TH80293A - เตตระไซคลิก อิมมิดาโซ-เบนโซไดอะซีพิน - Google Patents
เตตระไซคลิก อิมมิดาโซ-เบนโซไดอะซีพินInfo
- Publication number
- TH80293A TH80293A TH501005847A TH0501005847A TH80293A TH 80293 A TH80293 A TH 80293A TH 501005847 A TH501005847 A TH 501005847A TH 0501005847 A TH0501005847 A TH 0501005847A TH 80293 A TH80293 A TH 80293A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- low molecular
- molecular mass
- alkyl
- replaced
- halogen
- Prior art date
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 30
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 17
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims abstract 17
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 9
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 9
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- BSGOHMQXEGBBHL-UHFFFAOYSA-N 3h-[1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepine Chemical class C1=CN2NC=NC2=C2C=CC=CC2=N1 BSGOHMQXEGBBHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 4
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 abstract 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract 2
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 abstract 2
- 229940049706 benzodiazepine Drugs 0.000 abstract 2
- 150000001557 benzodiazepines Chemical class 0.000 abstract 2
- 239000002475 cognitive enhancer Substances 0.000 abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 2
- 229960003692 gamma aminobutyric acid Drugs 0.000 abstract 2
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical compound NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 abstract 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 2
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (09/03/49) การประดิษฐ์ครั้งนี้ จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพินถูกแทนที่ของสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ,อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซโคลอัลคิล, -O(CH2)mO(CH2)mOH หรือ -CพันธะสามC-R'; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมทธิล; R3 คือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลคีนิล มวลโมเลกุลต่ำ,อัลคีนิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลไคนิลมวล โมเลกุลต่ำ, -(CH2)n-ไซโคลอัลคิล, -(CR'R')mCH3, หรือ คือ ฟีนิล, ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, หรือ คือ ไพริดินิล หรือ ไธอีนิล, ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, หรือ คือ -(CH2)n-NH- ไซโคลอัลคิล, อัลคีนิลมวล โมเลกุลต่ำ -ไซโคลอัลคิล, อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ -(CR'R')mOH,หรือ คือ อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ-ฟีนิล, โดยที่ วงแหวนฟีนิล จะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย ฮาโลเจน, CF3, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ หรือ อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ; R' คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ R'' คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, n คือ 0,1 หรือ 2; m คือ 1,2, หรือ 3; o คือ 1 หรือ 2; และ กับเกลือของมันจากการเติมกรดที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม โดยมันได้ถูกพบว่า คลาสส์ ของสารประกอบนี้ จะแสดงถึงแอฟฟีนิตี้และความเลือกจำเพาะที่สูงสำหรับตำแหน่งให้การเชื่อมจับ GABA A อัลฟา5 ซับยูนิต และ อาจเป็นประโยชน์ในรูปสารเพิ่มสมรรถนะความรับรู้เข้าใจหรือ สำหรับ การรักษาความผิดปกติทางความรับรู้เข้าใจ เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์ครั้งนี้ จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพินถูกแทนที่ของสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ,อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซโคลอัลคิล, -O(CH2)mO(CH2)mOH หรือ -Cสัญลักษณ์C-R'; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมทธิล; R3 คือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลคีนิล มวลโมเลกุลต่ำ,อัลคีนิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลไคนิลมวล โมเลกุลต่ำ, -(CH2)n-ไซโคลอัลคิล, -(CR'R')mCH3, หรือ คือ ฟีนิล, ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, หรือ คือ ไพริดินิล หรือ ไธอีนิล, ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, หรือ คือ -(CH2)n-NH- ไซโคลอัลคิล, อัลคีนิลมวล โมเลกุลต่ำ -ไซโคลอัลคิล, อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ -(CR'R')mOH,หรือ คือ อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ-ฟีนิล, โดยที่ วงแหวนฟีนิล จะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย ฮาโลเจน, CF3, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ หรือ อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ; R' คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ R'' คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, n คือ 0,1 หรือ 2; m คือ 1,2, หรือ 3; o คือ 1 หรือ 2; และ กับเกลือของมันจากการเติมกรดที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม โดยมันได้ถูกพบว่า คลาสส์ ของสารประกอบนี้ จะแสดงถึงแอฟฟีนิตี้และความเลือกจำเพาะที่สูงสำหรับตำแหน่งให้การเชื่อมจับ GABA A อัลฟา5 ซับยูนิต และ อาจเป็นประโยชน์ในรูปสารเพิ่มสมรรถนะความรู้เข้าใจหรือ สำหรับ การรักษาความผิดปกติทางความรู้เข้าใจ เช่น โรคอัลไซเมอร์ สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. อนุพันธ์อิมมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพินถูก แทนที่ของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซโคลอัลคิล, -O(CH2)mO(CH2)mOH หรือ -C=C-R\' ; R2 คือ ไฮโดรเจแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH80293A true TH80293A (th) | 2006-10-12 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MX2010005753A (es) | Derivados de isoxazolo-pirazina. | |
| IL189762A0 (en) | Isoxazolo derivatives as gaba a alpha5 inverse agonists | |
| PT1586319E (pt) | Inibidores de gsk-3 | |
| PE20040164A1 (es) | Mimeticos de glucocorticoides, procedimientos para su preparacion y composiciones farmaceuticas | |
| AR035532A1 (es) | Diaminotiazoles, composiciones farmaceuticas que los comprenden, intermediarios para la preparacion de dichos compuestos, uso de dichos compuestos en la preparacion de medicamentos, y procesos para la preparacion de dichos compuestos | |
| TW200718692A (en) | Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof | |
| GEP20125405B (en) | Amino-heterocyclic compounds | |
| AR059016A4 (es) | Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,2-a]piridina, metodo de preparacion, medicamentos que los contienen y usos en el tratamiento de trastornos cognitivos. | |
| NO20082719L (no) | Aryl-isoksazol-4-yl-oksadiazolderivater | |
| NO20071967L (no) | Imidazo-benzodiazepinderivater | |
| DE602007001893D1 (en) | Aryl-4-ethinylisoxazolderivate | |
| IL190867A0 (en) | 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives | |
| ATE377602T1 (de) | Morphinanderivate und ihre medizinische anwendung | |
| MX2009014001A (es) | Derivados de isoxazol-imidazol. | |
| WO2006103120A3 (en) | New heterocyclic compounds, their preparation and their use as medicaments, in particular as anti-alzheimer agents | |
| JP2007500168A5 (th) | ||
| TW200734328A (en) | Aryl-isoxazolo-4-yl-imidazo [1,5-a] pyridine derivatives | |
| ATE414516T1 (de) | Morphinanderivate als mittel gegen juckreiz | |
| TW200631953A (en) | Tetracyclic imidazo-benzodiazepines | |
| WO2003057213A3 (en) | Cyclohexano- and cycloheptapyrazole derivative compounds, for use in diseases associated with the 5-ht2c receptor | |
| TH80293A (th) | เตตระไซคลิก อิมมิดาโซ-เบนโซไดอะซีพิน | |
| IL184439A0 (en) | 2,5-disubstituted phenyl methanone derivatives as glycine transporter 1 | |
| ES2568470T3 (es) | Derivados aromáticos bicíclicos de sulfinil | |
| EA200400667A2 (ru) | Новые соединения бензотиазина и бензотиадиазина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
| CY1107067T1 (el) | Αλατα δικαρφοξυλικου οξεως της βεναζεπριλης και παρασκευη της βεναζεπριλης μεσω αυτων |