TH80290A - อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเชอโรโทนินกลับ - Google Patents

อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเชอโรโทนินกลับ

Info

Publication number
TH80290A
TH80290A TH501005741A TH0501005741A TH80290A TH 80290 A TH80290 A TH 80290A TH 501005741 A TH501005741 A TH 501005741A TH 0501005741 A TH0501005741 A TH 0501005741A TH 80290 A TH80290 A TH 80290A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
chemical formula
compounds
alkyl
formula
halogen
Prior art date
Application number
TH501005741A
Other languages
English (en)
Inventor
เจเอ็ม แวน สชาร์เรนเบิร์ก นายกัสทาฟ
จี ครูซ นายคอร์เนลิส
วิลเลม เทิร์ปสตรา นายแจน
เจแวน วิเอท นายเบอร์นาร์ด
แอล พรัส ราเวส นายมาเรีย
บี เฮสเซลิงค์ นายเมย์เค
ดับบลิว ฟีนสตรา นายโรลอฟ
สทอยส์ นายแอ็กเซล
ซี แม็คเครียรี่ นายแอนดรูว์
Original Assignee
โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี, นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า filed Critical โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
Publication of TH80290A publication Critical patent/TH80290A/th

Links

Abstract

DC60 (28/02/49) การประดิษฐ์เกี่ยวกับกลุ่มของอนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนชนิดใหม่ที่มีโหมดการออกฤทธิ์ คู่กัน: การยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับและพาร์เซียล แอกโกนิสซึมต่อโดพามีน-D2 รีเซพเตอร์ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่เปิดเผยในที่นี้สำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์ที่ให้ผล ที่เป็นประโยชน์ สารประกอบมีสูตรทั่วไป (1): (สูตรเคมี) (1) ซึ่งสัญลักษณ์มีความหมายตามที่ให้ไว้ในรายละเอียด การประดิษฐ์เกี่ยวกับกลุ่มของอนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนชนิดใหม่ที่มีโหมดการออกฤทธิ์ คู่กัน: การยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับและพาร์เซียล แอกโกนิสซึมต่อโดพามีน-D2 รีเซพเตอร์ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่เปิดเผยในที่นี้สำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์ที่ให้ผล ที่เป็นประโยชน์ สารประกอบมีสูตรทั่วไป (1): (สูตรเคมี) (1) ซึ่งสัญลักษณ์มีความหมายตามที่ให้ไว้ในรายละเอียด

Claims (10)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (1): (สูตรเคมี) (1) ซึ่ง X = S หรือ O, R1 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, CF3, CH2CF3, OH หรือ O-(C1-C6)แอลคิล R2 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, แฮโลเจนหรือไซยาโน R3 คือ H หรือ (C1-C6)แอลคิล R4 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน T คือโซ่คาร์บอน 2-7 อะตอมที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ซึ่งคาร์บอนหนึ่งอะตอมอาจถูกแทนที่ ด้วยอะตอมไนโตรเจน, ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย (C1-C3)แอลคิล, CF3 หรือหมู่ CH2CF3, อะตอม ออกซิเจนหรืออะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งโซ่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3)แอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไซยาโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, OCF3, SCF3, OCHF2 และไนโตร, เส้นประคือพันธะเดี่ยวหรือพันธะคู่อย่างใดอย่างหนึ่ง, R5 คือหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-3C)แอลคิล, (C1-C3)แอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไซยาโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, OCF3, SCF3, OCHF2 และไนโตร, n มีค่า 0-4, และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซฮลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (1) และ ทอโมเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน, โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ X=O, R1, R3 และ R4 คือไฮโดรเจน, R2 คือไฮโดรเจนหรือแฮโลเจน, และหมู่ที่เกาะกับ T คือหมู่อินโดลิล, หมู่อินโดลิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไทรฟลูออโรเมธิล, OCF3, SCF3, OCHF2 หรือไนโตร
2. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งส่วนเฟนิลพิเพอราซีนของ สารประกอบของสูตร (1) ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) IV V VI VII (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VIII IX X และซึ่งส่วนที่สองของโมเลกุล, ซึ่งแทนโดยสัญลักษณ์: (สูตรเคมี) ในสูตร (1), ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 1 2 3 4 5 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 6 7 8 9 10 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 11 12 13 14 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (1) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน
3. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย, นอกจากแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมและ/หรือสารตัวช่วยที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด, ปริมาณที่ออกฤทธิ์ ทางเภสัชวิทยาของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือ ของสารเหล่านั้น, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์
4. วิธีการเตรียมสารผสมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ สารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารเหล่านั้น, ถูกนำมาทำให้อยู่ในรูปที่เหมาะสมสำหรับการให้
5. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสารเหล่านั้น, สำหรับ ใช้เป็นเภสัชภัณฑ์
6. การใช้สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการเตรียมสารผสม ทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาความผิดปกติ CNS
7. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ ความก้าวร้าว, ความผิดปกติจากความกังวล, โรคออทิซึม, อาการรู้สึกหมุน, ภาวะซึมเศร้า, การรบกวนการรับรู้หรือความจำ, โรคพาร์กินสัน, โรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตอื่น
8. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ ภาวะซึมเศร้า
9. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ โรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตอื่น
10. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าว คือโรคพาร์กินสัน
TH501005741A 2005-12-06 อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเชอโรโทนินกลับ TH80290A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH80290A true TH80290A (th) 2006-10-12

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7187449B2 (ja) Ehmt2阻害剤としての置換された融合二環式または三環式複素環化合物
AR066460A2 (es) Compuestos derivados de fenil-piperazina, fenil-piperidina y fenil-tetrahidropiridina como inhibidores de la reabsorcion de la serotonina, una composicion farmaceutica y utilizacion de los mismos para la preparacion de medicamentos
DE602005008558D1 (de) Kondensierte heterocyclische verbindungen und deren verwendung als antagonisten des metabotropen reznkungen
TW200720266A (en) Benzodioxane and benzodioxolan derivatives and uses thereof
TW200718692A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
MX2009000475A (es) Nuevos compuestos de espiropiperidina triciclicos, su sintesis y sus usos como moduladores de la actividad de los receptores de quimioquinas.
TW200719886A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
AR067991A1 (es) Pirrolidina-aril-eteres como antagonistas de receptores de nk3
AR045868A1 (es) Proceso para preparar compuestos de ocarbamoilo en presencia de grupo amina activa
US5852019A (en) Pyrimidinylpyrazole derivatives
EP4633625A2 (en) Prodrugs of dimethyltryptamine and derivatives thereof
EA200870591A1 (ru) 2-фенил-5-амино-1,3,4-оксадиазолы и их применение в качестве лигандов никотинового рецептора ацетилхолина
UA93668C2 (en) N-(heteroaryl)-1h-indole-2-carboxamide derivatives and their use as vanilloid trpv1 receptor ligands
RU2007125660A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
KR20240105362A (ko) Nav 1.7 및/또는 nav 1.8을 억제할 수 있는 n-아실히드라존 화합물, 이의 제조 방법, 조성물, 용도, 이를 사용하는 치료 방법 및 키트
NZ603868A (en) Novel spiroheterocyclic compounds as mglu5 antagonists
MXPA05012096A (es) Derivados de amina ciclica, procedimientos para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen.
TH80755A (th) อนุพันธ์แอริลออกซิเอธิลแอมีนและเฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึม และการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ
TH80756A (th) อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ
US9822071B2 (en) Anticancer miliusane lactams
TH80289A (th) อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เซียล โดพามีน -d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ
CN117500787A (zh) 二甲基色胺的新型前药和缀合物
CN108341807B (zh) 含苯并二噁烷骨架的哌嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用
CN105481624A (zh) 脂肪腈的催化氧化合成方法
US20160046594A1 (en) Anticancer Miliusane Derivatives