TH80293A - Tetracyclic Immidazo-Benzodiazepin - Google Patents

Tetracyclic Immidazo-Benzodiazepin

Info

Publication number
TH80293A
TH80293A TH501005847A TH0501005847A TH80293A TH 80293 A TH80293 A TH 80293A TH 501005847 A TH501005847 A TH 501005847A TH 0501005847 A TH0501005847 A TH 0501005847A TH 80293 A TH80293 A TH 80293A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
molecular weight
low molecular
halogen
substituted
alkyl
Prior art date
Application number
TH501005847A
Other languages
Thai (th)
Inventor
บูเอทเทลแม่นน์ นายเบิร์นด์
วิลเลี่ยม โธมัส นายแอนดรูว์
คนัสท์ นายเฮนเนอร์
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH80293A publication Critical patent/TH80293A/en

Links

Abstract

DC60 (09/03/49) การประดิษฐ์ครั้งนี้ จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพินถูกแทนที่ของสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ,อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซโคลอัลคิล, -O(CH2)mO(CH2)mOH หรือ -CพันธะสามC-R'; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมทธิล; R3 คือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลคีนิล มวลโมเลกุลต่ำ,อัลคีนิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลไคนิลมวล โมเลกุลต่ำ, -(CH2)n-ไซโคลอัลคิล, -(CR'R')mCH3, หรือ คือ ฟีนิล, ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, หรือ คือ ไพริดินิล หรือ ไธอีนิล, ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, หรือ คือ -(CH2)n-NH- ไซโคลอัลคิล, อัลคีนิลมวล โมเลกุลต่ำ -ไซโคลอัลคิล, อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ -(CR'R')mOH,หรือ คือ อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ-ฟีนิล, โดยที่ วงแหวนฟีนิล จะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย ฮาโลเจน, CF3, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ หรือ อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ; R' คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ R'' คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, n คือ 0,1 หรือ 2; m คือ 1,2, หรือ 3; o คือ 1 หรือ 2; และ กับเกลือของมันจากการเติมกรดที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม โดยมันได้ถูกพบว่า คลาสส์ ของสารประกอบนี้ จะแสดงถึงแอฟฟีนิตี้และความเลือกจำเพาะที่สูงสำหรับตำแหน่งให้การเชื่อมจับ GABA A อัลฟา5 ซับยูนิต และ อาจเป็นประโยชน์ในรูปสารเพิ่มสมรรถนะความรับรู้เข้าใจหรือ สำหรับ การรักษาความผิดปกติทางความรับรู้เข้าใจ เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์ครั้งนี้ จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพินถูกแทนที่ของสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ,อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซโคลอัลคิล, -O(CH2)mO(CH2)mOH หรือ -Cสัญลักษณ์C-R'; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมทธิล; R3 คือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลคีนิล มวลโมเลกุลต่ำ,อัลคีนิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลไคนิลมวล โมเลกุลต่ำ, -(CH2)n-ไซโคลอัลคิล, -(CR'R')mCH3, หรือ คือ ฟีนิล, ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, หรือ คือ ไพริดินิล หรือ ไธอีนิล, ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, หรือ คือ -(CH2)n-NH- ไซโคลอัลคิล, อัลคีนิลมวล โมเลกุลต่ำ -ไซโคลอัลคิล, อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ -(CR'R')mOH,หรือ คือ อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ-ฟีนิล, โดยที่ วงแหวนฟีนิล จะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย ฮาโลเจน, CF3, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ หรือ อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ; R' คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ R'' คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, n คือ 0,1 หรือ 2; m คือ 1,2, หรือ 3; o คือ 1 หรือ 2; และ กับเกลือของมันจากการเติมกรดที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม โดยมันได้ถูกพบว่า คลาสส์ ของสารประกอบนี้ จะแสดงถึงแอฟฟีนิตี้และความเลือกจำเพาะที่สูงสำหรับตำแหน่งให้การเชื่อมจับ GABA A อัลฟา5 ซับยูนิต และ อาจเป็นประโยชน์ในรูปสารเพิ่มสมรรถนะความรู้เข้าใจหรือ สำหรับ การรักษาความผิดปกติทางความรู้เข้าใจ เช่น โรคอัลไซเมอร์DC60 (09/03/49) This invention shall involve the imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4] derivative of benzodiazepines of the following formula (chemical formula) I, where R1 is hydrogen, halogen, low molecular weight alkyl, low molecular weight alkyl replaced by halogen, low molecular weight alkoxy, low molecular weight alkoxy replaced by halogen, nitro, cycloalkyl, -O(CH2)mO(CH2)mOH or -C triple bond C-R'; R2 is hydrogen or methyl; R3 represents a low molecular weight alkyl, a low molecular weight alkyl substituted with a halogen, a low molecular weight alkenyl, a low molecular weight alkenyl substituted with a halogen, a low molecular weight alkynyl, -(CH2)n-cycloalkyl, -(CR'R')mCH3, or phenyl, unsubstituted or substituted with a halogen, or pyridinyl or thienyl, unsubstituted or substituted with a low molecular weight alkyl, or -(CH2)n-NH-cycloalkyl, a low molecular weight alkenyl-cycloalkyl, a low molecular weight alkynyl -(CR'R')mOH, or low molecular weight alkynyl-phenyl, where the phenyl ring is unsubstituted or substituted with a halogen, CF3, a low molecular weight alkyl or alkoxymolecular weight; R' is hydrogen or a low molecular weight alkyl; R'' is hydrogen, hydroxyapon, or low molecular weight alkyl; n is 0, 1, or 2; m is 1, 2, or 3; o is 1 or 2; and with its salts from the addition of pharmaceutically acceptable acids, it has been found that this class of compounds exhibits high aphenomenon and selectivity for the binding site of the GABA A alpha5 subunit and may be useful as a cognitive performance enhancer or for the treatment of cognitive disorders such as Alzheimer's disease. This invention It will involve the imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4] derivatives. Benzodiazepines are substituted for the following formula (chemical formula) I, where R1 is hydrogen, halogen, low molecular weight alkyl, low molecular weight alkyl substituted for halogen, low molecular weight alkoxy, low molecular weight alkoxy substituted for halogen, nitro, cycloalkyl, -O(CH2)mO(CH2)mOH or -C symbol C-R'; R2 is hydrogen or methyl; R3 represents a low molecular weight alkyl, a low molecular weight alkyl substituted with a halogen, a low molecular weight alkenyl, a low molecular weight alkenyl substituted with a halogen, a low molecular weight alkynyl, -(CH2)n-cycloalkyl, -(CR'R')mCH3, or phenyl, unsubstituted or substituted with a halogen, or pyridinyl or thienyl, unsubstituted or substituted with a low molecular weight alkyl, or -(CH2)n-NH-cycloalkyl, a low molecular weight alkenyl-cycloalkyl, a low molecular weight alkynyl -(CR'R')mOH, or low molecular weight alkynyl-phenyl, where the phenyl ring is unsubstituted or substituted with a halogen, CF3, a low molecular weight alkyl or alkoxymolecular weight; R' represents hydrogen or a low molecular weight alkyl; R'' represents hydrogen, hydroxyapon, or low molecular weight alkyl; n is 0, 1, or 2; m is 1, 2, or 3; o is 1 or 2; and with its acid-doping salts, which are pharmaceutically acceptable, this class of compounds has been found to exhibit high affinity and selectivity for GABA A alpha5 subunit binding sites and may be useful as cognitive enhancers or for the treatment of cognitive disorders such as Alzheimer's disease.

Claims (1)

1. อนุพันธ์อิมมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพินถูก แทนที่ของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซโคลอัลคิล, -O(CH2)mO(CH2)mOH หรือ -C=C-R\' ; R2 คือ ไฮโดรเจแท็ก : สิทธิบัตรยา1. Immidazo derivatives [1,5-a] [1,2,4] Triazolo [1,5-d] [1,4] benzodiazepines are Replace the formula (chemical formula) I, where R1 is hydrogen, halogens, low molar alkyl, low molar alkyl is replaced by halogens, low molar alkyls, alkyls. C. Low molecular mass is replaced by halogen, nitro, cycloalkyl, -O (CH2) mO (CH2) mOH or -C = CR \ '; R2 is hydrogeag: patent drug.
TH501005847A 2005-12-13 Tetracyclic Immidazo-Benzodiazepin TH80293A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH80293A true TH80293A (en) 2006-10-12

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO20072833L (en) Bi- and tricyclic substituted phenylmethanones as glycine transporter I (Glyt-1) inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease
MX2010005753A (en) Isoxazolo-pyrazine derivatives.
NO20082719L (en) Aryl-isoxazol-4-yl-oxadiazole
IL189762A0 (en) Isoxazolo derivatives as gaba a alpha5 inverse agonists
ATE438632T1 (en) ARYL-4-ETHINYLISOXAZOLE DERIVATIVES
ATE421967T1 (en) NON-CROSS-LINKING PYRROLOÄ2,1-CÜÄ1, 4ÜBENZODIAZEPINES AS POTENTIAL ANTITUMOR AGENTS AND THEIR PRODUCTION
MX2010005717A (en) Isoxazolo-pyridine derivatives.
NO20042584L (en) Dibenzylamine Compounds and Pharmaceutical Use thereof
PE20130375A1 (en) TRIAZOLOPYRIDINES AND TRIAZOLOPYRAZINE COMPOUNDS, C-MET INHIBITORS AND COMPOSITIONS THEREOF
NO20071967L (en) Imidazo-benzodiazepine
AU2015335783B2 (en) Tricyclic atropisomer compounds
CO5570674A2 (en) DERIVATIVES OF 4- (4-ALCOXI-3-HIDROXIFENIL) -2-PIRROLIDONE AS PDE-4 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL SYNDROMES
ATE433971T1 (en) NEW AZOLE DERIVATIVES
IL190867A0 (en) 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives
WO2006103120A3 (en) New heterocyclic compounds, their preparation and their use as medicaments, in particular as anti-alzheimer agents
TW200631953A (en) Tetracyclic imidazo-benzodiazepines
TW200630371A (en) Halogen substituted benzodiazepine derivatives
TW200609218A (en) Bicyclic compounds
TH80293A (en) Tetracyclic Immidazo-Benzodiazepin
ES2568470T3 (en) Sulfinyl bicyclic aromatic derivatives
Xu et al. Synthesis and characterization of oxadisilole-fused-3, 4-dihydro-2H-naphtho [2, 1-e]-1, 3-oxazines and 3, 4-dihydro-2H-anthra [2, 1-e]-1, 3-oxazines
Godhani et al. The “Design, synthesis, characterization and biological evaluation of some Azetidinone derivatives containing pyrimidine moiety.”
WO2006013049A3 (en) Benzyloxy derivatives as maob inhibitors
TH80294A (en) Bi- and Trycyclic Substitutated Phenyl Methanone
BRPI0606730A2 (en) 2,5-disubstituted phenyl methanone derivatives as glycine transporter 1 (glyt-1) inhibitors for the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders