TH74843A - สารประกอบเคมี - Google Patents

Abstract

DC60 (10/01/48) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับ-ทางเภสัชภัณฑ์ของสาร ประกอบนี้ (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง Ar, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 มีความหมายใด ความหมายหนึ่งของความหมายที่นิยามไว้ใน รายละเอียด, ซึ่งมี ความว่องไวของการยับยั้งไดเพททิดิลเพพทิเดส IV (DPP-IV) และ โดย เฉพาะมีคุณ ค่าในการรักษาในสถานะของโรคที่เกี่ยวเนื่องกับ ความว่องไวของ DPP-IV, เช่น โรคเบาหวานที่มี ปริมาณน้ำตาลใน เลือดสูงกว่าปกติ กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารประกอบที่ กล่าวแล้ว, อินเทอร์มิเดียทในกรรมวิธีที่กล่าวแล้ว, สารผสม ทางเภสัชภัณฑ์ที่มีสารประกอบหรือเกลือที่กล่าวแล้ว อยู่ด้วย และการใช้สารประกอบหรือเกลือที่กล่าวแล้วบรรยายไว้ด้วย เหมือนกัน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับ-ทางเภสัชภัณฑ์ของสาร ประกอบนี้ (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง Ar, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 มีความหมายใด ความหายหนึ่งของความหมายที่นิยามไว้ใน รายละเอียด, ซึ่งมี ความว่องไวของการยับยั้งไดเพททิดิลเพพทิเดส IV (DPP-IV) และโดย เฉพาะมีคุณ ค่าในการรักษาในสถานะของโรคที่เกี่ยวเนื่องกับ ความว่องไวของ DPP-IV, เช่น โรคเบาหวานที่มี ปริมาณน้ำตาลใน เลือดสูงกว่าปกติ กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารประกอบที่ กล่าวแล้ว, อินเทอร์มิเดียทในกรรมวิธีที่กล่าวแล้ว, สารผสม ทางเภสัชภัณฑ์ที่มีสารประกอบหรือเกลือที่กล่าวแล้ว อยู่ด้วย และการใช้สารประกอบหรือเกลือที่กล่าวแล้วบรรยายไว้ด้วย เหมือนกัน

Claims (13)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับ-ทางเภสัชภัณฑ์ของสารประกอบนี้ (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง Ar เป็นเฟนิลที่ซับสทิทิเทดที่เลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก R9 R9 เลือกจากเฮโล, (1-6C)แอลคิล (ที่ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ด้วย 1-5 เฮโล), (1-6C)แอลคอกซิ (ที่ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ด้วย 1-5 เฮโล) และไซยาโน R1 เลือกจากไฮโดรเจน และ (1-6C)แอลคิล; R2 เลือกจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (5-12C)ไบไซโคลแอลคิล, (6-12C)ไทรไซโคลแอลคิล, AR1, HET1, -(1-6C)แอลคิลAR1, -(1-6C)แอลคิลAR2, -(1-6C)แอลคิล (3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิลHET1, -(1-6C)แอลคิลHET2, -(1-6C)แอลคิลCO2(1-6C) แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCO2(3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCO2AR1, -(1-6C)แอลคิล CO2HET1, -(1-6C)แอลคิลOCO(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลOCO(3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C) แอลคิลOCOAR1, -(1-6C)แอลคิลOCOHET1, -(1-6C)แอลคิลCO(1-6)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCO (3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCOAR1, -(1-6C)แอลคิลCOHET1, -(1-6C)แอลคิลNHCO(1-6C) แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลNHCO(3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิลNHCOAR1, -(1-6C)แอลคิล CONH(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCONH(3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCON-ได(1-6C) แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCONHAR1, -(1-6C)แอลคิลNH(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิล N-ได(1-6C) แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลNHAR1, -(1-6C)แอลคิลNH(HET1), -(1-6C)แอลคิลNHSO2(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลSO2NH(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลSO2(1-6C)แอลคิล, -SO2(1-6C)แอลคิล และ -(1-6C)แอลคิลSO2N-ได(1-6C)แอลคิล, หรือ R1 และ R2 อาจจะร่วมด้วยกันกับไนโตรเจนที่ R1 และ R2 ติดอยู่นี้ก่อรูปแบบวงที่นิยามโดย HET1 หรือ HET3; ซึ่งวงประกอบรวมด้วย R1 และ R2 เป็นซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย 1 หรือ 2 หมู่ แทนที่ ซึ่งเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, (1-6C)แอลคิล, เฮโล(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, ไซยาโน, คาร์บอกซิ, คาร์บอกซิ(1-6C)แอลคิล, -CO(1-6C)แอลคิล, -CO2(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-(1-6C)แอลคิลอะมิโน, -NHCO(1-6C)แอลคิล, -CONH(1-6C)แอลคิล, -CONได-(1-6C)แอลคิล และ HET1: R3 และ R4 เลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคีนิล, (5-12C) ไบไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิล(3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิล(3-8C)ไซโคลแอลคนิล, AR1, AR2, HET1, HET2, -(1-6C)แอลคิลAR1, -(1-6C)แอลคิลAR2, -(1-6C)แอลคิล HET1, และ -(1-6C)แอลคิลHET2; หรือ R3 และ R4 ร่วมด้วยกันก่อรูปแบบวงตามที่นิยามโดย (3-8C) ไซโคลแอลคิล, AR2, HET1 หรือ HET2; R5, R6, R7 และ R8 เลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน และ (1-6C)แอลคิล; ซึ่งหมู่ (1-6C)แอลคิลใด ๆ ภายในการนิยามใด ๆ ของ R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 หรือ R8 เป็นซับสทิทิว เทดที่เลือกได้โดย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระจากไฮดรอกซิ และฟลูออโร; ซึ่ง (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคีนิล, (5-12C)ไบไซโคลแอลคิล หรือ (6-12C)ไทรไซโคลแอลคิลใด ๆ ภายในการนิยามใด ๆ ของ R2, R3 หรือ R4 เป็นซับสทิทิวเทดที่เลือก ได้; AR1 เป็นซับสทิทิวเทดเฟนิลที่เลือกได้; AR2 เป็นวงซับสิทิวเทดไบไซคลิกคาร์โบไซคลิกไม่อิ่มตัว, อิ่มตัวบางส่วนหรือเต็มที่, ขนาด 8-, 9- หรือ 10- เหลี่ยมที่เลือกได้ ; HET1 เป็นวงซับสทิทิวเทดโมโนไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลไม่อิ่มตัว, อิ่มตัวบางส่วนหรือเต็มที่, ที่มีขนาด 3-,4-,5-หรือ 6-เหลี่ยมที่เลือกได้ ซึ่งมีจนถึงสี่เฮเทอโรอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจาก O, N และ S (แต่ไม่มีพันธะ O-O, O-S หรือ S-S ใด ๆ อยู่ด้วย), ที่เชื่อมต่อผ่านทางคาร์บอนอะตอม ของวง, หรืออะตอมไนโตรเจนของวงถ้าวงนี้ไม่ถูกคลอเทอร์ไนซ์โดยการเชื่อมต่อนี้ และซึ่งคาร์บอน, กำมะถัน หรือ ไนโตรเจนที่ใช้ประโยชน์ได้ใด ๆ อาจจะถูกออกซิไดส์แล้ว; HET2 เป็นวงซับสทิทิวเทดไบไซคลิกเฮเทอไรไซคลิลไม่อิ่มตัว, อิ่มตัวบางส่วนหรือเต็มที่, ขนาด 8-,9-หรือ 10-เหลี่ยมที่เลือกได้ซึ่งมีจนถึงสี่เฮเทอโรอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจาก O, N และ S อยู่ด้วย (แต่ไม่มีพันธะ O-O, O-S หรือ S-S ใด ๆ อยู่ด้วย), และเชื่อมต่อผ่านทางคาร์บอนอะตอม ของวงไม่ว่าจะวงใดของวง ซึ่งประกอบรวมเป็นระบบไบไซคลิกนี้; HET3 เป็นระบบของวงไบไซคลิกหรือไทรไซคลิกอิ่มตัวที่ N- เชื่อมต่อ, ซึ่งมีจนถึง 12 อะตอมของวง ซึ่งรวมทั้งอะตอมไนโตรเจนที่เชื่อมต่ออยู่นี้ ซึ่งหมู่แทนที่ซึ่งเหมาะสมที่เลือกได้บน (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (5-12C)ไบไซโคลแอลคิล, (6-12C)ไทรไซโคลแอลคิล, AR1, AR2, HET1 และ HET2 เป็น 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่แทนที่ซึ่งเลือก อย่างอิสระจากเฟนิล (ที่ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ด้วยเฮโล, ไทรฟลูออโรเมธิล, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซิ)), เฮโล, (1-6C)แอลคิล, เฮโล(1-6C)แอลคิล, ไดเฮโล(1-6C)แอลคิล, ไทรฟลูออโร เมธิล, (1-6C)แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ(1-6C)แอลคิล, คาร์บอกซี(1-6C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได(1-6C)แอลคิลอะมิโน, -CONH2, -CONH(1-6C)แอลคิล, -CONได(1-6C) แอลคิล, -NHCO(1-6C)แอลคิล, -SO2(1-6C)แอลคิล, -S(O)2NH2, -SO2NH(1-6C)แอลคิล, -SO2Nได(1-6C)แอลคิล และ -NHSO2(1-6C)แอลคิล

2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็น สารประกอบที่มีสูตร (IA) (สูตรเคมี) (IA) หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชภัณฑ์ของสารประกอบนี้, ซึ่ง Ar, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 มีความหมายใดๆ ของความ หมายที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1

3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ ข้อ 2 หรือเกลือที่ยอมรับ-ทาง เภสัชภัณฑ์ของสารประกอบนี้, ซึ่ง Ar เป็นเฟนิลที่ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก R9; R9 เลือกจากเฮโล, (1-6C)แอลคิล (ที่ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ด้วย 1-5 เฮโล), (1-6C)แอลคอกซิ (ที่ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ด้วย 1-5 เฮโล ) และไซยาโน; R1 เลือกจากไฮโดรเจน, และ (1-6C)แอลคิล; R2 เลือกจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (5-12C)ไบไซโคลแอลคิล, (6-12C)ไทรไซโคลแอลคิล, AR1, HET1, -(1-6C)แอลคิลAR1, -(1-6C)แอลคิลAR2, -(1-6C)แอลคิล (3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิลHET1, -(1-6C)แอลคิลHET2, -(1-6C)แอลคิลCO2(1-6C)แอล คิล, -(1-6C)แอลคิลCO2(3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCO2AR1, -(1-6C)แอลคิลCO2HET1, -(1-6C)แอลคิลOCO(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลOCO(3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิล OCOAR1, -(1-6C)แอลคิลOCOHET1, -(1-6C)แอลคิลCO(1-6)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCO(3-8C) ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCOAR1, -(1-6C)แอลคิลCOHET1, -(1-6C)แอลคิลNHCO(1-6C) แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลNHCO(3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิลNHCOAR1, -(1-6C)แอลคิล CONH(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCONH(3-8C)ไซโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCON-ได(1-6C) แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCONHAR1, -(1-6C)แอลคิลNH(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลN-ได(1-6C) แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลNHAR1, -(1-6C)แอลคิลNH(HET1), -(1-6C)แอลคิลNHSO2(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลSO2NH(1-6C)แอลคิล, และ -(1-6C)แอลคิลSO2N-ได(1-6C)แอลคิล, หรือ R1 และ R2 อาจจะร่วมด้วยกันกับไนโตรเจนที่ซึ่ง R1 และ R2 ติดอยู่นี้ก่อรูปแบบที่นิยามโดย HET1; ซึ่งวงประกอบรวมด้วย R1 และ R2 เป็นซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ ซึ่ง เลือกอย่างอิสระจากเฮโล, (1-6C)แอลคิล, เฮโล(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, ไซยาโน, คาร์บอก ซิ, คาร์บอกซิ(1-6C)แอลคิล, -CO(1-6C)แอลคิล, -CO2(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-(1-6C)แอลคิลอะมิโน, -NHCO(1-6C)แอลคิล, -CONH(1-6C)แอลคิล, -CONได-(1-6C)แอลคิล และ HET1; R3 และ R4 เลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิล(3-8C)ไซโคลแอล คิล, -(1-6C)แอลคิล(3-8C)ไซโคลแอลคีนิล, -(1-6C)แอลคิล AR1, -(1-6C)แอลคิลAR2, -(1-6C)แอลคิล HET1, และ -(1-6C)แอลคิลHET2; หรือ R3 และ R4 ร่วมด้วยกันก่อรูปแบบวงตามที่นิยามโดย (3-8C) ไซโคลแอลคิล, AR2, HET1 หรือ HET2; R5, R6, R7 และ R8 เลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน และ (1-6C)แอลคิล; AR1 เป็นซับสทิทิวเทดเฟนิลที่เลือกได้; AR2 เป็นวงซับสทิทิวเทดไบไซคลิกคาร์โบไซคลิกไม่อิ่มตัว, อิ่มตัวบางส่วนหรือเต็มที่, ขนาด 8-, 9- หรือ 10- เหลี่ยมที่เลือกได้; HET1 เป็นวงซับสทิทิวเทดโมโนไซคลิกเฮเทอโรไซคลิลไม่อิ่มตัว, หรืออิ่มตัวเต็มที่, ขนาด 3-,4-,5-หรือ 6-เหลี่ยมที่เลือกได้ ซึ่งมีจนถึงสี่เฮเทอโรอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจาก O, N และ S (แต่ไม่มีพันธะ O-O, O-S หรือ S-S ใด ๆ อยู่ด้วย), ที่เชื่อมต่อผ่านทางคาร์บอกอะตอมของวง, หรือ ไนโตรเจนอะตอมของวงถ้าวงนี้ไม่ควอเทอร์ไนซ์โดยการเชื่อมต่อนี้ และซึ่งคาร์บอน, กำมะถัน หรือ ไนโตรเจนอะตอมใด ๆ ที่ใช้ประโยชน์ได้ อาจจะถูกออกซิไดส์แล้ว; HET2 เป็นวงซับสทิทิวเทดไบไซคลิกเฮเทอไรไซคลิลไม่อิ่มตัว, อิ่มตัวบางส่วนหรือทั้งหมด, ขนาด 8-,9-หรือ 10-เหลี่ยมที่เลือกได้ซึ่งมีจนถึงสี่เฮเทอโรอะตอมอยู่ด้วยซึ่งเลือกอย่างอิสระจาก O, N และ S (แต่ไม่มีพันธะ O-O, O-S หรือ S-S ใด ๆ อยู่ด้วย), และเชื่อมต่อผ่านทางคาร์บอนอะตอม ของวงไม่ว่าวงใดซึ่งประกอบรวมอยู่เป็นระบบไบไซคลิก; ซึ่งหมู่แทนที่ซึ่งเลือกได้เหมาะสมบน AR1, AR2, HET1, และ HET2 เป็น 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่แทนที่ซึ่งเลือกอย่างอิสระจาก เฮโล, (1-6C)แอลคิล, เฮโล(1-6C)แอลคิล, ไดเฮโล(1-6C)แอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, (1-6C)แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ(1-6C)แอลคิล, คาร์บอกซิ(1-6C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได(1-6C)แอลคิลอะมิโน, -CONH2, CONH(1-6C)แอล คิล, -CONได(1-6C)แอลคิล, -NHCO(1-6C)แอลคิล, -S(O)2NH2, -SO2/NH(1-6C)แอลคิล, -SO2Nได (1-6C)แอลคิล และ -NHSO2(1-6C)แอลคิล

4. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 หรือข้อ 2 หรือเกลือที่ ยอมรับทางเภสัชภัณฑ์ของสาร ประกอบนี้ ซึ่ง Ar เป็นเฟนิลที่ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกอย่างอิสระจาก R9; R9 เลือกจากเฮโล, เมธิล, เมธอกซิ และไทรฟลูออโรเมธิล R1 เป็นไฮโดรเจน หรือเมธิล; R5 เป็นไฮโดรเจน; R6 เป็นไฮโดรเจน; R7 เป็นไฮโดรเจน; R8 เป็นไฮโดรเจน; R3 และ R4 ร่วมด้วยกันก่อรูปแบบวงที่นิยามโดย AR2, HET1 หรือ HET2; และ R2 เลือกจาก (1-6C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (5-12C)ไบไซ โคลแอลคิล, (6-12C)ไทรไซโคล แอลคิล, AR1, HET1, -(1-6C)แอลคิลAR1, -(1-6C)แอลคิลNHCO(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิล NHCOAR1,-(1-6C)แอลคิลCONH(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCONHAR1, -(1-6C)แอลคิลNH (1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลNHAR1, -(1-6C)แอลคิลNH(HET1), -(1-6C)แอลคิลNHSO2(1-6C) แอลคิล และ -(1-6C)แอลคิลSO2NH(1-6C)แอลคิล

5. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 หรือข้อ 2 หรือเกลือที่ ยอมรับทางเภสัชภัณฑ์ของสาร ประกอบนี้ ซึ่ง Ar เป็นเฟนิลที่ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกอย่างอิสระจาก R9; R9 เลือกจากเฮโล, เมธิล, เมธอกซิและไทรฟลูออโรเมธิล; R1 เป็นไฮโดรเจน หรือเมธิล; R5 เป็นไฮโดรเจน; R6 เป็นไฮโดรเจน; R7 เป็นไฮโดรเจน; R8 เป็นไฮโดรเจน; R3 เป็นไฮโดรเจน และ R4 เลือกจาก (1-4C)แอลคิล(3-8C)ไซโคล แอลคิล, -(1-4C)แอลคิล(3-8C) ไซโคลแอลคิล, -(1-4C)แอลคิลAR1, -(1-4C)แอลคิลAR2, -(1-4C)แอลคิลHET1 และ -(1-4C)แอลคิล HET2; และ R2 เลือกจาก (1-6C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (5-12C)ไบไซ โคลแอลคิล, (6-12C)ไทรไซโคล แอลคิล, AR1, HET1, -(1-6C)แอลคิลAR1, -(1-6C)แอลคิลNHCO(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิล NHCOAR1,-(1-6C)แอลคิลCONH(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCONHAR1, -(1-6C)แอลคิลNH (1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลNHAR1, -(1-6C)แอลคิลNH(HET1), -(1-6C)แอลคิลNHSO2(1-6C) แอลคิล และ -(1-6C)แอลคิลSO2NH(1-6C)แอลคิล;

6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 หรือเกลือที่ยอมรับทาง เภสัชภัณฑ์ของสารประกอบนี้ ซึ่ง Ar เป็นเฟนิลที่ซับสทิทิวเทดด้วย 1,2 หรือ 3 ฟลูออโร; R1 เป็นไฮโดรเจน; R2 เลือกจาก (1-6C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (5-12C)ไบไซ โคลแอลคิล, (6-12C)ไทรไซโคล แอลคิล, AR1, HET1, -(1-6C)แอลคิลAR1, -(1-6C)แอลคิลNHCO(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิล NHCOAR1,-(1-6C)แอลคิลCONH(1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลCONHAR1, -(1-6C)แอลคิลNH (1-6C)แอลคิล, -(1-6C)แอลคิลNHAR1, และ -(1-6C)แอลคิลNH(HET1), -(1-6C)แอลคิลNHSO2 (1-6C)แอลคิล และ -(1-6C)แอลคิลSO2NH(1-6C)แอลคิล R3 เป็นไฮโดรเจน; R4 เป็น CH2-AR1, CH2-HET1 หรือ CH2-HET2; และ R5, R6, R7 และ R8 ทั้งหมดเป็นไฮโดรเจน

7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 หรือเกลือที่ยอมรับทาง เภสัชภัณฑ์ของสารประกอบนี้ ซึ่ง Ar เป็นเฟนิลที่ซับสทิทิวเทดด้วย 1, 2 หรือ 3 ฟลูออโร; R1 เป็นไฮโดรเจน; R2 เป็นไฮโดรเจน, (1-4C)แอลคิล, -(1-4C)แอลคิลAR1 หรือ -(1-4C)แอลคิลCONH(1-4C)แอลคิล; R3 เป็นไฮโดรเจน; R4 เป็น CH2-AR1 หรือ CH2-HET1; และ R5, R6, R7 และ R8 ทั้งหมดเป็นไฮโดรเจน

8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 5, 6 หรือ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ ที่ยอมรับทางเภสัชภัณฑ์ของสาร ประกอบนี้, ซึ่งคาร์บอนอะตอมที่มี R3 และ R4 ติดอยู่นี้ มีสัญฐาน (R)

9. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง เลือกจาก (R)-3-อะมิโน-N-((R)-1-เบนซิลคาร์บาโมอิล-2-เฟนิล-เอธิล)-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-บิวทิแรมีด; (R)-3-อะมิโน-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-N-((R)-1-เมธิลคาร์บาโมอิล-2-เฟนิล-เอธิล)-บิวทิแรมีด; (R)-3-อะมิโน-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-N-[(R)-1-(เมธิลคาร์บาโมอิลเมธิล-คาร์บาโมอิล)-2-เฟนิล-เอธิล]- บิวทิแรมีด; (R)-3-อะมิโน-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-N-((R)-1-เมธิลคาร์บาโมอิล-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธิล)-บิวทิแร มีด; (R)-3-อะมิโน-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-N-[(R)-2-(1H-อิลดอล-3-อิล)-1-เมธิลคาร์บาโมอิล-เมธิล]-บิวทิ แรมีด; (R)-3-อะมิโน-N-[(R)-2-(4-คลอโร-เฟนิล)-1-เมธิลคาร์บาโมอิล-เอธิล]-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-บิวทิแร มีด; (R)-3-อะมิโน-N-[(R)-2-(4-เมธิล-เฟนิล)-1-เมธิลคาร์บาโมอิล-เอธิล]-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-บิวทิแร มีด; (R)-3-อะมิโน-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-N-((R)-1-เมธิลคาร์บาโมอิล-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธิล)-บิวทิแรมีด; (R)-3-อะมิโน-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-N-((R)-1-เมธิลคาร์บาโมอิล-2-ไพริดิน-4-อิล-เอธิล)-บิวทิแรมีด; (R)-3-อะมิโน-N-[(R)-2-(4-โบรโม-เฟนิล)-1-เมธิลคาร์บาโมอิล-เอธิล]-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-บิวทิแร มีด; (R)-3-อะมิโน-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-N-((R)-1-เมธิลคาร์บาโมอิล-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธิล)-บิวทิแร มีด; (R)-3-อะมิโน-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-N-((R)-1-เมธิลคาร์บาโมอิล-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธิล)-บิวทิแรมีด; และ (R)-3-อะมิโน-N-(1-คาร์บาโมอิล-2-ฟิวแรน-2-อิล-เอธิล)-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-บิวทิแรมีด; หรือ

10. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับทาง เภสัชกัณฑ์ของสารประกอบนี้, ตามที่ขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วย a) คับพลิงสารประกอบที่มีสูตร (II) หรืออนุพันธ์ที่แอ็คทิ เวทแล้วของสารประกอบนี้, ซึ่ง P เป็น หมู่ป้องกันอะมิโน, กับสารประกอบที่มีสูตร (III), ที่ตามมาโดยการเอาหมู่ป้อง กัน P ออกไป; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) (lII) หรือ b) คับพลิงสารประกอบที่มีสูตร (IV) หรืออนุพันธ์ที่ แอคทิเวเทดแล้วของสารประกอบนี้, ซึ่ง P เป็นหมู่ป้องกันอะ มิโน, กับสารประกอบที่มีสูตร (V) ที่ตามมาโดยการเอาหมู่ ป้องกัน P ออกไป; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV) (V) และหลังจากนี้ถ้าเป็นที่ปรารถนาหรือจำเป็น (i) เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ไปเป็นอีกสารประกอบ หนึ่งที่มีสูตร (I) ซึ่งใช้การดัดแปรหมู่ ฟังก์ชันสามัญทั่ว ไป ; และ/หรือ (ii) ก่อรูปแบบเกลือที่ยอมรับทางเภสัชภัณฑ์ที่เลือกได้; และซึ่ง Ar, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 มีความหมาย ใดๆ ที่นิยามแล้วในข้อถือสิทธิข้อ 1

11. สารผสมทางเภสัชภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มี สูตร (I) หรือ (IA) ตาม ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับ-ทางเภสัชภัณฑ์ ของสาร ประกอบนี้, ร่วมอยู่ด้วยกันกับสารที่ผสมเข้าไปเพื่อ ให้รูปร่างขึ้น หรือสารนำพาที่ยอมรับ-ทาง เภสัชภัณฑ์

12. สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (IA) ตามที่ขอถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อ ใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอม รับ-ทางเภสัชภัณฑ์ของสารประกอบนี้สำหรับใช้เป็นสารที่ใช้ รักษาโรค

13. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (IA) ตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือ เกลือที่ยอมรับ-ทางเภสัชภัณฑ์ของสารประกอบนี้ในการผลิตของ สารที่ใช้ รักษาโรคสำหรับใช้ในการผลิตของการยับยั้งความว่อง ไวของ DPP-IV ในสัตว์เลือด-อุ่น