TH85270A - สารประกอบใหม่ที่มีผลในการรักษาโรค - Google Patents

Abstract

DC60(17/01/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับลิแกนด์ใหม่ที่เหมาะสมต่อชนิดย่อยของตัวรับโดพามีน D3 และ D2 และซีโร โทนิน 5-HT1A ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ อัคคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล, ไซโคลอัคคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล หรือ ไซโคลอัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจเลือกให้จับกับอะตอม เฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมเป็นริงเฮทเทอโรไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้, เกี่ยวกับ ขบวนการเพื่อการผลิตสารดังกล่าว, เกี่ยวกับสารผสมในทางเภสัชวิทยาที่มีสารดังกล่าว และเกี่ยวกับ การใช้สารเหล่านี้ในการรักษา และ/หรือ การป้องกันอาการที่ซึ่งต้องการการปรับสภาพตัวรับโดพามีน และ/หรือ 5-HT1A การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับลิแกนด์ใหม่ที่เหมาะสมต่อชนิดย่อยของตัวรับโดพามีน D3 และ D2 และซีโร โทนิน 5-HT1A ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ อัคคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล, ไซโคลอัคคัล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล หรือ ไซโคลอัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจเลือกให้จับกับอะตอม เฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมเป็นริงเฮทเทอโรไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้, เกี่ยวกับ ขบวนการเพื่อการผลิตสารดังกล่าว, เกี่ยวกับสารผสมในทางเภสัชวิทยาที่มีสารดังกล่าว และเกี่ยวกับ การใช้สารเหล่านี้ในการรักษา และ/หรือ การป้องกันอาการที่ซึ่งต้องการการปรับสภาพตัวรับโดพามีน และ/หรือ 5-HT1A

Claims (20)

1. สารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ อัลคิล, อัลคีนิล (alkenyl) , อะริล, เฮทเทอโรอะริล, ไซโคลอัลคิล หรือหมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล หรือไซโคลอัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับ อะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจเลือกให้จับกับอะตอมเฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติม เป็นริงเฮทเทอโรไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้

2. สารประกอบสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ l (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ อัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจ เลือกให้จับกับอะตอมเฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมที่เลือกได้จาก O, N หรือ S เป็น ริงเฮทเทอโรไซคลิคอิ่มตัวชนิดโมโนไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1 ; n คือเลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้

3. สารประกอบสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ C1-4อัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ C1-4อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และ กับอะตอมออกซิเจนเป็นริงมอร์โฟลีนได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1 ; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้

4. สารประกอบที่เลือกได้จาก ทรานส์-N-{4-[2-[4-(อินแดน-4-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]-ไซโคลเฮกซิล}- อะเซ็ทตาไมด์, ทรานส์-N-{4-[2-[4-(อินแดน-4-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]-ไซโคลเฮกซิล}- โพรพิโอนาไมด์, ทรานส์-1-{4-[2-[4-(อินแดน-4-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]-ไซโคลเฮกซิล}-3,3- ไดเมทธิล-ยูเรีย, ทรานส์-1-{4-[2-[4-(อินแดน-4-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]-ไซโคลเฮกซิล}-3,3- ไดเอทธิล-ยูเรีย, ทรานส์-1-{4-[2-[4-(อินแดน-4-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]-ไซโคลเฮกซิล}-3-เอทธิล- ยูเรีย, ทรานส์-N-{4-[2-[4-(อินแดน-4-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]-ไซโคลเฮกซิล}-มอร์โฟลีน- 4-คาร์บอกซาไมด์, ทรานส์-1-{4-[2-[4-(อินแดน-4-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]-ไซโคลเฮกซิล}-ยูเรีย, ทรานส์-1-{4-[[4-(อินแดน-4-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธิล]-ไซโคลเฮกซิล}-3,3-ไดเมทธิล- ยูเรีย, ทรานส์-N-{4-[2-[4-(5,6,7,8-เททตราไฮโดรแนพธาลีน-1-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]- ไซโคลเฮกซิล}-อะเซ็ทตาไมด์, ทรานส์-N-{4-[2-[4-(5,6,7,8-เททตราไฮโดรแนพธาลีน-1-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]- ไซโคลเฮกซิล}-โพรพิโอนาไมด์, ทรานส์-1-{4-[2-[4-(5,6,7,8-เททตราไฮโดรแนพธาลีน-1-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]- ไซโคลเฮกซิล}-3,3-ไดเมทธิล-ยูเรีย, ทรานส์-N-{4-[2-[4-(5,6,7,8-เททตราไฮโดรแนพธาลีน-1-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เอทธิล]- ไซโคลเฮกซิล}-มอร์โฟลีน-4-คาร์บอกซาไมด์

5. เอมีนของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1 ; n คือเลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ รูปที่ถูกต้องกันแล้ว และ/หรือ จีโอเมตริกไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้

6. ไอโซไซยาเนตของสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1 ; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสาร นี้

7. ขบวนการ a)เพื่อการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล, ไซโคลอัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล หรือไซโคลอัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจเลือกให้จับกับอะตอม เฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมเป็นริงเฮทเทอโรไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในที่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การทำปฎิกิริยากรด- หรือคาร์บาโมอิลคลอไรด์ของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง A เป็นดังที่ได้เปิดเผยไว้ข้างต้นแล้วสำหรับสูตร (I) ดังกล่าว กับเอมีนของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่ได้เปิดเผยไว้ข้างต้นแล้วสำหรับสูตร (I) ดังกล่าว หรือ อนุพันธ์ของสารนี้ หรือ b) เพื่อการเตรียมสารประกอบสูตร (I) นี้ (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน และ R1 คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล หรือไซโคลอัลคิล m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1 ; n คือเลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในที่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาไอโซไซยาเนตของสูตร (IV) R1-N=C=O (IV) ในที่ซึ่งความหมายของ R1 เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) กับเอมีนของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) หรืออนุพันธ์ต่างๆ ของสารนี้ หรือ c) เพื่อการเตรียมสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล หรือไซโคลอัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับ อะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจเลือกให้จับกับอะตอมเฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติม เป็นริงเฮทเทอโรไซคลิคได้; m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในที่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การทำปฎิกิริยาเอมีนของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่ได้เปิดเผยไว้ข้างต้นแล้วสำหรับสูตร (I) หรืออนุพันธ์ต่าง ๆ ของสารนี้ กับอนุพันธ์กรดคาร์บอนิคเพื่อให้ได้อนุพันธ์ไอโซไซยาเนตของสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) และทำปฎิกิริยาในที่นั้นต่ออนุพันธ์ไอโซไซยาเนตของสูตร (V) กับเอมีนของสูตร (VI) (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่งความหมายของ R1 และ R2 เป็นดังที่เปิดเผยไว้ข้างต้นสำหรับสูตร (I) หรืออนุพันธ์ต่างๆ ของสารนี้ และ ทำการเปลี่ยนระหว่างกันของหนึ่งสารประกอบสูตร (I) ที่ได้ด้วยวิธีการใดๆ ของวิธีการ a) ถึง c) ในที่ซึ่ง A, m และ n เป็นดังกำหนดไว้สำหรับสารประกอบสูตร (I) ไปเป็นสารประกอบหนึ่งที่ แตกต่างกันของสูตร (I) ในที่ซึ่ง A, m และ n เป็นดังกำหนดไว้สำหรับสารประกอบสูตร (I) เมื่อเหมาะสม ทำการแยกจีโอเมตริกไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ ของสารประกอบสูตร (I) หรืออินเทอร์มีเดียทของสารนี้ ในที่ซึ่ง A, m และ n เป็นดังกำหนดไว้สำหรับสารประกอบสูตร (I) ด้วยวิธีการทั่วไปได้ และหลังจากนั้น อาจเลือกจัดตัวเป็นเกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสาร ประกอบสูตร (I)

8. ขบวนการของข้อถือสิทธิ 7 a) เพื่อการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ อัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจ เลือกให้จับกับอะตอมเฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมที่เลือกได้จาก O, N, หรือ S เป็น ริงเฮทเทอโรไซคลิคอิ่มตัวชนิดโมโนไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในที่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยากรด- หรือคาร์บาโมอิลคลอไรด์ของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง A เป็นดังที่ได้เปิดเผยไว้ข้างต้นแล้วสำหรับสูตร (I) ดังกล่าว กับเอมีนของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่ได้เปิดเผยไว้ข้างต้นแล้วสำหรับสูตร (I) ดังกล่าว หรือ อนุพันธ์ของสารนี้ หรือ b) เพื่อการเตรียมสารประกอบสูตร (I) นี้ (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน และ R1 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในที่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาไอโซไซยาเนตของสูตร (IV) R1-N=C=O (IV) ในที่ซึ่งความหมายของ R1 เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) กับเอมีนของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) หรืออนุพันธ์ต่างๆ ของสารนี้ หรือ c) เพื่อการเตรียมสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจเลือกให้ จับกับอะตอมเฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมที่เลือกได้จาก O, N, หรือ S เป็นริงเฮทเทอโร ไซคลิคอิ่มตัวชนิดโมโนไซคลิคได้; m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในที่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาเอมีนของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) หรืออนุพันธ์ต่างๆ ของสารนี้ กับอนุพันธ์กรดคาร์บอนิคเพื่อให้ได้อนุพันธ์ไอโซไซยาเนตของสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) และทำปฏิกิริยาในที่นั้นต่ออนุพันธ์ไอโซไซยาเนตของสูตร (V) กับเอมีนของสูตร (VI) (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่งความหมายของ R1 และ R2 เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) หรืออนุพันธ์ต่างๆ ของสารนี้ และ ทำการเปลี่ยนระหว่างกันของหนึ่งสารประกอบสูตร (I) ที่ได้ด้วยวิธีการใดๆ ของวิธีการ a) ถึง c) ในที่ซึ่ง A, m และ n เป็นดังกำหนดไว้สำหรับสารประกอบสูตร (I) ไปเป็นสารประกอบหนึ่งที่ แตกต่างกันของสูตร (I) ในที่ซึ่ง A, m และ n เป็นดังกำหนดไว้สำหรับสารประกอบสูตร (I) เมื่อเหมาะสม ทำการแยกจีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่าง ๆ ของสารประกอบสูตร (I) หรืออินเทอร์มีเดียทของสารนี้ ในที่ซึ่ง A, m และ n เป็นดังกำหนดไว้สำหรับสารประกอบสูตร (I) ด้วยวิธีการทั่วไปได้ และหลังจากนั้น อาจเลือกจัดตัวเป็นเกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสาร ประกอบสูตร (I)

9. ขบวนการของข้อถือสิทธิ 7 หรือ 8 a) เพื่อการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ C1-4 อัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ C1-4อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และ กับอะตอมออกซิเจนหนึ่งเป็นริงมอร์โฟลีนได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในที่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยากรด- หรือคาร์บาโมอิลคลอไรด์ของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง A เป็นดังที่ได้เปิดเผยไว้ข้างต้นแล้วสำหรับสูตร (I) ดังกล่าว กับเอมีนของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่ได้เปิดเผยไว้ข้างต้นแล้วสำหรับสูตร (I) ดังกล่าว หรือ อนุพันธ์ของสารนี้ หรือ b) เพื่อการเตรียมสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่นี้ R2 คือ ไฮโดรเจน และ R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4อัลคิล m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในที่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาไอโซไซยาเนตของสูตร (IV) R1 - N = C = O (IV) ในที่ซึ่งความหมายของ R1 เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) กับเอมีนของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่ได้เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) หรืออนุพันธ์ต่างๆ ของสารนี้ หรือ c) เพื่อการเตรียมสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และกับอะตอม ออกซิเจนหนึ่งเป็นริงเมอร์โฟลีนได้; m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในที่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาเอมีนของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) หรืออนุพันธ์ต่างๆ ของสารนี้ กับอนุพันธ์กรดคาร์บอนิคเพื่อให้ได้อนุพันธ์ไอโซไซยาเนตของสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่งความหมายของ m และ n เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) และทำปฏิกิริยาในที่นั้นต่ออนุพันธ์ไอโซไซยาเนตของสูตร (V) กับเอมีนของสูตร (VI) (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่งความหมายของ R1 และ R2 เป็นดังที่เปิดเผยไว้แล้วข้างต้นสำหรับสูตร (I) หรืออนุพันธ์ต่าง ๆ ของสารนี้ และ ทำการเปลี่ยนระหว่างกันของหนึ่งสารประกอบสูตร (I) ที่ได้ด้วยวิธีการใด ๆ ของวิธีการ a) ถึง c) ในที่ซึ่ง A, m และ n เป็นดังกำหนดไว้สำหรับสารประกอบสูตร (I) ไปเป็นสารประกอบหนึ่งที่ แตกต่างกันของสูตร (I) ในที่ซึ่ง A, m และ n เป็นดังกำหนดไว้สำหรับสารประกอบสูตร (I) เมื่อเหมาะสม ทำการแยกจีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ ของสารประกอบสูตร (I) หรืออินเทอร์มีเดียทของสารนี้ ในที่ซึ่ง A, m และ n เป็นดังกำหนดไว้สำหรับสารประกอบสูตร (I) ด้วยวิธีการทั่วไปได้ และหลังจากนั้น อาจเลือกจัดตัวเป็นเกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสาร ประกอบสูตร (I)

10. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ อัลคิล, อัลคีนิล (alkenyl) , อะริล, เฮทเทอโรอะริล, ไซโคลอัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล หรือไซโคลอัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจเลือกให้จับกับอะตอม เฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมเป็นริงเฮทเทอโรไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ และสารพาหะที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา

11. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ดังในข้อถือสิทธิ 10 ในที่ซึ่ง A คือ อัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจ เลือกให้จับกับอะตอมเฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมที่เลือกได้จาก O, N และ S เป็น ริงเฮทเทอโรไซคลิคอิ่มตัวชนิดโมโนไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ และสารพาหะที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา

12. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ดังในข้อถือสิทธิ 10 และ 11 ในที่ซึ่ง A คือ C1-4 อัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และกับอะตอม ออกซิเจนเป็นริงมอร์โฟลีนได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ และสารพาหะที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา

13. การใช้สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ อัลคิล, อัลคีนิล (alkenyl) , อะริล, เฮทเทอโรอะริล, ไซโคลอัลคิล หรือหมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล หรือไซโคลอัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจเลือกให้จับกับอะตอม เฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมเป็นริงเฮทเทอโรไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม และ/หรือ ไฮเดรท และ/ หรือ โซลเวทของสารนี้ ในการผลิตเภสัชภัณฑ์เพื่อการรักษา และ/หรือ การป้องกันอาการต่าง ๆ ที่ ต้องการการปรับสภาพตัวรับโดพามีน และ/หรือ ซีโรโทนิน

14. การใช้สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ดังในข้อถือสิทธิ 13 ในที่ซึ่ง A คือ อัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจ เลือกให้จับกับอะตอมเฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมที่เลือกได้จาก O, N และ S เป็น ริงเฮทเทอโรไซคลิคอิ่มตัวชนิดโมโนไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในการผลิตเภสัชภัณฑ์เพื่อการรักษา และ/หรือ การป้องกันอาการต่าง ๆ ที่ต้องการ การปรับสภาพตัวรับโดพามีน และ/หรือ ซีโรโทนิน

15. การใช้สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ดังในข้อถือสิทธิ 13 และ 14 ในที่ซึ่ง A คือ C1-4 อัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ C1-4อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และ กับอะตอมออกซิเจนเป็นริงมอร์โฟลีนได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้ ในการผลิตเภสัชภัณฑ์เพื่อการรักษา และ/หรือ การป้องกันอาการต่างๆ ที่ต้องการ การปรับสภาพตัวรับโดพามีน และ/หรือ ซีโรโทนิน

16. การใช้สารประกอบดังในข้อถือสิทธิ 13-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่งตัวรับโดพามีน ดังกล่าว คือ ตัวรับโดพามีน D3 และ/หรือ D2 และตัวรับซีโรโทนีนดังกล่าว คือ ตัวรับซีโรโทนีน 5-HTlA

17. วิธีการเพื่อการป้องกันอาการที่ซึ่งต้องการการปรับสภาพของตัวรับโดพามีน และ/ หรือ ตัวรับซีโรโทนีน ที่ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่ผู้ที่ต้องการการป้องกันดังกล่าวด้วยปริมาณที่มี ผลของสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A คือ อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล, ไซโคลอัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคีนิล, อะริล, เฮทเทอโรอะริล หรือไซโคลอัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกันและอาจเลือกให้จับกับอะตอม เฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมเป็นริงเฮทเทอโรไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้

18. วิธีการเพื่อการป้องกันอาการที่ซึ่งต้องการการปรับสภาพของตัวรับโดพามีน และ/ หรือ ตัวรับซีโรโทนีน ที่ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่ผู้ที่ต้องการการป้องกันดังกล่าวด้วยปริมาณที่มี ผลของสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ดังในข้อถือสิทธิ 17 ในที่ซึ่ง A คือ อัลคิล, หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และอาจ เลือกให้จับกับอะตอมเฮทเทอโรอื่นเพิ่มเติมที่เลือกได้จาก O, N, หรือ S เป็น ริงเฮทเทอโรไซคลิคอิ่มตัวชนิดโมโนไซคลิคได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่างๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือ และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้

19. วิธีการเพื่อการป้องกันอาการที่ซึ่งต้องการการปรับสภาพของตัวรับโดพามีน และ/ หรือ ตัวรับซีโรโทนีน ที่ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่ผู้ที่ต้องการการป้องกันดังกล่าวด้วยปริมาณที่มี ผลของสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ดังในข้อถือสิทธิ 17 และ 18 ในที่ซึ่ง A คือ C1-4 อัลคิล หรือ หมู่ของสูตร -NR1R2 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เข้าแทนที่ที่เลือกได้จากไฮโดรเจน หรือ C1-4อัลคิล หรือ R1 และ R2 จับตัวร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกัน และ กับอะตอมออกซิเจนเป็นริงมอร์โฟลีนได้ m คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 1; n คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 2 และ/หรือ จีโอเมตริคไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์ต่าง ๆ และ/หรือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ต่างๆ และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา และ/หรือ ไฮเดรท และ/หรือ โซลเวทของสารนี้

20. วิธีการดังในข้อถือสิทธิ 17-19 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่งตัวรับโดพามีนดังกล่าว คือ ตัว รับโดพามีน D3 และ/หรือ D2 และตัวรับซีโรโทนีนดังกล่าว คือ ตัวรับซีโรโทนีน 5-HTlA