TH8241EX - อนุพันธ์ของ 2-( เฮเทอโรไซคลิคไธโอ) ดาร์บาพีเนม,การเตรียมสารเหล่านี้และการใช้สารเหล่านี้เป็นสารปฏิชีวนะ - Google Patents

Abstract

สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี I) ซึ่ง Ra คือหมู่ของสูตร (II) (สูตรเคมี II) หรือหมู่ของสูตร (III) : (สูตรเคมี III) (ซึ่ง R1 หมู่หนึ่งเกิดพันธะกับส่วนที่เหลือของสารประกอบนั้น, R1 อีกหมู่หนึ่งคือ R2 และ R1 อื่นทั้งหมดคือไฮโดรเจน), R1 คือ ไฮโดรเจนหรือเมธิล, R2 คือ ไฮโดรเจน,แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ,อะมิโน, แอลคาโนอิลอะมิโน, แอลคาโนอิลอกซิ, แอลคาโนอิล,คาร์บอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, ไซแอโน, -S(O)jR9 (ซึ่ง jคือ 0,1 หรือ 2 และ R9 คือแอลคิล) , หรือ -CONR6R7 (ซึ่งคือ คาร์บาโมอิลหรือเฮเทอโรไซคลิล-คาร์บอนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่), R2a คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลหรือแอลคาโนอิล, NR3R4คือ อะมิโนหรือเฮเทอโรไซคลิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่, และ -COOR5 คือคาร์บอกซิ, -COO,-COOMx (ซึ่ง M คือ แคทไอออนและ X คือ รีซิโพรคัลของเวเลนซ์ของแคทไอออน M ) หรือหมู่คาร์บอกซิที่ถูกป้องกัน และเมื่อ -COOR5 คือ คาร์บอกซิ, -COOMx หรือหมู่คาร์บอกซิที่ถูกป้องกัน, สารประกอบของสูตร (I) มีแอนไอออนอยู่ด้วย, I,m และ n เป็นอิสระต่อกัน คือ 0,1,2 หรือ 3 มีข้อกำหนดคือ (m+n) คือเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 6 , p คือ 0,1 หรือ 2,Y คือพันธะเดี่ยว,ออกซิเจนหรือกำมะถันหรือ(สูตรเคมี) (ซึ่ง R8 คือไฮโดรเจน, แอลคิลหรือแอลคาโนอิล)และเกลือหรือเอสเทอร์ของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์เป็นสารปฏิชีวนะ ที่มีศักยภาพที่จะมีประโยชน์มาก:

Claims (1)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี I) ซึ่ง Ra แทนหมู่ของสูตร (II) : (สูตรเคมี II) หรือหมู่ของสูตร (III) : (สูตรเคมี III) และซึ่ง สัญลักษณ์ R1 ตัวหนึ่งแทนพันธะที่ต่อกับส่วนที่เหลือของสารประกอบสูตร (I) ในหมู่ที่กล่าวแล้วของสูตร (II)สัญลักษณ์ R1 ตัวหนึ่งคือ R2 และในหมู่ที่กล่าวแล้วทั้งสองของสูตร (II) และ (III) สัญลักษณ์ R1 ตัวอื่น ๆ ทั้ง: