TW200836630A - Spirocyclic tetronic acid derivatives - Google Patents

Description

200836630 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於新賴的螺壤特窗酸之衍生物，多種其製 備方法及其作為殺蟲劑之用途。 【先前技術】 已知某些經取代的Δ3-二氫呋喃—2-酮之衍生物具有除 草劑性質（參見DE-A-4 014 420)。作為起始物質使用的特 窗酸之衍生物（例如3-(2-曱基苯基）-4-羥基-5-(4-氟苯 基PAS-二氫呋喃酮-(2))之合成同樣也揭示在ΒΕ A 4 014 420。沒有任何殺蟲及/或殺蟎活性之類似結構的化合物是 已知自 Campbell et al·，J· Chem· Soc·，Perkin Trans· 1，1985, (8) 1567-76。其他已知的是從 EP-A-528 156、EP-A-0 647 637、WO 95/26 345、WO 96/20 196、WO 96/25 395、WO 96/35 664、WO 97/01 535、WO 97/02 243、WO 97/36 868、 WO 98/05638、WO 98/25928、WO 99/16748、WO 99/43649、 WO 99/48869、WO 99/55673、WO 00/42850、WO 01/17972、 WO 01/23354、WO 01/74770、WO 03/013 249、WO 04/024 688、WO 04/080 962、WO 04/111 042、WO 05/092897、 WO 06/000355、WO 06/029799、WO 06/089633、WO 07/048545及WO 07/073856之具有除草、殺蟎及殺蟲性 質的3-芳基-δ3_二氫呋喃酮之衍生物。 但是，特別是在低應用率及濃度時，這些化合物之殺 蟎及/或殺蟲活性及/或殺蟎及/或殺蟲活性譜不是都完全 200836630 滿意。而且 夠。甚且， 完全滿意。 化合物與部分農作物之相容性不是都足 足些化合物之毒理性質及/或環境性質不是都 【發明内容】 本發明現在提供切)之新穎 R1

CH, 的化合物 其中 （1) R1、皮此獨立地代表烷基、齒基、自烷基、烷氧 =Γ2佩其中如果RkR2代表甲基， R代表乙基、丙基或曱氧基， 或 R及R2Μ與和其連接的碳原子一起代表未經取代或經取 代的環其可隨意地被i或2個雜原子插入且 α R3代表隨意地經鹵基取代之Ci_C4_烷基， 或

Rl、= 與和其連謝原子—起代表隨意地經取 6 200836630

在各情形中 Αα)與式(III)化合物反應

其中 - Rl、R2及R3具有上述意義且 • Hal代表鹵基（特別是氯或溴） 或 Αβ)與式（IV)之羧酸酐反應 R1^/—C〇-〇一 R2 R3 R3 R2(IV) 其中

Rl、R2及R3具有上述意義， 如果適當時在稀釋劑存在且如果適當時在酸黏合劑存在 下進行； 或 Αγ)與式（V)之活化的羧酸之衍生物反應 200836630

其中

Rl、R2及R3具有上述意義， 且 U 代表經由羧酸活化的試劑例如羰基二咪唑、羰基二醯 亞胺（例如二環己基碳化二醯亞胺）、磷酸化劑（例如 P0C13、BOP-C1)、鹵化劑例如亞硫醯氯、草醯氯、光 氣或氯曱酸酯引入之釋離基， 如果適當時在稀釋劑存在且如果適當時在酸黏合劑存在 下進行。 式（I)提供根據本發明的化合物之一般定義。在上述提 到的式中的基團之較佳取代基或範圍說明如下：

Rl、R2、R3較宜彼此獨立地代表CVCr烷基、鹵基、CVCr 鹵烷基、CrC4-烷氧基、氰基或C02-CrC4-烷基， 其中如果Rl及R2代表曱基，R3代表乙基、丙基或曱氧 基， 或

Rl及R2與和其連接的碳原子一起較宜代表5-或6-員環 其可隨意地被1或2個硫及/或氧原子插入且其係未經 取代或經曱基或乙基單-或二取代，且 R3較宜代表CrC4-烷基其係隨意地經氟或氯單-至五取 代， 200836630 或

Rl、R2及R3與和其連接的碳原子一起較宜代表金剛基。 在基團意義中提到是較佳時，鹵基代表氟、氯及溴。 Rl、R2、R3特別較宜彼此獨立地代表甲基、乙基、丙基、 * 氟、氯、溴、氯曱基、氟曱基、三氟曱基、曱氧基、 乙氧基、丙氧基、氰基、co2-ch3或C02C2H5其中如 果Rl及R2代表曱基，R3代表乙基、丙基或曱氧基， 或

Rl及R2與和其連接的碳原子一起特別較宜代表5-或6-員環其可隨意地被1或2個氧原子插入且其係未經取 代或經曱基單-或二取代，且 R3特別較宜代表曱基、乙基或三氟曱基， 或

Rl、R2及R3與和其連接的碳原子一起特別較宜代表金 剛基。

Rl、R2、R3非常特別較宜彼此獨立地代表曱基、乙基、 丙基、三氟甲基、曱氧基或乙氧基其中如果Rl及R2 代表曱基，R3代表乙基、丙基或曱氧基， 或

Rl及R2與和其連接的碳原子一起非常特別較宜代表未 經取代的5-或6-員環其可隨意地被1或2個氧原子插 入，且 R3非常特別較宜代表曱基或三氟曱基， 或 9 200836630

Rl、R2 & R3與和其連接的碳原子—起非常特別較宜代 表金剛基。 在根據本發明的方法(A)中需要作為起始物質的化合 物(II)是已知自EP-A-528 156的實例La-M。 - 在根據本發明的方法(A)中需要作為起始物質的部分 • 碳醯氯(ΠΙ)、羧酸酐(IV)及羧酸之衍生物(V)是商業化供應 或可以根據一般已知的方法（見製備實例）製備。...... • 方法(Α_α)的特徵是式（11)化合物在各情形下與式（ΙΠ) 之碳醯鹵化物反應，如果適當時在稀釋劑存在且如果適當 時在酸黏合劑存在下進行。 合適用於根據本發明方法(Α-α)的稀釋劑是對醯基鹵 化物惰性的全部溶劑。較宜是使用烴類，例如石油精、苯、 曱本、^一曱本及奈滿，以及鹵化煙類，例如二氯甲烧氯 仿、四氣化奴、氣本及鄰一氣苯，及酿|類，例如丙酮及曱 基異丙基酮，及醚類，例如乙醚、四氫呋喃及二。号烧，還 鲁 有綾酸酯類，例如醋酸乙酯，以及強烈的極性溶劑，例如 —曱亞石風及環石風烧。如果驗基鹵化物對於水解有足夠的安 定性，反應也可以在水存在下進行。 合適用於根據本發明方法（Α-α)的反應之酸黏合劑是 全部慣用的酸受體。較宜是使用三級胺類，例如三乙胺、 吡啶、二氮雜二環辛烷(DABCO)、二氮雜二環十一碳烯 (DBU)、-—氣雜'一^壬細(DBN)、Hiinig 驗及 ν，Ν-二甲基 笨胺，以及鹼土金屬氧化物，例如氧化鎂及氧化妈，以及 驗金屬及鹼土金屬碳酸鹽，例如碳酸鈉、碳酸鉀及碳酸釣， 200836630 以及鹼金屬氳氧化物，例如氫氧化鈉及氫氧化鉀。 在根據本發明方法(A-幻中的反應溫度可以在 的範圍内變化。通常，該方法是在介於_2〇1及+ 1當大 溫度進行，較宜介於〇。(：及1〇(rc。 之 富進行根據本發明方法(Α-α)時，式（II)之起始 式（III)之碳醯鹵化物通常各使用約同等量。但是，貝及

使用相對大量（相5莫耳）的碳酿鹵化物。經由 可以 法進行處理。 、的方 方法（Α-β)的特徵是式化合物是與式（Ιν)之羚> 反應，如果適當時在稀釋劑存紅如㈣當時 ^軒 存在下進行。 次黏合劑 合適用於根據本發明方法(Α_Ρ)的稀釋劑較宜θ卷 用醯基鹵化物時也較宜的稀釋劑。除此之外， 二使 酐可同時作為稀釋劑。 '酸酸 方法（Α-β)如果適當時添加的合適酸黏合劑較宜曰去 使用酿基鹵化物時也較宜的酸黏合劑。 '‘ 在根據本發明方法（Α-β)中的反應溫度可以在相卷 的範圍内變化。通常，該方法是在介於-2〇。〇及+ 15〇。=大 溫度進行，較宜介於0°C及1〇〇。〇。 之 、當進行根據本發明方法(Α-β)時，式（II)之起始物 式（IV)之羧酸酐通常各使用約同等量。但是，也可以 相對大量（達到5莫耳）的羧酸酐。經由慣用的方法進行= 通常，稀釋劑及過量的羧酸酐與形成的绫酸是經由蒸 200836630 餾或珣有機溶劑或用水清洗而移除。 方法(Α-γ)的特徵是式（II)化合物在各情形下是與式（V) 之活牝的羧酸之衍生物反應，如果適當時在稀釋劑存在且 如果適當時在酸黏合劑存在下進行。 合適用於根據本發明方法(Α-γ)的合適酸黏合劑是全 部慣用的酸受體。較宜使用三級胺類，例如三乙胺、吡啶、 DABCO、DBU、DBN、Hiinig 驗及 Ν，Ν-二曱基苯胺，以 及鹼土金屬氧化物，例如氧化鎂及氧化I弓，以及驗金屬及 鹼土金屬碳酸鹽，例如碳酸鈉、碳酸鉀及碳酸約，以及驗 金屬氫氧化物，例如氫氧化鈉及氫氧化鉀。 合適用於根據本發明方法（Α-γ)的稀釋劑是對氯曱酸 酯或氯甲酸硫酯惰性的全部溶劑。較宜是使用烴類，例如 石油精、苯、曱苯、二曱苯及萘滿，以及鹵化烴類，例如 二氣曱烧、氣仿、四氣化碳、氯笨及鄰二氯苯，及酮類， 例如丙嗣及曱基異丙基嗣，及峻類，例如乙鍵、四氮咬喃 及二呤烧，還有叛酸酯類，例如錯酸乙酯，以及強烈的極 性溶劑，例如二甲亞石風及環石風院。 在根據本發明方法（Α-γ)中的反應溫度可以在相當大 的範圍内變化。如果該方法是在稀釋劑及酸黏合劑存在下 進行，反應溫度通常是在介於-2〇。〇及+ 1〇〇。〇，較宜介於0 。〇及 50〇C。 根據本發明之方法(Α-γ)通常是在大氣壓力下進行。 當進行根據本發明方法(Α-γ)時，式（II)之起始物質及 式（V)之適當活化的羧酸之衍生物通常各使用約同等量。 12 200836630 :是，也可以使用相對大量(達到2莫耳)的一種成份或另 二種。輕由t貝用的方法進打處理。通常，將沈殿的鹽移除 亚將殘_反應混合物經*錢壓下移畴糊而濃缩。 根據本發明之活性化合物，組合良好植物耐受性及對 溫血動物之合適毒性及環境度耐受良好， 物及植物器官、用於增加收穫產量、用於改進㈣的= 之品質及用於控㈣物害蟲，特別是昆蟲、科綱的節肢 動物、螺蟲、線蟲及㈣動物，其係在農業、園藝、動物 飼養、森林、花園及休閒設施、儲存的產品及物質之保该、 及衛生部門中遭遇。其較宜作為植物賴劑使用。^又 =抗-般敏性及抵抗性物種及對抗全部或部分階段的 ^月。上述害蟲包括： 科。從II目例如恙蟲科、盲風科、長顧科、風科、羽風 刺瘦=形、=目例如粗腳㈣、桔芽㈣、刺皮_科、 化蜱科、隱料科、方頭蜱科、短鬚端科、苜 G蜗科n雞皮侧、東方葉蜗科、梨葉銹瞒、橘 蜱科、里二Ϊ蟎科、—η611™科、_10随a科、 科、全麵蛛、榆後葉滿科、小錢科、耳殘n豕蜱 頭碑科、根H㈣、侧多统㈣、科、血紅扁 卿.、趺=茜科、Scorpi〇 maurus、sten〇ta職— w _科、紅葉螺科、背瘤癌螨。 ::瓣目例如 Dreissenaspp.。 叱々足亞綱目例如Geophilus carpophagus及蚰蜒種。 13 200836630

從鞘翅目例如大豆象、麗金龜科、Agelastica alni、叩 甲科、金龜子、Anobium punctatu、天牛科、花象曱科、 皮蠹科、Apogonia spp·、Atomaria spp·、黑皮蠹科、豆象、 豆象科、象甲科、Cleonus mendicus、金針蟲科、蛀基象 甲科、Costelytra zealandica、Curculio spp·、柳小隱琢象 曱、皮橐科、Diabrotica spp·、瓢蟲科、Fausinus cubae、 麥珠曱、Heteronychus arator、Hylamorpha elegans、 Hylotrupes bajulus、Hypera postica、小蠹科、Lachnosterna consanguinea、Leptinotarsa decemlibeata、稻象曱、大黃象 曱科、竹粉蠹科、Meligethes aeneus、Melolontha melolontha、Migdolus spp.、天牛科、Naupactus xanthographus、Niptus hololeucus、Oryctes rhinoceros、鑛 谷盜、Otiorrhynclius sulcatus、銀點花金龜、Phaedon cochleariae、Phyllophaga spp·、日本麗金龜、Premnotrypes spp·、油菜蘭跳甲、蛛曱科、黑根瓢蟲、Rhizopertha dominica、米象科、谷象科、Sternechus spp·、Symphytetes spp·、黃粉曱、擬谷稻科、斑皮蠹科、Tychius spp.、虎天 牛科、步甲科。 從彈尾目例如Onychiurus armatus。 從革翅目例如歐洲球螋。 從二足目例如 Blaniulus guttulatus。 從雙翅目例如伊蚊科、按蚊科、Bibio hortulanus、 Coliphora erythrocephala、地中海實蠅、葉甲科、螺旋绳 科、Cordylobiaanthropopliaga、庫蚊科、疽繩科、油橄欖 14 200836630 貝繩人膚繩、果繩科、廢繩科、Gastr〇phiius Spp·、種蠅 科、Hypp〇b〇scaspp·、皮蠅科、潛蠅科、絲光綠蠅科、家 蠅科、Nezara spp·、鼻蠅科、瑞典蠅、甜菜潛葉蠅、ph〇rbia SPP· I 繩科、it科、Tannia spp·、歐洲大蚊、Wohlfahrtia spp· 〇 從腹足綱例如蛞蝓科、Biomphalaria spp.、Bulinus SPP·灰始知科、Galba spp·、Lymnaea spp·、Oncomelania spp·、Succinea spp· 〇 從蠕蟲綱例如十二指腸鉤蟲、錫蘭鉤蟲、巴西鉤蟲、 鉤蟲科、人蛔蟲、蛔蟲科、馬來絲蟲、帝汶思蟲、 Bunostcmmm spp·、夏氏線蟲科、支睪吸蟲科、古柏線蟲 科、雙腔吸蟲科、網尾線蟲、闊節裂頭縧蟲、麥地那龍線 蟲、細粒棘球縧蟲、多房型棘球縧蟲、蟯蟲、片形吸蟲科、 血矛線蟲科、異刺線蟲科、短膜殼縧蟲、豬圓形線蟲科、 羅阿絲蟲、細頸線蟲科、結節線蟲科、後睪吸蟲科、旋盤 尾絲蟲、奥氏線蟲科、并殖吸蟲科、裂體吸蟲科、 Stnmgyloides fuelleborni、糞類圓線蟲、類圓線蟲科、牛 肉縧蟲、豬肉縧蟲、旋毛蟲、Trichinella nativa、Trichinella britovi、Trichinella nelsoni、Trichinella pseudopsiralis、毛 圓線蟲科、鞭形鞭蟲、班氏線蟲。 其還可能控制原生動物門例如艾美蟲。 從異翅亞目例如南瓜緣墙、Antestiopsis spp.、長蝽 科、Calocorisspp·、Campylomma livida、Cavelerius spp·、 臭蟲科、Creontiades dilutus、Dasynus piperis、Dichelops 15 200836630 furcatus、Diconocoris hewetti、紅蝽科、褐蝽科、褐盾蝽 科、Heliopeltisspp·、Horciasnobilellus、蛛緣蝽科、葉足 緣蝽、盲蝽科、Macropes excavatus、盲蝽科、綠蝽科、盾 缚科、烏葉禪科、甜采擬網虫春、PieZ〇d〇rUS Spp.、psallus ‘ senatus - Pseudacysta persea > Rhodnius spp. > Sahlbergella - singularis、黑蝽科、梨花網蝽、Tibraca spp·、臭吸血撒 虫春科。 • 從同翅目例如無網長管蚜科、Aeneolamia spp·、

Agonoscena spp·、粉虱科、甘蔗粉虱、棉粉虱科Amrasca SPP·、李劎圓尾虫牙、圓虫介科、Aphanostigma piri、虫牙科、

Arboridia apicalis、Aspidiella spp·、圓蚧科、Atanus spp·、 馬鈴薯長鬚財、粉虱科、桃短尾辑、短體財科、甘藍财、 ' Calligypona marginata、Cameocephala fulgida、甘蔬綿虫牙、 珠蟬科、蠟蚧科、草莓毛管蚜、蔗黃雪盾蚧、Chlodta omikii、胡桃黑斑虫牙、茶褐圓虫介、cinadulina mbila、 ⑩ Coccomytilus halli、虫介科、茶簏隱瘤額财、Dalbulus spp·、 粉虱科、Diaphorina spp·、盾蚧科、Doralis spp·、綿蚧科、 圓尾蚧科、灰粉蚧科、微葉蟬科、綿蚜科、斑葉蟬科、

Euscelis bilobatus、Geococcus coffeae、Homalodisca coagulata、桃大尾if、吹綿虫介科、夜蟬科、仙⑽⑶口仙Spp·、 稻灰飛風、壤虫介科、螺虫介科、蘿蔔财、長管財科、]Vlahanarva fimbriolata、Melanaphis sacchari、Metcalfiella spp·、薔薇 麥虫牙、Monellia costalis、Monelliopsis pecanis、瘤額财科、 萵&虫牙、黑尾葉禪科、褐稻虱、〇ncomet〇pia Spp·、Orthezia 200836630 pmelonga、禋柳粉虱、番茄木虱科、黑點蚧科、癭綿蚜科、 菲島玉米蠟蟬、粉纷科、Phloe〇myzus passerinii、ph〇r〇d〇n humuli、Phylloxera spp•、橘長盾蚧、橘粉紛科、 Protopulvinaria pyriformis、桑白虫介、Pseud〇c〇ccus spp、 木乱科、Pteromalus spp·、庶飛風科、圓虫介科、Quesada gigas、Rastrococcus spp·、經管财、蓋虫介、Scaphoides titanus、Schizaphis graminum、Selenaspidus articulatus、 Sogata spp·、白月飛乱飛風科、stictocephala festina、 Tenalaphara malayensis、核桃黑蚜、Tomaspis spp·、二分 山蚜、溫室白粉虱、木虱科、小葉蟬、矢尖蚧、葡萄根瘤 虫牙0 從膜翅目例如葉蜂科、Hoplocampa spp·、Lasius spp·、 廚蟻、Vespa spp· 〇 從等足目例如 Armadium vulgare、Oniscus aselus、 Porcellio scaber o 從等翅目例如白蟻科、Odontotermes spp.。 從鱗翅目例如 Acronicta major、Aedia leucomelas、地 老虎科、Alabama argillacea、夜蛾科、Barathra brassicae、 棉葉穿孔潛蛾、尺墁、Cacoecia podana、Capua reticulana、 Carpocapsa pomonella、Cheimatobia brumata、禾堪科、 Choristoneura fumiferana 、 Clysia ambiguella 、 Cnaphalocerus spp·、埃及金剛鑽、Ephestia kueliniella、 Euproctis chrysorrhoea、切根蟲科、Feltia spp·、Galleria mellonella、Helicoverpa spp·、夜蛾科、Hofmannophila 17 200836630 pseudospretella、Homona magnanima、Hyponomeuta padella、甜菜夜蛾科、Lithocolletis blancardella、綠果夜 蛾、白豆緣切根蟲、毒蛾科、幕毛蟲、甘藍夜蛾、Mods repanda、Mythimna separata、Oria spp·、稻負泥蟲、Panolis flammea、紅鈐蟲、Phyllocnistis citrella、菜粉蝶科、小菜 蛾、黏蟲科、東方黏蟲科、大豆夜蛾、Pyrausta nubilalis、 Spodoptera spp.、Thermesia gemmatalis、網衣蛾、袋衣蛾、 Tortrix viridana > Trichoplusia spp. ° 從直翅目例如家蟋蟀、東方緋蛾、德國小蠊、螻蛄種、 馬得拉蜡蠊、飛蝗科、熱帶飛蝗科、美洲大蠊、蚱蜢。 從蚤目例如東方鼠蚤科、禽蚤。 從綜合綱目例如 Scutigerella immaculata。 從櫻翅目例如稻薊馬、Enneothrips flavens、褐薊馬 科、黑薊馬科、溫室條薊馬、Kakothrips spp.、 Rhipiphorothrips cruentatus、香蕉黃薊馬、Taeniothrips cardamoni、薊馬科。 從雙尾目例如西洋衣魚。 植物寄生線蟲包括例如Anguina spp·、Aphelenchoides spp.、Belonoaimus spp.、Bursaphelenchus spp.、Ditylenchus dipsaci、Globodera spp.、Heliocotylenchus spp.、Heterodera spp·、Longidorus spp.、Meloidogyne spp. ^ Pratylenchus spp,、Radopholus similis、Rotylenchus spp.、Trichodorus spp·、Tylenchorhynchus spp·、Tylenchulus spp·、Tylenchulus semipenetrans、Xiphinema spp· o 18 200836630 如果適當時，根據本發明之化合物在某些濃度及應用 率下，也可使用作為除草劑、安全劑、生長調節劑或改良 植，〖生貝的樂劑，或作為殺微生物劑例如作為殺真菌劑、 抗霉菌劑、殺菌劑、殺類病毒劑（包括對抗類病毒的藥劑) 或作為對抗MLO (類支原體的有機體)及RL〇 (類立克次 氏體的有機體）。如果適當時，其也可以作為用於合成其 他/舌性化合物之中間物或前驅物使用。

整個植物及植物部分可根據本發明處理，在本文中的 植物係指全部的植物及植物數例如需要及不需要的野生 植物或農作物（包括自然出生的農作物），農作物可以是妳 由傳統植物培育及最適化方法或經由生物技術及再重组 的方法或經由這些方法組合所得之植物，包括基因轉移的 植物且包括植物培育者權利保護或 I植物料係指地面上及地面下的植物全部部 例如芽、«、花及根，可舉例的是葉子、針葉、柄、 二化、果Λ體、果貫、種子、根、塊莖及根莖，植物部 ::也包純成，勿質，及生長及生殖繁殖物質，例如插 么卞、塊呈、根莖、短匐莖及種子。 根據本發明用活性化合物處理植物及植物部分是經 ^貫用處理方法直接進行或使化合物作用在額圍、環境 ^储存空間，例如經由浸潰、嘴灑、蒸發、霧化、散播、 塗敷’且在繁錄質之情形，尤其是種子之情形，也經由 知加一或多個塗層。 的調配物，例如溶液、 該活性化合物可以轉化成慣用 19 200836630 乳液、可溼化的粉末、水及油基質的懸浮液、粉末、撲劑、 :劑、可溶解的粉末、可溶解的粒劑、用於散播的粒劑、 邮夜-乳液濃縮物、摻混活性化合物之天然物質、摻混 =性化合物之合成物質、肥料及在聚合物質中的微囊狀 物0

遠些娜物是在已知的方法τ生產，例如將活性化合 :」冒量劑混合，其係液體溶劑及/或固體載劑，隨意地 :用表面活性劑’其係乳化劑及/或分散劑及/或泡沫形成 Μ。㈣配物是在合適的裝置中或在施加前或施加 備。 衣 合適作為佐劑使用的物質是賦予組成物本身及/或衍 生自其之製如儒㈣、種子敷料)有蚊的性質例 =某些技術性質及/或特殊的生物性質。典型的合適佐 是：增量劑、溶劑及載劑。 θ 合適的增量劑是例如水、極性及非極性有機化學液 體列，從芳族及非芳族烴類（例如鏈烧烴、烧基苯、烷 基奈、氯苯）、醇類及多元醇類（其如果適當時，也可經取 代、醚化及/或酯化）、酮類（例如丙酮、環己酮）、酯類（包 括脂肪及油）及（聚）_、未經取代及經取代的胺類、酿胺 颉、内醯胺類（例如N_烷基吼咯酉同類）及内g旨類、碼及亞 (例如二曱亞砜）。 、如果增量劑是使用水，也可以使用例如有機溶劑作為 ，助浴劑，貫質上，合適的液體溶劑是：芳香族例如二甲 苯、曱苯或烷基萘，氯化芳香族或氯化脂族烴類例如氯 20 200836630 苯、氯乙烯或二氯曱烷，脂族烴類例如環己烷或鏈烷烴例 如石油鶴份、礦物及植物油，醇類例如丁醇或乙二醇及其 醚類及酯類，酮類例如丙酮、曱乙酮、曱基異丁基酮或環 己酮，強極性溶劑例如二甲基曱醯胺及二曱亞碾或水。 合適的固體載劑是： 例如銨鹽及天然礦物粉例如高嶺土、黏土、滑石、石 灰、石英、石夕鎂土、蒙脫土或石夕藻土，及合成礦物粉例如 微細分粒的二氧化矽、氧化鋁及矽酸鹽；用於粒劑之合適 的固體載劑疋·例如粉碎及分級的天然礦石例如方解石、 大理石、浮石、海泡石及白雲石，或者是無機及有機粉之 合成顆粒，及有機物例如木屑、椰子殼、玉米梗及棉花莖 之顆粒；合適的乳化劑及/政泡沫形成劑是··例如非離子 性及陰離子性乳化劑，例如聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙 烯脂肪傳醚類例如烷基芳基聚乙二醇醚類、磺酸烷酯、硫 酸烷酯、磺酸芳酯或蛋白質水解物；合適的分散劑是非離 子性及/或離子性物質，例如從醇-P〇E-&/或_p〇p醚類、 酸及/或ΡΟΡ-ΡΌΕ酯類、烷基芳基及/或p〇P-p〇E醚類、 脂肪-及/或P〇P_p〇E加成物、p〇E_及/或p〇p-多元醇衍生 物#POE-及/或pop—山梨糖醇酐_或_糖加成物、硫酸烷酯 或芳知、烷基-或芳基硫酸酯類及磷酸烷酯或芳酯或對應 的PO=加成物。而且，合適的寡聚-或聚合物，例如街生 ^稀早體、自丙烯酸、自EO及/或PO本身或結合例如 胺類者。也可以使用木質素及其磺酸衍生 修飾及修飾_維素、芳減/或脂族磺酸及其與 200836630 曱酸之加成物。 在調配物中可以使用膠黏劑例如羧甲基纖維素、粉 末、顆粒或晶格形式之天然及合成的聚合物，例如阿拉伯 膠、聚乙烯醇及聚醋酸乙烯酯，或天然磷脂體例如腦磷脂 及卵磷脂及合成的磷脂體。 也可以使用染劑例如無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦 及普魯士藍，及有機染料例如茜素染料、偶氮染料、及金 屬酞菁染料，及微量營養劑例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬 及鋅之鹽類。 其他可能的添加劑是香水、礦務或植物隨意地經修飾 之油類、蝶及營養物（包括微量的營養物），例如鐵、猛、 硼、銅、鈷、鉬及鋅之鹽類。 也可以存在安定劑，例如低溫安定劑、防腐劑、抗氧 化劑、光安定劑或改良化學及/或物理安定性的其他藥劑。 該調配物通常含有0.01及98重量％之間的活性化合 物，較宜在0.5及90%之間。 根據本發明之活性化合物組合物在商業化調配物及 在從這些調配物製備之使用形式中，可以與其他活性化合 物存在為混合物，例如殺昆蟲劑、吸引劑、消毒劑、殺菌 劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、或除草 劑、安全劑、肥料或半化學品。 特別合適的混合成份是例如下面的化合物： 殺真菌劑： 22 200836630 核酸合成之抑制劑 本達樂、本達樂-M、布瑞莫、開瑞拉(chiralaxyl)、克 拉肯（clozylacon)、地滅莫（dimethirimol)、依瑞莫、福瑞拉 (furalaxyl)、殺紋寧、美非諾(mefenoxam)、滅達樂、滅達 樂-M、歐福瑞（ofurace)、歐殺斯、殿力酸(poxolinic acid) 有絲分裂及細胞分裂之抑制劑 免賴得、貝芬替、得梭芬（diethofencarb)、依賽波 (ethaboxam)、福貝士（fuberidazole)、賓克隆、腐決、曱基 多保淨、洛蜜（zoxamide) 呼吸鏈複合物I之抑制劑 地福滅（diflumetorim) 呼吸鏈複合物II之抑制劑 波克力（boscalid)、加波（carboxin)、芬福藍（fenfuram)、 福多寧、福拉比、福滅樂(furmecyclox)、滅普寧（mepronil)、 嘉保信、本賽比（penthiopyrad)、賽福瑞（thifluzamide) 呼吸鏈複合物III之抑制劑 亞托敏、賽洛蜜（cyazofamid)、地莫特（dimoxystrobin)、 依淫斯特（enestrobin)、費莫東（famoxadone)、費拉蜜東 (fenamidone)、福斯特（fluoxastrobin)、克收欣、滅多蜜諾 (metominostrobin)、殿瑞斯特（orysastrobin)、必瑞克 (pyraclostrobin)、必克斯特（picoxystrobin)、三福斯特 (trifloxystrobin) 去偶合劑 白粉克、扶吉胺 23 200836630 ATP製造之抑制劑 三苯醋錫、三苯氣錫（fentin chloride)、三笨經錫、西 石荒芬(silthiofam) 胺基酸生物合成及蛋白質生物合成之抑制劑 安多普（andoprim)、保米黴素、賽普洛、嘉賜黴素、 嘉賜黴素鹽酸鹽水合物、滅派林、必滅尼(pyrimethanil) 訊號轉導之抑制劑 芬克尼（fenpiclonil)、護汰寧、快諾芬(quinoxyfen) 脂質及膜合成之抑制劑 克氯得、依普隆(iprodione)、撲滅寧、免克寧 安普富 （ampropylfos)、 安 普富鉀 (potassium-ampropylfos)、護粒松、依得利、丙基喜樂松、 亞賜圃、白粉松 脫克松、聯苯 益多克(iodocarb)、普拔克、普拔克鹽酸鹽、普拔克扶 賽特鹽（propamocarb-fosetylate) 麥角固醇之抑制劑 芬薩蜜（fenhexamid) 阿薩克座（azaconazole)、比多農、溴克座、環克座、 二氯克座(diclobutrazole)、待克利、達克利、達克利·Μ、 依普座、依達座（etaconazole)、芬瑞莫、芬克座、福克座 (fluquinconazole)、福必蜜（flurprimidole)、護石夕得、護汰 芬、護克座（furconazole)、順-護克座、菲克利、依滅列、 依滅列硫酸鹽、易胺座、依克座（ipC〇naz〇le)、滅克座 24 200836630 (metconazole)、邁尼克、尼瑞莫、殿普克座（〇Xp〇c〇naz〇ie)、 巴克素、平克座、批扶座、撲克拉、普克利、普硫座 (prothioconazole)、比芬諾、西滅座（simec〇naz〇le)、得克 利、四克利、三泰芬、三泰隆、賽福座、赛福寧、三地座 (triticonazole)、早克素、萬克座（voriconaz〇ie)、維尼座 (viniconazole) 毆地莫（aldimorph)、多地莫（dodemorph)、醋酸多地莫 (dodemorph acetate)、芬普丁（fenpropidin)、芬普福、賜必 安（spiroxamine)、三得芬 納地芬（naftifine)、必布克（pyributicarb)、托必納 (terbinafine) 細胞壁合成之抑制劑 本賽瓦力（benthiavalicarb)、必拉富（bialaphos)、達滅 芬、福莫（flumorph)、依普瓦力（iprovalicarb)、猛地普 (mandipropamid)、波力新(ply〇xins)、波力靈（plyoxorim)、 維利黴素 黑色素生物合成之抑制劑 加普胺、地克滅(diclocymet)、芬諾泥(fenoxanil)、赛 利（phthalid)、百快隆、三賽口坐 耐受性誘發劑 甲基阿西本（acibenzolar-S-methyl)、撲殺熱、滴地泥 (tiadinil) 多地點劑 四氯丹、蓋普丹、四氯異苯腈、銅鹽例如：氫氧化銅、 25 200836630 萘酸銅、氧氯銅、硫酸銅、氧化銅、8-羥氧氮萘-銅及 Bordeaux混合物、益發靈、腈硫醌、多寧、多寧自由態鹼、 富爾邦、福爾培、氟洛福（fluorofolpet)、克熱淨、克熱淨 醋酸鹽、益諾丁（iminoctadine)、益諾丁阿貝酸鹽 (iminoctadine albesilate)、益諾丁三醋酸鹽、美克普 (mancopper)、鋅錳乃浦、錳乃浦、免得爛、免得爛鋅、曱 基辞乃浦、硫及含多硫化詞之硫製劑、得恩地、多利福 (tolylfluanid)、鋅乃浦、瑞爛（ziram) 未知的機制 阿蜜普（amibromdol)、佈生、本薩新(bethoxazin)、蓋 西黴素（capsimycin)、卡隆（carvone)、蟎離丹、氯必靈 (chloropicrin)、卡瑞涅（cufraneb)、西福芬那（cyflufenamid)、 克絕、邁隆、迪貝卡（debacarb)、迪克滅（diclomezine)、 (dichlorophen)、大克爛、二芬快（difenzoquat)、二芬快硫 酸鹽、二苯胺、飛瑞隆(ferimzone)、氟滅（flumetover)、氟 硫滅、就必克（fluopicolide)、就洛胺（fluoroimide)、福賽得 鋁、福賽得鈣、福賽得鈉、六氯苯、8-羥基醌硫酸鹽、依 乳黴素（irumamycin)、依所尼（isotianil)、滅薩硫克 (methasulphocarb)、美他隆(metrafenone)、異硫氰酸曱 S旨、 米地黴素（mildiomycin)、納他黴素(natamycin)、二硫胺基 曱酸二曱酉旨鎳、異丙基-石肖基盤(nitrothal-isopropyl)、殿利 酉同（octhilinone)、殿莫克（oxamocarb)、氧芬（oxyfenthiin)、 五氯酚及鹽類、2-苯基酚及鹽類、派比瑞林(pipemlin)、普 巴諾欣-鈉（propanosine-sodium)、普快納（proquinazid)、必 26 200836630 瑞本克（pyribencarb)、比洛靈（pyrrolnitrin)、快特欣 (quintozene)、特洛爛（tecloftalam)、地納欣（tecnazene)、三 唑地(triazoxide)、三克安（trichlamide)、薩瑞拉(zarilamid) 及2,3,5,6-四氯-4-(曱基磺醯基）π比啶、1(4_氯-2-硝基苯 基)-Ν-乙基-4-曱基苯磺醯胺、2_胺基-4-甲基-Ν-苯基-5-噻 唑曱醯胺、2-氯-Ν-(2,3-二氫_1，1，3_三曱基-1Η-茚-4-基)-3-吡啶甲醯胺、3-[5-(4-氯苯基）-2,3-二甲基異噚唑啶-3-基] 吼啶、順-1-(4-氯苯基)_2·(1Η-1，2,4-三唑小基）環庚醇、2,4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[[[[1-[3-(三氟甲基）苯基]亞乙基] 胺基]氧基]曱基]苯基]-3Η-1，2,3-三唑-3-酮（185336-79-2)、 1-(2,3-二虱-2,2-二甲基-1Η-節小基）-1Η· 口米哇-5-幾酸曱 酉曰、3,4,5-二氯-2,6-吼咬二腈、2-[[[環丙基[(4-曱氧基苯基） 亞月女基]曱基]硫基]曱基]-α-(甲氧基亞甲基）千醋酸甲酯、 4-氯-α-丙炔基氧基-Ν-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔基氧基）苯基] 乙基]苄乙醯胺、（2S)-N-[2-[4-[[3-(4·氯苯基丙炔基]氧 基]·3-甲氧基苯基]乙基]-3-曱基_2-[(甲基磺醯基）胺基]丁 醯胺、5-氯-7-(4-甲基六氫吡啶基）_6-(2 4 6_三氟笨 基）[1，2,4]三唑并[i，5_a]嘧啶、5_氣_6_(2,4,6_三氟苯 基）-N-[(1R)-1，2,2-二甲基丙基][ι，2,4]三唑并[u-a]嘧啶 :胺、5-氣-N_[(1RH，2_二曱基丙基]_6_(2,4,6_三氟苯 基)[1，2,4]三。坐并[i，5_a]喷咬 _7_ 胺、Ν_π_(5|3_ 氯吼啶 _2· 基）乙基]2,4-一氯私驗胺、Ν-(5-溴-3-氯π比咬基）曱基 -2,4-二氯於鹼酸胺、2_丁氧基·6_職_3_丙基苯并吼喃冰酮 Ν·«ΖΗ(環丙基曱氧基)亞胺基][6仁氟甲氧基二氟 27 200836630 苯基]曱基}-2-苄乙醯胺、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己 基)·3-曱醯基胺基-2-羥基苄醯胺、2-[[[[l-[3-(l-氟苯其 乙基）氧基]苯基]亞乙基]胺基]氧基]甲基]（甲氧基亞二 基)-Ν-曱基-α_苄乙醯胺、Ν_{2_[3_氯·5_(三氟曱基）=啶_= 基]乙基}-2-(三氟甲基)苄醯胺、ν_(3，，4，_二氣-5_氟聯笨_2_ 基)-3-(二氟曱基)-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、甲氡基 -3-吡啶基)環丙基曱醯胺、曱氧基苯氧基）甲基] 二曱基丙基-1Η_咪唑-1-羧酸、（^以七‘曱氧基苯氧基）曱 基]-2,2-二甲基丙基]-1Η-咪唑-1-硫羰酸、2_(2_{[6_(3_氯_2_ 甲基笨氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2_(曱氧基亞胺 基)-Ν-曱基乙醯胺。 殺細菌劑： 普 5右波(pronopol)、一氯务、尼特靈（nitrapyrin)、二曱 基二硫胺基曱酸鎳、嘉賜黴素、殿利酮、吱喃叛酸、氧四 環素(oxytetracycline)、撲殺熱、斯特多黴素（strept〇mycin)、 特洛爛、硫酸銅及其他銅製劑。 殺昆蟲劑/殺蟎劑/殺線蟲劑： 乙酸膽驗|旨酶(AChE)抑制劑 胺基甲酸鹽類， 例如阿藍克(alanycarb)、得滅克、歐多克(aid〇xycarb)、 阿利克(allyxycarb)、安美加、免敵克、免扶克、必克蟲、 佈塔克(butacarb)、佈嘉信、佈多克(butoxycarboxim)、保 28 200836630 加利、加保扶、丁基加保扶、克薩克（cloethocarb)、二滅 藍（dimetilan)、依芬克（ethiofencarb)、丁基滅必兹、芬硫 克、覆滅端、覆瑞克（furathiocarb)、滅必蝨、滅他鈉 (metam-sodium)、滅賜克、納乃得、治滅蟲、歐殺滅、比 加普、普滅克、安丹、硫敵克、硫伐隆、三滅克 (trimethascarb)、XMC、賽利克（xylylcarb)、三唑滅 (triazamate) 有機磷酸鹽類， 例如區曼殺松、阿薩滅(azamethiphos)、谷速松(-甲基、 乙基）、佈莫-乙基（bromophos-ethyl)、普芬富曱基） (promfenvinfos (-methyl))、佈大硫(butathiofos)、卡都薩 (cadusafos)、加芬松、氣瑞福（chlorethoxyfos)、氣芬松、 氣滅松（chlormephos)、氯比松曱基/乙基（chlorpyrifos (-methyl/-ethyl))、枯馬松（coumaphos)、施力松、施諾松 (cyanophos)、 曱基滅賜松、甲基颯滅賜松 (demeton-S-methylsulphone)、得力松、大利松、二氯松 (dichlofenthion)、二氯福/DDVP(dichlorvos/DDVP)、雙特 松、大滅松、達美福（dimethylvinphos)、二堊本 (dioxabenzofos)、二硫松、EPN、愛殺松、普伏松、益多 松、發硫(famphur)、芬滅松、撲殺松、繁福松、芬殺松、 伏比士（flupyrazofos)、大福松、福木松、福滅藍 (fosmethilan)、福赛絕、飛達松、阿發松、丙基喜樂松、 依殺松、亞芬松、0-水揚酸異丙酯、加福松、馬拉松、滅 加松、滅薩松(methacrifos)、達馬松、滅大松、美文松、 29 200836630 亞速靈、乃力松、歐滅松、滅多松、巴拉松(-甲基/-乙基）、 賽達松、福瑞松、裕必松、益滅松、福賜米松、伏福加 (phosphocarb)、巴賽松、必滅松/亞特松、佈飛松、加護松、 普皮特(propetamphos)、普硫松、普薩特(pr〇thoate)、白克 松、必芬松、必達松(pyridathion)、拜裕松、西佈松(sebufos)、 薩伏特（sulphotep)、薩普松（sulprofos)、得佈松 (tebupirimfos)、亞培松、托福松、樂本松、硫滅松 (thiometon)、三落松、三氣松、繁米松 鈉通道調節劑/與電壓相關的鈉通道阻滯劑 除蟲菊酯類， 例如阿納寧、亞烈寧（d-順-反、d-反）、β-赛扶寧、畢 芬寧、百亞烈寧（bioallethrin)、環戊基-S-百亞烈寧 (bioallethrin-S- cyclopentyl)異構物、百依諾寧 (bioethanomethrin)、百派瑞寧（biopermethrin)、百列滅寧、 克普寧（chlovaporthrin)、順-賽滅寧、順-列滅寧、順-百滅 寧、克西寧（clocythrin)、環普寧（cydoprothrin)、賽扶寧、 賽洛寧、賽滅寧（α-、β-、0-、（-)、西芬寧（Cyphenothrin)、 第滅寧、因本寧（empenthrin)(IR異構物）、益化利、依多芬 (etofenprox)、芬扶寧（fenfluthrin)、芬普寧、芬畢寧 (fenpyrithrin)、芬化利、扶普靈（flubrocythrinate)、護賽寧、 護芬晋（flufenprox)、護滅寧（flumethrin)、福化利、夫芬普 (fubfenprox)、γ-賽洛寧、依蜜普寧（imiprothrin)、卡第寧 (kadethrin)、λ -賽洛寧、滅特寧(metofluthrin)、百滅寧（順 -、反-)、芬諾寧(phenothrin)(IR-反-異構物）、普列寧 200836630 (prallethrin)、普福寧（profluthrin)、普三芬（protrifenbute)、 畢列滅寧(pyresmethrin)、列滅寧、RU 15525、矽護芬、r 福化利、地福寧（tefluthrin)、地瑞寧（terallethrin)、治滅寧 (IR 異構物）、泰滅寧、反福寧（transfluthrin)、ZXI 8901、 除蟲菊精。

DDT 啐二畊類， 例如因多加（indoxacarb) 縮胺基尿， 例如滅塔福（metaflumizon)(BAS3201) 乙醯膽驗受體激動劑/拮抗劑 氣终驗酿基類(chloronicotinyls)， 例如亞滅培、克賽丁（clothianidin)、地諾特 (dinotefuran)、益達胺、尼特爛（nitenpyram)、尼赛新 (nithiazinne)、賽克畢(thiacloprid)、賽滅爛（thiamethoxam) 尼古丁、免速達、培丹 乙醯膽鹼受體調節劑 賜諾殺類， 例如賜击殺、賜特爛（spinetoram) 控制GABA的氯化物通道拮抗劑 有機膽驗類， 例如砍費樂（camphechlor)、氯丹（此1〇]^1^)、安殺番、 γ-HCH、HCH、飛佈達、靈丹、滅克扣批⑽乂他⑻ 飛普類（fiprols)， 31 200836630 例如阿賽拖(acetoprole)、依赛普（ethiprole)、芬普尼、 畢瑞福（pyrafluprole)、畢瑞普（pyriprole)、繁尼利普 (vaniliprole) 氯化物通道活化劑 滅克丁類(mectins)， 例如阿巴丁、依馬丁（emamectin)、依馬丁苯曱酸鹽、 依瓦丁（ivermectin)、列畢丁（lepimectin)、密滅汀 青春激素模擬劑 例如地芬諾（diofenolan)、依普芬諾（epofenonane)、芬 諾克（fenoxycarb)、氫普尼（hydroprene)、其諾尼 (kinoprene)、滅梭尼（methoprene)、百利普芬、三普尼 (triprene) 蜆皮激素激動劑/破壞劑 二醯基肼類， 例如可芬諾（chromafenozide)、 鹵基芬諾 (halofenozide)、曱氧基芬諾(methoxyfenozide)、地佈芬諾 (tebufenozide) 幾丁質生物合成抑制劑 苯曱醯基脲類， 例如雙三福隆（bistrifluron)、克福隆、二福隆、福瑞 隆（fluazuron)、福環隆（flueycloxuron)、氟芬隆、六伏隆、 祿分隆、諾瓦隆(novaluron)、諾維伏隆（noviflumuron)、本 福隆(penfluron)、得福隆、三氟隆(triflumuron) 布芬淨 32 200836630 賽滅淨 氧化性顧化作用抑制劑，ATP破壞劑 汰芬隆 有機錫化合物> 例如亞環锡、錫蟎丹、芬佈錫 經由中斷H_質子梯度作狀氧化性鱗酸化作用去偶合劑 吡咯類， 例如克凡派 二硝A基龄類， 例如百蜗克、大脫蟎、白粉克、DNOC、滅丁克 (meptyldinocap) I- 位置電子輸送抑制劑 METI，s， 例如芬殺蟎、芬普蟎、畢汰芬、畢達本、地佈芬 (tebufenpyrad)、多芬畢(t〇ifenpyrad) 海滅隆(hydramethy lnon) 大克蟎 II- 位置電子輸送抑制劑 魚藤精 III- 位置電子輸送抑制劑 阿西昆（acequinocyl)、伏快靈（fluacrypyrim) 昆蟲腸膜之微生物破壞劑 蘇雲金芽孢桿菌 脂質合成抑制劑 33 200836630 特窗酸類， 例如螺一克芬(spirodiclofen)、螺滅芬(spiromesifen) 四密酸(tetramic acid)類， 例如螺四滅、順-3-(2,5-二曱基苯基)-4-羥基-8-甲氧基 -1-氮雜螺[4·5]癸-3-烯-2-酮 醯胺類， 例如伏尼克（flonicamid) 韓胺激動劑類， 例如三亞蟎 刺激鎮的ATP酶之抑制劑 毆蟎多 沙蠶毒素同系物， 例如硫賜安、硫蘇鈉（thiosultap-sodium) 瑞諾丁（ryanodine)受體激動劑 苯並二醯胺類， 例如伏本二醯胺（flubendiamide) 苯 鄰曱内醯胺類， 例如瑞納畢（rynaxypyr)(3-溴-N-{4-氯-2-曱基-6-[(甲 胺基）羰基]苯基}·1-(3-氯吡啶-2-基;吡唑-5-醯胺） 生物劑、激素或費洛蒙 印楝素（azadirachtin)、桿菌屬、Beauveriaspec·、可得 蒙(codlemone)、Metrarrhizium spec.、Paecilomyces spec·、 蘇雲金素(thuringiensin)、Verticillium spec。 34 200836630 具有未知或非專一性的作用機制之活性化合物 燻蒸劑， 例如好達勝、溴化曱烷、硫醯氟 拒食劑， 例如克利（cryolite)、伏尼克（flonicamid)、派滅淨 蜗成長抑制劑， 例如克芬蟎、依殺蟎、合赛多 石黃胺蜗酯（amidoflumet)、本克峻(benclothiaz)、西脫蜗、 畢芬唑(bifenazate)、新殺蟎、布芬淨、蟎離丹、氯滅蟎 (chlordimeform)、氯苯吐（chlorobenzilate)、氯必靈 (chloropierin)、克唾本（clothiazoben)、環普尼（cycloprene)、 賽伏滅（cyflumetofen)、地拉尼（dicyclanil)、芬諾克 (fenoxacrim)、芬發尼（fentrifanil)、伏本安（flubenzimine)、 伏芬寧（flufenerim)、伏特寧（flutenzin)、谷思普 (gossyplure)、海滅隆（hydramethylnone)、加普流 (japonilure)、滅多隆(metoxadiazone)、必特爛（petroleum)、 除蟲菊精協、草酸鉀、必得拉（pyridalyl)、蘇拉密 (sulphluramid)、得脫蟎、得脫速（tetrasul)、三瑞芬 (triarathene)、凡布丁（verbutin) 也可能是與其他已知的活性化合物例如除草劑、肥 料、生長調節劑、安全劑、半化學品或改良植物性質的其 他藥劑之混合物。 當作為殺昆蟲劑使用時，根據本發明之活性化合物可 另外存在為其商業上供應的調配物及從這些調配物與協 35 200836630 和劑製備成混合物之使用形式，協和劑是可增加活性化人 物活性之化合物活性化合物本身並非必要添加協和劑。δ 當作為殺昆蟲劑使用時，根據本發明之活性化合物。 另外存在為其商業上供應的調配物及從這些調配物與^ 制劑製備成混合物之使用形式，該抑制劑減少活性化合斗ρ 植物附近、植物部分之表面或植物組織後之分解。 勿 •從商業上供應的調配物製備的使用形式之活性化人 物含量可在大範圍内變化，使用形式之活性化合物漳声二 從0·00000001至95重量％之活性化合物，較宜 及1重量％之間。 001 該化合物是在合適於使用形式之慣用方式下使用。 先前已經提過，根據本發明可以處理全部的植物及复 ΪΓ、在—個較佳具體實施例中，是處理野生植物物種i 物栽培品系、或經由傳統生物培育方法例如雜交或 ^體，合所得者、及其部分。在另—個較佳具體實施例 ，疋處理經由基因工程法，如果適當時結合傳統方法 ^修飾有機體)所得的基因轉移植物及植物栽培品系、^ 二部分。「部分」、「植物的部分」及「植物部分」已短 在上文中解釋。 #田t據本發明特職宜處理在各情形下商業化供應或 絲=的植物栽培品系之植物。植物栽培品㈣指經由傳 猸二：、穴由誘變或經由再重組的dna技術所得的具有 特徵」)之植物。這些可以是栽培品系、生物- 36 200836630 取決於植物種類或植物栽 (土壤、氣候m 栽系其位置及生長條件 表减、生長期、食物 王食⑽ 致超加成（「協同」）效靡。h 本1明的處理也可導 大活性及/或增加可根^ : ’例如降低施加率及/或擴 性、較佳的植物生長:增：高的物質，組成物之活 或水或土壤鹽含量之fΛ门3 _舰6、耐叉性、增加乾旱 成、加速成熟、較高的收成率 丁為、更容易收 產物有較高的營養價值、較佳的儲:安Γ貝及/或收成的 產物之加工性，超越實際預期的效應。疋性及/或收成的 較宜根據本發明處理的基因轉移 系（經由基因工程獲得）包括全部的植植物或植物栽培品 修飾，賦予這些植物特定有利、有，其因為經由基因 此特徵之實例包括較佳的植物生長、二特徵之基因物質。 性、增加乾旱或水或土壤鹽含量高或低溫的耐受 為、更容易收成、加速成熟、較里高的性、增加開花行 及/或收成的產物有較高的營養彳^值成率、較向的品質 及/或收成的產物之加工性。^特彳文的儲存安定性 的實例是植物對抗動物及微生物宝^^進步且特別強調 如對抗昆蟲、蜗、植物病源體的=有較佳的防禦力，例 以及增加植物對某些除草活性 ’細菌及/或病毒， 的基因轉移植物之實例是重=曲=耐党性。可以舉例 麥、米)、玉米、大豆、馬铃薯心 他蔬菜、棉花、煙草、油料種 木香加、挑且及其 梨、柑橘及葡萄），且特別強及水果植物(蘋果、 J強凋的是玉米、大豆、馬鈐薯、 37 200836630 棉花、煙草及油料種子葡萄。特別強調的特徵是藉由在植 物内形成的毒素增加植物對昆蟲、蜘蛛綱的節肢動物、線 蟲及蛞蝓與蜗牛之防禦性，特別是經由基因物質從蘇雲金 芽孢桿菌（例如經由基因CrylA(a)、CrylA(b)、CrylA(c)、 CryllA、CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb 及

CrylF及其組合)在植物内所形成者（以下稱為「Bt植物」

(“Bt plants”)）。也特別強調的特徵是藉由内吸性殺蟲劑獲 取的抵抗性（SAR)、系統素(systemin)、植物抗毒素.、誘發 體(elicitors)及抵抗基因與對應表達的蛋白質及毒素，增加 植物對真菌、細菌及病毒之防禦力。更特別強調的特徵是 增加植物對某些除草活性化合物之耐受性，例如味唑咐 酉同、續醯脲、嘉磷塞或填素（phosphinotricin)(例如“PAT” 基因）。賦予所要的特徵之基因也可以結合其他基因而存 在於基因轉移植物中。可以舉例的rBt植物」之實例是玉 米變種、棉花變種、大豆變種及馬鈴薯變種其係以商標名 稱YIELD GARD® (例如玉米、棉花、大豆）、Kn〇ck〇ut® (例 如玉米）、StarLink® (例如玉米）、Bollgard® (棉花）、Nuc〇tn® (棉花）及NewLea严（馬鈴薯）販售。可以舉例的耐除草劑的 植物之實例是玉米變種、棉花變種、大豆變種及馬鈴薯變 種其係以商;^名稱R〇undup Ready® (财受嘉填塞，例如玉 米、棉花、大豆）、Liberty Link® (耐受鱗素，例如油料種 子葡萄）、IMI® (耐受咪唑咁酮）及STS® (耐受磺醯脲，例 =玉米）販售。可以舉例的耐除草劑的植物（在傳統方式培 育對除草劑耐受的才直物）包括在商標名稱Clearfield® (例 38 200836630 t玉米）販售的變種。當然，這些說明也適用於旦有這些 的植物栽培品系或仍待研發的基因特徵且該植 物栽培叩糸在未來將會研發及/或上市。 明的=的植物可以在特別有利的方式下用根據本發 == 物及/或活性化合物現合物根據本發明 ΐ理、。性化合物或混合物之較佳範圍也適用於

植物。特別強調的是用在本文中具體提到的化合 物或混合物處理植物。 ，根據本發明的活性化合物不只翻於對抗植物 、衛生 及儲存的產品害蟲，也可以在獸醫藥物中使㈣抗動物寄 生蟲（體外-及體内寄生蟲），例如硬蜱、軟蜱、蟎、葉蟎、 蒼虫i(螫及添）、寄生的蒼繩幼蟲、兹、髮蟲、羽兹及跳蚤。 這些害蟲包括： 從虱目例如血虱科、長顎虱科、風科、陰虱科、 Solenopotes 科。 攸食毛目及Amblycerina與Ischnocerina亞目例如

Trimenopon 科、雞虱科、Trin〇t〇n 科、Bovicola 科、 Werneckiella 科、Lepikentron 科、Damalina 科、齒毛虱科、 Felicola 科。 伙雙翅目及長角與Brachycerina亞目例如伊蚊科、按 蚊科、庫蚊科、蚋科、真蚋科、白蛉科、羅蛉科、庫蠓科、 斑it科、瘤虫t科、黃虻科、原虻科、麻虻科、Philip〇myia 科、Braula科、家繩科、齒股繩科、螫繩科、血蠅科、 Morellia科、廁蠅科、舌蠅科、麗蠅科、綠蠅科、金蠅科、 39 200836630

WoMfahrtia科、麻罐科、狂罐科、皮 科、Lipoptena科、蜱蠅科。 +月蠅科虱蠅 蚤科、客蚤科、角葉蛋科》

Panstrongylus科。“科、錐鼻科、紅獵春科、 從蠊目例如蟑螂、美洲女龜 從編亞綱及後氣孔目:=二:、蠊、一科。 = 蜱科、硬蜱科、鈍眼蜱科、牛蜱科、革蜱科 端科科s:眼Γ科、扇頭蜱科、皮刺蟎科、耳螨科、肺刺 蜗科、Stemostoma科、瓦蟎科。 科門亞目及無氣門亞目例如瞒科、cheyietieiia f:禽螫蜗科、肉螺科、生疥蝶科、螺蜗科、恙蜗科、 ㈣P orus科、粉蜗科、食路蜗科、Cai吻phs科、 y^ctes科、Pterolichus科、庠蟎科、皮蟎科、耳蟎科、 疥苗科、Notoedres 科、Knemid〇 te 雞雛蟎科。 womtes科、 根據本發明之式⑴活性化合物也適於對抗穿上 產性家畜所感染的節肢動物，這些家畜例如牛、^羊、山 羊馬、豬、驢、路銳、水牛、兔子、|隹、火复 :=，及其他寵物例如狗、猫、籠一 包、，所谓的測試動物例如大田良、天竺鼠、 :’：由對抗這些節肢動物，可減少死亡及產量(例如肉、 t毛、獸皮、蛋、蜂蜜等）降低之情形，所以 ★明之活性化合物’可以更經濟及更簡單地養殖動= 200836630 根據本發明之活性化合物在獸醫方面是以已知方法 使用，例如以片劑、膠囊、飲劑、獸用頓服劑、顆粒劑、 糊劑、大丸粒、餵食過程及栓劑之形式經由腸道用藥，經 由非經腸道用藥例如以注射法（肌内、皮下、靜脈内、腹 膜内等）、植入法、經由鼻子用藥、以例如浸潰或洗澡、 育灑、沖淋及打點、清洗及麗粉形式經由皮膚用藥，以及 也可經由含活性化合物的塑造物品例如頸圈、耳標、尾 標、肢足繃帶、韁繩、印記物品等。 當用在牛、家禽及寵物等時，本發明活性化合物能以 含1至80重量％活性化合物之調配物（例如粉劑、乳液、 自由流動之組成物）直接或稀釋成100至1〇〇〇〇倍後使 用，或作為化學浴使用。 另外還發現根據本發明之活性化合物組合物，對於破 壞工業用材料的昆蟲，可顯現高度的殺蟲性。 下列昆蟲為可列舉但並不僅限於此之較佳實例： 甲蟲類’例如··家天牛、Chlorophorus pilosis、家具竊 蠹、Xestobium rufovillosum、Ptilinus prcticornis、 Dendrobium pertinex、Ernobius mollis、Priobium carpini、 歐洲竹粉蠹、Lyctus africanus、平頸粉蠹、Lyctus linearis、 Lyctus pubescens、Trogoxylon aequale、Minthes rugicollis、

Xyleborus spec·、Tryptodendron spec.、Apate monachus、

Bostrychus capucins^Heterobostrychiis brunneus^ Sinoxylon spec.及竹長蠹； 膜翅類，例如：鋼青小樹蜂、大樹蜂、Urocems gigas 200836630 taignus 及 Urocerus augur ,· 白蟻類，例如：Kalotermes flavicollis、Cryptotermes brevis、Heterotermes indicola、黃胸散白蟻、Reticulitermes santonensis、Reticulitermes lucifugus、澳洲白蟻、 Zootermopsis nevadensis 及台灣家白蟻； 蠢蟲類，例如：西洋衣魚。 在本案中所指的工業材料為非活性物質，舉例來說較

宜為塑膠、黏著劑、膠水、紙及卡片、皮革、木材及木材 加工產品與塗料組成物。 即可使用的組成物如果適當時可含其他殺蟲劑，如果 適當時，可含一或多種殺真菌劑。 關於可能的額外添加劑，係指上述的殺蟲劑及殺真菌劑。 根據本發明之化合物也可科賴與海水或鹽水接 觸之物品防止附著物，例如船殼、屏、網、建築物 及訊號設借。 ' 很屬明之化合物單獨或結合其他活性化合 物，可以作文抗附著劑使用。 在家裡、衛生及儲存物品保護中，本活性化合物也合 ί用=====娜1如公寓、廠 寻円卩的把蛾、蜘蛛綱節肢動物及蟎類。 :II#或結合在家庭殺蟲產品中用於防治這些害 蛛/、活性化合物及佐劑。其對於一 及全部發育階段具扣性缝物種 從長翅目例如B她us㈣tanusr_包括. 42 200836630 從碑瞒目例如波斯隱缘蜱、Argas reflexus、苔蟎、雞 皮刺虫禹、Glyciphagus domesticus、Ornithodorus moubat、 血紅扇頭蜱、Trombicula alfreddugesi、Neutrombicula autumnalis、歐洲家刺皮瞒、美洲家刺皮蜗。 從蛛形目例如 Aviculariidae、Araneidae。 從盲珠目例如 Pseudoscorpiones chelifer、 Pseudoscorpiones cheiridium、Opiliones phalangium 〇 從等足目例如 Oniscus asellus、Porcellio scaber o 從倍足亞目例如 Blaniulus guttulatus、Polydesmus spp·。 從唇足亞目例如Geophilus spp·。 從缕尾目例如Ctenolepisma spp·、西洋衣魚、 Lepismodes inquilinus 〇 從虫非蠊目例如東方虫非蠊、德國虫非蠊、Blattella asahinai、馬得拉緋蠊、角腹蠊、parc〇blatta spp.、澳洲大 蠊、美洲大蠊、褐色大蠊、煙色大蠊、長鬚緋蠊。 從彈尾目例如家蟋蟀。 從革翅目例如歐洲球螋。 從等翅目例如木白犧、白蟻。 從口齒蟲目例如Lepinatus spp·、家書風。 從鞘翅目例如Anthrenus spp·、黑皮橐、皮蠹、長頭 谷盜、郭公蟲、蛛甲、Rhizopertha dominica、谷象、米象、 玉米象、藥材盜谷。 從雙翅目例如Aedes spp.、Aedes albopictus、Aedes 43 200836630 taeniorhynchus、斑按蚊、紅頭麗繩、Chrysozona pluvialis、 五帶淡色庫蚊、尖音庫蚊、Culex tarsalis、果繩、黃腹廄 繩、家繩、Phlebotomus spp·、Sarcophaga carnaria、Simulium spp.、廄螫蠅、歐洲大蚊。 從鱗翅目例如小蠟螟、大蠟螟、印度谷螟、Tinea cloacella、網衣蛾、袋衣蛾。 從蚤目例如狗櫛頭蚤、貓櫛頭蚤、人蚤、穿皮潛蚤、 東方鼠蚤。 從膜翅目例如賓州大黑蟻、黑草蟻、普通黑蠘、Lasius umbratus、廚蟻、Paravespula spp·、鋪道蟻。 從風目例如頭風、Pediculus humanus corporis、Phthirus pubis 〇 從異翅目例如 Cimex hemipterus、臭蟲、Rhodnius prolixus、Triatoma infestans 〇 在家用殺蟲劑領域中，其係獨自使用或結合其他合適 的活性化合物例如磷酸酯類、胺基曱酸鹽類、合成除蟲菊 醋類、生長調節劑或從其他已知種類的殺蟲劑之活性化合 物。 使用日守是以氣溶膠、未經加壓的喷霧例如泵及噴霧器 喷霧、噴霧器、霧化器、泡洙、膠、蒸發器產物及油纖維 素或塑膠製成之蒸發器片劑、液體蒸發器、膠及膜蒸發 器、螺旋槳操作之蒸發器、無動力或被動式蒸發器系統、 蛾紙、蛾小藥囊及蛾膠、顆粒或粉粒、用於散播的餌或餌 駐點之形式進行。 200836630 經由下面的實例說明根據本發明的化合物之製備及 用途。 【實施方式】 製備實例 實例（1-1) 方法A (α)

將〇·545克(2毫莫耳）的化合物II先添加至50毫升的 二氯曱烷中，在室溫下加入0.223克（2.2毫莫耳）的三乙胺， 在0-10°C逐滴加入金剛烷基乙醯氯並將混合物在室溫攪 拌過夜。處理時，將混合物用稀檸檬酸及5%強度NaOH 萃取，並將有機層乾燥，濃縮並經由管柱層析法（矽膠， 二氯曱烷）純化。 產量：0.656 克(73%理論值），logP=6.94 45 200836630

將〇·5克(3.42毫莫耳）的乙醯醋酸乙二醇縮酮先添加 至30毫升的乙腈中，加入1.327克（10.26毫莫耳）的N，N-二異丙基乙基胺，在室溫下加入1.045克(4.11毫莫耳）的 雙(2-酮基-3-噚唑啶基)磷醯氯(BOP-C1)並將混合物攪拌20 分鐘，逐滴加入1.118克(4.11毫莫耳）的化合物II，將混 合物在室溫攪拌過夜，並將混合物濃縮並經由管柱層析法 (矽膠，環己烷/醋酸乙酯）純化。 產量：0.117 克（9%理論值），logP=3.85 實例（1-3) 是類似於實例（1-1)獲得 h3c h5(

m.p. 77°C 實例（1-4) 是類似於實例（1-2)獲得 46 200836630

4.44 實例（1-5)

將66毫克(〇·5毫莫耳）的3、曱氧 毫升（1·2亳莫界）的三乙胺、136毫克土 3甲基丁酸、〇·17 II及1S3亳克(0.6毫莫耳）的= |(〇.5毫莫耳）的化合物 的5毫升四氫呋喃中攪拌過夜，並:基吡啶氯在室溫下 柱層析法（石夕膠，環己烧/醋酸乙酿)純1合物濃縮並經由管 產里· 149晕克（70%理論值），i〇gp=445 在表中提供的logP值是根據 EEC Directive 79/831 AnnexV.A8在逆相管柱（C18)上經由HPLC (高效能液相 層析法）測定。溫度·· 43。〇。 在酸性範圍（pH 2.3)中用於測定的動相·· 0.1%磷酸水 47 200836630 溶液，乙腈；線性梯度從10%乙腈至90%乙腈。 校正是使用有已知的logP值(在兩個連續的烷酮之間 使用線性插入法經由滯留時間測定logP值）之直鏈烷-2-酮 (含有3至16個碳原子）進行。 、 使用從200毫微米至400毫微米的UV光譜在層析訊 . 號的最大值測定λ最大值。 紅葉蝶測試(TETRUR RAUS) /合劑：7重量組份之二曱基甲醯胺 • 乳化劑：10重量組份之院基芳基聚乙二醇醚 為了製備活性化合物之合適製劑，將1重量組份的活 ^生化合物與所敘述的量之溶劑及乳化劑混合，並將濃縮液 用含乳化劑的水稀釋至所要的濃度。 、經由喷灑所要濃度的活性化合物製劑，處理感染混合 ⑩ 數量的暖房紅蜘蛛蟎（紅葉蟎）之矮菜豆植物（菜豆）。 經所要的時間後，以％測定殺死率。100%表示全部 的虫知蛛蟎都被殺死；0%表示沒有蜘蛛蟎被殺死。 在此測試中，例如製備實例中的下列化合物在5 ppm 的/辰度，與從WO 00/42850的先前技藝(spiromesifen)比 較，顯現優越的活性：1-3 (97%)與30%先前技藝比較。 猿葉蟲測試(PHAECO噴霧處理） 48 200836630 溶劑：78.0重量組份之丙酮 1.5重量組份之二甲基曱醯胺 乳化劑：0·5重量組份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了製備活性化合物之合適製劑，將丨重量組份的活 性化合物與所敘述的量之溶劑及乳化劑混合，並將濃縮液 用含乳化劑的水稀釋至所要的濃度。 將大白菜的托盤噴灑所要濃度之活性化合物製劑，且 乾燥後，殖入猿葉蟲的幼蟲。 經所要的時間後，以％測定效果。100%表示全部的 猿葉蟲幼蟲都被殺死；0%表示沒有猿葉蟲幼蟲被殺死。 在此測試中，例如製備實例中的下列化合物在100克 /公頃的施加率，與從WO 00/42850的先前技藝 (spiromesifen)比較，顯現優越的活性：^2 (67%)與33% 先前技藝比較。 實例3 西方花薊馬（FRANOC喷霧處理） 溶劑·· 78.0重量組份之丙酮 1.5重量組份之二曱基甲醯胺 乳化劑：0.5重量組份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了製備活性化合物之合適製劑，將丨重量組份的活 性化合物與所敘述的量之溶劑及乳化劑混合，並將濃縮液 用含乳化劑的水稀釋至所要的濃度。如果需要添加銨鹽， 這些是在各製劑完成的溶液經稀釋後在i〇〇〇 ppm的濃度 49 200836630 經由吸管添加。 將感染混合數量的西方花薊馬之菜豆葉的托盤喷灑 所要濃度之活性化合物製劑。 經所要的時間後，以％測定效果。100%表示全部的 西方花薊馬都被殺死；0%表示沒有西方花薊馬被殺死。 在此測試中，例如製備實例中的下列化合物在100克 /公頃的施加率，與從WO 00/42850的先前技藝 (spiromesifen)比較，顯現優越的活性：1-2 (63%)與0%先 前技藝比較； 在500克/公頃的施加率，與從WO 00/42850的先前 技藝（spiromesifen)比較：1-1 (80%)與0%先前技藝比較。 實例4 桃蚜測試(MYZUPE) 溶劑：7重量組份之二甲基曱醯胺 乳化劑：2重量組份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了製備活性化合物之合適製劑，將1重量組份的活 性化合物與所敘述的量之溶劑及乳化劑混合，並將濃縮液 用含乳化劑的水稀釋至所要的濃度。如果需要添加銨鹽， 這些是在各製劑完成的溶液經稀釋後在1000 ppm的濃度 經由吸管添加。 將嚴重感染綠桃蚜之大白菜葉經由浸潰所要濃度之 活性化合物製劑而處理。 經所要的時間後，以％測定殺死率。100%表示全部 50 200836630 的桃財都被殺死，0%表示沒有桃財被殺死。 在此測試中，例如製備實例中的下列化合物與先前技 藝比較，顯現優越的活性：見表 活性化合物 桃虫 f ppm —— % 6 d 實例Ζ-5 根據本發明 100 vJ Cl -- 55 從WO 00/42850 先前技藝 的實例 I (spiromesifen) = --- - 100 一 - 丨· 30 實例5 紅葉端測試，OP-耐受性/浸潰處理(TETRUR) 溶劑：7重量組份之二曱基甲醒胺 乳化劑·· 2重量組份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了製備活性化合物之合適製劑，將i重量組份的活 • 性化合物與所敘述的量之溶劑及乳化劑混合，並將濃縮液 用含乳化劑的水稀釋至所要的濃度。如果需要添加錢 這些是在各製劑完成的溶液經稀釋後在1〇〇〇卯瓜的^度 經由吸管添加。 又 將嚴重感染暖房紅蜘蛛蟎（紅葉蟎）之菜豆植物（菜豆) 次潰在所要濃度之活性化合物製劑中。 經所要的時間後，以％測定效果。1〇〇%表示全部的 蜘蛛蟎都被殺死;〇%表示沒有蜘蛛蟎被殺死。 在此測試中，例如製備實例中的下列化合物與先前技 51 200836630 藝比較，顯現優越的活性：見表 活性化合物 TETRUR ppm % 7 d 實例1-5 根據本發明 3.125 90 1.5625 50 0.78125 30 從 WO 00/42850 的 先前技藝 3.125 50 實例 I (spiromesifen) 1.5625 30 0.78125 0 52

Claims (1)

1. 200836630 十、申請專利範圍： 1. 一種式（I)之化合物 R1

   其中 Rl、R2、R3彼此獨立地代表烷基、鹵基、鹵烷基、烷 氧基、氮基或C〇2_烧基，其中如果Rl及R2代表 甲基，R3代表乙基、丙基或曱氧基， 或 Rl及R2與和其連接的碳原子一起代表未經取代或經 取代的環其可隨意地被1或2個雜原子插入且 R3代表隨意地經鹵基取代之CrCU-烷基， 或 Rl、R2及R3與和其連接的碳原子一起代表隨意地經取 代之金剛基。 2.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中 Rl、R2、R3彼此獨立地代表crC4-烷基、鹵基、CVCV 鹵烷基、CrC4-烷氧基、氰基或C02-CrC4-烷基， 其中如果Rl及R2代表曱基，R3代表乙基、丙基或曱 氧基， 或 53 200836630 Rl及R2與和其連接的碳原子一起代表5-或6-員環其 可隨意地被1或2個硫及/或氧原子插入且其係未經 取代或經曱基或乙基單-或二取代，且 R3代表CrC4-烷基其係隨意地經氟或氯單-至五取代， 或 Rl、R2及R3與和其連接的碳原子一起代表金剛基。 3. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中

   Rl、R2、R3彼此獨立地代表曱基、乙基、丙基、氟、 氯、溴、氯甲基、氟曱基、三氟曱基、曱氧基、乙 氧基、丙氧基、氰基、co2-ch3或C02C2H5其中如 果Rl及R2代表曱基，R3代表乙基、丙基或曱氧 基， 或 Rl及R2與和其連接的碳原子一起代表5-或6-員環其 可隨意地被1或2個氧原子插入且其係未經取代或 經曱基單-或二取代，且 R3代表甲基、乙基或三氟曱基， 或 Rl、R2及R3與和其連接的碳原子一起代表金剛基。 4. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中 Rl、R2、R3彼此獨立地代表曱基、乙基、丙基、三氟 曱基、曱氧基或乙氧基，其中如果R1及R2代表 曱基，R3代表乙基、丙基或甲氧基， 54 200836630 R1及R2與和其連接的碳原子一起代表未經取代的5-或6-員環其可隨意地被1或2個氧原子插入，且 R3代表曱基或三氟甲基， 或 Rl、R2及R3與和其連接的碳原子一起代表金剛基。 5. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中該化合物 是式(1-1)化合物。 6. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中該化合物 是式(1-2)化合物。 7. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中該化合物 是式(1-3)化合物。 8. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中該化合物 是式(1-4)化合物。 9. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中該化合物 是式(1-5)化合物。 10. —種用於製備根據申請專利範圍第1項之式（I)化合物之 方法，其特徵是化合物(II)

   在各情形中與之反應 α)與式(III)化合物 55 200836630

   其中 Rl、R2及R3具有上述意義且 Hal代表鹵基 或 β)與式（IV)之羧酸酐

   R3 R2(IV) ^ 其中 e R1、R2及R3具有上述意義， 如果適當時在稀釋劑存在且如果適當時在酸黏合劑存在 下進行； 或 ⑩ γ)與式（V)之活化的羧酸之衍生物

   其中 Rl、R2及R3具有上述意義， 且 U 代表經由羧酸活化的試劑例如羰基二咪唑、羰基二 醯亞胺、磷酸化劑、鹵化劑、光氣或氯曱酸酯引入 56 200836630 之釋離基， 如果適當時在稀釋劑存在且如果適當時在酸黏合劑存在 下進行。 11. 一種根據申請專利範圍第1項之式(I)組成物用於製備殺 ^ 蟲劑之用途。 , 12. —種殺蟲劑，其特徵是含有至少一種根據申請專利範圍 第1項之式(I)化合物。 φ 13. —種用於控制動物害蟲之方法，其特徵是使根據申請專 利範圍第1項之式（I)化合物作用在動物害蟲上及/或其 住所。 14. 一種根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物用於控制動 1 物害蟲之用途。 • 15· —種用於製備殺蟲劑之方法，其特徵是將根據申請專利 範圍第1項之式（I)化合物與增充劑及/或表面活性劑混 合0 57 200836630 七、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二） 本代表圖之元件符號簡單說明： 無

   八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特後的化學式：

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