Claims (25)
1. การใช้ 4-ไฮดรอกซี หรือ ไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5-ไดออกโซ-ไพราโซลิดีน ที่ถูก ปกป้องด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งที่คล้ายกัน โดยที่วงแหวนไพราโซลิดีนซึ่งอยู่ติดกับ ออกซิเจนถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์ หรือเกลือที่ยอมรับให้ได้ทางสรีรวิทยาของมัน สำหรับการผลิต ยาสำหรับการใช้ในการบำบัดรักษาหรือการป้องกันโรค1. The use of hydroxyaponica or hydroperoxy-3,5-dioxo-pyrazolidine, selectively protected by a hydroxyaponica or similar compound, where the pyrazolidine ring adjacent to the oxygen is replaced with sulfur or its physiologically acceptable salt, for the production of drugs for therapeutic or preventive use.
2.การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง 4-ไฮดรอกซี หรือ ไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5- ไดออกโซ-ไพราโซลิดีนที่ถูกปกป้องด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งคล้ายกันโดยที่วงแหวน ไพราโซลิดีนซึ่งอยู่ติดกับออกซิเจนถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์ หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางสรีรวิทยา ของสารประกอบดังกล่าวถูกใช้ร่วมกับสารต่อต้านไวรัสชนิดอื่นๆ2. Use under Patent 1, whereby 4-hydroxy or hydroperoxy-3,5-dioxo-pyrazolidine, selectively protected by hydroxyapatite or similar, where the pyrazolidine ring adjacent to oxygen is replaced by sulfur or a physiologically acceptable salt of such compound, is used in combination with other antiviral agents.
3.การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่สารต่อต้านไวรัสชนิดเพิ่มเติมดังกล่าวเป็น สารต่อต้านไวรัสอย่างน้อย 1 ชนิดที่ถูกเลือกจากตัวยับยั้งทรายสคริปเทสชนิดดรีเวอร์สและตัวยับยั้ง โปรตีเอส3. Use under claim 2 whereby the additional antiviral agent is at least one antiviral agent selected from reverse transscriptase inhibitors and protease inhibitors.
4.การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่สารต่อต้านไวรัสชนิดเพิ่มเติมดังกล่าวได้แก่ สารที่ถูกเลือกจากกลุ่มของ AZ, อินดีนาเวียร์, และ 2',3'-ไดดีออกซีอินโนซีน (ddl)4. Use under claim 2 whereby the additional antiviral agents are selected from the AZ group, indenavir, and 2',3'-dideoxyinosine (ddl).
5.การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่โรคการรักษาหรือการป้องกัน โรคดังกล่าวเป็นการต้านทานโรคที่มีสาเหตุจากเชื้อโรคจากกลุ่มของโทกาวิริเดีย รีโอวิริเดีย พอคอร์- นาเวอริเดีย ฮันตาเวอริเดีย ออร์โทมีโซเวอริเดีย พารามิโซเวอริเดีย โมโนเนกาเวอริเดีย ตับอักเสบ จากไวรัส ไข้เลือดออก แฟลวิเวอริเดีย สมองอักเสบจากไวรัส โคโรนาเวอริเดีย แคลซิเวอริเดีย อะดิโนเวอริเดีย พาโพวาเวอริเดีย อาร์โบเวอริเดีย POX ไวรัส แรบโดเวอริเดีย ไวรัสที่ทำให้ผิวหนัง พุพอง อารีนาเวอรเดีย HIV-1 HIV-2 HIV-i HIV-II และไวรัสที่ทำให้ผิวหนังพุพอง5. Use under any of Claims 1-4 where the disease, treatment, or prevention is resistance to a disease caused by pathogens from the groups of Togaviridia, Rioviridia, Pocornavaridia, Hantaveridia, Ortomesoveridia, Paramisoveridia, Mononegavaridia, viral hepatitis, dengue fever, Flavivaridia, viral encephalitis, Coronavirusveridia, Calsiverdia, Adenoviridia, Papovaveridia, Arboveridia, POX virus, Radoveridia, Epidermal Bleeding Virus, Arenaverdia, HIV-1, HIV-2, HIV-i, HIV-II, and Epidermal Bleeding Virus.
6.การใช้สารระงับการเติบโตของ T-ลิมโฟไซท์ ในปริมาณที่เพียงพอต่อการ ระงับการเติบโตของ T-ลิมโฟไซท์ในผุ้ป่วยดังกล่าว เป็นระยะเวลาหนึ่งซึ่งเพียงพอต่อการลดความ เข้มข้นของ T-ลิมโฟไซท์ในตุ่มน้ำเหลืองของผู้ป่วยดังกล่าวลงอย่างน้อย 25% สำหรับการผลิต เวชภัณฑ์สำหรับการใช้ในการรักษา HIV โดยการให้ทุกช่วงอย่างน้อย 3 เดือน6. The use of a T-lymphocyte growth inhibitor in sufficient quantities to suppress T-lymphocyte growth in the aforementioned patients for a period of time sufficient to reduce the concentration of T-lymphocytes in the lymph nodes of such patients by at least 25% for the production of pharmaceuticals for use in the treatment of HIV, administered at intervals of at least 3 months.
7.การใช้ตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 6 โดยสารระงับการเติบโตของ T-ลิมโฟไซท์ดังกล่าว คือ ไพราโซลิดีนอล7. Use as per claim 6, with the T-lymphocyte growth inhibitor pyrazolidenol.
8.การใช้ตามที่ได้ถือสิทธิมนข้อถือสิทธิที่ 7 หรือข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ช่วงเวลา ดังกล่าว คือ อย่างน้อย 9 เดือน8. Exercising the rights under Claim 7 or Claim 8, provided that the period is at least 9 months.
9.การใช้ตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 6 ถึง 8 โดยที่ 4-ไฮดรอกซี หรือไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5-ไดออกซี-ไพราโซลิดีน หรือสิ่งที่คล้ายกัน โดยที่ วงแหวนไพราโซลิดีน ซึ่งอยู่ติดกับออกซิเจน ถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทาง สรีรวิทยาของมัน ถูกใชช้ในการผลิตเวชภัณฑ์ปริมาณยาแต่ละวันเท่ากับ 0.1 ถึง 10 ไมโครโมล/ กกิโลกรัมของน้ำหนักตัว9. Use as provided for under any of the claims in Claims 6 through 8, whereby 4-hydroxy or hydroperoxy-3,5-dioxy-pyrazolidine or similar, where the pyrazolidine ring attached to the oxygen is replaced by sulfur or its physiologically acceptable salt, is used in the manufacture of pharmaceuticals in a daily dose of 0.1 to 10 µmol/kg body weight.
10.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย 4-ไฮดรอกซี หรือ ไฮโดรเพอร์ ออกซี-3,5-ไดออกโซ-ไพราโซลิดีน ที่ถูกปกป้องด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งที่ค้ลายกัน โดยที่วงแหวนไพราโซลิดีนซึ่งอยู่ติดกับออกซิเจน ถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ ทางสรีรวิทยาของมัน ร่วมกับตัวพาหรือสารผสมขึ้นรูปยาที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรมอย่าง น้อย 1 ชนิด10. Pharmaceutical compositions consisting of 4-hydroxy or hydroperoxy-3,5-dioxo-pyrazolidine, selectively protected by a hydroxyl group or similar, where the pyrazolidine ring adjacent to the oxygen is replaced by sulfur or its physiologically acceptable salt, along with at least one pharmaceutically acceptable carrier or drug formulation agent.
11.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 10 ซึ่งประกอบเพิ่ม เติมด้วยสารต่อต้านไวรัสชนิดอื่น11. Pharmaceutical components as claimed in claim 10, which include additional antiviral agents.
12. 4-ไฮดรอกซี หรือ ไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5-ไดออกโซ-ไพราโซลิดีน ที่ถูกปกป้อง ด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งที่ค้ลายกัน โดยที่วงแหวนไพราโซลิดีนซึ่งอยู่ติดกับออกซิเจน ถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางสรีรวิทยาของมัน12. 4-hydroxy or hydroperoxy-3,5-dioxo-pyrazolidine, selectively protected by a hydroxyapatite or similar compound, where the pyrazolidine ring adjacent to the oxygen is replaced by sulfur or its physiologically acceptable salt.
13.สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) (เมื่อ X2 แต่ละตัวซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ คือ O หรือ S X1 คือ O, OO, หรือ S R1 คือ ไฮโดรเจนหรือกลุ่มปกป้องชนิดไฮดรอกชิลหรือไทออล R2 คือ ไฮโดรเจนหรือโดยนิยมมากขึ้น คือ คาร์บอนที่อยู่ติดกับกลุ่มสารอินทรีย์ที่มีคาร์บอนสูงถึง 10 อะตอม และ Ar1 และ Ar2 แต่ละตัวซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ คือ กลุ่มอะโรมาติกชนิดโฮโมไซคลิก หรือเฮเทโรไซคลิก) หรือเกลือของมัน13. Compounds according to formula I (chemical formula) (where each X2, which may be the same or different, is O or S; X1 is O, OO, or S; R1 is hydrogen or a hydroxyl or thiol protective group; R2 is hydrogen or, more commonly, a carbon atom adjacent to an organic compound with up to 10 carbon atoms; and each Ar1 and Ar2, which may be the same or different, are homocyclic or heterocyclic aromatic groups) or their salts.
14.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ R1, R2, X1, X2, Ar1, และ Ar2 ถูก กำหนดนิยามในข้อถือสิทธิที่ 13 นอกเสียจากว่าถ้า X1 และ X2 แต่ละตัว คือ O แล้วกลุ่มที่เหลือ ไม่ได้ตรงตามตารางต่อไปนี้: R2 R1 Ar1 Ar2 H H H C6H5 H H C6H5 C6H5 CH3 H C6H5 C6H5 CH3 H H -CH2-C6H5 CH3 H H p-CH3O-C6H4 CH3 H H p-Cl-C6H4 C2H5 H H C6H5 C2H5 H C6H5 C6H5 C2H5 H H N-เมทิล-ไพเพอริดิน-4-อิล I-C3H7 H H C6H5 n-C3H, H H C6H5 n-C3H7 H H C6H5 n-C3H7 H H 5-ฟีนิล-ไตรอะซอล-1-อิล C4H9 H H C6H5 C4H9 H C6H5 C6H5 C4H9 H C6H5 p-OH-C6H4 C4H9 OH C6H5 C6H5 C4H9 OH C6H5 p-OH-C6H4 C4H9 H H N-เมทิล-ไพเพอริดิน-4-อิล C5H11 H H C6H5 C5H11 H C6H5 C6H5 C5H11 H H 5-ฟีนิล-ไตรอะซอล-1-อิล ไซโคลเฮกซิล H H C6H5 ฟีนิล H H C6H5 ฟีนิล H C6H5 C6H5 เบนซิล H H C6H5 เบนซิล H C6H5 C6H5 CH3CO(CH2)2 H C6H5 C6H5 (CH3)2C=CH- H C6H5 C6H5 (CH2)2C=CHCH2 H C6H5 C6H5 C6H5SCH2CH2 H C6H5 C6H5 ไพร์โรริดิน-1-อิล H C6H5 C6H5 ไพเพอริดิน-1-อิล H C6H5 C6H5 มอร์โฟลิน-4-อิล H C6H5 C6H514. Compounds according to claim 13, where R1, R2, X1, X2, Ar1, and Ar2 are defined in claim 13 except that if each X1 and X2 is O, then the remaining group Does not match the following table: R2 R1 Ar1 Ar2 H H H C6H5 H H C6H5 C6H5 CH3 H C6H5 C6H5 CH3 H H -CH2-C6H5 CH3 H H p-CH3O-C6H4 CH3 H H p-Cl-C6H4 C2H5 H H C6H5 C2H5 H C6H5 C6H5 C2H5 H H N-methyl-piperidin-4-il I-C3H7 H H C6H5 n-C3H, H H C6H5 n-C3H7 H H C6H5 n-C3H7 H H 5-phenyl-triazol-1-il C4H9 H H C6H5 C4H9 H C6H5 C6H5 C4H9 H C6H5 p-OH-C6H4 C4H9 OH C6H5 C6H5 C4H9 OH C6H5 p-OH-C6H4 C4H9 H H N-methyl-piperidin-4-yl C5H11 H H C6H5 C5H11 H C6H5 C6H5 C5H11 H H 5-phenyl-triazol-1-yl Cyclohexyl H H C6H5 Phenyl H H C6H5 Phenyl H C6H5 C6H5 Benzyl H H C6H5 Benzyl H C6H5 C6H5 CH3CO(CH2)2 H C6H5 C6H5 (CH3)2C=CH- H C6H5 C6H5 (CH2)2C=CHCH2 H C6H5 C6H5 C6H5SCH2CH2 H C6H5 C6H5 Pyroridin-1-yl H C6H5 C6H5 Piperidin-1-yl H C6H5 C6H5 Morfolin-4-il H C6H5 C6H5
15.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อสิทธิที่ 13 หรือข้อถือสิทธิที่ 14 โดยที่ กลุ่ม X2 กลุ่มที่หนึ่งคือ S15. Compounds as entitled under claim 13 or claim 14, where the first group of X2 is S.
16.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 15 โดยที่ X1 คือ O16. The compound as claimed under any of the claims 13 through 15, where X1 is O.
17.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 16 โดยที่กลุ่ม R1 คือ เอซิล17. Compounds as claimed under any of Claims 13 through 16, where group R1 is acyl.
18.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 17 โดยที่กลุ่ม R1 คือ ไฮโดรเจน18. A compound as claimed under any of Claims 13 through 17, where group R1 is hydrogen.
19.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 20 โดยที่หนึ่งของ Ar1 และ Ar2 คือ Ph และอีกกลุ่มคือ 4-ไฮดรอกซีฟีนิล19. Compounds as claimed under any of the claims 13 through 20, where one of Ar1 and Ar2 is Ph and the other is 4-hydroxyphenyl.
20.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ X2 แต่ละตัวคือ ออกซิเจน R1X1 คือ HO หรือ CH3COO, Ar1 และ Ar2 แต่ละตัวซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน คือ ฟีนิลหรือไฮดรอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโลแล้วแต่การเลือก และ R2 คือ C1-6 อัลคิล หรืออัลคีนิล หรือเกลือของมัน20. Compounds as claimed in claim 13, where each X2 is oxygen, R1X1 is HO or CH3COO, each Ar1 and Ar2, which may be the same or different, are phenyl or hydroxyl halogens substituted by choice, and R2 is C1-6 alkyl or alkenyl or its salts.
21.สารประกอบตามที่ได้ถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 20 สำหรับการใช้ในฐานะของยา21. Compounds as entitled under any of the claims in Claims 13 through 20 for use as medicine.
22. 4-บิวทิล-4-ไฮดรอกซี-2(p-ไฮโดรฟีนิล)-1-ฟีนิล-3,5-ไพราโซลิดีนไดโอน สำหรับการใช้ในฐานะของยา22. 4-butyl-4-hydroxy-2(p-hydrophenyl)-1-phenyl-3,5-pyrazolidinedione, for use as a medicine.
23. การใช้ 4-ไฮดรอกซี หรือ ไฮโดรเพอร์ออกซี-3,5-ไดออกโซ-ไพราโซลิดีนที่ถูก ปกป้องด้วยไฮดรอกซีแล้วแต่การเลือก หรือสิ่งที่คล้ายกัน โดยที่วงแหวนไพราโซลิดีนซึ่งอยู่ติดกับ ออกซิเจนถูกแทนที่ด้วยซัลเฟอร์ หรือเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางสรีรวิทยาของสารประกอบดังกล่าว ในการผลิตเวชภัณฑ์เพื่อต่อสู้กับโรคจากการที่ร่างกายผลิตแอนติบอดี เพื่อต่อต้านเนื้อเยื่อของ ตัวเอง หรือการปฏิเสธเนื้อเยื่อ23. The use of hydroxyaponica or hydroperoxy-3,5-dioxo-pyrazolidine, whichever is chosen, or similar, where the pyrazolidine ring adjacent to the oxygen is replaced with sulfur or a physiologically acceptable salt of such compound, in the manufacture of pharmaceuticals to combat diseases resulting from the body's production of antibodies against one's own tissues or tissue rejection.
24.การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 23 โดยที่โรคดังกล่าวถูกเลือกจากโรคแอ็ดดิสันซ์ เบห์เซต์ซินโดรม ไดอะเบตเมลลิตัส และโรคเกี่ยวกับน้ำคัดหลั่งภายในอื่นๆ โรคโลหิตจาง ลูพัสเออริเทมาโตซัส การแข็งในหลายบริเวณของสมองและไขสันหลัง ไมแอ็สทีเนียแกรวิส โรคโลหิตจางชนิดร้ายแรงเนื่องจากการขาดวิตามินบี 12 การบกพร่องของต่อมหลายต่อม กล้ามเนื้อหลายแห่งอักเสบในขณะเดียวกัน โรคเกี่ยวกับคอลลาเจนชนิดหนึ่ง การทำงานผิดปกติ ของอัณฑะเยื่อเมือกอวัยวะภายในและเนื้อเยื่ออื่นๆ มีจำนวนเกล็ดเลือดน้อยลง โรคลำใส้อักเสบ โรคลำไส้อักเสบเป็นแผลเปื่อย โรคข้ออักเสบรูห์มาตอยด์24. Use under claim 23 where the disease is selected from Addison's disease, Behset syndrome, diabet mellitus and other internal secretory disorders, anemia, lupus erythematosus, sclerosis in various areas of the brain and spinal cord, myasthenia gravis, severe anemia due to vitamin B12 deficiency, polyendolysis, simultaneous inflammation of multiple muscles, a type of collagen disorder, dysfunction of the testes, mucous membranes, internal organs and other tissues, thrombocytopenia, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, rheumatoid arthritis.
25. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 23 ซึ่งการปฎิเสธเนื้อเยื่อดังกล่าว คือ การปฏิเสธ เนื้อเยื่อจากการปลูกถ่ายเนื้อเยื่อ25. The use of claim 23, in which such tissue rejection occurs, is the rejection of tissue from tissue transplantation.