TH80756A - อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ - Google Patents

อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ

Info

Publication number
TH80756A
TH80756A TH501005739A TH0501005739A TH80756A TH 80756 A TH80756 A TH 80756A TH 501005739 A TH501005739 A TH 501005739A TH 0501005739 A TH0501005739 A TH 0501005739A TH 80756 A TH80756 A TH 80756A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
chemical formula
formula
compounds
alkyl
oxides
Prior art date
Application number
TH501005739A
Other languages
English (en)
Inventor
เจแวน วิเอท นางเบอร์นาร์ด
เจเอ็ม แวน ชาร์เรนเบิร์ก นายกุสตราฟ
จี ครูซ นายคอร์เนลิส
วิลเลม เทิร์ปสตรา นายแจน
แอล พรัส ราเวส นายมาเรีย
บี เฮสเซลิงค์ นายเมย์เค
ดับบลิว ฟีนสตรา นายโรลอฟ
สทอยส์ นายแอ็กเซล
ซี แม็คเครียรี่ นายแอนดรูว์
Original Assignee
โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี, นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า filed Critical โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
Publication of TH80756A publication Critical patent/TH80756A/th

Links

Abstract

DC60 (28/02/49) การประดิษฐ์เกี่ยวกับกลุ่มของอนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนชนิดใหม่ที่มีโหมดการออกฤทธิ์ คู่กัน: การยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับและพาร์เชียล แอกโกนิสซึมต่อโดพามีน-D2 รีเซพเตอร์ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่เปิดเผยในที่นี้สำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์ที่ให้ผล ที่เป็นประโยชน์ สารประกอบมีสูตรทั่วไป (1): (สูตรเคมี) (1) ซึ่งสัญลักษณ์มีความหมายตามที่ให้ไว้ในรายละเอียด และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (1) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน การประดิษฐ์เกี่ยวกับกลุ่มของอนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนชนิดใหม่ที่มีโหมดการออกฤทธิ์ คู่กัน: การยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับและพาร์เชียล แอกโกนิสซึมต่อโดพามีน-D2 รีเซพเตอร์ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่เปิดเผยในที่นี้สำหรับการผลิตเภสัณฑ์ที่ให้ผล ที่เป็นประโยชน์ สารประกอบมีสูตรทั่วไป (1): (สูตรเคมี) (1) ซึ่งสัญลักษณ์มีความหมายตามที่ให้ไว้ในรายละเอียด และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (1) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน

Claims (10)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (1): (สูตรเคมี) (1) ซึ่ง: X = S หรือ O, R1 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, CF3, CH2CF3, OH หรือ O-(C1-C6)แอลคิล R2 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, แฮโลเจนหรือไซยาโน R3 คือ H หรือ (C1-C6)แอลคิล R4 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน T คือโซ่คาร์บอน 2-7 อะตอมที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ซึ่งคาร์บอนหนึ่งอะตอมอาจถูกแทนที่ ด้วยอะตอมไนโตรเจนที่เลือกถูกแทนที่ด้วย (C1-C3)แอลคิล, CF3 หรือหมู่ CH2CF3, อะตอม ออกซิเจนหรืออะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งโซ่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3)แอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไซยาโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, OCF3, SCF3, OCHF2 และไนโตร, Ar ถูกเลือกจากหมู่; (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่ Ar ยังเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วย (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3)แอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไซยาโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, OCF3, SCF3, OCHF2 และไนโตร, และซึ่งหมู่ Ar ที่มีวงแบบห้าเมมเบอร์, พันธะคู่ในวงแบบห้าเมมเบอร์อาจถูกทำให้อิ่มตัว, และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบดังกล่าวของสูตร (1) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน
2. สารประกอบของสูตร (1) ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งส่วนเฟนิลพิเพอราซีน ของโมเลกุลถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I II III IV (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) V VI VII VIII IX ซึ่งในสูตร, จุดแทนการเกาะกันกับ 'T' ของสูตร (1), และซึ่งส่วนที่สองของโมเลกุล, ซึ่งแทนโดยสัญลักษณ์ -T-Ar ในสูตร (1), ถูกเลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วย: 1 2 3 4 5 6 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 7 8 9 10 11 12 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 13 14 15 16 17 18 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 19 20 21 22 23 24 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 25 26 27 28 29 30 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 31 32 33 34 35 36 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 37 38 39 40 41 42 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 43 44 45 46 47 48 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 49 50 51 52 53 54 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) . 55 56 57 58 59 60 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 61 62 63 64 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่งในสูตร, จุดแทนการเกาะกันกับส่วนเฟนิลพิเพอราซีนของสารประกอบของสูตร (1), และทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับกันทางเภสัชวิทยา, ไฮเดรทและซอลเวทของสารประกอบด้วยของสูตร (1) และ ทอโทเมอร์, สเทอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของมัน
3. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย, นอกจากแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมและ/หรือสารตัวช่วยที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด, ปริมาณที่ออกฤทธิ์ ทางเภสัชวิทยาของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดของข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของ สารเหล่านั้น, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์
4. วิธีการเตรียมสารผสมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ สารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารเหล่านั้น, ถูกนำมาทำให้อยู่ ในรูปที่เหมาะสมสำหรับการให้
5. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสารเหล่านั้น, สำหรับ ใช้เป็นเภสัชภัณฑ์
6. การใช้สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการเตรียมสารผสมทาง เภสัชกรรมสำหรับการรักษาความผิดปกติ CNS
7. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ ความก้าวร้าว, ความผิดปกติจากความกังวล, โรคออทิซึม, อาการรู้สึกหมุน, ภาวะซึมเศร้า, การรบกวนการรับรู้หรือความจำ, โรคพาร์กินสัน, โรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตอื่น
8. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ ภาวะซึมเศร้า
9. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าวคือ โรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตอื่น
10. การใช้ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความผิดปกติดังกล่าว คือโรคพาร์กินสัน
TH501005739A 2005-12-06 อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ TH80756A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH80756A true TH80756A (th) 2006-10-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7705909B2 (ja) 5-ヒドロキシトリプタミン受容体7調節物質および治療剤としてのその使用
TW200718692A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
CA2428039C (en) Serotonergic agents
TNSN07255A1 (en) Cyclohexylamides as dopamine d3, d2 and 5ht 1a antagonists
AR036659A1 (es) Compuestos derivados de fenil-piperazina, fenil-piperidina y fenil-tetrahidropiridina como inhibidores de la reabsorcion de la serotonina, una composicion farmaceutica y utilizacion de los mismos para la preparacion de medicamentos
TW200719886A (en) Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
PE20040164A1 (es) Mimeticos de glucocorticoides, procedimientos para su preparacion y composiciones farmaceuticas
BG107120A (bg) Нови бавнодействащи бетамиметици, метод за тяхното получаване и приложението им като лекарствени средства
HUT62875A (en) Process for producing 2-aminomethyl chroman derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds
TW200720266A (en) Benzodioxane and benzodioxolan derivatives and uses thereof
IL177291A0 (en) Fused heterocyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
JP2023022230A (ja) Ehmt2阻害剤としての置換された融合二環式または三環式複素環化合物
MX2009003927A (es) Derivado espirocetal de tioglucosa y uso del mismo como un agente terapeutico para la diabetes.
WO2007022934A3 (en) Azabicyclo (3, 1, 0) hexan derivatives useful as modulators of dopamine d3 receptors
AR045868A1 (es) Proceso para preparar compuestos de ocarbamoilo en presencia de grupo amina activa
TNSN07357A1 (en) Indanyl-piperazine derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same
RU2007125660A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
WO2008052088A8 (en) Chromane derivatives, synthesis thereof, and intermediates thereto
ES2313319T3 (es) 3-((hetero)arilsulfonil)-8-((aminoalkil)oxi)quinolinas como antagonistas del receptor 5-ht6 para el tratamiento del snc.
KR20240105362A (ko) Nav 1.7 및/또는 nav 1.8을 억제할 수 있는 n-아실히드라존 화합물, 이의 제조 방법, 조성물, 용도, 이를 사용하는 치료 방법 및 키트
MXPA04003568A (es) Aralquil-tetrahidro-piridinas su preparacion y composiciones farmaceuticas que contienen las mismas.
AR026222A1 (es) Compuestos derivados de acido antranilico
TH80290A (th) อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเชอโรโทนินกลับ
TH80755A (th) อนุพันธ์แอริลออกซิเอธิลแอมีนและเฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เชียล โดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึม และการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ
TH80289A (th) อนุพันธ์เฟนิลพิเพอราซีนที่มีการรวมกันของพาร์เซียล โดพามีน -d2 รีเซพเตอร์ แอกโกนิสซึมและการยับยั้งการดูดซึมเซอโรโทนินกลับ