TH77071A - สารประกอบชนิดไพราโซลิดีนอล - Google Patents

Abstract

DC60 (23/08/43) การประดิษฐ์นี้จัดให้มีการใช้ 4- ไฮดรอกซีหรือไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5-ไดออกโซ-ไพราโซลิ- ดีนที่ถูกปกป้องด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งที่คล้ายกัน โดยที่วงแหวนไพราโซลิดีนซึ่ง อยู่ติดกับออกซิเจนถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางสรีรวิทยาของมัน สำหรับ การผลิตยาสำหรับการใช้ในการบำบัดรักษาหรือป้องการป้องกันโรค นอกจากนี้ การประดิษฐ์นี้จัดให้มีวิธีการต่อสู้กับการติดเชื้อไวรัส HIV ซึ่งประกอบรวม ด้วยการให้สารระงับการเติบโตของ T-ลิมโฟไซท์ โดยนิยมแล้ว ไพราโซลิดีนอล แก่ผู้ป่วยที่ติด เชื้อไวรัส HIV ในปริมาณที่เพียงพอต่อการระงับการเติบโตของ T-ลิมโฟไซท์ในผู้ป่วยดังกล่าว เป็นระยะเวลาหนึ่งซึ่งเพียงพอต่อการลดความเข้มข้นของ T-ลิมโฟไซท์ในตุ่มน้ำเหลืองของผู้ป่วย ดังกล่าวลงอย่างน้อย 25% ซึ่งการให้แก่ผู้ป่วยดังกล่าวนี้ถูกให้ซ้ำเป็นช่วงๆ อย่างน้อย 3 เดือน การประดิษฐ์นี้จัดให้มีการใช้ 4- ไฮดรอกซีหรือไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5-ไดออกโซ-ไพราโซลิ- ดีนที่ถูกปกป้องด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งที่คล้ายกัน โดยที่วงแหวนไพราโซลิดีนซึ่ง อยู่ติดกับออกซิเจนถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางสรีรวิทยาของมัน สำหรับ การผลิตยาสำหรับการใช้ในการบำบัดรักษาหรือป้องการป้องกันโรค นอกจากนี้ การประดิษฐ์นี้จัดให้มีวิธีการต่อสู้กับการติดเชื้อไวรัส HIV ซึ่งประกอบรวม ด้วยสารให้สารระงับการเติบโตของ T-ลิมโฟไซท์ โดยนิยมแล้ว ไพราโซลิดีนอล แก่ผู้ป่วยที่ติด เชื้อไวรัส HIV ในปริมาณที่เพียงพอต่อการระงับการเติบโตของ T-ลิมโฟไซท์ในผุ้ป่วยดังกล่าว เป็นระยะเวลาหนึ่งซึ่งเพียงพอต่อการลดความเข้มข้นของ T-ลิมโฟไซท์ในตุ่มน้ำเหลืองของผุ้ป่วย ดังกล่าวลงอย่างน้อย 25% ซึ่งการให้แก่ผู้ป่วยดังกล่าวนี้ถูกให้ซ้ำเป็นช่วงๆ อย่างน้อย 3 เดือน

Claims (25)

1. การใช้ 4-ไฮดรอกซี หรือ ไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5-ไดออกโซ-ไพราโซลิดีน ที่ถูก ปกป้องด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งที่คล้ายกัน โดยที่วงแหวนไพราโซลิดีนซึ่งอยู่ติดกับ ออกซิเจนถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์ หรือเกลือที่ยอมรับให้ได้ทางสรีรวิทยาของมัน สำหรับการผลิต ยาสำหรับการใช้ในการบำบัดรักษาหรือการป้องกันโรค

2.การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง 4-ไฮดรอกซี หรือ ไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5- ไดออกโซ-ไพราโซลิดีนที่ถูกปกป้องด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งคล้ายกันโดยที่วงแหวน ไพราโซลิดีนซึ่งอยู่ติดกับออกซิเจนถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์ หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางสรีรวิทยา ของสารประกอบดังกล่าวถูกใช้ร่วมกับสารต่อต้านไวรัสชนิดอื่นๆ

3.การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่สารต่อต้านไวรัสชนิดเพิ่มเติมดังกล่าวเป็น สารต่อต้านไวรัสอย่างน้อย 1 ชนิดที่ถูกเลือกจากตัวยับยั้งทรายสคริปเทสชนิดดรีเวอร์สและตัวยับยั้ง โปรตีเอส

4.การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่สารต่อต้านไวรัสชนิดเพิ่มเติมดังกล่าวได้แก่ สารที่ถูกเลือกจากกลุ่มของ AZ, อินดีนาเวียร์, และ 2',3'-ไดดีออกซีอินโนซีน (ddl)

5.การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่โรคการรักษาหรือการป้องกัน โรคดังกล่าวเป็นการต้านทานโรคที่มีสาเหตุจากเชื้อโรคจากกลุ่มของโทกาวิริเดีย รีโอวิริเดีย พอคอร์- นาเวอริเดีย ฮันตาเวอริเดีย ออร์โทมีโซเวอริเดีย พารามิโซเวอริเดีย โมโนเนกาเวอริเดีย ตับอักเสบ จากไวรัส ไข้เลือดออก แฟลวิเวอริเดีย สมองอักเสบจากไวรัส โคโรนาเวอริเดีย แคลซิเวอริเดีย อะดิโนเวอริเดีย พาโพวาเวอริเดีย อาร์โบเวอริเดีย POX ไวรัส แรบโดเวอริเดีย ไวรัสที่ทำให้ผิวหนัง พุพอง อารีนาเวอรเดีย HIV-1 HIV-2 HIV-i HIV-II และไวรัสที่ทำให้ผิวหนังพุพอง

6.การใช้สารระงับการเติบโตของ T-ลิมโฟไซท์ ในปริมาณที่เพียงพอต่อการ ระงับการเติบโตของ T-ลิมโฟไซท์ในผุ้ป่วยดังกล่าว เป็นระยะเวลาหนึ่งซึ่งเพียงพอต่อการลดความ เข้มข้นของ T-ลิมโฟไซท์ในตุ่มน้ำเหลืองของผู้ป่วยดังกล่าวลงอย่างน้อย 25% สำหรับการผลิต เวชภัณฑ์สำหรับการใช้ในการรักษา HIV โดยการให้ทุกช่วงอย่างน้อย 3 เดือน

7.การใช้ตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 6 โดยสารระงับการเติบโตของ T-ลิมโฟไซท์ดังกล่าว คือ ไพราโซลิดีนอล

8.การใช้ตามที่ได้ถือสิทธิมนข้อถือสิทธิที่ 7 หรือข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ช่วงเวลา ดังกล่าว คือ อย่างน้อย 9 เดือน

9.การใช้ตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 6 ถึง 8 โดยที่ 4-ไฮดรอกซี หรือไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5-ไดออกซี-ไพราโซลิดีน หรือสิ่งที่คล้ายกัน โดยที่ วงแหวนไพราโซลิดีน ซึ่งอยู่ติดกับออกซิเจน ถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทาง สรีรวิทยาของมัน ถูกใชช้ในการผลิตเวชภัณฑ์ปริมาณยาแต่ละวันเท่ากับ 0.1 ถึง 10 ไมโครโมล/ กกิโลกรัมของน้ำหนักตัว

10.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย 4-ไฮดรอกซี หรือ ไฮโดรเพอร์ ออกซี-3,5-ไดออกโซ-ไพราโซลิดีน ที่ถูกปกป้องด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งที่ค้ลายกัน โดยที่วงแหวนไพราโซลิดีนซึ่งอยู่ติดกับออกซิเจน ถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ ทางสรีรวิทยาของมัน ร่วมกับตัวพาหรือสารผสมขึ้นรูปยาที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรมอย่าง น้อย 1 ชนิด

11.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 10 ซึ่งประกอบเพิ่ม เติมด้วยสารต่อต้านไวรัสชนิดอื่น

12. 4-ไฮดรอกซี หรือ ไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5-ไดออกโซ-ไพราโซลิดีน ที่ถูกปกป้อง ด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งที่ค้ลายกัน โดยที่วงแหวนไพราโซลิดีนซึ่งอยู่ติดกับออกซิเจน ถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางสรีรวิทยาของมัน

13.สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) (เมื่อ X2 แต่ละตัวซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ คือ O หรือ S X1 คือ O, OO, หรือ S R1 คือ ไฮโดรเจนหรือกลุ่มปกป้องชนิดไฮดรอกชิลหรือไทออล R2 คือ ไฮโดรเจนหรือโดยนิยมมากขึ้น คือ คาร์บอนที่อยู่ติดกับกลุ่มสารอินทรีย์ที่มีคาร์บอนสูงถึง 10 อะตอม และ Ar1 และ Ar2 แต่ละตัวซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ คือ กลุ่มอะโรมาติกชนิดโฮโมไซคลิก หรือเฮเทโรไซคลิก) หรือเกลือของมัน

14.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ R1, R2, X1, X2, Ar1, และ Ar2 ถูก กำหนดนิยามในข้อถือสิทธิที่ 13 นอกเสียจากว่าถ้า X1 และ X2 แต่ละตัว คือ O แล้วกลุ่มที่เหลือ ไม่ได้ตรงตามตารางต่อไปนี้: R2 R1 Ar1 Ar2 H H H C6H5 H H C6H5 C6H5 CH3 H C6H5 C6H5 CH3 H H -CH2-C6H5 CH3 H H p-CH3O-C6H4 CH3 H H p-Cl-C6H4 C2H5 H H C6H5 C2H5 H C6H5 C6H5 C2H5 H H N-เมทิล-ไพเพอริดิน-4-อิล I-C3H7 H H C6H5 n-C3H, H H C6H5 n-C3H7 H H C6H5 n-C3H7 H H 5-ฟีนิล-ไตรอะซอล-1-อิล C4H9 H H C6H5 C4H9 H C6H5 C6H5 C4H9 H C6H5 p-OH-C6H4 C4H9 OH C6H5 C6H5 C4H9 OH C6H5 p-OH-C6H4 C4H9 H H N-เมทิล-ไพเพอริดิน-4-อิล C5H11 H H C6H5 C5H11 H C6H5 C6H5 C5H11 H H 5-ฟีนิล-ไตรอะซอล-1-อิล ไซโคลเฮกซิล H H C6H5 ฟีนิล H H C6H5 ฟีนิล H C6H5 C6H5 เบนซิล H H C6H5 เบนซิล H C6H5 C6H5 CH3CO(CH2)2 H C6H5 C6H5 (CH3)2C=CH- H C6H5 C6H5 (CH2)2C=CHCH2 H C6H5 C6H5 C6H5SCH2CH2 H C6H5 C6H5 ไพร์โรริดิน-1-อิล H C6H5 C6H5 ไพเพอริดิน-1-อิล H C6H5 C6H5 มอร์โฟลิน-4-อิล H C6H5 C6H5

15.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อสิทธิที่ 13 หรือข้อถือสิทธิที่ 14 โดยที่ กลุ่ม X2 กลุ่มที่หนึ่งคือ S

16.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 15 โดยที่ X1 คือ O

17.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 16 โดยที่กลุ่ม R1 คือ เอซิล

18.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 17 โดยที่กลุ่ม R1 คือ ไฮโดรเจน

19.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 20 โดยที่หนึ่งของ Ar1 และ Ar2 คือ Ph และอีกกลุ่มคือ 4-ไฮดรอกซีฟีนิล

20.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ X2 แต่ละตัวคือ ออกซิเจน R1X1 คือ HO หรือ CH3COO, Ar1 และ Ar2 แต่ละตัวซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน คือ ฟีนิลหรือไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโลแล้วแต่การเลือก และ R2 คือ C1-6 อัลคิล หรืออัลคีนิล หรือเกลือของมัน

21.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 20 สำหรับการใช้ในฐานะของยา

22. 4-บิวทิล-4-ไฮดรอกซี-2(p-ไฮโดรฟีนิล)-1-ฟีนิล-3,5-ไพราโซลิดีนไดโอน สำหรับการใช้ในฐานะของยา

23. การใช้ 4-ไฮดรอกซี หรือ ไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5-ไดออกโซ-ไพราโซลิดีนที่ถูก ปกป้องด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งที่คล้ายกัน โดยที่วงแหวนไพราโซลิดีนซึ่งอยู่ติดกับ ออกซิเจนถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์ หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางสรีรวิทยาของสารประกอบดังกล่าว ในการผลิตเวชภัณฑ์เพื่อต่อสู้กับโรคจากการที่ร่างกายผลิตแอนติบอดี เพื่อต่อต้านเนื้อเยื่อของ ตัวเอง หรือการปฏิเสธเนื้อเยื่อ

24.การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 23 โดยที่โรคดังกล่าวถูกเลือกจากโรคแอ็ดดิสันซ์ เบห์เซต์ซินโดรม ไดอะเบตเมลลิตัส และโรคเกี่ยวกับน้ำคัดหลั่งภายในอื่นๆ โรคโลหิตจาง ลูพัสเออริเทมาโตซัส การแข็งในหลายบริเวณของสมองและไขสันหลัง ไมแอ็สทีเนียแกรวิส โรคโลหิตจางชนิดร้ายแรงเนื่องจากการขาดวิตามินบี 12 การบกพร่องของต่อมหลายต่อม กล้ามเนื้อหลายแห่งอักเสบในขณะเดียวกัน โรคเกี่ยวกับคอลลาเจนชนิดหนึ่ง การทำงานผิดปกติ ของอัณฑะเยื่อเมือกอวัยวะภายในและเนื้อเยื่ออื่นๆ มีจำนวนเกล็ดเลือดน้อยลง โรคลำใส้อักเสบ โรคลำไส้อักเสบเป็นแผลเปื่อย โรคข้ออักเสบรูห์มาตอยด์

25. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 23 ซึ่งการปฎิเสธเนื้อเยื่อดังกล่าว คือ การปฏิเสธ เนื้อเยื่อจากการปลูกถ่ายเนื้อเยื่อ