TH76295A - สารประกอบแอลไคน์ชนิดใหม่ที่มี mch แอนทาโกนิสทิค แอคทิวิที และยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบเหล่านี้ - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบแอลไคน์ของสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) l ซึ่งหมู่ และอนุมูล A, B, W, X, Y, Z, R1 และ R2 มีความหมายเหมือนที่ได้ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีแอลไคน์อย่างน้อย 1 ชนิด ตามการ ประดิษฐ์นี้ ดังผลที่ได้ของ MCH- รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสทิค แอคทิวิทีของสารเหล่านี้, สารผสมทาง เภสัชกรรมตามการประดิษฐ์ เหมาะสำหรับรักษาอาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการเมทาโบลิซึม และ/หรือ อาการผิดปกติเกี่ยวกับการกิน, โดยเฉพาะ โรคอ้วน, อาการหิวไม่หาย, ภาวะเบื่ออาหาร, อาการกินไม่เลือก และ โรคเบาหวาน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบแอลไคน์ของสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) l ซึ่งหมู่ และ อนุมูล A, B, W, X, Y, Z, R1 และ R2 มีความหมายเหมือนที่ได้ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารผสมทางเภสัชกรรม ที่มีแอลไคน์อย่างน้อย 1 ชนิด ตามการ ประดิษฐ์นี้ ดังผลที่ได้ของ MCH- รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสทิค แอคทิวิทีของสารเหล่านี้, สารผสม ทางเภสัชกรรม ตามการประดิษฐ์ เหมาะสำหรับรักษาอาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการเมทาโบลิซึม และ/หรือ อาการผิดปกติเกี่ยวกับการกิน, โดยเฉพาะ โรคอ้วน, อาการหิวไม่หาย, ภาวะเบื่ออาหาร, อาการกินไม่เลื่อก และ โรคเบาหวาน

Claims (28)

1. สารประกอบแอลไคน์ของสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) l ซึ่ง R1 หมายถึงC3-6-แอลเคนิล, C3-6-แอลไคนิล, (ไฮดรอกซิ-C3-7-ไซโคลแอลคิล)-C1-3-แอลคิล, ออก ซา-C4-7ไซโคลแอลคิล, ไดไฮดรอกซิ-C3-7-แอลคิล, ซึ่งหมู่ที่กล่าวอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ด้วยหมู่แทนที่ ซึ่งเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ ประกอบด้วยเฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, C1-4-แอลคิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล-C1- 3-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิ-C1-4-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิ, C1-4แอลเคนิล, C1-4แอลไคนิล, อะมิโน,C1-4- แอลคิล-อะมิโน และได-(C1-4-แอลคิล)-อะมิโน, ซึ่งหมู่แอลคิล, หมู่แอลคอกซิ, หมู่ไซโคลแอลคิลอาจ ประกอบรวมด้วยหมู่แทนที่ 1หมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันที่เลือกจากเฮโลเจน และ ไฮดรอกซิ; และ R2 เป็นอิสระของ R1 มีความหมายใดความหมายหนึ่งตามที่ได้ให้ไว้ที่นี่ก่อนหน้านี้สำหรับ R1 หรือR2มีความหมายจากหมู่ที่ประกอบด้วยH, หมู่ C1-8แอลคิล, หมู่ C3-7-ไซโคลแอลคิล หรือ หมู่เฟนิล หรือ หมู่พิริดินิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ด้วยหมู่ R20 ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และ/หรือถูกแทนที่ 1 หมู่ด้วยไนโทร, ซึ่งหมู่แอลคิล หรือหมู่ไซโคลแอลคิลอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ด้วยหมู่ R11 ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, และหมู่-CH2-ในตำแหน่ง 3 หรือ 4 ของหมู่ไซ โคลแอลคิลชนิด 5-,6-หรือ 7-เมมเบอร์อาจถูกแทนที่ด้วย -O-, -S- หรือ NR13-, หรือ หมู่ R1,R2 รวมตัวกับN อะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกจากความ หมาย - ไดไฮดรอกซิ-ไซโคล-C4-7-แอลคิลีน-อิมิโน, - (ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล)-ไฮดรอกซิ-ไซโคล-C3-7-แอลคิลีน-อิมิโน, - (ไฮดรอกซิ-C1-4-แอลคิล)-ไฮดรอกซิ-ไซโคล-C3-7-แอลคิลีน-อิมิโน, - (ไฮดรอกซิ-C1-3-แอลคิล)-ไซโคล-C3-7-แอลคิลีน-อิมิโน, ซึ่งในคำนิยามสุดท้าย หมู่ C1-3-แอลคิลถูก แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าด้วยหมู่ C1-3-แอลคิลที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันซึ่งอาจต่อรวมกันกลาย เป็นหมู่ C3-7-ไซโคลแอลคิล; ซึ่งหมู่เฮทเทอโรไซคลิคที่กล่าวถึงข้างบนอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ซึ่งเลือกอย่าง อิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, C1-4-แอลคิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล, C3-7-ไซ โคลแอลคิล-C1-3-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิ-C1-4-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิ, C1-4-แอลเคนิล, C1-4-แอลไค นิล, อะมิโน, C1-4แอลคิล-อะมิโน และได-(C1-4-แอลคิล)-อะมิโน, ซึ่งหมู่แอลคิล, หมู่แอลคอกซิ, หมู่ ไซโคลแอลคิลอาจประกอบรวมด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันที่เลือก จากเฮโลเจน และไฮดรอกซิ; X หมายถึงหมู่เชื่อม C1-4-แอลคิลีน, ซึ่งในคำนิยามC2-4-แอลคิลีน C อะตอม 1 หรือ 2 อะตอมอาจ ถูกแทนที่ด้วย R10 1 หมู่, หรือ หมู่เชื่อม C3-4แอลคิลีน, ซึ่งหมู่ CH2-CH2- ไม่ต่อโดยตรงกับ N อะตอมของหมู่ R1R2N- ถูกแทนที่ด้วย - CH=CH-, -C=C-,-CH2-O-,CH2-S- หรือ -CH2-NR4-, ซึ่งความหมายที่ให้ไว้สำหรับ X ในที่นี่ก่อนหน้านี้อาจประกอบรวมด้วยหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจาก C2-6- แอลเคนิล, C2-6-แอลไคนิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล และC3-7-ไซโคล-แอลคิล-C1-3-แอลคิล รวมถึงหมู่แทน ที่ C1-4-แอลคิล 1,2 หรือ 3 หมู่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันที่เป็นอิสระต่อกัน, ซึ่งหมู่แอลคิล 2 หมู่ อาจต่อรวมกันกลายเป็นหมู่ไซคลิคชนิด 3 ถึง 7 เมมเบอร์ หรือ หมู่แอลคิล และหมู่แอลเคนิลอาจต่อ รวมกันกลายเป็นหมู่ไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์,และ W,Z เป็นอิสระต่อกันหมายถึงพันธะเดี่ยว หรือ หมู่เชื่อม C1-2-แอลคิลีน, ซึ่ง C อะตอม 2 อะตอมที่อยู่ติดกันอาจต่อรวมกับหมู่เชื่อม C1-4-แอลคิลีนอีกหมู่หนึ่ง, และ C อะตอม 1 หรือ 2 อะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจถูกแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ด้วยหมู่ C1-3-แอลคิลที่เหมือน กัน หรือแตกต่างกัน,ซึ่งหมู่แอลคิล 2 หมู่อาจต่อรวมกันกลายเป็นวงคาร์บอไซคลิค, และ Y,,A เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ของไบเวเลนท์ ไซคลิค เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล, พิรา ซินิล, พิริดาซินิล, แนฟธิล, เททระไฮโดรแนฟธิล, อินโดลิล, ไดไฮโดรอินโดลิล, ควิโนลินิล, ได ไฮโดรควิโนลิล, เททระไฮโดรควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, ไดไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เททระ ไฮโดร-ไอโซควิโนลินิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, โครแมนิล, โครเมน-4-โอนิล, ไธเอนิล, ฟิวแรนิล, เบนโซไธเอนิล หรือเบนโซฟิวแรนิล, ซึ่งหมู่ไซคลิค ที่กล่าวถึงข้างบนอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ที่ C อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่าด้วยหมู่ R20 ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน,และในกรณีของวงเฟนิลอาจถูกแทนที่เพิ่มเติม 1 หมู่ด้วยไนโทร, และ/ หรือ หมู่ NH1 หมู่ หรือมากกว่าอาจถูกแทนที่ด้วย R21, B มีความหมายใดความหมายหนึ่งตามที่ให้ไว้สำหรับ Y, A หรือหมายถึง C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลเคนิล, C1-6-แอลไคนิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล, C5-7-ไซโคลแอลเคนิล, C3-7-ไซโคล แอลคิล-C1-3-แอลคิล, C3-7-ไซโคลแอลเคนิล-C1-3-แอลคิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล-C1-3-แอลเคนิล หรือ C3- 7-ไซโคลแอลคิล-C1-3-แอลไคนิล,ซึ่ง C อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่าอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลาย หมู่ที่เป็นอิสระต่อกันด้วยเฮโลเจน และ/หรือถูกแทนที่ 1 หมู่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิ หรือ หมู่ไซยาโน และ/ หรือ หมู่ไซคลิคอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ด้วยหมู่ R20 ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน Cy หมายถึงหมู่คาร์บอ- หรือ หมู่เฮทเทอโรไซคลิค ที่เลือกจากความหมายใดความหมายหนึ่งต่อไป นี้ - หมู่คาร์บอไซคลิคที่อิ่มตัวชนิด 3- ถึง 7-เมมเบอร์, - หมู่คาร์บอไซคลิคที่ไม่อิ่มตัวชนิด 4- ถึง 7-เมมเบอร์, - หมู่เฟนิล, - หมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวชนิด 4- ถึง 7-เมมเบอร์ หรือที่ไม่อิ่มตัวชนิด 5- ถึง 7-เมมเบอร์ที่มี N, O หรือS อะตอมที่เป็นเฮเทอโรอะตอม, - หมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัว หรือที่ไม่อิ่มตัวชนิด 5- ถึง 7-เมมเบอร์ที่มี N อะตอม 2 อะตอม หรือมากกว่าหรือที่มี N อะตอม 1 หรือ 2 อะตอม และ O หรือ S อะตอมที่เป็นเฮเทอโรอะตอม, - หมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5- หรือ 6-เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หรือ มากกว่าที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันที่เลือกจาก N, O และ/หรือ S, ซึ่งหมู่ที่อิ่มตัวชนิด 6- หรือ7-เมมเบอร์ที่กล่าวถึงข้างบนยังอาจอยู่ในรูประบบวงเชื่อมที่มีหมู่เชื่อมอิมิ โน, (C1-4-แอลคิล)-อิมิโน,เมธิลีน, (C1-4-แอลคิล)-เมธิลีน หรือได-(C1-4-แอลคิลีน)-เมธิลีน, และ หมู่ไซคลิคที่กล่าวถึงข้างบนอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ที่ C อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ด้วยหมู่ R20 ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, ในกรณีของหมู่เฟนิลอาจถูกแทนที่เพิ่มเติม 1 หมู่ด้วย ใน โทร, และ/หรือ หมู่ NH 1 หมู่ หรือมากกว่าอาจถูกแทนที่ด้วย R21, R4 หมายถึง H, C1-4-แอลคิล,C3-7-ไซโคลแอลคิล หรือC3-7-ไซโคลแอลคิล-C1-3-แอลคิล, R10 หมายถึงไฮดรอกซิ, โอเมกา-ไฮดรอกซิ-C1-3-แอลคิล,C1-4-แอลคอกซิ หรือ C1-4-แอลคอกซิ-C1-3- แอลคิล, R11 หมายถึงเฮโลเจน,C1-6-แอลคิล,C2-6-แอลเคนิล,C2-6-แอลไคนิล,R15-O-,R15-O-CO-,R15-CO- O-, ไซยาโน,R16R17N,R18,R19N-CO- หรือCy, ซึ่งในหมู่ที่กล่าวถึงข้างบน C อะตอม 1 อะตอม หรือ มากกว่า อาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ที่เป็นอิสระต่อกันด้วยหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจากเฮโลเจน, OH, CN, CF3, C1-3-แอลคิล,ไฮดรอกซิ-C1-3-แอลคิล; R13 มีความหมายใดความหมายหนึ่งตามที่ให้ไว้สำหรับ R17, R15 หมายถึง H,C1-4-แอลคิล,C3-7-ไซโคลแอลคิล,C3-7-ไซโคลแอลคิล-C1-3-แอลคิล,เฟนิล,เฟ นิล-C1-3-แอลคิล, พิริดินิล หรือพิริดินิล-C1-3-แอลคิล, R16 หมายถึง H,C1-6-แอลคิล, C3-7-ไซดึลแอลคิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล-C-3-แอลคิล, C4-7-ไซโคล แอลเคนิล, C4-7-ไซโคลแอลเคนิล-C1-3-แอลคิล,?-ฮดรอกซิ-C2-3-แอลคิล, โอเมกา-(C1-4-แอลคอกซิ)-C2-3- แอลคิล, อะมิโน-C2-6-แอลคิล, C1-4-แอลคิล-อะมิโน-C2-6-แอลคิล, ได-(C1-4-แอลคิล)-อะมิโน-C2-6-แอล คิล หรือไซโคล-C3-6-แอลคิลีนอิมิโน-C2-6-แอลคิล, R17 มีความหมายใดความหมายหนึ่งตามที่ให้ไว้สำหรับ R16 หรือหมายถึงเฟนิล, เฟนิล-C1-3-แอล ดิล, พิริดินิล, C1-4-แอลคิลคาร์บอนิล,ไฮดรอกซิคาร์บอนิล-C-3-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1- 4-แอลคอกซิคาร์บอนิล-C1-3-แอลคิล, C1-4-แอลคิล-คาร์บอนิลอะมิโน-C2-3-แอลคิล, N-(C1-4-แอลคิล คาร์บอนิล)-N-(C1-4-แอลคิล)-อะมิโน-C2-3-แอลคิล, C1-4-แอลคิลซัลโฟนิล, C1-4-แอลคิลซัลโฟนิลอะมิ โน-C2-3-แอลคิล หรือ N-(C1-4-แอลคิลซัลโฟนิล)-N(-C1-4-แอลคิล)-อะมิโน-C-3-แอลคิล; R18,R19 เป็นอิสระต่อกันหมายถึง H หรือC1-6-แอลคิล, R20 หมายถึงเฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, C1-6-แอลคิล, C2-6-แอลเคนิล, C2-6-แอลไคนิล, C3-7-ไซ โคลแอลคิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล-C1-3-แอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-3-แอลคิล, R22-C1-3-แอลคิล หรือมีความ หมายใดความหมายหนึ่งตามที่ให้ไว้สำหรับ R22, R21 หมายถึงC1-4-แอลคิล,โอเมกา-ไฮดรอกซิ-C2-6-แอลคิล,โอเมกา-C1-4-แอลคอกซิ-C2-6-แอลคิล,โอเมกา-C1-4- แอลคิล-อะมิโน-C2-6-แอลคิล,โอเมกา-ได-(C1-4-แอลคิล)-อะมิโน-C2-6-แอลคิล,โอเมกา-ไซโคล-C3-6-แอลคิลีนอิ มิโน-C2-6-แอลคิล,เฟนิล, เฟนิล-C1-3-แอลคิล, C1-4-แอลคิล-คาร์บอนิล,C1-4-แอลคอกซิ คาร์บอนิล, C1-4- แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโรซัลโฟนิล, C1-4-แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล, ได-C1-4-แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล หรือ ไซโคล-C3-6-แอลคิลีน-อิมิโน-ซัลโฟนิล, R22 หมายถึงพิริดินิล, เฟนิล, เฟนิล-C1-3-แอลคอกซิ, ไซโคล-C3-6-แอลคิลีนอิมิโน-C2-6-แอลคอกซิ, OHC-, HO-N=HC-, C1-4-แอลคอกซิ-N=HC-,C1-4-แอลคอกซิ,C1-4-แอลคิลไธโอ,คาร์บอกซิ,C1-4-แอล คิลคาร์บอนิล, C1-4-แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-4-แอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล,ได-(C1- 4-แอลคิล)-อะมิโนคาร์บอนิล, ไซโคล-C3-6-แอลคิล-อะมิโน-คาร์บอนิล,ไซโคล-C3-6-แอลคิลีนอิมิโน- คาร์บอนิล, เฟนิลอะมิโนคาร์บอนิล, ไซโคล-C3-6-แอลคิลีนอิมิโน-C2-4-แอลคิล-อะมิโนคาร์บอนิล,C1- 4-แอลคิล-ซัลโฟนิล,C1-4-แอลคิล-ซัลฟินิล,C1-4-แอลคิล-ซัลโฟนิลอะมิโน,อะมิโน,C1-4-แอลคิลอะมิ โน,ได-(C1-4-แอลคิล)-อะมิโน, C1-4-แอลคิล-คาร์บอนิล-อะมิโน, ไซโคล-C3-6-แอลคิลีนอิมิโน, เฟนิล- C1-3-แอลคิลอะมิโน, N-(C1-4-แอลคิล)-เฟนิล-C-3-แอลคิล-อะมิโน,แอเซทิลอะมิโน, โพรพิโอนิลอะมิ โน, เฟนิลคาร์บอนิล, เฟนิลคาร์บอนิลอะมิโน, เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล-อะมิโน, ไฮดรอกซิ-C2-3-แอลคิล อะมิโนคาร์บอนิล, (4-มอร์โฟลินิล)คาร์บอนิล, (1-พิร์รอลิดินิล)-คาร์บอนิล, (1-พิเพอริดินิล)คาร์บอ นิล,(เฮกซะไฮโดร-1-อะเซพินิล)คาร์บอนิล, (4-เมธิล-1-พิเพอราซินิล)คาร์บอนิล, เมธิลีนไดออกซิ, อะ มิโนคาร์บอนิล-อะมิโน หรือ C1-4-แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, ซึ่งหมู่ และอนุมูลที่กล่าวถึงข้างบน, โดยเฉพาะ W, X, Z, R4, R10, R13และR15 ถึงR22, ในแต่ละกรณี C อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่าอาจถูกแทนที่เพิ่มเติม 1 หมู่ หรือ หลายหมู่ด้วย F และ/หรือในแต่ละ กรณี C อะตอม 1 หรือ 2 อะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจถูกแทนที่เพิ่มเติม 1 หมู่ด้วย Cl หรือ Br และ/ หรือในแต่ละกรณี วงเฟนิล 1 วง หรือมากกว่าอาจประกอบรวมด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ที่เป็น อิสระต่อกันที่เลือกจากหมู่ F, Cl, Br, I, ไซยาโน,C1-4-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิ, ไดฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน,-C1-3- แอลคิลอะมิโน, ได-(C1-3-แอลคิล)-อะมิโน,แอเซทิลอะมิโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไดฟลูออโรเมทอกซิ,ไทรฟลูออโร เมธอกซิ,อะมิโน-C1-3-แอลคิล,-C1-3-แอลคิลอะมิโน-C1-3-แอลคิล- และ ได-(C1-3-แอลคิล)-อะมิโน-C1-3- แอลคิล และ/หรืออาจถูกแทนที่ 1 หมู่ด้วยไนโทร,และ H อะตอม ของหมู่คาร์บอกซิใด ๆ หรือ H อะตอมต่อกับ N อะตอม ในแต่ละกรณีถูกแทนที่ด้วยหมู่ซึ่ง สามารถแตกออกได้ในร่างกาย, ทอทอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, อิแนนชิโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น และเกลือของสารเหล่า นั้น, ซึ่งสารประกอบต่อไปนี้ไม่รวมถึง: (2-{4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-พิริดิน-2-อิลเอไธนิล]-2-เมธิล-เฟนอกซิ}-เอธิล)-เมธิล-โพร์พ-2-ไอนิล-แอ มีน, (2-{5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-พิริดิน-2-อิลเอไธนิล]-อินโดล-1-อิล}-เอธิล)-ไซโคลโพรพิลเมธิล-โพร์พ- 2-ไอนิล-แอมีน, {4-[6-(4-คลอโร-เฟนิล)-ควิโนลิน-2-อิลเอไธนิล]-เบนซิล}-เมธิล-(เททระไฮโดร-พิแรน-4-อิล)-แอมีน, แอลลิล-(2-{4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-พิริดิน-2-อิลเอไธนิล]-เฟนอกซิ}-เอธิล)-ไซโคลโพรพิลเมธิล-แอ มีน, แอลลิล-(2-{4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-พิริดิน-2-อิลเอไธนิล]-2-เมธิล-เฟนอกซิ}-เอธิล)-ไซโคลโพรพิลเม ธิล-แอมีน, แอลลิล-(2-{5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-พิริดิน-2-อิลเอไธนิล]-อินโดล-1-อิล}-เอธิล)-ไซโคลโพรพิลเมธิล- แอมีน,

2. สารประกอบแอลไคน์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ R1 เลือกจากหมู่ของความ หมายC3-6-แอลเคนิล, C3-6-แอลไคนิล, (ไฮดรอกซิ-C3-7-ไซโคลแอลคิล)-C1-3แอลคิล, ออกซา-C5-7-ไซ โคลแอลคิล, ไดไฮดรอกซิ-C3-7-แอลคิล, ซึ่งหมู่ที่กล่าวอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ด้วยหมู่ แทนที่ซึ่งเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, C1-4-แอลคิล ,C3-7-ไซ โคลแอลคิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล-C1-3-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิ-C1-4-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิ, C1-4แอล เคนิล, C1-4แอลไคนิล, อะมิโน, C1-4-แอลคิล-อะมิโน และ ได-(C1-4-แอลคิล)-อะมิโน,ซึ่งหมู่แอลคิล, หมู่แอลคอกซิ,หมู่ไซโคลแอลคิลแต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันอาจประกอบรวมด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือ มากกว่าที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันที่เลือกจากเฮโลเจน และไฮดรอกซิ, และ R2 เป็นอิสระของ R1 มีความหมายใดความหมายหนึ่งตามที่ได้ให้ไว้ที่นี่ก่อนหน้านี้สำหรับ R1 หรือ H หมายถึงC1-6-แอลคิล, C3-5-แอลเคนิล, C3-5-แอลไคนิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C3-7-ไซโคล แอลคิล,C3-7-ไซโคลแอลคิล-C1-3-แอลคิล,(ไฮดรอกซิ-C3-7-ไซโคลแอลคิล)-C1-3-แอลคิล,ไฮดรอกซิ- C2-4-แอลคิล,โอเมกา-NC-C2-3-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิ-C2-4-แอลคิล,ไฮดรอกซิ-C-4-แอลคอกซิ-C2-4-แอลคิล,C1-4-แอลคอกซิ-คาร์บอนิล-C1-4- แอลคิล, คาร์บอกซิล-C1-4-แอลคิล, อะมิโน-C2-4-แอลคิล, C1-4-แอลคิล-อะมิโน-C2-4-แอลคิล, ได-(C1-4- แอลคิล)-อะมิโน-C2-4-แอลคิล, ไซโคล-C3-6-แอลคิลีนอิมิโน-C2-4-แอลคิล, พิร์โรลิดิน-3-อิล, N-(C1-4-แอลคิล)-พิร์โรลิดิน-3-อิล, พิร์โร ลิดินิล-C1-3-แอลคิล, N-(C1-4-แอลคิล)-พิร์โรลิดินิล-C1-3-แอลคิล, พิเพอริดิน-3-อิล, พิเพอริดิน-4-อิล, N- (C1-4-แอลคิล)-พิเพอริดิน-3-อิล, N-(C1-4-แอลคิล)-พิเพอริดิน-4-อิล, พิเพอริดินิล-C1-3-แอลคิล, N-(C1-4- แอลคิล)-พิเพอริดินิล-C1-3-แอลคิล, เททระไฮโดรพิแรน-3-อิล, เททระไฮโดรพิแรน-4-อิล, เฟนิล, เฟ นิล-C1-3-แอลคิล, พิริดิล หรือพิริดิล-C1-3-แอลคิล, ซึ่งหมู่ และอนุมูลที่กล่าวถึงข้างบน C อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่าอาจถูกแทนที่ 1 หมู่ หรือ หลายหมู่ ที่เป็นอิสระต่อกันด้วย F, C1-3-แอลคิล หรือ ไฮดรอกซิ-C-3-แอลคิล, และ/หรือ C อะตอม 1 หรือ 2 อะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจถูกแทนที่ 1 หมู่ ด้วย Cl, Br, OH, CF3 หรือ CN, และหมู่เฟนิล หรือ หมู่พิริดิลอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ด้วย หมู่ R20 ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและ/หรือถูกแทนที่ 1 ด้วยหมู่ไนโทร, และ หมู่ R20 และ R21 มีความหมานเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

3. สารประกอบแอลไคน์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีลักษณะฌแพาะคือ R1 และ R2 รวมตัวกับN อะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกจากความหมาย 3,4-ไดไฮดรอกซิพิร์โรลิดินิล, 3,4-ไดไฮดรอกซิพิเพอริดินิล ,3,5-ไดไฮโรอกซิพิเพอริดินิล, (ไฮดรอก ซี-C1-3-แอลคิล)-ไฮดรอกซิพิร์โรลิดินิล, (ไฮดรอกซี-C-3-แอลคิล)-ไฮดรอกซิ-พิเพอริดินิล, (ไฮดรอกซี- C3-6-ไซโคลแอลคิล)-ไฮดรอกซิพิร์โรลิดินิล, (ไฮดรอกซี-C3-6-ไซโคลแอลคิล)-ไฮดรอกซิ-พิเพอริดินิล, (C1-3-แอลคิล-ไฮดรอกซิ-เมธิล)-พิร์โรลิดินิล, (C1-3-แอลคิล-ไฮดรอกซิ-เมธิล)-พิเพอริดินิล, (ได-C1-3- แอลคิล-ไฮดรอกซิ-เมธิล)-พิร์โรลิดินิล, (ได-C1-3-แอลคิล-ไฮดรอกซิ-เมธิล)-พิเพอริดินิล, (1-ไฮดรอก ซิ-C3-6-ไซโคลแอลคิล)-พิร์โรลิดินิล, (1-ไฮดรอกซิ-C3-6-ไซโคลแอลคิล)-พิเพอริดินิล, ซึ่งหมู่เฮเทอโร ไซคลิคที่กล่าวถึงข้างบนอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ด้วยหมู่แทนที่ซึ่งเลือกอย่าง อิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, C1-4-แอลคิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล, C3-7-ไซ โคลแอลคิล-C1-3-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิ-C-4-แอลคิล, C1-4-แอลคอกซิ, C1-4-แอลเคนิล, C-4-แอลไค นิล, อะมิโน, C1-4-แอลคิล-อะมิโน และได-(C1-4-แอลคิล)-อะมิโน, ซึ่งหมู่แอลคิล, หมู่แอลคอกซิ, หมู่ ไซโคลแอลคิลเป็นอิสระต่อกันอาจประกอบรวมด้วยหมู่แทนที่ 1หมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกัน หรือ แตกต่างกันที่เลือกจากเฮโลเจน และไฮดรอกซิ.

4. สารประกอบแอลไคน์ตามข้อถือสิทธิก่อหน้านี้ข้อหนึ่ง หรือมากกว่า, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ X เลือกจากความหมาย-CH2-, เอธิลีน, โพรพิลีน, -CH2-CH=CH-,CH2-CซีC-,CH2-CH2-O-,- CH2-CH2-S-,CH2-CH2-NR4- รวมถึง C2-4-แอลคิลีน, ซึ่งมีหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือ 2 หมู่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันที่เลือกอย่างเป็นอิสระต่อ กันจากฟลูออรีน, คลอรีน, ไฮดรอกซิ และ C1-3-แอลคิล และ/หรือ หมู่แทนที่C2-6-แอลเคนิล หรือหมู่ แทนที่ไซโคลโพรพิล, ซึ่งหมู่แทนที่แอลคิล 2 หมู่อาจต่อรวมกันกลายเป็นหมู่ C3-6-ไซโคลแอลคิลหรือ หมู่แอลคิล และหมู่แอลเคนิลอาจต่อรวมกันกลายเป็นหมู่ C5-6-ไซโคลแอลเคนิล, และ -CH2CH =CH-,CH2-CซีC-,-CH2-CH2-O-,CH2-CH2-S- หรือCH2-CH2-NR4-, ซึ่งมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือ 2 หมู่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันที่เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่แทนที่ฟลูออรีน และหมู่ แทนที่C1-3-แอลคิล และ/หรือ หมู่แทนที่ไซโคลโพรพิล, ซึ่งหมู่แอลคิล 2 หมู่อาจต่อรวมกันกลายเป็น หมู่ C3-6-ไซโคลแอลคิลหรือถ้าหมู่แอลคิลหมายถึงหมู่ R4, หมู่เหล่านี้อาจต่อรวมกันกลายเป็นหมู่พิร์โร ลิดีน หรือ หมู่พิเพอริดีน, ซึ่ง R4 มีความหมายเหมือนที่ได้ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ควรใช้ คือ H หรือ C1-3-แอลคิล

5. สารประกอบแอลไคน์ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อหนึ่ง หรือมากกว่า, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ Z หมายถึงพันธะเดี่ยว หรือเอธิลีนและ W หมายถึงพันธะเดี่ยว

6. สารประกอบแอลไคน์ตามข้อถือสิทธิก่อหน้านี้ข้อหนึ่ง หรือมากกว่า, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ หมู่ Y เลือกจากกลุ่มของไบเวเลนท์ ไซคลิค เฟนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล, พิริดาซินิล, เททรัไฮโดรแนฟธิล,อินโดลิล,ไดไฮโดรอินโดลิล,ควิโนลินิล,ไดไฮโดรควิโนลินิล,เททระ ไฮโดรควิโนลินิล,ไอโซควิโนลินิล,ไดไฮโดรไอโซควิโนลินิล,เททระไฮโดร-ไอโซควิโนลินิล,เบน ซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาไซลิล, โครแมนิล, โครเมน-4-โอนิล, เบนโซไธเอนิล, หรือเบนโซฟิวแรนิล, ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวถึงข้างบนอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ที่ C อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ด้วยหมู่ R20 ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, และในกรณีของวงเฟนิลอาจถูกแทนที่เพิ่มเติม 1 หมู่ด้วยไน โทร, และ/หรืออาจถูกแทนที่ด้วย R21 ที่ N อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า, ซึ่ง R20 และ R21 มีความหมายเหมือนที่ได้ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

7. สารประกอบแอลไคน์ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อหนึ่ง หรือมากกว่า, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ หมู่ A เลือกจากกลุ่มของหมู่ไบเวเลนท์ ไซคลิค คือ เฟนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล หรือพิริดา ซินิล, ซึ่งอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ที่ C อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่าด้วยหมู่ R20 ที่เหมือน กัน หรือแตกต่างกัน, และในกรณีของวงเฟนิลอาจถูกแทนที่เพิ่มเติม 1 หมู่ด้วยไนโทร, และ R20 มีความหมายเหมือนที่ได้ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

8. สารประกอบแอลไคน์ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อหนึ่ง หรือมากกว่า, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ หมู่ B เลือกจากกลุ่มเฟนิล, ไซโคลเฮกเซนิล, พิริดิล, ไธเอนิล และฟิแรนิล, และ หมู่ไซคลิคที่กล่าวถึงข้างบนอาจถูกแทนที่ 1 หมู่หรือ หลายหมู่ที่ C อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ด้วยหมู่ R20 ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, และในกรณีของหมู่เฟนิลอาจถูกแทนที่เพิ่มเติม 1 หมู่ด้วย ไนโทร, และ R20 มีความหมายเหมือนที่ได้ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

9. สารประกอบแอลไคน์ตามข้อถือสิทธิก่อหน้านี้ข้อหนึ่ง หรือมากกว่า, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ Y มีความหมายที่เลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ มีความหมายที่เลือกจาก (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) และ B หมายถึงเฟนิล, ไซโคลเฮกเซนิล, พิริดิล, ไธเอนิล และฟิวแรนิล, ที่ควรใช้คือเฟนิล, ซึ่ง Y และ A ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ 1 หมู่ด้วย R20, และ B ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ 1-,2- หรือ 3 หมู่ ที่เป็นอิสระต่อกันด้วย R20, และในกรณีของวงเฟนิลอาจถูกแทนที่เพิ่มเติม 1 หมู่ด้วยไนโทร, และ R20 มีความหมายเหมือนที่ได้ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

10. สารประกอบแอลไคน์ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อหนึ่ง หรือมากกว่า, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ R20 หมายถึง F, Cl, Br, I, OH,ไซยาโน, อะมิโน, เมธิล, ไดฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธิล,เอ ธิล,n-โพรพิล, ไอโซ-โพรพิล, แอเซทิล, เมธอกซิ, ไดฟลูออโรเมธอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, เอธอก ซิ,n-โฑรพอกซิ หรือไอโซ-โพรพอกซิ, ซึ่งหมู่แทนที่ R20 ซึ่งมีมากกว่า 1 หมู่อาจมีความหมายที่ เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน

11. เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีระวิทยาของสารประกอบแอลไคน์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อ หนึ่ง หรือมากกว่า

12. สารผสม, ที่มีสารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยชนิดหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือมากกว่า และ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่งเลือกรวมตัวกับส่วนเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางสรีรวิทยา 1 ชนิด หรือมากกว่า.

13. สารผสมทางเภสัชกรรม, ที่มีสารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยหนึ่งชนิด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือมากกว่า และ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่งเลือกรวมกับตัวพาและ/หรือสาร เจือจางเฉื่อยหนึ่งชนิดหรือมากกว่า

14. การใช้สารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยชนิดหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือ มากกว่า และ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับ โน้มน้าวพฤติกรรมการกินของสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม

15. การใช้สารประกอบแอมีดอย่างน้อยชนิดหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือมาก กว่าและ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11,สำหรับการลดน้ำหนักตัวและ/หรือการป้องกันการเพิ่มขึ้น ของน้ำหนักตัวของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

16 การใช้สารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยชนิดหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือ มากกว่าและ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมที่มี MCH-รีเซพ เตอร์-แอนทาโกนิสทิค แอคทิวิที

17. การใช้สารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยชนิดหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือ มากกว่าและ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรม, ซึ่งเหมาะสำหรับ การป้องกัน และ/หรือ รักษา กลุ่มอาการ และ/หรือ โรค ที่มีสาเหตุจาก MCH หรือ มีความเกี่ยวข้อง อย่างเป็นเหตุเป็นผลกับ MCH

18. การใช้สารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยชนิดหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือ มากกว่าและ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งเหมาะสำหรับ การป้องกัน และ/หรือ รักษาอาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการเมทาโบลิซึม และ/หรือ อาการผิดปกติ เกี่ยวกับการกิน, โดนเฉพาะ โรคอ้วน, อาการหิวไม่หาย, อาการหิวไม่หายเหตุจิตใจ, ภาวะผอมหนังหุ้ม กระดูก, ภาวะเบื่ออาหาร, ภาวะเบื่ออาหารเหตุจิตใจ และ อาการกินไม่เลือก

19. การใช้สารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยชนิดหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือ มากกว่าและ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรม, ซึ่งเหมาะสำหรับ การป้องกัน และ/หรือ รักษาโรค และ/หรือ อาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับ โรคอ้วน, โดยเฉพาะโรคเบา หวาน, โดยเฉพาะ โรคเบาหวาน ไทพ์ II, ภาวะแทรกซ้อนของ โรคเบาหวาน ซึ่งได้แก่ โรคจอตาเหตุ เบาหวาน, โรคเส้นประสาทเหตุเบาหวาน, โรคไตเหตุเบาหวาน, การต้านทานต่ออินซูลิน, ความทน กลูโคสทางพยาธิวิทยา, เลือดตกในสมอง, ภาวะหัวใจบกพร่อง, โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด, โดยเฉพาะ ภาวะหลอดเลือดแเดงแข็ง และภาวะความดันโลหิตสูง, โรคข้ออักเสบ และเข่าอักเสบ

20. การใช้สารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยชนิดหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือ มากกว่าและ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งเหมาะสำหรับ การป้องกัน และ/หรือ รักษา ภาวะโลหิตมีสารไขมันสูง, เซลล์เนื้อเยื่ออักเสบ, การสะสมไขมัน, ภาวะ การสะสมของ แมสเซลล์ในเนื้อเยื่อขั้นร้ายแรง (maglignant mactocytosis), ภาวะการสะสมของ แมส เซลล์ในเนื้อเยื่อทั่วกาย (systemic mastocytosis), อาการผิดปกติทางอารมณ์, อาการผิดปกติเกี่ยวกับ ความไวต่อสิ่งกระตุ้นทางอารมภ์, ภาวะซึมเศร้า, ภาวะวิตกกังวล, อาการผิดปกติเกี่ยวกับการนอน หลับ, อาการผิดปกติเกี่ยวกับการสืบพันธ์, อาการผิดปกติทางเพศ, อาการผิดปกติทางความจำ, โรคลม บ้าหมู, รูปต่างๆของโรคสมองเสื่อม และ อาการผิดปกติเกี่ยวกับฮอร์โมน

21. การใช้สารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยหนึ่งชนิด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือ มากกว่าและ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งเหมาะสำหรับ การป้องกัน และ/หรือ รักษาอาการผิดปกติเกี่ยวกับการขับถ่ายปัสสาวะ, เช่น ตัวอย่างเช่น การกลั้น ปัสสาวะไม่ได้, กระเพาะปัสสาวะทำงานบ่อยเกินไป, อาการปัสสาวะไหลทันที (urgency), การ ปัสสาวะบ่อยในเวลากลางคืน และ อาการปัสสาวะรด

22. การใช้สารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยชนิดหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือ มากกว่าและ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมที่เหมาะสำหรับ การป้องกันและ/หรือรักษา อาการติดยาและ/หรือ กลุ่มอาการถอนยา

23. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสม หรือสารผสมทางเภสัชกรรม ตาม ข้อถือสิทธิข้อ 12, 13 และ 16 ถึง 22 ข้อหนึ่งหรือมากกว่า, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ นำสารประกอบแอลไคน์อย่างน้อยชนิดหนึ่ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือมากกว่าและ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11 มาผสมรวมกับ ตัวพา และ/หรือสารเจือจางเฉื่อยหนึ่งชนิดโดยวิธีที่ไม่ใช่ทางเคมี

24. สารผสมทางเภสัชกรรม, ที่มี สารออกฤทธิ์ชนิดที่หนึ่งซึ่งเลือกจากสารประกอบแอลไคน์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อหนึ่ง หรือ มากกว่า และ/หรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 11,และ สารออกฤทธิ์ชนิดที่สองซึ่งเลือกจากหมู่ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์สำหรับรักษาโรคเบาหวาน, สาร ออกฤทธิ์ สำหรับ รักษา ภาวะแทรกซ้อนของโรคเบาหวาน, สารออกฤทธิ์สำหรับรักษาโรคอ้วน, ที่ ควรใช้คือ สารอื่นๆที่นอกเหนือจาก MCH แอนทาโกนิสท์, สารออกฤทธิ์สำหรับรักษา ภาวะความดัน โลหิตสูง, สารออกฤทธิ์สำหรับรักษา ภาวะโลหิตมีสารไขมันสูง, ซึ่ง รวมถึง ภาวะหลอดเลือดแดง แข็ง, สารออกฤทธิ์สำหรับรักษา โรคข้ออักเสบ, สารออกฤทธิ์สำหรับรักษา ภาวะวิตกกังวล, สารออก ฤทธิ์สำหรับรักษา ภาวะซึมเศร้า, ซึ่งเลือกรวมกับตัวพาและ/หรือสารเจือจางเฉื่อย หนึ่งชนิด หรือมากกว่า

25. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบแอลไคน์ของสูตร A.5 R1R2N-X-Y-CซีC-W-A-B (A.5) ซึ่งในสูตรA.1,A.2,A.3,A.4 และ A.5 R1,E2,Y,X,W,A และ B มีความหมายใดความหมายหนึ่งตาม ที่ได้ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10, ซึ่งนำสารประกอบเฮโลเจนของสูตร A.1 HO-X-Y-Hal (A.1) ซึ่ง Hal หมายถึงคลอรีน, โบรมีน หรือไอโอดีน, ที่ควรใช้คือโบรมีน หรือไอโอดีน, มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบแอลไคน์ของสูตร A.2 H-CซีC-W-A-B (A.2) โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมที่เหมาะสม, เบสที่เหมาะสม และคอปเปอร์(I) ไอโอไดด์ ในตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, และ ให้สารประกอบที่ได้ของสูตร A.3 HO-X-Y-CซีC-W-A-B (A.3) ทำปฏิกิริยากับเมเธนซัลโฟนิค แอซิด คลอไรด์ (MsCl) ได้อนุพันธ์เมเธนซัลโฟเนทA.4, MsO-X-Y-CซีC-W-A-B (A.4) ซึ่งทำให้ปฏิกิริยาต่อกับแอมีนของสูตร H.NR1R2 ได้ผลิตภัณฑ์สุดท้าย A.5

26. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบแอลไคน์ของสูตร B.5 R1R2N-X-Y-Z-CซีC-A-B (B.5) ซึ่งในสูตรB.1,B.2,B.3,B.4 และ B.5 R1,R2,X,Y,Z,A และ B มีความหมายใดความหมายหนึ่งตาม ที่ได้ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10, ซึ่งนำสารประกอบเฮโลเจนของสูตร B.1 Hal-A-B (B.1) ซึ่ง Hal หมายถึง คลอรีน, โบรมีน หรือไอโอดีน, ที่ควรใช้คือโบรมีน หรือไอโอดีน, มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบแอลไคน์ของสูตร B.2 HO-X-Y-Z-CซีC-H (B.2) โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมที่เหมาะสม, เบสที่เหมาะสม และคอปเปอร์(I) ไอโอไดด์ ในตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, และ ให้สารประกอบที่ได้ของสูตร B.3 HO-X-Y-Z-CซีC-A-B (B.3) ให้ทำปฏิกิริยากับเมเธนซัลดฟนิต แอซิด คลอไรด์ (MsCl) ได้อนุพันธ์เมเธนซัลโฟเนทB.4, MsO-X-Y-Z-CซีC-A-B (B.4) ซึ่งทำให้ปฏิกิริยาต่อ กับแอมีนของสูตร H-NR1R2 ได้ผลิตภัณฑ์สุดท้าย B.5

27. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบแอลไคน์ของสูตร C.3 R1R2N-X-Y-CซีC-W-A-B (C.3) ซึ่งในสูตรC.1,C.2และC.3R1,R2,X,Y,W,A และ B มีความหมายใดความหมายหนึ่งตามที่ได้ให้ไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10, ซึ่งนำสารประกอบเฮโลเจนของสูตร C.1 R1R2N-X-Y-Hal (C.1) ซึ่ง Hal หมายถึง คลอรีน, โบรมีน หรือไอโอดีน, ที่ควรใช้คือโบรมีน หรือไอโอดีน, มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบแอลไคน์ของสูตร C.2. H-CซีC-W-A-B (C.2) โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมที่เหมาะสม,เบสที่เหมาะสม และคอปเปอร์(I) ไอโอไดด์ ในตัวทำ ละลายที่เหมาะสม ได้ผลิตภัณฑ์สุดท้าย C.3.

28. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบแอลไคน์ของสูตร D.3 R1R2N-X-Y-Z-CซีC-A-B (D.3) ซึ่งในสูตรD.1,D.2และ D.3 R1,R2,X,Y,Z,A และ B มีความหมายใดความหมายหนึ่งตามที่ได้ให้ไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10, ซึ่งนำสารประกอบเฮโลเจนของสูตร D.2 Hal-A-B (D.2) ซึ่ง Hal หมายถึง คลอรีน,โบรมีน หรือไอโอดีน, ที่ควรใช้คือโบรมีน หรือไอโอดีน, มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบแอลไคน์ของสูตร D.1 R1R2N-X-Y-Z-C?C-H (D.1) โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมที่เหมาะสม,เบสที่เหมาะสม และคอปเปอร์(I) ไอโอไดด์ ในตัวทำ ละลายที่เหมาะสม ได้ผลิตภัณฑ์สุดท้าย D.3