TH76945B - กระบวนการสำหรับการเตรียม 5-คลอโร-n-({(5s)-2-ออกโซ-3-[4-(3-ออกโซ-4-มอร์โฟลินิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์ - Google Patents
กระบวนการสำหรับการเตรียม 5-คลอโร-n-({(5s)-2-ออกโซ-3-[4-(3-ออกโซ-4-มอร์โฟลินิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์Info
- Publication number
- TH76945B TH76945B TH401005263A TH0401005263A TH76945B TH 76945 B TH76945 B TH 76945B TH 401005263 A TH401005263 A TH 401005263A TH 0401005263 A TH0401005263 A TH 0401005263A TH 76945 B TH76945 B TH 76945B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- reaction
- oxo
- methyl
- oxazolidin
- oxazolidinone
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (25/01/48) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการเตรียม 5-คลอโร-N-({(5S)-2-ออกโซ-3-[4-(3-ออกโซ-4-มอร์โฟ ลินิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์สูตร ที่เริ่มจาก 2-[(2S)-2-ออกซิ รานิลเมธิล ] -1H- ไอโซอินโดล-1,3(2H)-ไดโอน, 4-(4อะมิโนฟีนิล)-3-มอร์โฟลิโนน และ 5-คลอโรไธโอ ฟีน-2-คาร์บอนิล คลอไรด์. การะประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการเตรียม-5-คลอโร-N-({(5S)-2-ออกโซ-3-[4-(3-ออกโซ-4-มอร์โฟ ลินิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์สูตร ที่เริ่มจาก 2-[(2S)-2- ออกซิ รานิลเมธิล ] -1H ไอโวอินโดล-1,3(2H)-ไดโอน,4-(4อะมิโนฟีนิล)-3-มอร์โฟลิโนน และ 5- คลอโรไธโอ ฟีน-2-คาร์บอนิลคลอไรด์
Claims (15)
1. กระบวนการสำหรับการเตรียม 5-คลอโร-N-({(5S)-2-ออกโซ-3-[4-(3-ออกโซ-4-มอร์โฟลิ นิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดีน-5-อิล}เมธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์ของสูตร (I) โดย การทำปฎิกิริยา 4-{4-[(5S)-5-(อะมิโนเมธิล)-2-ออกโซ-1,3-ออกซาโวลิดิน-3-อิล]ฟีนิล} มอร์โฟลิน-3-โอน(VII)ไฮโดรคลอไรด์ กับ 5-คลอโรไธโอฟีน-2-คาร์บอนิล คลอไรด์ (VI), ที่มีลักษณะจำเพาะที่ปฎิกิยาถูกดำเนินการในตัวทำละลายที่เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอีเธอร์, แอลกอฮอล์, คีโตน และน้ำ หรือ ในของผสมของตัวทำละลาย เหล่านี้พร้อมกับการใช้เบสอนินทรีย์.
2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1, ที่มีลักษณะจะเพาะที่ปฎิกิริยาถูกดำเนินการในคีโตน หรือ ของผสมของคีโตนและน้ำในฐานะตัวทำละลาย
3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1หรือ 2, ที่มีลักษณะจำเพาะที่ปฎิกิริยาถูกดำเนินการพร้อม กับมีโซเดียมไฮดรอกไซด์, โซเดียมคาร์บอเนต หรือ โซเดียมไบคาร์บอเนตในฐานะเบสอนิ นทรีย์
4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่มีลักษณะจำเพาะที่ปฎิกิริยาถูก ดำเนินการในตัวทำละลายของผสมซีโตน/น้ำ พร้อมกับการใช้เบสโซเดียมคาร์บอเนต
5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่มีลักษณะจำเพาะที่สารละลายเอเค วียสโซเดียมคาร์บอเนตถูกบรรจุตอนเริ่มแรก, และสารที่เข้าทำปฎิกิริยาถูกเติมที่อุณหภูมิ ระหว่าง 10 แบะ 15 องศาซ, และแล้วของผสมปฏิกิริยาถูกคนที่ 50 องศา ซ.
6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่มีลักษณะจำเพาะที่ผลิตภัณฑ์ดิบของ สารประกอบสูตร (I) ที่ได้รับโดยวิถีทางนี้ถูกตกผลึกจากกรมอะซีติกในขั้นตอนต่อมา
7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่เตรียมอมิโนเมธิลออกซาโซลิดิโนน (VII) ไฮโดรคลอไรด์ โดยการกำจัดหมู่ปกป้องพธาลิไมด์จากออกซาโซลิดิโนนเมธิลพธาลิ ไมด์ (VI) ด้วยเมธิลิอะมีนในตัวละลายเอธานอล, ที่มีลักษณะพิเศษที่อะมิโนเมธิลออก ซาโซลิดิโนน (VII) ถูกแยกในรูปของไฮโดรคลอไรด์ของแข็ง
8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 7, ที่มีลักษณะจำเพาะที่ปฎิกิริยาของออกซาโซลิดิโนนเมธิ ลพธาลิไมด์ (VI) กับเมธิลอะมีนถูกติดตามโดยการเติมเอเควียสกรดไฮโดรคลอริคสู่ของ ผสมปฎิกิริยาที่อุณหภูมิระหว่าง 50 และ 60 องศา ซ. จนกระทั่ง pH อยู่ระหว่าง 2 และ 3.
9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 7 หรือ 8, ที่เตรียมออกซาโซลิดิโนนเมธิลพธาลิไมด์ (VI) โดย ไซไคลเซชั่นของสารประกอบไฮดรอกซีอะมิโน (V) ด้วยสารเทียบเท่าฟอสจีน, ที่มีลักษณะ จำเพาะที่ปฎิกิริยาถูกดำเนินการในตัวทำละลายทูลูอีน.
10. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 9, ที่มีลักษณะจำเพาะที่แยกออกซาโซลิดิโนนเมธิลพธาลิไมด์ (VI) โดยการกรอง
11. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 9 หรือ 10 ที่เตรียมไฮดรอกซีอะมีน (V) โดยการทำปฎิกิริยา (S)-อีพอกซีพธาลิไมด์ (II) กับแอนิลิโนเมอร์โฟลิโนน (III) ในตัวทำลายเอเควียส เอธานอล, ที่มีลักษณะจำเพาะที่สัดส่วนของเอธานอล/น้ำ เป็น1:2.
12. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 11, ที่มีลักษณะจำเพาะที่ผลึกซีดของผลิตภัณฑ์ปฎิกิริยา (V) ถูกเติมสู่ของผสมปฎิกิริยาหลังจากปฎิกิริยาใช้เวลาจาก 1 ถึง 2 ชั่วโมง
13. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 12, ที่มีลักษณะจำเพาะที่ของผสมปฎิกิริยาถูกให้ความร้อน ภายใต้การรีฟลักซ์สองครั้งที่ใกล้ๆ ตอนสิ้นสุดเวลาของปฎิกิริยาและแต่ละบางโอกาสถูก ทำให้เย็นในเวลาต่อมาอีกสู่อุณหภูมิปฎิกิริยาระหว่าง 55 และ 65 องศา ซ.
14. -5-คลอโร-N-({(5S)-2-ออกโซ-3-[4-(3-ออกโซ-4-มอร์โฟลินิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดิน-5- อิล}เมธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์สูตร (I) ที่ได้รับโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง.
15. การใช้-5-คลอโร-N-({(5S)-2-ออกโซ-3-[4-(3-ออกโซ-4-มอร์โฟลินิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิ ดิน-5-อิล}เมธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์สูตร (I) ที่ได้รับโดยกระบวนการตามข้อถือ สิทธิ 1 ถึง13 ข้อใดข้อหนึ่ง , สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการป้องกัน และ/หรือ การ บำบัดความผิดปกติของลิ่มเลือดจุกหลอดเลือด
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH79777A TH79777A (th) | 2006-09-07 |
| TH76945B true TH76945B (th) | 2020-06-30 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2553237A1 (en) | Production method | |
| US20130172554A1 (en) | Processes for the preparation of 4-morpholin-3-one | |
| US20100273798A1 (en) | Processes for the preparation of rivaroxaban and intermediates thereof | |
| CA2815063C (en) | Processes for the preparation of rivaroxaban and intermediates thereof | |
| US9126990B2 (en) | Method for synthesizing rivaroxaban intermediate, 4-(4-[(5S)-(aminomethyl)-2-oxo-1,3-oxazoligdin-3-YL]phenyl)morpholin-3-one | |
| WO2013123893A1 (zh) | 一种利伐沙班中间体的制备方法 | |
| IL275443B (en) | Production method for oxazolidinone compound | |
| RU2138488C1 (ru) | Соединения 2-аминокарбоновой кислоты, замещенной 5-арилизоксазол-4-илом, и фармацевтическая композиция на их основе | |
| TH79777A (th) | กระบวนการสำหรับการเตรียม 5-คลอโร-n-({(5s)-2-ออกโซ-3-[4-(3-ออกโซ-4-มอร์โฟลินิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์ | |
| US8435989B2 (en) | Processes for the preparation of rivaroxaban and intermediates thereof | |
| DK2895176T3 (en) | RIVAROXABAN INTERMEDIATE PRODUCTS AND MANUFACTURING THEREOF | |
| CN104961736A (zh) | 一种利伐沙班相关物质“三胺”及其合成方法 | |
| EP0523803A1 (en) | 1,2,4-Oxadiazolyl-phenoxy-alkylisoxazoles and their use as antiviral agents | |
| KR101206598B1 (ko) | 제조 방법 | |
| WO2014170908A1 (en) | Process for preparation of oxazolidinone derivatives | |
| CN104860904B (zh) | N-环氧丙基-n-酰基苯胺类化合物其制备方法和用途 | |
| RU2766082C1 (ru) | Улучшенный процесс получения линезолида | |
| HK1103722B (en) | Production method |