TH89766A - อนุพันธ์ไพราซีนชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (06/10/49) อนุพันธ์ไพราซีนใหม่ของสูตรที่ (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งมีประโยชน์ในการบำบัด, การป้องกัน หรือ การกดทับของโรค และความผิดปกติ ที่เป็นที่รู้จักกันว่าไวต่อการปรับปรุงด้วยสารต้านฤทธิ์ของตัวรับ A2B อะดีโนซีน ดังเช่น โรคหอบหืด, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง, ภาวะพังผืดในปอด, โรคถุงลมโป่งพอง, โรคภูมิแพ้, อาการอักเสบ, การบาดเจ็บ แบบแพร่กลับ, อาการกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, การอุดตันของหลอดเลือดหัวใจ, ความดันโลหิตสูง, โรคจอประสาทเสื่อม, โรคเบาหวาน, โรคทางเดินกระเพาะอาหารและลำไส้ที่อักเสบ และ/หรือ ของสูตรที่ (I) ที่เกี่ยวกับสารเจือจาง หรือ ตัวพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและผลิตที่ ประกอบกับซึ่งประกอบไปด้วยอนุพันธ์ไพราซีนของสูตรที่ (I) และอีกสารประกอบหนึ่งซึ่งเลือกขึ้นมา จากตัวรับ M3 มาคาร์รินิก, สารต้านฤทธิ์ เบตา2, สารยับยั้ง PDE4, คอร์ติคอสเตอร์รอยด์, สารต้านฤทธิ์ ลิวโคไตรอีน D4, สารยับยั้งของ egfr-ไคเนส, สารยับยั้ง p38 ไคเนส, สารต้านฤทธิ์ของตัวรับ NK1, สารต้านฤทธิ์ CRTh2, สารยับยั้ง syk ไคเนส, สารยับยั้ง CCR3 และ สารต้านฤทธิ์ VLA-4 สำหรับการใช้ งานพร้อมกัน, แยกกัน หรือ เป็นลำดับในการบำบัดรักษาของร่างกายมนุษย์ หรือ สัตว์ก็ได้จัดเตรียมให้มี อนุพันธ์ไพราซีนใหม่ของสูตรที่ (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งมีประโยชน์ในการบำบัด, การป้องกัน หรือ การกดทับของโรค และความผิดปกติ ที่เป็นที่รู้จักกันว่าไวต่อการปรับปรุงด้วยสารต้านฤทธิ์ของตัวรับ A2B อะดีโนซีน ดังเช่น โรคหอบหืด, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง, ภาวะพังผืดในปอด, โรคถุงลมโป่งพอง, โรคภูมิแพ้, อาการอักเสบ, การบาดเจ็บ แบบแพร่กลับ, อาการกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, การอุดตันของหลอดเลือดหัวใจ, ความดันโลหิตสูง, โรคจอประสาทเสื่อม, โรคเบาหวาน, โรคทางเดินกระเพาะอาหารและลำไส้ที่อักเสบ และ/หรือ ของสูตรที่ (I) ที่เกี่ยวกับสารเจือจาง หรือ ตัวพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและผลิตที่ ประกอบกับซึ่งประกอบไปด้วยอนุพันธ์ไพราซีนของสูตรที่ (I) และอีกสารประกอบหนึ่งซึ่งเลือกขึ้นมา จากตัวรับ M3 มาคาร์รินิก, สารต้านฤทธิ์ เบตา2, สารยับยั้ง PDE4, คอร์ติคอสเตอร์รอยด์, สารต้านฤทธิ์ ลิวโคไตรอีน D4, สารยับยั้งของ egfr-ไคเนส, สารยับยั้ง p38 ไคเนส, สารต้านฤทธิ์ของตัวรับ NK1, สารต้านฤทธิ์ CRTh2, สารยับยั้ง syk ไคเนส, สารยับยั้ง CCR3 และ สารต้านฤทธิ์ VLA-4 สำหรับการใช้ งานพร้อมกัน, แยกกัน หรือ เป็นลำดับในการบำบัดรักษาของร่างกายมนุษย์ หรือ สัตว์ก็ได้จัดเตรียมให้มี

Claims (25)

1. สารประกอบของสูตรที่ (I) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง A เป็นตัวแทนหมู่โมโนไซคลิก หรือพอลิไซคลิก อะริล หรือ เฮทเทอร์โรอะริลซึ่ง แทนที่อย่างสามารถเลือกได้ด้วยสารแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ มากกว่าซึ่งเลือกขึ้นมาอย่างอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบไปด้วยหมู่ฮาโลเจนอะตอม, C1-4อัลคิล, C3-8 ไซโคลอัลคิล, C3-8 ไซโคลอัลคิล-C1-4 อัลคิล, C1-4อัลค็อกซี่, อะริล-C1-4 อัลค็อกซี่, C1-4อัลคิลไทโอ, โมโน หรือ ได-อัลคิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซี่ และไซยาโน B เป็นตัวแทนหมู่เฮทเทอร์โรอะริลที่มีโมโนไซคลิกไนโตเจนซึ่งแทนที่อย่างสามารถ เลือกได้ด้วยสารแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่งเลือกขึ้นมาอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบไปด้วยหมู่ ฮาโลเจนอะตอม, C1-4อัลคิล, C3-8ไซโคลอัลคิล,C3-8ไซโคลอัลคิล-C1-4อัลคิล, อะริล, C1-4อัลคิลไทโอ, โมโน หรือ ได-C1-4อัลคิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมธิลและไซยาโน และทั้ง; a) R1 เป็นตัวแทนหมู่ของสูตร -L-(CR'R'')n-G ในที่ซึ่ง L แทนหมู่ที่เชื่อมโยงซึ่งเลือกขึ้นมาจากหมู่ซึ่งประกอบไปด้วยของพันธะตรง -(CO)-, -(CO)O-, -(CO)NR'-, -SO2- และ -SO2NR'-; R' และ R'' ได้ถูกเลือกขึ้นมาอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบไปด้วยไฮโดรเจนอะตอม และ หมู่ C1-4อัลคิล n ได้แก่ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 6 และ G ได้ถูกเลือกขึ้นมาจากหมู่ซึ่งประกอบไปด้วยไฮโดรเจนอะตอม และ C1-4อัลคิล, อะริล, เฮทเทอร์โรอะริล, C3-8ไซโคลอัลคิลและหมู่เฮทเทอร์โรไซคลิกที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ในที่ซึ่ง หมู่อัลคิล, C3-8 ไซโคลอัลคิล, อะริล หรือ เฮทเทอร์โรอะริลไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วยสารแทนที่หนึ่งตัว หรือ มากกว่าซึ่งเลือกขึ้นมาจากหมู่ฮาโลเจนอะตอม, C1-4อัลคิล, C1-4อัลค็อกซี่, C1-4อัลคิลไทโอ, โมโน หรือ ได- C1-4อัลคิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมธิล, ไตรฟลูออโรเมธ็อกซี่, คาร์บาโมอิล, คาร์บอกซี่ และไซยาโน และ R2 แทนหมู่ซึ่งเลือกขึ้นมาจากไฮโดรเจนอะตอม, ฮาโลเจนอะตอม และ C1-4 อัลคิล, C2-5 อัลคีนิล, C2-5อัลโคนิล, C1-4อัลค็อกซี่, C1-4อัลคิลไทโอ, โมโน หรือ ได-C1-4อัลคิลอะมิโน, C1-4 อัลค็อกซี่-(CO)-, -NH2, โมโน หรือ ได-C1-4อัลคิลอะมิโน-(CO)-และ ไซยาโน ในที่ซึ่งหมู่ อัลคิล, อัลคีนิล และอัลไคนิลอาจจะไม่อาจจะไม่ถูกแทนที่ หรือ แทนที่ด้วยหมู่อะริล หรือ เฮทเทอร์โรอะริล หรือ b) R2, R1 และหมู่ -NH- กับอันซึ่ง R1 ได้ถูกทำให้ติดกันไปได้ก่อรูปสารครึ่งหนึ่ง ซึ่งเลือกขึ้นจากสารครึ่งหนึ่งของสูตรที่ (IIa) และ (IIb) : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIa) (IIb) ในที่ซึ่ง Ra ได้ถูกเลือกขึ้นมาจากไฮโดรเจนอะตอม, ฮาโลเจนอะตอม, -OH, -NH, หรือ หมู่ที่ เลือกขึ้นมาจาก C1-4 อัลคิล, C3-6ไซโคลอัลคิล, C3-6ไซโคลอัลคิล C1-4อัลคิล, อะริล, อะริล-C1-4อัลคิล, เฮทเทอร์โรอะริล, เฮทเทอร์โรอะริล -C1-4อัลคิล, วงแหวนเฮทเทอร์โรไซคลิกอิ่มตัว, C1-4อัลค็อกซี่ และ C1-4อัลคิลไทโอ ในที่ซึ่งสารครึ่งหนึ่งของอะริล หรือ เฮทเทอร์โรอะริลไม่สามารถถูกแทนที่ได้ หรือ แทนที่ได้ด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าซึ่งเลือกขึ้นมาจากฮาโลเจนอะตอม, C1-4อัลคิล, C1-4อัลคิลไทโอ, C1-4อัลค็อกซี่, โมโน หรือ ได- C1-4อัลคิลอะมิโน, ไซยาโน, ไตรฟลูออโรเมธิล, ไตรฟลูออโรเมธ็อกซี่, คาร์บาโมอิล และคาร์บอกซี่ ; Rb ได้ถูกเลือกขึ้นมาจากไฮโดรเจน, ฮาโลเจนอะตอม และหมู่ซึ่งเลือก ขึ้นมาจาก C1-4อัลคิล, C1-4อัลคิลอะมิโน, อะริล C1-4อัลคิลอะมิโน และ -NH2; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ N-ออกไซด์ของสารนั้น ด้วยข้อกำหนดที่ว่าสารประกอบไม่ถูกเลือกขึ้นมาจาก N-[6-(1-เมธิล-1H-อินโดล-3-อิล)-5-ไพริดิน-2-อิล ไพราซีน-2-อิล]เบนซามีด, N-[3-เอธ็อกซี่คาร์บอนิล-6-(1-เมธิล-1H-อินโดล-3-อิล)-5-ไพริดิน-2-อิล- ไพราซีน-2-อิล]-ฟอร์มามีด

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง A แทนวงแหวนเฮทเทอร์โรไซคลิกที่มีห้าหรือหก สมาชิกของโมโนไซคลิกที่แทนที่อย่างสามารถเลือกได้ หรือ วงแหวนฟีนิลที่แทนที่อย่างสามารถเลือก ได้

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าอย่างใดอย่างหนึ่งในที่ซึ่ง A แทนที่หมู่ไพริดีน, ออกซาโซล, ฟิวเรน, ไพราโซล, ไพริดิน หรือ ฟีนิลที่แทนที่อย่างสามารถเลือกได้

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าอย่างใดอย่างหนึ่งในที่ซึ่ง A แทนที่หมู่ไพริดีน, ออกซาโซล, ฟิวเรน, หรือ ไพราโซลที่แทนอย่างสามารถเลือกได้

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 4 ในที่ซึ่ง หมู่ A แทนวงแหวนไพริดินที่ไม่แทนที่ หรือ แทนที่ ด้วยหมู่อัลค๊อกซี่หรือฮาโลเจน

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าอย่างใดอย่างหนึ่งในที่ซึ่งหมู่ A แทนที่วงแหวนไพริดีน ทั้งที่ไม่ได้ถูกแทนที่ หรือ แทนที่ด้วยฮาโลเจนอะตอมหนึ่งหรือสองตัว

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่ง หมู่ A แทนวงแหวนไพริดินทั้งที่ไม่แทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนอะตอม

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าอย่างใดอย่างหนึ่งในที่ซึ่งหมู่ B แทนที่โมโนไซคลิกที่ ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้, วงแหวนเฮทเทอร์โรไซคลิกห้าหรือหกสมาชิกที่มีไนโตรเจนอะตอม หนึ่งหรือสองตัว

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8 ในที่ซึ่ง B แทนหมู่ไพริดิน หรือ ไพริดินที่แทนที่อย่างสามารถ เลือกได้

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าอย่างใดอย่างหนึ่งในที่ซึ่งหมู่ B แทนที่วงแหวนไพริดิน ทั้งที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนอะตอมหนึ่งหรือสองตัว

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 10 ในที่ซึ่ง หมู่ B แทนหมู่ไพริดินทั้งที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนอะตอมหนึ่งตัว

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าอย่างใดอย่างหนึ่งในที่ซึ่ง R1 แทนที่หมู่ของสูตร : -L-(CR'R'')n-G ในที่ซึ่ง L แทนพันธะตรง หรือ หมู่ -(CO)-, R'R'' ถูกเลือกขึ้นมาอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบไปด้วยไฮโดรเจนอะตอม และ หมู่เมธิล n ได้แก่ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 6 และ G ได้ถูกเลือกขึ้นมาจากหมู่ซึ่งประกอบไปด้วยไอโดรเจนอะตอม และ C1-4อัลคิล, C3-8 ไซโคลอัลคิล, อะริล หรือ เฮทเทอร์โรอะริล ในที่ซึ่ง หมู่ C1-4 อัลคิล, C3-8ไซโคลอัลคิล, อะริล หรือ เฮทเทอร์โรอะริลไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วยสารแทนที่หนึ่งตัว หรือมากกว่าซึ่งเลือกขึ้นมาจาก หมู่ฮาโลเจนอะตอม

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 ในที่ซึ่ง G ได้ถูกเลือกขึ้นมาจากหมู่ซึ่งประกอบไปด้วย หมู่ไฮโดรเจนอะตอม, C1-4อัลคิล, C3-8ไซโคลอัลคิล, อะริล หรือ เฮทเทอร์โรอะริล ในที่ซึ่ง หมู่อะริล หรือ เฮทเทอร์โรอะริลไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วยสารแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่าซึ่งเลือกขึ้นมาจาก หมู่ฮาโลเจนอะตอม

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 ในที่ซึ่ง R1 แทนที่หมู่ของสูตร : -L-(CR'R'')n-G ในที่ซึ่ง L แทนหมู่ -(CO)-, R' และ R'' ถูกเลือกขึ้นมาอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบไปด้วยไฮโดรเจนอะตอม และ หมู่เมธิล n ได้แก่ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 6; และ G ได้ถูกเลือกขึ้นมาจากหมู่ซึ่งประกอบไปด้วยไฮโดรเจนอะตอม และ C3-8 ไซโคลอัลคิลถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ด้วยสารแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่าซึ่งเลือกขึ้นมาจาก ฮาโลเจนอะตอม

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่ซึ่ง G ได้ถูกเลือกขึ้นมาจากหมู่ซึ่งประกอบไปด้วย หมู่ไฮโดรเจนอะตอม และ C3-8 ไซโคลอัลคิล

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่ซึ่ง G แทนที่หมู่ C3-5 ไซโคลอัลคิลซึ่งแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ด้วยสารแทนที่หนึ่งตัว หรือมากกว่าซึ่งเลือกขึ้นมาจากฮาโลเจนอะตอม และ n ได้แก่ เลขจำนวนเต็มจาก 0 - 3

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าในที่ซึ่ง R2 แทนที่ไฮโดรเจนอะตอม

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่งในที่ซึ่ง R2, R1 และ หมู่ -NH- กับอันซึ่ง R1 ถูกทำให้ติดไปกับรูปแบบที่เป็นสารครึ่งหนึ่งของสูตรที่ (IIa) หรือ (IIb) : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIa) (IIb) ในที่ซึ่ง : Ra ถูกเลือกขึ้นมาจาก C3-8ไซโคลอัลคิล, วงแหวนเฮทเทอร์โรไซคลิกที่อิ่มตัว, อะริล และเฮทเทอร์โรอะริล ในที่ซึ่ง สารครึ่งหนึ่งของอะริลหรือเฮทเทอร์โรอะริลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจนอะตอมหนึ่งตัวหรือมากกว่า และ Rb แทนที่ไฮโดรเจนอะตอม

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 18 ในที่ซึ่ง R2, R1 และ หมู่ -NH-กับอันซึ่ง R1 ถูกทำให้ติดไปกับ รูปแบบเหลือจากสูตรที่ (IIb) : (สูตรเคมี) (IIb) ในที่ซึ่ง Ra ได้ถูกเลือกขึ้นมาจากหมู่ C3-8ไซโคลอัลคิล, วงแหวนเฮทเทอร์โรไซคลิกที่อิ่มตัว, อะริล และเฮทเทอร์โรอะริล; ในที่ซึ่งสารครึ่งหนึ่งของอะริล หรือ เฮทเทอร์โรอะริลไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งตัวหรือมากกว่า

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งได้แก่หนึ่งใน : 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อะมีน 5-(3-คลอโรไพริดิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)ไพราซีน-2-อะมีน 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)ไพราซีน-2-อะมีน 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-5-(1,3-ไทอะโซล-5-อิล)ไพราซีน-2-อะมีน 6-(2-เฟอร์ริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อะมีน 6-(2-เฟอร์ริล)-5-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริมิดิน-4-อิล]ไพราซีน-2-แอมีน 5-ไพริดีน-4-อิล-6-(2-ไทอีนิล)ไพราซีน-2-แอมีน 6-(2-ฟิวริล)-5-ไพริมิดีน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน 6-(2-ฟีวริล)-5-(2-เมธิลไพริมิดีน-4-อิล)ไพราซีน-2-แอมีน 5-(2-ไซโคลโพลพิลไพริมิดีน-4-อิล)-6-(2-ฟิวริล)ไพราซีน-2-แอมีน 6-(2-ฟิวริล)-5-(2-ฟีนิลไพริมิดิน-4-อิล)ไพราซีน-2-แอมีน 6-ไพริดิน-2-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน 6-ไพริดิน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน 5,6-ไดไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน N-[6-(5-เมธิล-2-ฟิวริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล] ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด 6-(2-ฟลูออโรฟีนิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน N-[6-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[6-(3-คลอโรไพริดิน-4-อิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[6-(1,3-ออกซาโซล-5-อิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[6-(1,3-ออกซาโซล-2-อิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(3-คลอโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(3-คลอโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(3-คลอโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]-2,2-ไดเมธิลโพลพานามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-ไพริดิน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน N-[6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไพริมิดีน-5-แอมีน N-[6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]อะเซตตามีด N-[6-(2-ฟลูออโรฟีนิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด 6-(2-ฟิวริล)-N-ไพริดิน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน N-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไพริมิดิน-5-แอมีน N-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]อะเซตตามีด N-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไพลพานามีด N-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซามีด N-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]-2-เมธิลโพลพานามีด 2-ไซโคลเพนธิล-N-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2]อะเซตตามีด 4-ฟลูออโร-N-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]เบนซามีด N-ไซโคลเพนธิล-N'-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ยูเรีย N{6-(2-ฟูริล)-5-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริดิน-4-อิล]ไพราซีน-2-อิล}อะเซตตามีด N{6-(2-ฟูริล)-5-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริดิน-4-อิล]ไพราซีน-2-อิล}ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-ไพริดิน-4-อิล-6-(2-ไทอีนิล)ไพราซีน-2-อิล]อะเซตามีด N-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]อะเซตามีด N-[6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[6-(2-ฟูริล)-5-(2-เมธิลไพริมิดิน-4-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(2-คลอโรโพลพิลไพริมิดิน-4-อิล)-6-(2-ฟูริล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[6-(2-ฟูริล)-5-(2-ฟีนิลไพริดีน-4-อิล)ไพราซีน-2-อิล]อะเซตามีด N-[6-(2-ฟูริล)-5-(2-ฟีนิลไพริดิน-4-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[6-ไพริดิน-2-อิล-5-ไพราซีน-2-อิล)อะเซตามีด N-[6-ไพริดิน-2-อิล-5-ไพราซีน-4-อิลไพราซีน-2-อิล)ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-ไซโคลเพนธิล-N'-(6-ไพริดิน-2-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล)ยูเรีย N-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N'-(6-ไพริดิน-2-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล)ยูเรีย N-[6-ไพริดิน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล)ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[6-ไพริดิน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล)ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซามีด N-ไซโคลเพนธิล-N'-(6-ไพริดิน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล)ยูเรีย N-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N'-(6-ไพริดิน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล)ยูเรีย 6-ไพริดิน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิล-N-1,3-ไทอะโซล-2-อิลไพราซีน-2-แอมีน N-(5,6-ไดไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล)ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด 3-โบรโม-6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน 3-โบรโม-6-(2-ฟลูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน 3-โบรโม-6-ไพริดิน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน 3-อะมิโน-5-(2-ฟูริล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-คาร์โบไนไตรล์ 3-เอธินิล-6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน 6-(2-ฟูริล)-3-(ฟีนิลเอธินิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน 6-(2-ฟูริล)-3-เมธ็อกซี่-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน 3-เอธิล-6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-แอมีน N-[3-ไซยาโน-6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]อะเซตตามีด N-[6-(2-ฟูริล)-3-เมธ็อกซี่-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[3-เอธิล-6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]อะเซตตามีด 5-ฟีนิล-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 5-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 3-อะมิโน-5-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-ออล 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-5-ไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซล[4,5-b]ไพราซีน 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-2-เมธิล-5-ไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซล[4,5-b]ไพราซีน 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไพริดิน-4-อิล-1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิดาโซล[4,5-b]ไพราซีน-2-วัน 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-5-ไพริดิน-4-อิล-2-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1H-อิมิดาโซล[4,5-b]ไพราซีน 5-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 5-(3-เมธิลฟีนิล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 5-(2-ฟลูออโรฟีนิล)-6-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริดิน-4-อิล]ไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 6-(2-ฟลูออโรฟีนิล)-5-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริมิดิน-4-อิล]-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 5-(3-คลอโรฟีนิล)-6-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริมิดิน-4-อิล]-ไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 6-(3-คลอโรฟีนิล)-5-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริมิดิน-4-อิล]-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 5-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-6-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริมิดิน-4-อิล]-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 5-(2-ฟูริล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 3-อะมิโน-5-(2-ฟูริล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-ออล 6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 2-ไซโคลเพนธิล-6-(2-ฟูริล)-5-ไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 2,6-ได-2-ฟูริล-5-ไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 6-(2-ฟูริล)-2-ไพริดิน-3-อิล-ไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 6-(2-ฟูริล)-2-ไดไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 6-(2-ฟูริล)-2-ไพริดิน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 6-(2-ฟูริล)-2-ไพริดิน-2-อิล-5-ไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 5-(5-เมธิล-2-ฟูริล)-6-ไพราซีน-4-อิลไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 5-ไพริดิน-3-อิล-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 5-ไพริดิน-3-อิล-6-ไพริดิน-4-อิล-1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิดาโซล[4,5-b]ไพราซีน-2-วัน 2-(4-ฟูออโรนิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 5-(2-ฟูริล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 3-อะมิโน-5-(2-ฟูริล)-6-ไพริมิดีน-4-อิลไพราซีน-2-ออล 6-(2-ฟูริล)-6-ไพริมิดีน-4-อิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 6-(2-ฟูริล)-6-ไพริมิดีน-4-อิล-1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิดาโซล[4,5-b]ไพราซีน-2-วัน 6-(2-ฟูริล)-6-ไพริมิดีน-3-อิล-5-ไพริดิน-4-อิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 6-(2-ฟูริล)-6-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริมิดีน-4-อิล]ไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 3-อะมิโน-5-(2-ฟูริล)-6-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริมิดีน-4-อิล]ไพราซีน-2-ออล 6-(2-ฟูริล)-5-[2-(เมธิลไทโอ)ไพริมิดีน-4-อิล]-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 5-(3-เมธิล-2-ฟูริล)-6-ไพริมิดีน-4-อิลไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 5-(2-(เมธิลไทโอ)ไพริมิดีน-4-อิล]-6-(2-ไทอีนิล)ไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 5-(2-(เมธิลไทโอ)ไพริมิดีน-4-อิล]-6-(2-ไทอีนิล)-1H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพราซีน 3-(2-ฟูริล)-2-ไพริดิน-4-อิล-5H-ไพโรโล[2,3-b]ไพราซีน 3-(2-ฟูริล)-6-ฟีนิล-1-ไพริดิน-4-อิล-5H-ไพโรโล[2,3-b]ไพราซีน 6-ไซโคลเฮกซิล-3-(2-ฟูริล)-2-ไพริดิน-2-4-อิล-5H-ไพโรโล[2,3-b]ไพราซีน 5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-2-3-อิลไพราซีน-2-แอมีน 5-(3,5-ไดฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-แอมีน N-[6-(6-ไฮดรอกซี่ไพริดิน-3-อิล)-5-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด 1-ไซโคลโพลพิล-3-(6-(ไพริดิน-2-อิล)-5-(ไพริดิน-4-อิล)ไพราซีน-2-อิล)ยูเรีย N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-(6-เมธ็อกซี่ไพริดิน-3-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพน คาร์บอกซามีด N-[5,6-บิส(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ควิโนลิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-(5-เมธ็อกซี่ไพริดิน-3-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพน คาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-(6-ไฮดรอกซี่ไพริดิน-3-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพน คาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-(1-ออกซิโดลไพริดิน-3-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพน คาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-5-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-2,2'-ไบไพราซีน-6-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโร-1-ออกซิโดไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-]ไซโคลโพลเพน- คาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-(5-ฟลูออโรไพริดิน-2-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพน- คาร์บอกซามีด N-[6-(2-ฟลูออโรไพรินิล)-5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพรเพน-คาร์บอกซามีด N-[6-(2,4-ไดฟลูออโรฟีนิล)-5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพน- คาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-(1,3-ออกซาโซล-2-อิล]ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพน- คาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]โพลพานามีด 2-ไซโคลเพนธิล-N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]อะเซตตามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลเพนเทนคาร์บอกซามีด 3,3,3-ไตรฟลูออโร-N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]โพลพานามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]อะเซตตามีด 2-ไซโคลโพลพิล-N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]อะเซตตามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]-2-มอร์โพลิน-4-อิลอะเซตตามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]-2-เมธิลโพลพานามีด N-[5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]-2-มีเทนซัลโฟนามีด N-[5-(3,5-ไดฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(3,5-ไดฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-4-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพนคาร์บอกซามีด N-[5-(3,5-ไดฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-(1-ออกซิโดไพริดิน-3-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพน- คาร์บอกซามีด N-[5-(3,5-ไดฟลูออโร-1-ออกซิโดลไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพน- คาร์บอกซามีด N-[5-(3,5-ไดฟลูออโรไพริดิน-2-อิล)-5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)ไพราซีน-2-อิล]ไซโคลโพลเพน- คาร์บอกซามีด 6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-2-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-3-ไพริดิน-2-อิล-5H-ไพโรโล[2,3-b]ไพราซีน 2-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-2-อิล-3-ไพริดิน-2-อิล-5H-ไพโรโล[2,3-b]ไพราซีน 2-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-3,6-ไดไพริดิน-2-อิล-5H-ไพโรโล[2,3-b]ไพราซีน 4-[2-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-3-ไพริดิน-3-อิล-5H-ไพโรโล[2,3-b]ไพราซีน-6-อิล]เบนโซไนโตรล์ 4-[2-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-3-ไพริดิน-3-อิล-5H-ไพโรโล[2,3-b]ไพราซีน-6-อิล]เบนซามีด 2-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-3-ไพริดิน-3-อิล-5H-ไพโรโล[2,3-b]ไพราซีน 5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิลไพราซีน-2,3-ไดแอมีน 2-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิล-1H-อิมิดาโซล[4,5-b]ไพราซีน 5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิล-2-[4-(ไตรฟลูออโรเมธ็อกซี่)ฟีนิล-1H-อิมิดาโซล[4,5- b]ไพราซีน 2-(1-(4-คลอโรฟีนิล)เอธิล]-5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิล-1H-อิมิดาโซล[4,5-b]ไพราซีน 5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-2-(เมธิลไทโอ)-6-ไพริดิน-3-อิล-1H-อิมิดาโซล[4,5-b]ไพราซีน 5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-2-มอร์โพลิน-4-อิล-6-ไพริดิน-3-อิล-1H-อิมิดาโซล[4,5-b]ไพราซีน 5-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-6-ไพริดิน-3-อิล-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมธิลเอธิล)ไพราซีน-2-แอมีน

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการใช้งานในการบำบัดรักษา ของอาการที่เกี่ยวกับโรค หรือโรคที่ไวต่อการเบาเทาด้วยสารต้านฤทธิ์ของตัวรับอะดีโนซีน A2B

22. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบไปด้วยสารประกอบเหมือนที่กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่งที่สัมพันธ์กับสารเจือจางหรือตัวพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

23. การใช้งานของสารประกอบเหมือนที่กำหนดเอาไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตของสารบำบัดรักษาสำหรับการบำบัดของอาการที่เกี่ยวกับโรค หรือ โรคที่ไวต่อการที่ได้รับ การปรับปรุงด้วยสารต้านฤทธิ์ของตัวรับ A2B อะดีโนซีน

24. การใช้งานตามข้อถือสิทธิที่ 23 ในที่ซึ่ง อาการที่เกี่ยวกับโรค หรือ โรคได้แก่ โรคหอบหืด, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง, โรคภูมิแพ้, ความดันโลหิตสูง, โรคอุดตันของหลอดเลือดหัวใจ, การบาดเจ็บ แบบแพร่กลับ, โรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, โรคจอประสาทตาเสื่อม, อาการอักเสบ, โรคทางเดิน กระเพาะอาหารและลำไส้ที่อักเสบ, โรคที่มีการขยายจำนวนเซลล์, โรคเบาหวาน และ/หรือโรคทาง ภูมิคุ้มกันอัติโนมัติ

25. ผลิตภัณฑ์รวมกันที่ประกอบไปด้วย : (i) สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (ii) สารประกอบอีกชนิดหนึ่งที่เลือกมาจาก (1) สารต้านฤทธิ์ของตัวรับ M3 มัสคาร์รินิก, (2) สารต้านฤทธิ์ เบตา2, (3) สารยับยั้ง PDE4, (4) คอร์ติคอสเตอร์รอยด์, (5) สารต้านฤทธิ์ ลิวโคไทอี D4, (6) สารยับยั้งของ egfr-ไคเนส, (7) สารยับยั้ง p38 ไคเนส, (8) สารต้านฤทธิ์ ของตัวรับ NKI, (9) สารต้านฤทธิ์ CRTh2, (10) สารยับยั้ง syk ไคเนส, (11) สารยับยั้ง CCR3 และ (12) สารต้านฤทธิ์ VLA-4 สำหรับการใช้งานพร้อมกัน, แยกกัน หรือ เป็นลำดับในการ บำบัดรักษาของร่างกายมนุษย์ หรือ สัตว์