TW200800290A - High-deposition compositions and uses thereof - Google Patents

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TW200800290A
TW200800290A TW096108852A TW96108852A TW200800290A TW 200800290 A TW200800290 A TW 200800290A TW 096108852 A TW096108852 A TW 096108852A TW 96108852 A TW96108852 A TW 96108852A TW 200800290 A TW200800290 A TW 200800290A
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TW
Taiwan
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active agent
surfactant
group
skin
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TW096108852A
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Joseph J Librizzi
Anthony J Cossa
Russel M Walters
Original Assignee
Johnson & Amp Johnson Consumer Companies Inc
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Description

200800290 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於適合用於沈積活性劑於皮膚或頭髮上的 s組成物以及，更明確而言，係關於含有與帶陽電荷傳遞系 §統有關之活性劑的組成物，該組成物在塗抹之後可於皮 膚、私甲、陰道及/或頭髮上呈現相當高沈積的活性劑。 【先前技術】 馨 已知含活性劑的許多組成物可用於局部投與至皮膚及 /或頭髮。例如含有維生素、濕潤劑、抗紫外線劑、抗炎劑 10等之各種習知清潔和其他個人保健組成物為商業上可得。 然而，申請者已明白許多此類的習知組成物如水洗清 潔液和清潔霜不易將其活性劑以所需高劑量沈積於身體表 面（即，皮膚、頭髮、指甲、陰道等）。特別地，申請者已 明白習知水洗產品的大部分活性劑會被水洗掉而僅極低量 15仍留在皮膚上。申請者雖不欲侷限於任何操作上的理論， ⑩但疋申請者認為此類習知產品内存在的表面活性劑可能乳 化其中活性劑而阻止該活性劑被吸收入體内。申請者亦瞭 解雖然許多清潔霜組成物比水洗清潔液更易將活性劑沈積 於皮膚上，儘管如此其仍需能更有效率地將活性劑傳遞至 2 0皮膚以作為各種的用途。申請者指出習知的清潔霜具有產 生相當少量泡沫的額外缺點（通常在個人保健組成物中有 極大的需要）。 其他嘗試利用某種顆粒作為傳遞劑/載劑而使其更有 5 5 1 0 15 20 200800290 效地將活f生劑沈積於皮膚上已敘述於例如授予等人 的美國專利案號6,979,440及授予Bergquist等人的美國專 公開案號20〇5/〇176598。然而，根據上述的揭示和 般的技術申凊者已明白許多表面活性劑對傳遞功效（和 其他如發泡的性質）的效應係不可預期。 、鑑於上述的原因，發明者已瞭解亟需一種能極大量沈 積活〖生^於皮膚上的組成物。在某些具體實施例中，此類 組成物亦需顯示極高度的發泡性。 【發明内容】 值振ΐίΓ明的—態樣中提供含分散於連續相内之活性劑 物的組成物’該組成物基本上不含陰離子表面活 的個另一態樣中提供包含本發明所請之組成物 髮、又另一態樣中提供治療或預防任何皮膚、頭 本發i之組=道之各種症狀的方法，其包括使皮膚接觸 例的說明 荷的傳期:=?，性劑可能與帶陽離子電 多種與習知含活性劑組克：或 申。“已侍知包含分散 ： 6 5 10 15 20 200800290 表面活性劑之活性劑傳遞複合物的本發明組成物與習 所口 S活性劑組成物比較具有極高的活性劑沈積和抗水洗性 貝以及，在某些具體實施例中，具有極高的發泡特性。 =別地，中請者已湘詳述於下的抗水洗檢測法測定 出本叙明組成物的沈積效果及其抗水洗性質，苴中則定以 tVt I5 #(%Κΐ5)"σ 30 皮膚之活性劑總重量的初殘存活性劑重量百分比以 f Z、中如同热習本技術之人士所認知較高百分比 (rR1f版3G)與組成物的較高沈積效果及抗水洗性質相關 ::人已發現與其他類似組成物比較本發明組成物顯 =々人鳥訝地高的％15和％1130值。例如，在某些具體實 2例中，本發明組成物具有約12或更高的。在其他 :、些較佳具體實施例中，本發明組成物具有約i3或更高的 較佳為約14或更高，更佳為約15或更高。在某些 。特疋較佳具體實施例中，本發明組成物具有約2〇或更高的 申請人已發現在某些較佳具體實施例中，與本發明 乾圍外之類似組成物的％Ri5比較其百分比至少為約ι ι 倍’更通常為約1·5至約3倍或更高。 · 此外，申請人已非預期地發現本發明的某些較佳組成 $ Ρ使基本上無陰離子表面活性劑（已知該表面活性劑為 4知被用於增加清潔組成物的發泡程度）之下亦具有極高 =^性質。例如，申請人已利用下述發泡量檢測法測定 本^明某些較佳組成物的發泡量。在某些具體實施例 中本發明組成物具有約200或更高的最大泡沫量測定值 7 200800290 (Fmax)。在某些較佳具體實施例令 mo或更高的Fmax值，較佳為约3 有約 或更高，更佳為約600或更高 更:更佳為約450 .^. 乂尺回以及更佳為約700奕语古 5 10 申凊人已發現在某些較佳具體實施^更… 積清潔霜組成物比較具有至少約15至“二=劑沈 沫量，但與低沈積之含大量 σ或更阿的泡 習知組&舲^丨 里U離子表面活性劑的高發泡性 白知組成物比較則具有類似的泡沫量。 也性 各種適合用於塗抹於皮膚、指甲、險 生可被用仰 T 木；=ί〗 美里基酉夂、>奮 >京密丨|、名又為七r 防皺劑、任何列舉於呈奎 Λ X六’、背丨J、 “旅Α μ J牛於吳國專利申請公開案號2003/0053974 等供參照）内的其他活性劑，其：或多種的也人 =較佳的，性劑包括水揚酸、類視黃酸、維生素E ; 生素C、何荷芭油、大豆、大豆多’ 合等。在某此更佳的且舻香# γ丨士 ，、一成夕種的組 •右；二實例中，該活性劑包括水揚酸。 皮声1仙鱼電何並且可結合活性劑而使其易於傳遞至 皮总（或其他身體部位）的任何顆粒、分子，及並
為根據本發明的帶陽離子傳遞系統IS 讀離子傳遞系統包括例如固體顆粒、聚合物人八+ 團，以及聚合基質等。 口刀于 站人ί某些較佳具體實施例中，本發明之帶陽電荷傳遞系 '、、· 或夕個顆粒。该顆粒含有一或多個吸附及/或併又 0 1 ο 1 5 2〇 200800290 電f基團。該顆粒為為任何的尺寸，包括 乎$的"小於約5,000奈米的直徑，較佳為從約I〇大 ='，_奈米’更佳為從約5。奈米至約2、、：奈 2為攸約50奈米至約1〇〇〇奈米或從 ：;十:’ 不米，更佳為從約⑽奈米至、、^000 =⑽材料所製成，在某些較佳心中3 ” =1天？;聚合物;共聚物;叫二Ξ: 球如；:+、交佳的顆粒包括奈米囊球、奈米粒子和奈米 J 述於本文之美國專利案號6,979,440中者（枝 alv0na，LLC)等。適合用於此處之最佳：二 含合錢和具有疏水核心的帶陽電荷固體奈^顆松包括 =處”活性劑傳遞複合物，，指藉由結合至少—種活性劑 利^ 陽離子電荷傳遞系統所形成之任何複合物。可 造出Si::方法結合活性劑和帶陽離子傳遞系統而製 本發明的活性劑傳遞複合物。例如，活性劑或傳 =、、4中之-可被另—所包裹或併人，該活性劑和傳遞系 、、'之結合可藉由離子鍵、氫鍵、共價鍵、凡得瓦耳鍵、其 他=學鍵，或二或多種此類結合的組合等。在某些較佳具 ，實施例中’該活性劑係被併人或包裹人該傳遞系統内了 务月之活j·生劑傳遞複合物較佳為包括併入 於：中的奈米粒子、奈米囊球或奈米球。在某些更佳;^ ，實施例中，本發明之活性傳遞複合物包括含有活性劑之 疏水核心的固體奈米球。 本發明之組成物可使用任何適當量的活性劑。在某4匕 9 200800290 車:佳具體實施例中，根據組成物的總重量，該組成物含有 仗大於〇至約10之活性重量百分比的活性劑。在某些更佳 的具體實施例中，該組成物含有從約0.01至約5 重量 百分比，更佳為從約〇·〗至約3活性重量百分比，以及又 5 f佳為從約1至約3活性重量百分比的活性劑。除非另有 :日2則此處一材料之”活性重量百分比，，指根據⑽ 〜重1，該材料在本發明組成物内之活性劑的百分比重量。 • 本發明之組成物内可使用任何適量的活性劑傳遞複合 物在某些較佳具體實施例中，該組成物含有大於從〇至 、、、勺25活性重1百分比的複合物。在某些更佳的具體實施例 中，該組成物含有從約0.03至約15活性重量百分比，更 仏為從約0.3至約12活性重量百分比，以及又更佳為從約 2至約1〇活性重量百分比的活性劑。 任何許多適合的材料可被用作為根據本發明的連續 15相。根據較佳的具體實施例，至少部分根據複合物的大小、 春相和極性，該連續相係選自可被分散於活性劑傳遞複合物 之内者。如熟習本技術之人士所瞭解，該連續相較佳為水 性連續相。 此處”實質上無陰離子表面活性劑，，一詞指根據組成物 的總重畺该組成物含有約1重量％或以下之總活性陰離子 表面活性劑。實質上無陰離子表面活性劑的較佳組成物根 據该組成的總重量為含有從約〇 5重量y❹或以下之總活性 陰離子表面活性劑的組成物，更佳為〇丨重量％或以下，更 佳為0.01重量％或以下，以及最佳為〇〇〇1重量％或以下。 200800290 熟習本技術者將暸解此處”χ%或以下”在某些較佳具體實 施例中指包括從大於〇至X%之陰離子表面活性劑，以及 在某些更佳具體實施例中指0%的陰離子表面活性劑。此類 陰離子表面活性劑的實施例包括烷基硫酸鹽、烷基醚硫酸 5 鹽、烧基單甘油醚硫酸鹽、烧基礦酸鹽、院基芳基續酸鹽、 烧基續基琥珀酸鹽、烧基醚確基琥珀酸鹽、燒基續基琥轴 醯胺酸鹽、烧基酸胺確基琥ί卵抬酸鹽、烧基叛酸鹽、烧基 ⑩醯胺鱗叛酸鹽、烧基琥珀酸鹽、脂肪醯基肌胺酸鹽、脂肪 醯基胺基酸、脂肪醯基牛續酸鹽、脂肪烧基續基乙酸鹽、 10 烷基硫酸鹽，及其二或多種的混合物。 根據某些較佳的具體實施例’本發明之組成物進一步 δ有一或多種的聚合增稠劑。本發明可利用任何各種的聚 合增稠劑。增稠劑可分為天然、合成來源產品。前者的實 施例包括澱粉、纖維素、褐藻酸鹽和蛋白質。這些天然聚 15合物被併入多醣單體或胺基酸的建構單元内而產生足夠水 ⑩溶度的流變改性劑。天然聚合物的特殊實施例包括：羥烷 基纖維素如羥甲基纖維素、乙基纖維素（EC)、乙基羥乙基 纖維素（EHEC)、羥丁基甲基纖維素（HBMC)、羥乙基纖維 素（HEC)、羥丙基纖維素（HPC)、甲基纖維素（MC)、羥丙基 20甲基纖維素（HPMC)、羥乙基乙基纖維素、羥乙基甲基纖維 素（HEMC)、羧甲基纖維素。將選取基團接枝至廣泛被使用 天然產物如澱粉和纖維素的主鏈上可產生許多的改性型產 品。疏水改性（HM)天然聚合物的特殊實施例包括 HMHEC、HMEC、HMEHEC等。澱粉型聚合增稠劑的特殊 200800290 包括.醋酸殿粉、m殿粉⑽s)、竣甲美乙美殿 =其=增稠劑包括各種的天然膠例如關華豆ς、：槐 分為-類的=和二仙膠。其他適合的合成增稠劑包括可 m (甲基）丙烯酸s旨和順丁缔二酸之共聚物 10 15 萨由加=二ΐ類7般稱為驗可膨脹(或可溶)乳劑(ASE)。可 A曰SE :二義於第二類之流變改性劑的疏水性基團而改變 劑構ί的物質為習.知的疏水改性、驗可膨脹乳 ^ 第二類的合成流變改性劑為疏水改性、乙氧其 =胺酯樹脂(HEUR)。此類的聚合物一般 二 ===連接及以疏水端基為終端的聚乙二醇;= 構成。岭夕適合使用的市售聚合增稠劑為：市I服赃 包括Aqualon公司（德拉瓦州·mingt〇n Plus；^,b HEC^,^Amerch〇1^^ ^^^^ =二ί二仙膠（供應自ΚΑ〇(喬治亞州她咖市）的 :Γ〇 _Τ)。市售的合成聚合增稠劑包括：Carbopol、 Acu丨y“口 Acrosu卜較佳的聚合 膠和季胺化HEC聚合物。 人…、恥如二仙 可使用任何適當量的聚合增稠劑於本發明 内請人已瞭解藉由利用足量的增稠劑可製造發= 穩定的分散體。在某些較佳具體實施财，使収量= 稠劑以製造軟化點（藉由下i^的流變性測量法進行定 少約65或以上的組成物。較佳為使用足量的增稠劑 約85或以上的軟化點，更佳為釣1〇〇或以上，以及在某此 20 200800290 ，佳的具體實施例中為約120或以上。在某 中’=發明之組成物含有大於從。至約8之活性重；】分 合：:二為更佳為從約。.1至約5 ’更佳為從約0.2 ^ 及取佳為從約。·5至約15重量百分比的聚合增 ，據某些具體實施例’本發明之組成物可 兩性及/或陽離子表面活性劑。適合: =子表面活性劑之實施例包括，但不侷限於 10 15 20 =乙氧基化物、單甘油乙氧基化物、山梨糖醇心 多聚糖普，其混合物等。較佳的非離子表面 的括夕兀醇醋的聚氧乙烯衍生物’其中該多元醇醋 ^乳乙烯衍生物係⑴衍生自⑷含從約8至約22個碳 原子的脂肪酸，以及較佳為從約10至約14個碳原子；以 5⑻選自山梨糖醇（sorbitol)、去水山梨糖醇（sor_n)、 葡萄糖、α-甲基葡萄糖苷的多元醇；每分子具有平均約^ 至約3個㈣糖殘基的多聚糖；甘油；季戊赤隸醇㈣ 混合物；（2)含平均從約1〇至約12〇個及較佳為約⑼至 約80個的氧化乙烯單體；以及（3)每莫耳多元醇酯之聚氧 乙烯衍生物含有平均約丨至約3個脂肪酸殘基。多元醇酯 之此類較佳聚氧乙烯衍生物的實施例包括，但不侷限: EG 80去水山梨醇月桂酸酯和聚山梨糖醇酯 ^(polysorbate 20) ° PEG-80去水山梨醇月桂酸酯為以平均 、力80莫耳氧化乙稀乙氧基化月桂酸的去水山梨糖醇單 體其係供應自德拉瓦州Wilmington市之ICI公司的商 13 200800290 品”Atlas G-4280”。Polysorbate 20 係以約 2〇 莫耳氧化乙 烯縮合山梨糖醇和山梨糖醇酐之混合物的月桂酽單^其 係供應自德拉瓦州Wilmington市之ICI么、司的商品”Tw_ 2〇:。另-類適合的非離子表面活性劑為長鏈烧基葡萄糖苦 或夕聚糖苷，其為（a)含從約6至約22個較佳 10 約14個碳原子的長鏈醇類與(b)葡萄糖或含葡萄糖聚合物 的縮合產物。較佳的烷基葡萄糖苷為每分子含有從約1至 =個葡萄糖殘基的烧基葡萄糖*。較佳的葡萄糖發為癸 基葡萄糖苷，其為癸醇與葡萄糖聚合物的縮合產物，其係 供應自新澤西州Hoboken市之Henkd公司的 品’’Plantaren 2000”。 此處”兩性，，-詞係指：⑴同時含有酸性和驗性部位 的分子，例如胺基酸同時含有胺基（鹼性）和酸性（例如，羧 酸性）的功能基；或⑺同時具有正和負電荷的兩性分 15 2亦屬於相同的分子。後者的電荷可能與組成物的酸驗度 #有關或無關。兩性離子材料的實施例包括，但不偈限於烧 ^甜菜驗和醢胺烧基甜菜驗。此處揭示的兩性表面活性劑 …抗衡離子（counter i〇n)。熟習本技術者輕易地瞭解在本發 ^組成物的條件下該兩性表面活性劑可藉由維持正和負電 Μ 2的平衡或含有如驗金屬、驗土金屬之抗衡離子或銨抗衡 ，子=使其㈣電巾性。適合用於本發明之兩性表面活性 1的貝例包括’但不侷限於，兩性㈣鹽如烧基兩性醋 ^鹽（單或雙）；烧基甜菜驗；醯胺烧基甜菜驗；醯胺烧基 石頁基甜菜驗；兩性碟酸鹽；羧烷基烷基聚胺；烷基亞胺二 14 200800290 丙酸鹽；烷基兩性甘胺酸鹽（單或雙）；烷基兩性丙酸鹽（單 或雙）；N_烧基1 _胺基丙酸；烷基聚胺基羧酸鹽；及其混 合物。兩性羧酸鹽之適合化合物的實施例包括含有下式者： A.CONH(CH2)xN+R5r6r7 5 其中： A為含有從約7至約21例如從約1〇至約16個碳原子 馨的烧基或婦基； X為從約2至約6的整數；
Rs為氫或含有從約2至約3個碳原子的羧烷基； R6為3有從約2至約3個碳原子的羧烷基或下式之 R8-0(CH2)nC0: 其中 以及π為1或 15 R8為具有從約2至約3個碳原子的烯基 2，以及 細從約2至約3個碳原子的㈣基；適合之燒 基甜朱鹼的μ施例包括下式之化合物者： B-N+R9R10(CH2)pC〇 其中： 8至約16個碳 B為烷基或具有從約8至約22如 原子的稀基； < 15 20 200800290 R9和R!0分別為具有從約1至約4個碳原子的獨立烧 基或羥烷基；以及 P為1或2。 種用於本發明的較佳甜菜鹼為月桂基甜菜驗，其供 應自英國西Midlands市Albright & Wils〇n有限公司 的，’Empigen BB/J”。適合之醯胺烷基甜菜鹼的實施例包括 下式之化合物者：
D_CO-NH(CH2)qN+RuR12(CH2)mC(V 其中： 10 7至約1 5個碳 D為烧基或具有從約7至約21如從約 原子的埽基； 獨立烧 尺!1和Ru分別為具有從約！至約4個碳原子 基或經烧基； q為從約2至約6的整數；以及m為！或2。 其-醯胺烧基甜菜驗為椰油酿胺丙基甜菜驗， 自維基尼亞州Hopewell市Γαιη κ」 /、八心 detain L7- ^ 〇〇Mschmidt ^ 適合用於本發明的陽離子表面活 銨鹽（單、雙或三）、苄基秉锆臨 _頰包括k基季 銨鹽、烧基胺，以及其二或多種的混合物等。土季 本發明之組成物内可使用任 子及/或陽離子表面活性劑。根Μ此^㈣子、兩性離 ⑷根據某些較佳的具體實施例， 20 5 10 15 20 200800290 本發明組成物含有選自由非離子、兩性離子、陽離 活性劑及其二或多種之組合的表面活性劑，其含 面 活性重量百分比或以上。在某些更佳的具體實'、、、、，^ =物f由非離子、兩性離子、陽離子表面活^ 及其一或夕種組合之群組所構成的表面活 約0.7或以上的活性重量百分比，更佳為約丨;或以I1; 佳為約3或以上，更佳為約7或以上，以更 或=上的活性重量百分比。此外，在某些較佳的具 例中’本發明組成物含有甜菜驗表面 = 、=:”〇的活性重量百分比，例如二= =…至約Η)的活性重量百分比。在 二 實施例中，本發明組成物含有非甜菜 ㈣，面= 性劑，其含量為從約〇.!至約2G的^離^表面活 Π ^ ΖΙ ΛΑ 1 r- _JL i I i 刀比’例如 仉約0.5至約15或從約1〇至約1〇的活 H女 某些較佳的具體實施例中，本發里百/刀比。在 糖㈣非離含有較佳為葡萄 的活性重量百分比。在某些較佳二t::1:至約10 物含有至少一種甜菜鹼'至少 中，该組成 性劑，其含量駿㈣子表面活 更佳A糸p的η π π A 仪住馬攸約〇·3至約45， 更佳為為仉約0.7至約2〇，更佳為從約 佳為從約3至約20的活性重量百分比。、力0’以及最 本發明適合使用任何市售的各種珠光劑（peariesc_ 17 200800290 或遮光劑（opacifying)。根據組成物的總重量該珠光劑或遮 光劑的含量為從約1%至約1〇%，例如從約1.5%至約7%或 k約2%至約5%。適合之珠光劑或遮光劑的實施例包括， 但不侷限於（a)具有從約16至約22個碳原子之脂肪酸以 5及（b)乙烯或丙二醇的單酯或雙酯；（a)具有從約16至約 =個碳原子之脂肪酸（b)式H〇_(J〇)a_H之聚亞烷基二醇的 單酉曰或雙酉曰’其中j為具有從約2至約3個碳原子的亞院 #基以及a為2或3 ;含有從約16至約22個碳原子的脂肪 醇；式KCOOCI^L之脂肪酸酯’其中κ和L分別含有從 〇 ϋ15至約21個碳原子；不溶於洗髮精組成物内的無機固 體，以及其混合物。 珠光劑或遮光劑可作為組成物的既成穩定水分散體， 例如供應自新澤西州Hoboken市之Henkei 15 20 品” EU_anPK-3_，，。此材料係二硬脂酸乙二醇^商 二:脂:的雙醋類）、月桂醇，ch3(ch2)i〇cH2 (旦2CH2)4〇H)和椰油醯胺丙基甜菜驗的組合，以及 =百分比為分別從約25至約3〇:約3至約15:約2〇 ^約 ^何市售的各種次級調理劑均適用於本發明n 壓生石夕膠調理劑具有低於約220。。的大氣 量為;據組成物的總重量’該揮發性矽膠調理劑的含 甲基夕錢、聚二甲基環錢燒、六甲基甲 18 200800290 基石夕油如供應自密西根州Midland市Dew c嶋_公司 的DC-3=商品和其混合物，以及較佳為含有環甲基石夕油。 任何能使個人清潔組成物產生濕潤和調理性質的各種 市售潤濕劑均可用於本發明。根據組成物的總重量，該润 =、背丨的& 1可從約〇〇/0至約1〇0//〇，例如從約〇 至約5%或 從約0.5%至約3%。適合之潤濕劑的實施例包括但非限於: ⑴選自包括甘油、丙二醇、己二醇、丁二醇、二丙二醇 籲及其混合物之群組的水溶性液態多元醇；〇式 H〇-(R，，0)b-H之聚亞烧基乙二醇，其中R”係具有從約2至 1〇約3個碳原子的亞烷基以及b為從約2至約丨〇的整數；（3) 式CH3-C6H10〇5(OCH2CH2)c_OH之甲基葡萄糖的聚乙二醇 醚，其中c為從約5至約25的整數；（4)尿素；以及（5)其 混合物’其中以甘油為較佳的潤濕劑。 適合之螯合劑的實施例包括能保護和保存本發明之組 15成物者。較佳的螯合劑為四醋酸乙二胺（EDTA)，以及更佳 0為供應自密西根州Mid丨and市D〇w化學公司之商 = ’’VerS=nel00XL”的EDTA四鈉，以及根據組成物的總重 里其含罝為從約〇%至約0 5%或從約〇 〇5%至約〇 25%。 .適合的保存劑包括季銨鹽-15 ’其供應自密西根州 Midland市Dow化學公司的商品”D〇wici丨200”，以及根據 組成物的總重量其在組成物内的含量為從約〇至約〇 2%或 從約0.05%至約〇」〇%。 申凊人已瞭解本發明之組成物在各種的應用上具有其 優點。例如，在某些較佳的具體實施例中，本發明之組成 5 10 15 20 200800290 =可，配製成或用於個人保健組成物及/或產品，例如抗癌 抗老化劑、保㈣、防曬液、化粧或卸粧 劑’以及其他護膚、護髮、美指和婦女 成物，特別指清潔組成物等。 2人已瞭解本發明組成物具有抗清洗和主 i = 2抹於受感染皮膚、頭髮、指甲等時可有效地治 ::於+紋、皮膚炎、乾燥、肌肉疼痛、搔癢等’以及 ::於正吊皮膚時則具有預防的效果。因&，本發明提供 ΐt:ϊΐ及/或預防皮膚相關症狀的方法，例如粉刺、皮 且成肉疼痛、搔癢等，其步驟包括使皮膚接觸 =之組成物及/或個人保健產品可藉由根據本發 =任何方法接觸皮膚、㈣、陰道及/或指甲。例如，該 :指；和產品較佳為局部地塗抹於皮膚、頭髮、陰道及/ 在某些較佳具體實施例中，本發明方法進一步的+ H淨已塗抹本發明組成物之區域的皮膚以除去至^-:刀的組成物。可從皮膚、頭髮、陰道或指甲洗 的任何適合方法和液體均可用於本發明。 t杜 :實：例中，該清洗步驟包括以水較佳為自、;：進： =成==步驟進-步包括施予壓力或擦磨皮膚以洗除該 本發明方法之塗抹和洗滌之間可為任 間。在某些較佳的具體實施例中，該洗務步驟; 20 200800290 抹動作之後的兩小時内。在某些更佳的罝 洗滌步驟可為完成塗抹動作之後的—;貫苑例令，該 分鐘内，更佳為10八铲肉^ J日文内’較佳為30 刀里M U土為10为4里内，更佳為i分鐘内 秒内’以及又更佳為約15秒或更短的時間内。{為3〇 根據某些較佳的具體實施例，本發明之方法 沈積活性劑於皮膚上。在某些具體實施财，本發明二用也
10 2方法（或可適當和輕易地用於塗抹和洗蘇之間的不同 寸#又）所測疋洗滌後沈積於皮膚上活性劑的重量百分比為 根據塗抹後最初沈積於皮膚上之總重量的至少約12%或以 上，較佳為約13或以上，更佳為約14或以上，更佳為約 15或以上，或更佳為約2〇或以上。 本發明在無特別揭示於此處之組分、成分或步驟之下 仍可執行揭示於此處的範例。下述的數種實施例可進一步 过明本發明的性質和其執行方法。然而，本發明不應被認 為僅侷限於此細節。
21 200800290 【實施方式】 實1—與含活陡髄之多成物有的製造和 沈積 根據列舉於表1的材料和數量製造本發明的清潔组成 物C1〜C3和C5以及比較組成物C4、c6和C7 : C6 C7 足量 足量 1，50 1.50 - - 1.00 1.00 12.00 12.00 2.00 2.00 6.00 6.00 6.25 12.50 - - 10.00 10.00 視需要 視需要
1 ο 依如下之方法製造表1的組成物：將水（5〇 〇份）加入 燒瓶内。若存在聚合物時（實施例2中為Keltrol CG-T(CP Kelco,伊利諾州）和實施例3中為s〇ftCATTM SL 100(Dow， 密西根州））’在授拌下將其加入水中。擾拌下分別加入下 列成分直至獲得均質的混合物為止：Tegobetaine L7V、 Monateric 949J、Plantaren 2000N、Rhodacal A 246L 和 Glycerin 917。然後加入含有水楊酸的固體奈米顆粒 22 15 200800290 (Savl_ Nan〇sal)。以2G%的氫氧化鈉調整獲得之溶液的 酸驗度直至其終酸驗度為、約4.2i 4 4|止。然後加入其餘 的水。 藉由下述的抗清洗檢測法测定與組成物C1〜C7有關 5的沈積和抗清洗力，以及將結果示於表2。測定兩種市售 的配方以及將其結果示於表2。組成物C8、無油青春痘洗 面乳（供應自加州的Neutrogena公司）為含有2%水楊酸和下 _列成分的習知泡沫潔面乳：純水、C14〜16烯烴磺酸鈉、挪 油醯胺丙基甜菜鹼、C12〜15烷醇聚醚-15硫酸鈉、蘆蒼葉 ίο萃取物、羅馬洋甘菊（Anthemis Nobilis)花萃取物、德國洋 甘菊（Chamonilla recutita)花萃取物、亞油醯胺丙基PG_二 甲基氣化銨填酸酯、EDTA二鈉、丙二醇、fd&C黃色5 號、F D & C紅色4 0 5虎、氣化納、香料。組成物c 9、深層 清潔洗面乳（供應自加州的Neutrogena公司）為含有2%水揚 15 酸和下列成分的習知洗面乳：水、鯨蠟醇、PPG-1 5硬脂基 醚、曱基葡萄糖醚20(methyl Gluceth 20)、水揚酸、硬脂醇 ⑩醚-21、凝膠、硬脂醇醚-2、DEA-鯨蠟磷酸酯、薄荷、聚山 梨糖醇酯60、EDTA二鈉、香料。 2 0 表2 配方 15秒％沈積(％R15) 30秒％沈積(％R3〇) C1 14.6 Ϊ0?7 ' C2 21.5 5.7 C3 13.9 9.8 C4 7.7 6.4 C5 12·7 2.3 C6 7.6 2.8 C7 ΊΑ~ Ϊ3 23 200800290
10 2 0 本發明之組成物丨、2、3和5與比較性組成物相比較 具^極高的類似沈積強度。明確而言，各具有1%活性重^ 百刀比或以下之陰離子表面活性劑的組成物c 1〜3和5與 ^成物C4、C6和C7比較顯示本發明之組成物的沈積/抗 清洗力與具有大於約1%活性重量百分比之陰離子表面= 性劑的組成物比較至少為約1至約3倍。 抗清洗檢測法的試驗程序： 藉由下列的程序進行本發明的抗清洗檢測法： 塗抹和清洗 將含活性劑的0.14毫升受測配方塗抹於成人之 3〇H23.7平方公分皮紅。时指將配方在皮膚上擦栻 里。使該塗抹區域靜置15秒鐘。之後，以自來水將 二測區域沖洗15秒鐘。以41 psi管壓的脱如喷洗样 1搶㈤西根州，PlumbShGp公司）吹除積水。此喷“ 生?角的錐形吹噴區。喷嘴距離皮膚受測區μ公分。 ,ίΠ巨離之下該噴搶可產生力3公分的半徑(約與皮 =测區相同的半徑）。在清洗（約謂亳升）15秒鐘之^ 如敎蹄財Μ上的殘留 麸德 目5 /再一次清洗該區域但時間為30秒鐘， =再，測定。申請人指出一般消費者的習慣清 =秒知。以較長的清洗時間比較其基質之間的差異。 24 200800290 持”定其勞光(例如’水揚酸、曱氧基肉桂酸 曰（C)和4-苯亞甲基樟腦甲酯（4_MBC)等），則使 SkmSkan®螢光分光計（非為下述的Ηριχ法）測定此抗清先 檢測法中殘餘在受測區域内之活性劑的數量。下述方法雖 5然為測定某些含水楊酸的組成物，但是熟習本技術者可輕 易地利用此方法測定任何螢光活性劑的抗清洗效^ (%R,5/%R3〇) ° ^ • 利用Jobin Yvon Horiba(新澤西州Edison市SPEX工業 公司m造的skinSkan®螢光分光計測量皮膚上的水揚酸區 10域飨度。將激發自125瓦氙弧燈的輻射過濾通過激發雙單 光儀（波長範圍200±660奈米和每毫米光栅12〇〇條槽紋）然 後聚焦於分又石英纖維光束的一腳上。該纖維光束毫米 總直徑）係由62條纖維（直徑分別為214毫米）所構成，且用 於傳輸激化輻射至皮膚然後從皮膚將輻射發射回該&光 15計。藉由將光纖探針置於接觸皮膚位置而獲得測量值。該 響入射激光為314奈米，以及收集從33〇至54〇奈米的發射 光譜。平均各SkinSkan®的光譜測定值。各受測配方進行 二次完全測定配方塗抹、清洗和測量的步驟。 將原始測疋值轉換成水揚酸區域密度需要一校正曲 2〇線。將水楊酸溶解於異丙醇（新澤西州，Fischer市）以製造 0.5、1.0和2.0重量％的溶液。以這些已知水揚酸濃度的溶 液分別以0.14毫升塗抹至前臂手掌23·7平方公分的乾淨皮 膚上。揮發異丙醇然後以上述相同方法測定該皮膚區域的 螢光。測量未經處理之皮膚的螢光。利用螢光強度（au)和 25 200800290 已知水揚酸區域密度形成一校正曲線。以如下之冪次律配 適該校正曲線： C = a(F_F〇)b 其中C為水揚酸的區域密度，F為該測定區域的螢光強度， 5 FG為未處理皮膚的螢光強度，以及a和b為適配參數。 口從該校正曲線可將皮膚測得的原始螢光強度轉換成水 _揚酸區域密度。然後藉由各清洗時間點後之區域密度除以 清洗，從配方塗抹之水揚酸總量而將區域密度轉換成％沈 積。最初的水揚酸塗抹量為從含2%水揚酸之〇14毫升配 抹於23.7平方公分區域的數量，其區域密度為〇 ιΐ5 笔克/平方公分。 奸撼當準制定之活丨不發”光料使用上述 ki!st" aI ΪSkinSkan@l" ^ ^ ^ ^s ^ ^ ^^
SkinSkan螢光分光計的檢測法。 膠布貼膚/hplc試驗法的說明 度。；HPLC法定量皮膚上活性劑的區域密 ς膚劑必需先從皮膚被移除或萃取’其可藉由膠布 膠布贴庸： 將方塊（2.5公分χ2·5公分）的
Paul 市 3Μ 八；布（#5413，I面因州 St· 公司）輕貼於經 膠布，總共以⑺塊膠佈依序進在1分鐘後撕除該 進仃處理。然後將這些膠布置 26 20 200800290 入15爱升的Falcon聚丙稀試管（新澤西州Franklin Lakes 市Becton Dickinson實驗室）内。利用曱醇（各試管内3毫 升’雄、西根州Muskegon市Burdick & Jackson公司）從膠布 萃取活性劑。將溶液超音波振盪30分鐘然後在進行HPLC 定罝分析之前儲存於<;5dc的冰箱内。 實施例 性劑之組成物的製造和與本發明組成物 的比較 根據列於表3内之材料和數量製備不含傳遞系統有關 之水揚酸的組成物C1 〇以及本發明的c 11 : 品名
純水 Keltrol CG-T
Glycerin 917
表3 Tegobetaine L-7V(30%) Monateric 949J(38%) Plantaren 2Q00N(50%) Salvona Nanosal(20% 活性 Salicylic acid NaOH 20% CTFA 名 C10 C11 純水 足量 足量 三仙膠多糖 1.50 一 1，50 _ 甘油917 1,00 _ " Γόο — 挪油醯胺丙基甜菜驗 24.00 —24.00 月桂醯兩性二乙酸二鈉 4.00 一 4,00 一 ΐΓοο ίαόο ___- --——— 癸基葡萄糖苷 鹽酸 水揚酸 2.00 _ _ 醆驗調節劑 視需要_ 各受測配方和C2以及組成物CIO和Cl 1之沈積的結 果示於表4 : 15 配方 C10 C2 C11
___表4 ^ 5.4 ^ 2L5 15J
27 200800290 如表4所示，C 1 1的沈積（膠囊化水揚酸）明顯高於（大 於約3倍）C10的沈積（無水揚酸）。水揚酸的膠囊化可大為 降低表面活性劑的濃度及大為增加活性劑沈積的數量。 申請人曾觀察增加表面活性劑濃度對具有膠囊化水揚 5酸之兩種配方（C2和CU)的沈積效應。如表4所示，加= C2和C11的表面活性劑濃度，可些降低其沈積作用。在無 水揚酸的系統中，當增加表面活性劑的濃度時可明顯降低 馨其沈積作用。 - _良本發明組成物有關的泡汰潭磨 0泡沫量測定試驗的方法： g Dresden 市 S1TA 之特殊設計的Ska 泡沐分析儀係由具有攪拌器的樣品套管所槿成。甚自办士 Messtechmk Gmbii公司）。測定泡沫產生
、測定消費者產品之泡沫產生能力的一種產業上可接受 方法為利用Sita泡沫分析儀R_2〇〇〇(德國以以心市 9、12和13為市售配方。 t_舐的組成物1〜3。組 實施例8和12分別為一 28 200800290 般的/包冰清潔劑、露得清無油青春痘清潔液（加州
NeUtr〇gena公司）和清潔透明續控護膚液（新澤西州Johnson =Johnson公司），其均含有2%的水揚酸。實施例9和i 3 分別ί Ϊ潔霜、露得清深層清潔霜（加州Neiitrogena公司） 以及路得清無油青春痘清潔液（加州Neutr〇ge腿公司），其 均含有2%的水楊酸。 表5 配方 泡沫量(毫升@90秒） 泡沫量(毫升@最大） C1 ------ C2 —C3 一 C8 168±11 \x max/ 246+29 ' ^ 363±5 744+3 — — 328+4 716±11 — 583±70 891±14 — — €12^~~ " · ------— 483±49 891±12 C9 25±3 43±3 C13 119±1 134±10 如所預期，市售泡沫清潔劑組成物8和1 1在9Q秒時 _可產生取大的泡沫體積以及最大量的泡沫體積。同時組成 物9和13之清潔霜明顯產生較小體積的泡沫。驚奇的是， 成物2和3在9G秒可產生泡沫量及最大泡珠體積泡沐的 程度明顯多於清潔霜（組成物9和13)。組成物2和3亦較 η組成物1有更明顯的較多泡沫體積。加入聚合物（實施例2 中為Keltrol CGT以及實施例3中為SL_1〇〇)時較組成物1 之比較表面活性劑系統有明顯較多的泡沫體積。 ~製A—含水揚酸其而來之流變彳潔組 29 200800290 成物 根據列於表6 Μ的材料和數量製備清潔組成物i4至 19 ： 表6 品名 純水 Keltrol CG-T ΔΤΓΤΜ QT 1 ΛΑ —名 ~' -- ^—- C14 "^量 —L00 C15 ~ΎΪ~ C16 C17 C18 €19 i量 足量 足量 足量 oOIIL/Ai oL· 1UU - 0.25 boitCAi1M bL 5 聚季銨 - • 0,70 rolysuri o / • 隹 1.00 - Natrosol 250 羥乙基纖 崎 • — 1 00 Amaze XT 二仙^ - • ” 1 00 (jrlycerm 917 ΠΠ 1. x r ^ T 7 甘油^ 1.00 1.00 1.00 1·00 1.00 1 00 legobetame L-7V 椰油醯胺丙基甜荽驗 12,00 12.00 12.0^ 12.00 12.00— 12 00 Monatenc 949J 月桂醢兩性二乙醢二納 2—.00 2.00 2,00 2.00 2.00 2.00 Plantaren 2000N 贫基葡萄糖苷 6.00 6.00 6.00 6.00 6,00 6 00 Rhodacal A 246L(40%) 烯經續酸鹽(AOS) 細 2.50 6,25 12.50 12.50 Salvona Nanosal(20% 活 性鹽酸） 鹽酸 10.00 10.00 10.00 10.00 10.00 10,00 NaOH 20% 酸驗調節劑 視需要 視需要 視需要 視需要 視需要 視需要 依如下方法製備表6的組成物：將水（5〇·〇份）加入燒 _瓶内。若存在聚合物時（在實施例14中為Keltrol CG-T(CP Kelco,伊利諾州）、實施例 15 中為 SoftCAT™ sl 100(Dow， 10 密西根州）、實施例16中為SoftCAT™ SL l〇〇(Dow，密西 根州）、實施例17中為Poly surf 6 7 (Hercules，德拉瓦州）、 實施例18中為Natrosol 250(Hercules，德拉瓦州）以及實施 例 19 中為 AmazeTM XT(National Starch & Chemical，新澤 西州））在攪拌下將其加入水中。攪拌下分別加入下列成分 15 直至獲得均質的混合物為止：Tegobetaine L7V、Monateric 949J、Plantaren 2000N、Rhodacal A 246L 和 Glycerin 917。 30 200800290 然後加入水揚酸。以20%的氫氧化鈉溶液調整獲得之々 的酸鹼度直至其終酸鹼度為約4.2至4.4為止。然後加 的水。 " 流變性的測定（振盪應力掃描） 德拉瓦州New Castle 和40毫米直徑的錐 在AR2000流變儀（TA儀器公司，;j 市）上進行流變性的測定。使用具有i。 板型幾何儀。板塊的間隙設定為3〇微米。在25t下進行 #全部的流變性敎，以及利用—溶劑回收系統以減少試^ 期間的蒸發。 1() 振盪應力從0.10巴（Pa)增加至1592〇巴，而頻率保持 在1.00赫（Hz)的恒定。在每十組的振盪應力掃描中收集十 =〇)組資料點。依技術中相同的方法及以例如Mezger流# i±i，Vincentz Verlag(Hanover 公司，德國）2〇〇2,第 和134頁中所述的方法定義其軟化點。亦即’從應力丨n(應 15力）和1η(應變力）的自然對數（In)圖。在低應力時，ln(應力） _和In(應艾力）之間具有線性的關係。在較高應力時，在接 近軟化點破壞該線性關係。測定軟化點時以線性關係適配 在低應力的數據，及以第二線性關係正切適配軟化點上的 區域。兩條線性方程式的交又點定義為其軟化點。實施例 2〇 1、2和14〜19的軟化點示於表7以及該配方在42天之後 於40°C的穩定性。
200800290 C14 一 113.0 通過 C3 181.0 通過 C15 5.7 失敗 C16 65.0 C17 7.0 失敗 C18 9.2 C19 12.0 如上所述，僅實施例2、14和3具有穩定性。由表7 中可得知，該三個具穩定性之實施例的軟化點均大於U3 •巴。實施例15〜19被發現不穩定並且具有低於66巴的軟化 5點。能提供穩定配方所需的軟化點視該配方特定的組成而 定。例如較大的膠囊化顆粒比較小的膠囊化顆粒需較高的 軟化值以確保其穩定性。 由實施例3和15可得知藉由增加配方内聚合增稠劑的 含量，例如在Dow SL-100時為從〇 25%至〗〇%，可增加 〇 其軟化點而使製成的配方具有穩定性。 【圖式簡單說明】 •益 【主要元件符號說明】 益 32

Claims (1)

  1. 200800290 十、申請專利範圍： 1 · 一種用於皮膚、指曱或陰道的組成物，其包含分散 於連續相内的活性劑傳遞複合物，該組成物基本上不含陰 離子表面活性劑。 5 2·如申請專利範圍第1項之組成物，其中該組成物具 有約12或以上的❹/qr15。 3·如申請專利範圍第1項之組成物，其中該組成物呈 •有約U或以上賴15。 氣 4·如申請專利範圍第1項之組成物，其中該組成物具 10有約15或以上的❹/〇R15。 、 5·如申請專利範圍第1項之組成物，其中該活性劑傳 遞複合物包含一或多種選自由水楊酸、視黃醇、維生素E、 、准生素C、荷荷芭油、大豆、大豆萃取物，及其二或多種 組合所構成之群組的活性劑。 馨 6 ·如申请專利範圍第1項之組成物，其中該活性劑傳 遞複合物包含水揚酸。 、+入如申請專利範圍第1項之組成物，其中該活性劑傳 遞複合物包含一或多種帶陽電荷固體顆粒。 2〇 、、> =如申請專利範圍第1項之組成物，其中該活性劑傳 遞複口物包含含有活性劑之疏水核心的固體奈米球。 、，9 ·如申請專利範圍第1項之組成物，其進一步包含聚 合增稠劑。 ίο.如申請專利範圍第9項之組成物，其中該聚合增 33 200800290 稍4·Η系4自由天然膠和季銨化HEC聚合物所構成之群植。 ^!^如申請專利範圍第1項之組成物，其進—步包含 i料表面活性劑、兩性料表面活性#ι和其二或 多種組合所構成之群組的表面活性劑。 、 03會12旦。如ψ請專利範圍第u項之組成物，其包含至少約 糾Λ 選自由非離子表面活性劑、兩性離子表面活性 w U 或多種組合所構成群組之表面活性劑。 10 15 20 ! S二如申請專利範圍f 12項之組成物’其包含至少約 之f自由㈣子表㈣m㈣子表面活性 H /、一或夕種組合所構成群組之表面活性劑。 14. 如申請專利範圍第13項之組成物，其包含至少一 兩性離子及至少一非離子表面活性劑。 15. 如申請專利範圍第14項之組， 兩性離子含有至少一祕芡认』 面活性劑。V甜采鹼和至少―非甜菜驗兩性離子表 呈古中請專利範圍第13項之組成物，其中該組成物 八有約200或以上的。 呈古如申請專利範圍第13項之組成物，其中該組成物 八有約700或以上的Fmax。 、、主、如18σ—種包含如中請專利範圍第1項之組成物的水洗 /月/糸產品。 19· 一種組成物，其包含一連續相；分散於該連續相 、活性劑傳遞複合物；i少—選自由非離子表面活性 34 ,200800290 劑、兩性離子表面活性劑和其二或多種組合所構成之群組 的表面活性劑·’至少一聚合增稠劑；該組成物基本上無陰 離子表面活性劑並且具有約12或以上的％心5及約2〇〇、二 以上的Fmax。
    10 15
    20. 如申叫專利範圍第19項之組成物，其中該活性劑 傳遞複合物包含含有活性劑之疏水核心的固體奈米球。 21. 如申請專利範圍第2〇項之組成物，其中該至少一 I1 生J 3有至少一甜菜鹼、至少一非甜菜鹼兩性離子 口至少一非離子表面活性劑。 匕έ 7刀散於一連續相内之活性劑傳遞複合物 蜂生料表面活性劑的組成物，該組成物基本上 …、哈離子表面活性劑及具有約12或以上的％R15。 € # 22 ^ ^ ^ ^ t ^,, # 匕各3有活性劑之疏水核心的固體奈米球。 兩性ί二申有1專㈣圍第2 3項之組成物，其中該至少-面活性劑。^、㈣和至少—非甜菜鹼兩性離子表 20 25·如申請專利範圍第 至少一聚合增稠劑及至少一 24項之組成物，其進_步 非離子表面活性劑。 包含 35 200800290 七 圖 表 代 定 fe曰 圖·· }明 無說 C單 第簡 .-gu :# 為符 圖件 表元 代之 定圖 指表 案代 本本 無 P 11 八 明 發 示 顯 能 最 示 揭 請 f 時 式： 學式 化學 有化 若的 案徵 本特 無 f 2 4
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