Claims (6)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (I) :(สูตรเคมี I) ซึ่ง Ra แทนหมู่ของสูตร (II) : (สูตรเคมี II) หรือหมู่ของสูตร (III) : (สูตรเคมี III) และซึ่ง สัญลักษณ์ R1 ตัวหนึ่งแทนพันธะที่ต่อกับส่วนที่เหลือของสารประกอบสูตร (I) ในหมู่ที่กล่าวแล้วของสูตร (II)สัญลักษณ์ R1 ตัวหนึ่งคือ R2 และในหมู่ที่กล่าวแล้วทั้งสองของสูตร (II) และ (III) สัญลักษณ์ R1 ตัวอื่น ๆ ทั้งหมดแทนไฮโดรเจนอะตอม เมื่อ Ra แทนหมู่ที่กล่าวแล้วของสูตร (II), R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล, หรือเมื่อ Ra แทนหมู่ที่กล่าวแล้วของสูตร (III), R1 แทนหมู่เมธิล R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 มอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคิลที่มีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (a)เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ, หมู่อะมิโน, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิลอะมิโน, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิลอกซิ, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิล, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ C2-C7แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่ไซนอโน, หมู่ของสูตร -S(O)1R9 ซึ่ง j คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 และ R9 แทนหมู่ C1-C6 แอลคิล หรือหมู่ของสูตร -CONR6R7ซึ่ง R6 และ R7 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ C3-C6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล, หมู่ C2-C6 แอลไดนิลหรือหมู่C1-C6 ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือหมู่แทนที่ (a) หรือ R6 และ R7 รวมกันแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลีนหรือหมู่C1-C6 แอลคิลีน ซึ่งโซ่ คาร์บอนชั้นด้วย ออกซิเจนหรือกำมะถันอะตอมหรือด้วยหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิลหรือหมู่C1-C6 แอลคาโนอิลหรือ R6 และ R7 รวมกันแทนหมู่แอลดิลีนที่กล่าวแล้ว ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (b) ซึ่งนิยามข้างล่างR2a แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิลหรือหมู่ C1-C6แอลคาโนอิลR3 และ R4 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละหมู่แทนหมู่C1-C6 แอลคิล หมู่ C2-C6 แอลเคนิล, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล,หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C3 แอลคิลและส่วนแอริลคือ C6-C10 คาร์โบไซคลิค แอโรแมทิค ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (c), หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C3 แอลคิลและส่วนไซโคลแอลคิลคือ C3-C6 และหมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือหมู่แทนที่ (a), หรือ R3 และ R4 หมู่หนึ่ง, ร่วมกับ R2, แทนหมู่ C1-C6 แอลคิลีน หรือหมู่ C1-C6แอลคิลีนซึ่งโซ่คาร์บอนขั้นด้วยออกซิเจนหรือกำมะถัน อะตอมหรือหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่งมี R8 ตามที่นิยามแล้วข้างบน หรือ R3 และ R4 หมู่หนึ่งร่วมกับ R2 แทนหมู่แอลคิลีนที่กล่าวแล้วซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่(b), ซึ่งนิยามข้างล่างนี้ และ -COOR5 แทนหมู่คาร์บอกซิ, หมู่ของสูตร -COO,1,m, และ n เป็นอิสระต่อกันคือศูนย์, หรือเลขจำนวนเต็มจาก1 ถึง3, ถ้า (m+n) คือเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 6P คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2Y แทนที่พันธะเดี่ยวหนึ่งพันธะ, ออกซิเจนอะตอม, อะตอมกำมะถันหรือหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่งมี R8 ตามที่นิยามแล้วข้างบนหมู่แทนที่ (a)หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไซแอโน, หมู่คาร์บาโมอิลอกซิ, หมู่แอซิโด, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ไนโทร, หมู่ออกโซ, เฮโลเจนอะตอม,หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิล, หมู่ C1-C6แอลคาโนอิลอกซิ, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิลอะมิโน, หมู่ C2-C7แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่ของสูตร -NR10R11 และ -CONR12R13ซึ่ง R10,R11,R12 และ R13 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิลและหมู่ C1-C6แอลคาโนอิลหมู่ของสูตร -SO2NR14R15 และ -S(O)kR16ซึ่ง R14,R15 และ R16 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลและ k คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ2 และหมู่ของสูตร -NHSO2R17 , -N=CR18NR19R20,-N=CR21CR22,=NR23 และ -C(=NH)NR24R25ซึ่ง R17 ถึง R25 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวคือไฮโดรเจนอะตอมและหมู่ C1-C6 แอลคิลหมู่แทนที่ (b)หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไซแอโน, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ออกโซ,เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิลและหมู่ C1-C6 แอลคอกซิหมู่แทนที่ (c)หมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ C1-C4 แอลคอกซิ, หมู่ C1-C4 เฮโลแอลคิล, หมู่ C1-C3 แอลคิลีนไดออกซิ, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไซแอโนและหมู่ไนโทร หรือเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยขั้นตอนต่าง ๆ ต่อไปนี้(a) ให้สารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี IV) (ซึ่งมี R1 ตามที่นิยามแล้วข้างบน, R27 แทนหมู่ของสูตร-OR29 หรือ -SO-R30, ซึ่งR29 แทนหมู่แอลเคนซัลโฟนิล, หมู่แอริลซัลโฟนิล, หมู่ไดแอลคิลฟอสฟอริล, หรือหมู่แอริลฟอสฟอริลและ R30 แทนหมู่แอลคิล, หมู่เฮโลแอลคิล, หมู่ 2-แอ เซทิลอะมิโนเอธิล, หมู่ แอเซทิลอะมิโนไวนิล, หมู่แอริลหรือหมู่เฮเทอโรแอ ริล และ R28 แทนหมู่ป้องกันสำหรับ กรดคาร์บอกซิลิค)ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร (Va) : (สูตรเคมี Va) หรือกับสารประกอบสูตร (Vb) : (สูตรเคมี Vb) ซึ่ง RII แทนหมู่ของสูตร (II) ที่กล่าวแล้ว, ซึ่งหมู่ที่ว่องไวใด ๆ ถูกป้องกัน, ถ้ามีความต้องการ, RIII แทนหมู่ของสูตร (III) ที่กล่าวแล้ว, ซึ่งหมู่ที่ว่องไวใด ๆ ถูกป้องกัน, ถ้ามีความต้องการ, มี 1 ความที่นิยามข้างบน, และ Xคือแอนไอออนที่ใช้ดุลจะได้สารประกอบของสูตร (VI) (สูตรเคมี VI) (ซึ่ง R1,R28 และ 1 ตาที่นิยามข้างบน, และ Rb แทนหมู่ของ สูตร (II) และ (III) ที่กล่าวแล้ว, ซึ่งหมู่ที่ว่องไวใด ๆถูกป้องกัน, ถ้าต้องการและถ้าจำเป็นก็มีไอออนที่ใช้ดุลอยู่ด้วย (b) แล้วจึงกำจัดหมู่ป้องกันออก, ถ้าจำเป็น และ/หรือทำสารประกอบที่ได้ให้เป็นเอสเทอร์ และ/หรือ เป็นเกลือ, จะได้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Ra แทนสารประกอบของสูตร (II) ที่กล่าวแล้ว 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Ra แทนสารประกอบของสูตร (III) ที่กล่าวแล้ว 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R5แทนหมู่ C1-C20 แอลคิล, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C3 และหมู่แอโรแมทิคคือC6-C14 และไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (c) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ (1), หมู่ C2-C6 แอลเดนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อย หมู่ที่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 , หมู่เฮโลจิเนเทค C1-C6 แอลคิลหมู่ซับสทิทิวเทค ซิลิลแอลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C6 และหมู่ซิลิลมีหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลและหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่: หรือมี หมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่C1-C4 แอลคิลหรือแอซิลอะมิโนอย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟแนซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ไซคลิคหรือแอ ไซคลิค เทอร์ เฟนิล, หมู่แอลคอกซิเมธิล ซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C6 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่อันซับสทิทิวเทค แอลคอก ซิ เพียงหมู่เดียว, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิเมธิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่แอลคาโนอิล, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิแอลคิลขนาดใหญ่ขึ้นซึ่งหมู่แอลซิลคือหมู่แอลคาโนอิล, และส่วนแอลคิลคือ C2-C6 ,หมู่ไซโคลแอลคิลซับสทิทิวเทค แอลิแฟทิคแอซิลอกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่แอลคาโนอิล,หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลคือ C3-C7, และส่วนแอลคิลคือ หมู่1-C6 แอลคิล, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล, ซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C10, และส่วนแอลคิลคือ C1-C6 ; ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิลอกซิหรือหมู่ไซโคลแอลคิอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล ซึ่งหมู่แอลคอกซิมีหมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลเพียงหมู่เดียว, หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลคือC3-C10 และมอนอ-หรือพอลิไซคลิค, หมู่เทอร์เฟนิลคาร์บอนิลอกซิแอลคิลหรือหมู่เทอร์เฟนิลอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล,หมู่5-แอลคิล หรือ 5-เฟนิล-ซับสทิทิวเทด (2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซ เลน-4-อิล)แอลคิล ซึ่งหมู่แอลคิลเช่นนั้นคือ C1-C6 และซึ่งหมู่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (c) อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ฟธาลิติล, หมู่อินแดนิล, หรือหมู่ 2-ออกโซ-4,5,6,7-เททระไฮโดร-1,3-เบนโซไดออกโซเลน-4-อิล 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) ซึ่ง R5แทน, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C3 และหมู่แอโรแมทิคคือC6-C14 และไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (c) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ (1) ,หมู่ C2-C6 แอลเคนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, หมู่เฮโลจิเนเทค C1-C4 แอลคิล, หมู่ซับสทิทิวเทค ซิลิลแอลคิลซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C6 และหมู่ซิลิลมีหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลและหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิลหรือแอซิลอะมิโนอย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟแนซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ไซคลิคหรือแอไซคลิค เทอร์ เฟนิล, หมู่แอลคอกซิเมธิล ซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C4 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่อันซับสทิทิวเทค แอลคอกซิ เพียงหมู่เดียว,หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิเมธิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่ C2-C6หมู่แอลคาโนอิล, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิแอลคิลขนาดใหญ่ขึ้นซึ่งหมู่แอลซิลคือหมู่ C2-C6 แอลคาโนอิล,และส่วนแอลคิล คือ หมู่ C2-C4 , หมู่ไซโคลแอลคิลซับสทิทิวเทค แอลิแฟทิคแอซิลอกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่ C2-C6 แอลคาโนอิล,หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลคือ C3-C7, และส่วนแอลคิลคือหมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ 1-(แอลคอกซิคาร์บอนิลอกซิ) เอธิล,ซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C4 , และส่วนแอลคิลคือ C1-C4; ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิลอกซิแอลคิลหรือหมู่ไซโคลแอลดิลอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิลคือ C3-C7 , คือมอนอ-หรือพอลิ-ไซคลิคและเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่, และหมู่แอลคิลคือหมู่ C1-C4 แอลเพียง หมู่เดียว, หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลคือ C3-C7 และมะนอ-หรือพอลิ-ไซคลิต, หมู่เทอร์เฟนิลคาร์บอนิลอกซิแอลคิลหรือหมู่เทอร์เฟนิลอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล,หมู่ 5-แอลคิล หรือ5-เฟนิลซับสทิทิวเทด(2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเลน-4-อิล) แอลคิลซึ่งหมู่แอลคิลเช่นนั้นคือ C1-C4 และซึ่งหมู่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (c) อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ฟธาลิดิล, หมู่อินแดนิล, หรือหมู่ 2-ออกโซ-4,5,6,7-เททระ ไฮโดร-1,3-เบนโซไดออกโซเลน-4-อิล 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธข้อ 2 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง R1 แทนหมู่เมธิล 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง R2 แทนหมู่ของสูตร (II) ที่กล่าวแล้ว , ซึ่งสัญลักษณ์ R1 ตัวหนึ่งแทนพันธะที่ต่อกับส่วนที่เหลือของสารประกอบสูตร (I) อีกหนึ่งของสัญญลักษณ์ R1 คือ R2และสัญญลักษณ์ R1 ตัวอื่นทั้งหมดแทนไฮโดรเจนอะตอม R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 มอลคิล, หมู่ C1-C4แอลคิล ซึ่งมีหมู่แทนที่ (a) ที่นิยามข้างล่างนี้ อย่างน้อยหนึ่งหมู่, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-C4แอลคอกซิ, หมู่อะมิโน, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิลอะมิโน, หมู่C1-C6 แอลคาโนอิลอกซิ, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิล, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ C2-C5 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่ไซนอโน, หมู่ของ สูตร -S(O)3R9 ซึ่ง j คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 และ R9 แทนหมู่C1-C4 แอลคิล หรือหมู่ของสูตร -CONR6R7 ซึ่ง R6 และ R7 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ C3-C6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล, หมู่ C2-C4 แอลไดนิลหรือหมู่C1-C4แอลคิลซึ่งมีหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหนึ่งหมู่ หรือR6 และ R7 รวมกันแทนหมู่ C2-C4 แอลคิลีน หรือหมู่ C2-C4แอลคิลีน ซึ่งโซ่ คาร์บอนชั้นด้วย ออกซิเจนหรือกำมะถันอะตอมหรือด้วยหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิลหรือหมู่C1-C6 แอลคาโนอิลหรือ R6 และ R7 รวมกันแทนหมู่แอลดิลีนที่กล่าวแล้ว ซึ่งมีหมู่แทนที่ (b) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหมู่หนึ่ง R3 และ R4 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละหมู่แทนหมู่1-C4 แอลคิล หมู่ C3-C4 แอลเคนิล, หมู่ C3-C4 แอลไคนิล,หมู่เบนซิล, หมู่ไซโคลแอลคิลแอลิค ซึ่ ซึ่งส่วนแอลคิลคือC1-C3 แอลคิลและส่วนไซโคลแอริลคือ C3-C6 หรือ C1-C4 แอลคิลที่มีหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหมู่หนึ่ง, หรือ R3 และ R4หมู่หนึ่งร่วมกับ R2 แทน C2-C4 แอลคิลีน C2-C4 แอลคิลีนซึ่งโซ่คาร์บอนขั้นด้วยออกซิเจนหรือกำมะถัน อะตอมหรือหมู่ ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่งมี R8 ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1หรือ R3 และ R4 หมู่หนึ่งร่วมกับ R2 แทนหมู่แอลคิลีนที่กล่าวแล้วซึ่งมีหมู่แทนที่ (b) ตามที่นิยามข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และ-COOR5 แทนหมู่คาร์บอกซิ, หมู่ของสูตร -COO,1,คือ ศูนย์หรือ 1 และ (m+n) คือเลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 6Y คือพันธะเดี่ยวหนึ่งพันธะ, ออกซิเจนอะตอม, อะตอมกำมะถันหรือหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่งมี R8 ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1หมู่แทนที่ (a1)หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไซแอโน, หมู่คาร์บาโมอิลอกซิ, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ไนโทร, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-C3 แอลคอกซิ,หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิล, หมู่ C1-C6 แอลคาโนอิลอกซิ, หมู่C1-C6 แอลคาโนอิลอะมิโน, หมู่ C2-C5 แอลคอกซิคาร์บอนิล,หมู่ของสูตร -NR10R11 และ -CONR12R13ซึ่ง R10,R11,R12 และ R13 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 แอลคิลและหมู่ C1-C6แอลคาโนอิลหมู่ของสูตร -SO2NR14R15 และ -S(O)kR16ซึ่ง R14,R15 และ R16 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนหมู่ C1-C4 แอลคิลและ k คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1หรือ 2 และ หมู่ของสูตร -NHSO2R17 , -N=CR18NR19R20,-N=CR21CR22,=NR23 และ -C(=NH)NR24R25ซึ่ง R17 ถึง R25 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจนอะตอมและหมู่ C1-C4 แอลคิล 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน ซึ่ง R5 แทนหมู่ C1-C6 แอลคิล,หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือC1-C3 และหมู่แอโรแมทิคคือ C6-C14 และไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (c) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ (1), หมู่ C2-C6 แอลเดนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหมู่ที่หนึ่งคือหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 , หมู่เฮโลจิเนเทคC1-C4แอลคิล, หมู่ซับสทิทิวเทค ซิลิลแอลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C6 และหมู่ซิลิลมีหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลและหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่: หรือมีหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ C1-C4 แอลคิลหรือแอซิลอะมิโนอย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่เฟแนซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ไซคลิคหรือแอไซคลิค เทอร์ เฟนิล, หมู่แอลคอกซิเมธิลซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C4 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่อันซับสทิทิวเทค แอลคอกซิ เพียงหมู่เดียว, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิเมธิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่ C2-C6, แอลคาโนอิล, หมู่แอลิแฟทิค แอซิลอกซิแอลคิลขนาดใหญ่ขึ้น ซึ่งหมู่ C2-C6, แอลคาโนอิล, และส่วนแอลคิลคือ C2-C4 ,หมู่ไซโคลแอลคิลซับสทิทิวเทค แอลิแฟทิคแอซิลอกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่แอซิลคือหมู่ C2-C6, แอลคาโนอิล, หมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลคือC3-C7, และส่วนแอลคิลคือ หมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ 1-(แอลคอกซิคาร์บอนิลอกซิเอธิล, ซึ่งส่วนแอลคอกซิคือ C1-C4,และส่วนแอลคิลคือ C1-C4 ; ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิลอกซิแอลคิลหรือหมู่ไซโคลแอลคิลอกซิลอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล, ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิลคือ C3-C7 คือ มอนอ-หรือพอลิ-ไซคลิคและเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่,และหมู่แอลคิลคือหมู่ C1-C4 แอลคิล, หมู่ไซโคลแอลคิลคือC3-C7 แอลมอนอ-หรือพอลิ-ไซคลิค, หมู่เทอร์เฟนิลคาร์บอนิลอกซิแอลคิลหรือหมู่เทอร์เฟนิลอกซิคาร์บอนิลอกซิแอลคิล,หมู่5-แอลคิล หรือ 5-เฟนิล-ซับสทิทิวเทด (2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเลน-4-อิล)แอลคิล ซึ่งหมู่แอลคิลเช่นนั้นคือ C1-C4 และซึ่งหมู่เฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (c) อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่ฟธาลิติล, หมู่อินแดนิล, หรือหมู่ 2-ออกโซ-4,5,6,7-เททระไฮโดร-1,3-เบนโซไดออกโซเลน-4-อิล 9.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล1 คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2;(m+n) คือเลขจำนวนเต็ม 2,3,4,5 หรือ 6 Y คือพันธะเดี่ยวหนึ่งพันธะหนึ่ง, ออกซิเจนอะตอม, อะตอมกำมะถันหรือหมู่ของสูตร R8Nน้อยกว่าซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล,หมู่ฟอร์มิลหรือหมู่แอเชทิล R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, ฟลออรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่อะมิโน, หมู่เอเซนอมิโด, หมู่แอเซทอกซิ , หมู่ฟอร์มิล, หมู่แอเซทิล, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่ไซแอโน, หมู่ของสูตร -CONR6R7, ซึ่ง หมู่ R6 และ R7 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-C3 แอลคิล, หมู่แอลคิล, หมู่โพรทาร์กิลหรือหมู่แอลคิลที่มีหมู่ แทนที่ (a) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหนึ่งหมู่, หรือ R6 และ R7 รวมกันแทนหมู่ของสูตร -(CH2)3-,-(CH2)4-,-(CH2)5-, -(CH2)2OCH2-1-(CH2)2O(OH2)2-, -(CH2)2NR8(CH2)2-, ซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หรือหมู่เมธิล, ฟอร์มิลหรือแอเซทิล -(CH2)2SCH2- หรือ -(CH2)2S(CH2)2-, หมู่ของสูตร -S(O)jR9, ซึ่ง j คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 และ R9 แทน หมู่เมธิล,เอธิลหรืออโพรพิล หมู่เมธิล, หมู่เอธิลหรือหมู่โพรพิล หมู่แทนที่บนหมู่แอลคิลใน R3 และ R4 คือหมู่ไฮดรอกซิ, ไซแอโน, คาร์บาโมอิล, คาร์บอกซิหรือไนโทร, หรือฟลูออรีนหรือคลอรีนอะตอม, หรือหมู่เมธอกซิ, เอธอกซิแอเซทิล, ฟอร์มิล,แอเซทอกซิ, แอเซทิลอะมิโน,ฟอร์มิลอะมิโน, เมธอกซิคาร์บอนิลหรือเอธอกซิคาร์บอนิลหรือหมู่ของสูตร -NR10R11, ซึ่ง R10 และ R11 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและซึ่งแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือหมู่เอธิลหมู่ของสูตร -CONR12R13 ซึ่ง R12 และ R13 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือหมู่เอธิลหมู่ของสูตร -SO2NR14R15 ซึ่ง R14 และ R15 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือหมู่เอธิลหมู่ของสูตร -S(O)tR16 ซึ่ง t คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 และ R16 แทนหมู่เมธิล หมู่ของสูตร -NHSO2R17 ซึ่ง R17 แทนหมู่เมธิลหรือเอธิลหมู่ของสูตร -N=CR18NR19R20 หรือ -NR21CR22=NR23 R18 ถึง R23 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิลหรือหมู่เอธิลหรือหมู่ของสูตร -C(=NH)NR24R25 ซึ่ง R24 และ R25 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม,มู่เมธิลหรือหมู่เอธิล R3 และ R4 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนหมู่เมธิล,เอธิล,โพรพิล,แอลลิล, โพรพาร์กิล, เบนซิลหรือไซ โคลโพรพิลเมธิล,หรือรวมกันกับ R2 แทนหมู่ของสูตร -(CH2)2-,-(CH2)3-,-(CH2)4-,-(CH2)5-,-(CH2)-O-, -(CH2)2-OCH2-,-(CH2)-O-(CH2)2-, -(CH2)-NR8-,-(CH2)2-NR8CH2-, -(CH2)2-NR8-(CH2)2-, ซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล,เอธิล,ฟอร์มิลหรือแอเซทิล -(CH2)-S-,-(CH2)2-SCH2- หรือ -(CH2)2-S-(CH2)2-; และ ซึ่ง R6 รวมกับ R7 แทนหมู่แอลคิลีน ซึ่งถูกแทนที่หรือ R3หรือ R4 รวมกับ R2 แทนหมู่แอลคิลีนซึ่งถูกแทนที่,หมู่แทนที่คือหมู่เมธิล หรือเอธิล, ฟลูออรีนอะตอม, หมู่ไอดรอกซิหรือหมู่ออกโซ 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง Ra แทนหมู่ของสูตร (III) และซึ่ง P คือ 1 และ R2a แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 แอลคิล, หรือหมู่ C1-C4 แอลคาโนอิล 11. Method for preparing compound Formula (I): (Chemical formula I), where Ra represents formula group (II): (Chemical formula II) or formula group (III): (Chemical formula III), and where one R1 represents the bond. Continued with the rest of the compound formula (I) among the aforementioned formulas. (II) One R1 symbol is R2, and among the aforementioned two formulas (II) and (III), all other R1 symbols represent the hydrogen atom, when Ra represents the above-mentioned group of the formula (II), R1 represents. Hydrogen atom or methyl group, or when Ra represents the foregoing group of formula (III), R1 represents methyl group, R2 for hydrogen atom, C1-C6 molkyl group, C1-C6 alkyl group. With at least one substitute group (a) Atomic halogen, hydroxyl group, C1-C6 alkoxy group, amino group, C1-C6 alkanoyl amino group, C1-C6 alkanoi group. Loxicarbonyl group, C1-C6 group alkanoyl, carboxylic group, C2-C7 group Loxiccarbonyl group, Sinoone group, formula-S (O) 1R9 group, where j Is zero or integer 1 or 2 and R9 stands for C1-C6 alkyl group or group of formula -CONR6R7 where R6 and R7 may be the same or different, and each group represents hydrogen atom, C1-C6 alkyl group. , Group C3-C6 Cyclicalkyl, Group C2-C6 LKenyl, Group C2-C6 Ldinyl or Group C1-C6 There is at least one substitution group (a) or R6 and R7 together for the C1-C6 alkylene group or C1-C6 alkylene group, which is also the carbon class chain. Oxygen or sulfur atom or with a group of formulas R8N is less, where R8 represents the hydrogen atom, C1-C6 alkyl group or C1-C6 group. The alkanoyl or R6 and R7 together represent the aldilene group mentioned. Which has at least one substitution group (b) defined below R2a. Instead of hydrogen atoms, C1-C6 alkyl groups or groups C1-C6 alkanoyl, R3 and R4 may be the same or different, and each group represents group C1-C6 alkyl, C2-C6 alkyl, C2-C6 alkyl, group A. Ralkill Alkyls are C1-C3 alkyls, and aeryls are C6-C10. Carbocyclic aerometric, which are not replaced or have at least one substitution group. (c), cycloalkyl alkyl group Where the alkyls are C1-C3 alkyls, and the cycloalkyls are C3-C6 and the C1-C6 alkyl groups, which have at least one substitution group (a), Or R3 and R4 group one, together with R2, represents group C1-C6 alkylines or group C1-C6 alkylines which are step carbon chains with oxygen or sulfur. The atom or group of the formula R8N less, which has R8 as defined above, or R3 and R4, one group with R2, represents the aforementioned alkylene group, which has at least one substitution group, the substituted group (b), defined below. This and -COOR5 represents carboxy groups, the groups of the formula -COO, 1, m, and n are independent of zero, or integers from 1 to 3, if (m + n) is an integer from 2 to 6P is the zero or integer 1 or 2Y in place of a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, or a group of formulas. R8N is less, which has R8 as defined above. (a) Hydroxyl group, Cyanoic group, Carbamoyloxin group, Azido group, Carboxylic group, Nitrogen group, Oxo group, Atomic halogen group, C1-C6 group. Alkanoyls, group C1-C6 alkanoil, group C1-C6 alkanoiloxi, group C1-C6 alkanoyl amino, group C2-C7 alkanoil Carbonyl, a group of formulas-NR10R11 and -CONR12R13, where R10, R11, R12 and R13 may be the same or different, and each representative Hydrogen atom, C1-C6 group, alkyl and group C1-C6 alkanoyl groups of the formula -SO2NR14R15 and -S (O) kR16, where R14, R15 and R16 may be the same or different, and each representative group C1-C6 alkyl and k is zero or number. The integers 1 or 2 and the groups of the formula -NHSO2R17, -N = CR18NR19R20, -N = CR21CR22, = NR23 and -C (= NH) NR24R25, where R17 to R25 may be the same or different, and each is a hydrogen atom and group C1. -C6 alkyl moo replaced (b) Hydroxyl group, cyanoic group, carbamoyl group, oxo group, atomic halogen, C1-C6 alkyl group and C1-C6 alkyl group ( c) Group C1-C4 alkyl, C1-C4 alkyl group, C1-C4 halalkyl group, C1-C3 alkylenedoxid group, atomic halogen, syringe group No and Mu Night Call Or salts and esters of those substances that are acceptable in pharmacy The process consists of the following steps: (a) gives the compound formula (IV) (chemical formula IV) (with R1 as defined above, R27 represents the group of formula -OR29 or -SO-R30, where R29 For alkanesulfonyls, arylsulfonyls, dialkylphosforils, or arylphosoforils and R30 for alkyls. Alkyl, heloalkyl group, group 2-azetyl aminoethyl group, acetyl aminovinyl group, aeryl group or hetero aeryl group and R28 instead. Protection group for Carboxylic acid) reacts with compound formula (Va): (Va) or with compound formula (Vb): (Chemical formula Vb) where RII represents the already mentioned formula group (II), which is the active group. Any active group is prevented, if required, RIII represents the above formula (III) group, where any active group is protected, if needed, has 1 definition above, and X is anion. Using equilibrium, the compound of formula (VI) (chemical formula VI) (where R1, R28 and 1 ta defined above, and Rb represent the above formulas (II) and (III) groups, which is the active group? Protected, if desired and, if necessary, equilibrium ions (b) and then the protective group is removed, if necessary and / or the resulting compound is ester and / or salt, will Compounds of formula (I) or salts or esters of those substances are obtained which are acceptable for pharmacology. 2. Process according to claim 1, where Ra represents the compounds of formula (II) mentioned. Clause 1, where Ra represents a compound of the aforementioned formula (III) 4. A process according to claim 3, which selects the reagent and reaction conditions to prepare the compound of the above formula (III). The formula (I) in which R5 represents the C1-C20 alkyl group, C3-C7 cycloalkyl group, the aralkyl group, whose alkyl segment is C1-C3 and the aerometric group. Is C6-C14 And not replaced, or at least one substitution group (c), as defined in Clause (1), category C2-C6 aldenil, which is neither substituted nor at least replaced. Group one is the substituted group (a), as defined in Clause 1, the helogenetic group C1-C6 alkyl, substrate-tecilyl alkyl group, in which the L Each part of the kill is C1-C6, and there are up to three substitution groups, chosen from the non-substituted C1-C6 alkyl and phenyl group: or with a substitution (a) group. As defined in Clause 1, at least one group, the phenyl group, which is not replaced or a substitute C1-C4. At least one alkyl or acyl amino group, non-substituted or substituted phenacyl group (a) as defined in claim 1, at least one group, cyclic Lick or acyclic terephenyl, group of alkoximethyls Where the alkoxi was C1-C6, which was not replaced or was replaced by only one substitutech alkoxy group, aliphatic group. Acidic methyl group, in which acid groups are alkanoyl groups, aliphatic groups. The larger alkylkyls, among which the alkyls are alkanoyl groups, and alkyls are C2-C6, the cycloalkylsubstitutecs. Aliphatic acids are alkyls, where the alkyl group is the alkanoyl group, the cycloalkyl group is C3-C7, and the alkyl group is group 1. -C6 alkyls, alkyl carboniloxylkyl groups, in which alkyls are C1-C10, and alkyls are C1-C6; Cycloalkyl carboniloxyl or cycloalkylactic carbonicylkyl cycloalkyl carbonicylkyl In which the alkoxyl group has only one cycloalkyl substitute group, the cycloalkyl substitute group is C3-C10. And mono- or polycyclic, terphenyl carbonyloxylkyl or terpheniloxiccarbonylkyl group, moo 5 - alkyl or 5-phenyl-substrate-ted (2-oxo-1,3-dioxo Lane-4-il), alkyl. Where such alkyl groups are C1-C6 and whose phenyl group is not replaced or has at least one substitution group (c), phthalitic group, indanil group, or 2-oxo group. -4,5,6,7-Tetrahydro -1,3-Benzodiazole-4-Il 5. Process according to claim 3, which selects reagents and reaction conditions for Prepare compound formula (I) in which R5 represents, C1-C6 alkyl group, C3-C7 cycloalkyl group, the aralkyl group, whose alkyl segment is C1-C3 and the aerobic group. The math is C6-C14. And not replaced or at least one substitution group is a substitution group (c) as defined in Clause (1), category C2-C6 LKenyl, which is not replaced or has at least one substitution group. One is the substituted group (a) as defined in Clause 1, the helogenetic group C1-C4 alkyl, substrate-tech group. Cylyl Alkyls, where each alkyl group is C1-C6, and the silicyl group has up to three substitutes, which are selected from the group consisting of C1-C6, alkyl and phenyl group, which are not Superseded (a) As defined in claim 1, at least one group, phenyl group, which is not replaced or at least one group of C1-C4 alkyl or amino acid, group. Phenacil which is not replaced or has a substitution group (a) as defined in Clause 1, at least one group, cyclic or acyclic ternyl group, group L. Coximethyl Where the alkoxi is C1-C4, which is not replaced or is replaced by a single substitutech alkoxy group, the aliphatic group. Azyloximethyls, in which acid groups are groups C2-C6 Alkanoil, Aliphatic The larger the size of the alkylkills, among which the alkyls are group C2-C6 alkanoyls, and alkyls are group C2-C4, the cycloalkyl group. Titutech Aliphatic alkylkyls, in which the alkyl group is the C2-C6 alkanoyl group, the cycloalkyl group is C3-C7, and the alkyl group. Is group C1-C4 alkyl, group 1- (Lcoxiccarboniloxi) ethyl, where alkyl is C1-C4, and alkyl is C1-C4. ; Cycloalkylcarbonylkylkyl or cycloalkylacticcarboniloxylkyl group, where cycloalkylkyl carbonylkyl group is C3-C7, is Mono- or poly-cyclic and is selected to be replaced with at least one C1-C4 alkyl group, and alkyl group is a single C1-C4 L group, cycloid group. Alkyls are C3-C7 and mano- or poly-cyclit, terphenyl carbonylocarbonkyl or terfeniloxicarboni. Loxylkyl, group 5-alkyl or 5-phenyl substrate ted (2-oxo-1,3-dioxolane-4-il) alkyl, which Such alkyl groups are C1-C4 and whose phenyl group is not replaced or has at least one substitution (c), phthalidyl group, indanil group, or 2-oxo group. 4,5,6,7-Tetra Hydro-1,3-Benzodiazole-4-Il 6. A process according to clause 2, which selects reagents and reaction conditions to prepare formulas (I) compounds or salts or S. Its tert, where R1 represents the methyl group 7. The process according to claim 1, which selects the reagent and the reaction conditions to prepare the compound of formula (I) or its salt or ester. , Where R2 represents the above formula (II) group, where one R1 symbol represents the bond to the rest of the formula compound (I), the other R1 is symbol R2 and the symbol R1. All others represent hydrogen atoms, R1 represent hydrogen atoms or methyl groups, R2 represent hydrogen atoms, C1-C4 malkyl group, C1-C4 alkyl group, with the substitution group (a) defined below. At least one group, atomic halogen, hydroxyl group, C1-C4 alkoxy group, amino group, C1-C6 alkanoyl amino group, C1-C6 alkan group Noiloxi, group C1-C6 alkanoyl, carboxylic group, C2-C5 group Lcoxiccarbonyl group, Sinoone group, Formula-S (O) 3R9 group. Where j is zero or integer 1 or 2 and R9 represents group C1-C4 alkyl or group of formula -CONR6R7 where R6 and R7 may be the same or different, and each group represents the hydrogen atom, the C1-C4 group. Kyl, C3-C6 cycloalkyl group, C2-C6 alkyl group, C2-C4 aldinyl group or C1-C4 alkyl group with at least one substitution group (a). The group, or R6 and R7 together, represents the C2-C4 group alkylines, or the C2-C4 alkylines, which are also class carbon chains. Oxygen or sulfur atom or with a group of formulas R8N is less, where R8 represents the hydrogen atom, C1-C6 alkyl group or C1-C6 group. The alkanoyl or R6 and R7 together represent the aldilene group mentioned. Which has at least one group of substitutes (b) as defined in Clause 1, R3 and R4 may be the same or different, and each group represents group 1-C4 alkyl group C3-C4 alkyl, C3-C4 Alkylkyl, Benzyl Group, Cyclo-alkyl-alkyl group where alkyls are C1-C3. Alkyls and cycloalyls are C3-C6 or C1-C4 alkyls with at least one group (a), or R3 and R4 group together with R2 instead of C2-C4. Chiliene C2-C4 Alkylene, which is a phase carbon chain with oxygen or sulfur The lesser atom or group of the R8N formula, which has R8 as defined in Clause 1, or R3 and R4, one group, together with R2, represents the alkylene group mentioned above, which has a substitution group (b) as defined beside. On at least one group and -COOR5 represents the carboxylic group, the group of the formula -COO, 1, is zero or 1 and (m + n) is an integer from 2 to 6Y is a single bond, an oxygen atom, an atom. Sulfur or group of formulas R8N is less, which has R8 as defined in Clause 1 Clause 1 instead of (a1) hydroxyl group, cyano group, carbamo iloxi group, carboxylic group, nitrous group, Atomic halogen, Group C1-C3 alkanoyl, Group C1-C6 alkanoyl, Group C1-C6 alkanoiloxide, Group C1-C6 alkanoyl amino, The C2-C5 Alcoccarbonyl groups, the -NR10R11 and -CONR12R13 formulas, which R10, R11, R12 and R13 may be the same or different, and each representative. Hydrogen atom, C1-C4 group alkyl and group C1-C6 alkanoyl groups of the formula -SO2NR14R15 and -S (O) kR16, where R14, R15 and R16 may be the same or different, and each representative group C1-C4 alkyl and k is zero or number. Integers 1 or 2 and group of formula -NHSO2R17, -N = CR18NR19R20, -N = CR21CR22, = NR23 and -C (= NH) NR24R25, where R17 to R25 may be the same or different, and each of them is Hydrogen atom and group C1-C4 alkyl 8. A process according to claim 3, which selects the reagent and reaction conditions to prepare the compound of formula (I) or its salt or esters, which R5 Represents the C1-C6 alkyl group, C3-C7 cycloalkyl group, the aeralkyl group where the alkyl group is C1-C3. And the aerobic class is C6-C14 and is not replaced or has at least one substitution group (c) as defined in Clause (1), category C2-C6 aldenil, which Not replaced or with at least one substitution group, the substituted group (a) as defined in Clause 1, the helogenetic group C1-C4 alkyl, substrate group. Lyl-alkyl, where each alkyl part is C1-C6, and the Cylyl group has up to three substitutes, which are selected from the non-corrosive C1-C6 alkyl and phenyl group. Substituting: or having at least one substitution group (a) as defined in Clause 1, the non-substituted phenyl group or at least C1-C4 alkyl or acetyl amino group. One group, non-substituted or substituted phenacyl group (a) as defined in Clause 1, at least one group, cyclic or acyclic ternyl group. , The alkoximethyl group in which the alkoxin is C1-C4, which is not replaced or is replaced by a single substrate-tech alkoxy group, the aliphatic group Acidic methyl group, in which the acid group is group C2-C6, alkanoyl group, aliphatic group. The larger alkylkyls in which the C2-C6 group, the alkanoyl, and the alkyls are C2-C4, the cycloalkylsubstitutec group. Aliphatic acidic alkyls, in which the alkyl group is C2-C6 group, alkanoyl group, cycloalkyl group is C3-C7, and alkyl group is Alkyl is group C1-C4 alkyl, group 1- (Lcoxiccarboniloxiethyl group, where alkyl is C1-C4, and its alkyl fraction C1-C4; Cycloalkylcarbonylkylkyl or cycloalkyloxiloxycylkyl group, whose cycloalkyl group is C3-C7. Is mono- or poly-cyclic and is chosen to be replaced by at least one C1-C4 alkyl group, and alkyl group is C1-C4 alkyl group, cycloa group. The alkyl is C3-C7. Almond-or poly-cyclic, terphenyl carbonyloxylkyl or terpheniloxiccarbonylkyl group, Group 5-alkyl or 5-phenyl-substrate ted (2-oxo-1,3-dioxane-4-il) alkyl Where such alkyl groups are C1-C4 and whose phenyl group is not replaced or has at least one substitution (c), phthalitic group, indanil group, or 2-oxo group. -4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzodiazole-4-il 9. A process according to claim 2, which selects the reagent and reaction conditions to prepare the compound of formula (I) or its salt or ester, where R1 represents the hydrogen atom or methyl group 1. Is zero or integer 1 or 2; (m + n) is an integer 2,3,4,5 or 6. Y is a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, or a group of formulas. R8N is less, where R8 represents hydrogen atoms, methyl group, ethyl group, formil group or azetyl group, R2 represents hydrogen atom, fluorine atom, hydroxyl group, methyst group. Oxi, ethoxi group, amino group, esen amido group, azetoxi group, formyl group, acetyl group, carboxylic group, methoxi group Carbonyl, ethoxycarbonyl group, cyano group, formula-CONR6R7 group, where R6 and R7 groups may be the same or different, and each hydrogen atomic agent, C1-C3 alkyl group. L, Alkyl group, Protargill group or alkyl group with the substitution group (a) as defined in Clause 1 at least one group, or R6 and R7 together for the group. Of the formula - (CH2) 3 -, - (CH2) 4 -, - (CH2) 5-, - (CH2) 2OCH2-1- (CH2) 2O (OH2) 2-, - (CH2) 2NR8 (CH2) 2-, Where R8 represents the hydrogen atom, or the methyl group, formyl or azetyl - (CH2) 2SCH2- or - (CH2) 2S (CH2) 2-, the group of the formula -S (O) jR9, Where j is zero or integer 1 or 2 and R9 stands for methyl group, ethyl or apopyl group, ethyl group, or propyl group. The substitutes on the alkyl groups in R3 and R4 are hydroxyl groups, cyano, carbamoyl, carboxy or nitros, or fluorine or chlorine atoms, or methoxy groups, Ethoxyacetyl, formyl, acetoxi, acetylamino, formylamino, methoxycarbonyl or ethoxica A carbonyl or group of formula-NR10R11, where R10 and R11 may be the same or different, and which each group represents a hydrogen atom, methyl group or ethyl group of the formula -CONR12R13, where R12 and R13 may be the same, or Different and each agent hydrogen atom, methyl group or ethyl group of formula -SO2NR14R15, in which R14 and R15 may be the same or different, and each agent hydrogen atom, methyl group or ethyl group of the formula -S (O) tR16, where t is zero or integer 1 or 2, and R16 represents the methyl group, the formula-NHSO2R17, where R17 represents the methyl group or ethyl group of the formula. -N = CR18NR19R20 or -NR21CR22 = NR23 R18 to R23 may be the same or different, and each representative hydrogen atom, methyl group or ethyl group or group of formulas. -C (= NH) NR24R25, in which R24 and R25 may be the same or different, and each agent hydrogen atom, methyl or ethyl group R3 and R4 may be the same or different, and each methyl group agent, A. Methyl, propyl, allil, propargil, benzyl or cyclopropyl methyl, or in combination with R2 represent a group of formulas. - (CH2) 2 -, - (CH2) 3 -, - (CH2) 4 -, - (CH2) 5 -, - (CH2) -O-, - (CH2) 2-OCH2 -, - (CH2) - O- (CH2) 2-, - (CH2) -NR8 -, - (CH2) 2-NR8CH2-, - (CH2) 2-NR8- (CH2) 2-, where R8 represents the hydrogen atom or methyl group, Ethyl, formyl or acetyl - (CH2) -S -, - (CH2) 2-SCH2- or - (CH2) 2-S- (CH2) 2-; And where R6 plus R7 represents the alkylines. Which is replaced or R3 or R4 combined with R2 represents the substituted alkylene group, the substitution group is methyl or ethyl group, fluorine atom, idroxyl group or oxo group 1 0. Clause 1, which selects the reagent and reaction conditions to prepare the compound formula (I) or its salt or ester, where Ra represents the group of formula (III) and where P is 1 and R2a. Hydrogen atom, Group C1-C4 alkyl, or Group C1-C4 alkanoyl 1
1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง Ra แทนหมู่ของสูตร (III) และซึ่งหมู่ของสูตร (III) แทนหมู่พิโรลลิดิน-2-โอน-4-อิล, ซึ่งมีหมู่ R2a อยู่ที่ไนโตรเจนอะตอมของมัน และ R2a แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, เอธิล, เอธิล, โพรพิล, บิวทิล, ฟอร์มิล, แอเซทิล, โพรพิโอนิลหรือบิวทิริล 11. A process according to claim 1, which selects the reagent and reaction conditions to prepare the compound formula (I) or its salt or ester, where Ra represents the group of formula (III) and which group of The formula (III) represents the pirollidin-2-transfer-4-il group, which has R2a group at its nitrogen atom and R2a represents hydrogen atom, methyl group, ethyl, ethyl, poe. Propyl, butyl, formyl, acetyl, propionyl or butyryl 1
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง Ra แทนหมู่ของสูตร (III) และซึ่งหมู่ของสูตร (III) แทนหมู่พิโรลลิดิน-2-โอน-4-อิล, ซึ่งมีหมู่ R2a อยู่ที่ไนโตรเจนอะตอมของมัน และ R2a แทนไฮโดรเจนอะตอม 12. A process according to claim 1, which selects the reagent and reaction conditions to prepare the compound formula (I) or its salt or ester, where Ra represents the group of formula (III) and which group of The formula (III) represents the pirollidin-2-transfer-4-il group, which has the R2a group on its nitrogen atom and R2a the hydrogen atom 1.
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่งหมู่1-ไฮดรอกซิเอธิลที่ตำแหน่ง 6-พีเนม มีคอมฟิเจอเรชันเป็น1(R) -ไฮดรอกซิเอธิล 13. Any one of claim 1 to 12 process which selects the reagent and reaction conditions to prepare the compound formula (I) or its salt or ester, group 1-hydroxyl Ciethyl at the 6-p-p-nem computation of 1 (R) -hydroxyethyl 1.
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมและระบบพีเนมมีคอมฟิเจอเรชัน (5R,6S) 14. Any one of claim 1 to 13 process which selects the reagent and reaction conditions to prepare the compound formula (I) or its salt or ester, where R1 represents the hydrogen atoms and the system. P-Nemme Compliance (5R, 6S) 1
5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมัน, ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมและระบบพีเนมมีคอมฟิเจอเรชัน (1R,5S,6S) 15. Any one of claim 1 to 13 process which selects the reagent and reaction conditions to prepare the compound formula (I) or its salt or ester, where R1 represents the hydrogen atoms and the system. Peneem computation (1R, 5S, 6S) 1
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาเพื่อเตรียม2-(2-คาร์บาโมอิล)-1,1-โดเมธิลพิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,(1R,5S, 6S) -2- ((2S,4S)-2- คาร์บาโมอิล-1,1-ไดเมธิล-พีโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ)-6-((1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,2-(2-คาร์บาโมอิล-1,1-ไดเมธิลทิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท, (5R,6S)-2-[2S,4S)-2-คาร์บาโมอิล-1,1-ไดเมธิล-พิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ]-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-คาร์บา เพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,2-(1,1-ไดเมธิล-2-ไดเมธิลคาร์บาโมอิลพิโรลลิดิเนียน-4-อิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม3-คาร์บอกซิเลท,(1R,5S,6S)-2-((2S,4S)-1,1-ไดเมธิล-2-ไดเมธิล-คาร์บาโมอิลทิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,2-(1,1-ไดเมธิล-2-เอธิลคาร์บาโมอิลพิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,(1R,5S,6S)-2-[(2S,4S)-1,1-ไดเมธิล-2-เอธิล-คาร์บาโมอิลพิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธโอ]-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,2-(2-ไซโคลโพรพิลคาร์บาโมอิล-1,1-ไดเมธิล-พิโรลลิดิเนียม-.4-อิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอริล)-1-เมธิล-1-คาร์บา เพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,(1R,5S,6D)-2-[(21S,4S)-2-ไซโคลโพรพิลคาร์บาโมอิล-1,1-ไดเมธิฃพิโรลลิดิเนียม-4-อิลไธ โอ)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,ไพแวโลอิลอกซิเมธิล 2-(2-ออกโซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,โพแวโลอิลอกซิเมธิล (1R,5S,6S)-2-(2-ออกโซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,(1-เมธิลไซโคลเฮกแซน-1-อิล)คาร์บอนิลอกซิเมธิล2-(2-ออกโซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท, (1-เมธิลไซโคลเฮกแซน-1-อิล)คาร์บอนิลอกซิเมธิล(1R,5S,6S)-2-[ออกโซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,1-(ไซโคลเพนทิลอกซิคาร์บอนิลอกซิ)เอธิล2-(2-ออกโซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเพน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,1-(ไซโคลเพนทิลอกซิคาร์บอนิลอกซิ)เอธิล(1R,5S,6S)-2-(2-ออก โซ-4-พิโรลลิดินิลไธโอ)-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-1-คาร์บาเทน-2-เอม-3-คาร์บอกซิเลท,หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์6. Process according to claim 1, in which reagents and reaction conditions were selected to prepare 2- (2-carbamoyl) -1,1-domethylpyridinium-4-. Ilthio) -6- (1-hydroxyethyl) -1-carbathane-2-am-3-carboxylate, (1R, 5S, 6S) -2- ((2S, 4S) -2-carbamoyl-1,1-dimethyl-pyrolidinium-4-ilthio) -6 - ((1R) -1-hydraulics Oxyethyl) -1-methyl-1-carbathane-2-am-3-carboxylate, 2- (2-carbamoyl-1,1-dai Methyl tyrolidinium-4-ilthio) -6- (1-hydroxyethyl) -1-carbapane-2-em-3-carboxylate , (5R, 6S) -2- (2S, 4S) -2-carbamoyl-1,1-dimethyl-pirollidinium-4-ilthio] -6- [ (1R) -1-hydroxyethyl) -1-carba Pen-2-em-3-carboxylate, 2- (1,1-dimethyl-2-dimethylcarbamoilpyrolidin-4-ilthy O) -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbapane-2-am 3-carboxylate, (1R, 5S, 6S) - 2 - ((2S, 4S) -1,1-dimethyl-2-dimethyl-carbamoyl tyrolidinium-4-ilthio) -6 - ((1R ) -1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbathane-2-am-3-carboxylate, 2- (1,1-dimethyl -2-ethylcarbamoyl pirollidinium-4-ilthio) -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-car Baben-2-em-3-carboxylate, (1R, 5S, 6S) -2 - ((2S, 4S) -1,1-dimethyl-2-ethyl-car Bamoil pirollidinium-4-ilthio] -6 - ((1R) -1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbapane- 2- am-3-carboxylate, 2- (2-cyclopropylcarbamoyl-1,1-dimethyl-pirollidinium -.4-ilthy O) -6- (1-hydroxylearyl) -1-methyl-1-carba Pen-2-em-3-carboxylate, (1R, 5S, 6D) -2 - ((21S, 4S) -2-cyclo-propylcarbamoyl-1,1- Dimethyl pirollidinium-4-ilthi O) -6 - ((1R) -1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbathane-2-am-3-carboxylate, pivalo Eloxymethyl 2- (2-oxo-4-pirollidinylthio) -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbapane-2-am -3-carboxylate, polysiloximethyl (1R, 5S, 6S) -2- (2-oxo-4-pirollidinylthio) -6 - ((1R) -1-hydroxyethyl) -1-methyl -1-carbatane-2-em-3-carboxylate, (1-methylcyclohexane-1-il) carbonyloximethyl 2 (2-oxo-4-pirollidinylthio) -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbapane-2-am-3 - Carboxylate, (1-methyl cyclohexan-1-il) Carbonyloximethyl (1R, 5S, 6S) -2- (Oxo-4- Pirollidinthio) -6 - ((1R) -1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbatane-2-am-3-carboxylic Silate, 1- (cyclopentiloxiccarboniloxi) ethyl, 2- (2-oxo-4-pirollidinylthio) -6- (1- hydroxyl Ciethyl) -1-methyl-1-carbapane-2-em-3-carboxylate, 1- (cyclopentiloxiccarboniloxi) A Thil (1R, 5S, 6S) -2- (2- out So-4-pirollidinthio) -6 - ((1R) -1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbathane-2-am-3 -Carboxylate, or its salts or esters, which are pharmacologically acceptable