TH77755A - แอกอนิสท์ของตัวรับ เบตา2 แอดรีเนอร์จิค แอริล แอนิลีน - Google Patents

Abstract

DC60 (07/02/46) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบแอทากอนิสท์ของตัวรับ เบตา2 แอดรีเนอร์จิคชนิดใหม่ที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1-R13 และ w มีความหมายใด ๆ ซึ่งบรรยายไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์นี้ให้อีกด้วย สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบเหล่านั้น, วิธีใช้สารประกอบเหล่านั้นเพื่อ รักษาโรคที่เกี่ยวเนื่องกับความว่องไวของตัวรับ เบตา2 แอดรีเนอร์จิค, และกรรมวิธี และอินเทอร์มิเดียทที่ เป็นประโยชน์สำหรับเตรียมสารประกอบเหล่านั้น การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบแอทากอนิสท์ของตัวรับ เบตา2 แอดรีเนอร์จิคชนิดใหม่ที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1-R13 และ w มีความหมายใด ๆ ซึ่งบรรยายไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์นี้ให้อีกด้วย สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบเหล่านั้น, วิธีใช้สารประกอบเหล่านั้นเพื่อ รักษาโรคที่เกี่ยวเนื่องกับความว่องไวของตัวรับ เบตา2 แอดรีเนอร์จิค, และกรรมวิธี และอินเทอร์มิเดียทที่ เป็นประโยชน์สำหรับเตรียมสารประกอบเหล่านั้น

Claims (37)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R1-R5 แต่ละตัวเลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, และ Ra ; หรือ R1 และ R2,R2 และ R3,R3 และ R4, หรือ R4 และ R5 ต่อเข้าด้วยกันเพื่อก่อเกิดหมู่ซึ่งเลือก ได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย -C(Rd)=C(Rd)C(=O)NRd-, CRdRd-CRdRd-C(=O)NRd-, -NRdC(=O)C (Rd)=C(Rd)-, -NRdC(=O)CRdRd-CRdRd-, -NRdC(=O)S-, -SC(=O)NRd-,-(CRdRd)p-, -S(CRdRd)q-, -(CRdRd)qS-, -S(CRdRd)rO-, -O(CRdRd)rS-, และ -NHC(Rj)=C(Rk)-; R6 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, หรือแอลคอกซิ; R7 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; หรือ R8 ร่วมกับ R9 คือ -CH2- หรือ -CH2CH2-; R9 เลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยแอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, แอริล, เฮเทอโร แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, และ Ra, หรือ R9 ร่วมกับ R8 คือ -CH2- หรือ -CH2CH2-; R10 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R11, R12, และ R13 แต่ละตัวเลือกโดยอิสระได้จากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิล, -NO2, เฮโล, -NRdRe, -C(=O)Rd, -CO2Rd, -OC(=O)Rd, -CN, -C(=O)NRdRe, -NRdC(=O)Re, -OC(=O)NRdRe, -NRdC(=O) ORe, -NRdC(=O)NRdRe, -ORd, -S(O)mRd, -NRd-NRd-C(=O)Rd, -NRd-N-CRdRd, -N(NRdRe)Rd, และ -S (O)2NRdRe; หรือ R11 และ R12 ร่วมกับอะตอมที่หมู่เหล่านั้น ติดอยู่ก่อเกิดฟิวสด์เบนโซริง, ซึ่งเบนโซริง สามารถเลือกถูกแทนที่ด้วย Rc 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่; หรือ R11 และ R12 ร่วมกับอะตอมที่หมู่เหล่านั้นติดอยู่ก่อเกิดเฮเทอโรไซคลิคริง; ซึ่งสำหรับ R1-R6, R9, และ R11-R13, แอลคิล, แอลเคนิล, และแอลไคนิลแต่ละหมู่เลือกถูกแทน ที่ด้วย Rm, หรือด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก Rb ; สำหรับ R1-R6, R9, และ R11-R13 , แอริล และเฮเทอโรแอริลแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่ง เลือกโดยอิสระได้จาก Rc, และสำหรับ R1-R6, R9, และ R11-R13 ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิลแต่ ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ที่ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก Rb และ Rc; Ra แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ -ORd, -NO2, เฮโล, -S(O)mRd, -S(O)2ORd, -S(O)mNRdRc, -NRdRe, -O(CRfRg)nNRdRe, -C(=O)Rd, -CO2Rd, -CO2(CRfRg)nCONRdRe, -OC(=O)Rd, -CN, -C(=O) NRdRe, -NRdC(=O)Re, -OC(=O)NRdRe, -NRdC(=O)ORc, -NRdC(=O)NRdRe, -CRd(=N-ORe), -CF3, หรือ -OCF3; Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ Ra, ออกโซ, หรือ =N-ORe; Rc แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ Ra, แอลคิล, แอลเคนิล, หรือแอลไคนิล; ซึ่งแอลคิล, แอลเคนิล และแอลไคนิลแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระ ได้จาก Rb; Rd และ Re แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, แอริล เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล, หรือเฮเทอโรไซคลิล; ซึ่งแอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิลแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก Rb; หรือ Rd และ Re ร่วมกับอะตอมที่หมู่เหล่านั้นติดอยู่ก่อเกิด เฮเทอโรไซคลิคริง ซึ่งมีอะตอมที่เป็นริงจาก 5 ถึง 7 อะตอม, ซึ่งเฮเทอโรไซคลิคริงเลือกมีเฮเทอโร อะตอมเพิ่มอีก 1 หรือ 2 อะตอม ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จากออกซิเจน, กำมะถัน หรือไนโตรเจน; Rf และ Rg แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคล แอลคิล, หรือเฮเทอโรไซคลิล; ซึ่งแอลคิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิล แต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก Rh; หรือ Rf และ Rg ร่วมกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่ก่อเกิดริงซึ่งมีอะตอมที่เป็นริงจาก 5 ถึง 7 อะตอม,ซึ่ง ริงเลือกทีเฮเทอโรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอม ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จากออกซิเจน, กำมะถัน หรือ ไนโตรเจน; Rh แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ เฮโล, C1-8 แอลคิล, C1-8 แอลคอกซิ, -S-C1-8 แอลคิล, แอริล, (แอริล)-C1-6แอลคิล, (แอริล)-C1-8แอลคอกซิ, เฮเทอโรแอริล, (เฮเทอโรแอริล)-C1-6แอลคิล, (เฮเทอโร แอริล)-C1-8 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, -NHC1-6แอลคิล, -N(C1-6แอลคิล)2, -OC(=O)C1-6แอลคิล, -C(=O)C1-6แอลคิล, -C(=O)OC1-6แอลคิล, -NHC(=O)C1-6แอลคิล, -C(=O)NHC1-6แอลคิล, คาร์บอกซิ, ไนโทร, -CN, หรือ -CF3; Rj และ Rk ร่วมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่ก่อเกิดเฟนิลริง ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วย Rc 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่; Rm แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซคลิล; ซึ่งแอริล หรือเฮเทอโรแอริลแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วย Rc, และซึ่งไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิลแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกได้จาก Rb; m คือ 0, 1, หรือ 2; n คือ 0,1,2,3,4,5,6,7,8,9, หรือ 10; p คือ 3, 4, หรือ 5; q คือ 2, 3, หรือ 4; r คือ 1, 2, หรือ 3; และ w คือ 0,1,2,3, หรือ 4; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น

2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R6, R8 , และ R10 แต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน; และ w คือ 0, 1, หรือ 2

3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1-R4 แต่ละตัวเลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ฟลูออโร, คลอโร, อะมิโน, ไฮดรอกซิ, N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิลออกซิ, -CH2OH, และ -NHCHO, และ R5 คือ ไฮโดรเจน; หรือ R1 คือ ไฮโดรเจน, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮดรอกซิ, และ R4 และ R5 ร่วมกันคือ -NHC (=O)CH=CH- หรือ -SC(=O)NH-

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน ; R2 คือ ไฮโดรเจน; R3 คือ ไฮดรอกซิ; R4 คือ -CH2OH; และ R5 คือ ไฮโดรเจน

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน ; R2 คือ ไฮโดรเจน; R3 คือ ไฮดรอกซิ; R4 คือ -NHCHO; และ R5 คือ ไฮโดรเจน

6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน ; R2 คือ ไฮโดรเจน; R3 คือ ไฮดรอกซิ; และ R4 และ R5 ร่วมกันคือ -NHC(=O)CH=CH-

7. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1-R5 แต่ละตัวเลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, และ Ra ; ซึ่ง Ra แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ -ORd, เฮโล, -NRdRe, -NRdC(=O)Re, หรือ -OC(=O)NRdRe ; หรือ R1 และ R2, หรือ R4 และ R5, ร่วมกันก่อเกิดหมู่ที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย -C (Rd)=C(Rd)C(=O)NRd-, CRdRd-CRdRd-C(=O)NRd-, -NRdC(=O)C(Rd)=C(Rd)-, -NRdC(=O)CRdRd- CRdRd-, -NRdC(=O)S-, และ -SC(=O)NRd-; R6, R8, และ R10 แต่ละตัว คือ ไฮโดรเจน ; R11 และ R12 แต่ละตัวเลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคล แอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิล, -NO2, เฮโล, -NRdRe, -CO2Rd, -OC(=O)Rd, -CN, -C(=O)NRdRe, -NRdC(=O)Re, -ORd , -S(O)mRd, -NRd-NRd-C(=O)Rd, -NRd- N=CRdRd, -N(NRdRe)Rd , และ -S(O)2NRdRe ; ซึ่ง R1-R5, R11, และ R12, แอลคิลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วย Rm, หรือด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก Rb ; สำหรับ R11 และ R12, แอริล และเฮเทอโรแอริลแต่ละตัวเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระจาก Rc, และสำหรับ R11 และ R12, ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซคลิลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือก โดยอิสระได้จาก Rb และ Rc ; R13 คือ ไฮโดรเจน ; หมู่ที่ประกอบด้วย -NR10 อยู่ในตำแหน่งเมทา หรือพารากับหมู่ที่ประกอบรวมด้วย R7 ; และ w คือ 0,1, หรือ 2

8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R11 และ R12 แต่ละตัวเลือกโดยอิสระได้จากหมู่ ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, แอริล, เฮเทอโรไซคลิล, -ORd , -S(O)mRd, และ -S (O)2NRdRe ; ซึ่งแอลคิลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก Rh, และแอริลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก Rc, และ เฮเทอโรไซคลิลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก Rb และ Rc ; และ m คือ 0 หรือ 2

9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่ง : R7 คือ ไฮโดรเจน ; R11 และ R12 แต่ละตัวเลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, ไซโคลเฮกซิล, เฟนิล, ไพแรโซลินิล, -ORd , -S(O)mRd, และ -S(O)2NRdRe; w คือ 0 ; และ Rd และ Re เลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, เฟนิล, -CF3, และ C1-3 แอลคิล, พิริดิล, ไธอะโซลิล, พิริมิดินิล, และไพแรโซลินิล, ซึ่งเฟนิลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, -CF3, และ C1-3 แอลคิล, พิริมิดินิลแต่ละตัว เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก C1-3 แอลคิล และ OC1-3 แอลคิล, และไพแรโซลินิล แต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก C1-3 แอลคิล และคาร์บอกซิ ; หรือ Rd และ Re, ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่หมู่เหล่านั้นติดอยู่ คือ มอร์โฟลิโน หรือพิเพอริดิโน

10. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่ง R11 คือ -SRd และ R12 คือ ไฮโดรเจน, หรือ R11 คือ ไฮโดรเจน และ R12 คือ -SRd, ซึ่ง : Rd เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยแอลคิล, แอริล, และเฮเทอโรแอริล ; ซึ่งแอลคิล, แอริล, หรือเฮเทอโรแอริล แต่ละตัว, เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้ จาก Rh

11. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R11 คือ -SRd และ R12 คือ ไฮโดรเจน, หรือ R11 คือ ไฮโดรเจน และ R12 คือ -SRd, ซึ่ง : Rd เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-3 แอลคิล, เฟนิล, และพิริมิดินิล, ซึ่งเฟนิลแต่ละตัวเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จากเฮโล และ C1-3 แอลคิล, และพิริมิดินิล แต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-3 แอลคิล

12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่ง R11 คือ -S(O)2NRdRc และ R12 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล, หรือ R11 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล และ R12 คือ -S(O)2NRdRc, ซึ่ง Rd คือ แอลคิล, แอริล, หรือเฮเทอโรแอริล ; และ Re คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริล, หรือ เฮเทอโรแอริล ; ซึ่งแอลคิล, แอริล, หรือเฮเทอโรแอริลแต่ละตัว, เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก Rh ; หรือ Rd และ Re ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่หมู่เหล่านั้นติดอยู่ก่อเกิดเฮเทอโรไซคลิคริงที่มี อะตอมของริง 5 ถึง 7 อะตอม , ซึ่งเฮเทอโรไซคลิคริงเลือกมีเฮเทอโรอะตอมอีก 1 หรือ 2 อะตอม ซึ่ง เลือกโดยอิสระได้จากออกซิเจน, กำมะถัน หรือไนโตรเจน

13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R11 คือ -S(O)2NRbRe และ R12 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล, หรือ R11 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล และ R12 คือ -S(O)2NRbRe ,ซึ่ง : Rd และ Re เลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล, เฟนิล, พิริดิล, ไธอะโซลิล, และพิริมิดินิล, ซึ่งเฟนิลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ ซึ่งเลือกได้จากเฮโล และ C1-3 แอลคิล, และพิริมิดินิลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ ซึ่งเลือกได้จาก C1-3 แอลคิล และ OC1-3 แอลคิล; หรือ Rd และ Re, ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่หมู่เหล่านั้นติดอยู่ คือ มอร์โฟลิโน หรือพิเพอริดิโน

14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่ง R11 คือ -SO2Rd และ R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล, หรือ R11 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล และ R12 คือ -SO2Rd, ซึ่ง Rd คือ แอลคิล, แอริล, หรือ เฮเทอโรแอริล, ซึ่งแอลคิล, แอริล, หรือเฮเทอโรแอริล, เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก Rh

15. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R11 คือ -SO2Rd และ R12 คือ ไฮโดรเจน, หรือ R11 คือ ไฮโดรเจน และ R12 คือ -SO2Rd ซึ่ง Rd คือ C1-3 แอลคิล หรือเฟนิล, ซึ่งเฟนิลแต่ละตัวเลือกถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ ซึ่งเลือกได้จากเฮโล และ C1-3 แอลคิล

16. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่ง R11 คือ -ORd และ R12 คือ ไฮโดรเจน, หรือ R11 คือ ไฮโดรเจน และ R12 คือ -ORd ซึ่ง Rd คือ แอลคิล, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่เฮโล 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ และเลือกถูกแทนที่อีกด้วยหมู่แทนที่เฟนิล 1 หรือ 2 หมู่

17. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R11 คือ -ORd และ R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ -ORd ; หรือ R11 คือ ไฮโดรเจน และ R12 คือ -ORd, ซึ่ง Rd คือ C1-3 แอลคิล

18. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งตัวใดตัวหนึ่งของ R11 และ R12 คือ แอลคิล และ อีกตัวหนึ่งของ R11 และ R12 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, และ ไฮดรอกซิ, ซึ่งแอลคิลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่แอริล, ด้วยเฮโล 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่, หรือ ด้วย -O-แอลคิล 1 หรือ 2 หมู่

19. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R11 คือ -C1-3แอลคิล และ R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3 แอลคิล ; หรือ R11 คือ ไซโคลเฮกเซน และ R12 คือ ไฮครอกซิ

20. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R11 คือ เฟนิล, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิล 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ,- ORd , -NO2, เฮโล -NRdRe,-C(=O)Rd, -CO2Rd, -OC(=O)Rd, -CN, -C(=O)NRdRe, -NRdC(=O)Re,-OC(=O)NRdRe,-NRdC(=O)ORe,-NRdC(=O)NRdRe,-CRd(=N-ORe), -CF3, หรือ -OCF3 ; และ R12 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ -O- แอลคิล, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย แอริล, หรือด้วยเฮโล 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่

21. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง R11 คือ ไฮโดรเจน หรือเฟนิล และ R12 คือ -OC1-3 แอลคิล ; หรือ R11 คือ เฟนิล และ R12 คือ ไฮโดรเจน

22. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร (II) : (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R4 คือ -CH2OH หรือ -NHCHO และ R5 คือ ไฮโดรเจน ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน คือ -NHC (=O)CH=CH-; R11 คือ เฟนิล หรือเฮเทอโรแอริล, ซึ่งเฟนิลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, -ORd , -CN ,-NO2, -SO2Rd, -C(=O)Rd, และ C1-3แอลคิล, ซึ่ง C1-3แอลคิล เลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกได้จากคาร์บอกซิ, ไฮครอกซิ, และอะมิโน , และ Rd คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3 แอลคิล, และซึ่งเฮเทอโรแอริลแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1-3 แอลคิล 1 หรือ 2 หมู่ ; และ R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ -OC1-6 แอลคิล

23. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R11 คือ เฟนิล, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทน ที่ 1 หมู่ ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, -ORd , -CN , -NO2, -SO2Rd ,-C(=O)Rd, และ C1-3แอลคิล, ซึ่ง C1-3แอลคิล เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกได้จากคาร์บอกซิ, ไฮดรอกซิ, และอะมิโน, และ Rd คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3 แอลคิล

24. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R11 คือ พิริดิล, ไธโอเฟนิล, ฟิวแรนิล, พิร์โรลิล, ไอซอกซะโซลิล, หรืออินโดลิล, ซึ่งแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ C1-3 แอลคิล 1 หรือ 2 หมู่

25. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R11 คือ เฟนิล, พิริดิล, หรือไธโอเฟนิล, ซึ่ง เฟนิลแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ ซึ่งเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยคลอโร, -OCH3, -CN, และ -CH2NH2 ; และ R12 คือ ไฮโดรเจน, -OCH3, หรือ -OC2H5

26. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกัน คือ -NHC(=O)CH=CH-; R11 คือ เฟนิล, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ ซึ่งเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยคลอโร , -OCH3, -CN, และ -CH2NH2; และ R12 คือ -OCH3

27. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสารประกอบ คือ ของผสมของ อิแนนชิโอเมอร์ ซึ่งปริมาณของ (R) อิแนนชิโอเมอร์มากกว่าปริมาณของ (S) อิแนนชิโอเมอร์

. 28. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสารประกอบ คือ (R) อิแนนชิโอเมอร์

29. สารประกอบซึ่งเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย: N-{2-[4-(3-เฟนิล-4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(3-ไฮดรอกซิ เมธิล-4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(4-เอธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(3-ไฮดรอกซิเมธิล-4- ไฮดรอกซิเฟนิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(3-เฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(3-ไฮดรอกซิเมธิล-4-ไฮดรอกซิ เฟนิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(3-เฟนิล-4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-2 (1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(3-ไฮดรอกซิเมธิล-4- ไฮดรอกซิเฟนิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(3-เฟนิล-4-เอธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(3-ไฮดรอกซิ เมธิล-4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(3-เฟนิล-4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(3-ฟอร์แมมิโด- 4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(4-เอธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(3-ฟอร์แมมิโด-4- ไฮดรอกซิเฟนิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(3-เฟนิลเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(3-ฟอร์แมมิโด-4-ไฮดรอกซิ เฟนิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(3-เฟนิล-4-เอธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(3-ฟอร์แมมิโด- 4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮครอกซิ-2-(3-ฟอร์แมมิโด-4- ไฮครอกซิเฟนิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(4-เอธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-2(1H)- ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(3-เฟนิลเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-2(1H)- ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิลแลมีน; N-{2-[4-(3-เฟนิล-4-เอธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-2 (1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-2(1H)- ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(2-คลอโรเฟนิล)เฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-2 (1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(2-เมธอกซิเฟนิล)เฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-2 (1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(3-ไซแอโนเฟนิล)เฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-2 (1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(4-อะมิโนเมธิลเฟนิล)เฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8- ไฮดรอกซิ-2(1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(3-คลอโรเฟนิล)เฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-2 (1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(4-อะมิโนเมธิลเฟนิล)-4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2- (8-ไฮดรอกซิ-2(1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(3-ไซแอโนเฟนิล)-4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8- ไฮดรอกซิ-2(1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8- ไฮดรอกซิ-2(1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(3-พิริดิล)เฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-2(1H)- ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(3-พิริดิล)-4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8- ไฮดรอกซิ-2(1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(4-พิริดิล)-4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8- ไฮดรอกซิ-2(1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; N-{2-[4-(3-(ไธโอเฟน-3-อิล)-4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8- ไฮดรอกซิ-2(1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน;และ N-{2-[4-(3-(3-คลอโรเฟนิล)-4-เมธอกซิเฟนิล)อะมิโนเฟนิล]เอธิล}-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8- ไฮดรอกซิ-2(1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิแลมีน; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น

30. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, 7, 22, หรือ 25 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์

31. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 30, ซึ่งสารผสมได้รับการทำเป็นสูตร ผสมสำหรับใช้ดำเนินการโดยการสูดดม

32. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 30, ซึ่งสารผสมประกอบต่อไปอีกด้วย ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของสารต่อต้านการอักเสบที่เป็นสเทอรอยด์

33. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 30, ซึ่งสารผสมประกอบต่อไปอีกด้วย ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของสารประกอบ ซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารมัสคารินิค แอนทากอนิสท์, สารที่เป็นตัวยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรส, อิมมูโนโกลบิวลินแอนติบอดี, สาร ลิวโคไทรอีน แอนทากอนิสท์, อินเทอร์ลิวคินแอนติบอดี, และโครโมลินโซเดียม

34. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, 7, 22, หรือ 25 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยา สำหรับรักษาโรค หรือภาวะที่เกี่ยวเนื่องกับความว่องไวของตัวรับ เบตา2 แอดรีเนอร์จิค ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม

35. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 34 ซึ่งโรค หรือภาวะ คือ โรคปอด

36. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่งโรคที่เกี่ยวกับปอด คือ โรคหืด หรือโรคปอดอุดตัน เรื้อรัง

37. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 34 ซึ่งโรค หรือภาวะเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยการ คลอดก่อนกำหนด, โรคเกี่ยวกับประสาท, โรคหัวใจ และการอักเสบ