TH80755A - อนุพันธ์แอริลออกซิเอธิลแอมีนและเฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึม และการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ - Google Patents

อนุพันธ์แอริลออกซิเอธิลแอมีนและเฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึม และการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ

Info

Publication number
TH80755A
TH80755A TH501005738A TH0501005738A TH80755A TH 80755 A TH80755 A TH 80755A TH 501005738 A TH501005738 A TH 501005738A TH 0501005738 A TH0501005738 A TH 0501005738A TH 80755 A TH80755 A TH 80755A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
chemical formula
formula
compounds
alkyl
chemical
Prior art date
Application number
TH501005738A
Other languages
English (en)
Other versions
TH80755B (th
Inventor
เจเอ็ม แวน ชาร์เรนเบิร์ก นายกุสตาฟ
จี ครูซ นายคอร์เนลิส
วิลเลม เทิร์ปสตรา นายแจน
เจแวน วิเอท นายเบอร์นาร์ด
แอล พรัส ราเวส นายมาเรีย
บี เฮสเซลิงค์ นายเมย์เค
ดับบลิว ฟีนสตรา นายโรลอฟ
สทอยส์ นายแอ็กเซล
ซี แม็คเครียรี่ นายแอนดรูว์
Original Assignee
โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
นางวรนุช เปเรร่า
นางสาวจุรีรัตน์ ตระการศรีสกุล
นางสาววิภา ชื่นใจพาณิชย์
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี, นางวรนุช เปเรร่า, นางสาวจุรีรัตน์ ตระการศรีสกุล, นางสาววิภา ชื่นใจพาณิชย์, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
Publication of TH80755B publication Critical patent/TH80755B/th
Publication of TH80755A publication Critical patent/TH80755A/th

Links

Abstract

DC60 (17/02/49) การประดิษฐ์เกี่ยวกับกลุ่มของอนุพันธ์แอริลออกซิเอธิลแอมีนชนิดใหม่ที่มีโหมดการออก ฤทธิ์คู่กัน: การยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับและพาร์เชียล แอกโกนิสซึมต่อโดพามีน-D2 รีเซพ เตอร์ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่เปิดเผยในที่นี้สำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์ที่ให้ ผลที่เป็นประโยชน์ สารประกอบมีสูตรทั่วไป(1): Z-T-Ar (1) ซึ่ง; Z คือแฟรกเมนท์ของสูตรทั่วไป (2) (สูตรเคมี) (2) และซึ่งสัญลักษณ์อื่นมีความหมายตามที่ให้ไว้ในรายละเอียด และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (1) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน การประดิษฐ์เกี่ยวกับกลุ่มของอนุพันธ์แอริลออกซิเอธิลแอมีนชนิดใหม่ที่มีโหมดการออก ฤทธิ์คู่กัน: การยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับและพาร์เชียล แอกโกนิสซึมต่อโดพามีน-D2 รีเซพ เตอร์ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่เปิดเผยในที่นี้สำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์ที่ให้ ผลที่เป็นประโยชน์ สารประกอบมีสูตรทั่วไป(1): Z-T-Ar (1) ซึ่ง; Z คือแฟรกเมนท์ของสูตรทั่วไป (2) (สูตรเคมี) (2) และซึ่งสัญลักษณ์อื่นมีความหมายตามที่ให้ไว้ในรายละเอียด และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (1) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน

Claims (10)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (1): Z-T-Ar (1) ซึ่ง Z คือแฟรกเมนท์ของสูตรทั่วไป (2) (สูตรเคมี) (2) ซึ่ง: X = S หรือ O, R1 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, CF3, CH2CF3, OH หรือ O-(C1-C6)แอลคิล R2 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, แฮโลเจนหรือไซยาโน R3 คือ H หรือ (C1-C6)แอลคิล R4 คือ H, (C1-C6)แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน T คือโซ่คาร์บอน 2-7 อะตอมที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ซึ่งคาร์บอนหนึ่งอะตอมอาจถูกแทนที่ ด้วยอะตอมไนโตรเจน, ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย (C1-C3)แอลคิล, CF3 หรือหมู่ CH2CF3, หรืออะตอม ออกซิเจนหรืออะตอมซัลเฟอร์, และซึ่งโซ่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือก จากหมู่ที่ประกอบ้ดวย (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3)แอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไซยาโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, OCF3, SCF3, OCHF2 และไนโตร, Ar ถูกเลือกจากหมู่: (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่ Ar ยังเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากกหมู่ ที่ประกอบด้วย (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3)แอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไซยาโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, OCF3, SCF3, OCHF2 และไนโตร, และซึ่งหมู่ Ar ที่มีวงแบบห้าเมมเบอร์, พันธะคู่ในวงแบบห้าเมมเบอร์อาจถูกทำให้อิ่มตัว, และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัลวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (1) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน
2. สารประกอบของสูตร (1) ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง Z ถูกเลือกจากกหมู่ที่ ประกอบด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I II III IV V และซึ่งส่วนที่สองของโมเลกุล, ซึ่งแทนโดยสัญลักษณ์ -T- Ar ในสูตร (1), ถูกเลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วย: 1 2 3 4 5 6 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 7 8 9 10 11 12 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 13 14 15 16 17 18 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 19 20 21 22 23 24 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 25 26 27 28 29 30 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 31 32 33 34 35 36 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 37 38 39 40 41 42 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 43 44 45 46 47 48 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 49 50 51 52 53 54 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 55 56 57 58 59 60 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 61 62 63 64 65 66 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 67 68 69 70 71 72 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 73 74 75 76 77 78 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 79 80 81 82 83 84 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 85 86 87 88 89 90 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 91 92 93 94 95 96 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 98 99 100 101 102 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 103 104 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (1) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน
3. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย, นอกจากแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมและ/หรือสารตัวช่วยที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด, ปริมาณที่ออกฤทธิ์ ทางเภสัชวิทยาของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดของข้อถือสิทธิ 1-2 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือ ของสารเหล่านั้น, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์
4. วิธีการเตรียมสารผสมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ สารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดของข้อถือสิทธิข้อ 1-2 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือของสารเหล่านั้น, ถูกนำมาทำให้อยู่ในรูปที่เหมาะสมสำหรับการให้
5. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1-2 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือของสารเหล่า นั้น, สำหรับใช้เป็นเภสัชภัณฑ์
6. การใช้สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1-2 ข้อใดข้อหนึ่ง, สำหรับการเตรียม สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาความผิดปกติ CNS
7. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ ความก้าวร้าว, ความผิดปกติจากความกังวล, โรคออกทิซึม, อาการรู้สึกหมุน, ภาวะซึมเศร้า, การรบกวนการรับรู้หรือความจำ, โรคพาร์กินสัน, โรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตอื่น
8. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ ภาวะซึมเศร้า
9. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ โรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตอื่น
10. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าว คือโรคพาร์กินสัน
TH501005738A 2005-12-06 อนุพันธ์แอริลออกซิเอธิลแอมีนและเฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึม และการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ TH80755A (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH80755B TH80755B (th) 2006-10-31
TH80755A true TH80755A (th) 2006-10-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CY1114702T1 (el) Νεοι εναnτιομερως καθαροι βητα αγωνιστες, μεθοδος για την παραγωγη τους και χρηση αυτων ως φαρμακων
JP7187449B2 (ja) Ehmt2阻害剤としての置換された融合二環式または三環式複素環化合物
CA2770724A1 (en) 5-ht inhibiting indole compounds
BRPI0308696B1 (pt) Composto derivado de quinolina, seu processo de preparação, sua composição farmacêutica e seus usos
TW200720266A (en) Benzodioxane and benzodioxolan derivatives and uses thereof
TW200718692A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
DE602005008558D1 (de) Kondensierte heterocyclische verbindungen und deren verwendung als antagonisten des metabotropen reznkungen
TW200719886A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
AR067991A1 (es) Pirrolidina-aril-eteres como antagonistas de receptores de nk3
KR20070083843A (ko) 아자인돌 카르복사미드
AU675880B2 (en) 1(2H-1-benzopyran-2-one-8-yl)-piperazine derivatives
US5852019A (en) Pyrimidinylpyrazole derivatives
DE69207301T2 (de) Substituierte 3-Piperazinylalkyl 2,3-Dihydro-4H-1,3-Benzoxazin-4-One, deren Herstellung und Verwendung in Heilkunde
KR20050075281A (ko) 씨엔에스 질병의 치료를 위한 도파민-디3 리간드로서헤테로아렌 카복스아미드의 용도
RU2007125660A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
ES2313319T3 (es) 3-((hetero)arilsulfonil)-8-((aminoalkil)oxi)quinolinas como antagonistas del receptor 5-ht6 para el tratamiento del snc.
NZ203954A (en) N,n'-disubstituted polymethylene diamines
EP1572672B1 (en) Benzoxazocines and their use as monoamine-reuptake inhibitors
KR20240105362A (ko) Nav 1.7 및/또는 nav 1.8을 억제할 수 있는 n-아실히드라존 화합물, 이의 제조 방법, 조성물, 용도, 이를 사용하는 치료 방법 및 키트
KR20040015270A (ko) 축합 환식기를 가지는 환상 디아민 화합물
AR045548A1 (es) Derivados de imidazol
EP1716867A1 (en) Preventives for migraine
Teitel et al. Alkaloids in mammalian tissues. 4. Synthesis of (+)-and (-)-salsoline and isosalsoline
CN114751899B (zh) 一种二芳基脲类mTOR激酶抑制剂及其药物组合物和应用
TH80290A (th) อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเชอโรโทนินกลับ