TH80289A - อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เซียล โดพามีน -d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ - Google Patents

อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เซียล โดพามีน -d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ

Info

Publication number
TH80289A
TH80289A TH501005740A TH0501005740A TH80289A TH 80289 A TH80289 A TH 80289A TH 501005740 A TH501005740 A TH 501005740A TH 0501005740 A TH0501005740 A TH 0501005740A TH 80289 A TH80289 A TH 80289A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
chemical formula
compounds
alkyl
formula
totomers
Prior art date
Application number
TH501005740A
Other languages
English (en)
Inventor
เจเอ็ม แวน สชาร์เรนเบิร์ก นายกัสทาฟ
จี ครูซ นายคอร์เนลิส
วิลเลม เทิร์ปสตรา นายแจน
เจแวน วิเอท นายเบอร์นาร์ด
แอลพรัส ราเวส นายมาเรีย
บี เฮสเซลิงค์ นายเมย์เค
ดับบลิว ฟีนสตรา นายโรลอฟ
สทอยส์ นายแอ็กเซล
ซีแม็คเครียรี่ นายแอนดรูว์
Original Assignee
โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี, นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า filed Critical โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
Publication of TH80289A publication Critical patent/TH80289A/th

Links

Abstract

DC60 (17/02/49) การประดิษฐ์เกี่ยวกับกลุ่มของอนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนชนิดใหม่ที่มีโหมดการออกฤทธิ์ คู่กัน: การยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับและพาร์เชียล แอกโกนิสซึมต่อโดพามีน-D2 รีเซพเตอร์ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่เปิดเผยในที่นี้สำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์ที่ให้ผล ที่เป็นประโยชน์ สารประกอบมีสูตรทั่วไป (l): (สูตรเคมี) (1) ซึ่งสัญลักษณ์มีความหมายตามที่ให้ไว้ในรายละเอียด และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (l) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน การประดิษฐ์เกี่ยวกับกลุ่มของอนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนชนิดใหม่ที่มีโหมดการออกฤทธิ์ คู่กัน: การยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับและพาร์เชียล แอกโกนิสซึมต่อโดพามีน-D2 รีเซพเตอร์ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่เปิดเผยในที่นี้สำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์ที่ให้ผล ที่เป็นประโยชน์ สารประกอบมีสูตรทั่วไป (l): (สูตรเคมี) (1) ซึ่งสัญลักษณ์มีความหมายตามที่ให้ไว้ในรายละเอียด และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (l) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน

Claims (10)

1.สารประกอบสูตรทั่วไป (l) (สูตรเคมี) (1) ซึ่ง: X=S หรือ O R1 คือ H, (C1-C6)แอลคิล,CF3,CH2CF3,OH หรือ O-(C1-C6)แอลคิล R2 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, แฮโลเจนหรือไซยาโน R3 คือ H หรือ (C1-C6)แอลคิล R4 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน T คือโซ่คาร์บอน 2-7 อะตอมที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ซึ่งคาร์บอนหนึ่งอะตอมอาจถูกแทนที่ ด้วยอะตอมไนโตรเจน, ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย (C1-C3)แอลคิล, CF3 หรือหมู่ CH2CF3, อะตอม ออกซิเจนหรือะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งโซ่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3)แอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไซยาโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, OCF3,SCF3,OCHF2 และไนโตร, R5 คือหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3)แอลคอกซิ, แฮโลแจน, ไซยาโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, OCF3, SCF3, OCHF2 และไนโตร, N มีค่า 0-5, และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (l) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน, โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ, X=O, R1 คือไฮโดรเจนหรือเมธิล, R2 คือ ไฮโดรเจน และ n =1, R5 ไม่ใช่ 4-ฟลูออโร
2. สารประกอบของสูตร (l) ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งส่วนเฟนิลพิเพอราซีน ของโมเลกุลถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I II III IV V (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VI VII VII IX และซึ่งส่วนที่สองของโมเลกุลถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 1 2 3 4 5 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 6 7 8 9 10 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 11 12 13 14 15 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 16 17 18 19 20 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 21 22 23 24 25 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 26 (สูตรเคมี) และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (l) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน
3.สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย,นอกจากแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมและ/หรือสารตัวช่วยที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด,ปริมาณที่ออกฤทธิ์ ทางเภสัชวิทยาของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดของข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของ สารเหล่านั้น, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์
4. วิธีการเตรียมสารผสมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ สารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารเหล่านั้น,ถูกนำมาทำให้อยู่ ในรูปที่เหมาะสมสำหรับการให้
5.สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสารเหล่านั้น, สำหรับ ใช้เป็นเภสัชภัณฑ์
6.การใช้สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการเตรียมสารผสมทาง เภสัชกรรมสำหรับการรักษาความผิดปกติ CNS
7.การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ ความก้าวร้าว,ความผิดปกติจากความกังวล, โรคออทิซึม, อาการรู้สึกหมุน, ภาวะซึมเศร้า, การรบกวนการรับรู้หรือความจำ, โรคพาร์กินสัน, โรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตอื่น
8.การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ ภาวะซึมเศร้า
9.การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ โรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตอื่น
10. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าว คือโรคพาร์กินสัน
TH501005740A 2005-12-06 อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เซียล โดพามีน -d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ TH80289A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH80289A true TH80289A (th) 2006-10-12

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BG107120A (bg) Нови бавнодействащи бетамиметици, метод за тяхното получаване и приложението им като лекарствени средства
JP7187449B2 (ja) Ehmt2阻害剤としての置換された融合二環式または三環式複素環化合物
TW200720266A (en) Benzodioxane and benzodioxolan derivatives and uses thereof
NO20072833L (no) Bi- og tricykliske substituterte fenylmetanoner som glycinetransportor I-(Glyt-1)-inhibitorer for behandling av Alzheimers sykdom
TNSN07255A1 (en) Cyclohexylamides as dopamine d3, d2 and 5ht 1a antagonists
TW200718692A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
NZ518144A (en) Piperazine Compounds
TW200719886A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
TW200716528A (en) Cyclopropanecarboxamide derivatives
ES2616114T3 (es) Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7
MX2009003927A (es) Derivado espirocetal de tioglucosa y uso del mismo como un agente terapeutico para la diabetes.
TNSN07357A1 (en) Indanyl-piperazine derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same
DE69207301T2 (de) Substituierte 3-Piperazinylalkyl 2,3-Dihydro-4H-1,3-Benzoxazin-4-One, deren Herstellung und Verwendung in Heilkunde
ES2317335T3 (es) Derivados de fenilpiperazina con una combinacion de agonismo parcial de receptor de dopamina-d2 e inhibicion de la recaptacion de serotonina.
TW200604161A (en) Chemical process
Teitel et al. Alkaloids in mammalian tissues. 4. Synthesis of (+)-and (-)-salsoline and isosalsoline
AR026222A1 (es) Compuestos derivados de acido antranilico
TH80290A (th) อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเชอโรโทนินกลับ
TH80756A (th) อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ
TH80755A (th) อนุพันธ์แอริลออกซิเอธิลแอมีนและเฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึม และการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ
TH79249A (th) เตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดล ที่มีการรวมกันของแอฟฟินิตี้สำหรับโดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ และตำแหน่งการดูดซึมกลับคืนของเซโรโทนิน
AR052147A1 (es) Derivados de fenilpiperazina con una combinacion de agonismo parcial del receptor de dopamina-d2 e inhibicion de la reabsorcion de serotonina, composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo como medicamentos para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central
TH148528B (th) อนุพันธ์เตตตระไฮโดรควิโนลีนและกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสิ่งเหล่านี้
NZ590053A (en) Thiophene containing analogues of fluconazole as antifungal agents and process for their preparation
TH81547B (th) อนุพันธ์ไพริมิดีน