TH98482A - เกลือซินาโฟเอตของสารประกอบ5-ออกซาโซล-2-อิล-ควิโนลีนที่ถูกแทนที่ - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) . (สูตรเคมี) เกี่ยวข้องกับวิธีการของการบำบัดโรคที่ขัดขวางช่วงบนและช่วงล่างของทางเดินอากาศโดยใช้ สารประกอบดังกล่าว, เกี่ยวกับการทำสูตรซึ่งประกอบด้วยสิ่งนั้น, และพหุสัณฐานและกระบวนการ ของการสังเคราะห์ของรูปพหุสัณฐาน การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) เกี่ยวข้องกับวิธีการของการบำบัดโรคที่ขัดขวางช่วงนและช่วงล่างของทางเดินิากาศโดยใช้ สารประกอบดังกล่าว, เกี่ยวกับการทำสูตรซึ่งประกอบด้วยสิ่งนั้น, และพหุสัณฐานและกระบวนการ ของการสังเคราะห์ของรูปพหุสัณฐาน

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) 2. การใช้สารประกอบของสูตร 1 ในการเตรียมยาสำหรับการบำบัดโรคที่ขัดขวางช่วงบนหรือ ช่วงล่างของทางเดินอากาศในผู้ป่วย 3. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่โรคที่ถูกบำบัด คือ โรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง 4. การใช้การรวมกันของสารประกอบในข้อถือสิทธิที่ 1 และตัวกระทำที่เป็นประโยชน์ที่ เพิ่มเติมอย่างน้อยหนึ่งชนิดสำหรับการบำบัดโรคที่ขัดขวางช่วงบนหรือช่วงล่างของทางเดินอากาศ ในผู้ป่าวย 5. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 4 โดยที่โรคที่ถูกบำบัด คือ โรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง 6. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 4 โดยที่ตัวกระทำเพิ่มเติมถูกเบือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยเบตา- อะโนนิสต์, สารปฏิปักษ์มัสคารินิกและคอร์ติโคสสเตอรอยด์ 7. องค์ประกอบทางเภสัวกรรมที่สุดได้ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่มีสิทธิภาพของ สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 8.องค์ประกอบทางเภสัวกรรมที่สุดได้ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่มีสิทธิภาพของการ รวมกันของสารประกอบในข้อถือสิทธิที่ 1 และตัวกระทำที่เป็นประโยชน์เพิ่อมเติมอย่างน้องหนึ่ง ชนิดสำหรับการบำบัดโรคที่ขัขวางช่วงบนหรือช่วงล่างตามทางเดินของอากาศ 9. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ตัวกระทำเพิ่มเติมถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยเบตา-อะโกนิสต์, สารปฏิปักษ์มัสดารินิกแบะดอร์ติโคสสเตอรอยด์ 10. พหุฐานที่เป็นผลึกของสารประกอบของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่, พหุสัณฐานดังกล่าวถูกเลือกจากหมู่ซึ่งปรกอบด้วย: รูปที่ 1 ที่แสดงแบบแผนการเลี้ยวแบนรังสีเอกซ์แบบผงเหมือนกันอย่างแท้จริงกับแบบแผนซึ่งแสดง ในรูปที่ 1; รูปที่ 1 ที่แสดงแบบแผนการเลี้ยวแบนรังสีเอกซ์แบบผงเหมือนกันอย่างแท้จริงกับแบบแผนซึ่งแสดง ในรูปที่ 2; และ รูปไดไฮเดรต 1 ซึ่งแสดงแบบแผนการเลี้ยวแบนรังสีเอกซ์แบบผงเหมือนกันอย่างแท้จริงกับแบบ แผนซึ่งแสดงในรูปที่ 3 รูปที่ 3 ที่แสดงแบบแผนการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แปบบผงเหมือนกันอย่างแท้จริงกับแบบแผนซึ่งแสดง ในรูปที่ 10 11. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกรูป 1 ของสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 10 ที่แสดงแบบแผนการ เลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แปบบผงซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 6.1, 7.7, 13.0 และ 15.9 องศาสอง ซีตา 12. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกรูป 1 ของสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 11 ที่แสดงแบบแผนการ เลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แปบบผงซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 5.6, 6.1, 7.7, 13.0, 15.9, 17.8, 18.4 และ 26.1 องศาสองซีตา 13. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกรูป 1 ของสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 11 ที่แสดงแบบแผนการ เลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แปบบผงซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 5.6, 6.1, 7.7, 9.2, 13.0, 14.2, 15.9, 17.8, 18.4, 20.5, 22.9 และ 26.1 องศาสองซีตา 14. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกรูป 1 ของข้อถือสิทธิที่ 10 15. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกรูป 2 ของสารประกอบของข้อถือสทธิที่ 10 ที่แสดงแบบแผนการ เลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แปบบผงซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 10.6, 13.6, และ 21.2 องศาสองซีตา 16. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิที่ 15 ที่แสดงแสดงแบบแผนการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แปบบผง ซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 10.6, 13.6, 17.9, 18.8, 19.1, 20.2, 21.2 และ 23.9 องศาสองซีตา 17. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิที่ 15 ที่แสดงแสดงแบบแผนการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แปบบผง ซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 9.4, 10.6, 13.6, 17.9, 18.8, 19.1, 20.2, 21.2, 23.9, 26.0, 26.6, cละ 28.1 องศาสองซีตา 18. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกรูป 2 ของข้อถือสิทธิที่ 10 19. รูปไดไฮเดรต 1 ที่เป็นผลึกของสารประกอบของข้อถึอสิทธิที่ 10 ที่แสดงแบบแผนการ ลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แปบบผงซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 8.2, 16.5, 18.5, และ 24.9 องศาสองซีตา 20. ไดไฮเดรตที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิที่ 19 ที่แสดงแบบแผนการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แบบผง ซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 5.5, 8.2, 14.3, 16.5, 16.9, 18.5, 20.6,และ 24.9 องศาสองซีตา 21. ไดไฮเดรตที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิที่ 19 ที่แสดงแบบแผนการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แบบผง ซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 5.5, 7.2, 8.2, 14.3, 14.7, 16.5, 16.9, 18.5, 20.6, 24.1, 24.9 และ 26.8 องศาสองซีตา 22. รูปไดไฮเดรต 1 ที่เป็นผลึกของข้อถือสิอทธิที่ 10 23. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกรูป 3 ของสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 10 ที่แสดงแบบแผนการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แบบผง ซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 4.6, 7.9, 12.1, และ 18.9 องศาสองซี 24. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกองสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 23 ที่แสดงแบบแผนการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แบบผง ซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 4.6, 7.9, 9.1, 12.1, 13.7, 15.8, 16.5, และ 18.9 องศาสองซีตา 25. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกองสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 23 ที่แสดงแบบแผนการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แบบผง ซึ่งมีตำแหน่งพีกที่เป็นลักษณะเฉพาะที่ 4.6, 7.9, 9.1, 12.1, 13.7, 15.8, 16.5, 18.9, 20.0, 23.9 24.3, และ 25.7 องศาสองซีตา 26. พหุสัณฐานที่เป็นผลึกรูป 3 ของข้อถือสิทธิที่ 10 27. กระบวนการสำหรับการเตรียมพหุสัณฐานรูป 1. ของข้อถือสิทธิที่ 10 จาก (สูตรเคมี) สารประกอบ A ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ : a) การสะลายสารประกอบ A ในเอธานอลร้อนและการเติมกรตซินาโฟอิกในขณะที่ ดำเนินการให้ความร้อนแก่สารผสมต่อไป; b) การเติมเอธานอลและน้ำเพิ่มเติม และการให้ความร้อนแก่สารผสมจนใกล้การเดือด; c) การกรองสารผสมที่ร้อน, จากนั้นการทำให้เย็นอย่างข้า ๆ จนถึงอุณหภูมิห้อและการ ยอมให้สารผสมตั้งอยู่ที่อุณหภูมิห้องข้ามคืนจนกระทั่งผลึกรูป 1 ตกตะกอน; และ d) การทำให้ของเหลวผลการเย็นถึง 0 องศาเซลเซียสและการกรองผลึกรูป 1 28. กระบวนการสำหรับการเตรียมพหุสัณฐานรูป 1 ของข้อถือสิทธิที่ 10 จาก (สูตรเคมี) สารประกอบ A ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ : e) การเติมโทลูอีนและเมธานอลแก่สารประกอบ A และกรตซินาโฟอิก และการผสมซึ่ง ทำให้เกิดของผสมของของแข็งและของเหลง f) การให้ความร้อนแก่ของผสมเหลวข้นดังกล่าวที่ประมาณ 62 องศาเซลเซียสในขณะที่ ผสม, ซึ่งให้สารผสมที่เป็นเนื้อเดียวกัน; g) การกลั่นผสมที่เป็นเนื้อเดียวกันดังกล่าวใน การทำให้สารผสมจากการกลั่นเย็นลง ถึงประมาณ 50 องศาเซลเซียส, การล่อผลึกสารผสมจากการกลั้นด้วยเม็ดผลึกของ สารประกอบ A รูป 1, ซึ่งเป็นผลให้เกิดปลึกในของผสมของของแข็งและของเหลว; h) การคนผสมของของแข็งและของเหลวเป็นเวลาประมาณ 30 นาทีที่ประมาณ 50 องศาเซลเซียสและการทำให้ของผสมของและของเหลวเย็นลงถึงประมาณ 10 องศาเซลเซียส; i) การเติมโทลูอีนเพิ่มเติมแก่ของผสมของของแข็งและของเหลวที่ถูกทำให้เย็นและการ กลั่นสุญญากาศ, จากนั้นการเติมโทลูอีนเพิ่มเติมและการคนเป็นเวลาประมาณ 20 นาที ที่ประมาณ 20 องศาเซลเซียสซึ่งทำให้เกิดวัสดุของแข็ง; j) การเก็บรวบรวมของเเข็งที่ได้โดยใช้เครื่องทำให้แห้งแบบกวยภายใต้สุญญากาศซึ่งทำ ให้เกิดปึกของแข็งที่เปียก; การล้างปึกชองแช็งที่เปียกดังกล่าวด้วยโทลูอีนและการทำ ให้แห้งที่ประมาณ 50 องศาเซลเซียสเป็นเวลาประมาณ 3 ชั่วโมงโดยปราศจากการกวน, จากนั้นประมาณ 80 องศาเซลเซียสเป็นเวลาประมาณ 12 ชั่วโมงที่การกวนประมาณ 20 รอบต่อนาทีม จากนั้นประมาณ 80 องศาเซลเซียสเป็นเวลาประมาณ 12 ชั้วโมงที่การ กสนประมาณ 60 รอบต่อนาที, ทั้งหมดภายใต้สูญญากาศ 29. กระบวนการสำหรับเตรียมพหุสัฯฐานรูป 1 ของข้อถือสิทธิที่ 10 จาก (สูตรเคมี) สารประกอบ A ซึ้งประกอบด้วยขั้นตอนของ: k) การละลายสารประกอบ A และกรตซินาโฟอิกในเมธานอลร้อนโดยแยกกัน; l) การกรองสารละลายที่ร้อนทั้งสองและการผสมสารละลายทั้งสอง; m) การกลั่นไหลกลับสารผสมและการกลั่นเมธานอลที่มากเกินพอออก; และ n) การทำให้สารผสมเย็นลงถึง 0 องศาเซลเซียสซึ่งทำให้เกิดตะกอนและการกรองผลึกรูป 1 30.สารองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่สูดได้ซึ่งประกอบด้วยพหุสัณฐานที่เป็นผลึกของรูป 1 ของข้อถือสิทธิ 10 และกระสายยาหรือที่ยอมรับได้ท่างเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด 31. รูปที่บริสุทธิ์ของพหุสัณฐานของรูป 1 ของข้อถือสิทธิที่ 10 32. การใช้พหุสัณฐานของรูป 1 ของข้อถือสิทธิ 10 ในการเตรียมยาสำหรับบำบัดโรคที่ ขัดขวางช่วงบนหรือช่วงล่างของทางเดินิากาศในผู้ป่วย 33. กระบวนการสำหรับากรเตรียมพหุสัณฐานรูป 2 ของข้อสิทธิที่ 10 จาก (สูตรเคมี) สารประกอบ A ซึ้งประกอบด้วยขั้นตอนของ: r) การแขวนลอยเกลือซินาโฟเอตที่เป็นพหุสัณฐานรูป 1 ของสารประกอบ A ในสารผสม ของน้ำมันและเมธานอล; s) สารแขวนลอยถูกคนเป็นเวลา 21 ชั่วโมง, ของแข็งถูกแยกออกโดยการหมุนเหวี่ยงของ สารแขวนลอย จากนั้นการเทของเหลวเหนือตะกอนออก; t) ของแข็งถูกทำให้แห้งภายใต้สูญญากาศที่อุณหภูมิห้อง 38. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่สูดได้ซึ่งประกอบด้วยผลึกของรูปไดไฮเดรตรูป 1 ของข้อ ถือสิทธิที่ 10 และกระสายยาหรือตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด 39. รูปที่บริสุทธิ์ของรูปไดไฮเดรตรูป 1 ที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิที่ 10 40. การใช้รูปไดไฮเดรตรูป 1 ของข้อถือสิทธิที่ 10 ในการเตรียมยาสำหรับการบำบัดโรคที่ ขัดขวางล่วงบนหรือช่วงล่างของทางเดินอากาศในผู้ป่วย 41. กระบวนการสำหรับการเตรียมพหุสัณฐานรูป 3 ของข้อถือสิทธิที่ 10 จาก (สูตรเคมี) สารประกอบ A ซึ้งประกอบด้วยขั้นตอนของ: u) การรวมสารผสมขแงสารประกอบ A และกรตซินาโฟอิกใน 2-โพรพานอล; v) ให้ความร้อนแก่สารผสมจนถึงกลั่นไหลกลับและเติม 2-โพพานอลเพิ่มลงไป; คงสาร ผสมไว้ที่กลั่นไหลกลับเป็นเวลาประมาณ 1 ชั่วโมง จากนั้นทำให้เย็นลงที่อุณหภูมิห้อง; w) กรอการผสม, ล้างของแข็วด้วย 2-โพพานอล, ทำให้แห้ภายใต้สูญญากาศ 42.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่สูดได้ซึ่งประกอบด้วยพหุสัณฐานที่เป็นผลปลึกของรูป 3 ของ ข้อถือสิทธิที่ 10 และการกระสายยาหรือตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด 43. รูปที่บริสุทธิ์ฐานของรูป 3 ของข้อถือสิทธิที่ 10 ในการเตรียมยาสำหรับการบำบัดโรคที่ ขัดขวางช่วงบนหรือช่วงล่างของทางเดินอากาศในผู้ป่าวย