Claims (2)
1. สารสูตร (I) (สูตรเคมี) ที่ซึ่งเส้นประที่ตำแหน่ง 22-23 ใช้แทนพันธะเลือกและพันธะนี้อาจมีอยู่ และ R1 จะไม่มี หรือ ไม่มีพันธะนี้ และ R1 คือ H หรือ OH R2 คือ หมู่ C1-C3 อัลคิล หรือ C3-C6 ไซโคลอัลคิล และ R4 คือ H หรือหมู่ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย เพื่อให้ได้สาร ซึ่ง R4 คือ H 2. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง หมู่ดังกล่าวที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ใน ร่างกาย คือ หมู่ อาซีติล, t-บิวทิลคาร์บอนิล, t-บิวทิลออกซีคาร์บอกนิล, เบนโซอิล, เมทธิลปิเปอราซีนคาร์บอนิล, N-เมทธิลคาร์บาโมอิล, N,N-ไดเมทธิลคาร์บาโมอิล, N-4-(ฟอร์มิลฟีนิล)คาร์บาโมอิล, N-(4-ไดเอทธิลอมิโนเมทธิลฟีนิล)-คาร์บอนิล, N-(4-เมทธิล-1-ปิเปอราซีน-เมทธิลฟีนิล)คาร์บอนิล, N-(3-ไพริดิลคาร์บอนิล) - คาร์บาโมอิล,N-(3-ไพริดิล)-คาร์บาโมอิล หรือ N-อัลลิลคาร์บาโมอิล 3. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R2 คือ ไซโคลเฮกซิล 4. สารดังในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น ที่ซึ่ง พันธะเลือกที่ตำแหน่ง 22-23 จะไม่มีและ R1 คือ H 1.ออกซิมิโน-22,23-ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน Bla โมโนแซคคาไรด์ 5-ออกซิมิโน-22,23-ไดไฮโดร-25-ไซโคลเฮกซิลอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-ออกซิมิโน-25-ไซโคลเฮกซิลอาเวอร์เมคติน B2 โมโนแซคคาไรด์ 5-ออกซิมิโน-25-ไซโคลเฮกซิลอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-ออกซิมิโน-อาเวอร์เมคติน Bla โมโนแซคคาไรด์ 6. สาร 5-ออกซิมิโน -22,23-ไดไฮโดร -25-ไซโคลเฮกซิลอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคาไรด์ 7. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง หมู่ R4 คือ หมู่ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ ในร่างกายและสารดังกล่าว คือ ; 5-(ไตรเมทธิลอาซีติลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(เบนโซอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-เมทธิลคาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N,N-ไดเมทธิลคาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(4-เมทธิลปิเปอร์ราซีนิล-1-คาร์บอนิลออกซิมิโน-25-ไซโคลเฮกซิล-22, 23-ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(t-บิลทิลออกซีคาร์บอนิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-(4-ฟอร์มิลฟีนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23 -ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-(4-ไดเอทธิลอมตนเมทธิล)ฟีนิล)-คาร์บอนิลออกซิมิโน)-25-ไซ โคลเฮกซิล-22,23-ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-(4-(4-เมทธิล-1-ปิเปอราซีนิล-เมทธิล)ฟีนิล)-คาร์บอนิลออกซิมิโน) -25-ไซโคลเฮกซิล-22,23-ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-(3-ไพริดิลคาร์บอนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-2 2,23-ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-(3-ไพริดิล)-คาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 5-(N-อัลลิลคาร์บาโมอิลออกซิมิโน)-25-ไซโคลเฮกซิล-22,23- ไดไฮโดรอาเวอร์เมคติน B1 โมโนแซคคาไรด์ 8. สารผสมทางเภสัชกรรมหรือทางสัตว์แพทย์ ซึ่งประกอบไปด้วยสารดังใน ข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้นและสารพาหะ หรือสารเสริมที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรม 9. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในยาสำหรับสัตว์ หรือคน 1 0. สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นสารต้านปรสิต 11. The formula (I) (chemical formula) where the dotted line at position 22-23 represents a selective bond, and this bond may exist and R1 will or may not have this bond, and R1 is H or OH, R2 is group C1-C3. The alkyl or C3-C6 cycloalkyl and R4 is an H or group that can be hydrolyzed in the body. To obtain a substance in which R4 is H 2. Substances as in claim 1 where such groups that can be hydrolyzed in the body are the acetyl group, t-butyl carbonyl, t-butyl oxycarboxyl, benzoyl, methylpiperazine carbonyl, N-methylcarbamoil, N, N-dimethyl Lcarbamoil, N-4- (formylphenyl) carbamoil, N- (4-diethylaminomethylphenyl) - carbamide Nyl, N- (4-methyl-1-piperazine-methylphenyl) carbonyl, N- (3-pyridyl carbonyl) - carbamoi. L, N- (3-pyridyl) -carbamoil or N-allyl carbamoil 3. Substance as in claim 1, where R2 is cyclohexi. L 4. Substance as in any of the above claims, where the selective bond at position 22-23 will not have and R1 is H 1.oximino-22,23-dihydroea vermectin Bla Monosaccharide 5- oximino-22,23-dihydro-25-cyclohexyl avermectin B1 monosaccharide 5- oximino-25-cyclohexyl avermectin B2 monosaccharide 5- oximino-25-cyclohexyl avermectin B1 monosaccharide 5- Oximino-Avermectin Bla Monosaccharide 6. Substance 5- Oximino-22,23-Dihydro -25-cyclohexyl avermectin B1 monosaccharide 7. Substances as in claim 1, where group R4 is the group that can be hydrolyzed. In the body and such substances are; 5- (trimethylacetyl oximino) -25-cyclohexyl-22,23-dihydrovermectin B1 monosaccharide 5- (benzoyl oximino) -25-cyclohexyl-22,23-dihydrovermectin B1 monosaccharide 5- (N-methylcarbamoiloximino) -25-cyclohexyl-22,23-dihydrovermectin B1 monosaccharide 5- (N, N-dimethylcarbamoiloximino) -25-cyclohexyl-22,23-dihydrovermectin B1 monosaccharide Grand 5- (4-methylpiperacetin-1-carbonyloximino-25-cyclohexyl-22, 23-dihydrovermectin B1 monosac Carides 5- (t-btyloxyccarbonyloximino) -25-cyclohexyl-22,23-dihydrovermectin B1 monosaccharide 5- (N- (4- formylphenyl) -carbamoyloximino) -25-cyclohexyl-22,23 - Dihydro Avermectin B1 Monosaccharide 5- (N- (4-diethylomethyl) phenyl) -carbonyloximino) -25-cy Cholhexyl-22,23-dihydrovermectin B1 monosaccharide 5- (N- (4- (4-methyl-1-piperazenyl-methyl) phenyl) -carbonyloximino) -25-cyclohexyl -22,23-Dihydro Avermectin B1 Monosaccharide 5- (N- (3-pyridyl carbonyl) -carbamoyl oximino) -25-cyclohexyl-2 2,23-dihydrovermectin B1 monosaccharide 5- (N- (3-pyridyl) -carbamoyloximino) -25-cyclohexyl-22,23-dihydrovermectin B1 monosae Carbonate 5- (N-Allilcarbamoyl Oximino) -25-Cyclohexyl-22,23-Dihydrovermectin B1 Monosaccharide 8 Pharmaceutical or vet mixtures Which contains substances as in Any of the above claims and the carrier Or additives that are available in pharmaceuticals 9. Substances as in Claims 1 to 7, any one For use in medicine for animals or people 1 0. Any substance as in Clause 1 to 7. For use as an anti-parasitic agent 1
1. การใช้สารดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ทำยา สำหรับบำบัดหรือป้องกันการรบกวนจากหมัด 11. Use of any of the substances in Claims 1 to 7 For use in making medicine For treating or preventing flea infestations 1
2. ขบวนการเตรียมสารสูตร (I) ดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1, R2, R3, R4 และ R5 เป็นดังที่ระบุข้างต้น ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอน (1) ของการออกซิ ไดซ์ สูตร (II) (สูตรเคมี) ทีซึ่งเส้นประ R1 และ R2 เป็นดังข้างต้น และ R5 คือ OH หรือ R5 คือ L-a โอเลียน โดรซิลออกซี เพื่อให้ได้สารสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) และ (ii) การให้สารสูตร (III) ทำปฏิกิริยากับสารสูตร ซึ่ง R4 -O-NH2 ซึ่ง R4 มีความ หมายดังข้างต้น และซึ่ง R5 คือ a- โอเลียนโดรซิลออกซี ทำการไฮโดรไลซ์สารที่ได้เพื่อให้ได้สาร (I) และ (iii) หากจำเป็นแทนที่หมู่ R4 เมื่อมัน คือ H ด้วยหมู่ดังกล่าว ซึ่งสามารถถูกไฮโดร ไลซ์ได้ในร่างกายเพื่อให้ได้สารซึ่ง R4 คือ H และ หากจำเป็น (iv) ไฮโดรจีเนทนั้นเพื่อรีดิวซ์พันธะคู่ที่ตำแหน่ง 22-23 ให้เป็นพันธะเดียว2. Process of preparation of formula (I) as requested in claim 1, where R1, R2, R3, R4 and R5 are as specified above. It consists of step (1) of oxidizing formula (II) (chemical formula) where the dash R1 and R2 are above, and R5 is OH or R5 is La oleandrozyloxi to obtain a substance. Formulas (III) (chemical formulas) (III) and (ii) the imposition of formulas (III) react with formulas R4 -O-NH2, which R4 has the above meanings and where R5 is a-oleandrozi. Oxy Hydrolyzate the resulting substance to obtain (I) and (iii), if necessary, replacing the R4 group when it is H with that group. Which can be hydroed It is possible in the body to obtain a substance where R4 is H and, if necessary, (iv) the hydrogenate to reduce the double bonds at position 22-23 to form a single bond.