TR201807086A2 - Mepi̇rami̇n, dekspantenol ve li̇dokai̇n i̇çeren farmasöti̇k sprey - Google Patents
Mepi̇rami̇n, dekspantenol ve li̇dokai̇n i̇çeren farmasöti̇k sprey Download PDFInfo
- Publication number
- TR201807086A2 TR201807086A2 TR2018/07086A TR201807086A TR201807086A2 TR 201807086 A2 TR201807086 A2 TR 201807086A2 TR 2018/07086 A TR2018/07086 A TR 2018/07086A TR 201807086 A TR201807086 A TR 201807086A TR 201807086 A2 TR201807086 A2 TR 201807086A2
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- spray formulation
- formulation according
- weight
- dexpanthenol
- spray
- Prior art date
Links
- 239000007921 spray Substances 0.000 title claims abstract description 49
- SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N D-panthenol Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCO SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N 0.000 title claims abstract description 24
- YECBIJXISLIIDS-UHFFFAOYSA-N mepyramine Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1CN(CCN(C)C)C1=CC=CC=N1 YECBIJXISLIIDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 title description 2
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Lidocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229960004194 lidocaine Drugs 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 62
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims abstract description 53
- 235000004866 D-panthenol Nutrition 0.000 claims abstract description 18
- 239000011703 D-panthenol Substances 0.000 claims abstract description 18
- 229960003949 dexpanthenol Drugs 0.000 claims abstract description 18
- JXYWFNAQESKDNC-BTJKTKAUSA-N (z)-4-hydroxy-4-oxobut-2-enoate;2-[(4-methoxyphenyl)methyl-pyridin-2-ylamino]ethyl-dimethylazanium Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.C1=CC(OC)=CC=C1CN(CCN(C)C)C1=CC=CC=N1 JXYWFNAQESKDNC-BTJKTKAUSA-N 0.000 claims abstract description 11
- YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N lidocaine hydrochloride monohydrate Chemical compound O.[Cl-].CC[NH+](CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 claims abstract description 5
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 claims abstract description 5
- 229960004393 lidocaine hydrochloride Drugs 0.000 claims abstract description 4
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 claims abstract description 3
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims abstract description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 30
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 23
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 18
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 claims description 9
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 claims description 9
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims description 7
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 7
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 7
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 claims description 6
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 claims description 5
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 claims description 5
- -1 molecular weight Substances 0.000 claims description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 5
- WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 2-phenylethanol Chemical compound OCCC1=CC=CC=C1 WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims description 4
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims description 4
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims description 4
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 4
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- RLSSMJSEOOYNOY-UHFFFAOYSA-N m-cresol Chemical compound CC1=CC=CC(O)=C1 RLSSMJSEOOYNOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- YASYEJJMZJALEJ-UHFFFAOYSA-N Citric acid monohydrate Chemical compound O.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O YASYEJJMZJALEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229920003081 Povidone K 30 Polymers 0.000 claims description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 229960002303 citric acid monohydrate Drugs 0.000 claims description 3
- 238000001816 cooling Methods 0.000 claims description 3
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 claims description 3
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 claims description 3
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 3
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 claims description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960004365 benzoic acid Drugs 0.000 claims description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims description 2
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 claims description 2
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 2
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 2
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 claims description 2
- 229960003742 phenol Drugs 0.000 claims description 2
- WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N phenyl(114C)methanol Chemical compound O[14CH2]C1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N 0.000 claims description 2
- 229940067107 phenylethyl alcohol Drugs 0.000 claims description 2
- 239000004584 polyacrylic acid Substances 0.000 claims description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims description 2
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 2
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 claims description 2
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 claims description 2
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960003885 sodium benzoate Drugs 0.000 claims description 2
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims description 2
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 claims description 2
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001716 benzalkonium Drugs 0.000 claims 1
- CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N benzododecinium Chemical compound CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229920006316 polyvinylpyrrolidine Polymers 0.000 claims 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 1
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N tetrahydropyrrole Substances C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 6
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 6
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 4
- 235000020957 pantothenol Nutrition 0.000 description 4
- 239000011619 pantothenol Substances 0.000 description 4
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 229940101267 panthenol Drugs 0.000 description 3
- 238000013112 stability test Methods 0.000 description 3
- DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N Acetamide Chemical compound CC(N)=O DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 2
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N N-Methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 2
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 description 2
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 2
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 2
- BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L potassium carbonate Chemical compound [K+].[K+].[O-]C([O-])=O BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 2
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- 125000003006 2-dimethylaminoethyl group Chemical group [H]C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 102000003834 Histamine H1 Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108090000110 Histamine H1 Receptors Proteins 0.000 description 1
- 235000019501 Lemon oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008351 acetate buffer Substances 0.000 description 1
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 229910021538 borax Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 description 1
- 230000002925 chemical effect Effects 0.000 description 1
- 239000007979 citrate buffer Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000013256 coordination polymer Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 1
- 229960004756 ethanol Drugs 0.000 description 1
- 230000036571 hydration Effects 0.000 description 1
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000010501 lemon oil Substances 0.000 description 1
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 description 1
- 229960000582 mepyramine Drugs 0.000 description 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 235000019477 peppermint oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 1
- 229910000027 potassium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 description 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 1
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 description 1
- QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N propylene Natural products CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004805 propylene group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 1
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Substances C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000010339 sodium tetraborate Nutrition 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 210000000434 stratum corneum Anatomy 0.000 description 1
- 229940041677 topical spray Drugs 0.000 description 1
- 230000036572 transepidermal water loss Effects 0.000 description 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 1
- BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N trisodium borate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]B([O-])[O-] BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 description 1
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Mepiramin maleat, dekspantenol ve lidokain hidroklorür içeren antihistaminik, antiallerjik, antienflamatuar ve lokal anestezik etkili çözelti formunda farmasötik sprey formülasyonu ile ilgilidir.
Description
TARIFNAME
MEPIRAMIN, DEKSPANTENOL VE LIDOKAIN IÇEREN FARMASÖTIK SPREY
Teknik Alan
Mevcut bulus mepiramin maleat, dekspantenol ve Iidokain hidroklorür içeren antihistaminik
etkili farmas'otik sprey formülasyonu ile ilgilidir.
Teknigin Durumu
Mepiramin (Pirilamin) iyi bilinen bir antihistaminik olup, 2-[(2-dimethylaminoethyl) (p-
methoxybenzyl)amino]-pyridine yapisindadir (Formül 1). H1 reseptörleri üzerinde etkilidir.
H3CO `î
Pantenol, (R,8)-2,4-dihidroksi-N-(3-hidroksipropil)-3,3-dimetilbütiramit yapisindadir (Formül
3). Ayrica pantotenol ve pantotenil alkol olarak bilinir. Topikal formülasyonlarda pantenoik
asit stabil olmadigi için, genellikle pantenol ya da dekspantenol seklinde formülasyonlara
girer. Provitamin BS olarak da bilenen dekspantenol, pantenoik asidin alkol analogu ve
prekürsör maddesidir. Dekspantenol ve rasemik bilesigi olan pantenol topikal olarak %2 (a/h)
veya %5 (a/h) oranlarinda kullanilir. Topikal formülasyonlarda epitel dokuya fonksiyonunu
kazandirmak ve yara iyilesmesini hizlandirmak için uzun yillardir kullanilmaktadir.
Dekspantenolün deride stratum korneum tabakasinin hidrasyonunu arttirdigi ve
transepidermal su kaybini düsürdügünü gösteren pek çok çalisma mevcuttur. Dekspantenol
içeren preparatlarin hem sprey hem de merhem formlariyla yapilan tedavilerin sonucunun
olumlu oldugu gösterilmistir.
Yaygin olarak kullanilan bir lokal anestezik olan Iidokain, 2-(diethylamino)-N-(2,6 -
dimethylphenyl) acetamide yapisindadir (Formül 3).
WNACHs
CH3 CH3 (3)
Ilaç piyasasinda etkin madde olarak mepiramin maleat, Iidokain hidroklorür ve dekspantenol
içeren jel formunda Stilex markali bilesim vardir. Ancak merhem, krem, losyon, pat, jel gibi
çesitli formlarda topikal bilesimlerin deriye uygulanmasi güç ve zaman alici oldugundan,
kullanimi kolay ve uygulanmasi zaman almayan topikal bilesimlere yönelik ilgi gittikçe
artmaktadir. Bu ilginin sonucu olarak sprey tarzinda kolay uygulanabilen ve stabilitesi
saglanmis bilesimler kullanicilar açisindan tercih edilebilir olmustur. Mevcut bulus bu
egilimlere uygun sekilde üstün özelliklerde topikal sprey formülasyonunu saglamaktadir.
Bulusun bilesimi son derece stabil olup, arzu edildigi sekilde kolayca uygulanmaktadir.
Bulusun açiklanmasi
Bulus konusu mepiramin maleat, D-panthenol (dekspantenol) ve Iidokain hidroklorür içeren
antihistaminik, antiallerjik, antienflamatuar ve lokal anestezik etkili sprey formülasyonu ile
Bulus konusu sprey formülasyonunda mepiramin maleat miktari agirlikça % 1.5 (m/v),
dekspantenol miktari agirlikça % 5 (m/v), lidokain hidroklorür miktari agirlikça % 1.5 (m/v)
oranindadir. Bulus konusu sprey formülasyonunun 30 mL'sinde 0.45 9 mepiramin maleat,
1.5 9 dekspantenol, 0.45 9 Iidokain hidroklorür bulunur.
Bulus konusu sprey formülasyonu bir veya daha fazla farmasötik olarak kabul edilebilir
eksipiyan ve tasiyici ajanlar içerebilir. Eksipiyan olarak solvent ve yardimci solventler,
viskozite modifikasyon ajanlari, çözünd'ürüc'u ajanlar, penetrasyon arttiricilar, stabilizanlar,
tampon ajanlari ve pH düzenleyiciler, tonisite ayarlayicilari, koruyucular, koku vericiler
kullanilabilir. Kullanilabilecek eksipiyanlar yukarida belirtilen gruplarla sinirli degildir.
Bulus konusu sprey formülasyonu en az bir çözücü veya yardimci çözücü içerir. Bu amaçla
su, propilen glikol, etanol, gliserin, molekül agirligi ,
soya yagi, PEG-60 hidrojene hint yagi, N-metiI-2-pirolidon seçilebilir.
Bulus konusu sprey formülasyonu çözücü ve tasiyici olarak deiyonize su, etanol veya
karisimini içerir.
Formülasyonda çözücü ve tasiyici olarak agirlikça %30-70, tercihen agirlikça %30-60, daha
tercihen agirlikça %40-50 oraninda su içerir. Formülasyonda tercihen agirlikça yaklasik
Sprey formülasyonu agirlikça %20-40, tercihen agirlikça %25-35 etanol içerir.
Formülasyonda tercihen agirlikça yaklasik %30 etanol kullanilmistir.
Sprey formülasyonu agirlikça %10-20, tercihen yaklasik %15 propilen glikol içerr.
Bulus konusu sprey formülasyonunda propilen glikolzetanol orani hacimce 1021 ila 1:10 v/v,
tercihen 1:3 ila 111 v/v arasinda olabilir.
Bulus konusu sprey formülasyonunda propilen glikol ayni zamanda nemlendirici islevi için
seçilmistir.
Bulus konusu sprey formülasyonu viskozite arttirici içerir. Bu amaçla HPMC (hydroxypropyl
methylcellulose), poliakrilik asit veya carbopol, sodium carboxymethyl cellulose, HPC
(hydroxypropyl cellulose), HEC (hydroxyethyl cellulose), polivinilpirolidon (PVP K-15, K-30,
K-60, K-90) gibi suda çözünen polimerler kullanilabilir. Viskozite arttiricilar formülasyonda
formülasyon için PVP K-30 seçilmistir. (%1'lik PVP K-30 sulu çözeltisinin viskozitesi yaklasik
”dur). Bulus konusu sprey formülasyonunda viskozite arttirici olarak povidon K-3O (PVP K-
oraninda bulunabilir.
Tercih edilen bir düzenlemede bulus konusu sprey formülasyonunun oda sicakliginda 200
rpm'de ölçülmüs viskozitesi 4-12 cp arasinda olabilir.
Bulus konusu sprey formülasyonunun pH'si 3.5-8.5, tercihen 4.5-7 olabilir. Çözelti lesi ±
.5'tir.
Bulus konusu sprey formülasyonu pH için bilinen pH ayarlayici maddeler/tampon maddeleri
içerir. Tampon olarak sitrat, asetat ve fosfat tamponu seçilebilir. Sprey formülasyonunun
pH'sini düzenlemek için asit veya alkali maddeler kullanilabilir. Asit olarak hidroklorik asit,
sitrik asit, Iaktik asit, glikolik asit, asetik asit, malik asit, propiyonik asit gibi inorganik veya
organik asitler kullanilabilir. Alkali ajan olarak sodyum hidroksit, sodyum karbonat, sodyum
bikarbonat, potasyum karbonat, potasyum hidroksit, sodyum borat, sodyum sitrat, sodyum
N sodyum hidroksit çözeltisi kullanilmistir.
Bulus konusu sprey formülasyonu koku arttirci, serinletici ve tazeleyici etki saglayan
aromalar içerir. Bu amaçla sentetik veya dogal nane yagi veya mentol, limon yagi gibi
aromalar seçilebilir. Bulus konusu sprey formülasyonu için mentol tercih edilmistir. Bu amaçla
agirlikça %O.2-1.0, tercihen %0.4-O.6 konsantrasyonda aroma kullanilabilir. Formülasyonda
agirlikça %0.5 oraninda kullanilmistir. Mentol agirlikça %O.2-1.0, tercihen °/oO.4-0.6
konsantrasyonda kullanilabilir.
Bulus konusu sprey formülasyonu bir veya daha fazla koruyucu içerir. Bu amaçla benzoik
asit,sitrik asit, sodyum benzoat, metil paraben, propil paraben, m-krezol, fenol, setilpiridinyum
klorür, benzil alkol, benzalkonyum klorür, feniletil alkol seçilebilir. Bulus konusu sprey
formülasyonu için benzalkonium klorür ve sitrik asit tercih edilmistir.
Bulus konusu sprey formülasyonu çözelti formunda olup, dogrudan cilde püskürtülür.
Bulus konusu sprey formülasyonu cilt üzerine bir ila bes püskürtme olarak uygulanabilir.
Püskürtme hacmi 100 ila 300 pl (0.1 - olabilir.
Bulus konusu sprey formülasyonunda çözücü ve tasiyici olarak agirlikça yaklasik %435 m/v
deiyonize su ve agirlikça yaklasik %29.375 m/v etanol, yardimci çözücü ve nemlendirici
olarak agirlikça yaklasik %15 m/v propilen glikol, viskozite arttirici olarak agirlikça yaklasik
benzalkonyum klorür ve agirlikça yaklasik %0.5 m/v sitrik asit monohidrat, koku arttirici ve
serinletici etki için agirlikça yaklasik % 0.5 m/v mentol kullanilmistir.
Tablo 1'de verilen test formülasyonu asagidaki sekilde hazirlanmistir:
Deiyonize su ve propilen glikol karisimina sitrik asit, benzalkonyum klorür, etanol, mentol ve
povidon K-30 ilave edilerek çözülür.
Elde edilen çözeltiye lidokain HCI, mepiramin maleat ve dekspantenol ilave edilerek çözülür.
Çözelti pH'si 5M sodyum hidroksit ile pH 5.5'e ayarlanir.
Tablo 2a, 2b ve 2c'de verilen test sonuçlari sprey formülasyonunun fiziksel ve kimyasal
stabiliteye sahip oldugunu kanitlamaktadir.
Tablo 1. Test formülasyonu
gl30mL % m/v
Etkin Maddeler
Lidokain HCL 0.45 1.5
Mepiramin maleat 0.45 1.5
Dekspantenol 1.5 5.0
Yardimci maddeler
Deiyonize su 13.05 43.5
Propilen glikol 4.5 15
Povidon K-30 0.9 3.0
Benzalkonyum klor`ur 0.0375 0.125
Sitrik asit monohidrat 0.15 0.5
Mentol 0.15 0.5
Sodyum hidroksit pH 5.5 için k.m. k.m.
Tablo 28. Stabilite test sonuçlari (25°C %60RH)
Test Parametreleri Limitler Baslangiç 1 Ay 2 Ay 3 Ay
Görünüs Berrak Berrak Uygun Uygun Uygun
pH 4-7 5.5 Uygun Uygun Uygun
Viskozite (200rpm), CP 4-12 8 Uygun Uygun Uygun
Tablo 2b. Stabilite test sonuçlari (30°C %75RH)
Test Parametreleri Limitler Baslangiç 1 Ay 2 Ay 3 Ay
Görünüs Berrak Berrak Uygun Uygun Uygun
pH 4-7 5.5 Uygun Uygun Uygun
Viskozite (200rpm), cP 4-12 8 Uygun Uygun Uygun
Tablo 2c. Stabilite test sonuçlari (40°C %75RH)
Test Parametreleri Limitler Baslangiç 1 Ay 2 Ay 3 Ay
Görünüs Berrak Berrak Uygun Uygun Uygun
pH 4-7 5.5 Uygun Uygun Uygun
Viskozite (200rpm), cP 4-12 8 Uygun Uygun Uygun
Claims (1)
- ISTEM LER Tedavi edici miktarda mepiramin maleat, dekspantenol, Iidokain hidroklorür ve en az bir yardimci madde içeren antihistaminik, antiallerjik, antienflamatuar ve lokal anestezik etkili çözelti formunda farmas'ötik sprey formülasyonu olup, mepiramin maleat miktari agirlikça % 1.5 (m/v), dekspantenol miktari agirlikça % 5 (m/v), Istem 1'e göre sprey formülasyonu olup, su, propilen glikol, etanol, gliserin, molekül agirligi , soya yagi, PEG-60 hidrojene hint yagi, N- metiI-2-pirolid0n içinden seçilen en az bir çözücü içerir. Istem ?ye göre sprey formülasyonu olup, propilen glikol ve etanol karisimi içerir. Istem 3'e göre sprey formülasyonu olup, agirlikça %10-20, tercihen yaklasik %15 propilen glikol içerir. Istem 3'e göre sprey formülasyonu olup, agirlikça %20-40, tercihen %25-35, daha Istem 1-5iin herhangi birine göre sprey formülasyonu olup, propilen glikolzetanol orani Istem 1'e göre sprey formülasyonu olup, HPMC (hidroksipropil metilselüloz), poliakrilik asit veya karbopol, sodium karboksimetil selüloz, HPC (hidroksipropil selüloz), HEC (hidroksietil selüloz), polivinilpirolidon içinden seçilen en az bir viskozite arttirici içerir. Istem 7'ye göre sprey formülasyonu olup, viskozite arttirici polivinilpirolidon K-30'dur Istem 8ie göre sprey formülasyonu olup, agirlikça %1-5, tercihen %2-4, daha tercihen Istem 1'e göre sprey formülasyonu olup, pH ayarlayici olarak sodyum hidroksit çözeltisi Istem 1'e göre sprey formülasyonu olup, koku verici ve serinletici olarak mentol içerir. mentol içerir. Istem 1'e göre sprey formülasyonu olup, benzoik asit, sitrik asit, sodyum benzoat, metil paraben, propil paraben, m-krezol, fenol, setilpiridinyum klor'ür, benzil alkol, benzalkonyum klorür, feniletil alkol içinden seçilen en az bir koruyucu içerir. Istem 13'e göre sprey form'ulasyonu olup, benzalkonyum klor'L'ir ve sitrik asit içerir. Istem 1'e göre sprey formülasyonu olup, pH'si 3.5-8.5, tercihen 4.5-7”dir. Istem 15'e göre sprey formülasyonu olup, pH'si 5.5'dir. Istem 1'e göre sprey formülasyonu olup, oda sicakliginda 200 rpm'de ölçülmüs viskozitesi 4-12 cP'dir. Onceki istemlerin herhangi birine göre sprey formülasyonu olup, asagidaki bilesime sahiptir: g/30mL % mIv Etkin Maddeler Lidokain HCL 0.45 1.5 Mepiramin maleat 0.45 1.5 Dekspantenol 1.5 5.0 Yardimci maddeler Deiyonize su 13.05 43.5 Propilen glikol 4.5 15 Povidon K-30 0.9 3.0 Benzalkonyum klor'ur 0.0375 0.125 Sitrik asit monohidrat 0.15 0.5 Mentol 0.15 0.5 Sodyum hidroksit pH 5.5 için k.m. k.m.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2018/07086A TR201807086A2 (tr) | 2018-05-18 | 2018-05-18 | Mepi̇rami̇n, dekspantenol ve li̇dokai̇n i̇çeren farmasöti̇k sprey |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2018/07086A TR201807086A2 (tr) | 2018-05-18 | 2018-05-18 | Mepi̇rami̇n, dekspantenol ve li̇dokai̇n i̇çeren farmasöti̇k sprey |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TR201807086A2 true TR201807086A2 (tr) | 2018-06-21 |
Family
ID=66999168
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| TR2018/07086A TR201807086A2 (tr) | 2018-05-18 | 2018-05-18 | Mepi̇rami̇n, dekspantenol ve li̇dokai̇n i̇çeren farmasöti̇k sprey |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| TR (1) | TR201807086A2 (tr) |
-
2018
- 2018-05-18 TR TR2018/07086A patent/TR201807086A2/tr unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US10391108B2 (en) | Pharmaceutical tetracycline composition for dermatological use | |
| US5807568A (en) | Enhanced delivery of topical compositions containing flurbiprofen | |
| US8741332B2 (en) | Compositions and methods for dermally treating neuropathic pain | |
| US9668987B2 (en) | Compositions for nail and skin treatment | |
| US20070196293A1 (en) | Compositions and methods for treating photo damaged skin | |
| JP2009524586A (ja) | 疼痛を皮膚処置するための組成物および方法 | |
| JPH03193728A (ja) | 消炎鎮痛貼付剤 | |
| JPH0338250B2 (tr) | ||
| KR101680895B1 (ko) | 구강용 연고 | |
| JP2001199883A (ja) | 消炎鎮痛外用剤 | |
| US9468618B2 (en) | Topical pharmaceutical gel composition of diclofenac sodium | |
| EP3236938B1 (en) | Oral topical aqueous pharmaceutical compositions of flurbiprofen and dexpanthenol | |
| KR20150140684A (ko) | 피막 형성용 조성물 및 피부병 치료를 위한 이의 용도 | |
| TR201807086A2 (tr) | Mepi̇rami̇n, dekspantenol ve li̇dokai̇n i̇çeren farmasöti̇k sprey | |
| RU2711090C2 (ru) | Неокрашивающая гелевая композиция, содержащая нимесулид, для местного применения | |
| JP5494112B2 (ja) | 口腔用軟膏 | |
| KR101690765B1 (ko) | 항진균성 활성물질을 포함하는 경피 제제 | |
| JPH10158151A (ja) | 糖アルコール類配合軟膏剤 | |
| JPH1129466A (ja) | 水性皮膚外用剤 | |
| US20200129495A1 (en) | Ebastine topical composition | |
| KR100979347B1 (ko) | 항진균 조성물 | |
| WO2016079246A1 (en) | Bioadhesive films | |
| JP5063072B2 (ja) | 皮膚外用組成物 | |
| KR20140069956A (ko) | 흡수가 증가된 덱시부프로펜 에멀젼 함유 겔 제형 | |
| EA018384B1 (ru) | Композиция дигидрата 3-(2,2,2-триметилгидразиниум) пропионата для наружного местного применения |