TH8241A - อนุพันธ์ของ 2-( เฮเทอโรไซคลิคไธโอ) ดาร์บาพีเนม,การเตรียมสารเหล่านี้และการใช้สารเหล่านี้เป็นสารปฏิชีวนะ - Google Patents

Abstract

สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี I) ซึ่ง Ra คือหมู่ของสูตร (II) (สูตรเคมี II) หรือหมู่ของสูตร (III) : (สูตรเคมี III) (ซึ่ง R1 หมู่หนึ่งเกิดพันธะกับส่วนที่เหลือของสารประกอบนั้น, R1 อีกหมู่หนึ่งคือ R2 และ R1 อื่นทั้งหมดคือไฮโดรเจน), R1 คือ ไฮโดรเจนหรือเมธิล, R2 คือ ไฮโดรเจน,แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ,อะมิโน, แอลคาโนอิลอะมิโน, แอลคาโนอิลอกซิ, แอลคาโนอิล,คาร์บอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, ไซแอโน, -S(O)jR9 (ซึ่ง jคือ 0,1 หรือ 2 และ R9 คือแอลคิล) , หรือ -CONR6R7 (ซึ่งคือ คาร์บาโมอิลหรือเฮเทอโรไซคลิล-คาร์บอนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่), R2a คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลหรือแอลคาโนอิล, NR3R4คือ อะมิโนหรือเฮเทอโรไซคลิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่, และ -COOR5 คือคาร์บอกซิ, -COO,-COOMx (ซึ่ง M คือ แคทไอออนและ X คือ รีซิโพรคัลของเวเลนซ์ของแคทไอออน M ) หรือหมู่คาร์บอกซิที่ถูกป้องกัน และเมื่อ -COOR5 คือ คาร์บอกซิ, -COOMx หรือหมู่คาร์บอกซิที่ถูกป้องกัน, สารประกอบของสูตร (I) มีแอนไอออนอยู่ด้วย, I,m และ n เป็นอิสระต่อกัน คือ 0,1,2 หรือ 3 มีข้อกำหนดคือ (m+n) คือเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 6 , p คือ 0,1 หรือ 2,Y คือพันธะเดี่ยว,ออกซิเจนหรือกำมะถันหรือ(สูตรเคมี) (ซึ่ง R8 คือไฮโดรเจน, แอลคิลหรือแอลคาโนอิล)และเกลือหรือเอสเทอร์ของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์เป็นสารปฏิชีวนะ ที่มีศักยภาพที่จะมีประโยชน์มาก: สิทธิบัตรยา

Claims (6)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (I) :(สูตรเคมี I) ซึ่ง Ra แทนหมู่ของสูตร (II) : (สูตรเคมี II) หรือหมู่ของสูตร (III) : (สูตรเคมี III) และซึ่ง สัญลักษณ์ R1 ตัวหนึ่งแทนพันธะที่ต่อกับส่วนที่เหลือของสารประกอบสูตร (I) ในหมู่ที่กล่าวแล้วของสูตร (II)สัญลักษณ์ R1 ตัวหนึ่งคือ R2 และในหมู่ที่กล่าวแล้วทั้งสองของสูตร (II) และ (III) สัญลักษณ์ R1 ตัวอื่น ๆ ทั้งหมดแทนไฮโดรเจนอะตอม เมื่อ Ra แทนหมู่ที่กล่าวแล้วของสูตร (II), R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล, หรือเมื่อ Ra แทนหมู่ที่กล่าวแล้วของสูตร (III), R1 แทนหมู่เมธิล R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 มอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคิลที่มีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (a)เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ, หมู่อะมิโน, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิลอะมิโน, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิลอกซิ, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิล, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ C2-C7แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่ไซนอโน, หมู่ของสูตร -S(O)1R9 ซึ่ง j คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 และ R9 แทนหมู่ C1-C6 แอลคิล หรือหมู่ของสูตร -CONR6R7ซึ่ง R6 และ R7 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ C3-C6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล, หมู่ C2-C6 แอลไดนิลหรือหมู่C1-C6 ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือหมู่แทนที่ (a) หรือ R6 และ R7 รวมกันแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลีนหรือหมู่C1-C6 แอลคิลีน ซึ่งโซ่ คาร์บอนชั้นด้วย ออกซิเจนหรือกำมะถันอะตอมหรือด้วยหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิลหรือหมู่C1-C6 แอลคาโนอิลหรือ R6 และ R7 รวมกันแทนหมู่แอลดิลีนที่กล่าวแล้ว ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (b) ซึ่งนิยามข้างล่างR2a แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิลหรือหมู่ C1-C6แอลคาโนอิลR3 และ R4 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละหมู่แทนหมู่C1-C6 แอลคิล หมู่ C2-C6 แอลเคนิล, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล,หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C3 แอลคิลและส่วนแอริลคือ C6-C10 คาร์โบไซคลิค แอโรแมทิค ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (c), หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C3 แอลคิลและส่วนไซโคลแอลคิลคือ C3-C6 และหมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือหมู่แทนที่ (a), หรือ R3 และ R4 หมู่หนึ่ง, ร่วมกับ R2, แทนหมู่ C1-C6 แอลคิลีน หรือหมู่ C1-C6แอลคิลีนซึ่งโซ่คาร์บอนขั้นด้วยออกซิเจนหรือกำมะถัน อะตอมหรือหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่งมี R8 ตามที่นิยามแล้วข้างบน หรือ R3 และ R4 หมู่หนึ่งร่วมกับ R2 แทนหมู่แอลคิลีนที่กล่าวแล้วซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่(b), ซึ่งนิยามข้างล่างนี้ และ -COOR5 แทนหมู่คาร์บอกซิ, หมู่ของสูตร -COO,1,m, และ n เป็นอิสระต่อกันคือศูนย์, หรือเลขจำนวนเต็มจาก1 ถึง3, ถ้า (m+n) คือเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 6P คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2Y แทนที่พันธะเดี่ยวหนึ่งพันธะ, ออกซิเจนอะตอม, อะตอมกำมะถันหรือหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่งมี R8 ตามที่นิยามแล้วข้างบนหมู่แทนที่ (a)หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไซแอโน, หมู่คาร์บาโมอิลอกซิ, หมู่แอซิโด, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ไนโทร, หมู่ออกโซ, เฮโลเจนอะตอม,หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิล, หมู่ C1-C6แอลคาโนอิลอกซิ, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิลอะมิโน, หมู่ C2-C7แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่ของสูตร -NR10R11 และ -CONR12R13ซึ่ง R10,R11,R12 และ R13 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิลและหมู่ C1-C6แอลคาโนอิลหมู่ของสูตร -SO2NR14R15 และ -S(O)kR16ซึ่ง R14,R15 และ R16 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลและ k คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ2 และหมู่ของสูตร -NHSO2R17 , -N=CR18NR19R20,-N=CR21CR22,=NR23 และ -C(=NH)NR24R25ซึ่ง R17 ถึง R25 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวคือไฮโดรเจนอะตอมและหมู่ C1-C6 แอลคิลหมู่แทนที่ (b)หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไซแอโน, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ออกโซ,เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิลและหมู่ C1-C6 แอลคอกซิหมู่แทนที่ (c)หมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ C1-C4 แอลคอกซิ, หมู่ C1-C4 เฮโลแอลคิล, หมู่ C1-C3 แอลคิลีนไดออกซิ, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไซแอโนและหมู่ไนโทร หรือเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยขั้นตอนต่าง ๆ ต่อไปนี้(a) ให้สารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี IV) (ซึ่งมี R1 ตามที่นิยามแล้วข้างบน, R27 แทนหมู่ของสูตร-OR29 หรือ -SO-R30, ซึ่งR29 แทนหมู่แอลเคนซัลโฟนิล, หมู่แอริลซัลโฟนิล, หมู่ไดแอลคิลฟอสฟอริล, หรือหมู่แอริลฟอสฟอริลและ R30 แทนหมู่แอลคิล, หมู่เฮโลแอลคิล, หมู่ 2-แอ เซทิลอะมิโนเอธิล, หมู่ แอเซทิลอะมิโนไวนิล, หมู่แอริลหรือหมู่เฮเทอโรแอ ริล และ R28 แทนหมู่ป้องกันสำหรับ กรดคาร์บอกซิลิค)ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร (Va) : (สูตรเคมี Va) หรือกับสารประกอบสูตร (Vb) : (สูตรเคมี Vb) ซึ่ง RII แทนหมู่ของสูตร (II) ที่กล่าวแล้ว, ซึ่งหมู่ที่ว่องไวใด ๆ ถูกป้องกัน, ถ้ามีความต้องการ, RIII แทนหมู่ของสูตร (III) ที่กล่าวแล้ว, ซึ่งหมู่ที่ว่องไวใด ๆ ถูกป้องกัน, ถ้ามีความต้องการ, มี 1 ความที่นิยามข้างบน, และ Xคือแอนไอออนที่ใช้ดุลจะได้สารประกอบของสูตร (VI) (สูตรเคมี VI) (ซึ่ง R1,R28 และ 1 ตาที่นิยามข้างบน, และ Rb แทนหมู่ของ สูตร (II) และ (III) ที่กล่าวแล้ว, ซึ่งหมู่ที่ว่องไวใด ๆถูกป้องกัน, ถ้าต้องการและถ้าจำเป็นก็มีไอออนที่ใช้ดุลอยู่ด้วย (b) แล้วจึงกำจัดหมู่ป้องกันออก, ถ้าจำเป็น และ/หรือทำสารประกอบที่ได้ให้เป็นเอสเทอร์ และ/หรือ เป็นเกลือ, จะได้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Ra แทนสารประกอบของสูตร (II) ที่กล่าวแล้ว 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Ra แทนสารประกอบของสูตร (III) ที่กล่าวแล้ว 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R5แทนหมู่ C1-C20 แอลคิล, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C3 และหมู่แอโรแมทิคคือC6-C14 และไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (c) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ (1), หมู่ C2-C6 แอลเดนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อย หมู่ที่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 , หมู่เฮโลจิเนเทค C1-C6 แอลคิลหมู่ซับสทิทิวเทค ซิลิลแอลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C6 และหมู่ซิลิลมีหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลและหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่: หรือมี หมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่C1-C4 แอลคิลหรือแอซิลอะมิโนอย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟแนซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ไซคลิคหรือแอ ไซคลิค เทอร์ เฟนิล, หมู่แอลคอกซิเมธิล ซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C6 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่อันซับสทิทิวเทค แอลคอก ซิ เพียงหมู่เดียว, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิเมธิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่แอลคาโนอิล, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิแอลคิลขนาดใหญ่ขึ้นซึ่งหมู่แอลซิลคือหมู่แอลคาโนอิล, และส่วนแอลคิลคือ C2-C6 ,หมู่ไซโคลแอลคิลซับสทิทิวเทค แอลิแฟทิคแอซิลอกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่แอลคาโนอิล,หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลคือ C3-C7, และส่วนแอลคิลคือ หมู่1-C6 แอลคิล, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล, ซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C10, และส่วนแอลคิลคือ C1-C6 ; ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิลอกซิหรือหมู่ไซโคลแอลคิอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล ซึ่งหมู่แอลคอกซิมีหมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลเพียงหมู่เดียว, หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลคือC3-C10 และมอนอ-หรือพอลิไซคลิค, หมู่เทอร์เฟนิลคาร์บอนิลอกซิแอลคิลหรือหมู่เทอร์เฟนิลอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล,หมู่5-แอลคิล หรือ 5-เฟนิล-ซับสทิทิวเทด (2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซ เลน-4-อิล)แอลคิล ซึ่งหมู่แอลคิลเช่นนั้นคือ C1-C6 และซึ่งหมู่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (c) อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ฟธาลิติล, หมู่อินแดนิล, หรือหมู่ 2-ออกโซ-4,5,6,7-เททระไฮโดร-1,3-เบนโซไดออกโซเลน-4-อิล 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) ซึ่ง R5แทน, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C3 และหมู่แอโรแมทิคคือC6-C14 และไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (c) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ (1) ,หมู่ C2-C6 แอลเคนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, หมู่เฮโลจิเนเทค C1-C4 แอลคิล, หมู่ซับสทิทิวเทค ซิลิลแอลคิลซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C6 และหมู่ซิลิลมีหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลและหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิลหรือแอซิลอะมิโนอย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟแนซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ไซคลิคหรือแอไซคลิค เทอร์ เฟนิล, หมู่แอลคอกซิเมธิล ซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C4 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่อันซับสทิทิวเทค แอลคอกซิ เพียงหมู่เดียว,หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิเมธิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่ C2-C6หมู่แอลคาโนอิล, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิแอลคิลขนาดใหญ่ขึ้นซึ่งหมู่แอลซิลคือหมู่ C2-C6 แอลคาโนอิล,และส่วนแอลคิล คือ หมู่ C2-C4 , หมู่ไซโคลแอลคิลซับสทิทิวเทค แอลิแฟทิคแอซิลอกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่ C2-C6 แอลคาโนอิล,หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลคือ C3-C7, และส่วนแอลคิลคือหมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ 1-(แอลคอกซิคาร์บอนิลอกซิ) เอธิล,ซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C4 , และส่วนแอลคิลคือ C1-C4; ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิลอกซิแอลคิลหรือหมู่ไซโคลแอลดิลอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิลคือ C3-C7 , คือมอนอ-หรือพอลิ-ไซคลิคและเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่, และหมู่แอลคิลคือหมู่ C1-C4 แอลเพียง หมู่เดียว, หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลคือ C3-C7 และมะนอ-หรือพอลิ-ไซคลิต, หมู่เทอร์เฟนิลคาร์บอนิลอกซิแอลคิลหรือหมู่เทอร์เฟนิลอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล,หมู่ 5-แอลคิล หรือ5-เฟนิลซับสทิทิวเทด(2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเลน-4-อิล) แอลคิลซึ่งหมู่แอลคิลเช่นนั้นคือ C1-C4 และซึ่งหมู่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (c) อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ฟธาลิดิล, หมู่อินแดนิล, หรือหมู่ 2-ออกโซ-4,5,6,7-เททระ ไฮโดร-1,3-เบนโซไดออกโซเลน-4-อิล 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธข้อ 2 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง R1 แทนหมู่เมธิล 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง R2 แทนหมู่ของสูตร (II) ที่กล่าวแล้ว , ซึ่งสัญลักษณ์ R1 ตัวหนึ่งแทนพันธะที่ต่อกับส่วนที่เหลือของสารประกอบสูตร (I) อีกหนึ่งของสัญญลักษณ์ R1 คือ R2และสัญญลักษณ์ R1 ตัวอื่นทั้งหมดแทนไฮโดรเจนอะตอม R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 มอลคิล, หมู่ C1-C4แอลคิล ซึ่งมีหมู่แทนที่ (a) ที่นิยามข้างล่างนี้ อย่างน้อยหนึ่งหมู่, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-C4แอลคอกซิ, หมู่อะมิโน, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิลอะมิโน, หมู่C1-C6 แอลคาโนอิลอกซิ, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิล, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ C2-C5 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่ไซนอโน, หมู่ของ สูตร -S(O)3R9 ซึ่ง j คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 และ R9 แทนหมู่C1-C4 แอลคิล หรือหมู่ของสูตร -CONR6R7 ซึ่ง R6 และ R7 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ C3-C6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล, หมู่ C2-C4 แอลไดนิลหรือหมู่C1-C4แอลคิลซึ่งมีหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหนึ่งหมู่ หรือR6 และ R7 รวมกันแทนหมู่ C2-C4 แอลคิลีน หรือหมู่ C2-C4แอลคิลีน ซึ่งโซ่ คาร์บอนชั้นด้วย ออกซิเจนหรือกำมะถันอะตอมหรือด้วยหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิลหรือหมู่C1-C6 แอลคาโนอิลหรือ R6 และ R7 รวมกันแทนหมู่แอลดิลีนที่กล่าวแล้ว ซึ่งมีหมู่แทนที่ (b) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหมู่หนึ่ง R3 และ R4 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละหมู่แทนหมู่1-C4 แอลคิล หมู่ C3-C4 แอลเคนิล, หมู่ C3-C4 แอลไคนิล,หมู่เบนซิล, หมู่ไซโคลแอลคิลแอลิค ซึ่ ซึ่งส่วนแอลคิลคือC1-C3 แอลคิลและส่วนไซโคลแอริลคือ C3-C6 หรือ C1-C4 แอลคิลที่มีหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง, หรือ R3 และ R4หมู่หนึ่งร่วมกับ R2 แทน C2-C4 แอลคิลีน C2-C4 แอลคิลีนซึ่งโซ่คาร์บอนขั้นด้วยออกซิเจนหรือกำมะถัน อะตอมหรือหมู่ ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่งมี R8 ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1หรือ R3 และ R4 หมู่หนึ่งร่วมกับ R2 แทนหมู่แอลคิลีนที่กล่าวแล้วซึ่งมีหมู่แทนที่ (b) ตามที่นิยามข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และ-COOR5 แทนหมู่คาร์บอกซิ, หมู่ของสูตร -COO,1,คือ ศูนย์หรือ 1 และ (m+n) คือเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 6Y คือพันธะเดี่ยวหนึ่งพันธะ, ออกซิเจนอะตอม, อะตอมกำมะถันหรือหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่งมี R8 ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1หมู่แทนที่ (a1)หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไซแอโน, หมู่คาร์บาโมอิลอกซิ, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ไนโทร, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-C3 แอลคอกซิ,หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิล, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิลอกซิ, หมู่C1-C6 แอลคาโนอิลอะมิโน, หมู่ C2-C5 แอลคอกซิคาร์บอนิล,หมู่ของสูตร -NR10R11 และ -CONR12R13ซึ่ง R10,R11,R12 และ R13 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 แอลคิลและหมู่ C1-C6แอลคาโนอิลหมู่ของสูตร -SO2NR14R15 และ -S(O)kR16ซึ่ง R14,R15 และ R16 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนหมู่ C1-C4 แอลคิลและ k คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1หรือ 2 และ หมู่ของสูตร -NHSO2R17 , -N=CR18NR19R20,-N=CR21CR22,=NR23 และ -C(=NH)NR24R25ซึ่ง R17 ถึง R25 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจนอะตอมและหมู่ C1-C4 แอลคิล 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน ซึ่ง R5 แทนหมู่ C1-C6 แอลคิล,หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือC1-C3 และหมู่แอโรแมทิคคือ C6-C14 และไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (c) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ (1), หมู่ C2-C6 แอลเดนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่ที่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 , หมู่เฮโลจิเนเทคC1-C4แอลคิล, หมู่ซับสทิทิวเทค ซิลิลแอลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C6 และหมู่ซิลิลมีหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลและหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่: หรือมีหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิลหรือแอซิลอะมิโนอย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟแนซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ไซคลิคหรือแอไซคลิค เทอร์ เฟนิล, หมู่แอลคอกซิเมธิลซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C4 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่อันซับสทิทิวเทค แอลคอกซิ เพียงหมู่เดียว, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิเมธิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่ C2-C6, แอลคาโนอิล, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิแอลคิลขนาดใหญ่ขึ้น ซึ่งหมู่ C2-C6, แอลคาโนอิล, และส่วนแอลคิลคือ C2-C4 ,หมู่ไซโคลแอลคิลซับสทิทิวเทค แอลิแฟทิคแอซิลอกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่ C2-C6, แอลคาโนอิล, หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลคือC3-C7, และส่วนแอลคิลคือ หมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ 1-(แอลคอกซิคาร์บอนิลอกซิเอธิล, ซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C4,และส่วนแอลคิลคือ C1-C4 ; ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิลอกซิแอลคิลหรือหมู่ไซโคลแอลคิลอกซิลอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิลคือ C3-C7 คือ มอนอ-หรือพอลิ-ไซคลิคและเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่,และหมู่แอลคิลคือหมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ไซโคลแอลคิลคือC3-C7 แอลมอนอ-หรือพอลิ-ไซคลิค, หมู่เทอร์เฟนิลคาร์บอนิลอกซิแอลคิลหรือหมู่เทอร์เฟนิลอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล,หมู่5-แอลคิล หรือ 5-เฟนิล-ซับสทิทิวเทด (2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเลน-4-อิล)แอลคิล ซึ่งหมู่แอลคิลเช่นนั้นคือ C1-C4 และซึ่งหมู่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (c) อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ฟธาลิติล, หมู่อินแดนิล, หรือหมู่ 2-ออกโซ-4,5,6,7-เททระไฮโดร-1,3-เบนโซไดออกโซเลน-4-อิล 9.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล1 คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2;(m+n) คือเลขจำนวนเต็ม 2,3,4,5 หรือ 6 Y คือพันธะเดี่ยวหนึ่งพันธะหนึ่ง, ออกซิเจนอะตอม, อะตอมกำมะถันหรือหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล,หมู่ฟอร์มิลหรือหมู่แอเชทิล R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, ฟลออรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่อะมิโน, หมู่เอเซนอมิโด, หมู่แอเซทอกซิ , หมู่ฟอร์มิล, หมู่แอเซทิล, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่ไซแอโน, หมู่ของสูตร -CONR6R7, ซึ่ง หมู่ R6 และ R7 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-C3 แอลคิล, หมู่แอลคิล, หมู่โพรทาร์กิลหรือหมู่แอลคิลที่มีหมู่ แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หรือ R6 และ R7 รวมกันแทนหมู่ของสูตร -(CH2)3-,-(CH2)4-,-(CH2)5-, -(CH2)2OCH2-1-(CH2)2O(OH2)2-, -(CH2)2NR8(CH2)2-, ซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หรือหมู่เมธิล, ฟอร์มิลหรือแอเซทิล -(CH2)2SCH2- หรือ -(CH2)2S(CH2)2-, หมู่ของสูตร -S(O)jR9, ซึ่ง j คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 และ R9 แทน หมู่เมธิล,เอธิลหรืออโพรพิล หมู่เมธิล, หมู่เอธิลหรือหมู่โพรพิล หมู่แทนที่บนหมู่แอลคิลใน R3 และ R4 คือหมู่ไฮดรอกซิ, ไซแอโน, คาร์บาโมอิล, คาร์บอกซิหรือไนโทร, หรือฟลูออรีนหรือคลอรีนอะตอม, หรือหมู่เมธอกซิ, เอธอกซิแอเซทิล, ฟอร์มิล,แอเซทอกซิ, แอเซทิลอะมิโน,ฟอร์มิลอะมิโน, เมธอกซิคาร์บอนิลหรือเอธอกซิคาร์บอนิลหรือหมู่ของสูตร -NR10R11, ซึ่ง R10 และ R11 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและซึ่งแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือหมู่เอธิลหมู่ของสูตร -CONR12R13 ซึ่ง R12 และ R13 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือหมู่เอธิลหมู่ของสูตร -SO2NR14R15 ซึ่ง R14 และ R15 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือหมู่เอธิลหมู่ของสูตร -S(O)tR16 ซึ่ง t คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 และ R16 แทนหมู่เมธิล หมู่ของสูตร -NHSO2R17 ซึ่ง R17 แทนหมู่เมธิลหรือเอธิลหมู่ของสูตร -N=CR18NR19R20 หรือ -NR21CR22=NR23 R18 ถึง R23 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือหมู่เอธิลหรือหมู่ของสูตร -C(=NH)NR24R25 ซึ่ง R24 และ R25 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม,มู่เมธิลหรือหมู่เอธิล R3 และ R4 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนหมู่เมธิล,เอธิล,โพรพิล,แอลลิล, โพรพาร์กิล, เบนซิลหรือไซ โคลโพรพิลเมธิล,หรือรวมกันกับ R2 แทนหมู่ของสูตร -(CH2)2-,-(CH2)3-,-(CH2)4-,-(CH2)5-,-(CH2)-O-, -(CH2)2-OCH2-,-(CH2)-O-(CH2)2-, -(CH2)-NR8-,-(CH2)2-NR8CH2-, -(CH2)2-NR8-(CH2)2-, ซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล,เอธิล,ฟอร์มิลหรือแอเซทิล -(CH2)-S-,-(CH2)2-SCH2- หรือ -(CH2)2-S-(CH2)2-; และ ซึ่ง R6 รวมกับ R7 แทนหมู่แอลคิลีน ซึ่งถูกแทนที่หรือ R3หรือ R4 รวมกับ R2 แทนหมู่แอลคิลีนซึ่งถูกแทนที่,หมู่แทนที่คือหมู่เมธิล หรือเอธิล, ฟลูออรีนอะตอม, หมู่ไอดรอกซิหรือหมู่ออกโซ 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง Ra แทนหมู่ของสูตร (III) และซึ่ง P คือ 1 และ R2a แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 แอลคิล, หรือหมู่ C1-C4 แอลคาโนอิล 1

1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง Ra แทนหมู่ของสูตร (III) และซึ่งหมู่ของสูตร (III) แทนหมู่พิโรลลิดิน-2-โอน-4-อิล, ซึ่งมีหมู่ R2a อยู่ที่ไนโตรเจนอะตอมของมัน และ R2a แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, เอธิล, เอธิล, โพรพิล, บิวทิล, ฟอร์มิล, แอเซทิล, โพรพิโอนิลหรือบิวทิริล 1

2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง Ra แทนหมู่ของสูตร (III) และซึ่งหมู่ของสูตร (III) แทนหมู่พิโรลลิดิน-2-โอน-4-อิล, ซึ่งมีหมู่ R2a อยู่ที่ไนโตรเจนอะตอมของมัน และ R2a แทนไฮโดรเจนอะตอม 1

3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่งหมู่1-ไฮดรอกซิเอธิลที่ตำแหน่ง 6-พีเนม มีคอมฟิเจอเรชันเป็น1(R) -ไฮดรอกซิเอธิล 1

4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมและระบบพีเนมมีคอมฟิเจอเรชัน (5R,6S) 1

5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมและระบบพีเนมมีคอมฟิเจอเรชัน (1R,5S,6S) 1

6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียม2-(2-คาร์บาโมอิล)-1,1-โดเมธิลพิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,(1R,5S, 6S) -2- ((2S,4S)-2- คาร์บาโมอิล-1,1-ไดเมธิล-พีโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ)-6-((1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,2-(2-คาร์บาโมอิล-1,1-ไดเมธิลทิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท, (5R,6S)-2-[2S,4S)-2-คาร์บาโมอิล-1,1-ไดเมธิล-พิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ]-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-คาร์บา เพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,2-(1,1-ไดเมธิล-2-ไดเมธิลคาร์บาโมอิลพิโรลลิดิเนียน-4-อิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม3-คาร์บอกซิเลท,(1R,5S,6S)-2-((2S,4S)-1,1-ไดเมธิล-2-ไดเมธิล-คาร์บาโมอิลทิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,2-(1,1-ไดเมธิล-2-เอธิลคาร์บาโมอิลพิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,(1R,5S,6S)-2-[(2S,4S)-1,1-ไดเมธิล-2-เอธิล-คาร์บาโมอิลพิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ]-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,2-(2-ไซโคลโพรพิลคาร์บาโมอิล-1,1-ไดเมธิล-พิโรลลิดิเนียม-.4-อิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอริล)-1-เมธิล-1-คาร์บา เพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,(1R,5S,6D)-2-[(21S,4S)-2-ไซโคลโพรพิลคาร์บาโมอิล-1,1-ไดเมธิฃพิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธ โอ)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,ไพแวโลอิลอกซิเมธิล 2-(2-ออกโซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,โพแวโลอิลอกซิเมธิล (1R,5S,6S)-2-(2-ออกโซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,(1-เมธิลไซโคลเฮกแซน-1-อิล)คาร์บอนิลอกซิเมธิล2-(2-ออกโซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท, (1-เมธิลไซโคลเฮกแซน-1-อิล)คาร์บอนิลอกซิเมธิล(1R,5S,6S)-2-[ออกโซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,1-(ไซโคลเพนทิลอกซิคาร์บอนิลอกซิ)เอธิล2-(2-ออกโซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,1-(ไซโคลเพนทิลอกซิคาร์บอนิลอกซิ)เอธิล(1R,5S,6S)-2-(2-ออก โซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์