TH86245A - - Google Patents

Abstract

DC60 (19/10/49) ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV สูตร (I) (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือ, และรูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, ซึ่ง เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งเขียนแทนได้โดย ----) อาจเลือกแทนพันธะคู่; X คือ N, CH และ เมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ แอริล หรือ ระบบมอนอไซคลิค ริงชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 9 ถึง 12 เมมเบอร์อิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่ อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ซึ่งระบบริงที่กล่าวแล้วมีไนโตรเจนหนึ่งอะตอม, และเลือกมี เฮเทอโรอะตอมอีกหนึ่งถึงสามอะตอมซึ่งอาจเลือกได้จากอะตอมซึ่งประกอบด้วย ออกซิเจน, กำมะถัน และไนโตรเจน, และซึ่งเมมเบอร์ที่เป็นริงที่เหลือคือ คาร์บอน อะตอม; ซึ่งระบบริงที่กล่าวแล้วอาจเลือกซึ่งถูกแทนที่บนคาร์บอนหรือ ไนโตรเจน อะตอมใด ๆ ที่เป็นริงด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, หรือสี่หมู่; L คือ พันธะโดยตรง, -O-, -O-C1-4แอลเคนไดอิล-, -O-C(=O)-NR4a- หรือ -O-C(=O)-NR4aC1-4แอลเคนไดอิล-; R2 คือ ไฮโดรเจน, -OR5, -C(=O)OR5, -C(=O)R6, -C(=O)NR4aR4b, -C(=O)NHR4c, -NR4aR4b, -NHR4c, -NR4aSOpNR4aR4b, -NR4aSOpR7, หรือ B(OR5)2; R3 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R3 อาจ C1-6แอลคิลอีกด้วย; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; p คือ 1 หรือ 2; แอริล คือ เฟนิล, แนฟธิล, อินแดนิล, หรือ 1,2,3,4-เททระไฮโดรแนฟธิล, ซึ่ง แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่; Het คือ เฮเทอโรไซคลิค ริงอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอมซึ่งแต่ละอะตอมเลือกโดยอิสระได้จาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และกำมะถัน, ซึ่งอาจเลือกคอนเดนส์กับเบนซีน ริง, และซึ่งหมู่ Het ในฐานะทั้งหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารประกอบ (I) และกรรมวิธีเตรียมสารประกอบ (I) ได้ให้ ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ไว้อีก ด้วย ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV สูตร (I) (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือ, และรูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, ซึ่ง เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งเขียนแทนได้โดย ----) อาจเลือกแทนพันธะคู่; X คือ N, CH และ เมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ แอริล หรือ ระบบมอนอไซคลิค ริงชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 9 ถึง 12 เมมเบอร์อิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่ อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ซึ่งระบบริงที่กล่าวแล้วมีไนโตรเจนหนึ่งอะตอม, และเลือกมี เฮเทอโรอะตอมอีกหนึ่งถึงสามอะตอมซึ่งอาจเลือกได้จากอะตอมซึ่งประกอบด้วย ออกซิเจน, กำมะถัน และไนโตรเจน, และซึ่งเมมเบอร์ที่เป็นริงที่เหลือคือ คาร์บอน อะตอม; ซึ่งระบบริงที่กล่าวแล้วอาจเลือกซึ่งถูกแทนที่บนคาร์บอนหรือ ไนโตรเจน อะตอมใด ๆ ที่เป็นริงด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, หรือสี่หมู่; L คือ พันธะโดยตรง, -O-, -O-C1-4แอลเคนไดอิล-, -O-C(=O)-NR4a- หรือ -O-C(=O)-NR4aC1-4แอลเคนไดอิล-; R2 คือ ไฮโดรเจน, -OR5, -C(=O)OR5, -C(=O)R6, -C(=O)NR4aR4b, -C(=O)NHR4c, -NR4aR4b, -NHR4c, -NR4aSOpNR4aR4b, -NR4aSOpR7, หรือ B(OR5)2; R3 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R3 อาจ C1-6แอลคิลอีกด้วย; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; p คือ 1 หรือ 2; แอริล คือ เฟนิล, แนฟธิล, อินแดนิล, หรือ 1,2,3,4-เททระไฮโดรแนฟธิล, ซึ่ง แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่; Het คือ เฮเทอโรไซคลิค ริงอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอมซึ่งแต่ละอะตอมเลือกโดยอิสระได้จาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และกำมะถัน, ซึ่งอาจเลือกคอนเดนส์กับเบนซีน ริง, และซึ่งหมู่ Het ในฐานะทั้งหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารประกอบ (I) และกรรมวิธีเตรียมสารประกอบ (I) ได้ให้ ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ไว้อีก ด้วย สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือ, และรูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารนั้น, ซึ่งเส้นประแต่ละเส้น (ซึ่ง แทนโดย ------) อาจเลือกแทนพันธะคู่; X คือ N, CH และ เมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ แอริล หรือ ระบบมอนอไซคลิค ริงชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 9 ถึง 12 เมมเบแท็ก : สิทธิบัตรยา