TH89799B - ไฮดรอกซิเลตเท็ตและเมททอกซิเลทเท็ตไพริมิดิลไซโคลเพนเทนในฐานะสารยับยั้ง akt โปรตีนไคเนส - Google Patents
ไฮดรอกซิเลตเท็ตและเมททอกซิเลทเท็ตไพริมิดิลไซโคลเพนเทนในฐานะสารยับยั้ง akt โปรตีนไคเนสInfo
- Publication number
- TH89799B TH89799B TH701002411A TH0701002411A TH89799B TH 89799 B TH89799 B TH 89799B TH 701002411 A TH701002411 A TH 701002411A TH 0701002411 A TH0701002411 A TH 0701002411A TH 89799 B TH89799 B TH 89799B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- chemical formula
- compound
- alkyl
- compounds
- phenyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (24/10/51) การประดิษฐ์ในที่นี้จัดให้มีบรรดาสารประกอบที่ประกอบด้วยบรรดาอิแนนทิโอเมอร์แตกตัว, ไดอะสเตอริโอเมอร์แตกตัว, โซลเวต และบรรดาเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ของสารเหล่านี้ ที่ ประกอบด้วยสูตรที่ I (สูตรเคมี) I ที่จัดไว้ให้เช่นเดียวกันได้แก่กรรมวิธีต่าง ๆ ของการใช้บรรดาสารประกอบของการประดิษฐ์นี้ ที่เป็นบรรดาตัวยับยั้ง AKT โปรตีน ไคเนส และสำหรับทำการรักษาโรคต่าง ๆ ซึ่งมีการเพิ่มจำนวน เซลล์ เช่น มะเร็ง การประดิษฐ์ในที่นี้จัดให้มีบรรดาสารประกอบที่ประกอบด้วยบรรดาอิแนนทิโอเมอร์แตกตัว, ไดอะสเตอริโอเมอร์แตกตัว, โซลเวต และบรรดาเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ของสารเหล่านี้ ที่ ประกอบด้วยสูตรที่ I (สูตรเคมี) I ที่จัดไว้ให้เช่นเดียวกันได้แก่กรรมวิธีต่าง ๆ ของการใช้บรรดาสารประกอบของการประดิษฐ์นี้ ที่เป็นบรรดารตัวยับยั้ง AKT โปรตีน ไคเนส และสำหรับทำการรักษาโรคต่าง ๆ ซึ่งมีการเพิ่มจำนวน เซลล์ เช่น มะเร็ง
Claims (85)
1. สารประกอบตามสูตร: (สูตรเคมี) I และบรรดาเทาทอเมอร์ บรรดาอิแนนทิโอเมอร์แตกตัว บรรดาไดอะสเตอริโอเมอร์แตกตัว บรรดา ซอลเวต บรรดาแมทาบอไลต์ และเกลือต่าง ๆ ของสารเหล่านี้ ในที่ซึ่ง: R1 เป็น H, Me, Et, ไวนิล, CF3, CHF2 หรือ CH2F: R2 เป็น H หรือ Me; R5 เป็น H, Me, Et หรือ CF3; A เป็น (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง G เป็นฟีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่งถึงสี่หมู่ R9 หรือมอนอไซคลิกเฮทเทอโรอาริลที่ มีสมาชิก 5-6 ตัว หรือไบไซคลิกเฮทเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 9 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย ฮาโลเจน ; R6 และ R7 โดยอิสระแล้วเป็น H, (C3-C6 ไซโคลอัลคิล)-(CH2), (C3-C6 ไซโคลอัลคิล)(CH2CH2), V-(CH2)0-1 ในที่ซึ่ง V เป็นเฮทเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-6 ตัว, W-(CH2)1-2 ในที่ซึ่ง W เป็นฟีนิลซึ่งถูก แทนที่โดยให้เลือกได้ด้วย F, Cl, Br, l, OMe, CF3 หรือ Me, C3-C6-ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอกซี(C3-C6- ไซโคลอัลคิล), ฟลูออโร-(C3-C6-ไซโคลอัลคิล), CH(CH3)CH(OH)ฟีนิล, เฮทเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 4- 6 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วย C1-C3 อัลคิล หรือ C(=O)(C1-C3 อัลคิล) หรือ C1-C6-อัลคิล ซึ่งถูก แทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจาก OH, ออกโซ, O(C1-C6- อัลคิล), CN, F, NH2, NH(C1-C6-อัลคิล), N(C1-C6-อัลคิล)2, ไซโคลโพรพิล, ฟีนิล, อิมิดาโซลิล, พิเพอริดินิล, ไพร์โรลิดินิล มอร์โฟลินิล, เตตระไฮโดรฟูรานิล, ออกซีทานิล หรือเตตระไฮโดรไพรานิล, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันกับไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงเฮเทอโรไซคลิกที่ มีสมาชิก 3-6 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจาก OH, ฮาโลเจน, ออกโซ, CF3, CH2CF3, CH2CH2OH, O(C1-C3)อัลคิล, C(=O)CH3, NH2, NHMe, N(Me)2, S(O)2CH3, ไซโคลโพรพิลเมธิล และ C1-C3 อัลคิล ; Ra และ Rb เป็น H หรือ Ra เป็น H และ Rb และ R6 ร่วมกันกับอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวง เฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 ตัว ที่มีอะตอมไนโตรเจนของวงหนึ่งหรือสองอะตอม ; Rc และ Rd เป็น H หรือ Me หรือ Rc และ Rd ร่วมกันกับอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงไซโคลโพรพิล ; Rg เป็น H, Me F หรือ OH, หรือ Rg และ R6 ร่วมกันกับอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงเฮทเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 5-6 ตัว ที่มีอะตอมไนโตรเจนของวงหนึ่งหรือสองอะตอม ; แต่ละ R9 โดยอิสระแล้วเป็นฮาโลเจน, C1-C6-อัลคิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล, O-(C1-C6-อัลคิล), CF3, OCF3, S(C1-C6-อัลคิล), CN, OCH2-ฟีนิล, CH2O-ฟีนิล, NH2, NO2, NH-(C1-C6-อัลคิล), N(C1-C6- อัลคิล)2, พิเพอริดีน, ไพร์โรลิดีน, CH2F, CHF2, OCH2F, OCHF2, OH, SO2(C1-C6 อัลคิล), C(O)NH2, C(O)NH(C1-C6-อัลคิล) และ C(O)N(C1-C6-อัลคิล)2 ; และ R10 เป็น H หรือ Me ; และ m, n และ p โดยอิสระแล้วเป็น 0 หรือ 1
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง R10 เป็น H
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง R10 เป็นเมธิล
4. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ในที่ซึ่ง OR2 อยู่ใน โครงร่าง (S) หรือ (R)
5. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ในที่ซึ่ง R2 เป็น H
6. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ในที่ซึ่ง R5 เป็นเมธิล
7. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ในที่ซึ่ง R5 เป็น H
8. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ในที่ซึ่ง R5 เป็นเมธิล
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ในที่ซึ่ง R5 อยู่ในโครงร่าง (S)
10. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ในที่ซึ่ง R1 เป็นเมธิล
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 10 ในที่ซึ่ง R1 อยู่ในโครงร่าง (R)
12. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 ในที่ซึ่ง R1 เป็น H
13. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ในที่ซึ่ง G เป็น ฟีนิลถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจาก F, Cl, Br, l, Me, เอธิล, ไอโซโพรพิล, CN, CF3, OCF3, SMe, OMe และ OCH2Ph
14. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ในที่ซึ่ง G เป็น 4-คลอโรฟีนิล, 2,4-ไดคลอโรฟีนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรฟีนิล, 3,4-ไดฟลูออโรฟีนิล, 4-คลอโร-3- ฟลูออโรฟีนิล, 3-ฟลูออโร-4-โบรโมฟีนิล, 3,4-ไดคลอโรฟีนิล, 4-เมธอกซีฟีนิล, 4-ฟลูออโรฟีนิล, 4-โบรโมฟีนิล, 4-ไซยาโนฟีนิล, 4-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล, 4-ไธโอเมธิลฟีนิล หรือ 4-เมธิลฟีนิล
15. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ในที่ซึ่ง G เป็น 4-ไอโอโดฟีนิล, 4-ไตรฟลูออโรเมธอกซีฟีนิล, 3,5-ไดฟลูออโรฟีนิล, 4โบรโม-3-ฟลูออโรฟีนิล, 3-ฟลูออโร4-เมธอกซีฟีนิล, 3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล, 3-ไตรฟลูออโรเมธอกซี-4-คลอโร ฟีนิล, 3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมธอกซีฟีนิล, 3-ไตรฟลูออโรเมธิล-4-คลอโรฟีนิล, 3-ไตรฟลูออโร เมธอกซี-4-ฟลูออโรฟีนิล, 3,5-ไบส์(ไตรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล, 3-คลอโร-5-ฟลูออโรฟีนิล, 3-โบรโม-4- เมธอกซีฟีนิล, 2-ฟลูออโร-4-คลอโรฟีนิล, 2-ฟลูออโร-4-โบรโมฟีนิล, 2-ฟลูออโร-4ไตรฟลูออโรเมธิล ฟีนิล, หรือ 3-ไตรฟลูออโรเมธิล-4-ฟลูออโรฟีนิล
16. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ในที่ซึ่ง G เป็น เฮทเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-6 ตัว ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยฮาโลเจน
17. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 16 ในที่ซึ่ง G เป็นไธโอฟีนหรือไพริดีน ถูกแทนที่โดยให้ เลือกได้ด้วยฮาโลเจน
18. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 16 หรือ 17 ในที่ซึ่ง G ถูกเลือกมาจาก โครงสร้าง ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
19. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ในที่ซึ่ง R6 และ R7 ถูกเลือกมาอย่างอิสระจาก H, OCH3, (C3-C6 ไซโคลอัลคิล)-(CH2), (C3-C6 ไซโคลอัลคิล)(CH2CH2), V- (CH2)0-1 ในที่ซึ่ง V เป็นเฮทเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-6 ตัว ที่มีเฮทเทอโรอะตอมของวงหนึ่งถึงสองตัวถูก เลือกมาอย่างอิสระจาก N, O และ S, W-(CH2)1-2 ในที่ซึ่ง W เป็นฟีนิลถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วย F, Cl หรือ Me, C3-C6-ไซโคลอัลคิลถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วย OCH3, ไฮดรอกซี(C3-C6-ไซโคลอัลคิล), ฟลูออโร-(C3-C6-ไซโคลอัลคิล), CH(CH3)CH(OH)ฟีนิล, เฮทเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5-6 ตัวถูกแทนที่ โดยให้เลือกได้ด้วย CH3 หรือ C(=O)CH3, หรือ C1-C6-อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่หรือ มากกว่าซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจาก OH, ออกโซ, O(C1-C6-อัลคิล), CN, F, NH2, NH(C1-C6-อัลคิล), N(C1-C6-อัลคิล)2, ฟีนิล, อิมิดาโซลิล, พิเพอริดินิล, ไพร์โรลิดินิล, มอร์โฟลินิล และเตตระไฮโดร ไพรานิล
20. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 19 ในที่ซึ่ง R6 และ R7 ถูกเลือกมาโดยอิสระจาก H, เมธิล, เอธิล, ไอโซโพรพิล, ไอโซบิวทิล, เติร์ต-บิวทิล, 3-เพ็นทิล OCH3, CH2CH2OH, CH2CH2OMe, CH2CH2CF3, CH2CH(CH3)OH, CH2CH(CF3)OH, CH2CF3, CH2CH2F, CH2C(=O)NH2, CH2C(=O)NH(CH3), CH2C(=O)N(CH3)2, CH2C(=O)NH(iPr), CH2CH2C(=O)NH2, CH2-ไซโคลโพรพิล, CH2-ไซโคลเพ็นทิล CH2-tBu (นีโอเพ็นทิล), ไซโคลโพรพิล, ไซโคลเพ็นทิล ไซโคลเฮ็กซิล, 4-เมธอกซี ไซโคลเฮ็กซิล, 4,4-ไดเมธิลไซโคลเฮ็กซิล, 3,3-ไดเมธิลไซโคลเฮ็กซิล, CH2-(ไพริด์-3-อิล), 4-ไฮดรอกซี ไซโคลเฮ็กซ์-1-อิล, CH(CH3)CH(OH)ฟีนิล, CH(ฟีนิล) CH2OH, CH(เตตระไฮโดรไพรานิล)CH2OH, CH2CH2CH2(อิมิดาโซลิล), CH2CH2(มอร์โฟลินิล), CH2(เตตระไฮโดรไพรานิล), CH2CH2(เตตระไฮโดร ไพรานิล), ไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, เตตระไฮโดรไพรานิล, เตตระไฮโดรฟูรานิล, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
21. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ในที่ซึ่ง R6 และ R7 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4-7 ตัว ในที่ซึ่ง วงเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกเลือกมา โดยอิสระจาก OH, ฮาโลเจน, ออกโซ, CF3, CH2CF3, CH2CH2OH, OCH3, C(=O)CH3, NH2, NHMe, N(Me)2, S(O)2CH3, และ (C1-C3) อัลคิล
22. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 21 ในที่ซึ่ง NR6R7 ถูกเลือกมาจากบรรดาโครงสร้าง ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
23. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ในที่ซึ่ง Rg และ R6 ร่วมกันกับบรรดาอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงเฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 ตัว ที่มี หนึ่งอะตอมไนโตรเจนของวงหรือมากกว่า
24. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 23 ในที่ซึ่ง R7 เป็น H
25. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ในที่ซึ่ง Ra และ H, และ Rb และ R6 ร่วมกันกับบรรดาอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงเฮเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 5-6 ตัว ที่มีหนึ่งอะตอมไนโตรเจนของวงหรือมากกว่า
26. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 25 ในที่ซึ่ง R7 เป็น H
27. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ในที่ซึ่ง m เป็น 1,n เป็น 0,p เป็น 0, และ A ถูกแทนค่าโดยสูตร ; (สูตรเคมี)
28. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่ง A มีโครงร่าง ; (สูตรเคมี)
29. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 27 or 28 ในที่ซึ่ง Rg เป็น H หรือ OH
30. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 29 ในที่ซึ่ง Rg เป็น H
31. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 27 ถึง 30 ในที่ซึ่ง Rc และ Rd เป็น H
32. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 27 ถึง 31 ในที่ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระแล้วเป็น H, เมธิล, เอธิล, ไอโซโพรพิล, ไอโซบิวทิล, เติร์ต-บิวทิล, 3-เพ็นทิล CH(ไอโซ โพรพิล)2, CH2CH2OH, CH2CH2CH2OH, CH(CH2CH2OH)2, CH2CH2OMe, CH(CH2CH2OMe)2, CH2CH2CH2OMe, CH2CN, CH2-ไซโคลโพรพิล, CH2-ไซโคลบิวทิล, CH2-tBu, ไซโคลเพ็นทิล ไซโคล เฮ็กซิล, CH2-ฟีนิล, CH2-(ไพริด์-2-อิล), CH2-(ไพริด์-3-อิล), CH2-(ไพริด์-4-อิล), 4-ไฮดรอกซีไซโคล เฮ็กซ์-1-อิล, หรือ CH(CH3)CH(OH)ฟีนิล, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวง ไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, อะเซทิดินิล, มอร์โฟลินิล หรือพิเพอริซินิล ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วย หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจาก F, OH และ Me
33. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 27 ถึง 31 ในที่ซึ่ง R6 หรือ R7 โดยอิสระแล้วอาจเป็น CH2CF3, CH2CH2F, CH2-ไซโคลเพ็นทิล 4-เมธอกซีไซโคลเฮ็กซิล, 4,4-ได เมธิลไซโคลเฮ็กซิล, 3,3-ไดเมธิลไซโคลเฮ็กซิล, ไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, เตตระไฮโดรไพรานิล, เตตระไฮโดรฟูรานิล, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
34. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 27 ถึง 32 ในที่ซึ่ง NR6R7 เป็น NH2, NHMe, NHEt, NHPr, NHiPr, NHtBu, NH(CH2-tBu), NH(CH2-ไซโคลโพรพิล), NH(CH2- ไซโคลบิวทิล), NH(ไซโคลเพ็นทิล), NH(CH2-ไพริดิล), NH(ไซโคลเฮ็กซิล), NH(3-เพ็นทิล), NHCH (ไอโซโพรพิล)2, NH(CH2CH2OH), NH(CH2CH2CH2OH), NH(CH2CH2OMe), NH(CH2CH2CH2OMe), NH(CH2CN), NMe2, NMeEt, NMePr, NMe(iPr), NMe(CH2-ไซโคลโพรพิล), NMe(CH2-ไซโคล บิวทิล), NMe(CH2CH2OH), NMe(CH2CH2CH2OH), NMe(CH2CH2OMe), NMe(CH2CH2CH2OMe), NEt2, NEtPr, NEt(iPr), NEt(CH2 ไซโคลโพรพิล), NEt(CH2-ไซโคลบิวทิล), NEt(CH2CH2OH), NEt(CH2CH2CH2OH), (สูตรเคมี) , หรือ (สูตรเคมี)
35. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 27 ถึง 32 ในที่ซึ่ง NR6 R7 ถูกเลือกมาจากบรรดาโครงสร้าง ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
36. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 27 ถึง 31 ในที่ซึ่ง R6 และ R7 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4-6 ตัว ในที่ซึ่ง วงเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกเลือกมา โดยอิสระจาก OH, ฮาโลเจน, ออกโซ, CF3, CH2CF3, CH2CH2OH, OCH3, C(=O)CH3, NH2, NHMe, N(Me)2, S(O)2CH3, และ (C1-C3) อัลคิล
37. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 36 ในที่ซึ่ง NR6R7 มีโครงสร้าง ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
38. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่ง A ถูกเลือกมาจาก ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
39. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่ง A ถูกเลือกมาจาก ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
40. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่ง A ถูกเลือกมาจาก ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
41. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ในที่ซึ่ง m เป็น 1, n เป็น 1,p เป็น 0, และ A ถูกแทนค่าโดยสูตร ; (สูตรเคมี)
42. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 41 ในที่ซึ่ง A มีโครงร่าง ; (สูตรเคมี)
43. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 42 ในที่ซึ่ง Rg เป็น H
44. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 43 ในที่ซึ่ง Rc และ Rd เป็นเมธิล
45. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 43 ในที่ซึ่ง Rc และ Rd เป็น H
46. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 43 ในที่ซึ่ง Rc และ Rd ร่วมกันกับอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงไซโคลโพรพิล
47. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 46 ในที่ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระแล้วเป็น H, เมธิล, เอธิล, โพรพิล, ไอโซโพรพิล, CH2-ไซโคลโพรพิล หรือ CH2-ไซโคล บิวทิล, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวง พิเพอริดินิล, ไพร์โรลิดินิล หรืออะเซทิดินิล, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันกับบรรดาอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงพิเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล
48. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 46 ในที่ซึ่ง R6 หรือ R7 โดยอิสระแล้วอาจเป็น ไอโซบิวทิล, เตตระไฮโดรไพรานิล, CH(ฟีนิล)CH2OH, CH(เตตระไฮโดร ไพรานิล)CH2OH, ไซโคลเฮ็กซิล, CH2CH2OH, CH2CH2OCH3, CH2CH(CH3)OH, CH2CH(CF3)OH, CH2C(=O)N(CH3)2, CH2C(=O)NH2, CH2CH2CH2(อิมิดาโซลิล) หรือ (สูตรเคมี)
49. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 47 ในที่ซึ่ง NR6R7 เป็น NH2, NHMe, NHEt, NHPr, NH(iPr), NH(CH2-ไซโคลโพรพิล), NH(CH2-ไซโคลบิวทิล), NMe2, NMeEt, NMePr, NMe(iPr), NEt2, NEtPr, หรือ NEt(iPr)
50. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 46 หรือ 48 ในที่ซึ่ง NR6R7 เป็น NH(ไอโซบิวทิล), NH(CH2CH2OH), NH(CH2CH2OCH3), NH(CH2C(=O)N(CH3)2), NH(CH2CH(CH3)OH), NH(ไซโคลเฮ็กซิล), NH(เตตระไฮโดรไพรานิล), NH(CH(ฟีนิล)CH2OH), NH(CH(เตตระไฮโดรไพรานิล)CH2OH), NMe(CH2CH2OMe), NH(CH2C(=O)NH2), NH(CH2CH2CH2 (อิมิดาโซลิล)) หรือ (สูตรเคมี)
51. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 47 ในที่ซึ่ง NR6R7 ถูกเลือกมาจากบรรดาโครงสร้าง ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
52. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 46 หรือ 48 ในที่ซึ่ง NR6R7 ถูกเลือกมาจากบรรดาโครงสร้าง ; (สูตรเคมี)
53. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 41 ถึง 47 ในที่ซึ่ง R6 และ R7 เป็น H
54. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 41 ในที่ซึ่ง A ถูกเลือกมาจาก ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
55. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 41 ในที่ซึ่ง A ถูกเลือกมาจาก ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
56. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ในที่ซึ่ง m เป็น 1, n เป็น 0 และ p เป็น 1, และ A ถูกแทนค่าโดยสูตร ; (สูตรเคมี)
57. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 56 ในที่ซึ่ง A มีโครงร่าง ; (สูตรเคมี)
58. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 56 หรือ 57 ในที่ซึ่ง R8 เป็น H
59. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 56 ถึง 58 ในที่ซึ่ง Rc และ Rd เป็น H
60. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 56 ถึง 58 ในที่ซึ่ง Rc และ Rd ร่วมกันกับอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงไซโคลโพรพิล
61. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 56 ถึง 60 ในที่ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระแล้วเป็น H, เมธิล, เอธิล, โพรพิล, ไอโซโพรพิล, t-บิวทิล, CH2-ไซโคลโพรพิล หรือ CH2- ไซโคลบิวทิล
62. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 56 ถึง 61 ในที่ซึ่ง NR6R7 เป็น NH2, NHMe, NHEt, NHPr, NH(iPr), NHtBu, NH(CH2-ไซโคลโพรพิล) หรือ NH(CH2-ไซโคล บิวทิล)
63. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 62 ในที่ซึ่ง NR6R7 เป็น NH2
64. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 56 ในที่ซึ่ง A ถูกเลือกมาจากบรรดาโครงสร้าง ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
65. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 56 ในที่ซึ่ง Ra และ Rg เป็น H, และ Rb และ R6 ร่วมกันกับ บรรดาอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงเฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว
66. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 65 ในที่ซึ่ง Rb และ R6 ร่วมกันกับบรรดาอะตอมที่ที่พวกมัน ถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงไพร์โรลิดินิล
67. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 66 ในที่ซึ่ง A ถูกเลือกมาจาก ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
68. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ในที่ซึ่ง m เป็น 0, n เป็น 0,p เป็น 1,W และ Rb เป็น H, และ A ถูกแทนค่าโดยสูตร ; (สูตรเคมี)
69. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 68 ในที่ซึ่ง A มีโครงร่าง ; (สูตรเคมี)
70. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 68 หรือ 69 ในที่ซึ่ง R8 เป็น H
71. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 68 หรือ 70 ในที่ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระแล้วเป็น H หรือ Me
72. สารประกอบดังขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 68 หรือ 70 ในที่ซึ่ง R6 หรือ R7 อาจเป็นเมธิล, iPr, พิเพอริดินิล, เตตระไฮโดรฟูรานิล, CH2CH2CF3, CH2CH2(มอร์โฟลินิล), CH2 (เตตระไฮโดรไพรานิล), CH2CH2(เตตระไฮโดรไพรานิล), CH2C(=O)NH(iPr) CH2C(=O)N(Me)2 หรือ (สูตรเคมี)
73. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 68 ในที่ซึ่ง A ถูกเลือกมาจาก ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
74. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 68 ในที่ซึ่ง A ถูกเลือกมาจาก ; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
75. สารประกอบตามสูตร I: (สูตรเคมี) I และบรรดาเทาทอเมอร์ บรรดาอิแนนทิโอเมอร์แตกตัว บรรดาไดอะสเตอริโอเมอร์แตกตัว บรรดาซอลเวต บรรดาแมทาบอไลต์ และเกลือต่าง ๆ ของสารเหล่านี้ ในที่ซึ่ง: R1 เป็น H, Me, Et, ไวนิล, CF3, CHF2 หรือ CH2F: R2 เป็น H หรือ Me; R5 เป็น H, Me, Et หรือ CF3; A เป็น (สูตรเคมี) G เป็นฟีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่งถึงสี่หมู่ R9; R6 และ R7 โดยอิสระแล้วเป็น H, (C3-C6 ไซโคลอัลคิล)-(CH2), (C3-C6 ไซโคลอัลคิล)(CH2CH2), V-(CH2)0-1 ในที่ซึ่ง V เป็นเฮทเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-6 ตัว, W-(CH2)1-2 ในที่ซึ่ง W เป็นฟีนิลซึ่งถูก แทนที่โดยให้เลือกได้ด้วย F, Cl หรือ Me, C3-C6-ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอกซี-(C3-C6-ไซโคลอัลคิล), ฟลูออโร-(C3-C6-ไซโคลอัลคิล), CH(CH3)CH(OH)ฟีนิล หรือ C1-C6 -อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจาก OH, O(C1-C6-อัลคิล), CN, F, NH2, NH(C1-C6- อัลคิล), N(C1-C6-อัลคิล)2, พิเพอริดินิล และไพร์โรลิดินิล, หรือ R6 และ R7 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงเฮเทอโร ไซคลิกที่มีสมาชิก 4-6 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระ จาก OH, ฮาโลเจน, ออกโซ, CF3, CH2CF3, และ (C1-C3)อัลคิล; Ra และ Rb เป็น H, หรือ Ra เป็น H และ Rb และ R6 ร่วมกันกับบรรดาอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวง เฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 ตัว ที่มีหนึ่งอะตอมไนโตรเจนของวงหรือมากกว่า ; Rc และ Rd เป็น H หรือ Me; Rg เป็น H, Me F หรือ OH, หรือ Rg และ R6 ร่วมกันกับบรรดาอะตอมที่ที่พวกมันถูกเกาะติดก่อตัวขึ้นเป็นวงเฮทเทอโร ไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 ตัว ที่มีหนึ่งอะตอมไนโตรเจนของวงหรือมากกว่า ; แต่ละ R9 โดยอิสระแล้วเป็นฮาโลเจน, C1-C6-อัลคิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล, O-(C1-C6-อัลคิล), CF3, OCF3, S(C1-C6-อัลคิล), CN, CH2O-ฟีนิล, NH2, NH-(C1-C6-อัลคิล), N-(C1-C6-อัลคิล)2, พิเพอริดีน, ไพร์โรลิดีน, CH2F, CHF2, OCH2F, OCHF2, OH, SO2(C1-C6 อัลคิล), C(O)NH2,C(O)NH(C1-C6-อัลคิล) และ C(O)N(C1-C6-อัลคิล)2 ; R10 เป็น H หรือ Me ; และ m, n และ p โดยอิสระแล้วเป็น 0 หรือ 1
76. สารประกอบดังให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และถูกเลือกมาจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
77. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบขึ้นด้วยสารประกอบดังข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1- 76
78. การใช้งานของสารประกอบดังข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1- 76 สำหรับการรักษาโรคที่อาศัยสื่อกลางด้วย AKT หรือความผิดปกติในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
79. การใช้งานของข้อถือสิทธิที่ 76 ในที่ซึ่ง โรคหรือความผิดปกติดังกล่าวเป็นโรคที่มีการ อักเสบ, โรคที่มีการเพิ่มจำนวนเซลล์, โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด, โรคการเสื่อมของประสาท, โรคเฉพาะ สตรีทางระบบสืบพันธุ์ หรือโรคเกี่ยวกับผิวหนัง
80. การใช้งานของสารประกอบดังข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1- 76 สำหรับยับยั้งการป้องกันของไคเนส โปรตีน AKT ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
81. การใช้งานของสารประกอบดังข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1- 76 สำหรับการยับยั้งการออกฤทธิ์ของไคเนส โปรตีน AKT เป็นสื่อกลางในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
82. สารประกอบดังข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1- 76 สำหรับใช้งานเป็น สารที่ใช้รักษาในการทำการรักษาของภาวะต่าง ๆ ที่อาศัยไคเนส โปรตีน AKT เป็นสื่อกลาง
83. การใช้งานของสารประกอบดังข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1- 76 ใน การผลิตของสารที่ใช้รักษาสำหรับทำการรักษาการทำการบำบัด
84. ชุดอุปกรณ์สำหรับการรักษาภาวะที่อาศัยไคเนส โปรตีน AKT เป็นสื่อกลาง ในที่ซึ่งชุด อุปกรณ์ดังกล่าวประกอบด้วย: a) องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่หนึ่งที่ประกอบขึ้นด้วยสารประกอบดังข้อถือสิทธิไว้ในข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1- 76
85. กรรมวิธีของการเตรียมสารประกอบดังข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 76 กรรมวิธีดังกล่าวประกอบขึ้นด้วย: การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร: (สูตรเคมี) กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH89799A TH89799A (th) | 2008-05-21 |
| TH93929A TH93929A (th) | 2009-02-27 |
| TH89799B true TH89799B (th) | 2022-09-29 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009103900A (ru) | Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ | |
| RU2009103899A (ru) | Циклопента(d)пиримидины в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| JP2009542720A5 (th) | ||
| JP2009542723A5 (th) | ||
| JP2009542722A5 (th) | ||
| ES2411655T3 (es) | Derivados de aminoindazol activos como inhibidores de quinasas, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los comprenden | |
| AP1122A (en) | Therapeutically active compounds based on based on based on indazole bioisostere replacement of catechol in PDE4 inhibitors. | |
| ZA200406730B (en) | Indazole substituted with an anti-cancerous activity. | |
| JP2009542721A5 (th) | ||
| RU2004116916A (ru) | Производные 5,6-биарил-пиразин-2-амида в качестве антагонистов cb1 | |
| BR112013026137B1 (pt) | pirimidinil-pirróis substituídos ativos como inibidores da quinase | |
| JP2004517840A (ja) | フェニルアセトアミド−ピラゾール誘導体およびそれの抗腫瘍薬としての使用 | |
| AR038420A1 (es) | Compuesto de amida, procedimiento para la preparacion del mismo, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende | |
| RU2005117783A (ru) | 1, 5-диарилпиррол-3-карбоксамидные производные и их применение в качестве модуляторов каннабиноидных рецепторов | |
| RU2720406C2 (ru) | Алкильные производные 1-окса-4,9-диазаспироундекановых соединений, обладающих мультимодальной активностью, направленной против боли | |
| HUP0301857A2 (hu) | 3(5)-Ureido-pirazol-származékok, eljárás elżállításukra alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUE031166T2 (hu) | Kináz inhibitorként aktív szubsztituált indazolok | |
| PH12019550083A1 (en) | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase | |
| US7632854B2 (en) | Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them | |
| HRP20130004T1 (hr) | 4-supstituirani derivati fenoksifeniloctene kiseline | |
| AU2011209234B2 (en) | Sulfonamido derivatives of 3,4-diarylpyrazoles as protein kinase inhibitors | |
| RU2012142550A (ru) | Производные пирролопиразина и их применение в качестве ингибиторов jak и syk | |
| JP2025515874A5 (th) | ||
| UA109412C2 (uk) | 5-метил-n2-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-піримідин-2,4-діамін та його застосування в способі одержання сполуки | |
| RU2008105761A (ru) | 4-5-дигидро-1н-пиразольные производные, их получение и применение в качестве лекарственного средства |