式III之合適經0取代之羥基胺反應，來方便地製造該等 化合物。
通常在惰性有機溶劑中於_20。0至150<5(:下、較佳在0它至 120°C下進行此反應。尤其較佳地，在中性或略酸性介質 中進行反應，若適當，可藉由添加酸或若使㈣基胺之鹽 則藉由添加鹼來製造該介質。 、醚（諸如，乙醚、二異 、苯曱謎及四氫咬D南）、 異丙醇、正丁醇及第三 合適之溶劑為脂族烴、芳族煙 丙醚 '第三丁基甲基醚、二嚼烧 醇（諸如’甲醇、乙醇、正丙醇、 135315.doc 200924645 丁醇）以及二甲亞碾、二尹基 其較佳為甲醇、乙醇、丙醇、 使用所提及之溶劑之混合物。 甲醯胺及二甲基乙醯胺。尤 四氫呋喃及二噁烷。亦可能 一般而言，合適之驗為無機化合*，諸如驗金屬及驗土 金屬氫氧化物、驗金屬及驗土金屬氧化物、驗金屬及驗土 金屬氫化物、鹼金屬醯胺、鹼金屬及鹼土金屬碳酸鹽(諸 如石厌酸鐘、碳酸納、碳酸卸及碳酸約）以及鹼金屬碳酸 ❹ 氫鹽、鹼金屬及鹼土金屬烷醇鹽；此外，有機鹼，例如三 級胺(諸如，=甲胺、三乙胺、三丁胺、二異丙基乙胺及 N_甲基派°定"比咬、經取代之吼咬）以及雙環胺。尤其較 佳為碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉以及三級胺。一般以催化 量使用驗；然而’亦可以等莫耳量、過量或（若適當）作為 溶劑來使用鹼。 * 適合用作酸及酸性催化劑的為無機酸，諸如鹽酸、氫溴 酸、硫酸及過氣酸；以及有機酸，諸如甲酸、乙酸、丙 e 酸、乙二酸、甲苯磺酸、苯磺酸、樟腦磺酸、檸檬酸及三 氟乙酸。一般以催化量使用酸；然而，亦可以等莫耳量、 過量或（若適當）作為溶劑來使用酸。 起始物質一般以等莫耳量彼此反應。根據產率，使用以 可為有利的。亦可藉由最初使經基 胺（式III，其中Ri=氫）或其鹽在上述條件下反應，以兩步 進行此反應。接著可使用已知之方法將產物烷基化成化合 物IV。 在鹼性條件下，使式IV化合物與式V<N_4_巯基_或义4· 135315.doc • 10· 200924645 羥基苯基脒縮合。
通常在惰性有機溶劑中在鹼存在下於 較佳在-20°C至12(TC下進行此反應。
合適之溶劑為脂族烴、芳族烴（諸如，甲苯、鄰二甲 苯、間二甲苯及對二甲苯）、函化烴、醚(諸如，乙醚、二 異丙越、第三T基甲㈣（MTBE)、二料、苯甲謎及四 氫吱喃（THF))、腈（諸如’乙腈及丙腈）、_以及二甲亞礙 (DMSO)、二甲基甲酿胺_F)及二甲基乙醯胺。尤其較佳 為DMSO、DMF及二甲基乙酿胺、甲苯、Μ·、二噁 烷、乙腈、丙腈及THF。亦可能使用所提及之溶劑之混合 物。 般而5，合適之驗為無機化合物，諸如鹼金屬及鹼土 f屬氫氧化物（諸如’氫氧錢、氫氧域、氫氧化卸及 虱氧化鈣）、鹼金屬及鹼土金屬氧化物、鹼金屬及鹼土金 屬氫化物（諸如，氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀及氫化鈣）、鹼 金屬酿胺、驗金屬及驗土金屬碳酸鹽（諸如，碳酸鐘、碳 酸納、碳酸卸及碳酸妈）以及鹼金屬碳酸氣鹽、有機金屬 化合物、烷基鎂齒化物以及鹼金屬及鹼土金屬烷醇鹽（諸 如，甲醇納、乙醇鈉、乙醇鉀、第三丁醇鉀及二甲氧基 1353l5.doc -11- 200924645 鎮）；此外，有機驗，例如三級胺（諸如，三曱胺、三乙 胺、三丁胺、二異丙基乙胺及Ν·甲基娘咬"比咬、經取代 之口比°定（諸如’三甲基W、二曱基Μ及4-二曱基胺基〇比 幻）以及雙環胺。尤其較佳為氫氧化鈉、氫氧㈣、氣化 納、氫化鉀、錢鈉、碳酸卸、甲醇納、乙醇鈉、乙醇 _、第二丁醇_以及三級胺…般以催化量使用驗；然 而，亦可以過量或（若適當）作為溶劑來使用鹼。 起始物質一般以等莫耳量彼此反應。 或者，可藉由使其中γ!及γ2彼此獨立地為可親核置換之 基團（諸如由f、烧基相氧基及芳基績酿氧基，較佳為 氣溴及峨尤其較佳為氣）之式II, 1化合物與式ΙΠ之〇取 代之羥基胺較佳在上文針對式„化合物與式m化合物之反 應所述的條件下縮合，來獲得其中尺2為CH2_R2a(其中R2a為 經由氧連接之基團Ra)之式以匕合物。
IV. 1 若方便考慮到反應之總產率，則亦可藉由最初使羥基胺 (其中R為氫）或其鹽在上述條件下反應，以兩步進行此反 心接著可使用已知之方法將產物院基化成化合物IV 1。 其中Y及Y2各自彼此獨立地為可親核置換之基團（諸如 鹵素、烷基磺醯氧基及芳基磺醯氧基，較佳為氣、溴及 碘’尤其較佳為氣）之式IVJ化合物進一步與式V化合物在 驗性條件下反應。所得化合物對應於式VI。 135315.doc •12· 200924645
此反應通常在惰性有機溶劑中在鹼存在下於_4(rc至 150°C、較佳-20°c至100°C下進行，其他反應條件對應於式 IV化合物與式V化合物之反應。 ❹ 起始物質一般以等莫耳量彼此反應》根據產率，使用以 化合物V計過量之化合物IV. 1可為有利的。 使式VI化合物進一步與式νπ化合物在鹼性條件下反 應，較佳使用上文針對式IV. 1化合物與式V化合物之反應 所述的條件。所得化合物對應於式1.1。
起始物質一般以等莫耳量彼此反應。根據產率，使用以 化合物VI計過量之化合物VII可為有利的。 此等合成步驟之順序亦可改變，使得最初式IV. 1化合物 與式VII化合物反應。藉由使中間物與式V化合物反應，則 可能獲得式1.1化合物。為此，可採用上文針對式IV. 1化合 物與式V化合物之反應所述的條件。 可如上所述獲得其中R2及R3與連接其之原子一起形成壤 狀基團且R2為視情況經Ra取代之C〗烷基的式I化合物。此 等化合物對應於式1.2， 135315.doc -13- 200924645 R I 'R (R8)〇-i
N 其中R與R2之α碳原子及連接R2與R3基團之骨架之碳原 子起形成除碳原子外還可含有1至3個來自由N、〇及S組 成之群之雜原子及/或可部分或完全_化及/或可攜帶1、 2、3或多達最大可能數目之相同或不同基團尺3的5至1〇員 © 飽和或部分不飽和環狀基團。 藉由使其中Y1為可親核置換之基團（諸如鹵素、烷基磺 醯氧基及芳基磧醯氧基，較佳為氣、溴及碘，尤其較佳為 氣）且Y2為氫或以上提及之基團中之一者的式II ·2化合物與 式III之經〇取代之羥基胺縮合，可獲得化合物12。
G 式IV.2化合物進一步與式V化合物在鹼性條件下反應。 所得化合物對應於式VI.1之彼等化合物。
起始物質一般以等莫耳量彼此反應。根據產率，採用以 V計過量之IV.2可為有利的。 必要時，使式VI.1化合物與式VIII化合物在驗性條件下 135315.doc •14- 200924645 反應。所得化合物對應於式12之彼等化合物。
H-Ra VIII VI.1 -^ ,.2 起始物質一般以等莫耳量彼此反應。根據產率，採用以 式VI.1化合物計過量之式VIII化合物可為有利的。 此等合成步驟之順序亦可改變，使得最初式IV2化合物 與式VIII化合物反應。藉由使中間物與式v化合物反應， φ 則可旎獲得式1,2化合物。為此，可採用上文針對式IV. 1化 合物與式V化合物之反應所述的條件。 以習知方式，例如藉由與水混合，分離各相且若適當， 藉由層析法純化粗產物，來處理反應混合物D 一些中間物 及最終產物以無色或略微褐色黏稠油狀物形式獲得，該等 油狀物在減壓及中等高溫下純化或清除去揮發性物質。若 中間物及最終產物以固體形式獲得，則純化亦可藉由再結 晶或浸提來進行。 Φ 製造化合物1所需之起始物質自文獻已知或可根據所引 用之文獻來製造。若個別式〗化合物不可藉由上述途徑獲 得’則其可藉由其他化合物〗衍生來製造。 若合成產生異構體之混合物，則一般無需分離，此係因 為在一些狀況下個別異構體可在製造以供施用之期間或在 施用期間（例如，在光、酸或鹼作用下）互變。該等轉化亦 可在例如處理植物之狀況下施用於經處理之植物或待控制 之有害真菌之後發生。 【實施方式】 135315.doc -15- 200924645 在上式中給出之符號的定義中，使用一般代表以下取代 基之共同術語： 鹵素：氟、氣、溴及碘；
烷基.具有1至4、6或8個碳原子之飽和直鏈或支鏈烴 基，例如C〗-C6烷基，諸如甲基、乙基、丙基、丨_甲基乙 基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、二甲基乙基、 戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3_曱基丁基、2,2_二甲 基丙基、1-乙基丙基、1，1·二甲基丙基、12•二甲基丙基、 己基、1-甲基戊基、2_曱基戊基、3_曱基戊基、4_甲基戊 基、1，1-二甲基丁基、丨，2_二甲基丁基、i,3二甲基丁基、 2.2- 二甲基丁基、2,3_二甲基丁基、3,3•二曱基丁基、丨_乙 基丁基、2-乙基丁基、U，2_三甲基丙基、三甲基丙 基、1-乙基-1-甲基丙基及丨_乙基_2_甲基丙基； 齒烷基：具有1至2、4或6個碳原子之直鏈或支鏈烷基 (如上所提及）’其中此等基團中—些或所有氫原子可經如 上所提及之鹵原子置換：尤其Ci_c2鹵烷基，諸如氣甲 基、漠甲基、二氣甲基、三氣甲基、氣甲基、二氣甲基、 三氟甲基、氣氟甲基、二氣氟甲基、氯二氟甲基、i•氣乙 基、卜漠乙基、1_氟乙基、2-銳乙基、2,2_二氟乙基、 2.2.2- 三氟乙基、2-氣氟乙基、2·氣_2,2_二氟乙基、2,2_ 二氯-2-氟乙基、2’2’2-三氣乙基、五氟乙基或u小三氟 丙-2-基； 烯基：具有2至4、6或8個碳原子及在任何位置之一或兩 個雙鍵的不飽和直鍵或支鍵煙基，例如&㈣基，諸如 135315.doc • 16 - 200924645 乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、卜曱基乙烯基、卜丁烯 基、2· 丁烯基、3-丁烯基、1_曱基_丨_丙烯基、2_曱基_丨_丙 烯基、1-甲基-2-丙烯基、2·曱基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊稀基、i_曱基小丁烯基、2_甲基_ 1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、丨_曱基_2_丁烯基、2_甲基-2_ 丁烯基、3 -甲基-2-丁烯基、丨·甲基_3_ 丁烯基、2_甲基·3_ 丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、二曱基_2_丙烯基、丨，；^: ^ 甲基-1-丙烯基、丨，2·二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、 1- 乙基-2-丙烯基、1·己烯基、2_己烯基、3_己烯基、4•己 烯基、5-己烯基、1_甲基戊烯基、2_甲基_丨戊烯基、3_ 甲基-1-戊烯基、4-甲基_ι_戊烯基、丨·甲基_2_戊烯基、2_ 甲基-2-戊烯基、3-甲基_2_戊烯基、4-曱基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-曱基-3-戊烯基、1-甲基_4_戊烯基、2_甲基_4_戊烯基、3_ 甲基-4-戊烯基、4-曱基-4-戊烯基、ι，ι_二甲基_2_丁烯基、 Ο 1，1-二曱基-3-丁烯基、i，2_二曱基_丨_丁烯基、1>2_二甲基_ 2- 丁烯基、1，2-二甲基_3_丁烯基、13_二甲基丁烯基、 1，3-二甲基_2_ 丁烯基、L3-二甲基_3•丁烯基、22二甲基_ 3- 丁烯基、2,3-二甲基丁烯基、2,3_二甲基_2_丁烯基、 2,3_二曱基_3_丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3_二曱基_ 2-丁烯基、1-乙基·卜丁烯基、丨乙基_2 丁烯基、卜乙基_3_ 丁烯基、2-乙基·ι_ 丁烯基、2_乙基_2_丁烯基、2乙基-3_ 丁烯基、1，1，2-三甲基·2_丙烯基、丨_乙基甲基_2_丙烯 基、1-乙基-2-曱基-ΐ_丙烯基及丨_乙基_2_甲基_2_丙烯基； 135315.doc 200924645 炔基：具有2至4、6或8個碳原子及在任何位置之一或兩 個參鍵的直鏈或支鏈烴基，例如C2-C6炔基，諸如乙炔 基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔 基、1-甲基-2-丙快基、1-戊快基、2 -戊快基、3 -戊炔基、 4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-曱基_3_丁炔基、2_甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1_二甲基_2-丙炔基、1-乙基-2 -丙快基、1-己快基、2-己快基、3-己快基、4 -己快基、5-己炔基、1-曱基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊快基、1-曱基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3 -甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-曱基-2-戊炔基、1，1-二曱基-2-丁炔基、ι，ι_二曱基-3· 丁炔基、 1，2-二曱基-3_丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基及1-乙基-1-甲基-2-丙炔基； 環烷基：具有3至6或8個碳環成員之單環或雙環飽和烴 Q 基，例如C3-Cs環院基’諸如環丙基、環丁基、環戊基、 環己基、環庚基及環辛基； 環烯基：具有3至6或8個碳環成員及在任何位置之一或 兩個雙鍵的單環或雙環不餘和烴基’例如c3_c8環稀基， 諸如環丙烯基、環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、環庚烯 基及環辛烯基； 芳基或芳環：包含單環、雙環或三環芳族烴基且具有 6、8、1〇、12或14個環成員之環，諸如苯基、萘基或蒽 基’較佳為苯基或萘基，尤其為苯基； 135315.doc • 18* 200924645 雜環基：含有1、2、3或4個來自由〇、N及S組成之群之 雜原子的3至10員飽和、部分不飽和或芳族單環或雙環雜 環基：尤其具有5或6個環成員， -含有1至3個氮原子及/或1個氧原子或硫原子或1或2個氧 原子及/或硫原子的非芳族飽和或部分不飽和5或6員雜環 基’例如2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、 3 -四氫噻吩基、2-吡咯啶基、3 -吡咯啶基、3-異鳴唾咬 基、4-異噁唑啶基、5-異噁唑啶基、3-異噻唑啶基、4_異 喧唑咬基、5-異嗟唑咬基、3-°比唾咬基、4-"比》坐咬基、5 吡唑啶基、2-噁唑啶基、4-噁唑啶基、5-噁唑啶基、2_嗟 唑啶基、4-噻唑啶基、5-噻唑啶基、2-咪唑啶基、4-味。坐 啶基、2-»比洛《#-2-基、2-吡咯琳-3-基、3-咐•吟琳-2-基、3_ 吡咯啉-3-基、2-哌啶、3-哌啶、4-哌啶、1,3-二氧雜環己 燒-5-基、2-四氫派喃基、4-四氫旅喝基、2-四氫嗟吩基、 3-六氫噠嗪基、4-六氫噠嗪基、2-六氫嘧啶基、4-六氫响 ^ °定基、5-六氫鳴咬基及2-派嗪基； ❹ -含有1至4個氮原子或1至3個氮原子及1個硫原子或氧原 子之5員雜芳基：除碳原子外還可含有1至4個氮原子或1至 3個氮原子及1個硫原子或氧原子作為環成員之5員雜芳 基，例如2-呋喃基、3-吱喃基、2-嘴吩基、3-嗟吩基、2_ 0比哈基、3-D比略基、3-D比》坐基、4- °比唾基、5-β比<»坐基、2_ 噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻嗤基、5_ 嗟唾基、2-味唆基、4-味〇坐基及1，3,4-三唾-2-基； -含有1至3個或1至4個氮原子之6員雜芳基：除碳原子外 135315.doc -19- 200924645 還可含有1至3個或1至4個氮原子作為環成員之6員雜芳 基，例如2-β比咬基、3·吼咬基、4-°比咬基、3-健嗪基、4-噠嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基及2-吡嗪基； 環狀基團：如上所提及之環烷基、環烯基、芳基或雜環 基； 烷氧基：經由氧連接至骨架之如上所提及之烷基，例如
Cj-Cs 烷氧基，諸如 och3、och2ch3、o(ch2)2ch3、 o(ch2)3ch3、o(ch2)4ch3、o(ch2)5ch3、o(ch2)6ch3a 0(CH2)7CH3 ; 烯氧基：經由氧連接至骨架之如上所提及之烯基，例如 c2-c8烯氧基，諸如 och=ch2、och2ch=ch2、och2ch= chch3、o(ch2)2ch=chch3及 o(ch2)3ch=chch3 ; 炔氧基：經由氧連接至骨架之如上所提及之炔基，例如 C3-C8 炔氧基，諸如 OCH2C E CH、0(CH2)2CH Ξ CH、 〇(ch2)3ch= cha〇(ch2)4ch= ch ; 烷基羰基：經由羰基連接至骨架之如上所提及之烷基， 例如CVC8烷基羰基，諸如coch3、COCH2CH3、 CO(CH2)2CH3、CO(CH2)3CH3、CO(CH2)4CH3、CO(CH2)5CH3、 CO(CH2)6CH3及 CO(CH2)7CH3 ; 烷氧羰基：經由羰基連接至骨架之如上所提及之烷氧 基，例如CVC4烷氧羰基，諸如COOCH3、COOCH2CH3、 COO(CH2)2CH3 、COO(CH2)3CH3 、 COO(CH2)4CH3 、 COO(CH2)5CH3、COO(CH2)6CH3及 COO(CH2)7CH3 ; 烷基羰氧基或烷基羧基：經由側氧基連接至骨架之如上 135315.doc •20- 200924645 所提及之烷基羰基，例如CpCU烷基羰氧基，諸如 OCOCH3、OCOCH2CH3、OCO(CH2)2CH3及 OCO(CH2)3CH3 ; 烷基羰基胺基：經由胺基連接至骨架之如上所提及之烷 基羰基，例如CVC8烷基羰基胺基，諸如NHCOCH3、 NHCOCH2CH3、NHCO(CH2)2CH3、NHCO(CH2)3CH3、 NHCO(CH2)4CH3、NHCO(CH2)5CH3、NHCO(CH2)6CH3 及 NHCO(CH2)7CH3 ; 環烷基羰基：經由羰基連接至骨架之如上所提及之環烷 基，例如c3-c8環烷基羰基，諸如環丙基羰基、環丁基羰 基、環戊基羰基、環己基羰基、環庚基羰基及環辛基羰 基； 環烧基数基胺基：經由胺基連接至骨架之如上所提及之 環烷基羰基，例如<:3-<:8環烷基羰基胺基，諸如環丙基羰 基胺基、環丁基羰基胺基、環戊基羰基胺基、環己基羰基 胺基、環庚基羰基胺基及環辛基羰基胺基； 伸烷基：具有2至8個CH2基團之二價未分枝鏈，例如 CH2CH2、CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2、 CH2CH2CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2 及 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2 ; 氧基伸烷基：其中一價數經由氧原子連接至骨架的具有 2至4個CH2基團之二價未分枝鏈，例如〇CH2CH2、 OCH2CH2CH2及 OCH2CH2CH2CH2 ; 氧基伸烷氧基：其中兩個價數均經由氧原子連接至骨架 之具有1至3個CH2基團之二價未分枝鏈，例如〇ch2〇、 135315.doc -21 - 200924645 och2ch2o及 och2ch2ch2o。 亞烧基：具有2至4、6或8個碳原子且經由雙鍵連接至骨 架之二價直鏈或支鏈烴基，例如Ci-Ce亞烷基，諸如次曱 基、亞乙基、亞丙基、亞異丙基、亞丁基、亞己基及亞辛 基； 亞環烷基：經由雙鍵連接至骨架之如上所提及之環烷 基’例如C3_C8亞環烷基，諸如亞環丙基、亞環丁基、亞 環戊基、亞環己基、亞環庚基及亞環辛基； 烧氧基亞胺基：經由亞胺基連接至骨架之如上所提及之 烧氧基，例如（VC4烷氧基亞胺基，諸如=N〇CH3、 =NOCH2CH3 、=NO(CH2)2CH3 、=NO(CH2)3CH3 、 =no(ch2)4ch3、=no(ch2)5ch3、=NO(CH2)6CH3 及 =NO(CH2)7CH3 ; 及二價基團：如上所提及之側氧基、伸烷基、氧基伸烷 基、氧基伸烷氧基、亞烷基及亞環烷基。 Q 農業上適用之鹽尤其包括其中陽離子及陰離子分別對式 I化合物之殺真菌作用無不利影響的彼等陽離子之鹽或彼 等酸之酸加成鹽。因此，合適之陽離子尤其為鹼金屬（較 佳為鈉及鉀）離子、鹼土金屬（較佳為鈣、鎂及鋇）離子及過 渡金屬（較佳為錳 '銅、鋅及鐵）離子以及必要時可攜帶i至 4個（C^-C：4)烷基取代基及/或一個苯基或苄基取代基之銨離 子（較佳為二異丙基銨、四甲基銨、四丁基銨三甲基苄 基銨以及鱗離子、鎮離子（較佳為三（q-C4)烷基錡）及氧 化錡離子（較佳為三（C1_C4)烷基氧化銃）。 135315.doc -22- 200924645 適用之酸加成鹽之陰離子主要為氣離子、溴離子、氟離 子、硫酸氫根、硫酸根、磷酸二氫根、鱗酸氫根、磷酸 根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟矽酸根、六氟磷酸 根、苯甲酸根以及（CrC4)烷酸之陰離子，較佳為曱酸根、 乙酸根、丙酸根及丁酸根》其可藉由使式I化合物與相應 陰離子之酸（較佳為鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸或硝酸）反 應而形成。 本發明之範疇包括具有對掌性中心之式〗化合物之（R)及 (S)異構體及外消旋物。 由於不對稱取代基團受阻旋轉，所以可呈現式〖化合物 之滯轉異構體。其亦成為本發明之標的物之一部分。 關於變數之中間物之實施例對應於式〗之彼等化合物。 考慮到式I化合物及本文中提及之所有子式（諸如，式L1 至1.10及I.3A至I.3E)化合物的所欲用途，舉例而言，尤其 較佳為在各狀況下獨自或組合之取代基R1、R2、R3、R4、 R5、R6、R7、L1、L2、L3、L4及X之以下含義： 在本發明之化合物中，R1較佳為Cl_C8烷基、（^&烯 基、C2_C：8炔基、Cs-C8環烷基、苯基或除碳原子外還含有i 至3個來自由0、N及S組成之群之雜原子作為環成員的5或 6員飽和、部分不飽和或芳族雜環基，其中Ri可攜帶 2、3或多達最大可能數目之相同或不同基團Ra(不為雜環 基）。 一實施例係關於其中R1為視情況經Ra取代之尸 基、C2-C8稀基、C3_CS環烧基、苯基、„比咬基、吼嗤夷、 135315.doc -23· 200924645 咪唑基或三唑基之化合物i。 另一實施例係關於其中R1為視情況經Ra取代之（：1_0：8烷 基、C2-C8烯基、C3_CS環烧基或笨基之化合物工。 另一實施例係關於其中R1為視情況經Ra取代之（：1_(：8烷 基的化合物I ° 另一實施例係關於其中R1為視情況經Ra取代之（：2_(：8烯 基的化合物I。 另一實施例係關於其中R1為視情況經Ra取代之(：3_〇8環 烧基的化合物I。 另一實施例係關於其中R1為視情況經Ra取代之苯基的化 合物I。 另一實施例係關於其中R1中之α碳原子未攜帶環狀基團 之化合物I。 另一實施例係關於其中R1為視情況經Ra取代之烷 基或C2-C4稀基的化合物I。 Φ 另一實施例係關於其中r1為視情況經…取代之甲基的化 合物I。 另一較佳實施例係關於其中R1未經取代之化合物卜 另-實施例係關於其中各狀況下為表^以下基團L 1至I-19中之一的化合物I : 135315.doc •24· 200924645 表i: 編號 R1 1-1 ch3 1-2 ch2ch3 1-3 CH(CH3)2 1-4 ch2ch2ch3 1-5 ch2cf3 1-6 chf2 1-7 ch2och3 1-8 CH2CH2CH2CH3 1-9 CH(CH3)CH2CH3 1-10 ch2ch(ch3)2 編號 R1 1-11 (S)-CHCF,CH, 1-12 (R)-CHCF 孤 1-13 環丙基甲基 1-14 2-丁烯-1-基 1-15 3-甲基-2-丁烯-1-基 1-16 炔丙基 1-17 1-丁炔-3-基 1-18 2-丁炔-1-基 1-19 E-3-氣-2-丙烯-1-基 在本發明之化合物中，R2較佳為視情況經取代之胺基、
Ci-C8院基、c2-c8稀基、C2-C8炔基、烧基幾基、C!-
Cg烧氧基叛基、C3_C：8環烧基、苯基或除碳原子外還含有j 至3個來自由〇、N及S組成之群之雜原子作為環成員的5或 6員飽和、部分不飽和或芳族雜環基。 一實施例係關於其中R2為視情況經Ra取代之胺基、匸广 c8烧基、c2-c8稀基、c2-c8块基、Cl_C8院基幾基、 0 烷氧基羰基、C3_C8環烷基、苯基或除碳原子外還含有1至 3個來自由〇、N及S組成之群之雜原子作為環成員的5或6 員飽和、部分不飽和或芳族雜環基的化合物I。 另一實施例係關於其中R2為視情況經Ra 基或苯基的化合物卜 另-實施例係關於其中r2為視情況經Ra取代之苯基 環基的化合物I。 ’ 另一實施例係關於其中R2為視情況經Ra取代之烷 135315.doc -25- 200924645 基的化合物i。 另一實施例係關於其中R2為視情況經Ra取代之苯基的化 合物I。 另-實施例係關於其+r2為攜帶苯基或雜環基及視情況 另外1、2、3或4個相同或不同Ra基團的經取代之 基之化合物I。 另-實施例係關於其中攜帶經由氧連接且視情況經 0 Rb取代之苯基或雜環基且視情況攜帶另外1、2、3或4個相 同或不同113基團之經取代iCi_c8烷基的化合物卜 另一實施例係關於其中R2為CH2_R2a(其中RZa為經由氧連 接之基團1^)之化合物I。此等化合物對應於式M。 另一實施例係關於其中R 2為攜帶經由氧連接且視情況經 R取代之苯基或雜環基的經取代之甲基的化合物I。 另一實施例係關於其中R2未經取代之化合物工。 另一實施例係關於其中R2在各狀況下為表^中以下基團 ❹ ΙΙ·1至11-325中之一的化合物I。 表II : 編號 r2(#定義鍵結至骨架） ΙΙ-1 (2-甲基"比啶基-5-氧基） 甲基 ΙΙ-2 (2-三氟甲基η比啶基_5了 氧基)-曱基 ΙΙ-3 (3_(4-氣苯基)-4曱基η比 唑-1-基)曱基 ΙΙ-4 (3,4-二甲基吡唑_1_基;） 甲基 編號 R2(#定義鍵結至骨架） ΙΙ-5 (3-氣-2-氟吡啶基-5-氧 基)-甲基 ΙΙ-6 (3-氣”比啶基-5-氧基） 甲基 ΙΙ-7 (4-(4-曱基苯基)吼唑-1· 基)-曱基 ΙΙ-8 (4-氣苯基)曱氧基甲基 ΙΙ-9 (4-甲基。比唑-1-基)甲基 135315.doc -26 200924645 編號 R2(#定義鍵結至骨架） 11-10 (味嗤-1-基)甲基 11-11 〇匕唑-1-基)甲基 11-12 (。比啶基-3-氧基)曱基 11-13 (喷啶基-5-氧基)甲基 11-14 (R)-l -甲基-2,2,2-二氣乙 基胺基甲基 11-15 (S)-l-甲基-2,2,2-三氟乙 基胺基甲基 11-16 [1，2,4]-三唑-1-基甲基 11-17 1-曱基吡唑-5-基氧基 曱基 11-18 2-(3,4-二甲氧基苯基)乙 氧基甲基 11-19 2-(3,4-二甲氧基苯基)乙 基胺基甲基 11-20 2,2,2-三氟乙氧基甲基 11-21 2,2,2-三氟乙基 11-22 2,3,4-三氣苯氧基甲基 11-23 2-氟苯氧基曱基 11-24 2-三氟曱基苯氧基曱基 11-25 4-三氟甲基苯氧基曱基 11-26 2-溴苯氧基甲基 11-27 4-溴苯氧基甲基 11-28 2-氯苯氧基甲基 11-29 2,6-二氣苯氧基甲基 11-30 3,4,5-三氟苯氧基甲基 11-31 4-氯-3-氟苯氧基曱基 11-32 2-氣-4-氟苯氧基曱基 11-33 4-氯-2-氟苯氧基曱基 11-34 4·氣-2-三氟曱基苯氧基 甲基 編號 R2(#定義鍵結至骨架） II-35 4-氣-6-二氟甲基苯氧基 甲基 ΙΙ-36 2-氟*-6-二氣甲基苯氧基 甲基 ΙΙ-37 2-氟-4-三氟曱基苯氧基 甲基 ΙΙ-38 2,3,4-三氣苯基 ΙΙ-39 2,3,4-三氟苯氧基甲基 ΙΙ-40 2,3,5,6-四氟-4-三氟甲 基苯氧基甲基 11-41 2,3,6-三氣苯氧基甲基 11-42 2,3-二氣苯氧基甲基 ΙΙ-43 2,4,5-三氟苯氧基甲基 ΙΙ-44 2,4,6-三氟苯氧基甲基 ΙΙ-45 2,4-二氯-3-曱基苯基 ΙΙ-46 2,4-二氣-5-曱氧基苯氧 基曱基 ΙΙ-47 2,4-二氣苯氧基甲基 ΙΙ-48 2,4-二亂苯基 II-49 2,4-二氟苯氧基甲基 ΙΙ-50 2,4-二氟苯基 ΙΙ-51 2,5-二氣苯氧基曱基 11-52 2,5-二氯苯基 ΙΙ-53 2,6-二氣-4-敗苯氧基 甲基 ΙΙ-54 2,6_二氣-4-甲基苯氧基 甲基 ΙΙ-55 2,6-二氟苯氧基甲基 ΙΙ-56 2,6-二甲基苯氧基甲基 ΙΙ-57 2-漠-4,5-二氟苯氧基 甲基 ΙΙ-58 2-氯-4-三1甲基-苯氧 基甲基 135315.doc -27 200924645 編號 R2(#定義鍵結至骨架） II-59 2-氣-5-三氟曱基-苯氧 基曱基 ΙΙ-60 2-氣-6-氟苯氧基甲基 11-61 2-氟-3-三氟曱基-苯氧 基曱基 ΙΙ-62 2-氟-5-三氟甲基苯氧基 甲基 ΙΙ-63 2-甲氧基苯基 11-64 2-丙亞胺氧基甲基 11-65 3-(2,4-二氯苯基户比唑-1-基甲基 11-66 3-(4-氣苯氧基）苯氧基 甲基 ΙΙ-67 3-(三氟甲基）苯氧基 甲基 ΙΙ-68 3,4,5-三氯苯氧基甲基 ΙΙ-69 3,4,5-三曱基吡唑-1-基 甲基 ΙΙ-70 3,4-二氯苯氧基甲基 ΙΙ-71 3,4-二氣苯基 ΙΙ-72 3,4-二氟苯氧基甲基 ΙΙ-73 3,4·二氣苯基 ΙΙ-74 3,4-二曱氧基苯氧基 甲基 ΙΙ-75 3,4-伸乙二氧基苯基 ΙΙ-76 3,4-亞甲二氧基苯氧基 甲基 ΙΙ-77 3,5-雙(2-甲基苯基）吼 唑-1-基甲基 ΙΙ-78 3,5-雙-三氟甲基苯氧基 甲基 11-79 3,5-二氣苯氧基曱基 編號 R2(#定義鍵結至骨架） 11-80 3,5-二甲氧基苯氧基 曱基 11-81 3,5-二曱基吡唑-1-基 甲基 11-82 3-乙醯胺基-2,4-二甲基 苯基 11-83 3-乙醯胺基苯基 11-84 3-漠-4-氟苯氧基甲基 11-85 3-溴苯氧基曱基 11-86 3-氯-2-氟-5-三氟甲基-苯氧基甲基 11-87 3-氯-4-(3-氣-5-三氟曱 基吼啶-2-基氧基)苯氧 基甲基 11-88 3 -風*-4-(苯基幾^基)-苯氧 基甲基 11-89 3-氣-4-溴苯氧基曱基 11-90 3-氣-4-乙乳基幾基-苯 氧基曱基 11-91 3-氣-4-氟苯氧基曱基 11-92 3-氣-4-曱基苯氧基甲基 11-93 3-氣苯氧基曱基 11-94 3-氣苯基 11-95 3-氰基苯氧基曱基 11-96 3-二氟甲氧基苯氧基 甲基 11-97 3-氟*苯氧基曱基 11-98 3-異丙基苯氧基曱基 11-99 3-異丙基吼唑-1-基甲基 11-100 3-甲基-4-苯基吡唑-1-基 甲基 11-101 3-甲基吼唑-1-基甲基 11-102 3-苯氧基苯氧基曱基 135315.doc •28 200924645 編號 R2(#定義鍵結至骨架） II-103 3-苯基苯氧基甲基 II-104 3-二氟曱基-4-氰基-苯 氧基甲基 II-105 3-三氟曱基苯氧基甲基 II-106 4-(3-氯_5_二氣甲基_0比 啶-2-基氧基)苯基 11-107 4-(4-氯苯氧基)苯基 II-108 4-(4-氣苯基)苯基 II-109 4-(4-氟苯基)°比唑-1-基 甲基 ΙΙ-110 4-(甲基磺醢基胺基） 苯基 II-lll 4,5-二氟-2-甲基苯氧基 曱基 11-112 4,6-二甲基-2-(1-側氧 基-1-乙基)-苯氧基甲基 11-113 4-溴苯基 11-114 4-氣-1-秦氧基甲基 11-115 4-氣-2,5-二甲基苯氧基 曱基 11-116 4-氣-2·氣-5-甲基苯基 11-117 4-氯-2-苯基苯氧基甲基 11-118 4-氣-3 -(苯基幾基)-苯氧 基曱基 11-119 4-氯-3,5-二甲基苯氧基 甲基 11-120 4-氯-3-乙基苯氧基甲基 11-121 4-氣-3-甲基苯氧基甲基 11-122 4-氣-3-三氟甲氧基苯氧 基甲基 11-123 4-氣苯氧基甲基 11-124 4-亂苯基 11-125 4-氣吡唑-1-基甲基 編號 R2(#定義鍵結至骨架） 11-126 4-氰基-3·三氟甲基苯氧 基甲基 11-127 4-氰基苯氧基甲基 11-128 4-氟-2-甲基苯氧基曱基 11-129 4_氟_2-三氣甲基苯氧基 甲基 11-130 4-氟-3-曱基苯氧基曱基 11-131 4-氟-3-三氟曱基苯氧基 -甲基 11-132 4-氟苯氧基甲基 11-133 4-氟苯基 11-134 4-曱氧基苯基 11-135 4_曱基-2,3,5,6_四氟苯 氧基甲基 11-136 4-甲基-3-苯基11比°坐-1-基 甲基 11-137 4-曱基苯氧基曱基 11-138 4-苯氧基苯基 11-139 4-苯基吼唑-1-基曱基 11-140 4-第三丁基苯氧基曱基 11-141 4-第三丁基苯基 11-142 4-三氟曱基苯基 11-143 5-漠-2_氣-4-氟苯氧基 甲基 11-144 5-溴-2-氣-4-碘苯氧基 甲基 11-145 5-氣-2-曱氧基苯基 11-146 C(CH3)3 11-147 cch3=noch3 11-148 CH2CH3 11-149 CH2CH2CH3 11-150 ch2cn 11-151 CH2COOCH2CH3 135315.doc -29 200924645 編號 r2(#定義鍵結至骨架） II-152 CH2OCH3 II-153 ch3 11-154 cooch2ch3 II-155 cooch3 II-156 氰基胺基甲基 II-157 羥基甲基 II-158 異丙基氧基甲基 II-159 甲氧基羰基曱基 ΙΙ-160 嗎啉-4-基曱基 ΙΙ-161 N-乙基_N-曱基胺基甲 基 II-162 nh2 II-163 苯基 II-164 派淀-1-基曱基 II-165 n底咬-1-基 II-166 0比洛咬-1-基 11-167 2胃σ比鳴"唆-1-基 II-168 11比0坐-1-基 II-169 三氟甲基 II-170 異丙基 ΙΙ-171 3-(4-氣苯基)丙基 II-172 2-(2,3,4-三氣苯基)乙基 II-173 2-(2·敗苯基)乙基 11-174 2-(2-三氟曱基苯基） 乙基 II-175 2_(4_三氟甲基苯基） 乙基 II-176 2-(2-溴苯基)乙基 II-177 2-(4-漠苯基)乙基 II-178 2-(2-氯苯基)乙基 II-179 2-(2,6-二氣苯基)乙基 II-180 2-(3,4,5-三氟苯基)乙基 編號 R2(#定義鍵結至骨架） 11-181 2-(4-氣-3-氣苯基)乙基 11-182 2-(2_氣-4-氟苯基)乙基 11-183 2-(4-氣·2_氣苯基)乙基 11-184 2-(4_氣-2-三氟i甲基-苯 基)乙基 11-185 2-(4-氣-6-三氟甲基-苯 基)乙基 11-186 2-(2-氟-6-三氣曱基苯 基)乙基 11-187 2-(2-氟-4-三氟甲基苯 基)乙基 11-188 2-(2,3,4-三氟苯基)乙基 11-189 2-(2,3,6-三氯苯基)乙基 11-190 2-(2,3-二氣苯基)乙基 11-191 2-(2,4,5-三氟苯基)乙基 11-192 2-(2,4,6-三氟苯基)乙基 11-193 2-(2,4-二氣-5-甲氧基苯 基)乙基 11-194 2-(2,4-二氣苯基)乙基 11-195 2-(2,4-二說苯基)乙基 11-196 2-(2,5-二氣苯基)乙基 11-197 2-(2,6-二氣-4-氟苯基)_ 乙基 11-198 2-(2,6-二氣-4-甲基苯 基)-乙基 11-199 2·(2,6·二氟*苯基)乙基 11-200 2-(2,6-二甲基苯基)乙基 11-201 2-(2-溴-4,5-二氟苯基)-乙基 11-202 2-(2-氣-4-三氟甲基-苯 基)乙基 11-203 2-(2-氣-5-三氟甲基-苯 基)乙基 135315.doc -30 200924645 編號 r2(#定義鍵結至骨架） II-204 2-(2-氯-6-氟苯基)乙基 ΙΙ-205 2-(2•氟-3-三氟甲基·苯 基)乙基 ΙΙ-206 2-(2-氟-5_三氟曱基苯 基)·乙基 ΙΙ-207 2-(3-(4-氯苯基硫基)苯 基)-乙基 ΙΙ-208 2-(3-(三氟曱基）苯基） 乙基 ΙΙ-209 2-(3,4,5-三氣苯基)乙基 11-210 2-(3,4-二氣苯基)乙基 ΙΙ-211 2-(3,4-二氟苯基)乙基 ΙΙ-212 2-(3,4-二曱氧基苯基） 乙基 ΙΙ-213 2-(3,5-雙-三氟甲基苯 基乙基 ΙΙ-214 2-(3,5-二氣苯基)乙基 ΙΙ-215 2-(3,5-二甲氧基苯基） 乙基 11-216 2-(3-漠-4-氣苯基)乙基 ΙΙ-217 2-(3-溴苯基)乙基 ΙΙ-218 2-(3-氯-2-氟-5-三氟曱 基苯基)乙基 11-219 2-(3-氣-4-(3-氯-5-三氟 甲基《比啶-2-基氧基)苯 基)-乙基 ΙΙ-220 2-(3 -氯-4-(苯基·幾基)_ 苯基)乙基 ΙΙ-221 2-(3-氯-4->臭苯基)乙基 ΙΙ-222 2-(3-氯-4-氣-苯基)乙基 11-223 2_(3-亂·4·甲基-苯基） 乙基 ΙΙ-224 2-(3-氰基苯基)乙基 編號 R2(#定義鍵結至骨架） 11-225 2-(3-二氟甲氧基苯基） 乙基 11-226 2-(3-氟苯基)乙基 11-227 2-(3-異丙基苯基)乙基 11-228 2-(3-苯氧基苯基)乙基 11-229 2-(3-苯基苯基)乙基 11-230 2-(3-三氟甲基苯基） 乙基 11-231 2-(4,5-二氟·2·曱基苯 基> 乙基 11-232 2-(4-氣-2,5-二曱基苯 基)乙基 11-233 2-(4-氣-2-苯基苯基）乙 基 11-234 2-(4-氣-3,5-二曱基苯 基)-乙基 11-235 2-(4-氣-3-乙基苯基）乙 基 11-236 2-(4-氣-3-曱基苯基） 乙基 11-237 2-(4-氣-3-三氟甲氧基-苯基)乙基 11-238 2-(4-氣苯基)乙基 11-239 2-(4-氰基苯基)乙基 11-240 2-(4- 1 -2-甲基苯基） 乙基 11-241 2-(4-氟-2-三氟甲基苯 基)乙基 11-242 2-(4-敗-3-甲基苯基） 乙基 11-243 2-(4-氣-3-三氣曱基苯 基)乙基 11-244 2-(4-氣苯基)乙基 135315.doc -31 200924645 編號 R2(#定義鍵結至骨架） II-245 2-(4-曱基苯基)乙基 ΙΙ-246 2-(4-第三丁基苯基） 乙基 ΙΙ-247 2-(5-溴-2-氯-4-氟-苯基） 乙基 ΙΙ-248 2-(5-漠-2-氣-4-破苯基） 乙基 ΙΙ-249 2-(3-氯苯基)乙基 ΙΙ-250 N-(2-氣苯基)胺基甲基 ΙΙ-251 N-(2-溴苯基)胺基甲基 ΙΙ-252 N-(2-三氟甲基苯基)胺 基甲基 ΙΙ-253 N-(3-氯苯基)胺基曱基 ΙΙ-254 N-(3-溴苯基)胺基甲基 ΙΙ-255 N-(3-三氟甲基苯基)胺 基甲基 ΙΙ-256 N-(4-氯苯基)胺基甲基 ΙΙ-257 N-(4-溴苯基)胺基甲基 ΙΙ-258 N-(4-三氟甲基苯基)胺 基曱基 ΙΙ-259 N-(3,4-二氯苯基）胺基 曱基 ΙΙ-260 N-(2,6-二氯苯基）胺基 曱基 ΙΙ-261 N-(2-氣-6-氟苯基)胺基 甲基 ΙΙ-262 3-(3-氯苯基)丙基 ΙΙ-263 3-(3-溴苯基)丙基 ΙΙ-264 3-(3-三氟甲基苯基） 丙基 ΙΙ-265 3-(4-溴苯基)丙基 11-266 3-(4-三氟甲基苯基） 丙基 編號 R2(#定義鍵結至骨架） 11-267 3-(3,4-二氯苯基)丙基 11-268 3-(2,6-二氯苯基)丙基 11-269 3-(2-氯_6_氟苯基)丙基 11-270 4-(3-氣苯基)丁基 11-271 4-(3-溴苯基)丁基 11-272 4-(3-三氟甲基苯基)丁 基 11-273 4-(4-氣苯基)丁基 11-274 4-(4-溴苯基)丁基 11-275 4-(4-三氟甲基苯基） 丁基 11-276 4-(3,4-二氯苯基)丁基 11-277 4-(2,6-二氯苯基)丁基 11-278 4-(2-氣-6-氟苯基)丁基 11-279 3-氯苯基甲基 11-280 3-溴苯基曱基 11-281 3-三氟甲基苯基曱基 11-282 4-氟苯基曱基 11-283 4-氣苯基甲基 11-284 4-溴苯基曱基 11-285 4-三氟曱基苯基曱基 11-286 3,4-二氣苯基甲基 11-287 3,4-二氟苯基甲基 11-288 2,6-二氣苯基曱基 11-289 2-氯-6-敗苯基曱基 11-290 2,4-二氯苯基曱基 11-291 2,4-二氟苯基甲基 11-292 #^XCr。 11-293 135315.doc •32 200924645
編號 R2(#定義鍵結至骨架） II-294 ΙΙ-295 J〇C°X ΙΙ-296 ο,^Λ"3 Cl 11-297 ΙΙ-298 cXXs #J ρΛ^Λ0Ι ΙΙ-299 β ΙΙ-300 #Ό〇 ΙΙ-301 #i»° ΙΙ-302 # 0-0Η3 ΙΙ-303 OH 編號 R2(#定義鍵結至骨架） ΙΙ-304 〇-p2hc ΙΙ-305 # rN: CNH ΙΙ-306 # rN: Cn-ch3 ΙΙ-307 # rN: 匕 n-chf2 ΙΙ-308 d-o ΙΙ-309 d-Q- ΙΙ-310 # 〆 厂 N、 /=\ V_/N-y>~cl Cl ΙΙ-311 &ςΐτ F ΙΙ-312 6〇r ΙΙ-313 # Cl ΙΙ-314 # CF, 135315.doc •33 200924645 編號 R2(#定義鍵結至骨架） 11-315 ,# Br 11-316 # Cl C善1 11-317 C>-〇 11-318 11-319 C^-p-F F 11-320 Cn·^^01 Cl 編號 R2(#定義鍵結至骨架）〜 11-321 11-322 ,# Cl 11-323 * /CF3 11-324 # Cl O谷1 11-325 # Br 〜 一實施例係關於其中X為氧之化合物J。此等化合物對應 於式1.3。
另一實施例係關於其中χ為硫之化合物j。 一實施例係關於其中尺3為Ci_C4烷基或Ci_C8鹵烷基之化 合物I。 另一實施例係關於其中尺3為Ci_C4烷基之化合物！。 另一實施例係關於其中R3*Ci C8鹵烷基之化合。 135315.doc -34- 200924645 另一實施例係關於其中尺3為曱基之化合物卜 另-實施例係關於其中r4為氫之化合物j。此等化合物 對應於式1.4
1.4. 另一實施例係關於其中R3及R4為氫之化合物丨。此等化 @ 合物對應於式1.5。
另一實施例係關於其中R3及R4不氫之化合物I。 另一實施例係關於其中X為氧且R3及R4為氫之化合物工。 此等化合物對應於式1.3A。
另一實施例係關於其中X為氧、R3為曱基且尺4為氫之化 合物I。此等化合物對應於式I3B。
R5 NY^Re R7 I.3B. 另一實施例係關於其中X為氧且R3及R4為甲基之化合物 135315.doc -35· 200924645 I。此等化合物對應於式I.3C。
I.3C. R3為乙基且R4為氫之化 另一實施例係關於其中X為氧、 合物I。此等化合物對應於式I 3D。
I.3D. ❹ 另-實施例係關於其中X為氧、乙基且甲基之 化合物I。此等化合物對應於式J 3E。
一實施例係關於其中R5為甲基或乙基之化合物I。 另一實施例係關於其中R5為甲基之化合物I。 一實施例係關於其中R6為乙基之化合。 其他實施例係關於其中R5及R6為表in中以下組合in]至 III-43中之一的化合物I : 135315.doc • 36 - 200924645 表in : 編號 R5 R6 III-1 ch3 CH2CH3 III-2 ch3 CH2CF3 III-3 ch3 ch3 III-4 ch3 ch(ch3)2 III-5 ch3 chf2 III-6 ch3 cf3 III-7 ch3 CH2CH2CH3 III-8 ch3 CH20CH3 III-9 ch3 C(CH3)3 III-10 ch3 och3 III-11 ch3 OCH2CH3 III-12 ch3 OCH2CH2CH3 III-13 ch3 och(ch3)2 III-14 ch3 ochf2 III-15 ch3 CH2CH2CH3 III-16 ch3 CH2CH2CF3 III-17 ch3 CH2CHF2 III-18 ch3 CH2CH2CH2CH3 III-19 ch3 CH(CH3)CH2CH3 III-20 ch3 CH2CH(CH3)2 III-21 ch3 (S)-CHCF3CH3 III-22 ch3 (R)-CHCF3CH3 編號 R5 R6 III-23 ch3 環丙基甲基 III-24 ch3 2-丁烯-1-基 III-25 ch3 3-曱基-2-丁烯-1-基 III-26 ch3 炔丙基 III-27 ch3 1-丁快，3-基 III-28 ch3 2-丁快-1-基 III-29 ch3 E-3-氣-2·丙稀_1-基 III-30 ch3 環丙基 III-31 ch3 環丙基甲基 III-32 -CH2CH2CH2CH2- III-33 -(s)-ch(ch3)ch2ch2ch2- III-34 -(r)-ch(ch3)ch2ch2ch2- III-35 -ch(ch3)ch2ch2ch(ch3)- III-36 -CH2CH2CH2CH2CH2- III-37 -(S)-CH(CH3)CH2CH2CH2CH2- III-38 (R>CH(CH3)CH2CH2CH2CH2- III-39 CH(CH3)CH2CH2CH2CH(CH3)- III-40 -ch2ch2ch(ch3)ch2ch2- III-41 -CH2CH20CH2CH2- III-42 -ch2ch2n(ch3)ch2ch2- ΙΠ-43 -ch2n(ch3)ch2ch2ch2-
〇 —實施例係關於其中L1及L2彼此獨立地為鹵素或CrCU 烷基或鹵烷基之化合物I。 一實施例係關於其中L1及L2彼此獨立地為鹵素（諸如， 氯或氟）之化合物I。 另一實施例係關於其中L1及L2彼此獨立地為甲基或鹵甲 基（諸如，CF3、CC13、CH2CM、CH2F、CHF2 或 CHC12)之化 合物I。 另一實施例係關於其中L1及L2為曱基之化合物I。 135315.doc -37- 200924645 此等化合 -實施例係關於其中〜為氫之化合物 物對應於式1.6。
升甲L及L彼此獨立地為鹵素 烷基且L·及L4為氫之化合物… 一較佳實施例係關於其中乙丨2 較佳地，本發明之化合物1中之R5及R6為可搞帶卜2、 3、4或5個相同或不同基團RaiC〗_C4烷基。 一實施例係關於其中R5及R6為㈣烷基之化合物卜 一實施例係關於其中R7未經取代之化合物卜 一實施例係關於其中R7氣之化合物I。此等化合物對應 於式1.7。
1.7. 另一實施例係關於其中R7為甲基之化合物工。 -實施例係、關於其中汉3與R4 一起不能形成如 < 先描述之 環狀基團的化合物I。 另一實施例係關於其中尺丨與R2、R1與R3、R2與R3以及R3 與R4在各狀況下不能形成如起先所述之環狀基團的化合物 另一實施例係關於其中“及尺3與連接其之原子一起形成 135315.doc -38. 200924645 環狀基團且R2為視情況經Ra取代之Ci燒基的式！化合物。 此等化合物對應於式12。 在本發明之化合物中’ Ra較佳為齒素、CVC4烷基、。丨_ C4鹵貌基、Cl_c4貌氧基、Ci_C4_貌氧基、苯基或除碳原 T外還含有1至3個來自由〇、組成之群之雜原子作為 %成員的5或6貝飽和、部分不飽和或芳族雜環基，其中環 狀基團R可直接或經由氮原子或氧原子連接；其中脂族及 ❹環狀基團Ra對於其而言可部分或完全齒化及/或可攜帶1、 2、3或多達最大可能數目之相同或不同基團Rb，其中妒為 i素、cvcu烷基、Cl_C4函烷基、Ci_C4烷氧基或^义齒 烷氧基。 在本發明之化合物中，Ra尤其為函素、Ci C4烷基、 CU烷氧基、（VC4齒烷氧基、苯基、D比啶基、嘧啶基、噠 嗪基、三嗪基、D比唑基、咪唑基或三唑基，其中環狀基團 Ra可直接或經由氧原子連接；其中芳族及雜環基團Ra對於 Q 其而言可部分或完全鹵化及/或可攜帶1、2、3或多達最大 可能數目之相同或不同基團Rb，其中…為齒素、Ci_C4^ 基、C丨-C4鹵烷基、（：丨-(：4烷氧基或匸丨心鹵烷氧基。 在另一較佳實施例中，本發明之化合物中之尺3為鹵素、 C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、c丨-C：4鹵烷氧基、苯基或吡啶 基，其中環狀基團Ra可直接或經由氧原子連接；其中芳族 及雜環基團Ra對於其而言可部分或完全鹵化及/或可攜帶 1、2、3或多達最大可能數目之相同或不同基團Rb，其中 RbS鹵素、Ci-C4烷基、CVC4鹵烷基、Ci-C4烷氧基或c _ 135315.doc •39· 200924645 C4鹵烷氧基。 另-實施例係關於其中Rl R7、LiL4為氣且χ為氧之 化合物1 °此等化合物對應於式1.8。
另—實施例係關於其中R4、R7及L4為氫且χ為氧之化合 物1 °此等化合物對應於式1.9。
根據化合物I之一較佳實施例： R 為C!-C8烧基、C2-C8稀基、C3-C8環烧基、苯基、。比咬 基、°比嗤基、咪嗤基或三嗤基，其中R1可攜帶1、2、 3或多達最大可能數目之相同或不同非雜環基之基團 Ra ； R2 為胺基、Ci-Cg烧基、C2-C8稀基、C3-C8環烧基、苯 基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吡唑基、咪 唑基或三唑基，其中R2可攜帶1、2、3或多達最大可 能數目之相同或不同基團Ra;
Ra 為鹵素、CVCU烷基、CVC4鹵烷基、（^-(：4烷氧 基、C1-C4鹵烷氧基、苯基、嘧啶基、噠嗪基、 三嗪基、咐•唑基、咪唑基或三唑基；其中環狀基 135315.doc -40- 200924645 團Ra可直接或經由氧原子連接及/或對其部分而 言可部分或完全鹵化及/或可攜帶1、2、3或多達 最大可能數目之相同或不同基團Rb: R 為ώ素、C1-C4院基、C1-C4函炫基、C1-C4炫 氧基或C1-C4鹵烧氧基； r3、R4彼此獨立地為氫、eve*烷基或eves _烷基； r5、…為心-^烷基； R7為氫； L、L2彼此獨立地為鹵素或Cl_c4烧基； L3、L4為氫；且 X為氧。 此等化合物對應於式1.10。
R5 N^N.r6 1.10. 〇 根據化合物I之另一較佳實施例： R 為^-〇8烧基、C2-C8稀基、C3-C8環烧基或苯基，其中 R1可攜帶1、2、3或多達最大可能數目之相同或不同 非雜環基之基團Ra ; R2為烷基或苯基，其中R2可攜帶1、2、3或多達最 大可能數目之相同或不同基團Ra;
Ra 為鹵素、C!-C4烷基、（VC4鹵烷基、Ci-C*烷氧 基、C 1 - C 4函烧氧基、本基或σ比咬基； 其中環狀基團Ra可直接或經由氧原子連接及/或 135315.doc -41 - 200924645 對於其而言可部分或完全由化及/或可攜帶夏、 2、3或多達最大可能數目之相同或不同基團妒：
Rb為齒素、烷基、c〗-c4_烷基、^-匕烷 氧基或C丨-c4鹵烷氧基；且 R3、R4彼此獨立地為氫、Cl_C4烷基或Ci_C8_烷基； R5、R6 為(^-(：4烷基； R7 為氫； L〗、L2彼此獨立地為鹵素或Cl_c4烷基； L3、L4為氫；且 X 為氧。 此等化合物對應於式1.10。 考慮到其所欲用途，尤其較佳為下文表1至265 5250中囊 編之式I化合物，其中取代基R1之定義係選自表I中基團 至1-19 ’ R2之定義係選自表II中基團11_1至11_325，r5&r6 之定義係選自表ΙΠ中組合ΠΙ-l至in-43，且l】、l2、L3及 L4之定義係選自表A之組合A-1至A-386，且此外χ、R3及 R4之定義對應於子式I.3A至I.3E中之彼等定義。此外，自 身獨立於提及其之組合的表中針對取代基所提及之基團為 所討論之取代基的一尤其較佳實施例。 表1.式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列ιι_ 1，R1對應於表I之列1-1，基團R3及R4之組合對應於表⑴之 列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況不 對應於表A之一列。 表2.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表Π之列π_ 135315.doc -42· 200924645 2 ’ R1對應於表i之列i-i，基團r3與r4之組合對應於表m之 列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下 對應於表A之一列。 表3.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表]^之列π_ 3，R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表ΠΙ之 列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下 對應於表Α之一列。 Φ 表4·式〗.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表II之列II- 4，R1對應於表I之列l-ι，基團R3與R4之組合對應於表ΙΠ之 列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下 對應於表Α之一列。 表5.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表1](之列π_ 5，R1對應於表I之列Μ，基團R3與r4之組合對應於表m之 列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下 對應於表A之一列。 ❹ 表6·式L3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表II之列11_ 6，R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表⑴之 列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下 對應於表A之一列。 表7.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表卩之列 7，R1對應於表I之列Μ，基團R3與R4之組合對應於表m之 列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下 對應於表Α之一列。 表8.式Ι·3 A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列【I· 135315.doc -43- 200924645 8，R1對應於表I之列1-1，基團尺3與尺4之組合對應於表ΠΙ之 列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下 對應於表Α之一列。 表9.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 9 ’ R對應於表I之列I-1 ’基團R3與r4之組合對應於表hi之 列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下 對應於表A之一列。 表10.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表„之列π_ 10 ’ R1對應於表I之列Ι· 1 ’基團R3與R4之組合對應於表HI 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表11.式1.3 A化合物，其中R7為氫且R2對應於表η之列η· 11，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表m 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表12.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗！之列π_ 12，R1對應於表I之列Ϊ·1，基團R3與R4之組合對應於表in 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表13.式1.3 A化合物’其中r7為氫且R2對應於表η之列11_ 13，R1對應於表1之列1-1 ’基團r3與R4之組合對應於表III 之列ΠΙ-l且化合物之基團L、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表14.式I.3A化合物’其中r7為氫且R2對應於表Π之列Π_ 135315.doc 200924645 14, r1對應於表〖之列M，基團R^R4之組合對應於表工工工 之列_且化合物之基團l、l2、L3及匕4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表15.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表^之列⑴ 15, R1對應於幻之列M，基團r^r4之組合對應於表m 之列m-α化合物之基團^、^及^之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表16.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表13[之列π· 16，R1對應於表I之列Μ ’基團…與尺4之組合對應於表⑴ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團Li、L2、口及。之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表17.式Ι.3Α化合物，其中r7為氫且R2對應於之列π_ 17，R對應於表I之列I-1 ’基團r3與R4之組合對應於表ΠΙ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團Li、L2、L3及l4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表18.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 18，R對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表Η】 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表19·式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 1 9 ’ R對應於表I之列I-1 ’基團R3與R4之組合對應於表I】】 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之组合在各狀況 下對應於表A之一列。 表20.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 135315.doc -45- 200924645 20，R1對應於表I之列I-l ’基團反3與尺4之組合對應於表m 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表21.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列工工_ 21，R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與r4之組合對應於表ΠΙ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及l4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表22.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表〗〗之列π_ 22 ’ R對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表in 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表23.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 23，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表工工工 之列111_1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表24.式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列ιι_ 24 ’ R1對應於表I之列I-1 ’基團R3與R4之組合對應於表m 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表25.式I.3A化合物’其中R為氫且R2對應於表η之列ιι_ 25，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表ΠΙ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表26.式Ι·3Α化合物’其中R7為氫且R2對應於表„之列π_ 135315.doc •46· 200924645 26，R1對應於表I之列I-l ’基團R3與R4之組合對應於表m 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表27.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表]^之列π. 27 ’ R1對應於表I之列Μ，基團R3與R4之組合對應於表⑴ 之列III-1且化合物之基團L〗、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表28.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列π_ 28，R1對應於表I之列1-1，基團尺3與R4之組合對應於表ΠΙ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表29.式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列π_ 29，R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表m 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表30.式I_3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表]^之列π_ 3 0 ’ R1對應於表I之列I-1 ’基團R3與R4之組合對應於表ΠΙ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表31.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 31，R1對應於表I之列Μ ’基團R3與R4之組合對應於表⑴ 之列ΠΙ-l且化合物之基團L〗、L2、l3及l4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表32.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表1:之列π_ 135315.doc -47· 200924645 32 ’ R1對應於表I之列Μ，基團以與尺4之組合對應於表ΠΙ 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表33.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列Π_ 33，R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表πΐ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表34.式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 34，R1對應於表I之列Μ，基團R3與R4之組合對應於表II]t 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表35.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列ιι_ 3 5 ’ R1對應於表I之列I-1，基團R3與R4之組合對應於表hi 之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表36.式I.3A化合物，其中R為氫且r2對應於表η之列『I· 36 ’ R對應於表Ϊ之列I-1 ’基團R3與R4之組合對應於表in 之列ΠΜ且化合物之基團Li、L2、L3及l4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表37.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列π· 37, R1對應於表〗之列Μ，基團R3與R4之組合對應於表山 之列ΠΜ且化合物之基團L〗、L2、l3及。之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表38.式Ι·3Α化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列工工· 135315.doc -48- ’基團R3與R4之組合對應於 表III L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 中R7為氫且R2對應於表π之列π_ ，基團R3與R4之組合對應於表ΠΙ L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 中R7為氫且R2對應於表Η之列π· ’基團R3與R4之組合對應於表ΙΠ L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 中R7為氫且R2對應於表卩之列 ，基團R3與R4之組合對應於表工^ L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 甲R7為氫且R2對應於表Η之列 ’基困R3與R4之組合對應於表ΙΠ L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 中R7為氫且R2對應於表π之列Π-’基團R3與R4之組合對應於表m L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 中R7為氫且R2對應於表^之列Π_ 200924645 38，R1對應於表I之列I-l 之列III-1且化合物之基團 下對應於表A之一列。 表39.式I.3A化合物，其 39，R1對應於表I之列Μ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團 下對應於表Α之一列。 表40.式I.3A化合物，其 40，R1對應於表I之列Μ 之列III-1且化合物之基團 下對應於表A之一列。 表41.式I.3A化合物，其 41，R1對應於表I之列1-1 之列III-1且化合物之基團 下對應於表A之一列。 ^ 表42.式I.3A化合物，其 42，R1對應於表I之列1-1 之列III-1且化合物之基團 下對應於表A之一列。 表43.式I.3A化合物，其 43，R1對應於表I之列1-1 之列III-1且化合物之基團 下對應於表A之一列。 表44.式I.3A化合物，其 135315.doc -49- 200924645 44，R1對應於表I之列I-l，基團R3與r4之組合對應於表工工工 之列III-1且化合物之基團L1、L2、l3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表45.式Ι·3Α化合物’其中R為氫且r2對應於表η之列【I— 45，R對應於表I之列I-1，基團R3與R4之組合對應於表⑴ 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表46.式Ι·3Α化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列π_ 46 ’ R對應於表I之列I-1 ’基團R3與r4之組合對應於表hi 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表47.式I_3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列π_ 47 ’ R對應於表I之列I-1 ’基團R3與R4之組合對應於表Η】 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表48.式I.3A化合物’其中R為虱且R2對應於表η之列I】— 48 ’ R對應於表I之列I-1 ’基團R3與R4之組合對應於表in 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及1/之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表49.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列π_ 49 ’ R對應於表I之列1-1 ’基團R3與r4之組合對應於表in 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表50·式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列ιι_ 135315.doc -50- 200924645 50，R1對應於表I之列I-l，基團R3與r4之組合對應於表ΠΙ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列》 表51·式1.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表丨〗之列π_ 51，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表ΠΙ 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表52·式Ι·3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列π_ 52 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表川 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表53.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列π_ 53，R1對應於表I之列1-1，基團與R4之組合對應於表⑴ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表54·式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列工工_ 54 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表m 之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表55.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列ιι_ 55 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表in 之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表56.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列π_ 51 135315.doc 200924645 56，R1對應於表I之列I-l，基團r3與R4之組合對應於表⑴ 之列ΙΠ-i且化合物之基團^、L2、L3及l4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表57·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列⑴ 57 ’ R對應於表I之列1-1 ’基團R3與r4之組合對應於表工工工 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表58.式1.3八化合物’其中尺為氫且尺2對應於表11之列11_ 58，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表⑴ 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表5 9.式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列ιι_ 59，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表⑴ 之列III-1且化合物之基團L、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 0 表60.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列n_ 60，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表⑴ 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表61.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列II-61，R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表III 之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表62·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表II之列II- 135315.doc -52- 200924645 62，R1對應於表I之列I-l，基團R3與R4之組合對應於表川 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表63·式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列π_ 63，R1對應於表I之列Ι· 1 ’基團R3與R4之組合對應於表【η 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表64.式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列ιι_ 64 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表ΙΠ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表05·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 65 ’ R1對應於表I之列Μ ’基團r3與r4之組合對應於表m 之列III-1且化合物之基團L、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表66.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列π_ 66，R對應於表I之列1-1，基團r3與r4之組合對應於表JR 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表67.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 67，R1對應於表I之列Μ，基團…與尺4之組合對應於表ιπ 之列m-i且化合物之基團LI、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表68.式Ι·3Α化合物，其中r7為氫且R2對應於表〗〗之列 135315.doc -53· 200924645 68，R1對應於表I之列I-l，基團R3與r4之組合對應於表⑴ 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表69.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表„之列π_ 69 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表Η! 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表70.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 70，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 之列III-1且化合物之基困L、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表71.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列 71，R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表⑴ 之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表72.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列π_ 72，R1對應於表I之列Μ，基團R3與R4之組合對應於表ΙΠ 之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表73.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表II之列Π-73，R1對應於表I之列Μ ’基團R3與R4之組合對應於表III 之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表74.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表II之列II- 135315.doc • 54· 200924645 74，R1對應於表1之列Μ，基團…與尺4之組合對應於表川 之列ΙΠ-1且化合物之基團L丨、L2、L3&L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表75·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列π_ 75，R1對應於表I之列I_i，基團…與尺4之組合對應於表⑴ 之列ΠΙ-1且化合物之基團U、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列》 表76.式I，3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列⑴ 76，R1對應於表I之列Μ，基團…與尺4之組合對應於表m 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表77.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列π· 77，R對應於表I之列1-1，基團1^3與R4之組合對應於表ΠΙ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表78.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列n_ 78，R對應於表I之列1-1 ’基團r3與r4之組合對應於表【【I 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表79.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列I】· 79 ’以對應於表I之列1-1，基團R^R4之組合對應於表⑴ 之列III-1且化合物之基圏L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表80.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表1；[之列π_ 135315.doc _55_ 200924645 80 ’ R1對應於表I之列I-l，基團R3與r4之組合對應於表m 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表81.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 81，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表ΠΙ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表82.式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列 82，R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表川 之列ΠΙ-l且化合物之基團L〗、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表83_式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 83，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表ΙΠ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表84.式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列 84，R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與r4之組合對應於表ΙΠ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表85.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表^之列π_ 85，R1對應於表I之列1-1 ’基團尺3與尺4之組合對應於表⑴ 之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表86.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表卩之列π_ -56- 135315.doc 200924645 86，R1對應於表I之列I-l，基團R3與R4之組合對應於表πι 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表87·式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列π_ 87，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表m 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表88.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表1]：之列π_ ® 88，R1對應於表I之列I-l ’基團R3與R4之組合對應於表m 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表89.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列π_ 89，R1對應於表I之列U，基團R3與R4之組合對應於表⑴ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 ❾ 表90·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列Π_ 90，R1對應於表I之列1-1，基團r3與R4之組合對應於表III 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表91.式Ι·3Α化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列II-91，R1對應於表I之列1-1，基團r3與R4之組合對應於表III 之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表92.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表II之列II- 1353l5.doc -57- 200924645 92，R1對應於表1之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表in 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表93.式Ι·3Α化合物’其中R7為氫且r2對應於表丨丨之列π· 93，R1對應於表1之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表ΠΙ 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及1/之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表94.式1.3 A化合物’其中R7為氫且r2對應於表〗〗之列π_ 94 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表95_式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表丨〗之列⑴ 95 ’ R1對應於表Ϊ之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表ΠΙ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表96.式I.3A化合物’其中R為氫且r2對應於表η之列ιι_ 96 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表hi 之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表97·式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表„之列π_ 97，R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表⑴ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表98.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列π_ -58- 135315.doc 200924645 98，R1對應於表I之列Μ，基團R3與r4之組合對應於表m 之列ΠΜ且化合物之基團Li、L2、l3及l4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表99.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列π· 99，R1對應於表I之列Μ，基图R3與R4之組合對應於表ΠΙ 之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表Α之一列。 表100.式L3A化合物，其令R7為氫且R2對應於表„之列 ❿ IM00，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表101.式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗】之列 11-101，R1對應於表I之列1-1，基團r3與r4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 0 表102.式L3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表II之列 11-102 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基fflL1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表103.式Ι·3Α化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列 II-103 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表 ΙΠ之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表104.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表π之列 135315.doc -59- 200924645 II_104，R1對應於表I之列Μ，基團R3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表105.式Ι·3Α化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗！之列 11-105 ’ R對應於表I之列1-1 ’基團R3與r4之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表106.式Ι·3Α化合物’其中R7為氫且R2對應於表；^之列 11-106，R1對應於表I之列Μ ’基團R3與r4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表107.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-107，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表108.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表1](之列 11-108 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表109.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表}〗之列 11-109 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表110.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表]^之列 135315.doc -60 - 200924645 11-110，R1對應於表I之列I-l，基團…與尺4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2 ' L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表111.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表卩之列 11-111，R對應於表I之列1_1，基團r3與r4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表112.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表]^之列 11-112，R1對應於表I之列Μ，棊團R3與r4之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表113.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 Π-113，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表114.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 II-114，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 ΠΙ之列ΙΠ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表115.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表Π之列 Π-115，R1對應於表I之列Μ，基團R3與R4之組合對應於表 III之列ΙΠ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表116.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表II之列 135315.doc • 61 - 200924645 11-116 ’ R1對應於表I之列I-l，基團R^R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表117.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 II-117，R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及1/之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表118.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 ® H-118 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表119.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表卩之列 II-119，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 q 表120.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-120，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 ΠΙ之列ΙΠ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表121.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 Π-121，R1對應於表I之列Μ ’基團R3與R4之組合對應於表 ΠΙ之列ΙΠ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表122.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列 135315.doc -62· 200924645 11-122，R1對應於表I之列I-l ’基團R3與r4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表123.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-123，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基fflL1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列》 表124.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 ® Π-124，R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表125.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-125，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 0 表126.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表Π之列 11-126，R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表127.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列 11-127，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表128.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 135315.doc -63- 200924645 11-128，R1對應於表I之列I-l，基團…與…之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團U ' L2、L3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表129.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於之列 11-129 ’ R1對應於表I之列Μ，基團r3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表130.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 11-130 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與r4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列》 表131.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表]^之列 11-131 ’ W對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表132·式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-132 ’ R1對應於表I之列1-1，基團1^與1^之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表133•式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列 11-133，R1對應於表I之列Μ ’基團R3與r4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表134·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列 135315.doc -64· 200924645 11-134 ’ R1對應於表I之列I-l ’基團r3與r4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表135.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-135 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表136,式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-136，R1對應於表I之列1-1 ’基團R3與R4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表137.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列 11-137，R1對應於表I之列1-1，基團以與尺4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表138.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列 11-138 ’ R1對應於表I之列1-1，基團以與尺4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表139式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-139，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列》 表140.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列 65· 135315.doc 200924645 11-140 ’ R1對應於表I之列I-l，基團R3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表141.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-141，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表142.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-142 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R3與r4之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表143.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-143，R1對應於表I之列1-1，基團R3與R4之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表144.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表11之列 11-144，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表145.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表；^之列 Π-145 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基图R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、l3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表146.式1.3 A化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列 135315.doc -66- 200924645 11-146，R1對應於表I之列I-l，基團^與尺6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L〗、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表147.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表„之列 11-147，R1對應於表I之列Μ，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表148·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-148，R1對應於表I之列1-1，基團…與尺6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表149.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表1；[之列 11-149，R1對應於表I之列1-1，基團115與|16之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表150.式Ι·3Α化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-150 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團r5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表151.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-151 ’ R1對應於表I之列Μ，基團r5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表152.式Ι·3Α化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 -67· 135315.doc 200924645 11-152，R1對應於表I之列ΐ·ι，基團“與尺6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、l2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表153.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 II-153，R1對應於表I之列Ι·1，基團尺5與尺6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表154.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表]^之列 11-154 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團r5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表155.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-155，R1對應於表I之列Μ ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表156·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-156，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表157.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列 11-157，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表158.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列 135315.doc • 68 · 200924645 11-158，R1對應於表I之列Μ，基團R5#R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、l3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表159.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-159，R1對應於表I之列1-1，基團r5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表160.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-160，R1對應於表I之列Μ，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表161.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 11-161，R1對應於表I之列Μ，基團…與尺6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表162•式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列 11-162，R1對應於表I之列Μ，基團以與尺6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表163.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-163，R對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基圏Li、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表164.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 135315.doc -69- 200924645 11-164，R1對應於表I之列Μ，基團r5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表165.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-165 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團1^、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表166.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-166，R1對應於表I之列Μ，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表167.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-167，R1對應於表I之列Μ，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表168.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表]^之列 11-168，R1對應於表I之列Μ，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表169.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列 11-169，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表170.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表II之列 •70· 135315.doc 200924645 11-170，R1對應於表I之列I-l ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表171.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-171 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表172.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 II-172，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表173.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表！〗之列 11-173 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表174.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表^之列 11-174 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表175.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表〗〗之列 II-175 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表176.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表^之列 135315.doc -71· 200924645 11-176，R1對應於表Ϊ之列I-l ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表177.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-177 ’ R1對應於表I之列Μ，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表178.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-178 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表179.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表^之列 11-179 ’ R1對應於表I之列Μ，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表180.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表13[之列 11-180 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團r5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表181，式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表】〗之列 11-181，R1對應於表I之列1-1 ’基團{^與尺6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表182.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 •72- 135315.doc 200924645 II-182，R1對應於表I之列I-l，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表183.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-183 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表184,式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 ® Π-184，R1對應於表I之列Μ，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表185·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-185，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 q 表186.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列 II-1 86，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表187.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表！！之列 11-187，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基fflL1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表188.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 135315.doc -73· 200924645 II-188，R1對應於表I之列Ι·1，基團…與尺6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L丨、l2、L3&L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表189•式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-189，R1對應於表I之列1-1，基團…與尺6之組合對應於表 III之列ΠΙ·1且化合物之基團、l2、l3及Μ之組合在各狀 況下對應於表A之一列》 表190.式Ι·3Α化合物，其中R7為氫且R2對應於表1][之列 11-190，R1對應於表I之列1-1，基團以與尺6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團Li、L2、"及乙4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表191.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-191，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團Li、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表192.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-192，R1對應於表I之列Μ，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表193·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-193，R1對應於表I之列1-1 ’基團r5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表194.式1.3八化合物，其中尺7為氫且尺2對應於表11之列 135315.doc •74- 200924645 11-194，R1對應於表Ϊ之列I-l ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基困L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表195·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表„之列 11-195 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表196.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-196，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表197.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表卩之列 11-197，R1對應於表I之列Μ，基图r5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基fflL1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表198.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-198，R對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表199·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-199，R對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 ΠΙ之列m-丨且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表200.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 135315.doc -75- 200924645 11-200，R1對應於表I之列Μ ’基團r5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表201.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-201 ’ R1對應於表I之列Μ，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表202.式I，3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 ® Π-202，R1對應於表I之列Μ，基團r5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表203.式I.3A化合物，其中R7為氫且r2對應於表卩之列 11-203 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 ❹ 表204·式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列 11-204，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表205•式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-205，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表206.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列 -76- 135315.doc 200924645 11-206，R對應於表I之列I-i，基團r5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3&L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表207.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-207 ’ R對應於表I之列I-1 ’基團與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及1/之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表208·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 II-208 ’ R對應於表I之列I-1，基團r5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表209.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-209 ’ R對應於表I之列I-1 ’基團r5與之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表210.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-210 ’ R1對應於表I之列1-1，基團“與尺6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表211.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列 11-211，R1對應於表I之列Μ，基團尺5與尺6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表212.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 135315.doc -77- 200924645 11-212，R1對應於表I之列I-l，基團r5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表213.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列 11-213 ’ R對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表214.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表„之列 11-214 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表215.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗！之列 11-215，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L〗、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表216.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-216，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表217.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表II之列 11-217，R1對應於表I之列1-1 ’基图R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表218.式I.3A化合物，其中R7為氫，R2對應於表II之列 • 78- 135315.doc 200924645 11-218 ’ R1對應於表I之列I-l ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表219·式I.3A化合物，其中R7為氫，R2對應於表π之列 11-219 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表220·式I.3A化合物，其中R7為氫，r2對應於表π之列 11-220，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表Α之一列。 表221.式I.3A化合物’其中R7為氫，r2對應於表1]；之列 11-221 ’ R1對應於表I之列Μ ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表Α之一列。 表222,式I.3A化合物’其中R7為氫，R2對應於表π之列 11-222，R1對應於表I之列1-1 ’基團與r6之組合對應於表 III之列III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表223.式I.3A化合物’其中R7為氫，R2對應於表π之列 11-223 ’ R對應於表I之列1-1 ’基團與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l ’且化合物之基fflL1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表2：24.式1.3A化合物’其中R7為氫，R2對應於表π之列 135315.doc -79- 200924645 11-224，R1對應於表I之列I-l，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表225·式I.3A化合物’其申R7為氫，R2對應於表η之列 11-225，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表226.式I.3A化合物，其中R7為氫，R2對應於表〗！之列 11-226，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表22 7.式1.3 A化合物’其中R7為氫且R2對應於表η之列 11-227 ’ R〗對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L〗、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表228.式1.3 A化合物，其中R7為氫且R2對應於表η之列 11-228，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表229.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-229 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表230·式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 135315.doc -80_ 200924645 11-230，R1對應於表I之列Μ，基團…與尺6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表231.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-231，R1對應於表I之列Ι·1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表232.式I.3A化合物，其中R7為氫且r2對應於表η之列 11-232，R對應於表I之列I-1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2 ' L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表233·式Ι·3Α化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-233，R1對應於表I之列1-1，基團尺5與尺6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表234.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表]^之列 11-234 ’ R1對應於表I之列Μ ’基團r5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表235•式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表]^之列 11-235 ’ R1對應於表I之列1-1，基團r5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表236·式Ι·3Α化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨！之列 135315.doc -81 - 200924645 11-236 ’ R對應於表I之列I-l，基團r5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表237.式1.3A化合物，其中R7為氫且r2對應於表卩之列 11-237，R對應於表I之列1-1，基團r5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表238.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表I〗之列 Π-238，R1對應於表I之列1-1 ’基團R>R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表239.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-239 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團與之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表240·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列 11-240，R1對應於表I之列1-1，基團R5與之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表241.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列 11-241 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表242.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 135315.doc -82- 200924645 11-242 ’ R1對應於表I之列I-l，基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表243.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 11-243，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表244·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-244，R1對應於表I之列1-1 ’基團以與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表245式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表11之列 11-245 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列》 表246.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〖之列 11-246 ’ R1對應於表I之列Μ，基團R5與之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表247.式1.3 A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列 11-247，R1對應於表I之列Μ ’基團尺5與尺6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表248 •式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表^之列 135315.doc -83· 200924645 11-248 ’ R1對應於表I之列Μ，基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表249·式1.3A化合物，其中R7為氫且r2對應於表]^之列 11-249，R1對應於表I之列I-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表250.式I_3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨！之列 ® Π-250，R1對應於表I之列1-1，基图以與!^之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表251.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-251，R1對應於表I之列1-1 ’基图R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 ❹ 表252.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表Π之列 11-252，R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表253.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-253 ’ R1對應於表I之列1-1，基图R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團！^1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表25 4.式1.3 A化合物，其中R7為氫且r2對應於表II之列 -84- 135315.doc 200924645 11-254，R1對應於表I之列I-l ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表255.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表]^之列 11-255，R〗對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表256.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表]^之列 ^ II-256，R〗對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 111之列111 -1且化合物之基團L、l2、l3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表257•式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-257，R1對應於表I之列Μ，基圏R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團1^、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 _ 表258·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列 11-258，R1對應於表I之列Μ，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表259.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-259 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表260.式Ι·3Α化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 I35315.doc •85- 200924645 11-260，R1對應於表I之列I-l ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表261.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-261 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表262·式I.3A化合物，其中R7為氫且r2對應於表11之列 ® II-262，R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表263.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列 11-263 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 ◎ 表264.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-264，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表265.式I.3A化合物，其中R7為氫且r2對應於表I〗之列 11-265 ’ R1對應於表I之列1-1，基團尺5與尺6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表266.式1.3 A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列 135315.doc • 86 - 200924645 11-266，R1對應於表I之列I-l ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表267.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-267，R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表268.式I.3A化合物，其中R7為氫且r2對應於表；^之列 11-268 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基困L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表269.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-269，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表270.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-270 ’ R1對應於表I之列1-1，基團r5與之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表271.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列 II-271 ’ R1對應於表I之列Ι·1，基團與r6之組合對應於表 ΠΙ之列ΙΠ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表272.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表II之列 -87- 135315.doc 200924645 11-272，R1對應於表I之列Μ，基團…與尺6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表273.式1.3 A化合物，其中R7為氫且R2對應於表][1之列 11-273，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表274.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 11-274，R1對應於表I之列1-1 ’基團r5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表275.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表1；[之列 11-275 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。
表276.式1.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-276，R1對應於表I之列1-1，基團汉5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表277·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-277，R對應於表I之列I-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表278.式Ι·3Α化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 135315.doc •88· 200924645 11-278 ’ R1對應於表I之列I-l，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表279·式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 11-279，R1對應於表I之列1-1，基團以與尺6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表280式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 ® 11-280，R1對應於表I之列1-1，基團以與汉6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表281.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 11-281 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表282·式I.3A化合物，其中R為氫且r2對應於表η之列 11-282，R1對應於表I之列1-1，基图R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表283.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表卩之列 11-283 ’ R1對應於表I之列Μ，基團與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表284.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 135315.doc -89- 200924645 11-284, Ri對應於表〗之列’基團R5與…之組合對應於表 III之列ΠΜ且化合物之基團Li、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表285.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-285，R1對應於表】之列Μ ’基團R5與尺6之組合對應於表 III之列IIM且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表286.式〗.3A化合物’其中r7為氫且R2對應於表II之列 11-286，W對應於表I之列1-1，基團^^與尺6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表287.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-287 ’ R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 φ 表288.式UA化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-288，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ·1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表289.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表II之列 11-289，R1對應於表I之列Μ，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表290.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表II之列 135315.doc -90- 200924645 11-290，R對應於表I之列I-l ’基團r5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表291.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表^之列 11-291，R對應於表I之列1-1 ’基團r5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表292·式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列 ® 11-292，R1對應於表I之列Ι·1 ’基團R^R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、l3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表293.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表〗〗之列 11-293，R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 q 表294.式L3A化合物’其中r7為氫且R2對應於表II之列 11-294，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表295.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表〗〗之列 11-295，Ri對應於表Ϊ之列1-1，基團R5與之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表296.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表]^之列 135315.doc -91 - 200924645 11-296，R1對應於表I之列ι_ι，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團Li、L2、l3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表297.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-297，R1對應於表I之列1-1，基團“與尺6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團Li、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表298.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表卩之列 11-298，R1對應於表I之列1-1，基團r5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表299.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-299，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表300.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-3 00，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表301.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-301 ’ R〗對應於表Ϊ之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表302.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表Π之列 135315.doc • 92- 200924645 11-302 ’ R對應於表I之列I-l ’基團r5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表303.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表15[之列 11-303，R1對應於表I之列Μ，基團R5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表304.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表]^之列 11-304，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表305.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-305，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表306.式1.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表π之列 11-306，R1對應於表I之列1-1，基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表307.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表π之列 Π-307，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表308.式1.3 A化合物，其中R7為氫且R2對應於表II之列 135315.doc -93- 200924645 Π-308，R1對應於表〗之列Μ，基图R5與“之組合對應於表 III之列III-丨且化合物之基團Li、L2、L3&L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表309.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-309，R1對應於表I之列Μ ’基團R5與R6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基、L2、L3&L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表310.式1.3 A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〇之列 11-310，W對應於表I之列1-1，基團…與尺6之組合對應於表 III之列III-丨且化合物之基團L»、l2、l3及Μ之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表311·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-311，R對應於表I之列1-1，基團r5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表312.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列 11-312，R1對應於表I之列Μ，基團尺5與尺6之組合對應於表 III之列ΙΙΙ-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表Α之一列。 表313.式I.3A化合物’其中R7為氫且r2對應於表η之列 Π-313，R1對應於表I之列1-1，基團以與以之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及1/之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表314.式I.3A化合物，其中R7為氫且r2對應於表η之列 135315.doc 94· 200924645 11-314 ’ R1對應於表I之列I-l ’基團r5與R6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表315.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 11-315，R1對應於表I之列1-1 ’基團之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表316·式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 ^ 11-316，R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表317.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-317 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 0 表318.式I.3A化合物’其中R7為氫且R2對應於表11之列 11-318，R〗對應於表I之列1-1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及l4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表319.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表]^之列 11-319，R1對應於表I之列1-1 ’基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表320.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表〗〗之列 135315.doc -95- 200924645 11-320 ’ R1對應於表I之列I-l ’基團以與以之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表321.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表！〗之列 Π-321 ’ R1對應於表I之列Μ，基團R5與r6之組合對應於表 III之列III-1且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表322.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表^之列 11-322 ’ R1對應於表I之列1-1，基團R5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表323.式Ι·3Α化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨丨之列 11-323，R1對應於表I之列1-1 ’基團r5與r6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表324.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表]^之列 11-324 ’ R1對應於表I之列1-1，基團與之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表325.式I.3A化合物，其中R7為氫且R2對應於表丨〗之列 11-325，R1對應於表I之列1-1，基圏R^R6之組合對應於表 III之列ΠΙ-l且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表326至650.式1.3八化合物，其中尺2、115、116及117如表1 •96- 135315.doc 200924645 至325中定義，R1對應於表1中之列而非，且化合物 之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表A之一 列。 表651至975.式1.3八化合物，其中112、115、116及117如表1 至325中定義，R1對應於表】中之列而非，且化合物 之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表A之一 列。 表976至1300.式I.3A化合物’其中R2、r5、r^r7如表i 至325中定義，R1對應於表1中之列1-4而非，且化合物 之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表a之一 列。 表1301至1625.式I.3A化合物，其中R2、R5、R6&R7如表 1至325中定義，R1對應於表I中之列j_5而非，且化合物 之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表Α之一 列。 表1626至1950.式1.3八化合物，其中112、115、116及117如表 1至325中定義，R1對應於表I中之列1-6而非μι，且化合物 之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表a之一 列。 表1951至2275.式I.3A化合物，其中r2、r5、r6及r7如表 1至325中定義，R〗對應於表I中之列17而非μι，且化合物 之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表a之一 列。 表2276至2600.式I.3A化合物，其中r2、r5、r6及r7如表 135315.doc -97- 200924645 1至325中定義’ R1對應於表I中之列而非i_i，且化合物 之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表a之一 列。 表2601至2925.式1.3八化合物，其中1^2、115、尺6及1^7如表 1至325中定義，R1對應於表I中之列μ9而非，且化合物 之基困L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表A之一 列。 表2926至3250_式1.3入化合物，其中尺2、1^5、1^6及尺7如表 ® 1至325中定義，Rl對應於表I中之列1-10而非Μ，且化合 物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表Α之 一列。 表3251至3575，式1.3八化合物，其中112、115、116及117如表 1至325中定義，R1對應於表j中之列^丨丨而非^，且化合 物之基團1/、1^、1^及以組合在各狀況下對應於表八: 一列0 ❿ 表3576至3900.式UA化合物，其中R2、R5、RjR7如表 1至325中定義，R丨對應於表j中之列⑷而非“，且化合 物之基團L、L、L及L4之組合在各狀況下對應於表a之 一列0 表遍至德.式！.3a化合物，其中r2、r5 r^r7 1至325中定義，Rl對應於表I中之列M3而非W，且化人 物之基團L1、L2、L3;? τ ° L之組合在各狀況下對應於表a之 一列。 表4226至4550.式L3A化合物，其中R2、R5、r6及R7如表 135315.doc -98- 200924645 1至325中定義，R1對應於表j中之列1-14而非，且化合 物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表八之 一·歹 〇 表4551至4875.式I.3A化合物’其中r2、r5、r6及r7如表 1至325中定義，R1對應於表j中之列1-15而非，且化合 物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表八之 一列。 表4876至5200.式I.3A化合物，其中r2、r5、r6及尺7如表 1至325中定義，R1對應於表j中之列j_16而非Ιβ1，且化合 物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表八之 一列。 表5201至5525.式Ι.3Α化合物，其中r2、、r6及r7如表 1至325中定義，R1對應於表j中之列1-17而非，且化合 物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表八之 一列。 表5526至5850.式I.3A化合物，其中r2、r5、r6及r7如表 1至325中定義，R1對應於表j中之列〗_18而非M，且化合 物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表八之 一列0 表5851至6175.式I.3A化合物，其中r2、r5、r6及尺7如表 1至325中定義，Rl對應於表I中之列1_19而非Μ ,且化合 物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表八之 一列。 表6176至12350.式1.3八化合物，其中尺1、！12及117如表1至 135315.doc -99- 200924645 61 75中疋義，基團R與R6之組合對應於表hi中之列iii_2而 非III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀況 下對應於表A之一列。 表12351至18525.式Ι·3Α化合物’其中Ri'R2及R7如表1 至6175中定義’基團R5與r6之組合對應於表hi中之列Hu 而非III-1 ’且化合物之基團Li、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表18526至24700.式1.3八化合物，其中尺1、尺2及尺7如表1 至6175中定義，基團R5與r6之組合對應於表⑴中之列Ιπ_4 而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團Li、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表24701至30875.式I.3A化合物，其中r1、r2及r7如表1 至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表m中之列Ili5 而非III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表30876至37050.式Ι·3 A化合物，其中Ri、R2及R7如表工 至6175中定義，基團尺5與r6之組合對應於表⑴中之列ιπ_6 而非ΠΙ-l，且化合物之基團Li、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表37051至43225.式I.3A化合物，其中r1、r2及r7如表1 至6175中定義，基團R5與R7之組合對應於表⑴中之列 而非ΠΙ-l，且化合物之基團L»、L2、口及。之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表43226至49400.式I.3A化合物，其中Ri、RjR7如表工 135315.doc •100- 200924645 至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表⑴中之列ιιΐ8 而非III-1 ’且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表49401至55575.式1.3A化合物，其中Ri、尺2及R7如表i 至6175中定義，基團115與116之組合對應於表111中之列1119 而非III-1 ’且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各狀 況下對應於表A之一列。 表55576至61750.式1.3人化合物，其中111、112及117如表1 至6175中定義’基團R5與R6之組合對應於表⑴中之列πι_ 10而非ΙΙΙ-1 ’且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表Α之一列。 表61751至67925.式I.3A化合物，其中R!、尺2及R7如表i 至6175中定義’基團R5與R6之組合對應於表ΠΙ中之列Ιπ_ 11而非ΙΙΙ-1，且化合物之基困L〗、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表67926至74100.式1.3八化合物，其中尺1、尺2及尺7如表1 至6175中定義’基團R5與R6之組合對應於表m中之列ΠΙ_ 12而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團l1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表Α之一列。 表74101至80275.式1.3 A化合物，其中Ri、r2及如表】 至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表m中之列Ιπ_ 13而非ΙΙΙ-1 ’且化合物之基團l1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表Α之一列。 表80276至86450·式Ι·3Α化合物，其中r!、r2及r7如表j I35315.doc -101 - 200924645 至6175中定義，基團尺5與R6之組合對應於表m中之列ΙΠ_ 14而非ΙΙΙ-1 ’且化合物之基團Li、L2、L3&L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表86451至92625·式I.3A化合物，其中Ri、R2及R7如表！ 至6175中定義’基團r5與r6之組合對應於表ΙΠ中之列ΠΙ_ 15而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團Li、L2、L3&L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表92626至98800.式I.3A化合物，其中及r7如表1 至6175中定義，基團尺5與尺6之組合對應於表111中之列111_ 16而非III-1，且化合物之基團Li、L2、。及。之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表98801至104975.式I.3A化合物，其中r^、r2及r7如表1 至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表⑴中之列Ιπ_ 17而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團L!、L2、"及。之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表104976至111150.式1.3 A化合物，其中R]、R2&R7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表⑴中之列πι_ 18而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團Li、L2、L3&L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表111151至117325·式I.3A化合物，其中r]、r2及r7如表 1至6175中定義’基團R5與R6之組合對應於表爪中之列ιπ_ 19而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團Li、l2、。及。之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表117326至123500.式I.3A化合物，其中r1、r2及r7如表 135315.doc -102- 200924645 1至61 75中疋義，基團R與R6之組合對應於表中之列 20而非III-1 ’且化合物之基團、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表123501至129675.式I.3A化合物，其中及r7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表⑴中之列Iu· 21而非III-1 ’且化合物之基團l1、l2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表129676至135850.式I.3A化合物，其中r1、r2及r7如表 1至6175中定義，基團R與R6之組合對應於表Η!中之列Η】-22而非III-1 ’且化合物之基團l1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表135851至142025.式Ι·3Α化合物，其中r2及r7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表出中之列ΠΙ_ 23而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團！^1、L2、l3及l4之組合在各 狀況下對應於表Α之一列。 表142026至148200.式I.3A化合物，其中r1、r2及r7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表⑴中之列ΙΠ_ 24而非ΠΙ-l，且化合物之基團Li、l2、^及。之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表148201至1 54375.式1.3八化合物，其中尺1、尺2及117如表 1至6175中定義，基團尺5與1^之組合對應於表111中之列111_ 25而非ΠΙ-l，且化合物之基團Li、L2、L3&L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表154376至160550.式I.3A化合物，其中r1、r2及r7如表 135315.doc -103- 200924645 1至61 75中定義’基團R5與R6之組合對應於表hi中之列 26而非III-1 ’且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表16055 1至16672 5.式I· 3 A化合物，其中R1、R2及如表 1至6175中定義，基團115與尺6之組合對應於表111中之列111_ 27而非III-1 ’且化合物之基團l1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表166726至172900.式1.3八化合物’其中尺1、尺2及1^7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表中之列Ιπ_ 28而非ΙΙΙ-1，且化合物之基困Li、l2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表172901至179075.式1.3八化合物，其中111、112及尺7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表m中之列Ιπ_ 29而非ΙΙΙ-1 ’且化合物之基團Li、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表179076至18525 0.式1.3 A化合物，其中R1、R2及R7如表 1至6175中定義’基團R5與R6之組合對應於表m中之列ΠΙ_ 30而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團Li、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表185251至191425.式1.3 A化合物，其中R〗、R2及R7如表 1至6175中定義’基團以與尺6之組合對應於表ΠΙ中之列In_ 31而非III-1，且化合物之基團Li、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表191426至197600.式1.3八化合物，其中|11、112及117如表 135315.doc •104- 200924645 1至6175中定義’基團R5與R6之組合對應於表m中之列ln_ 32而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團L1、L2、l3及L4之組人在各 狀況下對應於表Α之一列。 表197601至203775.式1_3八化合物，其中111、112及117如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表⑴中之列πι_ 33而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表Α之一列。 表203776至209950.式1.3A化合物，其中Ri、r2&r7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表出中之列Ιπ_ 34而非ΙΙΙ-1 ’且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表Α之一列》 表209951至216125.式1.3八化合物，其中尺1、尺2及尺7如表 1至61 75中定義’基團R5與R6之組合對應於表hi中之列in 35而非ΠΙ-l ’且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表216126至222300.式I.3A化合物，其中及r7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表⑴中之列Ui_ 36而非III-1，且化合物之基團l1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表222301至228475.式I.3A化合物，其中r!、r2及r7如表 1至6175中定義，基團115與1^之組合對應於表111中之列111· 37而非III-1，且化合物之基團l1、l2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表228476至234650.式I_3A化合物，其中r〗、r2及r7如表 135315.doc •105· 200924645 1至6175中定義，基團R5與r6之組合對應於表in中之列ΙΠ_ 38而非ΙΙΙ-1，且化合物之基團l1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表Α之一列》 表234651至240825.式1.3 A化合物，其中R1、R2及R7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表III中之列πι· 39而非III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表240826至247000·式1.3 A化合物，其中R1、R2及R7如表 ^ 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表III中之列III- 40而非III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表247001至253175.式1.3 A化合物，其中R1、R2及R7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表III中之列III-41而非ΠΙ-l，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 ^ 表253 176至259350.式Ι·3 A化合物，其中R1、R2及R7如表 1至61 75中定義，基團R5與R6之組合對應於表ΙΠ中之列III-42而非III-1，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之组合在各 狀況下對應於表A之一列。 表259351至265525.式1.3 A化合物，其中R1、R2及R7如表 1至6175中定義，基團R5與R6之組合對應於表ΠΙ中之列III-43而非ΠΙ-l，且化合物之基團L1、L2、L3及L4之組合在各 狀況下對應於表A之一列。 表 265526 至 531050.式 I.3A 化合物，其中R1、R2、R5 及 R6 135315.doc •106- 200924645 如表1至265525中定義’ R7為甲基而非氫且化合物之基團 L、L2、L3及L4之組合在各狀況下對應於表A之一列。 表 531051 至 1062100.式 I.3B化合物，其中 R!、R2、r5、 R6及R7如表1至531050中定義，且化合物之基團、l2、 L3及L4之組合在各狀況下對應於表A之一列。 表 1062101至 1593150.式1.30：化合物，其中1^、112、115、 R6及R7如表1至53 1050中定義，且化合物之基團L丨、l2、 L3及L4之組合在各狀況下對應於表a之一列。 表 1593151 至2124200.式1.3D化合物，其中Ri、r2、、 尺6及117如表1至531050中定義，且化合物之基團1^、]12、 L3及L4之組合在各狀況下對應於表a之一列。 表 2124201 至 2655250.式 I.3E化合物，其中 R1、r2、、 116及117如表1至53 1050中定義，且化合物之基團1^、1^2、 L3及L4之組合在各狀況下對應於表a之一列。 表A :
列 L* V V L4 A-1 ch3 F H H A-2 Η H H H A-3 Η ch3 H H A-4 Η CH2CH3 H H A-5 Η chf2 H H A-6 Η cf3 H H A-7 Η ochf2 H H A-8 Η OCF3 H H A-9 Η OCH3 H H A-10 Η Cl H H A-11 Η Br H H A-12 Η F H H A-13 CH2CH3 H H H A-14 CH2CH3 ch3 H H A-15 CH2CH3 CH2CH3 H H A-16 CH2CH3 chf2 H H A-17 CH2CH3 cf3 H H A-18 ch2ch3 ochf2 H H A-19 ch2ch3 0CF3 H H 135315.doc -107·
列 L1 V V L4 A-20 CH2CH3 0CH3 H H A-21 CH2CH3 Cl H H A-22 CH2CH3 Br H H A-23 ch2ch, F H H A-24 chf2 H H H A-25 chf2 ch3 H H A-26 chf2 ch2ch3 H H A-27 chf2 chf2 H H A-28 chf2 CFj H H A-29 chf2 0CHF2 H H A-30 chf2 0CF3 H H A-31 chf2 OCH3 H H A-32 chf2 Cl H H A-33 chf2 Br H H A-34 chf2 F H H A-35 cf3 H H H A-36 cf3 ch3 H H A-37 cf3 ch2ch, H H A-38 cf3 chf2 H H 200924645
列 L1 V V L4 A-39 cf3 cf3 H H A-40 cf3 ochf2 H H A-41 cf3 OCF3 H H A-42 cf3 OCH3 H H A-43 cf3 Cl H H A-44 cf3 Br H H A-45 cf3 F H H A-46 ochf2 H H H A-47 ochf2 ch3 H H A-48 ochf2 CH2CH3 H H A-49 OCHF2 chf2 H H A-50 OCHF2 cf3 H H A-51 OCHF2 ochf2 H H A-52 OCHF2 OCF3 H H A-53 ochf2 OCH3 H H A-54 ochf2 Cl H H A-55 OCHF2 Br H H A-56 OCHF2 F H H A-57 OCF3 H H H A-58 OCF3 ch3 H H A-59 OCF3 CH2CH3 H H A-60 OCF3 chf2 H H A-61 OCF3 cf3 H H A-62 OCF3 ochf2 H H A-63 OCF3 ocf3 H H A-64 OCF3 OCH3 H H A-65 OCF3 Cl H H A-66 OCF3 Br H H A-67 OCF3 F H H A-68 OCH3 H H H A-69 OCH3 ch3 H H A-70 OCH3 ch2ch3 H H A-71 OCH3 chf2 H H A-72 OCH3 cf3 H H A-73 OCH3 ochf2 H H A-74 OCH3 OCF3 H H A-75 OCH3 OCH3 H H A-76 OCH3 Cl H H A-77 OCH3 Br H H A-78 OCH3 F H H A-79 Cl H H H A-80 Cl ch3 H H A-81 Cl ch2ch3 H H A-82 Cl chf2 H H A-83 Cl cf3 H H A-84 Cl ochf2 H H A-85 Cl OCF3 H H A-86 Cl OCH3 H H A-87 Cl Cl H H A-88 Cl Br H H A-89 Cl F H H A-90 Br H H H A-91 Br ch3 H H A-92 Br ch2ch3 H H A-93 Br chf2 H H
列 L1 Lz V L4 A-94 Br cf3 H H A-95 Br OCHF2 H H A-96 Br OCF3 H H A-97 Br OCH3 H H A-98 Br Cl H H A-99 Br Br H H A-100 Br F H H A-101 F H H H A-102 F ch3 H H A-103 F CH2CH3 H H A-104 F chf2 H H A-105 F cf3 H H A-106 F ochf2 H H A-107 F 0CF3 H H A-108 F OCH3 H H A-109 F Cl H H A-110 F Br H H A-lll F F H H A-112 ch3 H F H A-113 ch3 ch3 F H A-114 ch3 CH2CH3 F H A-115 ch3 chf2 F H A-116 ch3 cf3 F H A-117 ch3 ochf2 F H A-118 ch3 0CF3 F H A-119 ch3 0CH3 F H A-120 ch3 Cl F H A-121 ch3 Br F H A-122 ch3 F F H A-123 H H F H A-124 H ch3 F H A-125 H CH2CH3 F H A-126 H chf2 F H A-127 H cf3 F H A-128 H ochf2 F H A-129 H 0CF3 F H A-130 H 0CH3 F H A-131 H Cl F H A-132 H Br F H A-133 H F F H A-134 CH2CH3 H F H A-135 CH2CH3 ch3 F H A-136 CH2CH3 ch2ch3 F H A-137 CH2CH3 chf2 F H A-138 CH2CH3 cf3 F H A-139 CH2CH3 ochf2 F H A-140 CH2CH3 0CF3 F H A-141 CH2CH3 0CH3 F H A-142 CH2CH3 Cl F H A-143 CH2CH3 Br F H A-144 ch2ch3 F F H A-145 chf2 H F H A-146 chf2 ch3 F H A-147 chf2 ch2ch3 F H A-148 chf2 chf2 F H 135315.doc -108- 200924645
列 L* V V L4 A-149 chf2 cf3 F H A-150 chf2 ochf2 F H A-151 chf2 ocf3 F H A-152 chf2 och3 F H A-153 chf2 Cl F H A-154 chf2 Br F H A-155 chf2 F F H A-156 cf3 H F H A-157 cf3 ch3 F H A-158 cf3 CH2CH3 F H A-159 cf3 chf2 F H A-160 cf3 cf3 F H A-161 cf3 ochf2 F H A-162 cf3 ocf3 F H A-163 cf3 OCH3 F H A-164 cf3 Cl F H A-165 cf3 Br F H A· 166 cf3 F F H A-167 ochf2 H F H A-168 ochf2 ch3 F H A-169 ochf2 CH2CH3 F H A-170 ochf2 chf2 F H A-171 ochf2 cf3 F H A-172 ochf2 ochf2 F H A-173 ochf2 OCF3 F H A-174 ochf2 OCH3 F H A-175 ochf2 Cl F H A-176 ochf2 Br F H A-177 ochf2 F F H A-178 ocf3 H F H A-179 ocf3 ch3 F H A-180 ocf3 ch2ch3 F H A-181 ocf3 chf2 F H A-182 〇cf3 cf3 F H A-183 ocf3 ochf2 F H A-184 ocf3 ocf3 F H A-185 ocf3 OCH3 F H A-186 ocf3 Cl F H Α·187 ocf3 Br F H A-188 ocf3 F F H A-189 och3 H F H A-190 och3 ch3 F H A-191 och3 ch2ch3 F H A-192 och3 chf2 F H A-193 och3 cf3 F H A-194 och3 ochf2 F H A-195 och3 OCF3 F H A-196 och3 OCH3 F H A-197 och3 Cl F H A-198 och3 Br F H A-199 och3 F F H A-200 Cl H F H A-201 Cl ch3 F H A-202 Cl CH2CH3 F H A-203 Cl chf2 F H
列 L1 1/ 1/ L4 A-204 Cl cf3 F H A-205 Cl ochf2 F H A-206 Cl ocf3 F H A-207 Cl OCH3 F H A-208 Cl Cl F H A-209 Cl Br F H A-210 Cl F F H A-211 Br H F H A-212 Br ch3 F H A-213 Br ch2ch3 F H A-214 Br chf2 F H A-215 Br cf3 F H A-216 Br ochf2 F H A-217 Br ocf3 F H A-218 Br OCH3 F H A-219 Br Cl F H A-220 Br Br F H A-221 Br F F H A-222 F H F H A-223 F ch3 F H A-224 F ch2ch3 F H A-225 F chf2 F H A-226 F cf3 F H A-227 F ochf2 F H A-228 F OCF3 F H A-229 F OCH3 F H A-230 F Cl F H A-231 F Br F H A-232 F F F H A-233 ch3 H H F A-234 ch3 ch3 H F A-235 ch3 ch2ch3 H F A-236 ch3 chf2 H F A-237 ch3 cf3 H F A-238 ch3 ochf2 H F A-239 ch3 OCF3 H F A-240 ch3 OCH3 H F A-241 ch3 Cl H F A-242 ch3 Br H F A-243 ch3 F H F A-244 H H H F A-245 H ch3 H F A-246 H ch2ch3 H F A-247 H chf2 H F A-248 H cf3 H F A-249 H ochf2 H F A-250 H OCF3 H F A-251 H OCH3 H F A-252 H Cl H F A-253 H Br H F A-254 H F H F A-255 CH2CH3 H H F A-256 CH2CH3 ch3 H F A-257 CH2CH3 CH2CH3 H F A-258 CH2CH3 chf2 H F 135315.doc -109- 200924645
列 L* V V L4 A-259 ch2ch3 cf3 H F A-260 CH2CH3 ochf2 H F A-261 ch2ch3 ocf3 H F A-262 ch2ch3 och3 H F A-263 CH2CH3 Cl H F A-264 CH2CH3 Br H F A-265 CH2CH3 F H F A-266 chf2 H H F A-267 chf2 ch3 H F A-268 chf2 ch2ch3 H F A-269 chf2 chf2 H F A-270 chf2 cf3 H F A-271 chf2 ochf2 H F A-272 chf2 OCF3 H F A-273 chf2 OCH3 H F A-274 chf2 Cl H F A-275 chf2 Br H F A-276 chf2 F H F A-277 cf3 H H F A-278 cf3 ch3 H F A-279 cf3 CH2CH3 H F A-280 cf3 chf2 H F A-281 cf3 cf3 H F A-282 cf3 ochf2 H F A-283 cf3 OCF3 H F A-284 cf3 OCH3 H F A-285 cf3 Cl H F A-286 CFs Br H F A-287 cf3 F H F A-288 ochf2 H H F A-289 ochf2 ch3 H F A-290 ochf2 CH2CH3 H F A-291 OCHF2 chf2 H F A-292 ochf2 cf3 H F A-293 ochf2 ochf2 H F A-294 OCHF2 OCF3 H F A-295 ochf2 OCH3 H F A-296 ochf2 Cl H F A-297 ochf2 Br H F A-298 ochf2 F H F A-299 OCF3 H H F A-300 OCF3 ch3 H F A-301 OCF3 ch2ch3 H F A-302 OCF3 chf2 H F A-303 OCF3 cf3 H F A-304 ocf3 ochf2 H F A-305 ocf3 ocf3 H F A-306 OCF3 OCH3 H F A-307 OCF3 Cl H F A-308 OCF3 Br H F A-309 OCF3 F H F A-310 OCH3 H H F A-311 OCH3 ch3 H F A-312 OCH3 CH2CH3 H F A-313 OCH3 chf2 H F
列 L1 V V L4 A-314 〇CHs cf3 H F A-315 OCH3 ochf2 H F A-316 OCH3 OCF3 H F A-317 OCH3 OCH3 H F A-318 OCH3 Cl H F A-319 OCH3 Br H F A-320 OCH3 F H F A-321 Cl H H F A-322 Cl ch3 H F A-323 Cl ch2ch3 H F A-324 Cl chf2 H F A-325 Cl cf3 H F A-326 Cl ochf2 H F A-327 Cl ocf3 H F A-328 Cl OCH3 H F A-329 Cl Cl H F A-330 Cl Br H F A-331 Cl F H F A-332 Br H H F A-333 Br ch3 H F A-334 Br CH2CH3 H F A-335 Br chf2 H F A-336 Br cf3 H F A-337 Br ochf2 H F A-338 Br OCF3 H F A-339 Br OCH3 H F A-340 Br Cl H F A-341 Br Br H F A-342 Br F H F A-343 F H H F A-344 F ch3 H F A-345 F CH2CH3 H F A-346 F chf2 H F A-347 F cf3 H F A-348 F ochf2 H F A-349 F OCF3 H F A-350 F OCH3 H F A-351 F Cl H F A-352 F Br H F A-353 F F H F A-354 ch3 ch3 H CH 3 A-355 ch3 ch3 ch3 H A-356 chf2 ch3 H CH 3 A-357 ch3 chf2 ch3 H A-358 cf3 ch3 H CH 3 A-359 ch3 cf3 ch3 H A-360 ochf2 ch3 H CH 3 A-361 ch3 ochf2 ch3 H A-362 chf2 ch3 H Cl A-363 ch3 chf2 Cl H A-364 cf3 ch3 H Cl A-365 ch3 cf3 Cl H 135315.doc •110- 200924645
列 L1 Lz V L4 A-366 ochf2 ch3 H Cl A-367 ch3 ochf2 Cl H A-368 ch3 ch3 H Cl A-369 ch3 ch3 Cl H A-370 och3 H OCH3 H A-371 OCH3 ch3 OCH3 H A-372 OCH3 ch2ch3 〇ch3 H A-373 OCH3 chf2 OCH3 H A-374 OCH3 cf3 OCH3 H A-375 OCH3 ochf2 OCH3 H A-376 OCH3 OCF3 OCH3 H
列 L* Lz L" L4 A-377 OCH3 OCH3 OCH3 H A-378 OCH3 Cl OCH3 H A-379 OCH3 Br OCH3 H A-380 OCH3 F OCH3 H A-381 ochf2 H ochf2 H A-382 ochf2 ch3 ochf2 H A-383 ochf2 OCHF2 ochf2 H A-384 ochf2 Cl ochf2 H A-385 OCHF2 Br OCHF2 H A-386 OCHF2 F ochf2 H 本發明之式i化合物及各組合物適合作為用於控制有害 真菌之殺真菌劑。該等殺真菌劑之特徵在於其抵抗廣泛範 _ 圍之植物病原性真菌之優良活性，該等植物病原性真菌包 〇 括土壤帶有之病原體，該等病原體尤其源於以下真菌綱： 根腫菌綱(JPlasmodiophoramycetes)、霜黴菌綱 (尸erowosporomyceia)(同義：印菌綱、壺菌綱 、接合菌綱、子囊菌綱 (Ascomycetes) ' 擔子菌綱（jBai/c/iowyceiei)及半知菌綱 (DeMierowyceie·?)(同義：不完全菌綱z’m_per/ecH))。 某些殺真菌劑具有系統有效性，且其可作為葉面殺真菌 Q 劑、供拌種之殺真菌劑及土壤殺真菌劑而用於農作物保護 中。此外，該等殺真菌劑適於控制尤其侵襲木材或植物根 部之真菌。 本發明之化合物I及組合物對控制以下植物以及繁殖物 質（例如，種子）及此等植物之收穫物質上之大量病原性真 菌尤其具有重要性：各種農作物植物，諸如穀物，例如小 麥、裸麥、大麥、黑小麥、燕麥或水稻；甜菜，例如糖用 甜菜或飼用甜菜；梨果類、核果類及無核小水果，例如蘋 果、梨、李子、桃、杏仁、櫻桃、草莓、木莓、嘎拉果 135315.doc -111 - 200924645 或醋栗，·豆科植物，例如菜豆、扁豆、婉豆1 子二，油料植物’例如油菜、芬菜、橄欖、向曰蔡、 例如南瓜、黃瓜或西瓜；纖维植物=，萌廑科植物’ 麻“麻；柑桔類水果，例如橙子、檸大 橘；蔬菜類植物，例如菠菜、# s甘 Μ益w 采萬望、產筍、甘藍植物、胡 ❹ 例絡^葱、番莊、馬鈴薯、南瓜或甜椒；月桂屬植物， 米丨如肉桂或樟腦；能量及原材料類植物，例如玉 里\ 、小麥、油菜、甘廉或油棕；玉米；煙草；堅 府：啡’茶’香蕉；葡萄藤(食用葡萄及釀酒用葡萄广 二’草類，例如草地；橡膠類植物·觀賞植物及森林 植物，例如花卉、灌木、落葉樹及針葉樹。 本發明之化合物认組合物較佳用於控制以下植物中以 及繁殖物質（例如，種子）及此等植物之收穫產物上之大量 真菌病原體··農作物’例如馬鈴薯、糖用甜菜、煙草、小 麥、裸麥、大麥、燕麥、水稻、玉米、棉花、大豆、油 菜、豆科楂物、向日葵、咖啡或甘廉；果樹，葡萄藤·及 觀賞植物及蔬菜，例如黃瓜、番莊、豆及萌蘆科植物。 術-植物繁殖物質"包括植物之所有生成部分，例如種 子’及無性繁殖植物部分，諸如可用於繁殖植物之秋苗及 塊莖（例如，馬鈐薯）。此等包括種子、根部、果實、塊 莖、球莖、根莖、芽及其他植物部分，包括在發芽後或種 子發芽後移植之秧苗及幼苗。幼苗可藉由部分或完全處 理，例如藉由浸潰或灑水來保護以抵抗有害真菌。 135315.doc 1]2 200924645 用本發明之化合物i或組合物處理植物繁殖物質可用於 控制以下植物中之大量真菌病原體：禾榖類農作物，例如 小麥、裸麥、大麥或燕麥；水稻、玉米、棉花及大豆。 術語禾穀類農作物亦包括經培育、突變诱發或基因工程 方法修飾之彼等植物，包括出售之或正在研製中之生物科 技農產品（參見例如 http://www.bio.org/speeches/pubs/er/ agri_products.asp)。經遺傳修飾之植物為以在天然條件下 不發生之方式藉由雜交、突變或藉由天然重組（亦即，遺 ® 傳資訊重組）修飾遺傳物質之植物。一般而言，將一或多 個基因整合至植物之遺傳物質中以改良植物性質。該等由 基因工程產生之修飾包括（例如）藉由糖基化或連接聚合物 (諸如，異戊烯化、乙醯化或法呢酸化（farnesylate)基團或 PEG基團）對蛋白質、寡肽或多肽進行轉譯後修飾。 以實例說明，可提及藉由培育及基因工程對某些類別之 除草劑耐受的植物，該等除草劑諸如羥苯丙酮酸二加氧酶
(HPPD)抑制劑、乙醯乳酸合酶（ALS)抑制劑（諸如，磺醯脲
(sulfonylurea)(EP-A 257 993、US 5,013,659)或味吐琳酮 (imidazolinone)(例如，US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526 ' WO 98/02527 '
WO 04/106529 > WO 05/20673 ' WO 03/14357 ' WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073))、烯醇式丙酮醯 基莽草酸-3-磷酸合酶（EPSPS)抑制劑（諸如，草甘膦 (glyphosate)(參見例如WO 92/00377))、麵醯胺酸合成酶 (GS)抑制劑（諸如，草丁膦（gluphosinate)(參見例如EP-A 135315.doc -113- 200924645 242 236、EP-A 242 246))或對二苯曱腈（oxynil)除草劑（參 見例如US 5,559,024)。舉例而言，對咪唑啉酮（例如’甲 氧咪草煙（imazamox))耐受之 Clearfield® 油菜（BASF SE，
Germany)藉由培育及突變誘發產生。藉助於基因工程方 法，產生抵抗草甘膦或草銨膦且可以商品名稱
RoundupReady®(抵抗草甘膦，Monsanto，U.S.A)及Liberty
Link®(抵抗草銨鱗，Bayer CropScience，Germany)獲得之 禾穀類農作物，諸如大豆、棉花、玉米、甜菜及油菜。 V 亦包括由於基因工程介入而產生一或多種毒素（例如’ 菌株芽孢桿菌屬之彼等毒素）之植物。該等經遺 傳修飾之植物所產生之毒素包括（例如）芽孢桿菌屬（尤其蘇 雲金芽孢桿菌（B.i/zwWwg/ewWi·))之殺蟲蛋白，諸如内毒素
CrylAb、CrylAc、CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、
Cry3Bbl、Cry9c、Cry34Abl 或 Cry35Abl ;或營養期殺蟲 蛋白（VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A ;線蟲移植 細菌（例如，發光桿菌屬spp·)或致病桿菌屬 w (JTenor/jaWws spp,))之殺蟲蛋白；動物有機體之毒素，例 如黃蜂、缺》蛛或嫩毒素；例如來自鏈黴菌（Streptomycetes) 之真菌毒素；例如來自婉豆或大麥之植物凝集素（lectin); 凝集素（agglutinin);蛋白酶抑制劑，例如胰蛋白酶抑制 劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、帕特廷（patatin)、半胱胺酸蛋 白酶抑制劑或木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白 (RIP)，例如篦麻毒素（ricin)、玉米-RIP、相思子毒素 (abrin)、絲瓜籽核糖體失活蛋白（luffin)、沙泊寧（saporin) 135315.doc 114· 200924645 或泊瑞定（bryodin);類固醇代謝酶，例如3-經基類固醇氧 化酶、蜆皮類固醇-IDP糖基轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮 激素抑制劑或HMG-CoA還原酶；離子通道阻斷劑’例如 鈉通道或鈣通道之抑制劑；保幼激素酯酶；利尿激素受體 (螺旋激肽（helicokinin)受體）；二苯乙烯合酶、聯苄基合 酶、幾丁酶（chitinase)及葡聚糖酶（glucanase)。在該等植 物中，此等毒素亦可以前毒素（pretoxin)、雜化蛋白或截短 或以其他方式修飾之蛋白質形式存在。雜化蛋白特徵為不 同蛋白質結構域之新穎組合（參見例如WO 2002/015701)。 該等毒素或產生此等毒素之經遺傳修飾之植物的其他實例 揭示於EP-A 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/18810及 WO 03/52073 中。用於產生此等經遺傳修飾之植物的方法為熟習此項技 術者所知且揭示於（例如）上文所提及之公開案中。上文所 提及之許多毒素給予產生其之植物對來自所有分類學節肢 動物綱、尤其甲蟲（鞘翅目（coeleroPta))、雙翅目昆蟲（雙 翅目（Diptera))及蝴蝶（鱗翅目（LePidoPtera))及線蟲（線蟲綱 (Nematoda))之财受性。產生一或多個編瑪殺蟲毒素之基因 的經遺傳修飾之植物描述於（例如）上文所提及之公開案 中，且該等植物中之一些可購得，諸如YieldGardt>(產生毒 素CrylAb之玉米品種）、YieldGard® Plus(產生毒素CrylAb 及Cry3Bbl之玉米品種）、Starlink®(產生毒素Cry9c之玉米 品種）、Herculex® RW(產生毒素Cry34Abl、Cry35Abl及酶 磷絲菌素-N-乙醯基轉移酶[PAT]之玉米品種）、NuCOTN® 135315.doc -115- 200924645 33B(產生毒素CrylAc之棉花品種）、Bollgard® I(產生毒素 Cryl Ac之棉花品種）、Bollgard® II(產生毒素Cry 1 Ac及 Cry2Ab2之棉花品種）、VIPCOT®(產生VIP毒素之棉花品 種）、NewLeaf®(產生毒素Cry3A之馬鈴薯品種）、Bt· Xtra® 、 NatureGard® 、 KnockOut® 、 BiteGard® 、 Protecta®、Btll(例如，Agrisure® CB)及 Btl76(來自 Syngenta Seeds SAS，France)(產生毒素CrylAb 及 PAT酶之 玉米品種）、MIR604(來自 Syngenta Seeds SAS，France)(產 W 生毒素Cry3A之修飾型式的玉米品種，參見WO 03/018810)、MON 863(來自 Monsanto Europe S.A” 86旧11!11)(產生毒素〇7381)1之玉米品種）、1?〇531(來自 Monsanto Europe S.A·，Belgium)(產生毒素 Cryl Ac之修飾型 式的棉花品種）及 1507(來自 Pioneer Overseas Corporation， Belgium)(產生毒素Cry IF及PAT酶之玉米品種）。 亦包括藉助於基因工程產生一或多種更穩固或對細菌、 0 病毒或真菌病原體具有增加之抗性之蛋白質（諸如，病理 相關蛋白質（PR蛋白，參見EP-A 0 392 225)、抗性蛋白（例 如，產生兩種對抗來自野生種墨西哥馬鈴薯晚疫病 {Solanum bulbocastanum)之晚疫病菌(Phytophthora 之抗性基因的馬鈴薯品種）或T4溶菌酶（例如，藉 由產生此蛋白質而抵抗諸如梨水疫病歐文菌（五⑴ amyvora)之細菌的馬鈴薯品種））的植物。 亦包括藉助於基因工程方法例如藉由增強潛在產率（例 如，生物質量、榖物產率、殿粉、油或蛋白質含量）、對 135315.doc •116- 200924645 乾旱、鹽或其他限制性環境因素之耐受性或對害蟲及真 菌、田菌及病毒病原體之抗性而生產力得以改良之植物。 亦包括藉助於基因工程方法將成份改質以尤其改良人類 或動物飲食之植物，例如產生促進健康之長鏈卩3脂肪酸或 單不飽和Ω9%肪酸之油料植物（例如，Nexera®油菜，D〇w
Agro Sciences, Canada)。 亦包括藉助於基因工程方法改質以改良原材料產量（例 如，藉由增加馬鈴薯之支鏈澱粉含量）之植物（Amflora®馬 铃薯 ’ BASF SE，Germany)。 特定言之，本發明之化合物〗及各組合物適於控制以下 植物疾病： 觀賞植物、蔬菜作物（例如，油菜白鏽菌（i⑶祕灿及向 曰葵（例如，婆羅門參白鏽菌（儿以叹印叹⑽⑷）上之白鏽菌 屬叹〇 spp.)(白銹病）； 蔬菜、油菜（例如，芸苔生鏈格孢菌（儿或白菜 ◎ 黑斑病菌（儿心如们·cae))、糖用甜菜（例如，細鏈格孢菌（儿 紿⑽^))、水果、水稻、大豆以及馬鈐薯（例如，底腐病菌 Μ. ί〇/⑽〇或赤星病菌Μ· α/ίπ⑽M))及番茄（例如，底腐病 菌或赤星病菌）上之鏈格抱菌屬Spp.)(黑點病， 黑色大斑點）及小麥上之鏈格孢菌屬（黑頭）； 糖用甜菜及蔬菜上之根腐病菌屬Spp.); 穀物及蔬菜上之黑腐病菌屬（Xscoc/^ia spp.)，例如小麥上 小麥黑腐病（i ir出c〇(殼二孢褐斑病（Asc〇chyta leaf blight))及大麥上之大麥黑腐病（儿； 135315.doc -117· 200924645 平臍螺孢屬spp.)及内臍螺孢屬（Drec/zWera spp.)(有性態：旋孢腔菌屬（Coc/z/iofeo/ws spp.))，例如玉米 上之葉斑病（玉蜀黍内臍蠕孢菌（D. 及玉米生離蠕孢 (5.zeico/a))，例如榖物上之小麥穎斑枯病（glume blotch)(小麥根腐病菌（β· ·?〇〃〇&?·«ζ·απα))及水稻及草地上之 稻平臍螺孢（凡〇r_yzae);
穀物（例如，小麥或大麥）上之禾本科布氏白粉菌（5/wwerk graminis){)^、名:禾白粉菌grawn’w/·?))(白粉病 (powdery mildew))； 葡萄藤上葡萄座腔菌屬spp.)(‘黑死枝 病’）（例如，圓葡萄座腔菌（万.; 無核小水果及仁果（尤其草莓）、蔬菜（尤其萵苣、胡蘿蔔、 塊根芹及甘藍）、油菜、花卉、葡萄藤、森林作物及小麥 (穗黴菌（ear mold))上之灰黴孢菌cz’werea)(有性 態：富氏葡萄孢盤菌（·βσίΓ7〇ίί·«/α /wc?A：e/iaf«(3):灰黴病，灰 腐病）， 萵苣上之萵苣霜黴病/aciwcae)(霜黴病（dowwy mildew))； 落葉樹及針葉樹上之長°彖殼菌屬spp.)(同 義：I 嗓敷亀{Ophiostoma spp.))(藍變菌（blue stain fungus))，例如榆樹上之榆梢枯長'•彖黴（C. w/m〇(荷蘭榆樹 病（Dutch elm disease)) ’， 玉米（例如，玉米尾孢菌葉斑病（C.zeae-wa_yi//i))、水稻、 糖用甜菜（例如，甜菜褐斑病菌（C. 、甘蔗、蔬 135315.doc -118- 200924645 菜、咖啡、大豆（例如，大豆灰斑病菌（c 或大豆紫 斑病菌（c 及水稻上之尾孢屬 spp.K尾孢菌葉斑病）； 番茄（例如，黃枝孢黴（C. /M/VWW广番茄葉黴病）及穀物上 之枝孢菌屬spp·)，例如小麥上之草本枝孢 黴（C. Zier6arw/w)(穗腐病（ear rot)); 毅物Jl之麥苒菌（Claviceps purpureaX參肖病）·， ❹ 玉米（例如’玉米圓斑病菌（C. 、榖物（例如，禾 旋孢腔菌（C. JiUivw·?) ’無性態：小麥根腐平臍螺抱 :小麥穎斑枯病）及水稻（例如，水稻旋孢腔菌 (C. 無性態：稻蠕孢菌（//. 〇r3；zae》上之旋孢 腔菌（無性態：長場抱菌或平臍螺孢）屬 (葉斑病）； 棉花（例如，棉花炭症病（C. 、玉米（例如，禾生 刺盤抱（C. graminicola): 莖腐病及炭疽病 q Onthracnosis))、無核小水果、馬鈴薯（例如，馬鈐薯炭疽 病菌（C. coccJOi/e·?):萎蔫病）、菜豆（例如，菜豆炭疽病菌 (C. 及大豆（例如，大豆炭疽病（C. irwwcariwm))上之刺盤抱屬（Co//eioiWc^ww spp.)(有性態： 小叢殼屬（G/owere//<3 spp.))(炭痕病）； 絲核菌屬（Coriiciww spp·)，例如水稻上之紋枯病菌（C. 5似£3^7)(紋枯病）； 大豆及觀賞植物上之山扁豆生棒抱菌（Corywespora ca5sz_ic;o/a)(葉斑病）； 135315.doc -119- 200924645 孔雀斑菌屬（C>c/oco«/mw spp.)，例如橄揽上之油橄挽孔雀 斑病（C ; 果樹、葡萄藤（例如’鶴掌楸柱抱菌（C. /z>z_oc/e«c?W)，有性 態：我I掌楸新叢赤殼菌"Wodewc/W)，烏腳病） 及許多觀賞樹木上之柱抱菌屬（C_y/i«c?rocarpo« spp.)(例 如，果樹癌或葡萄藤之烏腳病，有性態：叢赤殼屬 (iVecrirk spp·)或新叢赤殼屬spp.));
大豆上之白紋羽病菌（·Οβ/«αίσ/7/ί〇Γί3ί «ecairix)(有性態：褐 堅座殼（及«ecair/x))(根/莖腐病）； 間座殼屬（Z^apori/ze spp.)，例如大豆上之大豆莖潰瘍病菌 (D. phaseolorum)[l 疾病）’， 玉米、榖物（諸如大麥（例如，網斑内臍螺孢菌（〇. iere·?)， 網斑病）及小麥（例如，小麥德氏黴（〇· iriiici-repewiz)): DTR葉斑病）、水稻）及草地上之内臍螺孢屬（Drec/zWera spp.)(同義：長螺孢菌屬，有性態：核腔菌屬 spp·)); 葡萄藤上之艾司卡病（esca disease)(葡萄藤枯萎病，卒中 (apoplexia))，其係由斑點唁蘭孢孔菌（Form⑴;?οη·α 同義：針層孔菌（尸⑽ciaiMi1))、地中海 嗜蘭孢孔菌（F. we山7errawea)、垣孢伐莫尼亞菌 (P/zaeomowie/Za c/z/amyi/oipora)(原名：垣孢伐莫尼目菌 {Phaeoacremonium chlamydosporum))、寄生 t I 菌 (戶/meoacre/wom’ww a/eo/?/n7w/w)及/或圓葡萄座腔菌引起； 仁果（燃燒癌囊腔菌〇E. pyrz·))及無核小水果（覆盆子痴囊腔 135315.doc -120- 200924645 菌（五· :炭疽病）以及葡萄藤（葡萄黑痘病菌（五 :炭疽病）上之痂囊腔菌屬（£/tS/”〇e spp ); 水稻上之稻黑腫病菌（五稻葉奪粉菌）； 小麥上之附球菌屬（五P/C0CCWW Spp.)(黑頭）， 糖用甜菜（甜菜白粉菌（£. 、蔬菜（例如，豌豆白粉菌 (五.pm) ’諸如黃瓜物種（例如’二抱白粉菌（五 dMor如earwm))及甘藍物種（諸如油菜（例如，十字花科白 粉菌（£· cn^/erarwm)))上之白粉菌屬（五”冲心spp )(白粉 果樹、葡萄藤及許多觀賞樹木上之摔倒病菌（五 /αΜ)(猝倒病菌癌或梢枯病，無性態：爛皮病（(：>ί〇α〇ΗΜ lata~) ’ 與氣，祐秦病{jjbertella blepharisY).， 玉米上（例如’玉米大斑病菌（五.iwrcz’CMW))之突臍蠕孢屬 (五weroW/wmspp.)(同義：長蠕孢菌屬）；
各種植物上之鐮抱菌屬（_PWiSan.WW Spp.)(有性態：赤黴菌 Q (G/Mere//a))(萎蔫病，根及莖腐病），諸如榖物（例如，小 麥或大麥）上之禾穀錄刀菌（F. gramz.wearw/w)或大刀錄孢（i7. cw/morwm)(根腐病及銀頂病）、番茄上之尖孢鐮刀菌（F 謂）、大豆上之腐皮鐮刀菌（厂印及玉米上之輪 枝樣鐮刀菌（F. veri/ciZ/w—); 榖物（例如’小麥或大麥）及玉米上之禾頂囊殼菌 ((?aew/waw«〇/«>；cej γα讲 Ws)(麥類全蝕病）； 榖物（例如’玉蜀黍赤徽（G zeae))及水稻（例如，藤倉赤毒 菌（G /Myziwroi):惡苗病）上之赤黴菌屬（G^6ere//a spp ); 135315.doc -121· 200924645 葡萄藤、仁果及其他植物上之圍小叢殼菌 水稻上之粒銹病（Grainstaining complex); 葡萄藤上之葡萄球座菌…“以”^心^办丨如^川以黑腐病）； 薔薇科及檜柏上之裸孢子囊菌屬（(^ww〇iSp〇rflfWWWW spp.) ’例如梨上之梨樹裸孢子囊菌（g 梨銹病）； 玉米、穀物及水稻上之長蠕孢菌屬（同義：内臍蠕孢屬， 有性態：旋孢腔菌屬）； 馬匕孢鏽菌屬（//emi/e/a spp.)，例如咖_卜上之咖啡.IS孢鑛菌 (//. ναίΜίΓά〇(咖啡葉銹病）； 葡萄藤上之|]萄褐斑病菌（/ΜΓΖ’σρίζ··? c/aWaora)(同義：葡 萄枝抱黴（C/ac/ospoWMm vzD)); 大豆及棉花上之菜豆殼球抱菌（Macrop/zomiwa phaseolina){同義：菜豆殼球孢（Macro/?/iomi«a phaseoli))(J^Jl 牋病）·， q 榖物（例如，小麥或大麥）上之雪黴鐮刀菌（M/croi/oc/n’wm m'va/e)(同義：雪黴鐮孢菌（Fwsarz'wm⑴·να/β))(粉紅雪腐 病）； 大豆上之白粉病菌（M/croi/^aera 白粉病）； 褐腐病菌（_Wc>m7z_«ia spp.)，例如核果及其他薔薇科上之核 果褐腐菌（M. /ajca)、桃褐腐病（M. /rwcii_co/a)及仁果褐腐菌 (M. (花及枝萎病）； 穀物、香蕉、無核小水果及花生上之球腔菌屬 spp.)，諸如小麥上之禾穀根結線蟲（Μ ι 35315.doc -122- 200924645 grawz_m_cc?/a)(無性態：小麥殼針抱 ’彀斜 薦葉斑 孢屬葉斑病）或香蕉上之斐濟球腔菌（M. /X/z’ewsb)(香 病）； 甘藍（例如，紫菜薹霜徽病（P. △rawicae))、油菜（例如， ，寄 生霜黴菌（P. ；?wc^"ca))、鱗莖植物（例如，洋蔥露菌病（户 ofeiirwcior))、煙草（煙草霜黴菌（尸· iakc/wa))及大豆（例 如，大豆霜黴病（户.上之霜黴屬（Perowc^pora spp.); 大豆上之豆薯層鏽菌（尸pac/jyr/niz·)及山馬*皇層 鏽菌（P· weAowz'ae)(大豆錄病）； 例如葡萄藤（例如，葡萄藤瓶黴病（户.eac/zez>；n7a)及四孢 藻瓶黴（户_ ieiroripora))及大豆（例如，大豆瓶黴病（/>· 茗regaia):莖病）上之瓶徽屬（P/n’a/op/iora spp.); 油菜及甘藍上之黑脛病菌（P/iowa h·«客aw)(根及莖腐病）及 糖用甜菜上之甜菜莖點黴（P.心iae)(葉斑病）； φ 向日葵、葡萄藤（例如，葡萄生單轴黴（户.Wi/C0/fl):枯枝 病）及大豆（例如，莖腐/莖斑病：大豆擬莖點黴（户· phaseo丨i)，有性態大豆黑點病菌（Diaporthe /^aseo/orw/w))上之擬莖點徽屬spp.); 玉米上之玉米草斑點病菌褐斑病）； 各種植物上之疫黴菌屬（戶spp.)(萎蔫病，根、 葉、莖及果實腐爛病），諸如甜椒及黃瓜物種（例如，辣椒 疫黴菌（P. capWd))、大豆（例如’大豆疫病（/>· ，同義：大豆疫黴根腐病菌（P. soyw))、馬鈴 135315.doc -123- 200924645 薯及番茄（例如，晚疫病菌（P. ⑽:晚疫病及褐腐 病）及落葉樹（例如，橡樹卒死症（户raworM/n):櫟樹猝死病 菌）上； 甘藍、油菜、蘿蔔及其他植物上之甘藍根腫菌 (P/ai/woi/iop/iora 根腹病）； 單軸黴屬（P/wwopara spp.)，例如葡萄藤上之葡萄生單軸 黴（户· ⑶/«〇(葡萄藤霜黴菌，霜黴病）及向日葵上之向曰 蔡霜徽病（P. ; 薔薇科、蛇麻子、仁果及無核小水果上之又絲單囊殼屬 (〜而吵/mem spp.)(白粉病），例如蘋果上之白又絲單囊殼 菌（·Ρ· /ewcoirz’c/ia); 多黏菌屬（Po/ywwa spp.)，例如穀物（諸如，大麥及小麥 (禾穀多黏菌（P. grawz·—))及糖用甜菜（甜菜多黏菌（户 上及因此傳播之病毒性疾病； 縠物（例如’小麥或大麥）上之卷毛狀假小尾抱 ❾ （PseudocercosporeUa kerpotrichoides)(眼狀斑紋/破莖，有 性態：Γαρα/α ; 各種植物上之假霜黴（尸πΜί/ορβΓσποαοΓαχ霜徽病），例如 黃瓜物種上之黃瓜霜黴病菌（P_ cMewsb)或蛇麻草上之释 草假霜徽（P. ZlMWi7z·)， 葡萄藤上之葡萄角斑葉焦病菌（户 (葉角焦病，無性態：瓶黴屬）； 各種植物上之柄鏽菌屬spp.)(銹病），例如穀物 (諸如，小麥、大麥或裸麥）上之小麥銹病（户(亦 135315.doc -124- 200924645 為小麥葉銹病）、小麥條銹病（i>. (黃銹病）、大 麥柄鏽菌（户./7〇ri/ez_)(大麥錄葉錢病）或向曰葵柄鑛菌（/>. (黑銹病）或小麥隱匿柄鏽菌（/>· ⑽山·ία)(黑麥葉 錄病）及麓寄上（例如，天冬柄鏽菌（i5. ; 小麥上之小麥德氏黴（無性態：内臍蠕孢）（葉枯病）及大麥 上之網斑内臍蠕孢菌（網斑病）； 梨抱屬（Pyricularia spp.)，例如水稻上之稻梨孢 (P.有性態：稻痕病菌grz.jea)，稻瘦 病）及草地及縠物上之稻瘟病菌（/>. ; 草地、水稻、玉米、小麥、棉花、油菜、向日葵、糖用甜 菜、蔬菜及其他植物上之腐黴菌spp.)(立枯病）， (例如’棉腐病（i>. w/n’mwm)或瓜果腐黴（p. aphanidermatum)) \ 柱隔孢屬spp.)，例如大麥上之天鵝膠柱隔孢 (/?. co//0-c^g«i)(柱隔孢葉及芒斑病/生理學上葉斑病）及糖 _ 用甜菜上之甜菜葉斑病菌（兄心Hco⑷； 棉花、水稻、馬鈴薯、草地、玉米、油菜、馬鈴薯、糖用 甜菜、蔬菜及各種其他植物上之絲核菌屬 spp.) ’例如’大豆上之立枯絲核菌（兄印/im〇(根及莖腐 病）、水稻上之立枯絲核菌或小麥或大麥上之禾縠絲核菌 (! cerea/hK紋枯病（sharp eyespot)); 草莓、胡蘿蔔、甘藍、葡萄藤及番茄上之葡枝根黴 (Rhizopus stolonifer、(J^ 賤病）.， 大麥、裸麥及黑小麥上之大麥雲紋病菌（抑外 135315.doc -125- 200924645 卿α"·〇(葉斑病）； 水稻上之稻帚梗柱抱山·及帚枝黴屬真菌 (S. cntenuatumX鞘腐病）； 蔬菜及田間農作物上之核盤黴屬（Sc/eroiim’a spp.)(莖腐病 或白腐病）’諸如油菜、向曰葵（例如，油菜菌核病菌 {Sclerotinia •sc/eroi/orwm))及大豆（例如，白絹病菌（& ro//n7))上之核盤黴屬； 各種植物上之殼針抱屬（Sepioriaf spp.)，例如大豆上之斑 枯病（&葉斑病）、小麥上之小麥殼針孢（51· ir出cz·)(殼針孢屬葉斑病）及榖物上之穎枯殼多孢（& w〇i/<?rwm))(同義：穎枯殼多孢（5ϊα客owospora (葉 斑病及小麥穎斑枯病）； 葡萄藤上之葡萄白粉病菌（C/«ckw/a «ecaior)(同義：白粉 菌（£πίφ；^))(白粉病，無性態：葡萄粉孢（<9Www tuckeri)) i 玉米（例如，玉米大斑病菌（5*. iwrcicww)，同義：大斑病長 罐孢（/iWwz’wi/zospoWwm iwrcz’cwm))及草地上之刺球腔菌屬 spp.)(葉斑病）； 玉米（例如，絲軸黑粉菌（51. rez7ia«o〇 :粒黑穗病）、粟及甘 廉上之黑粉菌屬（(Sp/zace/oi/zeca spp.)(黑穗病）； 黃瓜物種上之蒼耳單絲殼/Wigiwea)(白粉 病）； 馬鈴薯上之馬鈴薯粉病菌«sw6ierrcmea)(粉癌 病）及藉此傳播之病毒性疾病； 135315.doc -126- 200924645 穀物上之殼多孢屬㈧—_ spp )，例如小麥上之穎 枯殼多孢（s. 葉斑病及小麥穎斑括病有性態： 小麥穎枯病«〇而rwm)[同蠤.,虑抹u 我.小麥葉桔病菌 \Phaeosphaeria nodorum)]； {Synchytrium endobioticum){^ 鈴薯癌腫疾病）； 外囊菌屬（7^/iW⑽spp.)，例如桃子上之畸形外囊菌⑺ 曲葉病）及李子上之李外囊菌（r γ⑽以李袋果 病）， 煙草、仁果、Μ菜作物、大豆及棉花上之根串珠黴屬 (77^/aW叩^ spp.)(黑根腐病），例如棉花根串珠黴菌⑺ (同義：根串珠黴菌（c/m/ara ; 穀物上之腥黑穗病菌屬（77//eiz.a spp.)(小麥腥黑穗病），諸 如小麥醒黑粉卤（Γ· ίηϋ·)(同義：小麥網腥黑穗粉菌（了 ，小麥光腰黑穗病）及小麥矮化腥黑穗病菌（厂 cowiroverw)(小麥矮腥黑穗病）； 大麥或小麥上之麥類雪腐褐色小粒菌核病菌（7>ph/a kcarwaia)(灰雪腐病）； 條黑粉菌屬（i/rocpih spp.) ’例如裸麥上之黑麥桿黑穗病 菌（ί/. c?cc«/ia)(桿黑粉病）； 蔬菜植物上之單孢傭函屬（C/>〇m少ce«s spp.)(錄病），諸如菜 豆（例如，菜豆銹病菌（t/. a/?pen£/icw/aiWiS)，同義：長豇豆 銹病（t/. p/mwo/z·))及糖用甜菜（例如，甜菜銹病菌（以 上之單孢鏽菌屬； 135315.doc -127- 200924645 穀物（例如，大麥散 取…、穗病（t/·⑽如）及燕麥散黑僂菌 、玉米（ , 玉水黑粉菌（C/. :玉米黑 粉病）及甘蔗上之里 …、杨鹵屬（^7川/吖〇 spp.)(散黑粉病（Loose
Smut))； 蘋果（例如，蘋果里s # /τ,. 黑星菌（K z⑽叫⑽/⑷）及梨子上之黑星菌 屬SpP.)(瘡癌病（scab))及 各種植物（諸如’果樹及觀賞樹木、葡萄藤、無核小水 ❹
果、蔬菜及田間農作物）上之輪枝孢菌屬（Per"cz7//Mm spp.)(葉及芽枯萎病），諸如草莓、油菜、馬鈐薯及番茄上 之大麗輪枝菌（K 。 此外，本發明之化合物〗及組合物適於控制有害真菌以 保濩物質及構造（例如，木材、紙張、油漆分散液、纖維 或組織）及保護儲存產品。在保護木材及構造時，尤其注 意以下有害真鹵.子囊菌’諸如萎调病菌屬（办 SPP.)、長嗓殼菌屬（Ceraioc少《sib spp.)、茁芽短梗黴菌 {Aureobasidium pullulans)、数 1 點敷愚（jSclerophoma spp.)、毛殼菌屬（CTmeiom/ww spp.)、腐殖黴屬（Z/M/w/co/a SPP.)、彼得殼屬Spp.)、針葉莧屬（7>Ζ·(?/2ΜΓΜί SPP.);擔子菌，諸如粉孢革菌屬spp.)、革蓋 菌屬（Con'o/wi spp.)、革棚菌屬（G/oeop/^Z/ww spp.)、香益 菌屬spp.)、側耳菌屬（·Ρ/βΜ"〇ίΜ·? spp.)、茯芬菌屬 (•PoHa spp.)、蛾龍介屬（<Ser/?w/a spp.)及乾酷菌屬 (Tyromyces spp.);半知菌，諸如麵黴屬 spp.)、枝孢菌屬、青黴屬（以spp.)、木徽屬 135315.doc -128- 200924645 (7>zc/^erwa spp’）、鏈格孢菌屬、擬青黴屬（户_//〇町㈣ spp·)，及接合菌，諸如毛黴屬（j^wc〇r Spp.)，且此外，在 物質保護中尤其注意以下酵母真菌：念珠菌屬（c⑽山·而 Spp.)及釀酒酵母 e)。 式I化合物可以生物活性可能不同之結晶變體存在。此 等包括在本發明之範嘴内。 本發明之化合物I及組合物適於改良植物健康。此外， ❹本發明係關於-種改良植物健康之方法，其係藉由用有效 量之本發明之化合物丨或組合物處理植物、植物繁殖物質 及/或植物生長或意欲生長之場所來實現。 術^植物健康"包含藉由各種指示物個別或組合測定之 植物及/或其收穫物質之狀態，該等指示物諸如產率（例 如，增加之生物質量及/或增加之可利用成份含量）、植物 生命力（例如，加快之植物生長及/或更綠之葉子（"變綠效 應")）、品質（例如，增加之某些成份之含量或組成）及對生 0 ，及/或非生物逆境之财受性。此處針對植物健康狀態所 提及之指示物可彼此獨立地出現或可相互影響。 藉由用殺真菌有效量之化合物[處理有害真菌、其棲息 地或植物或植物繁殖物質(例如’待受保護以防真菌侵襲 之種子物質）、土壤、區域、物質或空間，原樣或或以組 合物形式使用化合物！。在植物、植物繁殖物質（例如，種 子物質）、土壤、區域、物質或空間受真菌感染之前或之 後均可施用。 可在播種期間或甚至在播種之前或在移植期間或甚至移 135315.doc -129- 200924645 植之則用原樣化合物1或包含至少一種化合物i之組合物 預防性處理植物繁殖物質。 此外本發明係關於包含溶劑或固體載劑及至少一種化 合物I之農用化學組合物以及其於控制有害真菌之用途。 農用化學組合物包含殺真菌有效量之化合物^邑合物。 術π有效量係指足以控制農作物植物上有害真菌或保護 物質及構造而不會對所處理之作物產生任何顯著損害的化 0 合物1之農用化學組合物之量。該量可在寬範圍内變化， 且又諸如待控制之有害真菌、力處理t各別農作物植物或 物質、氣候條件及化合物之許多因素影響。 化合物I、其N_氧化物及其鹽可轉化成農用化學組合物 之通常類型’例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、散劑、漿 液及顆粒。組合物類型視所欲各別目的而定；在各狀況 下’應確保本發明之化合物精細且均勻分布。 此處’組合物之類型之實例為懸浮液（sc、〇D、FS)、 Φ 漿液、片劑、可濕性散劑或粉劑（WP、SP、ss、ws、 DP、DS)或可溶於水或分散於水（可濕潤）之顆粒（gr、 FG、GG、MG)以及用於處理植物繁殖物質（諸如，種子）之 凝膠劑（GF)。 一般而言，組合物類型（例如，SC、〇d、FS、WG、 SG、WP、SP、SS、WS、GF)以稀釋形式使用。諸如Dp、 DS、GR、FG、GG及MG之組合物類型一般以未稀釋形式 使用。
以已知之方式製造農用化學組合物（參見例如US 135315.doc -130- 200924645 3,060,084、EP-A 707 445(針對液體濃縮物），Browning, "Agglomeration" > Chemical Engineering, 1967 年 12 月 4 日，147-48，Perry's Chemical Engineer's Handbook，第4 版，McGraw-Hill，New York, 1963，8-57 及其後、WO 91/13546、US 4,172,714、US 4,144,050 > US 3,920,442 > US 5,180,587 ' US 5,232,701、US 5,208,030 ' GB 2,095,558 ' US 3,299,566 > Klingman: Weed Control as a Science (John Wiley & Sons, New York，1961)，Hance 等 人：Weed Control Handbook (第 8版，Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989)及Mollet，H.及 Grubemann，A.:
Formulation Technology (Wiley VCH Verlag, Weinheim, 2001))。 此外，農用化學組合物亦包含通常用於農作物保護組合 物之助劑，助劑之選擇視所討論之使用形式或活性化合物 而定。 合適助劑之實例為溶劑、固體載劑、界面活性劑（諸 如，其他增溶劑、保護性膠體、濕潤劑及增黏劑）、有機 及無機增稠劑、殺菌劑、防凍劑、消泡劑、（若適當）著色 劑及黏著劑（例如，用於處理種子）° 合適之溶劑為水、有機溶劑（諸如’具有中至高沸點之 礦物油餾份（諸如，煤油及柴油’此外煤焦油）以及植物或 動物來源之油、脂族、環狀及芳族烴（例如，石蠟、四氫 萘、烷基化萘及其衍生物、烷基化苯及其衍生物）、醇（諸 如，曱醇、乙醇、丙醇、丁醇及環己醇）、二醇、酮（諸 135315.doc -131 - 200924645 如衣己酮γ_丁内酯）、二曱基脂肪醢胺、脂肪酸及脂肪 酸酯）及強極性溶劑（例如胺，諸如Ν_曱基吡咯啶酮）。原則 上，亦可使用溶劑混合物以及上文所提及之溶劑與水之混 合物。 固體載劑為礦物土（諸如，矽酸、矽膠、矽酸鹽、滑 石、尚嶺土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土黃土黏 土、白雲石、矽藻土、硫酸鈣及硫酸鎂、氧化鎂）、經研 ❿ 磨之δ成物質、肥料（諸如，硫酸録、鱗酸銨、硝酸敍、 尿素）及植物產物（諸如，穀粉、樹皮粉、木粉及堅果殼 粉）、纖維素粉末及其他固體載劑。 合適之界面活性劑（佐劑、濕潤劑、增黏劑、分散劑或 乳化劑）為方族績酸（例如’木質績酸（B〇rreSperse®類型，
Borregaard，Norway)、苯酚磺酸、萘磺酸（M〇rwet®類型， Akzo Nobel，USA)及二丁基蔡續酸（Nekal® 類型，BASF,
Germany))以及脂肪酸之鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽及銨鹽、 Q 院基及烧基芳基磺酸鹽、烷基醚、月桂基醚及脂肪醇硫酸 鹽以及硫酸化己醇、庚醇及十八醇以及脂肪醇乙二醇醚之 鹽、磺化萘及其衍生物與甲醛之縮合物、萘或萘磺酸與苯 盼及甲醛之縮合物、聚氧伸乙基辛基苯酚醚、乙氧基化異 辛基苯盼、辛基苯紛或壬基苯盼、烧基苯基聚乙二醇謎、 三丁基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基聚醚醇、異十三醇、脂 肪醇/環氧乙烧縮合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧伸乙基烧 基醚或聚氧伸丙基烷基醚、月桂醇聚乙二醇醚乙酸鹽、山 梨糖.醇S旨、木質硫化物（lignosulfide)廢液以及蛋白質、變 135315.doc •132· 200924645 性蛋白、多醣（例如，甲基纖維素）、疏水性改質澱粉、聚 乙浠醇（Mowiol® 類型，Clariant，Switzerland)、聚叛酸醋 (Sokalan®類型，BASF, Germany)、聚烧氧基化物、聚乙稀 胺（Lupamin®類型，BASF，Germany)、聚乙浠亞胺 (Lupasol®類型，BASF，Germany)、聚乙烯吼*1各唆酮及其共 聚物。 增稠劑（亦即，給予組合物改良之流動性質（亦即，靜止 狀態下高黏度及運動時低黏度）的化合物）之實例為多醣以 及有機及無機層狀結構礦物，諸如三仙膠（Kelzan®，CP Kelco, USA) 、 Rhodopol® 23(Rhodia, France)或 Veegum®(R.T. Vanderbilt, USA)或 Attaclay®(Engelhard Corp., NJ, USA)。 可添加殺菌劑以穩定組合物。殺菌劑之實例為基於二氣 苯（diclorophen)及苄醇半縮曱搭（benzyl alcohol hemiformal)之殺菌劑（來自ICI之Proxel®或來自Thor Chemie之 Acticide® RS 及來自 Rohm & Haas之 Kathon® MK) 以及異噻唑啉酮衍生物，諸如烷基異噻唑啉酮及苯并異噻 〇坐琳酮（來自 Thor Chemie之 Acticide® MBS)。 合適防凍劑之實例為乙二醇、丙二醇、尿素及甘油。 消泡劑之實例為聚矽氧乳液（諸如，Silikon® SRE(Wacker，Germany)或 Rhodorsil®(Rhodia，France))、長 鏈醇、脂肪酸、脂肪酸鹽、有機氟化合物及其混合物。 著色劑之實例為少量溶於水之顏料與溶於水之染料兩 者。可提及之實例為以以下名稱已知之染料及顏料：若丹 1353I5.doc -133- 200924645 明B(Rhodamin B)、C.I·顏料紅112及cu.溶劑紅1、顏料藍 15:4、顏料藍15:3、顏料藍15j、顏料藍15j、顏料藍 8〇、顏料黃1、顏料黃13、顏料紅48:2、顏料紅48:1、顏料 紅57:1、顏料紅53:1、顏料橙43、顏料橙34 '顏料橙5、顏 料綠36、顏料綠7、顏料白6、顏料棕25、鹼性紫⑺、鹼性 紫49、酸性紅51、酸性紅52、酸性紅14、酸性藍9、酸性 黃23、鹼性紅1 〇、鹼性紅丨〇8。 黏著劑之實例為聚乙稀料㈣、聚乙酸乙料、聚乙 烯醇及纖維素醚（Tyl〇se®，Shin_Etsu，Japan)。 適於製造可直接喷霧溶液、乳液、讓液或油性分散液的 為具有中至高沸點之礦物油館份（諸如煤油或柴油，此外 煤焦油）及植物或動物來源之油、脂族、環狀及芳族烴（例 如’甲苯、二甲苯、石蠟、四氫萘、烷基化萘或其衍生 物）甲醇6醇、丙醇、丁醇、環己醇、環己_、異佛 爾_、強極性溶劑（例如，二甲亞硬、N-甲基料咬酮及 〇 妁。 可藉由將化合物I及（若存在）其他活性化合物與至少一種 口體載劑混合或共同研磨來製造散劑、散布物質及可粉塵 化產物。 可藉由將活性化合物與至少 粒’例如經塗佈之顆粒、經浸 载劑之實例為：礦物土，諸如 石、高嶺土、美國活性白土、 武土、黃土、黏土、白雲石、 一種固體載劑結合來製造顆 潰之顆粒及均質顆粒。固體 二氧化矽凝膠、矽酸鹽、滑 石灰石、石灰、白堊、紅玄 矽藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、 135315.doc -134· 200924645 氧化鎂^研磨之合成物f;肥料’諸如硫酸録、碟酸 敍、硝酸錄、尿素；及源於植物之產物，諸如穀粉、樹皮 粉、木粉及堅果殼粉；纖維素粉末及其他固體載劑。 以下為組合物類型之實例： 1.供以水稀釋之組合物類型 i)水溶性濃縮物（SL、LS) 將H)重量份之活性化合物用9〇重量份之水或水溶性溶劑溶 解。或者’添加濕潤劑或其他助劑。活性化合物以水稀釋 即溶解。此產生具有10重量％之活性化合物含量的組合 物0 Π)可分散濃縮物（DC) 藉由添加10重量份之分散劑（例如，聚乙烯吡咯啶_卜將 2〇重量份之活性化合物溶解於7〇重量份之環己酮中。以水 稀釋產生分散液。活性化合物含量為2〇重量％ ^ 出）可乳化濃縮物（EC) φ 藉由添加十二烷基苯磺酸鈣及蓖麻油乙氧化物（每一狀況 下均為5重量份），將15重量份之活性化合物溶解於75重量 份之二甲苯中。以水稀釋產生乳液。該組合物具有15重量 %之活性化合物含量。 iv)乳液（EW、EO、ES) 藉由添加十二院基苯續酸妈及蓖麻油乙氧化物（每一狀況 下均為5重量份），將25重量份之活性化合物溶解於35重量 份之二甲苯中。藉助於乳化機（例如，Ultraturrax)將此混 合物添加至30重量份水中，且使其成為均勻乳液。以水稀 135315.doc •135· 200924645 釋產生乳液。該組合物具有25重量％之活性化合物含量。 V)懸浮液（SC ' 〇D、FS) 在一授：拌型球磨機中，藉由添加1〇重量份分散劑及濕潤劑 及70重量份水或有機溶劑，將2〇重量份之活性化合物粉碎 以產生精細活性化合物懸浮液。以水稀釋產生該活性化合 物之穩定懸浮液。該組合物中之活性化合物含量為2〇重量 %。 vi) 水分散性顆粒及水溶性顆粒（WG、SG) 藉由添加50重量份分散劑及濕潤劑，將5〇重量份之活性化 合物精細研磨，且藉助於技術設備（例如，擠壓機、喷淋 塔、流化床）將其製成水分散性或水溶性顆粒。以水稀釋 產生該活性化合物之穩定分散液或溶液。該組合物具有5〇 重量％之活性化合物含量。 vii) 水分散性散劑及水溶性散劑（wp、sp、ss、ws) 藉由添加25重量份分散劑、濕潤劑及矽膠，在轉子-定子 ❹研磨機中研磨75重量份之活性化合物。以水稀釋產生該活 性化合物之穩定分散液或溶液。該組合物之活性化合物含 量為75重量％。 viii) 凝膠（GF) 將20重量份之活性化合物、1〇重量份分散劑、】重量份膝 凝劑及70重量份水或有機溶劑在一球磨機中研磨以產生精 細懸浮液。以水稀釋產生具有2〇重量％活性化合物含量之 穩定懸浮液。 2.未經稀釋而欲施用之組合物類型 135315.doc -136· 200924645 ix)粉劑（DP、DS) 將5重量份之活性化合物精細 _ |堪且興95重量份細粉狀 之 高嶺土充分混合。此產生具有5重量％活性化合物含量 可粉塵化產物。 X)顆粒（GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份活性化合物精細研磨且與99 5重量份载劑締 合。當前方法為擠壓、喷霧乾燥或流化床。此產生具有 〇·5重量％活性化合物含量之未經稀釋而欲施用之顆粒。 ^ xi)ULV溶液（UL) 將1 〇重量份活性化合物溶解於90重量份有機溶劑（例如， 二曱苯）中。此產生具有10重量％活性化合物含量之未經稀 釋而欲施用之組合物。 一般而言，本發明之化合物之組合物包含0 01至95重量 %，較佳0.1至90重量。/Q之化合物〗。較佳地，化合物以9〇% 至100%，較佳95%至100%之純度使用。 , 水溶性濃縮物（LS)、懸浮液（FS)、粉劑（DS)、水可分散 及水溶性散劑（WS、SS)、乳液（ES)、可乳化濃縮物（EC)及 凝膠（GF)通常用於處理植物繁殖物質，尤其種子。此等組 合物可以未經稀釋或較佳經稀釋之形式施用於繁殖物質， 尤其種子。在此狀況下’相應組合物可稀釋2至1〇倍，使 得用於拌種之組合物中存在〇.〇1至60重量％、較佳〇丨至扣 重量％之活性化合物》施用可在播種之前或播種期間進 行。植物繁殖物質之處理、尤其種子之處理為熟習此項技 術者所知且藉由粉化、塗佈、粒化、浸潰或浸濕植物繁殖 135315.doc -137· 200924645 物質來進行，該處理較佳藉由粒化、塗佈及粉化或藉由犁 溝處理進行’以便（例如）防止種子過早發芽。 對於種子處理而言，較佳使㈣浮液。該等組合物通常 包含每公升1至800 g活性化合物、每公升1至2〇〇 g界面活 性劑、每公升0至200 g防凍劑、每公升〇至4〇〇 g黏合劑、 每公升0至200 g著色劑及溶劑（較佳為水）。 化合物可原樣或以其組合物形式、例如以可直接喷霧之 ❹溶液、散劑、懸浮液、分散液、乳液、油性分散液、聚 液、可粉塵化產物、散布物質或顆粒形式藉助於喷霧、霧 化、粉塵化、散布、速取、浸潰或傾倒來使用。組合物類 型完全視所欲用途而定；意欲確保本發明之活性化合物在 各狀況下最可能精細分布。 藉由添加水可自乳液濃縮物、漿液或可濕性散劑（可噴 霧散劑、油性分散液）製造水性使用形式。為製造乳液、 漿液或油性分散液，可藉助於濕濁劑、增黏劑、分散劑或 〇 乳化劑將原樣或溶於油或溶劑中之物質在水中勻化。或 者’有可能製造由活性物質、濕潤劑、增黏劑、分散劑或 乳化劑及（適當時）溶劑或油構成之濃縮物，且該等濃縮物 適於以水稀釋。 即用型製劑中活性化合物濃度可在相對寬範圍内變化。 一般而言，其為θ .θθθΐ至ΐθ%、較佳〇⑴丨至^^ Ο 該等活性化合物亦可成功地用於超低容量（ulv)方法 中，藉此可能施用包含95重量％以上活性化合物之組合 物，或甚至施用無添加劑之活性化合物。 135315.doc -138- 200924645 當用於農作物保護時，視所需效應性質而定，施用量為 每公頃（ha)〇.謝至2,〇 kg活性化合物，較佳每公頃㈣㈣ 2 kg活性化合物，尤其較佳每公頃〇 〇5至〇 9 “活性化合 物’尤其每公頃0.1至0.75 kg活性化合物。 在處理植物繁殖物質（例如，種子）時，所用活性化合物 之量一般為每100 kg繁殖物質或種子〇丨至⑺⑼g，較佳每 1〇〇 kg繁殖物質或種子1至1000 g，尤其較佳每1〇〇 kg繁殖 物質或種子1至100 g，尤其每1〇〇 kg繁殖物質或種子5至 ® 100 g 〇 當用於物質或儲存產品之保護時，活性化合物之施用量 視施用區域種類及所欲效應而定。物質保護中之通常施用 量為（例如）每立方公尺處理物質0.001 g至2 kg，較佳0.005 g 至1 kg之活性化合物。 可將各種類型之油、濕潤劑、佐劑、除草‘劑、殺菌劑、 其他殺真菌劑及/或殺蟲劑添加至活性化合物或包含其之 φ 組合物中，若適當，則直至使用前才立即加入（桶混製 劑）。此等組合物可與本發明之組合物以1:100至100:1 ,較 佳1:10至10:1之重量比混合。 以下物質尤其適合作為此背景中之佐劑：有機改質聚石夕 氧燒’例如Break Thru S 240® ;醇烧氧基化物，例如 Atplus 245®、Atplus MBA 1303®、Plurafac LF 300®及 Lutensol ON 30® ; EO-PO嵌段聚合物，例如Pluronic RPE 2035®及Genapol B® ;醇乙氧基化物，例如Lutensol χρ 80® ;及磺基琥珀酸二辛酯鈉，例如Leophen RA®。 135315.doc -139- 200924645 本發明之組合物亦可以殺真菌劑之施用形式與其他活性 s物，例如除草劑、殺昆蟲劑、生長調節劑、殺真菌劑 或與肥料—起存在作為預混合物，或若適當，則亦僅在使 用前才立即加入（桶混製劑）。 备將化合物I或包含其之組合物與一或多種其他活性化 σ物（尤其殺真菌劑）混合時，在多種狀況下可能會（例如） 擴大活性範圍或防止抗性發展。在多種狀況下，獲得協同 效應。 可與本發明之化合物一起施用之活性化合物的以下清單 意欲說明可能之組合，但不施加任何限制： Α)嗜毯果傘素（str〇bilurins): 亞托敏（azoxystrobin)、域菌胺（dimoxystrobin)、稀肪菌 酯（enestroburin)、氟氧菌胺（fluoxastrobin)、克收欣 (kresoxim-methyl)、甲氧亞胺菌醋（metominostrobin)、 奥瑞菌胺（orysastrobin)、咬氧菌胺（picoxystrobin)、百 _ 克敏（pyraclostrobin)、百博卡（pyribencarb)、三氟敏 (trifloxystrobin)、2-(2-(6-(3-氯-2-甲基苯氧基）-5-氟嘧 啶-4-基氧基）苯基）-2-甲氧基亞胺基-N-甲基乙醯胺、2-(鄰-((2,5-二曱基苯基氧基亞曱基）苯基）-3-甲氧基丙烯酸 曱酯、3-甲氧基-2-(2-(N-(4-甲氧基苯基）-環丙烷羧醯亞 胺醯基硫基甲基）苯基）丙烯酸曱酯、2-(2-(3-(2,6-二氣苯 基）-1·甲基亞烯丙基胺基氧基甲基）苯基）-2-甲氧基亞胺 基-N-甲基-乙醯胺； B)羧醯胺： 135315.doc 140- 200924645 -苯胺基甲醯（carboxanilide):苯霜靈（benalaxyl)、精苯霜 靈（benalaxyl-M)、麥鏞靈（benodanil)、雙昔芬 (bixafen)、博克利（boscalid)、萎鏽靈（carboxin)、甲咬 醯胺（fenfuram)、環醯菌胺（fenhexamid)、氟多寧 (flutolanil)、福拉比（furametpyr)、異皮拉姆 (isopyrazam)、異嗟菌胺（isotianil)、克拉昔（kiralaxyl)、 滅鑛胺（mepronil)、滅達樂（metalaxyl)、精曱霜靈 (metalaxyl_M)(甲霜靈（metenoxam))、0夫酿胺（ofurace)、 歐殺斯（oxadixyl)、氧化萎鏽靈（oxycarboxin)、°比0塞菌胺 (penthiopyrad)、克枯爛（tecloftalam)、售 I 菌胺 (thifluzamide)、汰敵寧（tiadinil)、2-胺基·4-甲基噻唑-5-苯胺基曱醯、2-氣-N-(l，l ,3-三甲基茚滿-4-基）菸鹼醯 胺、Ν-(2·，4’-二氟聯苯-2-基）·3·二氟甲基-1-甲基-1Η-吡 唑-4-甲醯胺、Ν-(2'，4，-二氣聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-曱 基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(2，，5'-二氟聯苯-2-基）_3-二氟 甲基-1-甲基-1H-吡唑_4_甲醯胺、N-(2'，5'-二氣聯苯-2-基）-3-二氟曱基-1-甲基-1H-吡唑-4-曱醯胺、N-(3，，5，-二 氟聯苯-2-基）-3-二氟曱基-1-曱基-1H-吡唑-4-曱醯胺、 N_(3，5 -一氣聯苯-2-基）-3-二氣甲基-1-甲基-1H-0比嗤·4· 曱醯胺、Ν-(3，-氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡 嗤-4-曱醯胺、N_(3，-氣聯苯·2_基）_3_二氟甲基_丨·甲基_ 1Η-吡唑_4_甲醯胺、Ν·(2，·氟聯苯_2_基）_3_二氟曱基 甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2，-氣聯苯-2-基）-3-二氟甲 基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3'，4，，5·-三氟聯笨冬 135315.doc •141· 200924645 基）-3-二氟曱基-1-曱基-1Η·吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2·，4·，5’-三氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、 N_[2-(l，l，2,3,3,3-六氟丙氧基）苯基]-3-二氟曱基-1-甲基-1^1-吡唑-4-甲醯胺、：^-[2-(1，1，2,2-四氟乙氧基）苯基]-3-二氟曱基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(4·-三氟甲基硫 基聯苯-2-基）-3-二氟曱基-1-甲基-1Η-β比唾-4·甲酿胺、 !^-(2-(1，3-二甲基丁基）苯基）-1，3-二甲基-5-敗-111-0比〇坐_ 4-曱醯胺、N-(2-(l，3,3-三甲基丁基）苯基）-1，3-二甲基-5-氟-1Η-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(4，-氣-3·，5，-二氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(4’·氣-3，，5，-二 說聯苯-2-基）_3-三氟甲基-1-曱基-1H-0比唾-4-曱醯胺、 N-(3'，4'-二氣-5·-氟聯苯-2-基）-3-三氟曱基-1-甲基-1H-"比 唑-4-曱醯胺、N-(3'，5，-二氟-4，-甲基聯苯-2-基）-3-二氟甲 基-1-曱基-1H-吡唑-4-曱醯胺、Ν-(3·，5'-二氟-4，-甲基聯 苯-2-基）-3-三敗甲基-1-甲基-1Η-0比《坐-4-曱酿胺、Ν-(2-聯環丙基-2-基苯基）-3-二敗曱基-1-曱基-1 Η-π比唾-4-甲醯 胺、Ν-(順-2-聯環丙基-2-基苯基）-3-二氟曱基-1-甲基_ 1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(反-2-聯環丙基-2-基苯基）·3·二 氟曱基-1-甲基·1Η-吡唑-4·曱醯胺、N-[l，2,3,4-四氫·9-(1-甲基乙基）-1，4-亞曱基萘-5-基]-3-(二氟甲基）_丨·曱基· 1Η-»比0坐-4-甲醯胺； -叛酸醯嗎淋（carboxylic acid morpholide):達滅芬 (dimethomorph)、氟嗎啉（flumorph); -苄醯胺：氟美酿胺（flumetover)、氟0比菌胺 135315.doc -142- 200924645 (fluopicolide)、氟0比菌酿胺（fluopyram)、氣苯醢胺 (2〇\&11^£16)、：^-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基）_3-曱醯基 胺基-2-羥基苯甲醯胺； -其他缓醯胺：加普胺（carpropamid)、二氣西莫 (diclocymet)、雙炔酿菌胺（mandipropamid)、經四環素 (oxytetracyclin)、石夕硫芬（silthiofam)、N-(6-甲氧基01匕 啶-3-基）環丙烷曱醯胺； C)唑類：
-三 °坐：阿紫康 β坐（azaconazole)、雙苯三 °坐（bitertanole)、 糠菌0坐（bromuconazole)、環克。坐（cyproconazole)、苯 _ 曱環0坐（difenoconazole)、達克利（diniconazole)、達克 利-M 、 敗環°坐（epoxiconazole)、 芬布康吐 (fenbuconazole)、氣奎康 β坐（fluquinconazole)、護石夕得 (flusilazole)、粉0坐醇（flutriafole)、六康 *坐 (hexaconazole)、易胺唾（imibenconazole)、依普克 口坐 (ipconazole)、葉菌唾（metconazole)、腈菌0坐 (myclobutanil)、嗯味唾（oxpoconazole)、多效0坐 (paclobutrazole)、平克嗤（penconazole)、普克利 (propiconazole)、普硫康峻（prothioconazole)、石夕氟0坐 (simeconazole)、得克利（tebuconazole)、氟謎峻 (tetraconazole)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆 (triadimenole)、環菌0坐（triticonazole)、稀效0坐 (uniconazole)、1-(4-氣苯基）-2-([1，2,4]三峻-1-基）環庚 醇； 135315.doc -143- 200924645 -σ米0坐：賽座滅（cyazofamid)、依滅列（imazalil)、硫酸依 滅列、稻痕醋（pefurazoate)、撲克拉（prochloraz)、賽福 座（triflumizole); -苯并p米0坐：苯菌靈（benomyl)、貝芬替（carbendazim)、麥 穗靈（fuberidazole)、°塞苯味峻（thiabendazole); -其他：乙σ塞博胺（ethaboxam)、依得利（etridiazole)、惡 黴靈（hymexazole)、2-(4-氣苯基）-N-[4-(3,4-二甲氧基苯 基）異°惡β坐-5-基]-2 -丙-2-快基氧基-乙酿胺， W D)含氮雜環基化合物 -0比咬：扶吉胺（fluazinam)、比芬諾（pyrifenox)、3-[5_(4-氣苯基）-2,3-二甲基異噁唑啶-3·基]-吼啶、3-[5-(4-曱基 苯基）-2,3-二甲基異噁唑啶-3-基]吡啶、2,3,5,6-四氣-4-甲烷磺醯基吡啶、3,4,5-三氣吡啶-2,6-二甲腈、N-(l-(5-溴-3-氣吡啶-2-基）乙基）-2,4-二氣菸鹼醯胺、N-((5-溴-3-氣-吡啶-2-基）甲基）-2,4-二氣菸鹼醯胺； -癌咬：績酸丁嘯咬（bupirimate)、赛普洛（cyprodinil)、氟 〇 喊菌胺（diflumetorim)、芬瑞莫（fenarimol)、嘴菌月宗 (ferimzone)、滅派林（mepanipyrim)、氣咬（nitrapyrin)、 尼瑞莫（nuarimol)、派美尼（pyrimethanil); -派°秦：賽福寧（triforine); -°比略：護汰寧（fludioxonil)、拌種洛（fenpiclonil); -嗎琳：阿迪嗎琳（aldimorph)、嗎菌靈（dodemorph)、乙酸 嗎菌靈、粉鏽琳（fenpropimorph)、三得芬（tridemorph); -0底咬：苯鏽咬（fenpropidin); 135315.doc -144- 200924645 二叛甲酿亞胺：β坐0夫草（fluoroimide)、依普同 (iprodione)、撲滅寧（procymidone)、免克寧 (vinclozolin); 非芳族5員雜環：β惡吐菌酮（famoxadone)、味唾菌酮 (fenamidone)、氧替尼（flutianil)、辛嘆嗣（octhilinone)、 嗟菌靈（probenazole)、S-稀丙基5-胺基-2-異丙基-3-側氧 基-4-鄰-甲苯基-2,3 -二風°比0坐-1-硫基甲酸酿； ❹ 其他：阿西本嗤-S-曱基（acibenzolar-S-methyl)、0引°坐績 菌胺（amisulbrom)、敵菌靈（anilazine)、滅瘟素 (blasticidin-S)、四氣丹（captafol)、卡普坦（captan)、滅 蟎猛（quinomethionate)、邁隆（dazomet)、味菌威 (debacarb)、嚷菌清（diclomezine)、苯敵快 (difenzoquat)、甲基磺酸苯敵快、禾草靈（fen〇xanil)、 福爾培（folpet)、奥索利酸（ox〇iinic acid)、粉病靈 (piperalin)、普奎那茲（proquinazid)、洛喧嗣 (pyroquilone)、快諾芬（quin〇xyfen)、味峻嗓 (tdazoxide)、三賽唑（trieyclaz〇le)、2· 丁氧基 _6 碘 _3 丙 基咣-4-酮、5-氣-1-(4,6-二曱氧基嘧啶_2_基）_2•甲基_1H_ 苯并味峻、5-氣-7-(4-甲基哌啶·卜基^^’^-三氟苯 基）-[1，2,4]三。坐幷[l，5_a]嘧啶、6_(34_二氣苯基甲 基-[1’2’4]三唑幷[l，5-a]嘧啶_7•基胺、6(4第三丁基苯 基）-5-甲基-[1，2,4]三唑幷n，5_a]嘧啶_7_基胺、5_ (3,5,5-三甲基己基Hl，2,4]〉坐幷喷咬冬基胺、 5-甲基-6-辛基-H4]三唾幷[15_a]喊咬_7·基胺、6甲 135315.doc •145· 200924645 基_5_辛基-Π’2,4]三唾幷[l5a]嘴咬_7基胺、6乙基I 辛基-[1，2,4]二。坐幷[i，5_a]鳴咬_7基胺、5乙基冬辛基-Π，2,4]三口坐幷[l，5-a]喷咬_7_基胺、5-乙基邻，55三甲 基己基）-[1，2,4]三嗤幷[wa^定_7_基胺、卜辛基_5丙
基-[1，2,4]二唑幷[l，5-a]嘧啶_7_基胺、5曱氧基曱基_6· 辛基-[1，2,4]二唾幷[i，5_a]嘧啶_7_基胺、6辛基_5三氟 甲基-[1，2,4]二唑幷[i，5_a]嘧啶_7基胺及5三氟曱基_6_ (3,5,5-二甲基己基）-[1，2,4]三唑幷[Lh]嘧啶_7_基胺； E)胺基甲酸酯及二硫代胺基甲酸酿 -硫代及二硫代胺基甲酸酯：福美鐵（ferbam)、錳粉克 (mancozeb)、錳乃浦（maneb)、威百畝（metam)、磺菌戚 (methasulfocarb)、代森聯（metiram)、甲基鋅乃浦 (propineb)、福美雙（thiram)、鋅乃浦（zineb)、福美鋅 (ziram)； -胺基甲酸醋·乙黴威（diethofencarb)、苯嗟瓦利 (benthiavalicarb)、綠黴威（iprovaiicarb)、霜黴威 (propamocarb)、鹽酸霜黴威、伐利苯（valiphenal)、N_ (1-(1-(4-氰基苯基）乙烷磺醯基）丁_2_基）胺基甲酸4_氟笨 酯； F)其他殺真菌劑 -胍：多甯（dodine)、多寧游離驗、雙脈鹽（guazatine)、乙 酸雙胍、雙胍辛胺（iminoctadine)、三乙酸雙胍辛胺、= 八 ，…丨_ (烧苯續酸）雙脈辛胺（iminoctadine tris(albesilate)); -抗生素：春日黴素（kasugamycin)、春日黴素鹽酸鹽水合 135315.doc -146· 200924645 物、多氧菌素（polyoxins)、鍵黴素（streptomycin)、維利 微素 A(validamycin A); -硝基苯衍生物： 百蟎克（binapacryl)、氣硝胺（dicloran)、大脫蟎 (dinobuton)、白粉克（dinocap)、酞菌酯（nitrothal isopropyl)、四氣硝基苯（tecnazene); -有機金屬化合物：三苯錫鹽（fentin salt)，諸如三苯醋踢 (fentin acetate)、三苯錫氣（fentin chloride)、三苯基氫 氧化錫（fentin hydroxide); -含硫雜環基化合物：腈硫醒> (dithianon)、稻痕靈 (isoprothiolane)； -有機麟化合物：護粒松（edifenphos)、三乙攝酸 (fosetyl)、乙攝銘（fosetyl aluminum)、丙基喜樂松 (iprobenfos)、亞破酸及其鹽、白粉松（pyrazophos)、甲 基-脫克松（tolclofos-methyl); -有機氣化合物：百菌清（chlorothalonil)、益發靈 (dichlofluanid)、雙氣盼（dichlorophen)、續菌胺 (flusulfamide)、六氣苯（hexachlorobenzene)、賓克隆 (pencycuron)、五氣苯酚（pentachlorophenol)及其鹽、苯 醜（phthalide)、奎脫辛（quintozene)、甲基托布津 (thiophanate methyl)、益洛寧（tolylfluanid)、N-(4-氣-2-石肖基苯基）·Ν-乙基-4-甲基苯績酿胺； -無機活性化合物：亞磷酸及其鹽、波爾多混合液 (Bordeaux mixture)、銅鹽，諸如醋酸銅、氫氧化銅、氣 135315.doc •147· 200924645 乳化酮、驗式硫酸銅、硫； -其他：聯苯、溴硝丙二醇（bronopol)、噻芬胺 (cyflufenamid)、霜脲氣（cymoxanil)、二苯胺 (diphenylamine)、美曲芬諾（metrafen〇ne)、滅粉徽素 (mildiomycin)、喧琳銅（oxjne_c〇pper)、調環酸-妈 (prohexadione-calcium)、螺環菌胺（spiroxamine)、益洛 寧、N-(環丙基甲氧基亞胺基_(6_二氟曱氧基_2,3_二氟苯 基）甲基）-2-苯基乙醯胺、ν，·(4-(4·氣-3-三氟甲基苯氧 基）-2,5-二甲基苯基）_Ν-乙基-Ν-曱基曱脒、Ν，-(4-(4-氟· 3-三氟甲基苯氧基）-2,5-二甲基苯基）-Ν-乙基-Ν-甲基甲 脒、Ν’-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基矽烷基丙氧基） 苯基）-N-乙基-N-曱基甲脒、ν·-(5-二氟曱基-2-甲基-4-(3-三甲基矽烷基丙氧基）苯基）_Ν_乙基_Ν•甲基甲脒、甲 基N-(l，2,3,4-四氫萘-1-基）-:2-042-(5-甲基-3-三氟甲基-吡唑-l-基）乙醯基]哌啶_4-基}噻唑-4-曱醯胺、甲基（R)-N-(l，2,3,4_四氫萘-1-基）_2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡 唑-1-基）乙醯基]哌啶-4-基}噻唑-4-曱醢胺、乙酸6-第三 丁基-8-氟-2,3-二曱基喹啉-4·基酯、曱氧基乙酸6-第三 丁基-8-氟-2,3-二曱基喹琳-4-基酿； G)生長調節劑 脫落酸（abscisic acid)、先甲草胺（amidochlor)、喷咬醇 (ancymidol)、6-苄基胺基嗓吟（6-benzylaminopurine)、芸 苔素内S旨（brassinolide)、止芽素（butralin)、克美素 (chlormequat)(矮壯素（chlormequat chloride))、氣化膽驗 135315.doc -148- 200924645 (choline chloride)、環丙醯胺酸（cyclanilide)、丁醯肼 (daminozide)、敵草克（dikegulac)、n塞節因（dimethipin)、 2,6-二曱基普定（2,6-dimethylpuridine)、乙烯鱗 (ethephon)、氟節胺（flumetralin)、調嘯醇（flurprimidol)、 塞乙草 S旨（fluthiacet)、氣0比脲（forchlorfenuron)、赤黴酸 (gibberellic acid)、抗倒胺（inabenfid)、D引π朵-3-乙酸、順丁 稀二酿肼（maleic hydrazide)、麥夫迪（mefluidide)、壯棉素 (mepiquat)(氣化壯棉素）、葉菌嗤（metconazole)、萘乙酸 (naphthalene acetic acid)、N-6-苄基腺嗓吟.（N-6-benzyladenine)、多效峻、調環酸（prohexadione)(調環酸-妈）、茉莉酮（prohydrojasmon)、嗟苯隆（thidiazuron)、抑芽 0坐(triapenthenol)、三硫代攝酸三丁醋（tributyl phosphorotrithioate)、2,3,5·三蛾苯甲酸、抗倒酯 (trinexapac-ethyl)及稀效 〇坐（uniconazole); Η)除草劑
-乙酿胺：乙草胺（acetochlor)、甲草胺（alachlor)、去草胺 (butachlor)、二曱草胺（dimethachlor)、嚷吩草胺 (dimethenamid)、氟嘆草胺（flufenacet)、苯嘆醯草胺 (mefenacet)、異丙甲草胺（metolachlor)、0比草胺 (metazachlor)、萘氧丙草胺（napropamide)、萘丙胺 (naproanilide)、稀草胺（pethoxamid)、丙草胺 (pretilachlor)、毒草安（propachlor)、甲氧嗟草胺 (thenylchlor)； -胺基酸類似物：雙丙胺醯膦（bilanafos)、草甘膦 135315.doc -149- 200924645 (glyphosate)、草敍膦（glufosinate)、草硫膦（sulfosate); -芳氧基苯氧基丙酸酯：赛地伏草（clodinafop)、氰氟草酯 (cyhalofop-butyl)、芬殺草（fenoxaprop)、伏寄普 (fluazifop)、合氯氟（haloxyfop) 、°惡 °坐醢草胺 (metamifop)、普拔草（propaquizafop)、快伏草 (quizalofop)、啥禾糠 S旨（quizalofop-p-tefuryl); -聯°比咬：敵草快（diquat)、百草枯（paraquat); -胺基甲酸酯及硫代胺基曱酸酯：亞速爛（asulam)、蘇達 〇 滅（butylate)、草長滅（carbetamide)、甜菜安 (desmedipham)、η底草丹（dimepiperate)、撲草滅 (eptam)(EPTC)、戊草丹（esprocarb)、得草滅 (molinate)、坪草丹（orbencarb)、甜菜寧 (phenmedipham)、苄草丹（prosulfocarb)、稗草畏 (pyributicarb)、殺丹（thiobencarb)、野麥畏（triallate); -環己二酮 ：丁苯草_ (butroxydim)、稀草_ _ (clethodim)、環殺草（cycloxydim)、環苯草酮 〇 (pro foxy dim)、西殺草（s ethoxy dim)、得殺草 (tepraloxydim)、苯草嗣（tralkoxydim); -二硝基苯胺：倍尼芬（benfluralin)、乙丁烯氟靈 (ethalfluralin)、安續靈（oryzalin)、二甲戊樂靈 (pendimethalin)、苯胺靈（prodiamine)、氟樂靈 (trifluralin)； -二苯謎：三氟叛草醚（acifluorfen)、苯草醚（aclonifen)、 治草醚（bifenox)、禾草靈（diclofop)、氣氟草鍵 135315.doc -150- 200924645 (ethoxyfen)、氟績胺草趟（fomesafen)、乳氟禾草靈 (lactofen)、乙氧氟草醚（oxyfluorfen); -經基苯曱腈：溴苯腈（bromoxynil)、敵草腈 (dichlobenil)、填苯腈（ioxynil); -味0坐淋酮：味草醋（imazamethabenz)、曱氧味草煙 (imazamox)、 曱基0米.草煙（imazapic)、滅草煙 (imazapyr)、滅草喧(imazaquin) 味草煙 (imazethapyr)； -苯氧基乙酸：稗草胺（clomeprop)、2,4-二氣苯氧乙酸 (2,4_dichlorophenoxyacetic acid)(2,4-D)、2,4-DB、滴丙 酸（dichlorprop)、MCPA、MCPA-硫乙基、MCPB、甲氣 丙酸（mecoprop) ; _ -0比嗓：氣瑞達酮（chloridazone)、|L 建嗓草酯（flufenpyr-ethyl)、 氟嘆乙草酯（fluthiacet)、達草滅 (norflurazone)、達草特（pyridate); -0比咬：氣胺基D比咬酸（aminopyralid)、克草立特 (clopyralid)、吼氟草胺（diflufenican)、氟硫草定 (dithiopyr)、氟 °定草酮（fluridone)、說草煙 (fluroxypyr)、胺氯°比咬酸（picloram)、氟β比草胺 (picolinafen)、嗟草咬（thiazopyr); -續酿脲：酿，續隆（amidosulfuron)、四°坐喷續隆 (azimsulfuron)、苄嘯績隆（bensulfuron)、氣嘴績隆 (chlorimuron-ethyl)、氣續隆（chlorsulfuron)、_ 黃隆 (cinosulfuron)、環丙，績隆（cyclosulfamuron)、乙氧嘴 135315.doc -151 - 200924645
績隆（ethoxysulfuron)、鳴咬績隆（flazasulfuron)、氣 D比橫 隆（flucetosulfuron)、說咬痛確隆（flupyrsulfuron)、甲醯 喊績隆（foramsulfuron)、氣"比鰱績隆（halosulfuron)、嗤 口比哺績隆（imazosulfuron)、峨甲績隆（iodosulfuron)、甲 續胺績隆（mesosulfuron)、甲績隆（metsulfuron-methyl)、 煙鳴績隆（nicosulfuron)、環氧鳴績隆（oxasulfuron)、氟 ，績隆（primisulfuron)、三氟丙續隆（prosulfuron)、°比哺 績隆（pyrazosulfuron)、礙鳴績隆（rimsulfuron)、甲，績 隆（sulfometuron)、績喊績隆（sulfosulfuron)、嘆吩續隆 (thifensulfuron)、醚苯績隆（triasulfuron)、苯續隆 (tribenuron)、三氟咬續隆（trifloxysulfuron)、氟胺續隆 (triflusulfuron)、三氣甲項隆（tritosulfuron)、1-((2-氣-6-丙基咪唑幷[l，2-b]噠嗪-3-基）磺酿基）-3-(4,6-二甲氧基嘧 啶-2-基）脲； •三嗪：莠滅淨（ametryn)、莠去津（atrazine)、氰草津 (cyanazine)、異戊乙淨（dimethametryn)、乙嗓草嗣 (ethiozine)、六0秦同（hexazinone)、苯嗪草嗣 (metamitron)、赛克津（metribuzin)、撲草淨 (prometryn)、西 瑪津（simazine)、特丁津 (terbuthylazine)、去草淨（terbutryn)、三喚氟草胺 (triaziflam)； -尿素：綠麥隆（chlorotoluron)、殺草隆（daimuron)、敵草 隆（diuron)、可奪草（fluometuron)、異丙隆 (isoproturon)、利榖隆（linuron)、 甲基苯嗟隆 135315.doc -152- 200924645 (methabenzthiazuron)、丁 口塞隆（tebuthiuron);
-乙酸乳酸合酶之其他抑制劑：雙草醚（bispyribac-sodium)、氯醋績草胺（cloransulam-methyl)、雙氣績草 胺（diclosulam)、雙氟績草胺（florasulam)、敦酮績隆 (flucarbazone)、0坐痛績草胺（flumetsulam)、績草 π坐胺 (metosulam)、確醯脲（ortho-sulfamuron)、五氟績草胺 (penoxsulam)、丙氧績隆（propoxycarbazone)、丙 S旨草鍵 (pyribambenz-propyl) ' 嘴口定將草醚（pyribenzoxim)、環 醋草醚（pyriftalid)、嘴草醚（pyriminobac-methyl)、嘴績 凡（pyrimisulfan)、喊硫草醚（pyrithiobac)、鳴氧礙 (pyroxasulfone)、嘴氧績胺（pyroxsulam); - 其他：胺嗤草 _ (amicarbazone)、 胺基三0坐 (aminotriazole)、莎稗填（anilofos)、氟丁 酿草胺 (beflubutamid)、草除靈乙醋（benazolin)、苯卡巴腙 (bencarbazone) 、 0夫草黃（benfluresate)、吼草酮 (benzofenap)、苯達松（bentazone)、苯雙 °塞隆 (benzobicyclon)、除草定（bromacil)、漠丁 酿草胺 (bromobutide)、敗丙喊草醋（butafenacil)、抑草填 (butamifos)、嗤草胺（cafenstrole) 、 °坐草酮 (carfentrazone)、β引 °朵 _ 草醋（cinidon-ethlyl)、敵草索 (chlorthal)、環庚草喊（cinmethylin)、異惡草松 (clomazone)、可滅隆（cumyluron)、可普項酿胺 (cyprosulfamide)、麥草畏（dicamba)、野燕枯 (difenzoquat)、氟 π比草腙（diflufenzopyr)、捭内臍螺孢菌 135315.doc -153- 200924645
(Drec/iWera mowocerai)、草哮0索（endothal)、乙0夫草續 (ethofumesate)、乙氧苯草胺（etobenzanid)、四0坐醯草胺 (fentrazamide)、氟胺草酿（flumiclorac-pentyl)、丙炔氟 草胺（flumioxazin)、氟胺草。坐（flupoxam)、氟洛草嗣 (fluorochloridone)、0夫草酮（flurtamone)、茚草嗣 (indanofan)、異惡草胺（isoxaben)、異°惡"坐草網 (isoxaflutole)、環草定（lenacil)、敵鞞（propanil)、戊炔 草胺（propyzamide)、二氯唾琳酸（quinclorac)、噎草酸 (quinmerac)、甲基績草酮（mesotrione)、甲基神酸 (methylarsenic acid)、納得爛（naptalam)、丙炔惡草酮 (oxadiargyl) > 惡草嗣（oxadiazon)、惡嗪草酮 (oxaziclomefone)、環戊惡草酮（pentoxazone)、°坐琳草醋 (pinoxaden)、雙嗤草腈（pyraclonil)、°比草謎（pyraflufen-ethyl)、°比績服（pyrasulfotol)、苄草峻（pyrazoxyfen)、比 拉0坐諾（pyrazolynate)、滅藤酿（quinoclamine)、薩氟芬 (saflufenacil)、薩克隆（sulcotrion)、曱績草胺 (sulfentrazone)、特草定（terbacil)、特 β夫喃隆 (tefuryltrione)、特布隆（tembotrione)、雀吩卡巴腙 (thiencarbazone)、特普美膝（topramezone)、4-經基-3-[2-(2-曱氧基己氧基甲基）-6-三氟甲基"比啶-3-羰基]雙環 [3.2.1]辛-3-稀-2-嗣、（3-[2-氣-4-氣-5-(3-甲基-2,6-二側 氛基-4-三氣甲基-3,6-二氮-2 H-哺咬-1-基）苯氧基]"比咬_ 2-基氧基）乙酸乙酯、6-胺基-5-氯-2-環丙基嘧啶-4-甲酸 甲酯、6-氣-3-(2-環丙基-6-甲基苯氧基）噠嗪-4-醇、4-胺 135315.doc -154- 200924645 基-3-氯-6-(4-氣苯基）-5-氟°比咬-2-甲酸、4-胺基-3-氣-6-(4-氣-2-氟-3-甲氧基苯基）吡啶_2_曱酸甲酯及4-胺基-3-氣-6-(4-氣-3-二曱基胺基-2-氟苯基）吼啶-2-曱酸甲酯； I)殺昆蟲劑 -有機（硫基）破酸鹽：歐殺松（acephate)、甲基D比咬構 (azamethiphos)、榖硫磷（azinphos-methyl)、毒死蜱 (chlorpyrifos)、甲基毒死蜱（chlorpyrifos-methyl)、毒蟲 畏（chlorfenvinphos)、大利松（diazinon)、敵敵畏 (dichlorvos)、百治磷（dicrotophos)、大滅松 (dimethoate)、乙拌碌（disulfoton)、乙硫填（ethion)、殺 模硫填（fenitrothion)、倍硫峨（fenthion)、異°惡嗤填 (isoxathion)、馬拉硫構（malathion)、甲胺破 (methamidophos)、殺撲雄（methidathion)、甲基對硫碟 (methyl-parathion)、速滅填（mevinphos)、久效麟 (monocrotophos)、滅多松（oxydemeton-methyl)、對氧雄 (paraoxon)、對硫碳（parathion)、稻豐散（phenthoate)、 伏殺填（phosalone)、益滅松（phosmet)、福賜米松 (phosphamidon)、甲拌填（phorate)、腈將雄（phoxim)、 蟲蜗填（pirimiphos-methyl)、丙漠墙（profenofos)、普硫 松（prothiofos)、硫滅克填（sulprophos)、殺蟲威 (tetrachlorvinphos)、託福松（terbufos)、三嗤碌 (triazophos)、三氣松（trichlorfon); -胺基甲酸醋：棉靈威（alanycarb)、洋滅威（aldicarb)、免 敵克（bendiocarb)、免扶克（benfuracarb)、加保利 135315.doc -155- 200924645 (carbaryl)、加保扶（carbofuran)、丁基加保扶 (carbosulfan)、芬諸克（fenoxycarb)、吱線咸 (furathiocarb)、滅蟲威（methiocarb)、滅多蟲 (methomyl)、歐殺滅（oxamyl)、抗财威（pirimicarb)、殘 殺威（propoxur)、硫雙威（thiodicarb)、唾辑威 (triazamate)； -擬除蟲菊醋（pyrethroid):丙稀除蟲菊醋（allethrin)、畢 芬寧（bifenthrin)、賽扶寧（cyfluthrin)、三氟氣氰菊酯 (cyhalothrin)、賽盼寧（cyphenothrin)、氣氰菊酉盲 (cypermethrin)、α-氣氰菊酯、召-氣氰菊酯、氣氰菊 醋、第滅寧（deltamethrin)、益化利（esfenvalerate)、利來 多（etofenprox)、芬普寧（fenpropathrin)、芬化利 (fenvalerate)、依普寧（imiprothrin)、λ-賽洛寧（lambda- cyhalothrin)、百滅寧（permethrin)、炔丙菊酿 (prallethrin)、除蟲菊素I(pyrethrin I)及除蟲菊素 II(pyrethrin II)、苄咬菊酯（resmethrin)、西拉福芬 (silafluofen)、福化利（tau-fluvalinate)、七氣菊醋 (tefluthrin)、胺菊酯（tetramethrin)、四溴菊醋 (tralomethrin)、四氟苯菊酯（transfluthrin)、丙氟菊畴 (profluthrin)、四氟甲醚菊酯（dimefluthrin); -昆蟲生長抑制劑：a)甲殼素合成抑制劑：苄醯基脲：克 福隆（chlorfluazuron)、赛滅淨（cyromazine)、二福隆 (diflubenzuron)、福環腺（flucycloxuron)、氟芬隆 (flufenoxuron)、六伏隆（hexaflumuron)、祿芬隆 135315.doc -156- 200924645 (lufenuron) 、 諾華 隆 (novaluron) 、 膚 蟲 隆 (teflubenzuron) 、殺蟲 隆 (triflumuron) ； 布 芬 淨 (buprofezin) 、 戴芬 蘭 (diofenolan) 、 噻 蟎 酮 (hexythiazox) 、 乙蟎 tf坐 (etoxazole)、 克 芬 (clofentazin)； b)蛻皮 激 素拮抗劑： 氣蟲 醯 肼
(halofenozide)、甲氧蟲醯肼（methoxyfenozide)、得芬諾 (tebufenozide)、印楝素（azadirachtin) ; c)保幼激素類似 物：百利普芬（pyriproxyfen)、美賜年（methoprene)、芬 氧克（fenoxycarb) ; d)脂質生物合成抑制劑：螺蜗酯 (spirodiclofen)、螺甲蜗 S旨（spiromesifen)、螺蟲乙醋 (spirotetramate)； 终驗受體促效劑/拮抗劑：可尼丁（clothianidin)、°夫蟲胺 (dinotefuran)、益達胺（imidacloprid)、售蟲唤 (thiamethoxam)、烯咬蟲胺（nitenpyram)、亞滅培 (acetamiprid)、售蟲琳（thiacloprid)、1-(2-氣嘆峻-5-基 曱基）-2-硝基亞胺基-3,5-二甲基-[1，3,5]三嗪； -GABA拮抗劑：硫丹（endosulfan)、伊希普（ethiprol)、氟 蟲腈（fipronil)、凡利普（vaniliprol)、〇辰喃普爾 (pyrafluprol)、派銳普爾（pyriprole)、5-胺基-1-(2,6-二 氣-4-甲基苯基）-4-胺亞磺醯基-1H-吡唑-3-硫基甲酿胺； -大環内酯：阿巴汀（abamectin)、因滅汀（emamectin)、密 滅汀（milbemectin)、雷匹美汀（lepimectin)、賜諾殺 (spinosad)、斯平托姆（spinetoram); -線粒體電子傳遞鏈抑制劑（METI)I殺蟎劑：喹蟎醚 135315.doc -157- 200924645 (fenazaquin)、健蜗靈（pyridaben)、吡蟎胺 (tebufenpyrad)、嗤蟲酿胺（tolfenpyrad)、鳴蟲胺 (flufenerim); -METI II及III物質：亞酿蜗（acequinocyl)、氟西密 (fluacyprim)、伏蟻膝（hydramethylnon); -解偶聯劑：蟲蜗腈（chlorfenapyr); -氧化礙酸化抑制劑：環己錫（cyhexatin)、汰芬隆 (diafenthiuron)、苯丁錫（fenbutatin oxide)、歐蜗多 (propargite)； -昆蟲蜆皮抑制劑：赛滅淨（cryomazine); -混合功能氧化酶抑制劑：胡椒基丁醚； 鈉通道阻斷劑：茚蟲威（indoxacarb)、美氟膝 (metaflumizone); -其他：苯克嗔（benclothiaz)、聯苯肼酯（bifenazate)、殺 煩丹（cartap)、氟尼胺（flonicamid)、咬蟲丙醚 (pyridalyl)、°比财酮（pymetrozine)、硫、硫賜安 (thiocyclam)、氟蟲酿胺（flubendiamid)、氣蟲醯胺 (chlorantraniliprol)、斯阿皮（cyazypyr)(HGW86);賽諾 0比芬（cyenopyrafen)、β比敗硫填（flupyrazofos)、嗟氟美 芬（cyflumetofen)、酿胺氟美（amidoflumet)、米克芬 (imicyafos)、雙三氟蟲脲（bistrifluron)及娘氟啥腺 (pyrifluquinazon) 〇 本發明亦尤其係關於包含至少一種通式I之化合物及至 少一種其他農作物保護劑、尤其至少一種殺真菌活性化合 135315.doc -158- 200924645 物（例如—或多種、例如1或2種上文所提及之群A)至F)《 ^化合物）及（若適當）一或多種農業上合適之載劑的殺真 組口物。考慮到減少施用量，此等混合物受到關注，此 係因為許多物質以減少之活性化合物總量施用，展示改良 之對抗有害真菌的活性，對某些適應症尤為如此。藉由同 時聯合或單獨施用化合物！與至少—種群八则之活性化合 物，殺真菌活性可以超加性方式增加。
在本申請案之意義上，聯合施用意謂至少-種式I化合 物與至）-種其他活性化合物以足以有效控制真菌生長之 量同時存在於作用場所（亦即待控制之損害植物之真菌及 其棲心地，諸如受感染之植物、植物繁殖物質（尤其種 子）、土壤、物質或空間以及待保護以防真菌侵襲之植 物、植物繁殖物質(尤其種子”土壞、物質或空間）。此可 藉由以下來實現：聯合施用在聯合活性化合物製劑中之化 合物I及至少一種其他活性化合物或同時施用至少兩種單 獨活性化合物製劑中之化合物)；及至少一種其他活性化合 物，或將活性化合物連續施用於作用場所，個別活性化合 物施用之間的時間間隔經選擇使得首先施用之活性化合物 在其他活性化合物施用時以足夠量存在於作用場所上。活 性化合物施用之次序不重要。 在二元混合物（亦即，包含化合物〗及另一活性化合物（例 如’群A)至I)之活性化合物）之本發明之組合物）中，化合 物I與另一活性化合物之重量比視所討論之活性化合物之 性質而定，通常’其在1:1 〇〇至1〇〇 :1之範圍内，通常在 135315.doc -159- 200924645 1:50至50:1之範圍内，較佳在1:2〇至2〇:1之範圍内，尤其 較佳在1:10至10:1之範圍内，尤其在1:3至3:1之範圍内。 在二元混合物（亦即’包含活性化合物I及第一種其他活 性化合物及第二種其他活性化合物（例如來自群…至丨）之兩 種不同活性化合物）之本發明之組合物）中，化合物丨與第一 種其他活性化合物之重量比視各別活性化合物之性質而 定；其較佳在1:50至50:1之範圍内且尤其在1:1〇至1〇:1之 φ 範圍内。化合物1與第二種其他活性化合物之重量比較佳 在1:50至50:1之範圍内，尤其在1:1〇至1〇:1之範圍内。第 一種其他活性化合物與第二種其他活性化合物之重量比較 佳在1:50至50:1之範圍内，尤其在1:1〇至1〇:1之範圍内。 本發明之組合物之組份可個別或以預混合物形式或以部 分套組形式封裝及使用。 在本發明之一實施例中，套組可包含一或多種及甚至所 有用於製造本發明之農用化學組合物之組份。舉例而言， 〇 此等套組可包含一或多種殺真菌劑組份及/或佐劑組份及/ 或殺昆蟲劑組份及/或生長調節劑組份及/或除草劑。一或 多種組份可彼此組合或預先調配而存在。在兩種以上組份 提供於套組中之實施例中，組份可彼此組合且封裝於單一 各器中，諸如器皿、瓶子、罐頭、袋子、麻布袋或筒。在 其他實施例中，套組之兩種或兩種以上組份可單獨封裝， 亦即不預先調配或混合。套組可包含一或多個單獨容器， 諸如器皿、瓶子、罐、袋子、麻布袋或筒，各容器包含農 用化學組合物之單獨組份。本發明之組合物之組份可個別 135315.doc •160· 200924645 或以預混合物形式或以部分套組形式封褒及使用。在兩種 形式中，組份可單獨或與其他組份一起或作為本發明之部 分套組之部分使用以製造本發明之混合物。 #使用者使用通常用於預配藥裝置（f負式喷霧器、嘴霧 箱或噴霧器)令的本發明之組合物。此處，將農用化學組 合物用水及/或緩衝劑稀釋至所需施用濃度’若適當，添 加其他助齊丨，因此產生即用^^霧液體或本發明之二用: 學組合物。通常，每公頃農用區域施用5〇至5〇〇公升即用 型喷霧液體，較佳1〇〇至400公升。 根據一實施例，使用者自身可將個別組份（諸如，套組 或本發明組合物之兩組份或三組份混合物的部分)混合於 喷霧箱中且若適當，添加其他助劑（桶混製劑 在另f施例中’使用者可將本發明組合物之個別組份 與部分預混合組份（例如，包含化合物〗及/或來自群句至工） 之活性化合物的組份）兩者混合於喷霧箱中，且若適當， 0 添加其他助劑（桶混製劑）》 在另一實施例中，使用者可聯合（例如，以桶混製劑形 式）或連續使用本發明組合物之個別組份與部分預混合組 份（例如，包含化合物丨及/或來自群A)至1}之活性化合物的 組份）兩者。 較佳為化合物1(組份1)與至少一種來自嗜毬果傘素之群 A)且尤其選自由以下組成之群之活性化合物（組份2)的組 «物.亞托敏、醚菌胺、氟氧菌胺、克收欣、奧瑞菌胺、 咬氧菌胺、百克敏及三氟敏。 135315.doc -161， 200924645 亦佳為化合物Ι(組份⑽至少—種選自竣醯胺之群Β)且 尤其選自由以下組成之群之活性化合物（組份2)的組合物： 環醯菌胺、滅達樂、曱霜靈、呋醯胺、達滅芬、氟嗎啉、 氟咐菌胺(匹克苯甲脒(pic〇benzamid))、氣苯酿胺、加普胺 及雙炔醯菌胺。 θ Ο ❹ 亦佳為化合物1(組份υ與至少—種選自唾類之群^且尤 其選自由以下組成之群之活性化合物(組份2)的組合物：環 克唑、苯醚甲環唑、氟環唑、氟奎康唑、護矽得、粉唑 醇、葉菌唾、腈菌嗤、平克唾、普克利、普硫康唾、三泰 芬、三泰隆、得克利、氟醚唑、環菌唑、撲克拉、赛座 滅、本函靈、貝芬替及乙售博胺。 亦佳為化合物Ϊ(組份υ與至少—種選自含氮雜環基化合 物之群D)且尤其選自由以下組成之群之活性化合物（組份 2)的組合物：扶吉胺、赛普洛、芬瑞莫、滅派林、派美 尼、賽福寧、護汰寧、嗎菌靈、粉鏽琳、三得芬、苯錄 啶、依普同、免克寧、嗯唾菌綱、㈣_、嗟菌靈、益 奎那兹、阿西本峻·"基、四氣丹、福爾培、禾草靈及 快諾芬。 亦佳為化合物ί(組份D與至少—種選自胺基甲酸醋之群 Ε)且尤其選自由以下組成之群之活性化合物（組份2)的組合 ，：猛粉克、代森聯、甲基鋅乃浦、福美雙、㈣威、氟 苯噻瓦利（flubenthiavalicarb)及霜黴威。 亦佳為化合物ί(組份D與至少—種選自群f)之殺真菌劑 且尤其選自由以下組成之群之活性化合物(組份2)的組合 135315.doc -162· 200924645 物：腈硫醌、三苯錫鹽（諸如三苯醋錫）、三乙磷酸、乙磷 鋁、h3po3及其鹽、百菌清、益發靈、甲基托布津、醋酸 銅、氫氧化銅、氣氧化銅、硫酸銅、硫、霜脲氰、美曲芬 諾、螺環菌胺及5-氣-7-(4-甲基哌啶-1-基）-6-(2,4,6-三氟苯 基）-[1，2,4]三唑幷[l，5-a]嘧啶。 因此，本發明另關於化合物1(組份1)與另一活性化合物 (組份2)之組合物，後者係選自表B之"組份2”攔中之B-1至 B-3 78 歹丨J。 W 本發明之另一實施例係關於表B中所列之組合物B-1至B- 378，其中表B之一列在各狀況下對應於一種包含本發明中 個別詳述之式I化合物之一（組份1)及有關列中所述之群A) 至F)之各別另一活性化合物（組份2)的農業化學組合物。所 述組合物中之活性化合物在各狀況下較佳以協同有效量存 在。 表B:包含個別詳述之化合物I及來自群A)至F)之另一活 I 性化合物之活性化合物組合物 列 組份1 組份2 B-1 個別詳述之化合物I 亞托敏 B-2 個別詳述之化合物I 醚菌胺 B-3 個別詳述之化合物I 烯肟菌酯 B-4 個別詳述之化合物I 氟氧菌胺 B-5 個別詳述之化合物I 克收欣 B-6 個別詳述之化合物I 甲氧亞胺菌酯 B-7 個別詳述之化合物I 奥瑞菌胺 B-8 個別詳述之化合物I 啶氧菌胺 B-9 個別詳述之化合物I 百克敏 B-10 個別詳述之化合物I 百博卡 B-11 個別詳述之化合物I 三氟敏 135315.doc -163- 200924645 列 組份1 组份2 Β-12
個別詳述之化合物I Β-13
個別詳述之化合物I Β-14
個別詳述之化合物I 2-(2-(6-(3-氯-2-曱基笨氧基)·5_ 氟嘧啶-4-基氧基)苯基)-2_甲氧 差至胺基-Ν-甲基乙醯胺 ϊ?ί-((2,5-二甲基苯基氧i 甲基）苯基)-3-甲氧基丙烯酸 甲酯 氧基-2·(2-(Ν-(4-甲氧基苯 基)環丙烷羧醯亞胺醯基硫基曱 基)苯基)丙烯酸甲酯 Β-15
個別詳述之化合物I ❹ Β-16 Β-17
述之化合物I 2-(2-(3-(2,6-二氣苯基)-1-甲基 亞烯丙基-胺基氧基甲基)苯基)-2-曱氧基亞胺基-N-甲基乙醯胺 Β-18 Β-19
述之化合物I 述之化合物I 苯霜靈 精苯霜靈 麥鏽靈 雙昔芬 Β-20 Β-21 Β-22 jgjjgjlL之化合物I 之化合物I 述之化合物I 述之化合物I 博克利 萎錄靈
Β-25 Β-26 Β-27 之化合物I 典之化合物I 福拉比 異皮拉姆 Ο Β-28 Β-29
之化合物I 述之化合物I 異噻菌胺 Β-30 Β-31 Β-32 Β-37 Β-38
之化合物I 之化合物I 之化合物I 之化合物I 之化合物I 石合物I 之化合物I 之化合物I 之化合物] 克拉昔 滅錄胺 滅達樂 精曱霜靈 呋醯胺 歐殺斯 氧化萎鏽靈 吡噻菌胺 克枯爛 Β-39 之化合物] 4固別詳述之化合物] 噻氟菌胺 汰敵寧 2-胺基-4-甲基噻唑-5-苯胺基 甲醯 135315.doc •164· 200924645 列 組份1 組份2 B-40 個別詳述之化合物I 2-氯-N-(l，l，3-三甲基茚滿斗 基)-於驗酿胺 B-41 個別詳述之化合物I N-(2’，4'-二氣聯苯-2-基)-3-二氣 甲基-1-曱基-1H胃吼唑-4胃甲醢胺 B-42 個別詳述之化合物I N_(2’，4’-二氣聯苯-2-基)-3-二氣 甲基-1-曱基·1Η·吼唑-4-曱醯胺 B-43 個別詳述之化合物I 二氣聯苯 _2_ 基)·3·二氣 曱基_1_曱基-1Η-吼嗤-4-甲醯胺 B-44 個別詳述之化合物I Ν-(2'，5'-二氣聯苯-2-基)-3-二氟 曱基-1-曱基-1H-吼唑-4-曱酿胺 B-45 個別詳述之化合物I N-(3’，5_-二氣聯苯 _2·基)-3_ 二氣 甲基-1-曱基-1H_吼嗤-4-甲醯胺 B-46 個別詳述之化合物I N-(3’，5’-二氣聯苯-2-基)-3-二氟 甲基-1-甲基-1Η-»比唑_4-甲醯胺 B-47 個別詳述之化合物I N-(3’-氟聯苯-2-基)-3-二氟甲 基-1-曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺 B-48 個別詳述之化合物I N-(3’-氯聯苯-2-基)-3-二氟甲 基·1_甲基-1H-吡唑-4-曱醯胺 B-49 個別詳述之化合物I Ν-(2'-氟聯苯-2-基)-3-二氟曱 基-1-曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺 B-50 個別詳述之化合物I N-(T-氯聯苯-2-基)-3-二氟甲 基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺 B-51 個別詳述之化合物I N-(3W，5^ 三氟聯苯-2-基)-3-二 氟曱基-1-曱基-ΙΗ-η比峻-4-甲酿 胺 B-52 個別詳述之化合物I N-(2’,4',5’-三氟聯苯-2-基)-3-二 氟曱基-1-甲基-1H-吡唑-4-曱醯 胺 B-53 個別詳述之化合物I ]^-[2-(1，1，2,3,3,3-六氟丙氧基） 苯基]-3-二氣曱基-1-甲基-1H-吼峻-4-甲酿胺 B-54 個別詳述之化合物I ]^-[2-(1，1，2,2-四氟乙氧基）苯 基]-3-二氟曱基-1-曱基-1H-吡 唑-4-甲醯胺 B-55 個別詳述之化合物I N-(4’-三氟甲基硫基聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-曱基-1H-吡唑-4-曱醯胺 135315.doc -165- 200924645 列 組份1 組份2 B-56 個別詳述之化合物I N-(2-(l，3-二甲基丁基）苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲 醯胺 B-57 個別詳述之化合物I N-(2-l，3,3-三曱基丁基）苯基)-1，3-二曱基-5-氟-1H-吡唑-4-甲 醯胺 B-58 個別詳述之化合物I N-(4’-氯-3^-二氣聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲 醯胺 B-59 個別詳述之化合物I N-(4’-氯-3'，5’-二氟聯苯-2-基)-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲 醯胺 B-60 個別詳述之化合物I N-(3'，4’-二氯-5'-敗聯苯-2-基)-3-三氟甲基-1-曱基-1H-吡唑-4-甲 醯胺 B-61 個別詳述之化合物I N-(3丨，5'-二氟-4丨甲基聯苯-2-基)-3-二氟曱基-1-甲基-1H-吼 嗤-4-曱酿胺 B-62 個別詳述之化合物I Ν-(3'，5·-二氟-4，·甲基聯苯-2-基)-3-二敗曱基_1-曱基 嗤-4-曱醯胺 B-63 個別詳述之化合物I N-(2-聯環丙基-2-基苯基)-3_ 二氟*甲基-1 -曱基_ 10比嗤-4-甲醯胺 B-64 個別詳述之化合物I N-(順-2-聯環丙基-2-基苯基)-3-二氟甲基-1-曱基-1H-吡唑-4-曱 醯胺 B-65 個別詳述之化合物I N-(反-2-聯環丙基-2-基苯基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲 醯胺 B-66 個別詳述之化合物I N-[l，2,3,4-四氫-9-(1-曱基乙 基)-1,4-亞曱基蔡-5-基]-3-(二 氟曱基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲 醯胺 B-67 個別詳述之化合物I 達滅芬 B-68 個別詳述之化合物I 氟嗎琳 B-69 個別詳述之化合物I 氟美醯胺 135315.doc -166- 200924645 列 組份1 組份2 B-70 個別詳述之化合物I 氟°比菌胺 B-71 個別詳述之化合物I 氟吡菌醯胺 B-72 個別詳述之化合物I 氣苯醯胺 B-73 個別詳述之化合物I N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己 基)-3-甲酿基胺基-2-經基苯甲 酿胺 B-74 個別詳述之化合物I 加普胺 B-75 個別詳述之化合物I 二氣西莫 B-76 個別詳述之化合物I 雙炔醯菌胺 B-77 個別詳述之化合物I 經四環素 B-78 個別詳述之化合物I 梦硫分 B-79 個別詳述之化合物I N_(6_曱氧基吡啶-3-基)環丙烷 甲醯胺 B-80 個別詳述之化合物I 阿紮康唑 B-81 個別詳述之化合物I 雙苯三唑 B-82 個別詳述之化合物I 糠菌唑 B-83 個別詳述之化合物I 環克嗤 B-84 個別詳述之化合物I 苯醚甲環唑 B-85 個別詳述之化合物I 達克利 B-86 個別詳述之化合物I 達克利-M B-87 個別詳述之化合物I 氟環嗤 B-88 個別詳述之化合物I 芬布康嗤 B-89 個別詳述之化合物I 氟奎康°坐 B-90 個別詳述之化合物I 護矽得 B-91 個別詳述之化合物I 粉唑醇 B-92 個別詳述之化合物I 六康吐 B-93 個別詳述之化合物I 易胺唑 B-94 個別詳述之化合物I 依普克°坐 B-95 個別詳述之化合物I 葉菌嗤 B-96 個別詳述之化合物I 腈菌嗤 B-97 個別詳述之化合物I 嗯咪嗤 B-98 個別詳述之化合物I 多效嗤 B-99 個別詳述之化合物I 平克唑 B-100 個別詳述之化合物I 普克利 B-101 個別詳述之化合物I 普硫康嗤 B-102 個別詳述之化合物I 矽氟唑 B-103 個別詳述之化合物I 得克利 135315.doc •167- 200924645 η_ Β-104 Β-105 — 組份1 之化合物ι Β-106
丨詳述之化合物I 氟喊嗅 .泰务
Β-107 述之化合物i Β-108 穿述之化合物i 述之化合物i 個別詳述之化合物i Β-109
述之化合物I Β-112 Β-113 三泰隆 環菌唑 ❹ Β-114 Β-115 Β-116 Β-117 Β-118 Β-119 Β-120 Β-121 Β-122 Β-123
烯效嗓__ 1-(4-氣苯基)-2-([1，2,4]三 + 基)環庚醇 之化合物I 述之化合物I 述之化合物I 述之化合物I 述之化合物I
苯菌靈 貝芬替 ❹ Β-124 Β-125 述之化合物I 之化合物I 述之化合物I Jjjjg:述之化合物I 芦述之化合物I 化合物I 個別詳述之化合物I 麥穗靈
述之化合物I 择述之化合物I #別詳述之化合物I Β-126 Β-127 Β-128 Β-129
個別詳述之化合物I 之化合物I
斧述之化合物I 上匕輕_____ 3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基兵 噁唑啶-3-基1吡啶 ___一--- 3_[5·(4-甲基苯基)-2,3_二甲基 異°惡°坐咬-3 -基]**比0定__.一— 2.3.5,6-四氮-4-甲烷磺醯圣 Τ*.. ^ ο Λ - ΦΒ# 求 L 1 丨 —__— _ 一j，4,5-三氣0比咬-2,6·二甲腈 Β-130
個別詳述之化合物I N-( 1-(5-漠-3-氯吡啶-2-基）乙 fV2,4-二氣菸鹼醯胺 Β-131 Β-132 Β-133
#別詳述之化合物I
述之化合物I
述之化合物I N-((5-演_3_氣吡啶_2-基)曱基)· 2,4-二氣菸鹼@^_ 磺酸丁嘧啶 普洛 135315.doc 200924645 列 組份1 組份2 B-134 個別詳述之化合物I 氟嘧菌胺 B-135 個別詳述之化合物I 芬瑞莫 B-136 個別詳述之化合物I 嘧菌腙 B-137 個別詳述之化合物I 滅派林 B-138 個別詳述之化合物I 氯啶 B-139 個別詳述之化合物I 尼瑞莫 B-140 個別詳述之化合物I 派美尼 B-141 個別詳述之化合物I 賽福寧 B-142 個別詳述之化合物I 拌種咯 B-143 個別詳述之化合物I 護汰寧 B-144 個別詳述之化合物I 阿迪嗎琳 B-145 個別詳述之化合物I 嗎菌靈 B-146 個別詳述之化合物I 乙酸嗎菌靈 B-147 個別詳述之化合物I 粉鏽啉 B-148 個別詳述之化合物I 三得芬 B-149 個別詳述之化合物I 苯鏽咬 B-150 個別詳述之化合物I 唑呋草 B-151 個別詳述之化合物I 依普同 B-152 個別詳述之化合物I 撲滅寧 B-153 個別詳述之化合物I 免克寧 B-154 個別詳述之化合物I °惡°坐菌酮 B-155 個別詳述之化合物I 咪嗤菌酮 B-156 個別詳述之化合物I 氟替尼 B-157 個別詳述之化合物I 辛噻酮 B-158 個別詳述之化合物I 噻菌靈 B-159 個別詳述之化合物I S-稀丙基5-胺基-2-異丙基-4-鄰曱苯基吡唑-3-酮-1-硫基甲酸 酯 B-160 個別詳述之化合物I 阿西本唾-S-曱基 B-161 個別詳述之化合物I 吲唑磺菌胺 B-162 個別詳述之化合物I 敵菌靈 B-163 個別詳述之化合物I 滅瘦素 B-164 個別詳述之化合物I 四氣丹 B-165 個別詳述之化合物I 卡普坦 B-166 個別詳述之化合物I 滅蟎猛 B-167 個別詳述之化合物I 邁隆 B-168 個別詳述之化合物I 味菌威 135315.doc -169- 200924645 列 組份1 組份2 B-169 個別詳述之化合物I 噠菌清 B-170 個別詳述之化合物I 苯敵快 B-171 個別詳述之化合物I 甲基磺酸苯敵快 B-172 個別詳述之化合物I 禾草靈 B-173 個別詳述之化合物I 福爾培 B-174 個別詳述之化合物I 奥索利酸 B-175 個別詳述之化合物I 粉病靈 B-176 個別詳述之化合物I 普奎那茲 B-177 個別詳述之化合物I 洛喧_ B-178 個別詳述之化合物I 快諾芬 B-179 個別詳述之化合物I 咪嗤"秦 B-180 個別詳述之化合物I 三赛唑 B-181 個別詳述之化合物I 2-丁氧基丙基17克-4-嗣 B-182 個別詳述之化合物I 5-氣-l-(4,6-二曱氧基嘧啶-2-基)-2-曱基-1H-苯并咪唑 B-183 個別詳述之化合物I 5-氣-7-(4-甲基旅咬-1 -基)-6_ (2,4,6-三氟苯基)-[1，2,4]三唑幷 [l，5-a],°定 B-184 個別詳述之化合物I 6-(3,4-二氣苯基)-5-甲基-[1,2,4] 三0坐幷[l，5-a]°f。定-7-基胺 B-185 個別詳述之化合物I 6-(4-第三丁基苯基)-5-甲基-[1，2,4]三唑幷[1，5-a]嘧啶-7-基 胺 B-186 個別詳述之化合物I 5-甲基-6-(3,5,5-三曱基己 基）-[1，2,4]三唑幷[l，5-a]嘧 。定-7_基胺 B-187 個別詳述之化合物I 5-曱基-6-辛基-[1，2,4]三唑幷 [l，5-a]嘧啶-7-基胺 B-188 個別詳述之化合物I 6-曱基-5-辛基-[1，2,4]三唑幷 [l，5-a]嘧啶-7-基胺 B-189 個別詳述之化合物I 6-乙基-5-辛基-[1，2,4]三唑幷 [1,5-a]嘧啶-7-基胺 B-190 個別詳述之化合物I 5-乙基-6-辛基-[1，2,4]三唑幷 [l，5-a],。定-7-基胺 B-191 個別詳述之化合物I 5-乙基-6-(3,5,5-二甲基己基)-[1，2,4]三唑幷[1，5啕嘧啶-7-基胺 135315.doc -170- 200924645
列 ----_ 組份1 B-192 彳固別詳述之化合物I 6-辛基-5-丙基二 [1,5-a]嘧啶-7-基胺 至幷 B-193 <固別詳述之化合物I --—— 5-曱氧基曱基^ 唑幷[l，5-a]嘧啶-7-某脸’ ’」二 B-194 B-195 個別詳述之化合物I 6-辛基-5-三瓦？ 幷[l，5-a]嘧啶-7-基胺’ j二嗅 彳固別詳述之化合物I 5-三氟甲基 暴胺 述之化合物I 福美鐵 ~~~ B-197 之化合物I_ 錳粉克 ~~~——— B-198 之化合物I_ 錳乃浦 - B-199 B-200 B-201 之化合物I 威百畝 "〜 之化合物I 磺菌威 之化合物I 代森聯 ''''― B-202 之化合物I 甲基鋅乃浦 ~~~~ B-203 B-204 -4¾^之化合物I 福美雙 ~~~·'- ~^51[||；述_之化合物I 鋅乃浦 — B-205 B-206 化合物I 福美辞 ~~ 述之化合物I 乙黴威 B-207 B-208 B-209 述之化合物I 苯噻瓦利 述之化合物I 氟苯噻瓦利 之化合物I 纈黴威 B-210 B-211 B-212 B-213 詳述之化合物I 霜黴威 之化合物I 鹽酸霜黴威 述之化合物I 伐利苯 個別詳述之化合物I Ν-(1-(1-(4-氰基苯基)-乙烷磺醯 基)丁-2·基)胺基曱酸4-氟苯酯 B-214 [詳述之化合物I 多寧 B-215 述之化合物I 多寧游離鹼 B-216 B-217 JSI1!!述之化合物I 雙胍鹽 述之化合物I 乙酸雙胍鹽 B-218 述之化合物ϊ 雙胍辛胺 B-219 B-220 B-221 B-222 述之化合物I 三乙酸雙胍辛胺 述之化合物I 三(烷基苯磺酸)雙胍辛胺 之化合物I 春曰*素 述之化合物I i曰徽素鹽酸鹽水合物 135315.doc 200924645 列 組份1 組份2 B-223 個別詳述之化合物I 多氧菌素 B-224 個別詳述之化合物I 鏈黴素 B-225 個別詳述之化合物I 維利微素A B-226 個別詳述之化合物I 百蟎克 B-227 個別詳述之化合物I 氣硝胺 B-228 個別詳述之化合物I 大脫蟎 B-229 個別詳述之化合物I 白粉克 B-230 個別詳述之化合物I 酞菌酯 B-231 個別詳述之化合物I 四氣硝基苯 B-232 個別詳述之化合物I 三苯錫鹽 B-233 個別詳述之化合物I 猜硫酿 B-234 個別詳述之化合物I 稻瘟靈 B-235 個別詳述之化合物I 護粒松 B-236 個別詳述之化合物I 三乙磷酸、乙磷鋁 B-237 個別詳述之化合物I 丙基喜樂松 B-238 個別詳述之化合物I 亞磷酸及其鹽 B-239 個別詳述之化合物I 白粉松 B-240 個別詳述之化合物I 甲基-脫克松 B-241 個別詳述之化合物I 百菌清 B-242 個別詳述之化合物I 益發靈 B-243 個別詳述之化合物I 雙氣酚 B-244 個別詳述之化合物I 磺菌胺 B-245 個別詳述之化合物I 六氣苯 B-246 個別詳述之化合物I 賓克隆 B-247 個別詳述之化合物I 五氣苯酚及其鹽 B-248 個別詳述之化合物I 苯酞 B-249 個別詳述之化合物I 奎脫辛 B-250 個別詳述之化合物I 甲基托布津 B-251 個別詳述之化合物I 益洛寧 B-252 個別詳述之化合物I N_(4-氯-2·硝基苯基)·Ν-乙基-4· 甲基苯磺醯胺 B-253 個別詳述之化合物I 波爾多混合液 B-254 個別詳述之化合物I 醋酸銅 B-255 個別詳述之化合物I 氫氧化銅 B-256 個別詳述之化合物I 氣氧化酮 B-257 個別詳述之化合物I 驗式硫酸銅 B-258 個別詳述之化合物I 硫 135315.doc -172- 200924645 列 組份1 ‘份2 ~ B-259 個別詳述之化合物I mi —-- B-260 個別詳述之化合物I 溴硝丙二‘ B-261 個別詳述之化合物I 噻 ~~- B-262 個別詳述之化合物I ~--- B-263 個別詳述之化合物I 二苯胺 --- B-264 個別詳述之化合物I 美曲芬諾 - B-265 個別詳述之化合物I 滅粉黴素 — B-266 個別詳述之化合物I 喹啉銅 一--- B-267 個別詳述之化合物I 調環酸-#5 — B-268 個別詳述之化合物I —- B-269 個別詳述之化合物I 益洛寧 --- B-270 個別詳述之化合物I 氟甲氧基-2,3-二氟苯基）甲基)_ 2-笨基乙醯胺 ) B-271 個別詳述之化合物I ΝΗ4-(4-氣-3-三氟甲基苯氧 基)-2,5-一甲基苯基)-Ν-乙基-Ν-曱基甲脒 B-272 個別詳述之化合物I Ν*-(4·(4-氟-3-三氟曱基苯氧 基)-2,5-二曱基苯基)-Ν-乙基-Ν-曱基甲脒 B-273 個別詳述之化合物I Ν'-(2-曱基-5-三氟甲基-4-(3-三 甲基矽烷基丙氧基)苯基)-N-乙 基-N·甲基甲肺 B-274 個別詳述之化合物I N’-(5-二氣曱基-2-甲基-4-(3-三 甲基矽烷基丙氧基)苯基)-N-乙 基-N-甲基曱脒 B-275 個別詳述之化合物I 曱基N-(l，2,3,4-四鼠蔡-1-基)-2-{1-[2-(5-甲基_3·三氟曱基比 唑-1-基）乙醯基]哌啶-4-基}噻 σ坐-4-甲酿胺 B-276 個別詳述之化合物I 甲基 N-(R)-(1，2,3,4·四氫萘-1-基)-2-{ 1-[2-(5-曱基-3-三氟甲基 吼唑-1-基）乙醯基]哌啶-4-基} 噻唑-4-甲醯胺 B-277 個別詳述之化合物I 6己酸-第三丁基二甲 基喧淋-4-基醋 135315.doc -173- 200924645 列 組份1 組份2 B-278 個別詳述之化合物I 甲氧基乙酸6-第三丁基-8-氣-2,3-二甲基喹啉-4-基酯 B-279 個別詳述之化合物I 加保利 B-280 個別詳述之化合物I 加保扶 B-281 個別詳述之化合物I 丁基加保扶 B-282 個別詳述之化合物I 滅多蟲、硫雙威 B-283 個別詳述之化合物I 畢芬寧 B-284 個別詳述之化合物I 賽扶寧 B-285 個別詳述之化合物I 氣氰菊酯 B-286 個別詳述之化合物I α-氯氰菊酯 B-287 個別詳述之化合物I 氣氰菊酯 B-288 個別詳述之化合物I 第滅寧 B-289 個別詳述之化合物I 益化利 B-290 個別詳述之化合物I 賽洛寧 B-291 個別詳述之化合物I 百滅寧 B-292 個別詳述之化合物I 七氟菊酯 B-293 個別詳述之化合物I 二福隆 B-294 個別詳述之化合物I 氟芬隆 B-295 個別詳述之化合物I 祿芬隆 B-296 個別詳述之化合物I 膚蟲隆 B-297 個別詳述之化合物I 螺蟲乙酯 B-298 個別詳述之化合物I 可尼丁 B-299 個別詳述之化合物I 11 夫蟲胺 B-300 個別詳述之化合物I 益達胺 B-301 個別詳述之化合物I 噻蟲唤 B-302 個別詳述之化合物I 亞滅培 B-303 個別詳述之化合物I 噻蟲琳 B-304 個別詳述之化合物I 硫丹 B-305 個別詳述之化合物I 氟蟲猜 B-306 個別詳述之化合物I 阿巴汀 B-307 個別詳述之化合物I 因滅汀 B-308 個別詳述之化合物I 賜諾殺 B-309 個別詳述之化合物I 斯平托姆 B-310 個別詳述之化合物I 伏蟻腙 B-311 個別詳述之化合物I 蟲蟎腈 B-312 個別詳述之化合物I 苯丁錫 B-313 個別詳述之化合物I 茚蟲威 135315.doc -174- 200924645 列 組份1 組份2 B-314 個別詳述之化合物I 美氟月宗 B-315 個別詳述之化合物I 氟尼胺 B-316 個別詳述之化合物I 氟蟲酿胺 B-317 個別詳述之化合物I 氯蟲酿:胺 B-318 個別詳述之化合物I 斯阿皮(HGW86) B-319 個別詳述之化合物I 噻氟美芬 B-320 個別詳述之化合物I 乙草胺 B-321 個別詳述之化合物I 噻吩草胺 B-322 個別詳述之化合物I 異丙甲草胺 B-323 個別詳述之化合物I °比草胺 B-324 個別詳述之化合物I 草甘膦 B-325 個別詳述之化合物I 草銨膦 B-326 個別詳述之化合物I 草硫膦 B-327 個別詳述之化合物I 賽地伏草 B-328 個別詳述之化合物I 芬殺草 B-329 個別詳述之化合物I 伏寄普 B-330 個別詳述之化合物I 合氯氟 B-331 個別詳述之化合物I 百草枯 B-332 個別詳述之化合物I 甜菜寧 B-333 個別詳述之化合物I 稀草酮 B-334 個別詳述之化合物I 環殺草 B-335 個別詳述之化合物I 環苯草酮 B-336 個別詳述之化合物I 西殺草 B-337 個別詳述之化合物I 得殺草 B-338 個別詳述之化合物I 二曱戊樂靈 B-339 個別詳述之化合物I 苯胺靈 B-340 個別詳述之化合物I 氟樂靈 B-341 個別詳述之化合物I 三氟羧草醚 B-342 個別詳述之化合物I 溴苯腈 B-343 個別詳述之化合物I 咪草酯 B-344 個別詳述之化合物I 曱氧咪草煙 B-345 個別詳述之化合物I 甲基咪草煙 B-346 個別詳述之化合物I 滅草煙 B-347 個別詳述之化合物I 滅草啥 B-348 個別詳述之化合物I 咪草煙 B-349 個別詳述之化合物I 2,4-二氣苯氧基乙酸(2,4-D) B-350 個別詳述之化合物I 氯瑞達酮 135315.doc -175- 200924645 列 組份1 組份2 B-351 個別詳述之化合物I 克草立特 B-352 個別詳述之化合物I 氟草煙 B-353 個別詳述之化合物I 胺氣定故 B-354 個別詳述之化合物I 氟0比草胺 B-355 個別詳述之化合物I 苄嘧磺隆 B-356 個別詳述之化合物I 氣嘧磺隆 B-357 個別詳述之化合物I 環丙嘧磺隆 B-358 個別詳述之化合物I 碘甲磺隆 B-359 個別詳述之化合物I 甲磺胺磺隆 B-360 ‘別詳述之化合物I 甲磺隆 B-361 個別詳述之化合物I 煙嘧磺隆 B-362 個別詳述之化合物I 颯嘧磺隆 B-363 個別詳述之化合物I 氟胺磺隆 B-364 個別詳述之化合物I B-365 個別詳述之化合物I 六嗪同 B-366 個別詳述之化合物I 敵草隆 B-367 個別詳述之化合物I 雙氟磺^胺 B-368 個別詳述之化合物I 嘧氧砜 B-369 個別詳述之化合物I 苯達松 B-370 個別詳述之化合物I 吲哚酮草酯 B-371 個別詳述之化合物I 環庚草醚 B-372 個別詳述之化合物I 麥草畏 B-373 個別詳述之化合物I 氟11比草腙 B-374 個別詳述之化合物I 二氯喹啉酸 B-375 個別詳述之化合物I 喧草酸 B-376 個別詳述之化合物I 甲基磺草酮 B-377 個別詳述之化合物I 薩氟芬 B-378 個別詳述之化合物I 特普美腙 上文敍述作為組份2之活性化合物、其製造及其對抗有 害真卤之作用為已知（參看|11^:/〜\¥\^1&11\¥00(1.1161；/卩681：丨。丨(168/); 其可購得。具有IUPAC命名之化合物、其製造及其殺真菌 活性同樣為已知（參看 Can. J· Plant Sci. 48(6)，587-94, 1968 ； EP-A 141 317 ； EP-A 152 031 ； EP-A 226 917 ； EP- 135315.doc -176- 200924645
A 243 970 ； EP-A 256 503 ； EP-A 428 941 ； EP-A 532 022 ； EP-A 1 028 125 ； EP-A 1 035 122 ； EP-A 1 201 648 ； EP-A 1 122 244, JP 2002316902 ； DE 19650197 ； DE
10021412 ； DE 102005009458 ； US 3,296,272 ； US 3,325,503 ； WO 98/46608 ； WO 99/14187 ； WO 99/24413 ； WO 99/27783 ； WO 00/29404 ； WO 00/46148 ； WO
00/65913 ； WO 01/54501 ； WO 01/56358 ； WO 02/22583 ； WO 02/40431 ； WO 03/10149 ； WO 03/11853 ； WO
03/14103 ； WO 03/16286 ； WO 03/53145 ； WO 03/61388 ； WO 03/66609 ； WO 03/74491 ； WO 04/49804 ； WO
05/120234 ； WO 05/123689 ； WO 05/123690 ； WO 05/63721 ； WO 05/87772 ； WO 05/87773 ； WO 06/15866 ； WO 06/87325 ； WO 06/87343 ； WO 07/82098 ； WO 07/90624) ° 例如以針對化合物I之組合物所述之方法，以已知之方 式製造呈包含除活性化合物外還包含溶劑或固體載劑之組 合物形式的活性化合物混合物之組合物。 關於該等組合物之常用成份，參考關於包含化合物I之 組合物所述之内容。 活性化合物混合物之組合物適合作為用於控制有害真菌 之殺真菌劑。其具有抵抗廣泛範圍之植物病原性真菌之優 良活性，該等植物病原性真菌包括土壤帶有之病原體，該 等病原體尤其源於以下真菌綱：根腫菌綱、霜黴菌（同 義：卵菌綱）、壺菌綱、接合菌綱、子囊菌綱、擔子菌綱 135315.doc -177- 200924645 及半知菌綱（同義：不完全菌綱）。此外，參考關於化合物i 及包含化合物I之組合物的活性所述之内容。 合成實例 在適當改變起始物質之情況下，在以下合成實例中給出 之程序用以獲得其他化合物I ^以此方式產生之化合物列 於下表C中。相應物理資料可見於表D中。 實例1 : Ν·-(4-{3-(3,4-二氣苯氧基）_2_[曱氧基亞胺基]丙氧 基卜2,5_二甲基苯基）_Ν-乙基-Ν-甲基甲脒（1_9)之製造 la) 0-甲基1，3-二氣丙·2_嗣肟之製造 最初將7.0 g(55.1 mmol)l，3-二氣丙-2-酮饋入50 ml乙醇 中且在2〇至25C下在授拌下添加4.6 g(55.1 mmol)0-曱基 經基胺鹽酸鹽。將此混合物在2〇至251；下攪拌約20小時， 使用NaHC〇3飽和溶液調至8與9之間的^^值，且用曱基第 二丁基醚（MTBE)/正戊烷混合物（4:1)萃取。用水洗滌後， 將組合之有機相乾燥且接著清除去溶劑。進一步直接使用 標題化合物（7.2 g)。 lb) Ν·-(4-{3-氣-2-[(E)-甲氧基亞胺基]丙氧基}_2,5_二甲 基笨基）-N-乙基-N-曱基曱脒之製造
在0至5°C下，在攪拌下將ι·16 g(48 5 mm〇1)氫化鈉每次 少量添加至50 ml二曱基曱醯胺（dmf)中之lo.o g(48.5 mmol)N·乙基-N’-(4-羥基-2,5-二甲基苯基）_N-甲基曱脒（參 看WO 2007/〇31513)中，且將混合物攪拌i小時。在〇至5。〇 下’在授拌下將此溶液添加至15.1 g(97.0 mmol)0-曱基 込3-二氣丙-2-酮肪與5 ml DMF之混合物中，且在20至25°C 135315.doc -178- 200924645 下持續擾拌約5小時。將混合物添加至500 ml水中且用 MTBE萃取。將組合之有機相乾燥且接著清除去溶劑。使 用環己烧請順合物之氧化㈣析法產生75成題化合 物。 σ 1C) ν"·(4-{3_(3斗二氣苯氧基)_2_[甲氧基亞胺基]丙氧 基}-2,5-一甲基苯基）卞_乙基秦甲基甲脒之製造 在2〇至25<t下’每次少量且在授拌下將2.56 g(22 8 —1)第三丁醇卸添加至3.72 g(22.8 mm〇i)溶於1〇如二甲 亞礙（DMSO)中之3,4·二氣苯紛中，且在2〇至25^下持績授 拌4小時。在攪拌下，將此混合物逐滴添加至l〇如dms〇 中之6.2 g(19.2 mmol)標題化合物（來自實例lb)中，且持續 攪拌約20小時。將反應混合物添加至200 ml水中，使用 NhCO3將pH值調至10，且用MTBE萃取混合物。將組合之 有機相乾燥且接著清除去溶劑。使用環己烷/乙酸乙酯混 合物之氧化鋁層析法產生6 4 g標題化合物。 ❹ 實例2 N (4-(2-(3,4-一氣苯基）-2-[甲氧基亞胺基]_ 1 _甲 基乙氧基}-2,5-二曱基苯基）_]^-乙基_1^-甲基甲脒（1_97)之 製造 2a) 2-氯-l_(3,4-二氣苯基）丙小嗣〇_曱基肟之製造 最初將2.0 g(8.4 mm〇i)2-氣-i-(3,4-二氣苯基）丙酮饋 入15 ml乙醇中，且在2〇至25t下在攪拌下添加〇7 g(84 mmol)〇-甲基羥基胺鹽酸鹽。將混合物攪拌約2〇小時使 用NaHC〇3飽和溶液調至8至9之pH值，且用MTBE/正戊烷 混合物（4:1)萃取。用水洗滌後’將組合之有機相乾燥且接 1353I5.doc -179- 200924645 著清除去溶劑。進一步直接使用標題化合物（〗3 g)。 2b) Ν’-(4·{2-(3,4-二氣苯基）-2-[甲氧基亞胺基]小甲基乙 氧基}-2,5-二甲基苯基）_N-乙基-N-甲基甲肺之製造 在20至25°C下’在攪拌下將0.23 g(2.08 mmol)第三丁醇 卸每次少量添加至0.43 g(2.08 mmol)溶於5 ml DMSO中之 N-乙基-N’-(4-羥基-2,5-二甲基-苯基）-N-甲基曱脎中，且在 20至25 C下將混合物擾拌約1小時。在攪拌下，將此混合 物逐滴添加至存於0.5 ml DMSO中之1.11 g(4.17 mmol)標 題化合物（來自實例2a)中，且攪拌混合物約5小時。將反應 混合物添加至40 ml水中且用MTBE萃取。將組合之有機相 乾燥且接著清除去溶劑。使用環己烷/乙酸乙酯混合物之 氧化鋁層析法產生1.26 g標題化合物。 實例3 : N·乙基-N’-(4-{2-[甲氧基亞胺基]環己基氧基卜2,5_ 二甲基-苯基）-N-甲基甲脎（1-259)之製造 3a) 2-氣環己酮〇-甲基肟之製造 最初將3.0 g(22.6 mmol)2-氣環己酮饋入30 mi乙醇中， 且在20至25 C下在攪拌下添加ι·9 g(22.6 mmol)〇-曱基羥基 胺鹽酸鹽。將此混合物在20至25。(：下攪拌約20小時，使用 NaHC〇3飽和溶液調至7與8之間的？11值，且用乙酸乙酯萃 取。用飽和NaCl溶液洗滌後，將組合之有機相乾燥且接著 清除去溶劑。進一步直接使用標題化合物（3 4 。 3b) N-乙基-N’-(4-{2-[甲氧基亞胺基]環己基氧基卜2,5-二 曱基-苯基）-N-甲基甲脒之製造 ’ 在0至5°C下，每次少量且在攪拌下將239 mg(2 13 mmQi) 135315.doc •180- 200924645 第三丁醇鉀及26 mg 18-冠-6醚（0.10 mmol)添加至200 mg(0.97 mmol)存於 3 ml DMSO 中之 N-乙基-N’-(4-羥基-2,5-二甲基苯基）-N-甲基曱脒（參看WO 2007/031513)中，且持 續攪拌約15分鐘。在0至5°C下，在攪拌下將313 mg(1.94 mmol)2-氯環己酮Ο-曱基蔣於0.5 ml DMSO中之溶液添加至 此混合物中，且在20至25°C下持續攪拌約20小時。在冷卻 及每次少量下，添加50 ml水，且用MTBE萃取混合物。將 組合之有機相乾燥且接著清除去溶劑。使用環己烷/MTBE ® 混合物之氧化鋁層析法產生100 mg標題化合物。 ❿ 135315.doc 181- 200924645 o 6Ί
#^^W6.I^-U^ ffi ffi w ffi ffi U ch3 m ffi u m 〇 ro u ffi u ffi 〇 u £ U ffi U u s? u CO ffi u — tc u m ffi u ch3 ch3 ch3 m ffi 〇 u ch3 ro X u ffi u m 〇 ch3 ch3 'k CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 £ u m ffi u ch3 u £ u ffi u m ffi u m ffi u m ffi u u u £ u ch3 »5 ffi ffi K K ffi ffi ffi r2(#定義鍵結至骨架） 0比唑-1-基 1-甲基吼唑-5-基氧基曱基 [1,2,4]-三唑-1-基曱基 COOCH2CH3 CH20CH3 COOCH3 3-溴苯氧基甲基 3-氣苯氧基甲基 3,4-二氣苯氧基曱基 3-三氟曱基苯氧基甲基 4-氣苯氧基曱基 3-氟苯氧基甲基 4-氟苯氧基甲基 u ch3 ch3 m u m ffi u m ffi υ m ffi u ro u ch3 m ffi u CO ffi u m u 編號 ό C-2 cn ΰ C-4 6 ν〇 ύ 卜 ΰ 00 ϋ C-9 c-10 c-11 C-12 C-13 135315.doc -182- 200924645 οο κ ffi ffi ffi m ffi u rn ffi u m u m a CO K u u ch3 u u ffi u £ u u 〇 ΓΛ 〇 m u ch3 cn u 适 o ch3 m u <<> ffi 0 m ffi u ro ffi u ch3 u ffi a m u ffi u m X u K υ ch3 1_ u ch3 £ u »5 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 1_ CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 ch2ch3 ch2ch3 CH2CH3 05 m ffi u ch3 PO υ ch3 m u ch3 fn s ch3 ffi u u iC 0 ch3 £ u ch3 u ch3 ch3 ffi κ K κ ffi ffi X R2(#定義鍵結至骨架） 2,4-二氣苯氧基甲基 2-氣-6-氟苯氧基曱基 3,5-二曱氧基苯氧基曱基 3,4-二甲氧基苯氧基曱基 3,4-亞甲二氧基苯氧基曱基 δ O ) 社 0 0 0 0 ] 3-二氟甲氧基苯氧基甲基 4-氣-3-(苯基羰基)苯氧基甲基 4-氣-3-三氟甲氧基苯氧基曱基 2,3-二氣苯氧基曱基 3,5-二氣苯氧基甲基 3-氯-4-氣苯氧基甲基 3-氣-4-乙氧基羰基苯氧基曱基 3-氣-4-(苯基羰基)苯氧基曱基 3-異丙基苯氧基甲基 4-第三丁基苯氧基曱基 Ρί u rn ffi u m u u m ffi υ rr\ s cn S CO υ u m ffi Ο r*-i ffi u m ffi u K u u m u 編號 C-14 C-15 C-16 C-17 C-18 C-19 C-20 C-21 C-22 C-23 C-24 C-25 C-26 C-27 C-28 C-29 C-30 135315.doc -183- 200924645 ο❹ κ ffi ffi ffi K X ffi X K m u tc u ΓΛ ffi u £ u ffi u m ffi u m ffi u ffi1 u ffi u m 〇 iS u £ u iff u m ffi u m u — u 适 u 适 ϋ m ffi u tc u u ch3 a ch3 tc u ffi u m ffi u ch3 ch3 ch3 ch2ch3 1 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 ¢5 ΰΰ a s s ro ffi u u CO ffi u ffi u 〇 ffi u PO ffi 〇 u rri ffi u X u m ffi u m ffi u »5 a ffi ffi ffi ffi ffi ffi w ffi ffi X R2(#定義鍵結至骨架） (4-甲基吡唑-1-基)曱基 ft o 社 ft 〇 社 (味"坐-1-基)曱基 (吡唑-1-基)甲基 (吡啶基-3·氧基)甲基 (2-曱基吡啶基-5-氧基)甲基 (3-氣《比啶基-5-氧基)曱基 1_ (2-三氟曱基》比啶基-5-氧基)曱基 (3-氣-2-氟"比啶基-5-氧基)曱基 (嘧啶基-5-氧基)曱基 (4-(4-甲基苯基)吡唑-1-基)甲基 (3-(4-氣苯基)-4-曱基》比唑-1-基)-甲基 (3,4-二甲基吡唑-1-基)曱基 3-苯基苯氧基曱基 m ffi u s CO s m ffi u m ffi u m ffi u ch3 ch3 cn ffi u m ffi u ch3 u 編號 C-31 C-32 1 j C-33 C-34 C-35 C-36 C-37 C-38 C-39 C-40 C-41 C-42 C-43 C-44 C-45 135315.doc -184- 200924645 οο ffi ffi K X ffi ffi m ffi υ ΓΛ ffi u u 适 u £ u m ffi u m 〇 tS υ ch3 s? u m ffi υ £ u ch3 m u ch3 u ffi u cn ffi u cn K u m ffi u ro ffi u m K u £ u £ u 〇 ch3 丑 u m u m ffi u ch3 田 u ch3 ch3 ch3 CH2CH3 CH2CH3 1 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 1_ CH2CH3 CH2CH3 ¢5 ffi u m ffi 〇 〇 ch3 m ffi u ch3 0 ch3 £ u m u m X u υ ch3 ffi u ffi u ch3 m ffi u m υ ¢5 ffi ffi ffi ffi a ffi κ ffi X cooc H2CH3 R2(#定義鍵結至骨架） 3-氰基苯氧基甲基 4-氰基苯氧基曱基 異丙基氧基甲基 氰基胺基甲基 2,2,2-三氟乙氧基曱基 娘咬-1-基甲基 嗎啉-4-基曱基 (4-氣苯基)曱氧基曱基 (s)-l-曱基-2,2,2-三氟乙基胺基曱 基 (r)-l-甲基-2,2,2-三氟乙基胺基甲 基 2-(3,4-二甲氧基苯基)乙氧基曱基 2-(3,4-二曱氧基苯基)乙基胺基甲 基 2-丙烷亞胺氧基曱基 4-氟-3-三氟甲基苯氧基曱基 ch2cn COOCH2CH3 2,4-二氣苯基 rn u u ffi u ch3 m ffi u κ υ u m ffi u ch3 u ch3 ch3 m u ch3 u m ffi u ch2ch=ch2 苯曱基 m ffi υ 編號 C-46 C-47 C-48 C-49 C-50 C-51 C-52 C-53 C-54 C-55 C-56 C-57 C-58 C-59 C-60 C-61 C-62 C-63 135315.doc -185- 200924645 X ffi ffi K ffi K ΓΟ ffi U m ffi u ch3 r〇 u ffi u m u m ffi 〇 ch3 U ch3 ch3 £ u m ffi u u m u m ffi u ro υ ro υ m ffi u m ffi u u ch3 m ffi υ u u m ffi u ro ffi u £ u ch3 〇 ch3 ch3 ch3 ch3 fO ffi u ch3 £ u m ffi u m u u ch3 m X u »5 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 »5 m ffi u £ U ffi u ch3 u ffi u ffi υ ch3 〇 £ u ch3 £ u u 0 ro ffi u ch3 fO ffi u 〇 m ffi u ch3 ch3 ¢5 K s ffi k a R2(#定義鍵結至骨架） ch3 CH2C00CH2CH3 u m ffi u COOCH2CH3 3-三氟曱基苯氧基曱基 3-三氟甲基苯氧基曱基 3-三氟曱基苯氧基曱基 3-三氟甲基苯氧基曱基 3-三氟甲基苯氧基曱基 3-三氟甲基苯氧基曱基 3-三氟甲基苯氧基曱基 3-三氟曱基苯氧基曱基 3-三氟曱基苯氧基曱基 3,4-二氣苯氧基甲基 3,4-二氣苯氧基曱基 3,4-二氣苯氧基曱基 3,4-二氣苯氧基曱基 3,4-二氣苯氧基曱基 3,4-二氣苯氧基曱基 3,4-二氣苯氧基曱基 ch2ch=ch2 m ffi u E-3-氣烯丙基 4-氣苯曱基 CH2CH3 ch2ch3 E-3-氣烯丙基 苯曱基 CH2COOCH3 c(ch3)3 CH(CH3)2 ch2ch2ch3 ch2cf3 CH2OCH3 ch2ch3 E-3-氣烯丙基 苯曱基 CH2COOCH3 1 .. C(CH3)3 ch(ch3)2 ch2ch2ch3 編號 C-64 C-65 C-66 C-67 C-68 C-69 C-70 C-71 C-72 C-73 C-74 C-75 C-76 C-77 C-78 C-79 C-80 C-81 C-82 C-83 C-84 135315.doc -186- 200924645
G κ a X a £ υ ΓΛ ffi o m ffi u u m ffi u ro κ υ ch3 m 〇 Ο m K u X u u ώ1 u £ u m ffi u u m u u ch3 ch3 — tS υ m ffi u ch3 £ u ch3 £ υ ch3 ffi u ο u u ch3 ώ1 u £ u ffi u m K u ch3 ch3 ch3 u βί ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 ch2ch3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 ch2ch3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ffi u £ u ch3 0 u m κ ο ch3 £ u u m ffi u u ch3 rn w u ΓΛ ffi u m u m u u ch3 u m ffi u X κ K K ffi u K X w R2(#定義鍵結至骨架） 3,4-二氣苯氧基甲基 3,4-二氣笨氧基曱基 4-氣-3-三氟甲基苯氧基曱基 4-氣-3-三氟甲基苯氧基甲基 4-氣-3-三氟曱基苯氧基曱基 4-氣-3-三氟甲基苯氧基甲基 4-氣-3-三氟曱基苯氧基甲基 4-氣-3-三氟甲基苯氧基甲基 4-氣-3-三氟甲基苯氧基曱基 4-氣-3-三氟曱基苯氧基甲基 4-氣-3-三氟曱基-苯氧基曱基 2,4-二氣苯基 3,4-二氣苯基 4-(甲基績醯基胺基)苯基 2,5-二氟苯基 5-氣-2-甲氧基苯基 4-第三丁基苯基 2-甲氧基苯基 4-氣-2-氣-5-甲基苯基 4-曱氧基苯基 »5 ch2cf3 CH2OCH3 ch2ch3 E-3-氣烯丙基 苯曱基 CH2COOCH3 c(ch3)3 ch(ch3)2 ch2ch2ch3 ch2cf3 CH2OCH3 ch3 ch3 CO ffi 0 u ch3 ch3 r*\ υ ch3 編號 C-85 C-86 C-87 C-88 C-89 C-90 C-91 C-92 C-93 C-94 C-95 C-96 C-97 C-98 C-99 c-100 c-101 C-102 C-103 C-104 135315.doc -187- 200924645 ο
ffi ffi ffi κ X ffi ffi ffi ffi κ κ ffi κ ffi ffi ffi ffi X ffi1 u t? u u m ffi o f u <^i ffi u m ffi u m ffi u 适 u cn ffi u m ffi u m ffi u m ffi u iff u ffi u 丑 υ ΓΛ ffi u m ffi u — PO ffi u ΓΛ ffi u m ffi u 田 u ffi u m ffi u u m ffi u ffi u r*i ffi u £ u £ u tc u £ u m ffi u m ffi u m ffi u 适 u Pi m X u 丑 u £ κ u if u 适 o m K u 适 υ K υ m ffi o <N ffi u m m O c£ u tf κ u m ffi u 运 o 适 κ u ffi1 ffi u ΓΟ K u cs ffi u K u 适 υ m X a 适 υ r^> K u ί o cn K u <s ffi υ m ffi u 田 u ro E U tB u Oi m ffi o 运 u m ffi u m ffi o Ο CO ffi u u tff U £ u m X u 适 u £ u s? u m ffi u sc u m ffi o ffi u m ffi u K ffi ffi ffi ffi ffi ffi κ ffi ffi ffi ffi ffi ffi X K ffi ffi m φ? jluJ 黎 Μ Ρί i-ί ¢- Hi isSf ύ (N »- 'Ί 1 i〇 cA焚 4¾ cn 辦 i-4 o γΛ o z工 % t4 士 $4 Ί rn u Ί tO 拿 rn &- &- ”1 ΓΟ ®- ®- 'Ί cn ¢- δ- 、:1 M/J ψ\ 4 &- S- <Ί I (N 辦 s- ¢- 'Ί t in (N 辦 B-械1 i4 &- >'| in — rn Ρί m ffi u ffi u w a m ffi u ώ1 Q m ffi u m ffi u fn ffi u u m ffi u m ffi u m ffi u m X U ffi U m ffi u ffi u ί u ί 〇 S T-^ ΰ 客 i-H ΰ ΰ g ό s ΰ o r-H i—H ύ r»H T—H ό CN r-H ό m Η ό 寸 ^H ό m ό f~H f—H 6 卜 τ—Η ό 00 T—< ό Os ό 沄 r-H ΰ (N ό T—< ό 135315.doc -188- 200924645 ο
X K ffi X ffi m ffi u u m ffi u CO U m u ch3 u £ υ £ u £ U m ffi u ffi u 适 u m ffi υ X u ch3 u m ffi u ch3 £ u ffi u m u ffi u £ u u ch3 £ u on ffi u u ch3 m ffi u 'U CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 05 m ffi u w υ ch3 m u ro ffi u U m ffi u u ffi u K u m s ffi u ffi u 0 ch3 ffi u κ ffi w X X ffi κ R2(#定義鍵結至骨架） 2-氟-3-三氟甲基苯氧基曱基 2-氣-3-三氟甲基苯氧基曱基 _1 3-氣-2-氟-5-三氟曱基-苯氧基 甲基 3-三氟甲基苯氧基曱基 3-三氟甲基-4-氰基苯氧基甲基 2,5-二氣笨氧基甲基 2,3,6-三氣苯氧基甲基 3,4,5-三氣苯氧基甲基 2,4,5-三氣苯氧基曱基 2,3,4-三氣苯氧基甲基 CO 工 w (喜 ^ 0 0 1 cs aJ 1¾ »- cA ^4* A硇 3-氣-4-溴苯氧基甲基 3-氣-4-曱基苯氧基甲基 2-氣-4-三氟甲基苯氧基甲基 4-曱基-2,3,5,6-四氟苯氧基曱基 υ u m ffi u g m ffi u ch3 m ffi 〇 m κ u a u m ffi u υ 編號 C-123 C-124 C-125 _1 C-126 C-127 C-128 C-129 C-130 C-131 C-132 C-133 C-134 C-135 C-136 C-137 C-138 I35315.doc •189- 200924645 ο
ffi a ffi ffi ffi ffi ffi ffi κ K ffi ffi ffi X ffi m ffi u £ u «Ν^ tc u ώ1 u m ffi u m ffi u 田 u u ro ffi u tff u £ u £ u m ffi u ro ffi u £ u £ υ fn ffi u £ u sc υ sc u ffi u £ u rn ffi u ffi1 u ΓΟ X u m ffi u ΓΟ ffi u 适 u ro ffi u m ffi u tS u ί u m X υ K u £ ϋ m ffi u βί £ u t£ u r〇 X U 运 u m K u 田 υ w u £ o 适 u K u t£ u 田 u 适 u ffi u CN ffi u ro ffi u u ΓΟ X u £ u m ffi o ΓΊ ffi u m ffi u 适 u m ffi u (N ffi u m ffi u <Ν ffi Ο CO ffi u £ u ffi tu ffi U u 士 K u κ a u 丑 9, κ u Οί m ffi u CO ffi a 适 ο 适 U £ u £ u m ffi o CO K o ffi u ffi1 u rn ffi o ί u ffi u u r^i K a «ί ffi κ κ ffi ffi X ffi ffi ffi X ffi ffi ffi a ffi X ϊ 龙 Λλ} Μ ¢- 'Ί 4 I 0 ^ tB- B- 砩 ¢- 0 〇、_^社 ®- CS ®- $4 ¢- Ί vn^ CO ¢- ®- 1 rn ¢- i-4 砩 Ο (A <ΰ &- «if ㈣· «if ®- 1 »n >4 Ί 士 oi B- «? 姝 1 r*H ®- S- Ί <N s- i-4 Ί 十 cn ¢- 4Bf vl f 寸 (N iA ¢- «ί i4 «1 1 ώ CS ά ιΛ 械 ίδ- irf «f rn ®- S rn ®- ϊ4 喊 Ί *4 rn ¢- ¢- 1 tO z m ffi u m ffi u m κ υ m ffi u ro ffi u m ffi u m ffi u CO ffi U m ffi u m ffi u c^> ffi U m ffi u 适 Ο m ffi u £ V Γ^ ffi U £ U ON m ΰ o r™H ΰ 寸 > < ΰ qj ό ΰ 芬 T—^ ΰ »r> 1-H ό 等 ό ΰ ΰ 1—< ό 沄 6 1-Η ΰ ΰ m ύ ^Η ύ ίη ύ 135315.doc -190- 200924645
m ffi u w ffi sc X ffi ffi k K X ffi X κ ffi a a ffi a s' m ffi m ffi m ffi cn K m ffi s' ΓΛ ffi m ffi ffi m ffi m ffi ffi1 £ ffi m ffi u u u u u u u U u u U u u 〇 U u u u — m ffi ΓΛ ffi m ffi ffi1 cc m ffi ffi a m ffi r*·) ffi m ffi ffi m ffi m ffi a m ffi ΓΟ w ro ffi u u u u u u u u u u u u u u u u u u Oi r〇 ffi u ffi υ 运 u CH2CH3 CH2CH3 CH(CH3)2 ch(ch3)2 CH(CH3)2 (CH2)2CH3 (CH2)2CH3 (ch2)2ch3 第二丁基 第二丁基 第二丁基 ch2ch=ch2 ch2ch=ch2 ch2ch=ch2 環丙基 環丙基 環丙基 耷 Sii m ffi ffi ΓΛ ffi m ffi m ffi ffi m ffi ffi <Λ ffi fO ffi £ £ ΓΟ ffi ffi m ffi m X m ffi 山 u u u u u u u u U u u υ u υ u u u u Pi ffi ffi ffi ffi X X ffi ffi s ffi ffi κ ffi ffi ffi ffi ffi ffi 械 Λ ¢- ¢- ¢- ¢- tqnr 工 ¢- &- ¢- &- ϋ、 ~L 辦 械1 嘛P ispiif Til s- 滅 B- B3- SK t4 M ffi1 〆 i4 砩 $•4 械 ί4 $*4 嘛 o T B- 4Sf S- 6- 喊 〇 〇、 ι| $4 \| $4 il — tl il <s ffi nh2 Ί 4 »1 郏 4 'Ί 郏 4 >'| 4 'Ί 4 'Ί Ρί υ 社 rn ΓΟ rn cA ΓΠ cA rn rn cA rn r» m cn cA rn cn oi m ffi ΓΛ ffi m ffi m ffi c<> ffi m ffi m ffi m ffi m ffi £ κ1 t£ rn ffi £ ΓΟ ffi m ffi m ffi u u u u u u u u u 〇 Ο u U u U u u u 賴 v£> »n 00 s V〇 s m 0 s JS ν〇 ν〇 V〇 ON v〇 0 卜 <N 31 ΰ ΰ ό u b ό 0 ύ ό ϋ ό ό ό ό 0 ό ύ ό 135315.doc -191 - 200924645 ο
a ffi K m ffi u CO ffi U iS u tc u m ffi o m ffi u m ffi u ffi u X u υ C**> w u m K o m ffi υ u ffi u X X (Ν^ ffi u m ffi u cn ffi u 适 u u m ffi u 丑 υ ί u 丑 u m K u m ffi u u m s m ffi o 适 u ffi u m ffi o ro ffi u ΓΟ ffi υ m ffi υ «Ν u m ffi u 5? U m ffi u ffi u m ffi u ί u tS u £ u ΓΟ ffi u m ffi u m ffi u m s X u m X u m ffi u ro ffi u m ffi u £ υ CO ffi υ rrj u, U m X u ffi u (i. u m ffi u ffi o PlH U m ffi u ffi u is ffi o (S ffi u <s K o <N ffi o is a a D 适 U u έ u 适 u ί u i£ υ έ κ u ffi1 u ffi* u 丑 u έ u 适 o iS o 适 u 田 u 1 <N ffi a u 田 u £ κ u 1 g | S S g 1 g I s I 1 I a 1 5 S g S ? X u u o £ u 田 u έ u sc o o <s ffi u ffi1 u έ u cs ffi u o 壬 u u ί υ ο £ ο ο ffi ffi ffi 适 υ £ υ Ρί ffi ffi ffi w ffi κ ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ίΐ； a ffi ffi ffi ffi a m φ? 垅 jluJ 黎 W =tt &- 辦 iiSif t4 戬 cn ®- 4S^ t4 Ί rn B- Ul ΓΠ ®- t4 郏 ΓΠ ¢- i4 «» Ί rn ¢- ®- 'Ί 1 m ®- cA ®- $4 Ί 士 rn' 蚴 s- &- >Ί cn »- rA ¢- Ί rn ®- 4Pif t-4 ®- 、，1 rA ¢- 郏 ΓΟ ®- 械 Ί 士 ΓΟ ®- *sf 6- 'Ί I m &- rn ®- «if Ί ΓΟ &· 蝴 t4 ¢- 'Ί rn ¢- i4 郏 (Λ 硪 Β- Ί ^t rn Ρί m ffi u m ffi u m ffi u m ffi o £ U 适 U m ffi u m ffi u m X u m ffi υ i? Ο SC u m s m K u 适 U ffi u m ffi u m ffi υ ί υ m ffi u 辗 讀 ΰ jn ΰ r*H ΰ ό oo ” < ΰ ON ό § ό 00 ΰ s ΰ cn 00 ό ό 00 r—^ ό r~H ό SS »—H ό 茭 1-Η ό 6 冢 ΰ ΟΝ ό ό ΰ 135315.doc -192- 200924645
ffi ffi ffi X ffi κ ffi k κ ffi a K ffi κ a ffi w ffi ffi cn ffi ffi ffi ffi ffi a X X k1 £ <η ffi cn ffi m ffi m ffi m ffi m ffi m ffi ffi m ffi m ffi o u u u u u u o o u o u o £ u ffi m ffi U Γ^> ffi u fN ffi ro u (S ffi o [X. υ ffi ffi1 u £ ^rn ffi u u o g m tL| u m u CN (¾ ffi u u u D o 〇 ffi m K m K m ffi K m K m ffi m ffi ffi cc m ffi i£ f*1 m K m ffi a £ ffi m ffi u u u u o u u u u u u u u u u u υ o u u o (S ffi ffi* 田 ffi· ffi* (N ffi 丑 适 适 tc CN ffi (N a 田 田 壬 (S ffi <N ffi u u u υ u u u υ υ u u u u υ o u ο u u m ffi m ffi m ffi cn ffi m ffi ffi £ m ffi £ £ s' m ffi m ffi ffi m ffi m ffi m ffi m ffi m ffi r〇 ffi u υ u u u u u u u υ u u u υ υ u u u u u »5 ffi a ffi w K ffi X ffi κ X ffi ffi ffi k κ K ffi ffi X ffi i? φ? 辦 s- 砩 砩 械 s- ¢- ¢- ¢- & ®- ¢- ®- &- ¢- ¢- ¢- ¢- ¢- ¢- ¢- ®if 硪 Jtull 黎 =it «? «ί US? t4 i4 t4 t4 i4 $4 $4 i-4 i4 $4 Λ i4 i4 s- 滅 «4 减 «» «4 ，丨1 cn Μ 士 Ί 乂 Ί 4一 Ί A Ί Ί Ί 十 Ί 4 Ί Ί Ί 乂 Ί 士 Ί Ί Ί ^l· Ί Ί Ί Ί A rn rn rn C^T f^l rn rn rn rn rn rn rn rn rn rn CO rn rn »5 m ffi m ffi tS ΓΟ ffi £ s' m ffi m ffi 田 m ffi a m ffi m ffi ΓΟ ffi s' ί ώ1 ί1 t? u u U U 〇 υ u o u U u U u u u υ u U U υ 落 ON 孟 o o S m ό S g g ο r-H ϊ-Η (N m ϊ—H ό ΰ ό 1 < U ό Τ"Η ό CN <N cs (N CM cs CN cs cs (Ν CN <N <N 0 0 0 ΰ ό 0 ΰ ΰ 0 ό ό ό ό 135315.doc -193- 200924645
ffi ffi ffi K ffi ffi ffi X ffi ffi K κ ffi ffi ffi X ffi a ffi ffi ffi u ίΛ ffi u m ffi u tc u m ffi u m ffi u m ffi u ch2ch3 CH2CH3 CH(CH3)2 OCH3 〇ch3 p—H ffl «N ch2f _1 CH2CF3 CHFCHF2 OCF3 OCHF2 CC13 CHC12 K CO ffi u m ffi u ch3 〇ch3 ch3 X r〇 u OCH3 chf2 cfh2 m ffi u ffi rn ffi ffi1 ΓΟ ffi tc m ffi ΓΛ ffi ffi m K ί ffi PO ffi K m E m ffi ffi m X m ffi ffi m K ¢5 u u u u u u u u U u u u u u u u 0 u u u <S ffi fS K 丑 (N ffi fS ffi £ (N ffi (N ffi 田 ffi4 sc fS w CN ffi (S κ <s ffi 田 <s ffi u u u u u u u u u u u u u u u u u o u u ffi £ ffi m ffi m ffi ffi ffi CO ffi ffi ro ffi m K m ffi ί m K £ ΓΟ ffi m ffi £ ffi1 tS u u u u u 〇 u u u u u u o 〇 u u u u u u ffi ffi ffi ffi ffi K ffi ffi ffi ffi K ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi 砩 辦 硪 砩 硇 s- δ- ¢- B5- ®- ¢- ¢- ¢- tB- ¢- ¢- ¢- ¢- ¢- 6- ¢- s- 硪 =tt «if «if 艰ί isrf «if «if ϊΒ? «ί 嘛f 嘛f ΐ4 i4 i4 i4 ί4 i4 i4 i4 i-4 Ί Ί Ί >1 Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί A 义 义 士 S 义 乂 乂 rn ΓΛ rn m rn ΓΟ m ΓΠ rn rn cn rn cn cn m cn rn m rn Pi m ffi m ffi m ffi κ s' fn W m ffi m ffi cn ffi 丑 £ Γ〇 X m ffi w m ffi m ffi m ffi m ffi m ffi ΓΟ ffi u u u U u U u u Ο U υ u u U u u u u u U 編號 C-214 1-H CN Ό <N 卜 (N 00 r—H On (Ν 宕 (N C-221 <N CS (N cs cs cs cs 卜 <N 00 cs CN 0 (N 0 cs (N <N m to cs 0 ΰ u u u ΰ u u ό 6 ΰ u ύ u 6 ό u ό 135315.doc -194· 200924645 ❹ 〇 K W u u £ u m ffi u 〇 υ ch3 ro u u 0Q m PQ [X| m u o m ffi u m ffi u u m u m K u ch3 m u m ffi u m u m 〇 — a CO u och3 chf2 ch2f OCF3 u K m ffi u ch3 £ u 适 u m u ffi u K u ch3 ch3 m 〇 ffi υ Pi ch2ch3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 ei ch3 K u ch3 u u u co u m K 0 ch3 u m u m u u u u m ffi u m u u 〇 m u u Oi X -ch2ch2ch2- -CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2- -ch2ch2ch2- -CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2- R2(#定義鍵結至骨架） 3,4-二氣苯氧基甲基 3,4-二氣笨氧基曱基 3,4-二氣苯氧基甲基 3,4-二氣苯氧基曱基 3,4-二氣苯氧基甲基 3,4-二氣笨氧基甲基 3,4-二氣苯氧基甲基 3,4-二氣苯氧基曱基 3,4-二氣笨氧基曱基 3,4-二氣苯氧基曱基 3,4-二氣苯氧基甲基 -CH2CH2- -CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2CH2- m ffi u o m ffi u ch3 ch3 m 〇 ch3 cn u ch3 CH2CH3 CH2CH2CH3 ch(ch3)2 CH2CH2CH2CH3 C(CH3)3 E-3-氣烯丙基 編號 C-234 C-235 C-236 C-237 C-238 C-239 C-240 C-241 C-242 C-243 C-244 C-245 C-246 C-247 C-248 C-249 C-250 C-251 C-252 C-253 C-254 135315.doc -195- 200924645 οο ΓΛ ffi u m u m u £ u 〇 ffi u £ u u u u PO ffi u £ u ro u u a U 〇 m u u u m υ ch3 内 u ch3 X u m u ro u u CO ffi u ffi u ro u ch3 ch3 u ffi u £ υ ch3 u ch3 m u u u m u •Η ch3 m u ch3 ro u ffi u u u ch3 m X u ch3 ch3 ch3 ch3 m u 适 u X u ffi u ch3 m u ch3 υ u CH2CH3 ch2ch3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 05 m u ro ffi u m 〇 u 〇 ro ffi u ch3 CO ffi u ch3 ch3 ch3 ch3 m u ch3 ch3 m u 0 m u m u ro u R2(#定義鍵結至骨架） R3 -CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2CH2- 1 -CH2CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2CH2- -ch2ch2ch2ch2- _ch2ch2ch2ch2- -CH2CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2CH2- -ch2ch2ch2ch2ch2- -ch2ch2ch2ch2ch2- -ch2ch2ch2ch2ch2- -CH2CH2CH2CH2CH2- -ch2ch2ch2ch2ch2- -CH2CH2CH2CH2CH2- -ch2ch2ch2ch2ch2- 苯甲基 苯基 CH2OCH3 CH2CF3 m u CH2CH3 CH2CH2CH3 ch(ch3)2 CH2CH2CH2CH3 C(CH3)3 E-3-氣烯丙基 苯曱基 苯基 CH20CH3 1 CH2CF3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 c(ch3)3 E-3-氣烯丙基 編號 C-255 C-256 C-257 C-258 C-259 C-260 C-261 C-262 C-263 C-264 C-265 C-266 C-267 C-268 C-269 C-270 C-271 C-272 C-273 C-274 C-275 C-276 135315.doc -196- 200924645 ο
ffi U m ffi u u u m u m u u K υ m u ffi u ch3 ch3 u ffi u CO X 0 ffi υ ro ffi u ch3 m K u 适 o 5? U ffi1 u ch3 m 〇 ch3 m u u £ u u u tS u ffi u ch3 m ffi u ch3 u ch3 u u u m u m ffi u ro ffi u u ch2ch3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 1_ CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 I m ffi CJ m X u u r〇 u u m u m u a u ch3 u ch3 1__________________ m u ro u u -CH2CH2CH2CH2CH2- -CH2CH2CH2CH2CH2- -ch2ch2ch2ch2ch2- -CH2CH2CH2CH2CH2- *-(CH)[0-(3,4-二氣苯基)]-(CH2)2- *-(CH)[0-(3-溴苯基)]-(CH2)2- *-(CH)[0-(3-三氟甲基苯基)]-(CH2)2- *-(CH)[0-(3,4-二氣苯基)]-(CH2)3- *-(CH)[0-(3-溴苯基)]-(CH2)3_ *-(CH)[0-3-(三氟甲基苯基)]-(CH2)3- R2(#定義鍵結至骨架） -CH-(4-氣苯基)-(CH2)2-* -CH-((R)-4-氣苯基)-(CH2)2) -CH-((S)-4-氣苯基)-(CH2)2-* -CH-(3-三氟甲基苯基)-(CH2)2-* -CH(-3,4-二甲氧基笨基)-(CH2)2-* 苯甲基 苯基 ch2och3 ch2cf3 ΓΟ u m ffi u U m ffi u 編號 C-277 _1 C-278 C-279 C-280 C-281 C-282 C-283 C-284 C-285 C-286 C-287 C-288 C-289 C-290 C-291 C-292 135315.doc -197- 200924645 ο
CO 工 A CO „ δ V 。今 m ffi ffi ffi m K u m ffi υ ffi u f〇 ffi u m ffi a m ffi u ffi u ffi u fO ffi u ffi κ ffi a — ch3 £ u ch3 CO ffi u ch3 ch3 u ch3 CO ffi u 05 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 1 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 'Pi ch3 ffi u m ffi u ffi u ffi u m ffi u ro u PO ffi u ffi ch3 ffi £ ffi ffi ffi R2(#定義鍵結至骨架） -CO-CH2-* -CO-CH2-* -CO-CH-(4-氣苯曱基)-* -CO-CH-(4-氯苯曱基)-* 4-氟-2-氣苯氧基曱基 i 0 °~Λ 2,4,5-三氟苯氧基甲基 tO 1 革 1 T-H CN 4 ^ to &- 、丨1 寸代 2,6-二氟苯氧基曱基 ch3 ch3 ! ' ch3 ffi u 編號 C-293 C-294 C-295 C-296 C-297 C-298 C-299 C-300 C-301 C-302 C-303 135315.doc -198- 200924645 ❹ ❹ m ffi u ΓΟ ffi u ffi u m 〇 ffi u m ffi u ch3 ch3 ffi u £ u u m ffi u m u u £ u m ffi u u ffi u u u ffi ffi ffi K X ffi ffi ffi ffi ffi m ffi u ch3 ffi u ffi u ffi u ch3 PO ffi u ch3 m ffi u m u ch3 ch3 ch3 £ u ffi u ch3 ch3 ch3 ch3 m ffi u ¢5 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 «5 m ffi u m ffi 〇 u £ u u m ffi u ffi u ch3 ch3 0 m ffi u u ch3 m ffi u 0 u m ffi u ffi υ ch3 m 〇 »5 ffi ffi ffi a R2(#定義鍵結至骨架） 4-氟-2-三氟曱基苯氧基甲基 2,4-二氟苯氧基曱基 3-氣-4-氟苯氧基曱基 4-氟-2-甲基苯氧基曱基 2,3,4-三氟苯氧基甲基 2,6-二曱基苯氧基甲基 4,5-二氟-2-曱基苯氧基曱基 3-溴-4-氟苯氧基曱基 2-溴-4,5-二氟苯氧基甲基 2,4,6-三氟苯氧基甲基 3,4,5-三氟苯氧基甲基 4-氟-3-曱基苯氧基甲基 2,6-二氣-4-氟苯氧基曱基 2,6-二氣-4-曱基苯氧基曱基 2-氟-5-三氟曱基苯氧基曱基 4-氟-3-三氟甲基苯氧基曱基 3-溴苯氧基曱基 2,3,6-三氣苯氧基曱基 2-氯-6-氟苯氧基曱基 1 3,4-二氟苯氧基曱基 m υ u m ffi 〇 cn υ u m ffi u υ ch3 u ΓΟ u g υ ch2ch3 ch2ch3 ch2ch3 ch2ch3 ch2ch3 ch2ch3 編號 C-304 C-305 C-306 C-307 C-308 C-309 C-310 C-311 C-312 C-313 C-314 C-315 C-316 C-317 C-318 C-319 C-320 C-321 C-322 C-323 135315.doc -199- 200924645 ο❹ m w u m ffi υ m u £ u Ο s? u u ffi u u ch3 m u ffi u ro ffi u m u u ch3 u ffi a K ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ro X u ffi u ch3 内 u ch3 K u m u u m ffi u m ffi u ffi u PO u ch3 CO ffi u ch3 u m ffi u 'h CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 1 CH2CH3 m ffi u m ffi u u PO ffi u cn 〇 ch3 ch3 ro 〇 m 〇 ffi u 〇 fO ffi u tS u u ch3 ffi u w υ 'h ffi u 0 K 3-三氟 甲基-苯 基 ffi COOCH3 a 1 COOCH3 ! COOCH3 COOCH3 r2(#定義鍵結至骨架） 3,4-二氣苯基 2,4-二氣苯基 3,4-二氣苯基 3,4-二氣苯基 ch=noch3 3-甲基》比唑-1-基曱基 4-苯基吡唑-1-基甲基 u m ffi u 甲氧基羰基曱基 cn K u 4-(4-氟苯基)吡唑-1-基甲基 CH2CH3 c(ch3)3 CH2CH3 ch3 m ffi u Ρί ch2ch3 ch2ch3 4-甲氧基苯甲基 4-甲氧基苯甲基 ffi U g u 環丙基曱基 環丙基曱基 u 4-氣苯甲基 m ffi u κ u — 環丙基曱基 1 . _ CH2CH3 m u 編號 C-324 C-325 C-326 C-327 C-328 C-329 C-330 C-331 C-332 C-333 C-334 C-335 C-336 C-337 C-338 C-339 C-340 135315.doc -200· 200924645
£ u m ffi u ffi u m ffi u ch3 m ffi u m ffi u m ffi u ΓΛ ffi u ch3 ro ffi u ffi u r〇 ffi u ffi K K ffi ffi ffi ffi ffi κ ffi ffi ffi — CO ffi u u m ffi u m K u ch3 m ffi υ ch3 £ u m ffi u cn ffi u u ffi u m ffi u m ffi r、 £ r、 £ m K £ £ t£ ffi Π*) ffi m ffi m ffi m K w 丑 u u u (N ffi u CN ffi a fS X u (N u (N ffi u (N ffi u u u u w u m ffi u m ffi u m ffi u m K u ch3 ch3 ch3 1_ ch3 u ffi u ffi u u PO ffi u m X u ffi X ffi u ffi ffi ffi a ffi ffi ffi ffi r2(#定義鍵結至骨架） £ u 3,5-雙(2-曱基笨基)》比唑-1-基甲基 3-(2,4-二氯苯基)°比唑-1-基曱基 4-氣吡《坐-1-基甲基 4-甲基-3-苯基°比唑-1-基曱基 3,4,5-三曱基》比》坐-1-基曱基 q rz'^ =«： 3-甲基-4-苯基吡唑-1-基甲基 3,5-二曱基吼唑小基曱基 3-異丙基°比唑-1-基曱基 ch3 m ffi u ffi u m ffi u CT) X u ch3 m X u ΰϊ u ffi u £ u ch3 m ffi u ffi u 烯丙基 寸 Μ in <N m iV u ό ΰ u ό ό ό ό ό ΰ ό ό ό 135315.doc -201 - 200924645 ?Ζ·3 m ffi υ ΠΊ ffi u m ffi u ffi u ffi1 u tc u m ffi u ffi u m ffi u m ffi u Ο m X u m 〇 X ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi m ffi u f*·» ffi u ch3 r〇 ffi u i£ u ΓΟ ffi u ch3 ch3 ffi u ch3 u ch3 ch3 'k ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 r〇 s £ u m ffi u ΓΛ ffi u ch3 s m ffi u ch3 u ΓΛ ffi u u £ u u ffi ffi ffi ffi X ffi ffi ffi ffi R2(#定義鍵結至骨架） g u ch3 ffi u u g ch3 ch3 ch3 m K u s? u ch3 5 O CH2CH3 CH2CH(CH3) 2-氣苯曱基 3-氣苯曱基 y ά U- 苯曱基 4-氰基苯甲基 3-乙氧基苯曱基 3-氟苯甲基 2-氯-2-丙稀-1 -基 2-丁稀-1-基 f2hc。你:3 編號 C-354 C-355 C-356 C-357 C-358 C-359 C-360 C-361 C-362 C-363 C-364 C-365 C-366 135315.doc -202- 200924645 m ffi u £ u 〇 u m ffi u ffi u m ffi u m 〇 CO ffi u m u u ch3 ffi ffi ffi ffi ffi ffi — m ffi u ch3 ro K u PO ffi u ch3 1_ ch3 ch3 1_ ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 1 «5 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 Οί ffi u ro ffi u m ffi u £ u u m ffi u ro ffi u m ffi u u m X u ffi u m 〇 ei ffi ffi ffi ffi ffi ffi in ffi R2(#定義鍵結至骨架） £ o PO X u m X u ch3 m u ch3 m ffi u m ffi u ffi u u ch3 ch3 f2hco-^K# ch3 CO 工 ft <J Ό (O 工 «： o XX CO 工 夂工。 CO I 3-三氟曱基苯甲基 3,4-二氣苯甲基 4-甲基苯甲基 2-苯基苯甲基 3-甲基-2-丁烯-1-基 ch(ch3)2 (CH2)2CH3 4-第三丁基苯曱基 編號 C-367 ! C-368 C-369 C-370 C-371 C-372 C-373 C-374 C-375 C-376 C-377 C-378 135315.doc -203 - 200924645
m ffi m ffi ffi1 m ffi ffi1 ro ffi a ffi k1 m ffi r*"> ffi m ffi ffi fn ffi m ffi ffi m ffi υ o u u U u U u o u u u υ u u u U u κ ffi K ffi ffi ffi w ffi ffi ffi ffi ffi κ ffi ffi ffi a ffi — m ffi ffi1 m ffi ro ffi £ 丑 ΓΛ ffi ffi m ffi X CT) ffi κ m ffi m ffi cn ffi £ m ffi u u u u u υ u u u u u u u u u u u u m ffi £ m ffi ΓΛ ffi m K X m ffi X ΓΛ K m £ ffi1 κ £ £ m ffi K m K βί u u u u u u o u u 〇 U 0 u u u u u u 丑 ΓΜ X (S ffi (S ffi 丑 fS ffi ffi* rs ffi cs ffi a* 丑 £ 丑 fS a ffi* (S X υ u u u u u u u u 〇 u u u u u u u u κ £ m ffi ffi1 PO K m ffi K1 m ffi m ffi m ffi 适 cn K ffi m ffi ΓΟ ffi m ffi m ffi u u u u u u υ u u 〇 u u u u u u u u >d $4 CO ffi u ffi u u CO ffi u »5 k ffi K X ffi ffi a ffi w \ ^ cn ul辦_ cA ffi ffi ffi X £ φτ 垅 ώ m ffi m ffi m ffi £ =»t m ffi ffi1 ffi m X £ m ffi ac ffi u 田 u 丑 u 丑 u ffi ffi m ffi 丑 ffi u u u u u u u u u u u u u u υ u u u 2,4-二氟苯曱基 (CH2)3CH3 環己基甲基 炔丙基 (CH2)5CH3 2-乙氧基乙基 1-丁快-3-基 5-甲基-3-己稀-l- CH2CH3 u 2-苯氧基乙基 4-氣苯甲基 CH2CH3 m ffi 〇 環丙基曱基 2-苯氧基乙基 4-氣苯甲基 CH2CH3 編號 ON § oo (N 00 m oo z ι〇 oo OO ss 茭 〇\ 00 C-391 m ON ^Ti ON On CO ΰ m 6 cn U cn ό cn 0 cn U m ό ro 6 rn 0 cn u rn ΰ ΓΛ ό ό m ό m ό m ό rn ό 135315.doc -204- 200924645
s' ΓΛ Κ s' m ffi ί1 f〇 κ m ffi £ ffi u υ u u υ υ u u o K X κ ffi ffi κ ffi ffi ffi 5C ΓΟ X s? CO ffi ΓΟ ffi m ffi m X ffi1 u υ u u o υ o u a m Κ ί m ffi ΓΠ ffi m m ffi1 K m ffi u U a u u o u u u ώΝ 占 £ cs ffi £ (N ffi 田 £ υ υ u u u u o u u 'Pi tS £ s' m ffi ro ffi ffi ffi m ffi m ffi Ό υ o u u u u u u £ U ffi K u ffi ch3 ffi m ffi u ffi ffi m =«： 辦 福 辦 辦 14 i4 i4 i4 喊 Μ Μ Ί 喊 Ί Ί Ί Ί 女 ro' ri 士 cn 乂 ri 女 rn 5 cn (N ri CO 工 CO X =«: <J CO 工 # o CO X # G ¢- ¢- X- X1" 丫 丫 I & i-4 Vi 0、人 r^i] ¢- 滅 [1 Γ 1 Yll L J L J Μ Ί LJ T V 4 T T 丫 丫 〇 o (N (Ν ri O O 1 ο 1 O o CO U- o CO IX. 編號 戋 g; 〇 ο S s S m ό CO cn ^J· 寸 ΰ ό ό ΰ ό u ό ό 135315.doc -205- 200924645 ❹
cn ffi o m X o m ffi u m K u u ch3 tS u ch3 ch3 m ffi u £ u u m ffi 〇 m ffi u α m ffi u u ffi ffi ffi X ffi k ffi ffi ffi ffi a ffi m ffi u ch3 r^> ffi u m ffi u u ch3 ch3 ch3 ch3 丑 o ch3 m ffi u ch3 ch3 ch3 ch3 ro ffi u 0i CH2CH3 1 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 £ u K 0 ch3 m u υ ffi1 u ch3 m ffi u m ffi u X u iff u m ffi 〇 g ch3 CO X u X u ΓΟ u 05 m ffi u m ffi u ffi CO ffi u a X ffi K ffi K ffi ch3 R2(#定義鍵結至骨架） 2,4-二氣笨基 4-溴苯基 3,4-二氟苯基 苯基 4-甲氧基苯基 /^\ 0 0 4-溴苯基 4-苯基苯基 4-氣苯基 2,4-二氟苯基 4-氟苯基 苯基 0 % 4-氣-2-氣-5-曱基苯基 5-氣-2-甲氧基笨基 4-苯基苯基 3-乙醯胺基-2,4-二曱基苯基 m ffi u u ffi u s ch3 ch3 ch3 ch3 m K 0 ch3 1 ch3 X u ch3 ch3 編號 C-406 C-407 C-408 C-409 C-410 C-411 C-412 C-413 C-414 C-415 C-416 C-417 C-418 C-419 C-420 C-421 C-422 135315.doc -206- 200924645 ο
m K U ffi u r^> ffi u m 〇 m ffi u ΡΠ ffi u m ffi u ch3 m ffi u m ffi u u ffi ffi ffi ffi K ffi ffi ffi ffi ffi — ίϊ υ £ u ch3 u X u £ u m u u 内 u tc u ffi 0 m ffi u ffi ffi m u ch3 Put ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 田 u CH2CH3 CH2CH3 1 'CH2CH3 CH2CH3 1_ ch2ch3 1_ CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 m ffi u m ffi u ffi u m ffi u £ 0 u m ffi u -CH2CH2 ch2ch (CH3)- m ffi u ffi u u u PO ffi u m X 0 m ffi u U ch3 m ffi u m u m ffi u ffi u m u ch3 适 u m ffi u ffi k K r2(#定義鍵結至骨架） 2,5-二氣苯基 3-乙醯胺基苯基 2,4-二氣-3-甲基苯基 4-氟苯基 4-第三丁基苯基 2,3,4-三氣苯基 4-氣苯基 3,4-二氣笨基 3,4-二氣苯基 3,4-二氣苯基 2,4-二氣苯基 3,4-二氣苯基 3-三氟甲基苯氧基甲基 3-溴苯氧基曱基 3-三氟曱基苯氧基曱基 3-溴苯氧基曱基 3-三氟甲基苯氧基曱基 m ffi u m ffi u ffi u m ffi u 〇 m ffi u ch3 ffi u 2-氣苯曱基 3-三氟曱基苯曱基 CO 5 0入0 CO CO 工 工 ffi 〇 ch3 fO ffi u ΓΟ ffi υ m ffi u 編號 C-423 C-424 C-425 C-426 C-427 C-428 C-429 C-430 C-431 C-432 C-433 C-434 C-435 C-436 C-437 C-438 C-439 135315.doc -207- 200924645 κ X ch3 m ffi Ο u £ u £ u m ffi u fO ffi u m ffi u X Uh u κ ffi ffi ffi ffi ffi ffi ch3 ffi X K Ph ch3 m ffi 〇 £ u £ u ffi u ch3 ffi u ffi u fn ffi u IXt [X( 'h ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 ch2ch3 CH2CH3 ¢5 m ffi u m ffi u ch3 co ffi u u m 〇 m ffi u m 〇 ffi u m ffi u ch3 m ffi u ch3 ffi u m w u ch3 ch3 »5 X ffi ffi X ffi K m ffi u m ffi u m ffi u ffi *-ch=chch2ch2- ffi a W K r2(#定義鍵結至骨架） 3-溴苯氧基曱基 3,4-二氣苯氧基甲基 2,4-二氣苯基 2,4-二氣苯基 2,4-二氣苯基 羥基甲基 3,4-二氣苯基 3,4-二氣苯基 3,4-二氣笨基 4-氰基-3-三氟曱基苯氧基甲基 4-氟-3-三氟甲基-苯氧基甲基 4-氟-3-三氟甲基-苯氧基曱基 4-氟-3-三氟甲基-苯氧基甲基 4-氟-3-三氟曱基-苯氧基曱基 4-氟-3-三氟甲基-苯氧基甲基 4-氟-3-三氟甲基-苯氧基曱基 Ρί CO ffi u ffi 〇 3-三氟曱基苯曱基 4-氣苯曱基 E-3-氯-2-丙稀-1 -基 r-j ffi u E_3，氯-2-丙稀-1 -基 苯曱基 4-氯苯曱基 m ffi u m ffi u u ch3 ch2ch2ch3 ch3 ch2ch2ch3 ro ffi υ 編號 C-440 C-441 C-442 C-443 C-444 C-445 C-446 C-447 C-448 C-449 C-450 C-451 C-452 C-453 C-454 C-455 C-456 。^鲥每1ί垅黎长<Γ)饀街画砩蛱4练架±^* 135315.doc -208- 200924645 表D-表C之式1.9化合物之物理資料
表C中 之編號 物理資料(111以]>111(€0(：13,3巾?111】）；]\^[°(：】；1»1^：/]\18(1^[111叫)） C-2 iH-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2.10 ⑻；2.23 ⑻；2.97 ⑻；3.30 (br.); 3.45 (s); 3.55 (s); 3.97 (s); 4.60 (s); 4.75 (s); 4.90 (s); 4.99 (s); 5.55 (s); 5.60 (s); 6.50-6.70 (m); 7.30 (s); 7.40 (s). C-3 ^-NMR (CDC13)： 5 = 1.20 (t); 2.10 (s); 2.20 (s); 3.00 (s); 3.37 (br.); 4.00 ⑻；4.50 (s); 4.80 ⑻；5.10 (s); 5.20 (s); 6.50-6.65 (m); 7.40 (s); 7.97 (s); 8.15. C-4 !H-NMR (CDCI3): δ = 1.15 (t); 1.30 (t); 2.10 (s); 2.20 (s); 3.00 (s); 3.37 (br·); 4.10 ⑻;4.35 (q); 4·87 (s); 6.53 (s); 6.70 ⑻；7.40 ⑻. C-5 iH-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2.15 ⑻；2.20 (s); 2.98 (s); 3.35 (br.); 3.37 (s); 3.40 (s); 3.90 (s); 3.95 (s); 4.17 (s); 4.32 (s);4.57 (s); 4.85 (s); 6.50-6.70 (m); 7.40 (s). C-6 ^-NMR (CDC13): δ = 1.15 ⑴;2.10 (s); 2.20 (s); 3.00 (s); 3.35 (br·); 3.87 (s); 4.10 (s); 4.90 (s); 6.53 (s); 6.70 (s); 7.40 (s). C-7 h-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.05 (s); 2.10 (s); 2.20 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.98 (s); 4.63 (s); 4.70 (s); 4.90 (s); 4.93 (s); 6.55-7.15 (m); 7.40 (s). C-8 HPLC/MS: Rt = 3.280 C-9 h-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.05 (s); 2·10 (s); 2_23 (s); 2.95 ⑻；3.33 (br.); 3.95 (s); 4.60 (s); 4.70 (s); 4.85 (s); 4.87 (s); 6.53 (s); 6.60 (s); 6.70-7.35 (m); 7.37 (s). C-10 ^-NMR (CDCU): δ = 1.20 (t); 2.05 (s); 2.10 (s); 2.20 (s); 2.97 (s); 3.35 (br.); 3.98 (s); 4.64 (s); 4.80 (s); 4.90 (s); 4.97 (s); 6.53 (s); 6.63 (s); 7.00-7.40 (m). C-13 HPLC/MS Rt = 3.161 C-14 HPLC/MS Rt-3.574 C-15 HPLC/MS Rt = 3.328 C-16 HPLC/MS Rt = 3.098 C-18 HPLC/MS Rt = 3.028 C-19 HPLC/MS Rt = 2.825 C-20 HPLC/MS Rt = 3.731 C-21 HPLC/MS Rt = 3.320 C-23 HPLC/MS Rt = 3.703 C-24 HPLC/MS Rt = 3.380 C-25 HPLC/MS Rt = 3.650 C-26 HPLC/MS Rt = 3.447 C-29 HPLC/MS Rt = 3.660 C-30 HPLC/MS Rt = 3.796 C-31 HPLC/MS Rt = 2.477 135315.doc •209- 200924645
表C中 之編號 物理資料fH-NMRfCDCbJ [ppm]) ; Mp[°C】；HPLC/MS(Rt[min】)） C-33 HPLC/MS Rt = 2.157 C-34 HPLC/MS Rt= 1.818 C-35 HPLC/MS Rt = 2.434 C-36 HPLC/MS Rt= 1.865 C-37 HPLC/MS Rt = 2.032 C-38 HPLC/MS Rt = 2.872 C-42 HPLC/MS Rt = 3.188 C-43 HPLC/MS Rt = 3.465 C-44 HPLC/MS Rt = 2.605 C-45 HPLC/MS Rt = 3.668 C-46 HPLC/MS Rt = 3.077 C-47 HPLC/MS Rt = 3.026 C-53 HPLC/MS R, = 3.374 C-56 HPLC/MS Rt = 3.021 C-57 HPLC/MS R, = 2.168 C-59 h-NMR (CDC13): δ = 1.23 ⑴；3.01 (s); 3.23-3.60 (m); 3.96 (s); 4.65-4.78 (m); 4.91-5.05 (m); 6.78 (s); 6.81-6.91 (m); 7.01-7.20 (m). 7.35-7.58 (m); HPLC/MS: Rt = 3.454 C-61 'H-NMR (CDC13)： δ = 1.20 (t); 1.32 (t); 2.09 (s); 2.20 (s); 2.98 (s); 3.33 (br.); 4.33 (q); 4.80 (m); 4.92 (s); 5.30 (m); 6.00 (m); 6.53 (s); 6.68 (s); 7.38 ⑻· C-63 'H-NMR (CDC13): 6 = 1.18 (t); 1.29 (t); 1.98 (s); 2.20 (s); 2.24 (s); 2.97 (s); 3.35 (br·); 3.92 ⑻;4.27 (m); 5.13 (s); 6.54 ⑻；6.62 ⑻;7.38 (s). C-64 h-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.00 ⑻；2.15 ⑻；2.20 (s); 2.98 ⑻；3.33 (br.); 4.50 (s); 4.63 (d); 4.90 (s); 5.30-5.35 (m); 6.00 (m); 6.55 (s); 6.68 (s); 7.38 (s). C-66 h-NMR (CDC13): δ = 1.17 (t); 2.00 (s); 2.15 (s); 2·23 (s); 2.98 (s); 3.35 (br·); 4.50 (s); 4.57 (m); 6.10 (m); 6.27 (m); 6_55 ⑻；6.68 (s); 7.38 (sj. C-67 W-NMR (CDC13): δ = 1.22 ⑴；1·98 ⑻；2.16 ⑻；2.19 (s); 2.98 ⑻；3.35 (br.); 4.49 (s); 5.08 (s); 6.55 (s); 6.63 (s); 7.25-7.43 (m). C-68 'H-NMR (CDCIs): δ = 1.22 (t); 1.34 (t); 2.13 (s); 2.24 (s); 3.00 (s); 3.35 (br.); 4.35 (m); 4.40 (s); 6.53 (s); 6.72 (s); 7.38 (s). C-69 'H-NMR (CDC13): δ = 1.22 (t); 1.32 (t); 2.06 (s); 2.25 (s); 2.98 (s); 3.35 (br.); 4.24 (q); 4.78 (s); 4.92 (s); 6.53 ⑻；6.64 ⑻；6.95-7.45 (m). C-78 'H-NMR (CDC13): δ = 1.22 (t); 1.33 (t); 2.05 (s); 2.21 (s); 2.98 (s); 3.35 (br.); 4.22 (q); 4.72 (s); 4.90 (s); 6.55-7.40 (m). C-82 ^-NMR (CDC13): δ = 1.22 (t); 1.30 (d); 2.06 (s); 2.22 (s); 3.02 ⑻；3.35 (br.); 4.43 (m); 4.70 (s); 4.89 (s); 6.55-7.40 (m). C-96 々-NMR (CDC13): δ = 1.22 (t); 1.78 ⑻;2.24 (s); 3.02 ⑻;3.35 (br·); 4.03 (sw); 5.13 (s); 6.49 (s); 6.60 (s); 7.10-7.45 (m). 135315.doc •210- 200924645
表C中 之編號 物理資料^H-NMI^CDCbJ 丨ppm】）；Mp丨。Cl ; HPLC/MS(Rt【min】)） C-97 ’H-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 1.43 (d); 2.08 (s); 2.23 ⑻；3.00 (s); 3.33 (br.); 3.87 ⑻；5.10 (q); 6.50 ⑻；6.55 (s); 6.87 (sj; 5.10-7.40 (m). C-101 HPLC/MS:R, = 3.323 C-105 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2_03 (s); 2.22 (s); 2.98 (s); 3.33 (br.); 3.98 (s); 4.65 ⑻;4.78 ⑻；4.90 ⑻；4.98 (s); 6.52 (s); 6.62 ⑻；7.00 (d); 7.38 ⑻； 7.54 (d). C-107 HPLC/MS: R, = 3.407 C-109 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2.00 (s); 2.20 (s); 2.98 (s); 3.35 (br.); 3.97 (s); 4.70 (s); 4.90 (s); 6.48 (s); 6.70 (s); 7.35 (s); 7.80 (s); 8.30 (s). C-115 HPLC/MS:Rt = 3.421 C-117 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2.05 (s); 2.23 (s); 2.98 (s); 3.35 (br.); 3.98 (s); 4.63 (s); 4.73 (s); 4.88 (s); 4.98 (s); 6.55 (s); 6.60 (s); 7.00 (m); 7.20-7.40 (m). C-118 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.05 ⑻；2.24 (s); 2.98 (s); 3.35 (br.); 3.98 (s); 4.63 (s); 4.75 (s); 4.90 (s); 4.95 (s); 6.55 (s); 6.62 (s); 7.00-7.20 (m); 7.38 (s). C-119 !H-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.07 (s); 2.22 (s); 2.98 (s); 3.33 (br.); 3.98 (s); 4.01 (s); 4.63 (s); 4.83 (s); 4.90 (s); 5.03 (s); 6.52 (s); 6.62 (s); 7.35 (s); 7.38 (s); 7.47 (s). C-120 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2.05 (s); 2.22 (s); 2.98 (s); 3.33 (br·); 3,98 (s); 4.67 (s); 4.85 (s); 4.92 (s); 5.05 (s); 6.53 (s); 6.62 (s); 7.10-7.45 (m). C-121 'H-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.03 (s); 2.22 (s); 2.98 (s); 3.33 (br.); 3.98 ⑻；4.67 ⑻；4.87 ⑻；4.92 ⑻；5.05 (s); 6.52 ⑻;6·62 ⑻；7.10-7.40 (m). C-122 h-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2.05 (s); 2.22 (s); 2.98 (s); 3.33 (br.); 3.98 (s); 4.63 (s); 4.75 (s); 4.88 ⑻；4.97 (s); 6.52 (s); 6.62 (s); 6.70-7.00 (m); 7.37 (s). C-123 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.03 ⑻；2.22 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.98 ⑻；4.67 ⑻；4.85 ⑻；4.92 ⑻；5.05 ⑻；6.52 ⑻；6.62 ⑻；7.10-7.30 (m); 7.38 (s). C-124 iH-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2.03 (s); 2.20 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.98 ⑻；4.72 ⑻；4.83 ⑻；4.92 ⑻；5.05 ⑻；6.52 ⑻；6.62 ⑻；7.10-7.30 (m); 7.38 (s). C-125 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.05 ⑻；2.22 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.98 ⑻；4.67 ⑻；4.89 ⑻；4.92 ⑻；5.05 ⑻；6.52 ⑻；6.60 ⑻；7.10-7.30 (m); 7.38 (s). C-128 ^-NMR (CDC13): δ = 1·20 ⑴；2.05 ⑻；2.10 ⑻；2.20 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.98 ⑻；4.70 ⑻；4.78 ⑻；4.92 ⑻;5.00 ⑻；6.52 ⑻；6.63 ⑻；6.75 ⑻;6.90-7.25 ⑽;7.38 (s). C-129 'H-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2.07 ⑻；2.24 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br·); 3.97 (s); 4.80 (s); 4.97 (s); 6.55 (s); 6.62 (s); 7.10-7.25 (m); 7.38 (s). C-130 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.08 ⑻；2.24 ⑻；2.99 ⑻；3.35 (br.); 3.98 ⑻；4.72 ⑻；4.90 ⑻；6.53 ⑻；6.59 ⑻；6.95-7.45 (m). C-132 iH-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2.05 (s); 2.22 (s); 2.98 (s); 3.33 (br.); 3.98 ⑻；4.70 ⑻；4.80 ⑻；4.92 ⑻；5.00 ⑻；6.52 (s); 6·62 (s); 6.83 (m); 7.30 135315.doc -211 - 200924645
表C中 之編號 物理資料CH-NMI^CDCb’d [ppm】）；Mp【°C】；HPLC/MS(Rt【min】)） (m); 7.38 (s). C-133 iH-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 1.46 ⑻；2.08 ⑻；2.24 ⑻；2.98 ⑻；3.05 ⑻；3.35 (br.); 3.93 ⑻；4.80 ⑻；4.85 ⑻；4.95 ⑻；5.05 ⑻；6.55 ⑻；6.62 (s); 7.38 (s). C-134 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.08 (s); 2.22 (s); 2.98 ⑻；3.35 (br·); 3.98 (s); 4.72 (s); 4.83 (s); 4.92 (s); 5.04 (s); 6.52 (s); 6.62 (s); 7.00-7.25 (m); 7.38 (s); 8.00 (s); 8.28 (s). C-136 'H-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.05 (s); 2.10 (s); 2.20 (s); 2.27 (s); 2.98 (s); 3.33 (br.); 3.97 (s); 4.62 (s); 4.70 (s); 4.90 (s); 6.54 (s); 6.62 (s); 6.70-7.10 (m); 7.38 (s). C-137 h-NMR (CDCb): δ = 1.22 (t); 2.06 ⑻;2_24 ⑻;2.97 ⑻;3.35 (br.); 3.97 ⑻；4.87 ⑻；4.90 ⑻；6.52 ⑻；6.63 ⑻；6.90-7.60 (m). C-139 'H-NMR (CDC13): δ = 1.32 (t); 2.07 (s); 2.33 (s); 3.28 (s); 3.50 (br.); 3.98 ⑻；4.75 ⑻；4.93 ⑻；5.00 ⑻；5.20 ⑻；6.60 ⑻；6.72 ⑻；7.37 ⑻. C-142 iH-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 1.98 ⑻；2.22 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.94 ⑻;4.68 ⑻;4.76 (s); 4.93 ⑻;4.95 (s); 6·52 (m); 6.90-7.50 (m). C-143 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.08 ⑻；2.20 ⑻；2.32 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.98 ⑻；4.62 ⑻；4.68 ⑻；4.90 ⑻；6.52 ⑻；6.55 ⑻；6.62 ⑻；6.69 ⑻;7.38⑻. C-144 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；2.03 ⑻；2.22 ⑻；2.32 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.98 ⑻；4.62 ⑻；4.69 ⑻；4.90 ⑻；6.52 ⑻；6.62 ⑻；6.65-6.80 (m); 7.18(d); 7.38 (s). C-145 h-NMR (CDCI3): δ = 1.20 (t); 2.03 ⑻；2.09 (s); 2.20 ⑻；2.67 (q); 2.98 (s); 3.33 (br·); 3.96 ⑻；4.63 ⑻；4.69 ⑻；4.90 ⑻；4.92 ⑻；6.52 ⑻^上。-6.85 (m); 7.20 (d); 7.38 (s). C-146 h-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.05 (s); 2.20 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.85 (s); 3.98 (s); 4.65 (s); 4.80 (s); 4.90 (s); 5.02 ⑻；6.50-6.75 (m); 7.33 ⑻； 7.38 (s). C-147 ’H-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；1.99 (s); 2.08 (s); 2.18 ⑻；2·98 ⑻；3.33 (br.); 4.01 (s); 4.75 (s); 4.90 (s); 4.99 (s); 5.13 (s); 6.50 (s); 6.64 (s);6.80 (m); 7.30-7.60 (m); 8.20 (m). C-148 ^-NMR (CDCI3): δ = 1.20 ⑴；2.00 (s); 2.03 (s); 2.05 ⑻；2.20 ⑻；2.30 (s); 2.98 ⑻；3.33 (br·); 3.98 (s); 4.65 ⑻；4·70 ⑻；4.90 ⑻；4·92 ⑻；6.52-6.74 (m); 7.38 ⑻. C-149 h-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.08 ⑻；2·26 ⑻；2.97 (s); 3.35 (br.); 3.98 (s); 4.68 (s); 4.90 (s); 6.53 (s); 6.63 (s); 6.70-7.45 (m). C-151 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.03 ⑻；2.22 (s); 2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.55 (s); 4.35 (m); 4.84 (m); 6.29 (s$; 6.52 ⑻；6.60 (s); 7.09 (d); 7.36 ⑻. C-152 iH-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.08 ⑻；2.22 ⑻；2.97 ⑻；3.35 (br.); 3.96 (s); 4.72 (s); 4.90 (s); 6.55-7.45 (m). C-154 *H-NMR (CDCI3): 6 = 1.26 (d); 1.60-2.10 (m); 2.25 (s); 3.55 (m); 3.85 (br.); 3.98 (s); 4.63 (s); 4.70 (s); 4.90 (s); 6.55 (s); 6.62 (s); 6.65-7.30 (m); 7.57 (s). C-155 h-NMR (CDC13): δ = 1.05 ⑴；1.28 (d); 1.55-2.30 (m); 2.50 (q); 3.20 (s); 135315.doc •212- 200924645
表C中 之編號 物理資料CH-NMI^CDCb^lppm]) ; Mp[°C】；HPLC/MS(R,[min】)） 3.55 (m); 3.85 (br.); 3.95 (s); 4.60 (s); 4.80 (s); 6.55 (s); 6.62 (s); 7.60 (s). C-156 ^-NMR (CDC13): δ = 1.26 (d); 1.55-2.10 (m); 2.18 (s); 2.24 ⑻；3.42 ⑻； 3.55 (m); 3.85 (br.); 3.98 (s); 4.20 (s); 4.32 (s); 4.59 (s); 4.85 (s); 6.55 (s); 6.62 (s); 7.60 (s). C-157 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.18 ⑻；2.22 (s); 2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.80 (s); 4.48 ⑻;4.80 (br·); 6.55 ⑻;6.70 ⑻;7.38 ⑻. C-158 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 1·28 ⑻；1.40-1.70 (m); 2.05 (m); 2.07 ⑻； 2.22 ⑻；2.98 ⑻；3.33 (br.); 3.98 ⑻；4.67 ⑻；4.78 ⑻；4.90 ⑻；5,01 ⑻； 6.52 (s); 6.62 ⑻；6.97 (d); 7.38 ⑻；7.88 (s); 8.23 (d). C-159 h-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑼；2.05 ⑻；2.22 ⑻；2.90 ⑻；3.70 (br.); 3.98 ⑻；4.72 ⑻；4.90 ⑻；6.53 ⑻；6.62 ⑻；6.80-7.50 (m). C-160 iH-NMR (CDC13): δ = 1.22 (d); 2.05 ⑻；2.22 ⑻；2.90 ⑻；3.70 (br.); 3.98 ⑻;4.72 ⑻;4.90 ⑻；6.53 ⑻；6.62 ⑻；6.70-7.50 (m). C-161 h-NMR (CDC13): δ = 1.22 (d); 2.05 ⑻；2.22 ⑻；2.90 (s); 3.70 (br.); 3.98 (s); 4.78 (s); 4.90 (s); 6.55 (s); 6.62 ⑻;7.05-7.50 (m). C-162 h-NMR (CDC13): δ = 0.95 (t); 1.60 (m); 2.07 (s); 2.22 (s); 2.98 ⑻；3.25 (br.); 3.98 ⑻;4.70 (s); 4.92 ⑻;6.53 ⑻;6.62 (s); 6.80-7.40 (m). C-163 h-NMR (CDC13): δ = 0.93 (t); 1.60 (m); 2.07 ⑻；2.22 ⑻；2.98 ⑻；3.23 (br.); 3.98 (s); 4.70 (s); 4.90 (s); 6.53 (s); 6.65 (s); 6.80-7.40 (m). C-164 h-NMR (CDC13): δ = 0.95 (t); 1.60 (m); 2.07 ⑻；2.22 ⑻；2.98 ⑻；3.25 (br.); 3.98 (s); 4.78 (s); 4.90 (s); 6.53 (s); 6.62 (s); 7.00 -7.40 (m). C-165 h-NMR (CDC13): δ = 0.90 (t); 1.20 (d); 1.55 (m); 2.05 (s); 2.22 ⑻；2.87 ⑻；3.25 (br.); 3.98 (s); 4.72 ⑻；4.90 (s); 6.55 ⑻；6.62 (s); 6.80 -7.45 (m). C-166 h-NMR (CDC13): δ = 0.90 (t); 1.20 (d); 1.55 (m); 2.07 ⑻；2.22 ⑻；2.87 (s); 3.25 (br.); 3.98 (s); 4.72 (s); 4.90 (s); 6.55 (s); 6.62 (s); 6.70 -7.45 (m). C-167 h-NMR (CDC13): δ = 0.90 (t); 1.20 (d); 1.55 (m); 2.05 ⑻；2.22 ⑻；2.87 (s); 3.25 (br.); 3.98 (s); 4.78 (s); 4.92 (s); 6.55 (s); 6.62 (s); 7.00 -7.45 (m). C-168 b-NMR (CDC13): δ = 2.07 (s); 2.22 ⑻；2.96 (s); 3.90 (br·); 3.98 (s); 4.74 (s); 4.90 (s); 5.20 (m); 5.83 (m); 6.55 (s); 6.62 (s); 6.80 -7.45 (m). C-169 ^-NMR (CDC13): δ = 2.07 (s); 2.22 (s); 2.96 (s); 3.90 (br.); 3.98 (s); 4.70 ⑻；4.90 ⑻；5.20 (m); 5.83 (mj; 6.55 (s); 6.62 ⑻；6.70 ϋ (m). C-170 'H-NMR (CDCI3)： δ = 2.07 (s); 2.22 (s); 2,96 (s); 3.90 (br.); 3.98 (s); 4.78 (s); 4.90 (s); 5.23 (m); 5.83 (m); 6.55 (s); 6.62 (s); 6.99 -7.45 (m). C-177 h-NMR (CDC13): δ = 1.95 (m); 2.07 ⑻；2.23 (s); 3.50 (m); 3.98 ⑻；4.73 (s); 4.88 (s); 6.55 (s); 6.60 (s); 6.85 -7.20 (m); 7.60 (s). C-178 h-NMR (CDC13): δ = 1.95 (m); 2.05 ⑻；2.24 (s); 3.50 (m); 3.98 (s); 4.70 (s); 4.90 (s); 6.54 (s); 6.60 (s); 6.75 -7.35 (m); 7.60 (s). C-179 々-NMR (CDC13): δ = 1.95 (m); 2.05 ⑻;2.24 (s); 3.50 (m); 3.98 (s); 4.78 (s); 4.90 (s); 6.54 (s); 6.63 (s); 7.10-7.60 (m). C-180 iH-NMR (CDC13): δ = 1.60 (m); 2.08 (s); 2.22 ⑻；3.43 (br.); 3.98 (s); 4.70 (s); 4.90 (s); 6.54 ⑻;6.62 ⑻；6.75 -7.35 (m). C-181 iH-NMR (CDC13): δ = 1.60 (m); 2.06 ⑻；2.22 (s); 3.43 (br.); 3.98 ⑻；4.70 (s); 4.90 (s); 6.54 (s); 6.61 (s); 6.65 -7.35 (m). 135315.doc -213- 200924645
表C中 之編號 物理資料OH-NMRiCDCbd [ppm】）；Mp[°C] ; HPLC/MS(Rt[min])) C-182 ^-NMR (CDC13): δ = 1.60 (m); 2.08 ⑻；2.24 ⑻；3.43 (br.); 3.98 ⑻；4.78 (s); 4.92 (s); 6.54 (s); 6.62 (s); 6.99 -7.40 (m). C-183 'H-NMR (CDC13): δ = 1.23 (d); 1.47-1.49 (m); 1.62-1.71 (m); 2.05 (s); 2.10 ⑻；2.22 ⑻；3.27 (dtr); 3.53 (br·); 3.945 ⑻；3.954 ⑻；4.08 (br.); 4.61 ⑻；4.69 ⑻；4.88 ⑻；4.90 ⑻；6.53 ⑻；6.61 ⑻；6.70 ⑻；6.78-6.85 (m); 7.05-7.10 (m); 7.34 (s). C-184 'H-NMR (CDC13)： δ =1.25 (d); 1.49-1.51 (m); 1.64-1.73 (m); 2.06 (s); 2.09 (s); 2.21 (s); 3.31 (dtr); 3.56 (br·); 3.96 ⑻；3.97 ⑻；4.09 (br·); 4.61 ⑻； 4.69 (s); 4.88 (s); 4.90 (s); 6.53 (d); 6.60 (s); 6.69 (s); 6.70-6.79 (m); 6.98 (d); 7.04 (d); 7.28 (d); 7.35 (d). C-185 h-NMR (CDC13): δ =1.24 (d); 1.48-1.50 (m); 1.63-1.72 (m); 2.05 ⑻；2.10 ⑻；2.22 ⑻；3.30 (dtr); 3.53 (br.); 3.96 (s); 3.97 ⑻；4.09 (br.); 4.63 ⑻； 4.77 ⑻；4.90 ⑻；4.97 ⑻；6·53 ⑻；6.62 ⑻；6.71 (s); 7.02-7.10 (m); 7.15-7.22 (m); 7.32-7.35 (m). C-189 ^-NMR (CDC13): δ = 2.05 (s); 2.10 (s); 2.21 (s); 3.48 (br.); 3.72 (tr); 3.965 (s); 3.974 (s); 4.62 (s); 4.71 (s); 4.89 (s); 4.92 (s); 6.54 (s); 6.62 (s); 6.71 (s); 6.79-6.87 (m); 7.05-7.13 (m); 7.25 (s); 7.37 (s). C-190 *H-NMR (CDCI3): δ = 2.06 (s); 2.09 (s); 2.21 (s); 3.49 (br.); 3.73 (tr); 3.96 (s); 4.62 (s); 4.70 (s); 4.89 (s); 4.90 (s); 6.55 (s); 6.61 (s); 6.70 (s); 6.71-6.79 (m); 6.98-7.04 (m); 7.28 ⑻;7.30 ⑻;7.37 ⑻. C-191 ^-NMR (CDC13): δ = 2.07 ⑻;2.22 ⑻;3.50 (br.); 3.77 (m); 3.98 ⑻;4·80 (s); 4.93 (s); 6.55 (s); 6.63 (s); 7.00 -7.40 (m). C-195 h-NMR (CDC13): δ = 1.21 ⑴；2.99 ⑻；3.35 (br.); 3.98 ⑻；4.70 ⑻；4.90 (s); 6.70 -7.55 (m). C-196 h-NMR (CDC13): δ = 1·21 ⑴；2·23 (s); 2.97 (s); 3.35 (br·); 3.98 (s); 4.67 (s); 4.87 (s); 6.60 -7.40 (m). C-248 'H-NMR (CDCIj): δ = 1.19 (t); 1.66-1.91 (m); 1.99-2.16 (m); 2.14 (s); 2.22 (s); 2.38-2.43 (m); 2.98 (s); 3.33 (br·); 3.98 (s); 4.88 (m); 6.52 (s); 6.85 ⑻； 7.41 (s); C-251 ^-NMRCCDCU): δ = 1.19 (t); 1.21 (d); 1.76-1.92 (m); 2.01-2.18 (m); 2.14 (s); 2.22 ⑻；2.38-2.44 (m); 2.54-2.63 (m); 2.98 (s); 3.34 (br.); 4.32 (sept); 4.87 (m); 6.52 (s); 6.83 (s); 7.39 (s); C-252 h-NMRiCDCU): δ = 0.93 ⑴；1.19 (t); 1.18 (m); 1.61 (m); 1.76-1.91 (m); 1.99-2.16 (m); 2.14 (s); 2.22 (s); 2.38-2.43 (m); 2.54-2.63 (m); 2.98 (s); 3.33 (br·); 4.04 (t); 4.87 (m); 6·52 ⑻;6.85 (s); 7.41 ⑻； C-259 *H-NMR (CDCb): δ = 1.19 (t); 1.38-1.51 (m); 1.57-1.79 (m); 1.81-2.38 (m); 2.19 (s); 2.21 (s); 2.98 (s); 3.00-3.09 (m); 3.34 (br.); 3.82 (s); 4.72 (m); 6.54 (s); 6.81 (s); 7.39 (s); C-262 iH-NMR (CDC13): δ = 1.19 ⑴；1.21 (d); 1.38-1.51 (m); 1.57-1.79 (m); 1.81-2.38 (m); 2.20 (s); 2.21 (s); 2.20-2.31 (m); 2.98 (s); 3.00-3.09 (m); 3.34 (br.); 4.28 (m); 4.72 (m); 6.52 (s); 6.83 (s); 7.39 (s); C-263 ^-NMR (CDC13): δ = 0.91 (t); 1.19 ⑴；U8 (m); 1.38-1.49 (m); 1.61 (m); 1.61-1.71 (m); 1.83-2.09 (m); 2.14 ⑻；2.20-2.31 (m); 2.22 ⑻；2.98 ⑻； 3.00-3.09 (m); 3.353 (br.); 4.02 (t); 4.72 (m); 6.52 ⑻；6.81 ⑻；7.39 ⑻· 135315.doc •214- 200924645
表C中 之編號 物理資料OH-NMRKDCbJ [ppm]) ; Mp[°C] ; HPLC/MS(Rt[min])) C-270 !H-NMR (CDC13): δ = 1.19 (t); 1.37-1.56 (m); 1.61-1.92 (m); 2.09-2.27 (m); 2.19 (s); 2.21 (s); 2.68-2.79 (m); 2.98 (s); 3.34 (br.); 3.82 (s); 4.87 (m); 6.55 (s); 6.82 (s); 7.39 (s); HPLC/MS: R, = 3.110 C-299 HPLC/MS Rt = 3.331 C-300 HPLC/MS Rt = 3.716 C-301 HPLC/MS R, = 3.280 C-302 HPLC/MS Rt = 3.342 C-303 HPLC/MS Rt = 3.185 C-304 HPLC/MS R, = 3.424 C-305 HPLC/MS Rt = 3.193 C-306 HPLC/MS Rt = 3.376 C-307 HPLC/MS Rt = 3.344 C-308 HPLC/MS R, = 3.290 C-309 HPLC/MS Rt = 3.408 C-310 HPLC/MS Rt = 3.423 C-311 HPLC/MS Rt = 3.558 C-312 HPLC/MS Rt = 3.445 C-313 HPLC/MS Rt = 3.258 C-314 HPLC/MS Rt = 3.365 C-315 HPLC/MS Rt = 3.297 C-316 HPLC/MS Rt = 3.483 C-317 HPLC/MS R, = 3.619 C-318 'H-NMR (CDC13): δ = 1.22 ⑴；1.35 ⑴；2.07 (s); 2.23 (s); 2.97 (s); 3.35 (br.); 4.22 (m); 4.85 (s); 4.92 (s); 6.53 (s); 6.73 (s); 7.10-7.45 (m). C-319 1H-NMR (CDC13): δ = 1.22 (t); 1.32 (t); 2.07 (s); 2.23 (s); 3.03 (s); 3.37 (br.); 4.22 (q); 4.74 (s); 4.92 (s); 6.58 (s); 6.63 (s); 6.85-7.45 (m). C-320 ^-NMR (CDC13): δ = 1.22 ⑴；1.32 ⑴；2.07 (s); 2.23 ⑻；3.01 (s); 3.35 (br.); 4.21 (q); 4.72 (s); 4.90 (s); 6.59 (s); 6.63 (s); 6.70-7.45 (m). C-321 ^-NMR (CDCI3): δ = 1.27 (m); 2.10 (s); 2.28 ⑻；3.10 (br〇; 3.40 (br.); 4.20 (m); 4.82 (s); 4.99 (s); 6.62 (s); 6.66 (s); 7.15-7.45 (m). C-322 'H-NMR (CDC13): δ = 1.22 ⑴；1.28 ⑴；2.05 (s); 2·24 ⑻；3.02 (s); 3.38 (br.); 4.18 (q); 4.83 (s); 4.98 (s); 6.57 (s); 6.63 (s); 6.90-7.45 (m). C-323 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 1.30 ⑴；2.05 (s); 2.23 (s); 3.00 (s); 3.35 (br.); 4.22 (q); 4.68 (s); 4.90 (s); 6.54 (s); 6.60-7.40 (m). C-325 ^-NMR (CDC13): δ = 1.18 ⑴；1.37 ⑴；1.78 (s); 2.23 ⑻;2.98 ⑻;3.35 (br.); 4.27 (q); 5.13 (s); 6.47 (s); 6.60 (s); 7.10-7.45 (m). C-327 !H-NMR (CDCI3): δ = 1.20 (t); 1.75 (s); 2.20 (s); 3.00 (s); 3.35 (br.); 3.85 (s); 5.15 (s); 5.20 (s); 6.45 (s); 6.55 (s); 6.85-7.45 (m). 135315.doc -215- 200924645
表C中 之編號 物理資料(111以^«1(€0<：丨3,3出?111】）；]\1?[°(：】；11?1^<：魔8(111[111叫)） C-328 Mp. 61-63〇C C-329 HPLC/MS ： Rt-2.414 C-330 HPLC/MS ： Rt = 2.933 C-335 HPLC/MS ： Rt = 3.207 C-336 ^-NMR (CDC13): δ = 1.18 (m); 2.24 (m); 2.43 (m); 2.98 (s); 3.35 (br.); 3.90 (s); 4.49 (s); 6.61 (s); 6.69 (s); 7.28 (s). C-337 'H-NMR (CDCI3): δ = 0.33 (m); 0.57 (m); 1.21 (m); 2.18 (s); 2.23 (s); 3.02 (s); 3.40 (br.); 3.92 (s); 4.80 (s); 6.62 (s); 6.81 (s); 7.44 (s). C-338 'H-NMR (CDCI3): δ = 1.06 (t); 1.21 (t); 2.13 (s); 2.18 (s); 2.40 (m); 2.96 (s); 3.35 (br.); 3.75 (s); 3.87 (s); 6.57 (s); 7.42 (s). C-339 1 H-NMR (CDC13): δ = 1.19 ⑴；1.26 (t); 1.93 (s); 2.19 (s); 2.22 (s); 2.96 (s); 3.35 (br.); 3.79 (s); 4.16 (q); 5.16 (s); 6.54 (s); 6.63 (s); 7.38 (s). C-340 ^-NMR (CDCI3)： 6 = 1.24 (t); 1.93 (s); 2.19 (s); 2.23 (s); 3.01 (s); 3.35 (br.); 3.81 (s); 3.93 (s); 5.23 (s); 6.62 (s); 6.67 (s); 7.45 (s). C-341 1H-NMR (CDC13): δ = 1.18 (t); 1.45 (d); 1.82 (s); 2.17 (s); 2,21 (s); 2.98 (s); 3.35 (Gr.); 3.86 ⑻;4.81 (i; 6.53 (s); 6.73 (sj; 7.39 ⑻. C-342 HPLC/MS Rt = 3.727 C-343 HPLC/MS Rt = 2.909 C-344 HPLC/MS Rt = 4.034 C-345 HPLC/MS Rt = 2.489 C-346 HPLC/MS Rt = 2.733 C-347 HPLC/MS Rt = 3.150 C-348 HPLC/MS Rt = 2.319 C-349 HPLC/MS Rt= 2.883 C-350 HPLC/MS Rt = 3.058 C-351 HPLC/MS Rt = 2.347 C-352 HPLC/MS Rt = 2.833 C-353 HPLC/MS Rt = 3.027 C-354 HPLC/MS Rt = 3.277 C-355 HPLC/MS Rt = 2.645 C-356 HPLC/MS Rt = 3.128 C-357 HPLC/MS Rt= 3.257 C-358 HPLC/MS Rt = 3.258 C-359 HPLC/MS Rt = 3.329 C-360 HPLC/MS Rt = 3.094 C-361 HPLC/MS Rt = 2.912 C-362 HPLC/MS Rt = 3.216 135315.doc •216- 200924645
表C中 之編號 物理資料fH-NMRfDCbJ [ppm]) ; Mp[°C] ; HPLC/MS(Rt[min])) C-363 HPLC/MS Rt = 3.140 C-364 HPLC/MS Rt = 3.200 C-365 HPLC/MS Rt = 3.221 C-366 HPLC/MS Rt = 3.937 C-367 HPLC/MS Rt = 3.575 C-368 HPLC/MS Rt = 3.555 C-369 HPLC/MS Rt = 3.783 C-370 HPLC/MS Rt = 3.462 C-371 HPLC/MS Rt = 3.618 C-372 HPLC/MS Rt = 3.702 C-373 HPLC/MS R, = 3.513 C-374 HPLC/MS Rt = 3.792 C-375 HPLC/MS Rt = 3.377 C-376 HPLC/MS Rt = 3.166 C-377 HPLC/MS Rt = 3.167 C-378 HPLC/MS R, = 3.907 C-379 HPLC/MS Rt = 3.414 C-380 HPLC/MS Rt = 3.388 C-381 HPLC/MS Rt = 3.827 C-382 HPLC/MS Rt = 2.858 C-383 HPLC/MS Rt = 3.793 C-384 HPLC/MS Rt = 2.824 C-385 HPLC/MS R, = 3.054 C-386 HPLC/MS Rt = 3.810 C-387 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 ⑴；1.31 (t); 1.68 (s); 2.20 (s); 2.29 (s); 3.01 ⑻； 3.37 (br.); 4.17 (q); 5.81 (s); 6.60 (s); 6.76 (s); 7.20-7.83 (m). C-388 h-NMR (CDC13): δ = 1.31 ⑴；1.68 (s); 2.24 ⑻；2.30 (s); 2.23 ⑻；3.48 (s); 3.93 (s); 5.83 (s); 6.77 (s); 6.83 (s); 7.00-7.80 (m); 8.38 (s). C-389 'H-NMR (CDCIs): δ = 1.15 (m); 2.17 (s); 2.22 (s); 2.45 (q); 2.97 (s); 3.35 (br.); 4.22 (m); 4.40 (m); 4.47 (s); 6.50-7.40 (m). C-390 'H-NMR (CDC13): δ = 1.15 (t); 1.22 (t); 2.14 (s); 2.17 (s); 2.37 (q); 2.99 (s); 3.38 (br.); 4.86 (s); 4.92 (s); 5.10 (s); 6,57 (s); 6.60 ⑻；7.30-7.45 (m). C-391 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (m); 2.17 ⑻；2·24 (s); 2.43 (q); 2.98 ⑻；3.34 (br_); 4· 13 ⑹;4.83 (s); 6.55 (s); 6.62 (s); 7.39 (s). C-392 iH-NMR (CDC13): δ = 1.18 (m); 2.10 (s); 2.16 (s); 2.94 (s); 3.35 (br.); 3.82 (s); 4.58 (s); 6.54 (s); 6.70 (s); 7.37 (s). C-393 !H-NMR (CDC13): δ = 0.30 (m); 0.53 (m); 1.15 (t); 1.43 (m); 1.85 (s); 2.20 135315.doc •217- 200924645 表C中 之編號 物理資料OH-NMRiCDCbJ [ppm]) ; Mp丨。C] ; HPLC/MS(Rt[min])) (m); 2.97 (s); 3.35 (br.); 3.85 (m); 4.80 (m); 6.52 (s); 6.73 (s); 7.38 (s). C-394 'H-NMR (CDC13): δ = 1.17 (t); 1.44 (d); 1.82 (s); 2.17 (m); 2.97 (s); 3.35 (br.); 4.15 (m); 4.40 (m); 4.82 (q); 6.50 (s); 6.70 (s); 6.80-7.40 (m). C-395 •H-NMR (CDC13): δ = 1.19 (t); 1.45 (d); 1.85 (s); 2.12 (s); 2.17 (s); 2.97 (s); 3.33 (br·); 4.78 (q); 5.06 ⑻;6.52 (s); 6.64 (s); 7_20-7.450(m). C-396 'H-NMR (CDC13)： δ = 1.22 (m); 1.46 (d); 1.80 (s); 2.16 (m); 2.99 (s); 3.37 (br·); 4.09 ⑹;4·82 ⑹;6.58 (s); 6.74 ⑻;7.42 ⑻. C-397 'H-NMR (CDC13): δ = 1.22 (t); 1.62 (d); 2.07 (s); 2.12 (s); 2.97 (s); 3.35 (br.); 5.30 (s); 5.83 (q); 6.43 (s); 6.48 (s); 6.80-7.50 (m). C-398 •H-NMR (CDCI3): δ = 1.22 (t); 1.75 (s); 2.20 (s); 2.98 (s); 3.35 (br.); 5.15 (s); 5.28 (s); 6.45 (s); 6.57 (s); 6.80-7.45 (m). C-400 h-NMR (CDC13): δ = 0.98 (t); 1.20 ⑴；1.77 ⑻；1.80-2.15 (m); 2.24 ⑻； 2.97 ⑻；3.35 (br.); 5.13 (t); 5.21 ⑻；6.47 ⑻；6.60 ⑻；6.97-7.40 (m). C-402 ^-NMR (CDCI3): δ = 1.25 (t); 1.62 (d); 1.80 (s); 2.25 ⑻；3.05 (br.); 3.38 (br.); 4.78 (s); 5.67 (q); 6.55 (s); 6.63 (s); 6.99-7.45 (m). C-404 h-NMR (CDC13): δ = 1.23 (t); 1.65 (d); 1.77 (s); 2.27 ⑻；3.05 (br.); 3.38 (br.); 5.18 (s); 5.38 (q); 6.53 (s); 6.62 (s); 6.99-7.45 (m). C-405 iH-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 1.75 ⑻；2.22 (s); 2.98 ⑻；3.35 (br·); 5.22 (s); 5.38 (s); 6.46 (s); 6.60 (s); 7.10-7.50 (m). C-406 HPLC/MS Rt = 3.006 C-407 HPLC/MS Rt = 3.294 C-408 HPLC/MS R, = 3.014 C-409 HPLC/MS Rt = 3.000 C-410 HPLC/MS Rt = 2.846 C-411 HPLC/MS R, = 2.962 C-412 HPLC/MS Rt = 3.251 C-413 HPLC/MS Rt = 3.539 C-414 HPLC/MS Rt = 3.275 C-415 HPLC/MS Rt = 3.032 C-416 HPLC/MS Rt = 3.061 C-417 HPLC/MS Rt = 2.934 C-418 HPLC/MS Rt = 2.561 C-419 HPLC/MS Rt = 3.378 C-420 HPLC/MS Rt = 3.071 C-421 HPLC/MS R, = 3.582 C-422 HPLC/MS Rt = 2.451 C-423 HPLC/MS Rt = 3.275 C-424 HPLC/MS ： R, = 2.627 135315.doc -218- 200924645
表C中 之編號 物理資料^H-NMI^CDCbJ [ppm】）；Mp[°C] ; HPLC/MS(Rt[min])) C-425 HPLC/MS ： Rt = 3.430 C-426 HPLC/MS ： Rt = 2.985 C-427 HPLC/MS ： Rt = 3.574 C-428 HPLC/MS : Rt = 3.422 C-429 HPLC/MS : Rt = 3.196 C-433 •H-NMR (CDC13): δ = 1.18 (t); 1.35 (s); 1.65 (d); 1.76 (s); 2.23 (s); 2.98 (s); 3.35 (br.); 5.20 ⑻；5_37 (q); 6.46 ⑻;6.60 (s); 6.99-7.45 (m). C-435 'H-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.99 (s); 3.35 (br.); 3.98 (s); 4.75 (s); 4.90 (s); 6.70 -7.60 (m). C-436 h-NMR (CDC13): δ = 1.21 ⑴；2.99 (s); 3.35 (br.); 3.98 (s); 4.70 ⑻；4.90 (s); 6.70 -7.50 (m). C-437 ^-NMR (CDC13): δ = 1.18 (t); 2.25 ⑻；2.95 ⑻；3.30 (br.); 3.98 ⑻；4.75 (s); 4.90 (s); 6.70 -7.40 (m). C-438 'H-NMR (CDCIs): δ = 1.18 (t); 2.25 (s); 2.95 (s); 3.30 (br.); 3.98 (s); 4.69 ⑻;4.88 ⑻;6.60 ·7.40 (m). C-434 ^-NMR (CDC13): δ = 1.18 (t); 1.62 (d); 2·09 ⑻；2.19 ⑻；2.97 ⑻；3.33 (br.); 4.07 ⑻；5.83 (q); 6.48 ⑻;6.53 ⑻；7.30-7.60 (m); 7.83 ⑻. C-439 'H-NMR (CDC13): δ = 1.22 (t); 3.00 (s); 3.30 (br.); 3.98 (s); 4.68 (s); 4.90 (s); 6.50 -7.60 (m). C-440 *H-NMR (CDCI3): δ = 1.22 (t); 3.00 (s); 3.30 (br.); 3.98 (s); 4.75 (s); 4.90 (s); 6.50 -7.60 (m). C-441 h-NMR (CDC13): δ = 1.22 ⑴；3.00 ⑻；3.30 (br.); 3.98 ⑻；4.66 ⑻；4.90 (s); 6.50 -7.60 (m). C-442 h-NMR (CDC13): δ = 1.18 (t); 1.75 ⑻；2.20 ⑻；2.99 ⑻；3.35 (br.); 5.18 (s); 5.30 (s); 6.45 (s); 6.55 (s); 7.00-7.70 (m). C-443 ^-NMR (CDC13): δ = 1.18 ⑴；1.77 (s); 2.22 (s); 3.00 ⑻;3.35 (br.); 5.16 (s); 5.23 (s); 6.45 ⑻；6.55 (s); 7.00-7.45 (m). C-444 JH-NMR (CDCI3): δ = 1.18 (t); 1.75 (s); 2.25 (s); 3.00 (s); 3.35 (br.); 4.71 (d); 5.13 ⑻；6.15 (m); 6.35 (3); 6.48 ⑻；6.58 ⑻；7.10-7.45 (m). C-445 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.17 ⑻；2.22 ⑻；2.98 ⑻；3.35 (br.); 3.90 ⑻;4·53 (s); 4·62 (s); 6.53 (s); 6.70 ⑻;7.38 ⑻. C-446 ^-NMR (CDC13): δ = 1.18 (t); 1.62 (d); 2.08 (s); 2.17 ⑻；2.98 ⑻；3.35 (br.); 4.75 (d); 5.81 (q); 6.20 (m); 6.35 (d); 6.50 ⑻;7.25-7-60 (m); 7.53 ⑻. C-447 ^-NMR (CDC13): δ = 1.18 (t); 1.62 (d); 2.07 ⑻；2.10 ⑻；2.98 ⑻；3.35 (br·); 5.30 ⑻；5.87 (q); 6.45 ⑻；6.50 ⑻；7.20-7.85 (m). C-448 iH-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 1.62 (d); 2.08 ⑻；2.12 ⑻；2.98 ⑻；3.35 (br.); 5.08 (q); 5.25 ⑻;6.42 (s); 6.74 (s); 7.10-7.80 (m). C-449 h-NMR (CDC13): δ = 1.22 (t); 2.08 ⑻；2.23 (s); 2.98 (s); 3.35 (br.); 3.98 ⑻;4.85 ⑻；4.90 ⑻；6.53 ⑻；6.60 ⑻；7.10-7.80 (m). C-450 ^-NMR (CDC13): δ = 1.19 (t); 1.82-2.13 (m); 2.14 (s); 2.20 ⑻；2.35 (m); 2.59 (m); 2.98 ⑻；3.34 (br.); 3.83 ⑻；4.80 (m); 6.32 (m); 6.52 (s); 6.61 (d); 6.90 ⑻；7.39 (s); HPLC/MS : Rt = 2.688 135315.doc -219- 200924645 表C中 之編號 物理資料^H-NMI^CDCl^d【ppm]) ; Mp[°C] ; HPLC/MS(Rt[min])) C-451 'H-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 3.05 (s); 3.38 (m); 3.96 (m); 4.68 (m); 4.93 (m); 6.75-6.93 (m); 7.00-7.21 (m); 7.45-7.59 (xn); HPLC/MS: R, = 3.257 C-452 ^-NMR (CDC13): δ = 1.20 (t); 2.97 ⑻；3.25-3.57 (m); 3.92 (m); 4.56-4.71 (m); 4.85-4.93 (m); 6.55-6.88 (m); 6.95-7.18 (m); 7.45-7.61 (m); HPLC/MS ： Rt = 3.334 C-453 'H-NMR (CDC13): δ = 0.94 ⑴.1.21 ⑴；1.73 (m); 2.97 (s); 3.25-3.57 (m); 4.11 (t); 4.60-4.71 (m); 4.89-4.96 (m); 6.55-6.71 (m); 6.82-6.89 (m); 7.00-7.16 (m); 7.45-7.61 (m); HPLC/MS ： Rt = 3.607 C-454 ^-NMR (CDC13): δ = 1.22 (t); 2.95 (s); 3.23-3.57 (m); 3.96 (s); 4.60-4.75 (m); 4.85-4.97 (m); 6.65-7.18 (m); 7.35-7.55 (m); HPLC/MS ： R, = 3.397 C-455 ]H-NMR (CDC13)： δ - 0.94 (t). 1.21 (t); 1.76 (m); 3.05 (s); 3.25-3.71 (m); 4.15 (t); 4.62-4.75 (m); 4.91-4.98 (m); 6.70-7.23 (m) ; 7.45-7.61 (m); HPLC/MS : Rt = 3.738 C-456 h-NMR (CDC13): δ = 1.45 ⑴；3.39 (s); 3.61-3.85 (m); 3.99 (s); 4.79 (m); 4.95 (m); 7.01-7.19 (m); 78.47 (s). 7.68 (s). 7.81-7.9 (m); HPLC/MS ： Rt = 3.516 HPLC 管柱：RP-18 管柱（Chromolith Speed ROD，來自
Merck KgaA, Germany) 移動相：乙腈+ 0.1%三氟乙酸（TFA)/水+ 0.1% TFA(40°C下 梯度 5:95 至 95:5，經5 min)。 MS :四極電噴霧電離法，80 V(正離子模式） 縮寫（br.)表示寬NMR信號。 在肟狀況下，通常可辨別E-及Z-異構體彼此緊挨。在此等 狀況下，敍述主要異構體之NMR信號。 縮寫Mp.表示熔點。 對抗有害真菌之作用的實例 式I化合物之殺真菌作用藉由以下測試來證明： -微量滴定測試 將化合物及活性化合物單獨調配為於DMSO中具有10 000 ppm之濃度的儲備溶液。 135315.doc -220- 200924645 將所量測到之參數與無活性化合物之對照變體增長 (=100%)及無真菌及活性化合物之空白值相比較以測定個 別活性化合物中病原體之相對增長0/0。 使用實例1 -對抗灰黴病病原體灰黴孢菌之活性 將儲備溶液吸入微量滴定盤（MTP)中且使用基於麥芽之 水性真菌營養培養基將其稀釋至規定活性化合物濃度。接 著添加灰黴孢菌之水性孢子懸浮液。將培養盤置於溫 度下之飽和水蒸氣室中。在接種後第7天，在405 nm下使 ^ 用吸收光度計來量測MTP。 在此測試中’經125 ppm活性化合物i_7、i_9、ΐ·ι〇、工_ 15、1-24、1-25、1-26、1-29、1-43、1-53、1-59、1-66、I· 97或1-154處理之病原體展示至多1〇%之増長。 使用實例2-對抗晚疫病病原體晚疫病菌之活性 將儲備溶液吸入微量滴定盤（ΜΤΡ)中且使用基於婉豆汁 液之水性真菌營養培養基將其稀釋至規定活性化合物濃 φ 度。接著添加晚疫病菌之水性遊動孢子懸浮液。將培養盤 置於18C溫度下之飽和水蒸氣室中。在接種後第7天，在 405 nm下使用吸收光度計來量測ΜΤΡ。 在此測試中，經125 ppm活性化合物ι·7、1-9、1-1〇、ι_ 97或1-154處理之病原體展示至多10%之增長。 使用實例3-對抗稻瘟病病原體稻梨孢之活性 將儲備溶液吸入ΜΤΡ中且使用基於麥芽之水性真菌營養 培養基將其稀釋至規疋活性化合物?農度。接著添加稻梨抱 之水性孢子懸浮液。將培養盤置於18°C溫度下之飽和水蒸 135315.doc •221 · 200924645 氣室中。在接種後第7天，在405 nm下使用吸收光度計來 量測MTP。 在此測試中，經125 ppm活性化合物、〗_9、Μ〇 μη 、 1-24 、 1-25 、 1-26 、 1-29 、 1-47 、 1-53 、 1-59 、 1_64 、 μ 66、1-97或Μ54處理之病原體展示至多1〇%之增長。 使用實例4-對抗殼針孢屬葉斑病病原體小麥殼針抱之 活性 將儲備溶液吸入ΜΤΡ中且使用基於麥芽之水性真菌營養 ® 培養基將其稀釋至規定活性化合物濃度。接著添加小麥殼 針孢之水性孢子懸浮液。將培養盤置於18t溫度下之飽和 水蒸氣室中。在接種後第7天，在405 nm下使用吸收光度 計來量測MTP。 在此測試中，經125 ppm活性化合物Ι·5、1-7、1-9、ΐ- ΐΟ 、 1-15 、 1-24 、 1-25 、 1-26 、 1-29 、 1-43 、 1-47 、 1-59 、 I· 97或1-154處理之病原體展示至多1〇%之增長。 ^ -溫室測試 將活性化合物單獨製為包含19.6 mg活性化合物之儲備 溶液，使用丙酮及/或DMSO、環己酮及乳化劑Wettol® EM 31 (濕潤劑具有基於乙氧基化蓖麻油之乳化及分散作用）以 99:1之溶劑/乳化劑體積比混合之混合物將該儲備溶液製成 10 ml。接著使用水使此混合物補至32 mi。用關於下文規 定之活性化合物濃度所述之溶劑/乳化劑/水的混合物稀釋 此儲備溶液。 使用實例5-對抗由小麥上禾葉鐵菌（Pwcci'nia 引 135315.doc • 222· 200924645 起之小麥葉銹病的活性，保護性施用 用具有下文規定之活性化合物濃度之水性懸浮液將盆栽 小麥秩苗之葉片喷霧。次曰，以小麥葉銹病（禾葉鏽菌）之 抱子懸浮液接種經處理之植物。接著將植物置於“至^^ 下高大氣濕度（90至95%)之室中，歷時24小時。在此期 間’抱子發芽且芽管透入葉組織。次日，將測試植物放回 溫室令且在20與22。(：之間的溫度及65%至70%相對大氣濕 度下再培植7天。接著目測葉片上之鏽菌發展程度，以0/〇 ❹計。 在此測試中，經6〇〇 ppm活性化合物i_2、1-5至1-1〇、1_ 15 ' 1-17 ' 1-21 - 1-22 ' 1-24 ' 1-31 ' 1-33 ' 1-35 ' 1-37 ' I- 38、1-42、1-43、1-44、1-53、1-59、1-64、1-66、1-97、I-105、1-117至 1-125、1-128至 1-134、1-136、1-139、1-142至 1-149、1-151、1-154至 1-158、1-182、1-252、1-437 或 1-450 處理之植物展示至多丨5%之感染，而未經處理之植物受到 ^ 80至90°/◦感染 使用實例6-對抗由小麥上禾葉鏽菌引起之小麥葉銹病的 活性，治療性施用 以小麥葉錄病（禾葉鏽菌）之孢子懸浮液接種盆栽小麥秧 苗之葉片。接著將盆置於高大氣濕度（9〇至95%)及2〇至 22 C下之室中’歷時24小時。在此期間，孢子發芽且芽管 透入葉組織。次日’以具有下文規定活性化合物濃度之上 述活性化合物溶液將經感染之植物喷霧至溢流點。在喷霧 塗層乾燥後’將測試植物在2〇與221之間的溫度及65%至 135315.doc •223- 200924645 7〇%相對大氣濕度下之溫室中培植7天。接著目測鏽菌發 展程度’以葉片面積之感染％計。 在此測試中，經600 ppms性化合物12、1_5至11〇、工_ 15、M7、i_21、i_22、I-24、I-31、I-35、I-37、I-38、I- 42、I_43、i_44、I-53、I-59、I-64、I-66、I-97、I-105、I- 117、1-118、i_i2〇至 1-125、i_128至 1-134、1-136、Ι_139、 1-142至 1-149、1-151、1-156至 1-158、1-182或 1-450處理之 植物展不至多15%之感染，而未經處理之植物受到80至 醫90%感染。 使用實例7-對抗由灰黴孢菌引起之甜椒葉灰黴病的活 性’ 1天保護性施用 在甜椒秧苗長全2-3片葉之後，以具有下文規定活性化 合物濃度之水性懸浮液將其喷霧至溢流點。一日後，以於 2°/〇生物麥芽溶液中之灰黴孢菌孢子懸浮液接種經處理之 植物。接著將測試植物置於22至24〇c及高大氣濕度下之氣 ❹ 候化暗室中。5天後，葉片上真菌感染程度可目測，以〇/0 計。 在此測試中，經6〇〇 ppm活性化合物1-10、1-121、1_ 131、1-142、1-144、1-146、1-148、1-149、1-151 或 1-182處 理之植物展示至多15%感染，而未經處理之植物受到80至 90%感染。 使用實例8-對抗由灰黴孢菌引起之甜椒葉灰黴病的活 性，7天保護性施用 在甜椒秧苗長全2-3片葉之後，以具有下文規定活性化 135315.doc -224- 200924645 合物浪度之水性懸浮液將其喷霧至溢流點。7日後，以於 2%生物麥芽溶液中之灰黴孢菌孢子懸浮液接種經處理之 植物°接著將測試植物置於22至24°C及高大氣濕度下之氣 候化暗室中。5天後’葉片上真菌感染程度可目測，以0/〇 計。 在此測試中，經250 ppm活性化合物1-66或1-97處理之植 物展示至多1 5%之感染’而未經處理之植物受到8〇至90〇/〇 感染。 使用實例9-對抗由小麥白粉病菌[同義：白粉菌]引起之 小麥徽病的活性 以具有下文規定活性化合物濃度之水性懸浮液將盆栽小 麥秧苗之葉片噴霧至溢流點。如上所述製造懸浮液或乳 液。在喷霧塗層乾燥24小時後，將植物撒上小麥黴病之孢 子（小麥白粉病菌[同義：白粉菌。接著將測試植物置於 20°C與24°C之間的溫度及60%至90%相對大氣濕度下之溫 φ 室中。7天後，目測黴病發展程度，以全緣葉面積之感染 %計。 在此測試中’經600 ??111活性化合物〗_2、j_1〇、〗·66、j_ 121、1-131、1-142、1-144、1-146、1-148、1-149、1-151、 I-l82、I-437或I_45〇處理之植物、經5〇〇 ppm活性化合物工_ 252處理之植物及經3〇〇 ppm活性化合物1-97處理之植物展 示至多1 5%感染，而未經處理之植物受到8〇至9〇%感染。 使用實例1 0 -對抗由豆薯層鏽菌引起之大豆銹病之治療 活性 135315.doc -225- 200924645 以大豆錢病（豆薯層鑛菌）之孢子懸浮液接種盆栽大豆秧 苗之葉片。接著將盆置於尚大氣濕度（9〇至95%)及23至 27°C下之室中’歷時24小時。在此期間，孢子發芽且芽管 透入葉組織。接著以下文規定活性化合物濃度下之上述活 性化合物溶液喷霧感染植物至溢流點。在噴霧塗層乾燥 後’將測試植物在23°C與27°C之間的溫度及6〇%至8〇%相 對大氣濕度下之溫室中培植14天。接著目測葉片上之鏽菌 發展程度，以感染％計。
在此測試中’經600 ppm活性化合物[2、ι_8、[η、 66、Ι-97、Ι-121、Ι-131、Ι-144、Ι-146、Ι-148、Ι-149、Ι-
Ml、1-182、1-437或1-450處理之植物及經5〇〇 ppm活性化 合物1-252處理之植物展示至多15%之感染，而未經處理之 植物受到80至90%感染。 使用實例11 -對抗由圓核腔菌kra)引起之 大麥網斑病的活性，1天保護性施用 以具有下文規定活性化合物濃度之水性懸浮液將盆栽大 麥秩苗之葉片噴霧至溢流點。在喷霧塗層乾燥24小時後， 以網斑病病原體圓核腔菌[同義：内臍蠕孢]之水性孢子懸 浮液接種測試植物。接著將測試植物置於⑼它與“它之間 的溫度及70❶/〇相對大氣濕度下之溫室中。6天後，目測疾 病發展程度，以全緣葉面積之感染％計。 在此測試中，經6〇〇 ρρπ1活性化合物^^^^卜^ 144、I_146、Μ49或1-182處理之植物及經250 ppm活性化 合物1-10、M21、M42或1-149處理之植物展示至多15%感 135315.doc •226- 200924645 染’而未經處理之植物受到80至90%感染。 使用實例I2-對抗由小麥殼針孢引起之小麥殼針抱屬葉 枯病的治療活性 以葉斑病病原體小麥殼針孢之孢子懸浮液接種盆栽小麥 秧苗之葉片。接著將測試植物置於20與24T：之間的溫度及 接近於100%之相對大氣濕度之溫室中，歷時4天，且接著 置於16°C與1 81之間的溫度及約70%之相對大氣濕、度下。 接種6日後，以具有下文規定濃度之活性化合物水溶液噴 霧植物至溢流點。在噴霧塗層乾燥後，把植物放回原處。 21天後，目測疾病發展程度，以全緣葉面積之感染％計。 在此測試中’經250 ppm活性化合物Ι-12ι、1131、工 142、1-144、1-148或1-149處理之植物展示至多15%感染， 而未經處理之植物受到80至90%感染。 ❿ 135315.doc -227.

Claims (1)

  1. 200924645 十、申請專利範圍： 1· 一種式I化合物
    其中該等取代基具有以下含義：
    R為Cl-C8烧基、C2_C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8環烧 基、C3_CS環烯基、苯基，或除碳原子外還含有1至4 個由Ο、N及S組成之群之雜原子作為環成員的3至 員飽和、部分不飽和或芳族單環或雙環雜環基； R 為胺基、C丨-C8烷基、C2-C8烯基、c2-C8炔基、CV C8烧氧基、CrC8環烷基、CVC8環烯基、笨基，或 除碳原子外還含有1至4個由〇、1^及8組成之群之雜 原子作為環成員的3至1〇員飽和、部分不飽和或芳 族單環或雙環雜環基，其中該等基團尺2可直接或經 由羰基連接； R、R彼此獨立地為氫、q_C8烷基、烷基、 烧基羰基或c「C8烷氧基羰基； R、R彼此獨立地為（：丨-(：8烷基、C丨-Cs鹵烷基、c〗_c4烷 氧基或0：3-(：8環烷基； R為氫、Cl-C8烷基、CVC8鹵烷基、（^-(^烷氧基或 Ci-C8鹵烧氧基；及 脂族及環狀基團尺丨至r6可攜帶i、2、3個或多達最大可 月b數目之相同或不同基gjRa’該等基團Ra彼此獨立地選 135315.doc 200924645 自以下： R 為鹵素、經基、側氧基（0X0)、石與基、氰基、緩 基、C丨-C4烧基、C2-C4稀基、C2-C4炔基、Cj- c4卤烷基、cvq烷氧基、烷氧基、C3、 C6環烷基、C3-C8環烯基、C2-C6烯氧基、C3>>(：6 炔氧基、（VC4烷氧基亞胺基、（：2_(：8亞烷基、 C3-C8亞環炫基、Ci-C12院基胺基、c^-Ce燒氧
    基羰基、CVC4烷基羰氧基、NRaRb、c2_c8# 燒基、C2-C8-氧基伸烷基、CVCg-氧基伸烷氧 基、苯基、萘基，或除碳原子外還含有丨至4個 由〇、N及S組成之群之雜原子作為環成員的3 至10員飽和、部分不飽和或芳族單環或雙環雜 環基； 其中該等環狀基團Ra可直接或經由氮原子或氧 原子連接； 7八π』田i主4個 om組成之群之雜原子中斷且游離價數 連接至相同原子或兩個相鄰原子； 其令該等脂族或環狀基團Ra對於其部分而士· ::或完全齒化及/或可攜帶卜2 二 最大可能數目之相同或不同基圏Rb: Rb為鹵素、經基、石jff I ^ … 績基、氛基、缓基、C, 2 4席基、C2_C8块基、Ci-Cj 院基、c_氧基、Ci_C4南貌氧基、Ci 135315.doc 200924645 cs烷基羰基胺基、苯基、苯氧基、II比啶 基、吼啶氧基或CrC8環烷基羰基胺基； 其中該等環狀基團Rb對於其部分而言可部 分或完全鹵化及/或可攜帶1、2、3個或多 達最大可能數目之相同或不同基團RC: RC為鹵素、羥基、硝基、氰基、羧基、 (VC4院基、C2-C4稀基、C2-C4炔基、 炫基、烷氧基或（^-(：4鹵 烷氧基； RA、RB彼此獨立地為氫、Cl_c8烷基、Ci_C8函 烷基或CfCs烷基羰基； L1、L2、L3、L4彼此獨立地為氫、鹵素、Ci_c4烷基、 C1-C4鹵烷基、c丨-C4烷氧基或c丨-C4鹵烷氧基； 其中在各狀況下R1與R2或Ri與…或…與尺3或…與尺4及/或 R5與R6與連接彼等之原子一起可形成5至1〇員飽和或部 〇 分不飽和環狀基團，該環狀基團除碳原子外還可含有i 至3個由N、〇及s組成之群之雜原子及/或可部分或完全 自化及/或可攜帶卜2、3個或多達最大可能數目之相同 或不同基團Ra ; X為氧或硫； 或該等式I化合物之農業上可接受之鹽。 2·如請求項1之式I化合物，其中 R丨為CVC8烷基、C2-C8烯基、㈣炔[C3_C8環烷 基、苯基，或除碳原子外還含有1至3個由〇、N&s 135315.doc 200924645 組成之群之雜原子作為環成員的5或6員飽和、部分 不飽和或芳族雜環基；及 R 為胺基、Ci-Cs烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、CV cs院基羰基、CVC8烷氧基羰基、C3-C8環烷基、苯 基’或除碳原子外還含有1至3個由Ο、N及S組成之 群之雜原子作為環成員的5或6員飽和、部分不飽和 或芳族雜環基； 其中脂族及環狀基團R1至R6可攜帶1、2、3個或多達最 大可能數目之相同或不同基團Ra，該等Ra彼此獨立地選 自以下： Ra為鹵素、G-C4烷基、CVC4鹵烷基、側氧基、 烷氧基亞胺基、Cl_Cl2烷基胺基、Cl_C4 烷氧基羰基、CVC4烷基羰氧基、Ci-CU烷氧 基、（VC4鹵烷氧基、NRARB、苯基，或除碳原 子外還含有1至3個由〇、N及S組成之群之雜原 子作為環成員的5或6員飽和、部分不飽和或芳 族雜環基； 其中該等環狀基團Ra可直接或經由氮原子或氧 原子連接； 其中該等脂族及環狀基團Ra對於其部分而言可 部分或完全鹵化及/或可攜帶1、2、3個或多達 最大可能數目之相同或不同基團Rb; 其中在各狀況下R1與R2或R1與R3或“與尺3及/或“與尺6與 連接彼等之原子一起可形成如請求項1之環狀基團；及 135315.doc 200924645 x為氧； 其中R1可不經雜環基Ra取代。 3·如請求項1或2之式I化合物，其中尺1與"、…與尺3、r2與 R3以及R3與R4在各狀況下不能形成環狀基團。 4_如請求項丨或2之式ί化合物，其中R3為視情況經Ra取代之 G-C8烷基或Cl_c8_烷基。 5. t) 如請求項1或2之式Ϊ化合物，其中Rl中之α碳原子不攜帶 環狀基團。 6. 如請求項1或2之式I化合物，其中r2為經取代之C〗_C8烷 基，其攜帶一個經由氧連接之苯基或雜環基且視情況另 攜帶1、2、3或4個相同或不同基團Ra。 如請求項1或2之式I化合物，其中R2為經取代之（：〗_(：8烷 基，其攜帶一個苯基或雜環基且視情況另攜帶丨、2、3 或4個相同或不同基團Ra。 8. 〇 9. 如請求項1或2之式I化合物，其中R2為視情況經Ra取代之 苯基或雜環基。 種製備如請求項1至8中任一項之式〗化合物之方法，其 中將式II化合物
    其中Y為一個可經親核置換之基團 與式III化合物縮合，
    135315.doc III IV 200924645 及將所得式ιν化合物
    在驗性條件下用式V化合物轉化成式J化合物
    10. —種製備如请求項1至8中任一項之式I化合物之方法，其 中R為CH2-R2a，其中R2a為經由氧連接之基團Ra，其中 使式II.1化合物]
    其中Y各自彼此獨立地為可經親核置換之基團， 與式III化合物縮合， .NH, R1-。〆 丨丨丨 使所得式IV. 1化合物
    在驗性條件下與式V化合物反應， 135315.doc V 200924645
    R； I N、 R。 及使所得式VI化合物
    I N、R6 VI，
    其中Y具有上文所示之含義， 與式VII化合物在鹼性條件下反應 H-R2a VII, 其中R2a具有上文所示之含義，產生式Ι·1化合物
    11. 一種如請求項10中定義之式VI化合物，其中Υ為（：1-(：8貌 基磺醯氧基或芳基磺醯氧基。 12. —種組合物，其包含一種溶劑或固體載劑及如請求項夏 至8中任一項之式I化合物。 13. 如請求項12之組合物，其包含另一活性化合物。 H 一種種子’其每1〇〇公斤包含1至1〇〇〇克之量的如靖求 1至8中任一項之式I化合物。 、項 15- —種用於控制植物病原性有害真菌之方法，复 、Τ用有敦 135315.doc 200924645 量之如請求項1至8中任一項之式I化合物處理該等真菌或 該等欲保護以防真菌侵襲之物質、植物、土壤或種子。
    135315.doc 200924645 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：
    I35315.doc
TW097141034A 2007-10-26 2008-10-24 Fungicidal compounds, processes for their preparation and their use for controlling harmful fungi, and compositions comprising them TW200924645A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07119391 2007-10-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TW200924645A true TW200924645A (en) 2009-06-16

Family

ID=39410203

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW097141034A TW200924645A (en) 2007-10-26 2008-10-24 Fungicidal compounds, processes for their preparation and their use for controlling harmful fungi, and compositions comprising them

Country Status (20)

Country Link
US (1) US8426631B2 (zh)
EP (1) EP2215051A1 (zh)
JP (1) JP5470258B2 (zh)
KR (1) KR20100093060A (zh)
CN (1) CN101835743A (zh)
AR (1) AR071056A1 (zh)
AU (1) AU2008314757A1 (zh)
CA (1) CA2702269A1 (zh)
CL (1) CL2008003160A1 (zh)
CR (1) CR11440A (zh)
EA (1) EA201000616A1 (zh)
EC (1) ECSP10010179A (zh)
IL (1) IL204853A0 (zh)
MA (1) MA31861B1 (zh)
MX (1) MX2010003710A (zh)
PE (1) PE20091115A1 (zh)
TW (1) TW200924645A (zh)
UY (1) UY31426A1 (zh)
WO (1) WO2009053250A1 (zh)
ZA (1) ZA201003655B (zh)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010115758A2 (en) * 2009-04-03 2010-10-14 Basf Se Fungicidal compounds
CN102918026A (zh) 2010-03-29 2013-02-06 巴斯夫欧洲公司 杀真菌的亚氨基衍生物
HUE040156T2 (hu) 2010-11-05 2019-02-28 Oat Agrio Co Ltd Etinilfenilamidinvegyület vagy sója, eljárás azok elõállítására, és fungicid mezõgazdasági és kertészeti alkalmazásra
WO2012090969A1 (en) * 2010-12-27 2012-07-05 Sumitomo Chemical Company, Limited Amidine compounds and use thereof for plant disease control
WO2016055404A1 (en) * 2014-10-10 2016-04-14 Basf Se Stereoselective process to obtain (z)-5-cyclyloxy-2-[(e)-methoxyimino]-3-methyl-pent-3-enic acid methyl amides using e,z-isomer mixture of and intermediates thereof
EP3612514B1 (en) 2017-04-20 2022-03-30 PI Industries Ltd Novel phenylamine compounds
US20200148635A1 (en) 2017-05-18 2020-05-14 Pi Industries Ltd. Formimidamidine compounds useful against phytopathogenic microorganisms

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2247186A1 (de) 1972-09-26 1974-03-28 Bayer Ag Antimykotisches mittel
JP2556317B2 (ja) * 1986-12-25 1996-11-20 日本曹達株式会社 イミノアセチル誘導体，その製造方法及び殺菌剤
GB9902592D0 (en) * 1999-02-06 1999-03-24 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Fungicides
CN1649833A (zh) * 2002-05-03 2005-08-03 纳幕尔杜邦公司 脒基苯基化合物及其作为杀真菌剂的应用
ATE550316T1 (de) * 2005-09-13 2012-04-15 Bayer Cropscience Ag Pestizide benzyloxy- und phenethylsubstituierte phenylamidinderivate
JP2009507894A (ja) * 2005-09-13 2009-02-26 バイエル・クロツプサイエンス・アクチエンゲゼルシヤフト 殺有害生物剤ピリミジニルオキシ置換フェニルアミジン誘導体
EP1931622B1 (en) 2005-09-13 2011-08-24 Bayer CropScience AG Phenyloxy substituted phenylamidine derivatives as pesticides
BRPI0615542B1 (pt) 2005-09-13 2016-04-19 Bayer Cropscience Ag composto derivado de fenil-amidina, processos para a preparação de um composto, método para o controle de fungos fitopatogênicos de culturas e método para o controle de insetos nocivos
MX2008003431A (es) * 2005-09-13 2008-03-27 Bayer Cropscience Ag Derivados fungicidas de fenilamidina sustituida con piridiniloxi.
US7999137B2 (en) 2005-09-13 2011-08-16 Bayer Cropscience Ag Pesticide bi-phenyl-amidine derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
EP2215051A1 (de) 2010-08-11
PE20091115A1 (es) 2009-08-28
CA2702269A1 (en) 2009-04-30
ECSP10010179A (es) 2010-06-29
EA201000616A1 (ru) 2010-10-29
US20100304966A1 (en) 2010-12-02
MX2010003710A (es) 2010-04-30
CR11440A (es) 2010-06-21
ZA201003655B (en) 2011-07-27
AU2008314757A1 (en) 2009-04-30
MA31861B1 (fr) 2010-11-01
WO2009053250A1 (de) 2009-04-30
KR20100093060A (ko) 2010-08-24
JP5470258B2 (ja) 2014-04-16
CN101835743A (zh) 2010-09-15
AR071056A1 (es) 2010-05-26
IL204853A0 (en) 2010-11-30
JP2011502109A (ja) 2011-01-20
CL2008003160A1 (es) 2009-11-27
US8426631B2 (en) 2013-04-23
UY31426A1 (es) 2009-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11206831B2 (en) Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
TW201103919A (en) Fungicidal mixtures
US9822105B2 (en) Diaminotriazine compounds as herbicides
TW201103920A (en) Triazole compounds carrying a sulfur substituent X
TW201103430A (en) Triazole compounds carrying a sulfur substituent XII
EA024331B1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ТИПА СТРОБИЛУРИНОВ ДЛЯ БОРЬБЫ С ФИТОПАТОГЕННЫМИ ГРИБАМИ, УСТОЙЧИВЫМИ К ИНГИБИТОРАМ Qo
AU2012296885A1 (en) Fungicidal substituted 1-{2-[2-halo-4-(4-halogen-phenoxy)-phenyl-2-alkynyloxy-ethyl}-1H-[1,2,4]triazole compounds
WO2017148797A1 (en) Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
AU2012296886A1 (en) Fungicidal substituted 1-{2-[2-halo-4-(4-halogen-phenoxy)-phenyl]-2-ethoxy-ethyl}-1H- [1,2,4]triazole compounds
TW200924645A (en) Fungicidal compounds, processes for their preparation and their use for controlling harmful fungi, and compositions comprising them
US20170107185A1 (en) Substituted [1,2,4]triazole and imidazole compounds as fungicides
TW201103429A (en) Triazole compounds carrying a sulfur substituent XI
US8299262B2 (en) Pyridylmethyl-sulfonamide compounds
US10112913B2 (en) Substituted [1,2,4]triazole and imidazole compounds as fungicides
TW201103921A (en) Fungicidal mixtures
TW200932117A (en) Azolylmethyloxiranes, their use and compositions comprising them
TW200823191A (en) Pyrimidine compounds
BR112019011293A2 (pt) compostos de fórmula i, intermediários, composição agroquímica, uso e método para combater fungos nocivos fitopatogênicos
CA3056347A1 (en) Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
TW201018406A (en) Triazole and imidazole compounds, their use and compositions comprising them
US20110015065A1 (en) Substituted Sulfonic Acid Amide Compounds
US9670192B2 (en) Substituted isoxazole derivatives
TW201041514A (en) Triazole compounds carrying a sulfur substituent II
US20110003691A1 (en) Substituted Pyrazinylmethyl Sulfonamides For Use As Fungicides
WO2018210660A1 (en) Heteroaryl compounds as agrochemical fungicides