KR880012602A - 피소스티그민 유도체의 유기염 - Google Patents

피소스티그민 유도체의 유기염 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

피소스티그민 유도체의 유기염
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제 1 도는 실시예 1의 화합물에 대한 TMS를 사용한 CDCI3중의 NMR 스팩트럼이다. 제 2도는 실시예 1의 화합물에 대한 뉴졸(Nujol)중의 IR 스팩트럼이다. 제 3 도는 실시예 1의 화합물에 대한 UV 스팩트럼(수용액 20g/ml)이다.

Claims (16)

1. 일반식(Ⅰ)을 갖는 피소스티그민 유도체의 유기염.
상기 식에서, R은 직쇄 또는 측쇄 C2-C12알킬 또는 사이클로알킬 또는 아릴이고;X-는 유기산의 음이온이다.
제 1 항에 있어서, X가 타타르산, 말레산 및 시스트르산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 유기산의 음이온의 염.
제 1 항에 있어서, R이 C7H15이고, X-가 타타르산 음이온인 염.
a) 유기 용매중에서 알칼리를 사용하여 피소스티그민을 가수분해하고, 이어서 무기산으로 처리하여 구조식(Ⅱ)의 에세롤린을 수득하고, 이를 결정화시켜 정제하고 ; b) 유기용매중에서 에세롤린을 일반식 R-N=C=O의 이소시아네이트로 처리하여 상응하는 일반식(Ⅲ)의 피소스티그민 유도체를 수득하고; c) 유기용매중에서 수득된 피소스티그민 유도체를 유기산으로 염화시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 피소스티그민 유도체의 유기 염을 제조하는 방법.
상기 식에서, R은 직쇄 또는 측쇄 C2-C12알킬 또는 사이클로알킬 또는 아릴이고; X-는 유기산의 음이온이다.
제 4 항에 있어서, 상기 피소스티그민의 가수분해 반응을, 주위온도에서 질소 대기하에 무수에탄올중 5 내지 30%(W/W) 수산화나트륨 또는 수산화칼슘 수용액으로 처리하여 수행하는 방법.
제 4 항에 있어서, 상기의 무기산과의 처리 반응을 IN 염산용액으로 수행하는 방법.
제 4 항에 있어서, 상기의 에세톨린 정제공정을 1:1 벤젠/석유에테르 혼합물로부터 결정화시켜 수행하는 방법.
제 4 항에 있어서, 이소시아네치트를 사용한 에세롤린의 처리 반응을 주위 온도에서 질소 대기하에 나트륨 또는 고체 수산화나트륨 미량의 존재하에 이텔에테르중에서 수행하는 방법.
제 4 항에 있어서, 에세롤린을 이소시아네이트로 처리하는 반응을 2개의 시약이 등몰비가 될때까지 에틸에테르중의 이소시안아네이트 용액을 에틸에테르중 에세롤린 용액에 서서히 가함으로써 수행하는 방법.
제 4 항에 있어서, 피소스티그민 유도체(Ⅲ)와 유기산과의 염화반응을 주위 온도에서 일반식(Ⅲ)의 용액을 유기산의 용액과 혼합함으로써 수행하는 방법.
제10항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 용액이, 일반식(Ⅲ)의 화합물 1g당 용매 5 내지 25ml의 범위인, 이소프로필 에테르 또는 이소프로필 알코올 또는 그의 혼합물중의 용액인 방법.
제10항에 있어서, 유기산 용액이, 산 1g당 용매 5 내지 35ml의 범위인, 이소프로필 알코올중의 용액인 방법.
제10항에 있어서, 상기의 혼합을 2개의 시약의 등몰량으로 수행하는 방법.
일반식(Ⅰ)의 피소스티그민 유도체의 유기염의 아세틸콜린에스테라제 저해 특징을 갖는 약제학적 조성물의 제조를 위한 용도.
X가 타타르산, 말레산 및 시트르산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 유기산의 음이온인 일반식(Ⅰ)의 피소스티그민 유도체의 유기염의, 아세틸콜린에스테라제 저해 특성을 갖는 약제학적 조성물의 제조를 위한 용도.
R이 C7H15이고, X-가 타타르산의 음이온 일반식(Ⅰ)의 피소스티그민 유도체의 유기염의 아세틸콜린에스테라제 저해 특성을 갖는 약제학적 조성물의 제조를 위한 용도.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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