TH80293A - Tetracyclic Immidazo-Benzodiazepin - Google Patents

Tetracyclic Immidazo-Benzodiazepin

Info

Publication number
TH80293A
TH80293A TH501005847A TH0501005847A TH80293A TH 80293 A TH80293 A TH 80293A TH 501005847 A TH501005847 A TH 501005847A TH 0501005847 A TH0501005847 A TH 0501005847A TH 80293 A TH80293 A TH 80293A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
low molecular
molecular mass
alkyl
replaced
halogen
Prior art date
Application number
TH501005847A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH80293B (en
Inventor
บูเอทเทลแม่นน์ นายเบิร์นด์
คนัสท์ นายเฮนเนอร์
วิลเลี่ยม โธมัส นายแอนดรูว์
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH80293A publication Critical patent/TH80293A/en
Publication of TH80293B publication Critical patent/TH80293B/en

Links

Abstract

DC60 (09/03/49) การประดิษฐ์ครั้งนี้ จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพินถูกแทนที่ของสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ,อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซโคลอัลคิล, -O(CH2)mO(CH2)mOH หรือ -CพันธะสามC-R'; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมทธิล; R3 คือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลคีนิล มวลโมเลกุลต่ำ,อัลคีนิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลไคนิลมวล โมเลกุลต่ำ, -(CH2)n-ไซโคลอัลคิล, -(CR'R')mCH3, หรือ คือ ฟีนิล, ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, หรือ คือ ไพริดินิล หรือ ไธอีนิล, ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, หรือ คือ -(CH2)n-NH- ไซโคลอัลคิล, อัลคีนิลมวล โมเลกุลต่ำ -ไซโคลอัลคิล, อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ -(CR'R')mOH,หรือ คือ อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ-ฟีนิล, โดยที่ วงแหวนฟีนิล จะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย ฮาโลเจน, CF3, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ หรือ อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ; R' คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ R'' คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, n คือ 0,1 หรือ 2; m คือ 1,2, หรือ 3; o คือ 1 หรือ 2; และ กับเกลือของมันจากการเติมกรดที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม โดยมันได้ถูกพบว่า คลาสส์ ของสารประกอบนี้ จะแสดงถึงแอฟฟีนิตี้และความเลือกจำเพาะที่สูงสำหรับตำแหน่งให้การเชื่อมจับ GABA A อัลฟา5 ซับยูนิต และ อาจเป็นประโยชน์ในรูปสารเพิ่มสมรรถนะความรับรู้เข้าใจหรือ สำหรับ การรักษาความผิดปกติทางความรับรู้เข้าใจ เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์ครั้งนี้ จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพินถูกแทนที่ของสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ,อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซโคลอัลคิล, -O(CH2)mO(CH2)mOH หรือ -Cสัญลักษณ์C-R'; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมทธิล; R3 คือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลคีนิล มวลโมเลกุลต่ำ,อัลคีนิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, อัลไคนิลมวล โมเลกุลต่ำ, -(CH2)n-ไซโคลอัลคิล, -(CR'R')mCH3, หรือ คือ ฟีนิล, ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, หรือ คือ ไพริดินิล หรือ ไธอีนิล, ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, หรือ คือ -(CH2)n-NH- ไซโคลอัลคิล, อัลคีนิลมวล โมเลกุลต่ำ -ไซโคลอัลคิล, อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ -(CR'R')mOH,หรือ คือ อัลไคนิลมวลโมเลกุลต่ำ-ฟีนิล, โดยที่ วงแหวนฟีนิล จะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย ฮาโลเจน, CF3, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ หรือ อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ; R' คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ R'' คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, n คือ 0,1 หรือ 2; m คือ 1,2, หรือ 3; o คือ 1 หรือ 2; และ กับเกลือของมันจากการเติมกรดที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม โดยมันได้ถูกพบว่า คลาสส์ ของสารประกอบนี้ จะแสดงถึงแอฟฟีนิตี้และความเลือกจำเพาะที่สูงสำหรับตำแหน่งให้การเชื่อมจับ GABA A อัลฟา5 ซับยูนิต และ อาจเป็นประโยชน์ในรูปสารเพิ่มสมรรถนะความรู้เข้าใจหรือ สำหรับ การรักษาความผิดปกติทางความรู้เข้าใจ เช่น โรคอัลไซเมอร์ สิทธิบัตรยา DC60 (09/03/49) This invention. It is associated with the immidazo derivative [1,5-a] [1,2,4] triazolo [1,5-d] [1,4]. Benzodiazepines are substituted for the formula. The following (chemical formula) I where R1 is hydrogen, halogen, low molar alkyl, low molar alkyl is replaced by halogens, low molar alkyls, alkyls. C. low molecular masses are replaced by halogen, nitro, cycloalkyl, -O (CH2) mO (CH2) mOH or -C C-R 'triple bond'; R2 is hydrogen or methyl; R3 is a low molecular mass alkyl, a low molecular mass alkyl is replaced by a halogen, a low molecular mass alkyline, a low molecular mass alkyl is replaced by a halogen, a alkyl. Low molecular mass, - (CH2) n-cycloalkyl, - (CR'R ') mCH3, or is phenyl, not replaced or substituted with halogens, or is pyridinyl or thy. Enil, not replaced or cheap Replaced with low molecular mass alkyl, or - (CH2) n-NH-cycloalkyl, low molecular mass alkylkyl, low molecular mass alkylkyl. - (CR'R ') mOH, or low molecular mass alkyline - phenyl, where the phenyl ring will not be replaced or replaced with a halogen, CF3, low molar alkyl or alkyl. Low molecular mass lcoxi; R 'is hydrogen or low molecular mass alkyl; R' is hydrogen, hydroxy, or low molecular mass alkyl, n is 0,1 or 2; m is 1,2, or 3; o is 1 or 2; And with its salts from the addition of a pharmaceutical acidic acid It has been found that the classes of this compound It represents high affinity and selectivity for the GABA A alpha 5 subunit binding position and may be useful as a cognitive enhancer or for the treatment of anomalies. Perceived as Alzheimer's disease This invention It is associated with the immidazo derivative [1,5-a] [1,2,4] triazolo [1,5-d] [1,4]. Benzodiazepines are substituted for the formula. The following (chemical formula) I where R1 is hydrogen, halogen, low molar alkyl, low molar alkyl is replaced by halogens, low molar alkyls, alkyls. C. Low molecular masses are replaced with halogen, nitro, cycloalkyl, -O (CH2) mO (CH2) mOH or -C, symbol C-R '; R2 is hydrogen or methyl; R3 is a low molecular mass alkyl, a low molecular mass alkyl is replaced by a halogen, a low molecular mass alkyline, a low molecular mass alkyl is replaced by a halogen, a alkyl. Low molecular mass, - (CH2) n-cycloalkyl, - (CR'R ') mCH3, or is phenyl, not replaced or substituted with halogens, or is pyridinyl or thy. Enil, not replaced or cheap Replaced with low molecular mass alkyl, or - (CH2) n-NH-cycloalkyl, low molecular mass alkylkyl, low molecular mass alkylkyl. - (CR'R ') mOH, or low molecular mass alkyline - phenyl, where the phenyl ring will not be replaced or replaced with a halogen, CF3, low molar alkyl or alkyl. Low molecular mass lcoxi; R 'is hydrogen or low molecular mass alkyl; R' is hydrogen, hydroxy, or low molecular mass alkyl, n is 0,1 or 2; m is 1,2, or 3; o is 1 or 2; And with its salts from the addition of a pharmaceutical acidic acid It has been found that the classes of this compound It represents high affinity and selectivity for the GABA A alpha 5 subunit binding location and may be useful as a cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders. Understand, such as Alzheimer's disease, drug patents

Claims (1)

1. อนุพันธ์อิมมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพินถูก แทนที่ของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำถูกแทนที่ด้วย ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซโคลอัลคิล, -O(CH2)mO(CH2)mOH หรือ -C=C-R\' ; R2 คือ ไฮโดรเจแท็ก : สิทธิบัตรยา1. Immidazo derivatives [1,5-a] [1,2,4] Triazolo [1,5-d] [1,4] benzodiazepines are Replace the formula (chemical formula) I, where R1 is hydrogen, halogens, low molar alkyl, low molar alkyl is replaced by halogens, low molar alkyls, alkyls. C. Low molecular mass is replaced by halogen, nitro, cycloalkyl, -O (CH2) mO (CH2) mOH or -C = CR \ '; R2 is hydrogeag: patent drug.
TH501005847A 2005-12-13 Tetracyclic Immidazo-Benzodiazepin TH80293B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH80293A true TH80293A (en) 2006-10-12
TH80293B TH80293B (en) 2006-10-12

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MX2010005753A (en) Isoxazolo-pyrazine derivatives.
WO2006103120A3 (en) New heterocyclic compounds, their preparation and their use as medicaments, in particular as anti-alzheimer agents
IL189762A0 (en) Isoxazolo derivatives as gaba a alpha5 inverse agonists
HK1100426A1 (en) Thiadiazolidinones as gsk-3 inhibitors
WO2007054444A3 (en) 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives
TW200631953A (en) Tetracyclic imidazo-benzodiazepines
PE20040164A1 (en) MIMETICS OF GLUCOCORTICOIDS, PROCEDURES FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
TW200718692A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
BRPI0610312B8 (en) walking assistance device
AR035532A1 (en) DIAMINOTIAZOLES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT UNDERSTAND THEM, INTERMEDIARIES FOR THE PREPARATION OF SUCH COMPOUNDS, USE OF SUCH COMPOUNDS IN THE PREPARATION OF MEDICINES, AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SUCH COMPOUNDS
AR059016A4 (en) DERIVATIVES OF ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO [1,2-A] PIRIDINE, PREPARATION METHOD, MEDICINES CONTAINING THEM AND USES IN THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS.
NO20082719L (en) Aryl-isoxazol-4-yl-oxadiazole
DE602007001893D1 (en) Aryl-4-ethinylisoxazolderivate
TW200734328A (en) Aryl-isoxazolo-4-yl-imidazo [1,5-a] pyridine derivatives
NO20071967L (en) Imidazo-benzodiazepine
MX2009014001A (en) Isoxazole-imidazole derivatives.
ATE377602T1 (en) MORPHINAN DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL APPLICATIONS
ES2568470T3 (en) Sulfinyl bicyclic aromatic derivatives
TH80293A (en) Tetracyclic Immidazo-Benzodiazepin
TH80293B (en) Tetracyclic Immidazo-Benzodiazepin
BRPI0606730A2 (en) 2,5-disubstituted phenyl methanone derivatives as glycine transporter 1 (glyt-1) inhibitors for the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders
EA200400667A3 (en) New benzothiazine and benzothiadiazine compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
TH79587A (en) Imidazo-benzodiazepine derivatives
TH79587B (en) Imidazo-benzodiazepine derivatives
CY1107067T1 (en) DIFFERENTAL ACID SALTS OF VENEZAPRIL AND PREPARATION OF VENEZAPRIL THEREFORE