TH97382A - อนุพันธ์ 3H-อิมิดาโซ[4,5-b]พิริดีน, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารดังกล่าว, องค์ประกอบทางเภสัชกรรม, สารประกอบขั้นกลาง และการใช้สารดังกล่าวในการป้องกัน และ/หรือ การรักษา โรควิกลจริต, โรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์คินสันส์, โรควิกลจริตฟรอนโทเทมพอรัลชนิดพาร์คินสันส์, โรคเชิงซ้อนพาร์คินสันส์วิกลจริตชนิดกวม, โรควิกลจริตจาก HIV และอื่นๆ และวิธีการป้องกันอาการดังกล่าว - Google Patents
อนุพันธ์ 3H-อิมิดาโซ[4,5-b]พิริดีน, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารดังกล่าว, องค์ประกอบทางเภสัชกรรม, สารประกอบขั้นกลาง และการใช้สารดังกล่าวในการป้องกัน และ/หรือ การรักษา โรควิกลจริต, โรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์คินสันส์, โรควิกลจริตฟรอนโทเทมพอรัลชนิดพาร์คินสันส์, โรคเชิงซ้อนพาร์คินสันส์วิกลจริตชนิดกวม, โรควิกลจริตจาก HIV และอื่นๆ และวิธีการป้องกันอาการดังกล่าวInfo
- Publication number
- TH97382A TH97382A TH601004862A TH0601004862A TH97382A TH 97382 A TH97382 A TH 97382A TH 601004862 A TH601004862 A TH 601004862A TH 0601004862 A TH0601004862 A TH 0601004862A TH 97382 A TH97382 A TH 97382A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- groups
- haloalkyl
- imidazo
- pyridine
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (30/01/52) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบชนิดใหม่สูตร I (สูตรเคมี) I ในรูปเบสเสรีหรือเกลือ, ซอลเวทหรือซอลเวทของเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น และสารขั้นกลางชนิดใหม่ที่ใช้ในที่นั้น สูตรผสมทาง เภสัชกรรมซึ่งมีสารประกอบที่มีความว่องไวทางการรักษาดังกล่าวและเกี่ยวกับการใช้สารประกอบ ที่มีความว่องไวดังกล่าวในการรักษา การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบชนิดใหม่สูตร I (สูตรเคมี) I ในรูปเบสเสรีหรือเกลือ, ซอลเวทหรือซอลเวทของเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น และสารขั้นกลางชนิดใหม่ที่ใช้ในที่นั้น สูตรผสมทาง เภสัชกรรมซึ่งมีสารประกอบที่มีความว่องไวทางการรักษาดังกล่าวและเกี่ยวกับการใช้สารประกอบ ที่มีความว่องไวดังกล่าวในการักษา
Claims (27)
1. สารประกอบสูตร I : (สูตรเคมี) I ซึ่ง: R1 เลือกจากไฮโดรเจน, เฮโล, CN, NO2, C1-3แอลคิล, C1-3เฮโลแอลคิล, ORa, SO2NRbRc, C(O) NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri และ C(O)Rj; R2 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, เฮโล, CN, NO2, C1-3แอลคิล, C1-3เฮโแอลคิล, ORa, SO2NRbRc, C(O) NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri และ C(O)Rj; R3 และ R5 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-3แอลคิลและ C1-3เฮโลแอลคิล ; R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลแอริล, แอริลและเฮเทอโร แอริล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลแอริล, แอริลและเฮเทอโรแอริลดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ด้วย A หนึ่งหมู่ หรือมากกว่า ; หรือ R6 และ R7 อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4-,5-,6- หรือ 7- ตัวซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย Rj หรือ A หนึ่งหมู่หรือมากกว่า Ra คือไฮโดรเจน, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือก ถูกแทนที่ด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Rb และ Rc เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล และ C1-6เฮโลแอลคิล, C1-6แอลคิล หรือ C1-6เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย ORa หรือ NRdRe หนึ่งหมู่หรือมากกว่าหรือ Rb และ Rc อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิคที่มีสมาชิก 4-,5- หรือ 6- ตัว ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่าและซึ่ง กำมะถันอะตอมใดอะตอมหนึ่งเลือกถูกออกซิไดซ์เป็น SO2-; Rd และ Rc เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลและ C1-6เฮโลแอลคิล, C1-6แอลคิล หรือ C1-6เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย ORa หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; หรือ Rd และ Rc อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิคที่มีสมาชิก 4-,5- หรือ 6-ตัว ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Rh คือไฮโดรเจน, C1-3แอลิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือก ถูกแทนที่ด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Ri คือ C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย ORa หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Rj คือ แอริลและเฮเทอโรแอริล, ซึ่งแอริลและเฮเทอโรแอริลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-3แอลคิล, ORa, เฮโลหรือ CNหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; A คือเฮโล, Cn,ORa, หรือ NRbRc; ในรูปเบสเสรีหรือเกลือ, ซอลเวทหรือซอลเวทของเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
2. สารประกอบสูตร I : (สูตรเคมี) I ซึ่ง: R1 คือไฮโดรเจน, เฮโล, CN, NO2, C1-3แอลคิล, C1-3เฮโลแอลคิล, ORa, SO2NRbRc, C(O) NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri หรือ C(O)Rj; R2 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, เฮโล, CN, NO2, C1-3แอลคิล, C1-3เฮโแอลคิล, ORa, SO2NRbRc, C(O) NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri และ C(O)Rj; R3 และ R5 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-3แอลคิลและ C1-3เฮโลแอลคิล ; R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลและเฮเทอโรแอริล, C1-6แอลคิล และ เฮเทอโรแอริลดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วย A หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ; Ra คือไฮโดรเจน, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือก ถูกแทนที่ด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Rb และ Rc เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลและ C1-6เฮโลแอลคิล, C1-6แอลคิลหรือ C1-6เฮโลแอลคิล ดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย ORa หรือ NRdRe หนึ่งหมู่หรือมากกว่าหรือ Rb และ Rc อาจรวมกับอะตอม ซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิคที่มีสมาชิก 4-,5- หรือ 6- ตัว ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Rd และ Rc เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลและ C1-6เฮโลแอลคิล, C1-6แอลคิลหรือ C1-6เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย ORa หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; หรือ Rd และ Rc อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิคที่มีสมาชิก 4-,5- หรือ 6-ตัว ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-2แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า ; Rh คือไฮโดรเจน, C1-3แอลิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือก ถูกแทนที่ด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Ri คือ C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิล, C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย ORa หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Rj คือ แอริล และเฮเทอโรแอริล, ซึ่งแอริล และเฮเทอโรแอริลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-3แอลคิล, ORa, เฮโลหรือ CNหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; A คือเฮโล, Cn,ORa, หรือ NRbRc; ในรูปเบสเสรีหรือเกลือ, ซอลเวทหรือซอลเวทของเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-3เฮโลแอลคิล, SO2NRbRc, C(O) NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, หรือ SO2Ri R2 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, เฮโล, CN, NO2, C1-3แอลคิล, C1-3เฮโแอลคิล, ORa, C(O) NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, และ SO2Ri ; R3 และ R5 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจนและ C1-3เฮโลแอลคิล ; R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลและเฮเทอโรแอริล, C1-6แอลคิล และ เฮเทอโรแอริลดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ด้วย A หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ; Ra คือ C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิล; Rb และ Rc เป็นอิสระต่อกันเลือกจาก C1-6แอลคิลและ C1-6เฮโลแอลคิล; หรือ Rb และ Rc อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิคที่มีสมาชิก 4-,5- หรือ 6- ตัว ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Rh คือ C1-3แอคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิล; Ri คือ C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิล; A คือเฮโล, CN, ORa, หรือ NRbRc; ในรูปเบสเสรีหรือเกลือ, ซอลเวทหรือซอลเวทของเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-3เฮโลแอลคิล, SO2NRbRc, C(O) NRbRc, CH2NRbRc, หรือ SO2Ri ; R2 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-3เฮโแอลคิล, CH2ORh, และ SO2Ri ; R3 และ R5 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจนและ C1-3เฮโลแอลคิล ; R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโตรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ ด้วย A หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ; Ra คือ C1-3แอลคิล; Rb และ Rc เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6แอลคิล; หรือ Rb และ Rc อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิคที่มีสมาชิก 6- ตัว ซึ่งมี เฮทเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N หรือ O, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวเลือกถูก แทนที่ด้วย C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Rh คือ C1-3เฮโลแอลคิล; Ri คือ C1-3แอลคิล; A คือ ORa; ในรูปเบสเสรีหรือเกลือ, ซอลเวทหรือซอลเวทของเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 เลือกจากไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล, C1-3เฮโลแอลคิล, ORa, SO2NRbRc, C(O) NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri และ C(O)Rj; R2 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, เฮโล, C1-3แอลคิล, C1-3เฮโแอลคิล, ORa, SO2NRbRc, C(O) NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri และ C(O)Rj; R3 และ R5 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-3แอลคิลและ C1-3เฮโลแอลคิล ; R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลแอริล,แอริล และเฮเทอโร แอริล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลแอริล, แอริลและเฮเทอโรแอริลดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ด้วย A หนึ่งหมู่ หรือมากกว่า ; หรือ R6 และ R7 อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4-,5-,6- หรือ 7-ตัวซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย Rj หรือ A หนึ่งหมู่หรือมากกว่า Ra คือไฮโดรเจน, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูก แทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Rb และ Rc เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลและ C1-6เฮโลแอลคิล, C1-6แอลคิลหรือ C1-6เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย ORa หรือ NRdRe หนึ่งหมู่หรือมากกว่าหรือ Rb และ Rc อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิคที่มีสมาชิก 4-,5- หรือ 6- ตัว ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่าและซึ่ง กำมะถันอะตอมใดอะตอมหนึ่งเลือกถูกออกซิไดซ์เป็น SO2-; Rd และ Rc เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลและ C1-6เฮโลแอลคิล, C1-6แอลคิลหรือ C1-6เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย ORa หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; หรือ Rd และ Rc อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิคที่มีสมาชิก 4-,5- หรือ 6-ตัว ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า ; Rh คือไฮโดรเจน, C1-3แอลลิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิล, C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูก แทนที่ด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Ri คือ C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิล, C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย ORa หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; Rj คือ แอริลและเฮเทอโรแอริล, ซึ่งแอริลและเฮเทอโรแอริลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-3แอลคิล, ORa, เฮโลหรือ CN หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; A คือเฮโล, Cn,ORa, หรือ NRbRc; ในรูปเบสเสรีหรือเกลือ, ซอลเวทหรือซอลเวทของเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R1 เลือกจากไฮโดรเจน, C1-3เฮโลแอลคิล, C(O)NRbRc,CH2NRbRc, SO2Ri และ SO2NRbRc; R2 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, เฮโล, C1-3เฮโแอลคิล, ORa, CH2NRbRc, CH2ORh, และ SO2Ri ; R3 และ R5 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจนหรือ C1-3เฮโลแอลคิล ; R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลแอริล,แอริล และเฮเทอโร แอริล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลแอริล, แอริล และเฮเทอโรแอริลดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ด้วย A หนึ่งหมู่ หรือมากกว่า ; หรือ R6 และ R7 อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4-,5-,6- หรือ 7-ตัวซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิลหรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย Rj หรือ A หนึ่งหมู่หรือมากกว่า Ra คือ C1-3แอลคิล; Rb และ Rc เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลและ C1-6เฮโลแอลคิลหรือ Rb และ Rc อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิคที่มีสมาชิก 4-,5- หรือ 6- ตัว ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่าและซึ่ง กำมะถันอะตอมใดอะตอมหนึ่งเลือกถูกออกซิไดซ์เป็น SO2-; Rh คือ C1-3เฮโลแอลคิล; Ri คือ C1-3แอลคิล; Rj คือแอริลและเฮเทอโรแอริล, ซึ่งแอริลและเฮเทอโรแอริลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-3แอลคิล, ORa, เฮโลหรือ CN หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; A คือเฮโล, CN, หรือ ORa, ในรูปเบสเสรีหรือเกลือ, ซอลเวทหรือซอลเวทของเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R2 และ R3 คือไฮโดรเจน
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง R1 เลือกจากไฮโดรเจน, C1-3เฮโลแอลคิล, C(O) NRbRc, CH2NRbRc, SO2Ri และ SO2NRbRc; R2 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, เฮโล, C1-3เฮโแอลคิล, ORa, CH2NRbRc, CH2ORh และ SO2Ri ; R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลแอริล,แอริล และเฮเทอโร แอริล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลแอริล, แอริล และเฮเทอโรแอริลดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ด้วย A หนึ่งหมู่ หรือมากกว่า ; หรือ R6 และ R7 อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4-,5-,6- หรือ 7-ตัวซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย Rj หรือ A หนึ่งหมู่หรือมากกว่า Ra คือ C1-3แอลคิล; Rb และ Rc เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลและ C1-6เฮโลแอลคิลหรือ Rb และ Rc อาจรวมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อวงเฮเทอโรไซคลิคที่มีสมาชิก 4-,5- หรือ 6- ตัว ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, C1-3แอลคิล หรือ C1-3เฮโลแอลคิลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-3แอลคอกซิหนึ่งหมู่หรือมากกว่าและซึ่ง กำมะถันอะตอมใดอะตอมหนึ่งเลือกถูกออกซิไดซ์เป็น SO2-; Rh คือ C1-3เฮโลแอลคิล; Ri คือ C1-3แอลคิล; Rj คือ แอริลและเฮเทอโรแอริล, ซึ่งแอริลและเฮเทอโรแอริลดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-3แอลคิล, ORa, เฮโลหรือ CN หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; A คือเฮโล, CN หรือ ORa, ในรูปเบสเสรีหรือเกลือ, ซอลเวทหรือซอลเวทของเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8, ซึ่ง R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจนและ C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลดังกล่าวถูกเลือกแทนที่ด้วย ORa หนึ่งหมู่และ Ra คือ C1-3แอลคิล
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่ง C1-6แอลคิลดังกล่าวคือโพรพิลและ Ra คือเมธิล
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8, ซึ่ง C1-6แอลคิลแอลคิลดังกล่าวใน R6 หรือ R7 คือ C1-3แอลคิลแแอริล
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกจาก : N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[2-(ไทรฟลูออโรเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[3-(ไทรฟลูออโรเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[4-(ไทรฟลูออโรเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-{3-[(2,2,3,3เททระฟลูออโรโพรพอกซิ)เมธิล] เฟนิล}-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอก แซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-{4-[(4-(เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)คาร์บอนิล] เฟนิล}-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลคาร์บอนิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7- คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; 2-[3-ฟลูออโร-4-(เมอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล) เฟนิล]-N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน- 7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; 2-[3-เมธอกซิ-4-(เมอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล) เฟนิล]-N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน- 7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล)-3-(ไทรฟลูออโรเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[4-(พิร์โรลิดิน-1-อิลซัลโฟนิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7- คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-{4-[(4-(เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)ซัลโฟนิล] เฟนิล}-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; 2-{4-[(1,1-ไดออกซิโดไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล)เมธิล] เฟนิล}-N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[(4-(พิเพอริดิน-1-อิลเมธิล)เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอก แซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[3-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล)เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอก แซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-{3-[(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิลเมธิล] เฟนิล}-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7- คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; 2-{4-[(ไดโพรพิลอะมิโน)ซัลโฟนิล] เฟนิล}-N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7- คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[4-(เมธิลซัลโฟนิล)เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; N-(3-เมธอกซิโพรพิล)-2-[3-(เมธิลซัลโฟนิล)เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ไฮโดรคลอไรด์ ; 2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)เมธิล] เฟนิล}-N-พิริดิน-3-อิล-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-คาร์บอกแซมีด ; N-ไซโคลเพนทิล-8-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล]เฟนิล}-2,7,9-ไทรอะซาไบไซโคล [4,3,0] โนนา- 1,3,5,7-เททระอีน-5-คาร์บอกแซมีด ; N-(3-เมธอกซิเบนซิล)-2-[4-(มอร์โฟนิล-4-อิลเมธิล)เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7- คาร์บอกแซมีด; และ 3-[4-({2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล)เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-7-อิล-}คาร์บอนิล) พิเพอราซิน-1-อิล] โพรเพนไนทริล; ในรูปเบสเสรีหรือเกลือ, ซอลเวทหรือซอลเวทของเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
13. สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารแสดงฤทธิ์ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพ ทางการรักษาของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการรวมกับเอ็กซิเพียนท์, พาหะหรือสารช่วยเจือจางที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
14. สารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษา
15. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับป้อง กัน และ/หรือ รักษาโรควิกลจริต, โรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์คินสันส์, โรควิกลจริตฟรอนโทเทมพอรัล ชนิดพาร์คินสันส์ (Frontotemporal dementia Pakinson's type), โรคเชิงซ้อนพาร์คินสัส์วิกลจริต ชนิดกวม (Pakinson dementia complex of Guam), โรควิกลจริตจาก HIV (HIV dementia), โรคเกี่ยว กับพยาธิสภาพของนิวโรฟิบริลลาร์ แทงเกิลส์ และโรควิกลจริตชนิดพูจิลิสทิคา (dementia pugislistica)
16. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15, ซึ่งโรคนั้นคือโรคอัลไซเมอร์
17. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับ ป้องกัน และ/หรือ รักษาอะไมโอโทรฟิค แลเทอรัล สเคลอริโอซิส (amyotrophic lateral sclerosis), การเสื่อมของคอร์ทิโคเบซัล (corticobasal degeneration), โรคดาวน์ (Down's syndrome), โรคฮันทิง ทันส์, โรคพาร์คินสันส์หลังสมองอักเสบ, อัมพาตชนิดก้าวหน้าของซุพรานิวเคลียร์ (progressive supranuclear palsy), โรคพิคส์ (Pick's Disease), โรคนีแมนน์-พิคส์ (Niemann-Pick's Disease), อาการปัจจุบัน, การบาดเจ็บที่ศรีษะและโรคเสื่อมของเซลล์ประสาทเรื้อรังอื่นๆ, ความผิดปกติชนิด สองขั้ว (Bipolar Disease), ความผิดปกติเกี่ยวกับการแสร้งทำ (affective disorder), ซึมเศร้า,จิตเภท (Schizophrenia), ความผิดปกติเกี่ยวกับความรู้ความเข้าใจ (cognitive disorder), ผมร่วงและการใช้ยา คุมกำเนิด
18. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับ ป้องกัน และ/หรือ รักษาภาวะก่อนวิกลจริต (predemented states), ความรู้ความเข้าใจไม่ดีอย่างอ่อน, ความจำเสื่อมที่สัมพันธ์กับอายุ, ความรู้ความเข้าใจลดลงที่สัมพันธ์กับอายุ, การขาดความรู้ความเข้าใจ อย่างอ่อนที่ไม่ใช่วิกลจริต, ความรู้ความเข้าใจลดลงอย่างอ่อน, ความรู้ความเข้าใจทางประสาทลดลง อย่างอ่อน, ความหลงลืมในคนสูงอายุ, ความจำเสื่อม และความรู้ความเข้าใจไม่ดี, วิกลจริตเกี่ยวกับ หลอดเลือด (vascular dementia), วิกลจริตที่มีเลวี บอดี (dementia with Lewy bodies), โรควิกลจริต ฟรอนโทเทมเพอรัล (Frontotemporal dementia) และผมร่วงเกี่ยวกับแอนโดรเจเนทิค (androgenetic alopecia) และโรคเบาหวานชนิด I และชนิด II, โรคทางประสาทที่เกี่ยวกับเบาหวานและความผิดปกติ เกี่ยวกับเบาหวาน
19. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับ ป้องกัน และ/หรือ รักษาความผิดปกติเกี่ยวกับกระดูก
20. วิธีป้องกันโรควิกลจริต, โรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์คินสันส์, โรควิกลจริตฟรอนโทเทม พอรัลชนิดพาร์คินสันส์ (Frontotemporal dementia Pakinson's type), โรคเชิงซ้อนพาร์คินสันส์ วิกลจริตชนิดกวม (Pakinson dementia complex of Guam), โรควิกลจริตจาก HIV (HIV dementia), โรคเกี่ยวกับพยาธิสภาพของนิวโรฟิบริลลาร์ แทงเกิลส์ แและโรควิกลจริตชนิดพูจิลิสทิคา (dementia pugislistica), ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบสูตร I ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการป้องกันแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งรวมถึงมนุษย์ ที่จำเป็นต้องได้รับการป้องกันเช่นนั้น
21. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งโรคนั้น คือ โรคอัลไซเมอร์
22. วิธีป้องกันอะไมโอโทรฟิค แลเทอรัล สเคลอริโอซิส (amyotrophic lateral sclerosis), การเสื่อมของคอร์ทิโคเบซัล (corticobasal degeneration), โรคดาวน์ (Down's syndrome), โรคฮันทิง ทันส์, โรคพาร์คินสันส์หลังสมองอักเสบ, อัมพาตชนิดก้าวหน้าของซุพรานิวเคลียร์ (progressive supranuclear palsy), โรคพิคส์ (Pick's Disease), โรคนีแมนน์-พิคส์ (Niemann-Pick's Disease), อาการปัจจุบัน, การบาดเจ็บที่ศรีษะและโรคเสื่อมของเซลล์ประสาทเรื้อรังอื่นๆ, ความผิดปกติชนิด สองขั้ว (Bipolar Disease), ความผิดปกติเกี่ยวกับการแสร้งทำ (affective disorder), ซึมเศร้า, จิตเภท (Schizophrenia), ความผิดปกติเกี่ยวกับความรู้ความเข้าใจ (cognitive disorder), ผมร่วงและการใช้ยา คุมกำเนิด, ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบสูตร I ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใด ข้อหนึ่ง, ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการป้องกันแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งรวมถึงมนุษย์ที่ จำเป็นต้องได้รับการป้องกันเช่นนั้น
23. วิธีป้องกันภาวะก่อนวิกลจริต (predemented states), ความรู้ความเข้าใจไม่ดีอย่างอ่อน, ความจำเสื่อมที่สัมพันธ์กับอายุ, ความรู้ความเข้าใจลดลงที่สัมพันธ์กับอายุ, การขาดความรู้ความเข้าใจ อย่างอ่อนที่ไม่ใช่วิกลจริต, ความรู้ความเข้าใจลดลงอย่างอ่อน, ความรู้ความเข้าใจทางประสาทลดลง อย่างอ่อน, ความหลงลืมในคนสูงอายุ, ความจำเสื่อม และความรู้ความเข้าใจไม่ดี, วิกลจริตเกี่ยวกับ หลอดเลือด (vascular dementia), วิกลจริตที่มีเลวี บอดี (dementia with Lewy bodies), โรควิกลจริต ฟรอนโทเทมเพอรัล (Frontotemporal dementia) และผมร่วงเกี่ยวกับแอนโดรเจเนทิค (androgenetic alopecia) และโรคเบาหวานชนิด I และชนิด II, โรคทางประสาทที่เกี่ยวกับเบาหวานและความผิดปกติ เกี่ยวกับเบาหวาน, ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบสูตร I ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการป้องกันแก่สัตว์เลี้บงลูกด้วยนม, ซึ่งรวมถึงมนุษย์ ที่จำเป็นต้องได้รับการป้องกันเช่นนั้น
24. วิธีป้องกันความผิดปกติเกี่ยวกับกระดูก ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบสูตร I ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการป้องกันแก่ สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งรวมถึงมนุษย์ที่จำเป็นต้องได้รับการป้องกันเช่นนั้น
25. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตร I, ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, Rb และ Rc มีความหมายตามที่นิยามในสูตร I, นอกจากระบุไว้เป็นอย่างอื่น, ประกอบรวมด้วย: (i) การคู่ควบที่เร่งปฏิกิริยาด้วยโลหะของสารประกอบชนิด V หรือ X กับแอมีน XI จะให้ สารประกอบชนิด I; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (V): X = Cl (I) (X): X = I (ii) การแปลงเอสเทอร์ชนิด XII ไปเป็นสารประกอบชนิด Ia (I, A = CORNbRc) โดย (a) ขั้นแรก, ทำให้ร้อนกับแอมีน VII ที่อุณหภูมิในช่วงของ +180 ํ ซ ถึง +220 ํ ซ, และ (b) ขั้นที่สอง, หลังจากเย็น ลง, การเติมตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสมและการทำปฏิกิริยาอย่างต่อเนื่องที่อุณหภูมิในช่วงของ 0 ํซ ถึง +20 ํ ซ (สูตรเคมี) (VII) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XII) (Ia) (iii) (iii) การควบคู่กรดคาร์บอกซิลิคชนิด XIII กับแอมีนชนิด VII จะให้ผลิตภัณฑ์ชนิด Ia (สูตรเคมี) (VII) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XIII) (Ia)
26. สารประกอบที่เลือกจาก : 7-คลอโร-2-[2-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-[3-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-[4-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-{3-[(2,2,3,3-เททระฟลูออโรโพรพอกซิ)เมธิล] เฟนิล}-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; เมธิล 4-(3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดิน-2-อิล) เบนโซเอท ; 7-ไอโอโด-2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; เมธิล 4-(7-คลอโร-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-2-อิล) เบนโซเอท ; 4-(7-คลอโร-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-2-อิล) เบนโซอิคแอซิต ; 7-คลอโร-2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลคาร์บอนิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-[3-ฟลูออโร-4-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-[3-เมธอกซี-4-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล)-3-(ไทรฟลูออโรเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-[4-(พิร์โรลิดิน-1-อิลซัลโฟนิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-{4-[(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)ซัลโฟนิล] เฟนิล}-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-{4-[(1,1-ไดออกซิโดไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล)เมธิล] เฟนิล}-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-[4-(พิเพอริดิน-1-อิลเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-[3-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-{3-[(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมธิล] เฟนิล}-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 4-(7-คลอโร-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน-2-อิล)-N,N-ไดโพรพิลเบนซีนซัลโฟแนมีด ; 7-คลอโร-2-[4-(เมธิลซัลโฟนิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; 7-คลอโร-2-[3-(เมธิลซัลโฟนิล) เฟนิล]-3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดีน ; และ เมธิล 5-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล] เฟนิล}-2,7,9-ไทรอะซาไบไซโคล [4,3,0] โนนา-1,3,5,7- เททระอีน-5-คาร์บอกซิเลท
27. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 26 เป็นสารขั้นกลางในกรรมวิธีการเตรียมสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH97382B TH97382B (th) | 2009-08-06 |
| TH97382A true TH97382A (th) | 2009-08-06 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6736559B2 (ja) | トリアゾロピリミジン化合物およびその使用 | |
| ES2627788T3 (es) | Compuestos heteroarilo y procedimientos de uso de los mismos | |
| JP5934403B2 (ja) | 5,6−ジヒドロ−1h−ピリジン−2−オン化合物 | |
| JP2022513959A (ja) | 大環状化合物及び疾患の処置におけるそれらの使用 | |
| ES2380395T3 (es) | Triazolopiridinas como inhibidores de fosfodiesterasa para el tratamiento de enfermedades dérmicas | |
| WO2019204354A1 (en) | Spirocyclic compounds | |
| RU2468025C2 (ru) | Терапевтические агенты | |
| JP2022513959A5 (th) | ||
| JP6046149B2 (ja) | H3受容体阻害剤としてのピペリジン及びピペラジン環を含むカルバメート/尿素誘導体 | |
| JP2017061517A (ja) | キナーゼ調節のための化合物と方法、及びそのための適応 | |
| JP2013544256A (ja) | 複素環式アミンおよびその使用 | |
| JPWO2009091016A1 (ja) | 縮合アミノジヒドロチアジン誘導体 | |
| RS54339B1 (sr) | Novi antimalarijski agensi | |
| RU2013154117A (ru) | Производные 1-фенил-2-пиридинилалкильных спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы | |
| WO2016081649A1 (en) | Thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one derivatives as nmdar modulators and uses related thereto | |
| JP2015096535A (ja) | 皮膚疾患の処置のためのホスホジエステラーゼ阻害薬としてのトリアゾロピリジン誘導体 | |
| TW201925173A (zh) | 鹵代烯丙基胺類ssao/vap-1抑制劑及其用途 | |
| JP2020526557A (ja) | ムスカリン性アセチルコリン受容体m4のアンタゴニスト | |
| AU2007208223A1 (en) | Methods and compositions for treating schizophrenia | |
| CN119585247A (zh) | 用于治疗疼痛的NaV1.8的双环杂环酰胺类抑制剂 | |
| US12544363B2 (en) | N-methyl-D-aspartic acid receptor modulators | |
| JP7041141B2 (ja) | 置換された二環式ヘテロアリール系ニコチン性アセチルコリン受容体アロステリック調節剤 | |
| JP7763538B2 (ja) | Parp7阻害剤及びその使用 | |
| JP2009510162A5 (th) | ||
| KR100444697B1 (ko) | 피리도티아진유도체및이를포함하는약제학적조성물 |