TH9561B - "สารต้านปรสิต" - Google Patents

Abstract

สารต้านปรสิต ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่งเส้นประที่ตำแหน่ง 22-23 ใช้แทนพันธะเลือก และพันธะนี้อาจมีอยู่ และ R1 จะไม่มี หรือไม่มีพันธะนี้ และ R1 คือ H หรือ OH, R2 คือ หมู่ C1-C3 อัลคิล, หรือ C3-C6 ไซโคลอัลคิล และ R4 คือ H หรือหมู่ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย เพื่อให้ได้สาร ซึ่ง R4 คือ H สิทธิบัตรยา

Claims (2)

1. สารสูตร (I) (สูตรเคมี) ที่ซึ่งเส้นประที่ตำแหน่ง 22-23 ใช้แทนพันธะเลือกและพันธะนี้อาจมีอยู่ และ R1 จะไม่มี หรือ ไม่มีพันธะนี้ และ R1 คือ H หรือ OH R2 คือ หมู่ C1-C3 อัลคิล หรือ C3-C6 ไซโคลอัลคิล และ R4 คือ H หรือหมู่ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย เพื่อให้ได้สาร ซึ่ง R4 คือ H 2. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง หมู่ดังกล่าวที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ใน ร่างกาย คือ หมู่ อาซีติล, t-บิวทิลคาร์บอนิล, t-บิวทิลออกซีคาร์บอกนิล, เบนโซอิล, เมทธิลปิเปอราซีนคาร์บอนิล, N-เมทธิลคาร์บาโมอิล, N,N-ไดเมทธิลคาร์บาโมอิล, N-4-(ฟอร์มิลฟีนิล)คาร์บาโมอิล, N-(4-ไดเอทธิลอมิโนเมทธิลฟีนิล)-คาร์บอนิล, N-(4-เมทธิล-1-ปิเปอราซีน-เมทธิลฟีนิล)คาร์บอนิล, N-(3-ไพริดิลคาร์บอนิล) - คาร์บาโมอิล,N-(3-ไพริดิล)-คาร์บาโมอิล หรือ N-อัลลิลคาร์บาโมอิล 3. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R2 คือ ไซโคลเฮกซิล 4. สารดังในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น ที่ซึ่ง พันธะเลือกที่ตำแหน่ง 22-23 จะไม่มีและ R1 คือ H 1.ออกซิมิโน-22,23-ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน Bla โมโนแซคคาไรด์ 5-ออกซิมิโน-22,23-ไดไฮโดร-25-ไซโคลเฮกซิลอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-ออกซิมิโน-25-ไซโคลเฮกซิลอาเวอร์เมคติน B2 โมโนแซคคาไรด์ 5-ออกซิมิโน-25-ไซโคลเฮกซิลอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-ออกซิมิโน-อาเวอร์เมคติน Bla โมโนแซคคาไรด์ 6. สาร 5-ออกซิมิโน -22,23-ไดไฮโดร -25-ไซโคลเฮกซิลอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคาไรด์ 7. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง หมู่ R4 คือ หมู่ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ ในร่างกายและสารดังกล่าว คือ ; 5-(ไตรเมทธิลอาซีติลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(เบนโซอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-เมทธิลคาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N,N-ไดเมทธิลคาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(4-เมทธิลปิเปอร์ราซีนิล-1-คาร์บอนิลออกซิมิโน-25-ไซโคลเฮกซิล-22, 23-ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(t-บิลทิลออกซีคาร์บอนิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-(4-ฟอร์มิลฟีนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23 -ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-(4-ไดเอทธิลอมตนเมทธิล)ฟีนิล)-คาร์บอนิลออกซิมิโน)-25-ไซ โคลเฮกซิล-22,23-ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-(4-(4-เมทธิล-1-ปิเปอราซีนิล-เมทธิล)ฟีนิล)-คาร์บอนิลออกซิมิโน) -25-ไซโคลเฮกซิล-22,23-ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-(3-ไพริดิลคาร์บอนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-2 2,23-ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-(3-ไพริดิล)-คาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-อัลลิลคาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 8. สารผสมทางเภสัชกรรมหรือทางสัตว์แพทย์ ซึ่งประกอบไปด้วยสารดังใน ข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้นและสารพาหะ หรือสารเสริมที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรม 9. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในยาสำหรับสัตว์ หรือคน 1 0. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นสารต้านปรสิต 1

1. การใช้สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ทำยา สำหรับบำบัดหรือป้องกันการรบกวนจากหมัด 1

2. ขบวนการเตรียมสารสูตร (I) ดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1, R2, R3, R4 และ R5 เป็นดังที่ระบุข้างต้น ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอน (1) ของการออกซิ ไดซ์ สูตร (II) (สูตรเคมี) ทีซึ่งเส้นประ R1 และ R2 เป็นดังข้างต้น และ R5 คือ OH หรือ R5 คือ L-a โอเลียน โดรซิลออกซี เพื่อให้ได้สารสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) และ (ii) การให้สารสูตร (III) ทำปฏิกิริยากับสารสูตร ซึ่ง R4 -O-NH2 ซึ่ง R4 มีความ หมายดังข้างต้น และซึ่ง R5 คือ a- โอเลียนโดรซิลออกซี ทำการไฮโดรไลซ์สารที่ได้เพื่อให้ได้สาร (I) และ (iii) หากจำเป็นแทนที่หมู่ R4 เมื่อมัน คือ H ด้วยหมู่ดังกล่าว ซึ่งสามารถถูกไฮโดร ไลซ์ได้ในร่างกายเพื่อให้ได้สารซึ่ง R4 คือ H และ หากจำเป็น (iv) ไฮโดรจีเนทนั้นเพื่อรีดิวซ์พันธะคู่ที่ตำแหน่ง 22-23 ให้เป็นพันธะเดียว