TH80525A - อินโดลที่ถูกแทนที่ สารผสมที่มีสารนั้นกรรมวิธีการเตรียมและการใช้ - Google Patents

Abstract

DC60 (28/02/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการเตรียมโดยเฉพาะกับอินโดลที่ถูกแทนที่ สารผสมที่มีสารนั้น กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารนั้นและการใช้สารนั้นเป็นผลิตภัณฑ์ยา ที่เฉพาะเจาะจง เป็นยาต้าน มะเร็ง (สูตรเคมี) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการเตรียมโดยเฉพาะกับอินโดลที่ถูกแทนที่ สารผสมที่มีสารนั้น กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารนั้นและการใช้สารนั้นเป็นผลิตภัณฑ์ยา ที่เฉพาะเจาะจง เป็นยาต้าน มะเร็ง (สูตรเคมี)

Claims (31)

1. ผลิตภัณฑ์ซึ่งสอดคล้องกับสูตร (I) ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) สูตร (l) ซึ่ง: a) A และ Ar แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : แอริล, เฮเทอโรแอริล, แอริลที่ถูกแทนที่, เฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่; b) R1 เป็น H หรือแอลคิล ที่เลือกแทนที่; c) X เป็น N หรือ N-ออกไซด์หรือ CR12; d) L เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : พันธะ, CO, NH, CO-NH, NH-CO, NH-SO, SO-NH, NH-SO2, SO2-NH, NH-CH2, CH2-NH, CH2-CO-NH, NH-CO-CH2, NH-CH2-CO, CO-CH2-NH, NH-CO-NH, NH-CS-NH, NH-CO-O, O-CO-NH; e) R5, R6, R7 และ R12 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย :H, แฮโลเจน, CF3, NO2, R2, CN, O(R2), OC(O)(R2), OC(O)N(R2)(R3), OS(O2)(R2), N(R2)(R3), N=C(R2)(R3), N(R2)C(O)(R3), N(R2)C(O)O(R3), N(R4)C(O)N(R2)(R3), N(R2)C(O)R3N(R4)2, NHC(O)R2N(R3)(R4), N(R4)C(S)N(R2)(R3), N(R2)C(S)R3N(R4)2, NHC(S)R2N(R3)(R4), N(R2)S(O2)(R3), OS(O2)(R3), C(O)(R2), C(O)O(R2), C(O)N(R2)(R3), C(=N(R3))(R2), C(=N(OR3))(R2), S(R2), S(O)(R2), S(O2)(R2), S(O2)O(R2), S(O2)N(R2)(R3); ซึ่งแต่ละหมู่ R2, R3, R4 เป็นอิสระ กันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, แอลคิล, แอลคีลีน, แอลไคนิล, แอริล, แอลคิลแอริล, เฮเทอโรแอริล, แอลคิลเฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล, แอลคิลไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอลคิลเฮเทอโรไซคลิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลคิลีนที่ถูกแทนที่, แอลไคนิลที่ถูกแทนที่, แอริลที่ถูกแทนที่, เฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิลที่ถูก แทนที่, เฮเทอโรไซคลิลที่ถูกแทนที่; ซึ่งเมื่อ R2 และ R3 มีอยู่ในเวลาเดียวกันบนหนึ่งใน หมู่ R5, R6, R7 และ R12, มันอาจเชื่อมโยงกับอีกหมู่หนึ่ง เพียงแค่ให้เกิดวงหนึ่งซึ่ง ประกอบรวมด้วยเฮเทอโรอะตอมตั้งแต่ 0 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจาก O, N และ S; f) Q เลือกจาก H, CH3 และไซโคลโพรพิล

2. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสอดคล้องกับสูตร (l) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) สูตร (l) ซึ่ง a) A และ Ar เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; b) R1 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; c) X เป็น N หรือ CR12; d) L เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; e) R5, R6, R7 และ R12 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : H, แฮโลเจน, CF3, NO2, R2, CN, O(R2), OC(O)(R2), OC(O)N(R2)(R3), OS(O2)(R2), N(R2)(R3), N=C(R2)(R3), N(R2)C(O)(R3), N(R2)C(O)O(R3), N(R4)C(O)N(R2)(R3), N(R4)C(S)N(R2)(R3), N(R2)S(O2)(R3), OS(O2)(R3), C(O)(R2), C(O)O(R2), C(O)N(R2)(R3), C(=N(R3))(R2), C(=N(OR3))(R2), S(R2), S(O)(R2), S(O2)(R2), S(O2)O(R2), S(O2)N(R2)(R3); ซึ่งแต่ละหมู่ R2, R3, R4 เป็นตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1; f) Q เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

3. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง Q เป็น H

4. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง : a) A และ Ar แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแอริล, เฮเทอโรแอริล, แอริลที่ถูกแทนที่, เฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่; b) R1 เป็น H; c) X เป็น CH หรือ N; และ d) L เลือกจาก NH-SO2 และ NH-CO-NH

5. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง Ar-L- A เป็น : (สูตรเคมี) , ซึ่งแต่ละหมู่ X1, X2, X3 และ X4 อย่างเป็นอิสระกันเลือกจาก N และ C-R11, ซึ่ง R11 เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย H, แฮโลเจน, NO2, R2, CN, O(R2), OC(O)(R2), OC(O)N(R2)(R3), OS(O2)(R2), N(R2)(R3), N=C(R2)(R3), N(R2)C(O)(R3), N(R2)C(O)O(R3), N(R4)C(O)N(R2)(R3), N(R4)C(S)N(R2)(R3), N(R2)S(O2)(R3), C(O)(R2), C(O)O(R2), C(O)N(R2)(R3), C(=N(R3))(R2), C(=N(OR3))(R2), S(R2), S(O)(R2), S(O2)(R2), S(O2)O(R2), S(O2)N(R2)(R3)

6. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง R11 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, F, Cl, เมธิล, NH2, OCF3 และ CONH2

7. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R5, R6, R7 และ R8 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกัน เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, แฮโลเจน, เมธิล, OCH3, OCF3, OH, NH2, NH(CH2)2OH, NH(CH2)2OCH3, O(CH2)COOH, O(CH2)2COOH, O(CH2)2NH(CH2)2OCH3, O(CH2)2NH(CH2)2OH, พิริดิน-3-อิลคาร์บอนิลอะมิโน-, 2-(N,N-ไดเอธิลอะมิโน)เอธอกซิ, 3-(N,N-ไดเอธิลอะมิโน)โพรพอกซิ, 2-(พิร์โรลิดิน-1-อิล)-เอธอกซิ, 3-(พิร์โรลิดิน-1-อิล)โพรพอกซิ, 2-(ไพเพอริดิน-1-อิล)เอธอกซิ, 3-(ไพเพอริดิน-1-อิล)โพรพอกซิ, 2-(4-เมธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซิ, 3-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)-โพรพอกซิ, 2-(มอร์โฟลิน-4-อิล)เอธอกซิ และ 3-(มอร์โฟลิน-4-อิล)โพรพอกซิ

8. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R5 และ R7 แต่ ละตัวอย่างเป็นอิสระกันเลือกจาก H และ F

9. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R6 เป็น H

10. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง L- A เลือกจาก NH-CO-NH- A, NH-SO2- A และ NH-CO-CH2- A

11. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง A เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย เฟนิล, พิริดิล, พิริมิดิล, พิริดาซินิล, ไพราซินิล, ไธอีนิล, ฟิวริล, พิร์โรลิล, ออกซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, อินโดลิล, อินดาโซลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, และเบนโซไธอะโซลิล, ที่เลือกแทนที่

12. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่ง A เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฟนิล, ไพราโซลิล และไอซอกซาโซลิลที่เลือกแทนที่

13. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 10 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง A ถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่แรกที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบดวย แอลคิล, แฮโลจีเนเทดแอลคิล, แอลคิลีน, แอลไคนิล, แอริล, O-แอลคิล, O-ไซโคลแอลคิล, O-แอริล, O-เฮเทอโรแอริล, S-แอลคิล, S-ไซโคลแอลคิล, S-แอริล และ S-เฮเทอโรแอริลแต่ละหมู่ที่เลือกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่เลือกจาก (C1-C3)แอลคิล, แฮโลเจน และ O-(C1-C3)แอลคิล

14. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 10 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง A ถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ ที่สองที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย F, Cl, Br, I, OH, SO3M, COOM, CN, NO2, CON(R8)(R9), N(R8)CO(R9), (C1-C3)แอลคิล-OH, (C1-C3)แอลคิล-N(R8)(R9), (C1-C3)แอลคิล-(R10), (C1-C3)แอลคิล-COOH, N(R8)(R9), O-(C2-C4)แอลคิล-N(R8)(R9); ซึ่ง R8 และ R9 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันเลือกจาก H, (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3)แอลคิล-OH, (C1-C3)แอลคิล-NH2, (C1-C3)แอลคิล-COOM และ (C1-C3)แอลคิล-SO3M; ซึ่งเมื่อ R8 และ R9 ในเวลาเดียวกันแตกต่างจาก H มันอาจเชื่อมโยงกันเพียงแค่ให้เกิดวงหนึ่งซึ่งประกอบรวมด้วย เฮเทอโรอะตอมตั้งแต่ 0 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจาก O, N, และ S, ซึ่งเมื่อ M เป็น H หรือ โลหะแอลคาไลแคตไอออนที่เลือกจาก Li, Na และ K; และซึ่ง R10 เป็น H หรือ นอนแอโรแมทิกเฮเทอโรไซเคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ซึ่ง ประกอบรวมด้วย คาร์บอนอะตอม 2 ถึง 7 อะตอมและเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจาก N, O และ S

15. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 10 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง A เป็น เฟนิล, ไพราโซลิล หรือ ไอซอกซาโซลิลที่ถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ที่เฉพาะเจาะจง F, (C1-C4)แอลคิล, แฮโลจีเนเทด(C1-C3)แอลคิล, ที่เฉพาะเจาะจง CF3, O-(C1-C4)แอลคิล, O-ไซโคลแอลคิล, S-(C1-C4)แอลคิล, S-ไซโคลแอลคิล, แฮโรจีเนเทด O-(C1-C4)แอลคิล หรือ แฮโลจีเนเทด S-(C1-C4)แอลคิล

16. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง A เป็นเฟนิลที่ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบรวมด้วย แอลคิล, แฮโลจีเนเทด แอลคิล, แอลคิลีน, แอลไคนิล, แอริล, O-แอลคิล, O-ไซโคลแอลคิล, O-แอริล, O-เฮเทอโรแอริล, S-แอลคิล, S-ไซโคลแอลคิล, S-แอริล, S-เฮเทอโรแอริล; ซึ่งแต่ละหมู่ที่เลือกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่ เลือกจาก (C1-C3)แอลคิล, แฮโลเจน และ O-(C1-C3)แอลคิล; และ F, Cl, Br, I, OH, SO3M, COOM, ON, NO2, CON(R8)(R9), N(R8)CO(R9), (C1-C3)แอลคิล-OH, (C1-C3)แอลคิล-N(R8)(R9), (C1-C3)แอลคิล-(R10), (C1-C3)แอลคิล-COOH, N(R8)(R9), O-(C2-C4)แอลคิล-N(R8)(R9); ซึ่ง R8 และ R9 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันที่เลือกจาก H, (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3)แอลคิล-OH, (C1-C3)แอลคิล-NH2, (C1-C3)แอลคิล-COOM, (C1-C3)แอลคิล-SO3M; ซึ่งเมื่อ R8 และ R9 ในเวลาเดียว กันแตกต่างจาก H, มันอาจเชื่อมโยงกันเพียงแค่ให้เกิดวงหนึ่งซึ่งประกอบรวมด้วย เฮเทอโรอะตอมตั้ง แต่ 0 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจาก O, N, และ S; ซึ่ง M เป็น H หรือโลหะแอลคาไลแคตไอออนที่เลือกจาก Li, Na และ K; และ ซึ่ง R10 เป็น H หรือนอนแอโรแมทิกเฮเทอโรไซเคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งประกอบรวมด้วย คาร์บอนอะตอม 2 ถึง 7 อะตอมและเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอมที่เลือก จาก N, O และ S

17. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกจาก 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซา มีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2- คาร์บอกซามีด, 3-[4-(3-เฟนิลยูรีอิโด)เฟนิล]-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-[4-(3-m-ทอลิลยูรีอิโด)เฟนิล]-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-[4-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลยูรีอิโด)เฟนิล]-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-[4-(3,5-ไดเมธิลเฟนิลยูรีอิโด)เฟนิล]-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-[4-(2-ฟลูออโรเฟนิลยูรีอิโด)เฟนิล]-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1-เมธิล-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-คลอโร-4-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด 3-{4-[3-(5-เทอร์ท-บิวทิลไอซอกซาโซล-3-อิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด 3-{4-[3-(4-ไทรฟลูออโรเมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด 3-{4-[3-(2-เมธอกซิ-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซา มีด, 3-[4-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเบนซีนซัลโฟนิล-อะมิโน)เฟนิล]-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด 3-[4-(2,3-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟนิลอะมิโน)เฟนิล]-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(5-เทอร์ท-บิวทิล-2-p-ทอลิล-2H-ไพราโซล-3-อิล)-ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-เมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(5-ไดเมธิลอะมิโน-2-ฟลูออโรเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-ไดเมธิลอะมิโนเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-พิร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-เมธอกซิเมธิล-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอก ซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-4-ออกซิ-1H-พิร์รอโล [3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-เมธอกซิ-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-6-(2-เมธอกซิเอธอกซิ)-1H- อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-6-(2-พิร์โรลิดิน-1-อิลเอธอก ซิ)-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{6-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-พิริดิน-3-อิล}-6-เมธอกซิ-1H- อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-6-เมธอกซิ-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-6-ไฮดรอกซิ-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-6-(2-ไฮดรอกซิเอธอกซิ)- 1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-7-ไนโตร-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 7-อะมิโน-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-7-(2-ไฮดรอกซิเอธลิอะมิ โน)-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 7-(2-ไดเมธิลอะมิโนแอเซทิลอะมิโน)-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิ โด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{6-[3-(2-เมธอกซิ-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ยูรีอิโด]พิริดิน-3-อิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{6-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-พิริดิน-3-อิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-เทอร์ท-บิวทิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-ไทรฟลูออโรเมธิลซัลฟานิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-ไดฟลูออโรเมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-ฟลูออโร-4-เมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-ไดเมธิลอะมิโนเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-[4-(3-p-ทอลิลยูรีอิโด)เฟนิล]-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-[4-(3-ไธโอเฟน-2-อิลยูรีอิโด)เฟนิล]-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ไดฟลูออโรเมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-โบรโมเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-ฟลูออโรเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-เอธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-ไอโซโพรพิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(5-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิลฟิวแรน-3-อิล)-ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอก ซามีด, 5-ฟลูออโร-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 6-ฟลูออโร-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)เมธิล-คาร์บอนิลอะมิโน]เฟนิล}-1H-อิน โดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-3-ฟลูออโรเฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-3-เมธิลเฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 4-เมธอกซิ-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 5-เมธอกซิ-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 5-ไนโตร-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 5-ไทรฟลูออโรเมธอกซิ-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H- อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 7-(2-มอร์โฟลิน-1-อิลเอธอกซิ)-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด] เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 7-(2-พิร์โรลิดิน-1-อิลเอธอกซิ-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟ นิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 7-(3-พิริดิน-3-อิลคาร์บอนิลอะมิโน)-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด] เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 7-(3-เมธอกซิเอธิลอะมิโน)-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}- 1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 7-ไฮดรอกซิ-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 7-เมธอกซิ-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 6-(2-มอร์โฟลิน-1-อิลเอธอกซิ)-3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด] เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-4-ไฮดรอกซิ-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อินโดล-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-คลอโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 7-(2-มอร์โฟลิน-1-อิลเอธอกซิ)-3-{4-[3-(4-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด] เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 7-(2-มอร์โฟลิน-1-อิลเอธอกซิ)-3-{4-[3-(4-เมธิล-3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}- 1H-อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-(พิร์โรลิดิน-1-อิลเมธอกซิ)-3-ไทรฟลูออโร-เมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-อิน โดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิลเมธิล)-3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H- อินโดล-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโรเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซา มีด, 3-[4-(3-o-ทอลิลยูรีอิโด)เฟนิล]-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-ฟลูออโรเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซา มีด, 3-[4-(3-m-ทอลิลยูรีอิโด)เฟนิล]-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซา มีด, 3-[4-(3-p-ทอลิลยูรีอิโด)เฟนิล]-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-คลอโร-3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-คลอโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน- 2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-ฟลูออโร-3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน- 2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน- 2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-เมธิล-3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2- คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(4-ไทรฟลูออโรเมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอก ซามีด, 3-{4-[3-(4-ไดฟลูออโรเมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอก ซามีด, 3-{4-[3-(3,4-ไดเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2,5-ไดเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(2-เมธอกซิ-5-เมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซา มีด, 3-{4-[3-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3-คลอโร-4-ไดฟลูออโรเมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน- 2-คาร์บอกซามีด, 3-{4-[3-(3,5-ไดเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]เฟนิล}-1H-พิร์รอโล[3,2-b]พิริดีน-2-คาร์บอกซามีด,

18. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็น : 3-{4-[3-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-เฟนิล}-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซา มีด,

19. ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นหนึ่งใน บรรดารูปแบบต่อไปนี้ : 1) นอนไครัล หรือ 2) ราซีมิค,หรือ 3) เต็มไปด้วยสเตอริโอไฮโซเมอร์ หรือ 4) เต็มไปด้วยอิแนนทิโอเมอร์; และซึ่งเป็นที่น่าพอใจอย่างเลือกได้

20. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ที่มีสูตรทั่วไป (l) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่มีสูตรทั่วไป (Vl) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (Vl) ถูกนำไปยังขั้นตอนไปนี้ : - แฮโลจีเนชันในตำแหน่งที่ 3 แล้ว - คู่ควบแบบซูซูกิ ในตำแหน่งที่ 3 เพียงแค่ให้ได้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตรทั่วไป (Vl) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (Vl) , แล้ว - รีดักชันของหมู่ไนโตรเฟนิลไปเป็นอะมิโนเฟนิลในตำแหน่งที่ 3 และอะมิเดชันของ เอสเทอร์ในตำแหน่งที่ 2 หรืออะมิเดชัน ของเอสเทอร์ในตำแหน่งที่ 2 และรีดักชันของ หมู่ไนโตรเฟนิล ไปเป็นอะมิโนเฟนิลในตำแหน่งที่ 3 เพียงแค่ให้ได้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตรทั่ว ไป (ll) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (ll) , แล้ว - เอซิเลชันของหมู่อะมิโนเฟนิลในตำแหน่งที่ 3

21. ผลิตภัณฑ์ยาซึ่งประกอบรวมด้วยผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (l) ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือที่เกิดจากการรวมตัวของสารประกอบนี้ กับกรดที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม หรืออีกทางเลือกหนึ่ง ไฮเดรต หรือโซเวตของผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (l)

22. สารผสมยาซึ่งประกอบรวมด้วยผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับ ส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

23. การใช้ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นสาร หนึ่งสำหรับการยับยั้งปฏิกิริยาที่เร่งปฏิกิริยาโดยไคเนส

24. การใช้ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 23 ของผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเลือกไคเนสจาก KDR, Tie2, Aurora1, Aurora 2, FAK, PDGFR, FLT1, FGFR, VEGF-R1 และ VEGF-R3

25. การใช้ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 24 ของผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเลือกไคเนสจาก KDR และ Tie2

26. การใช้ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 24 ของผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง เป็นสารหนึ่งสำหรับการยับยั้งปฏิกิริยาจำนวนหนึ่งที่เร่งปฏิกิริยา โดยไคเนสเลือกจาก KDR, Tie2, Aurora1, Aurora 2, FAK, PDGFR, FLT1, FGFR, VEGF-R1 และ VEGF-R3

27. การใช้ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 26 ของผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งไคเนสเป็น KDR และ Tie2, หรือ KDR, Tie2 และ FAK

28. การใช้ผลิตภัณฑ์ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งเพื่อการ ผลิตผลิตภัณฑ์ยาซึ่งมีประโยชน์สำหรับการรักษาภาวะทางพยาธิวิทยา

29. การใช้ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งภาวะทางพยาธิวิทยาคือมะเร็ง

30. การใช้ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งภาวะทางพยาธิวิทยาคือ โรคที่เกี่ยว ข้อกับดีเรกูเลชันของแองจิโอเจเนซิสเช่น โรคสะเก็ดเงิน, การอักเสบเรื้อรัง, การเสื่อมสภาพของมาคิวลาร์ที่เกี่ยวกับอายุ, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคจอตาเหตุเบาหวาน, มะเร็ง (เนื้อเยื่อเกี่ยวพัน) แบบ Kaposi หรือฮีแมงจิโอมาในทารก

31. ในรูปผลิตภัณฑ์อินเทอร์มิเดียต ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตรทั่วไป (VI), (IV) และ (II), ตามที่ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 19 กับ R1, R5, R6, R7 และ X เป็นตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1