TH87459A

TH87459A - สารประกอบ

Info

Publication number: TH87459A
Application number: TH601003337A
Authority: TH
Inventors: จอร์จ อัลเลน นายเดวิด; เดวิด บาร์เคอร์ นายไมเคิล; ปีเตอร์ ชาร์ลส์ เคาซินส์ นายริชาร์ด
Original assignee: แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date: 2006-07-17
Publication date: 2007-11-09

Abstract

DC60 (12/10/49) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอะดีโนซีนรีเซปเตอร์อะโรนิสต์ชนิดใหม่ที่มีสูตร (I) วิธีการผลิตมัน และการใช้มันในรูปยา (สูตรเคมี) (I) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอะดีโนซีนรีเซปเตอร์อะโรนิสต์ชนิดใหม่ที่มีสูตร (I) วิธีการผลิตมัน และการใช้มันในรูปยา (สูตรเคมี) (I)

Claims

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R1 แทนเมธิลหรือเอธิล; R2 แทนหมู่ที่คัดเลือกจากรายชื่อซึ่งประกอบด้วย : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (i) (ii) (iii) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (iv) (v) R3 แทนหมู่ที่คัดเลือกจากรายชื่อซึ่งประกอบด้วย : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (a) (b) ซึ่ง R4 แทนหมู่ที่คัดเลือกจากรายชื่อซึ่งประกอบด้วย : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (i) (ii) (iii) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (iv) (v) (vi) R5 แทนไฮโดรเจน C1-4อัลคิล C1-4อัลคิลแอริล C1-4อัลคิลเฮทเทโรแอริล หรือ C1-4 ไฮดรอกซีอัลคิล; R6 และ R7 แทนไฮโดรเจน เมธิลหรือเฟนิลอย่างอิสระ; และเกลือและโซลเวตของสารนั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 แทนเอธิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R2 แทนหมู่ (i) (ii) (iii) หรือ (iv)

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 แทนหมู่ (ii)

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 แทนหมู่ (iv)

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง 5 ซึ่ง R3 แทนหมู่ (a)

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง 5 ซึ่ง R3 แทนหมู่ (b)

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง 7 ซึ่ง R5 แทน H

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง 8 ซึ่ง R4 แทนหมู่ (i) (ii) (iii) (iv) หรือ (v)

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R4 แทนหมู่ (ii)

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R4 แทนหมู่ (iv)

12. สารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่งคือ : (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[2-(1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล] อะมิโน}-6-({ทรานส์-4-[(2-{[2-(1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล]อะมิโน}-1H-พิวริน-6-อิล)อะมิโน] ไซโคลเฮกซิล}อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[2-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล) เอธิล]อะมิโน}-6-({ทรานส์-4-[(2-{[2-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล]อะมิโน}-1H-พิวริน-6-อิล) อะมิโน]ไซโคลเฮกซิล}อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[2-(5-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล) เอธิล]อะมิโน}-6-({ทรานส์-4-[(2-{[2-(5-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล]อะมิโน}-1H-พิวริน-6-อิล) อะมิโน]ไซโคลเฮกซิล}อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[4-(1-พิร์โรลิดินิล)บิวทิล]อะมิโน}-6- ({ทรานส์-4-[(2-{[2-(1-พิร์โรลิดินิล)บิวทิล]อะมิโน}-1H-พิวริน-6-อิล)อะมิโน]ไซโคลเฮกซิล} อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-[{ทรานส์-4-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)อะมิโน]-6-({ทรานส์-4-({2- [{ทรานส์-4-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)อะมิโน]-9H-พิวริน-6-อิล}อะมิโน)ไซโคลเฮกซิล]อะมิโน}-9H- พิวริน-9-อิล)-5-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[2-(1H-อิมิดิซอล-4-อิล)เอธิล] อะมิโน}-6-({ทรานส์-4-[(2-{[2-(1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล]อะมิโน}-4-พิริมิดินิล)อะมิโน] ไซโคลเฮกซิล}อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[2-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล] อะมิโน}-6-({ทรานส์-4-[(2-{[2-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล]อะมิโน}-4-พิริมิดินิล)อะมิโน] ไซโคลเฮกซิล}อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[2-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล) เอธิล]อะมิโน}-6-({ทรานส์-4-[(2-{[2-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล]อะมิโน}-4-พิริมิดินิล) อะมิโน]ไซโคลเฮกซิล}อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[2-(5-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล) เอธิล]อะมิโน}-6-({ทรานส์-4-[(2-{[2-(5-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล]อะมิโน}-4-พิริมิดินิล) อะมิโน]ไซโคลเฮกซิล}อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[4-(1-พิร์โรลิดินิล)บิวทิล]อะมิโน}-6- ({ทรานส์-4-[(2-{[4-(1-พิร์โรลิดินิล)บิวทิล]อะมิโน}-4-พิริมิดินิล)อะมิโน]ไซโคลเฮกซิล}อะมิโน)- 9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3R,4S,5R)-2-(2-[{ทรานส์-4-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)อะมิโน]-6-({ทรานส์-4-({2- [{ทรานส์-4-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)อะมิโน]-4-พิริมิดินิล}อะมิโน)ไซโคลเฮกซิล]อะมิโน}-9H-พิวริน- 9-อิล)-5-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; หรือเกลือหรือโซลเวตของสารนั้นชนิดใดชนิดหนึ่ง

13. สารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่งคือ : (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[2-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล) เอธิล]อะมิโน}-6-({ทรานส์-4-[(2-{[2-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล]อะมิโน}-1H-พิวริน-6-อิล) อะมิโน]ไซโคลเฮกซิล}อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[4-(1-พิร์โรลิดินิล)บิวทิล]อะมิโน}-6- ({ทรานส์-4-[(2-{[4-(1-พิร์โรลิดินิล)บิวทิล]อะมิโน}-1H-พิวริน-6-อิล)อะมิโน]ไซโคลเฮกซิล} อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; (2R,3S,4R,5R)-2-(2-เอธิล-2H-เตตระซอล-5-อิล)-5-[2-{[2-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล) เอธิล]อะมิโน}-6-({ทรานส์-4-[(2-{[2-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล)เอธิล]อะมิโน}-4-พิริมิดินิล) อะมิโน]ไซโคลเฮกซิล}อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เตตระไฮโดร-3,4-ฟิวแรนไดออล; หรือเกลือหรือโซลเวตของสารนั้นชนิดใดชนิดหนึ่ง

14. สารผสมยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งใน ข้อ 1 ถึง 13 ซึ่งประกอบเพิ่มเติมด้วยสารทำให้เจือจางหรือพาหะที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรมหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่านั้น

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง 13 สำหรับใช้ในรูปยา

16. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง 13 ในการผลิตยาสำหรับ การรักษาโรคที่มีการอักเสบ