TH76144A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (30/09/48) การประดิษฐ์ให้สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 คือตามที่นิยามในรายละเอียดนี้; กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น; สารผสมทาง เภสัชกรรมที่มีสารเหล่านั้น; กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรม; และการใช้สารเหล่านั้น ในการบำบัด การประดิษฐ์ให้สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 คือตามที่นิยามในรายละเอียดนี้; กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น; สารผสมทาง เภสัชกรรมที่มีสารเหล่านั้น; กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรม; และการใช้สารเหล่านั้น ในการบำบัด

Claims (15)

1. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 แทน C1 ถึง 2 แอลคิล, ไซโคลโพรพิล, OCH3, SCH3 หรือ OCF3; โดยหมู่แอลคิล หรือ ไซโคลโพรพิลดังกล่าวยังเลือกถูกแทนที่โดยฟลูออโรหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า; และ R2 แทน C1 ถึง 3 แอลคิล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 แทน C1 ถึง 2 แอลคิล หรือไซโคลโพรพิล; โดยหมู่แอลคิล หรือไซโคลโพรพิลดังกล่าวยังเลือกถูกแทนที่โดยฟลูออโรหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 แทน C1 ถึง 2 แอลคิลที่ยังเลือกถูกแทนที่ โดยฟลูออโรหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง R1 แทน CF3

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 แทนไซโคลโพรพิล

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R2 แทนเมธิล หรือเอธิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง R2 แทนเมธิล

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : (5S)-5-({[4-[(2-ไซโคลโพรพิลไพริมิดิน-5-อิล)เอธายนิล]-3,6-ไดไฮโดรไพริดิน-1(2H)-อิล] ซัลโฟนิล}เมธิล)-5-เมธิลอิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-เมธิล-5-({[4-{[2-(เมธิลไธโอ)ไพริมิดิน-5-อิล]เอธายนิล}-3,6-ไดไฮโดรไพริดิน- 1(2H)-อิล]ซัลโฟนิล}เมธิล)อิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-เมธิล-5-({[4-{[2-(ไทรฟลูออโรเมธิล)ไพริมิดิน-5-อิล]เอธายนิล}-3,6-ไดไฮโดรไพริ ดิน-1(2H)-อิล]ซัลโฟนิล}เมธิล)อิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-เมธิล-5-({[4-[(2-เมธิลไพริมิดิน-5-อิล)เอธายนิล]-3,6-ไดไฮโดรไพริดิน-1(2H)-อิล] ซัลโฟนิล}เมธิล)อิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-({[4-[(2-เอธิลไพริมิดิน-5-อิล)เอธายนิล]-3,6-ไดไฮโดรไพริดิน-1(2H)-อิล]ซัลโฟนิล} เมธิล)-5-เมธิลอิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-({[4-[(2-เมธอกซิไพริมิดิน-5-อิล)เอธายนิล]-3,6-ไดไฮโดรไพริดิน-1(2H)-อิล]ซัลโฟ นิล}เมธิล)-5-เมธิลอิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; และเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

9. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย : a) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R2 คือตามที่นิยามในสูตร (I) และ L1 แทนหมู่ที่แตกออกง่าย, กับสารประกอบของสูตร (III) (หรือเกลือของสารเหล่านั้น) (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R1 คือตามที่นิยามในสูตร (I); หรือ b) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (X) (สูตรเคมี) (X) ซึ่ง R2 คือตามที่นิยามในสูตร (I), R3 คือ H หรือหมู่ปกป้องที่เหมาะสม และ X คือหมู่ที่แตกออกง่าย เช่น แฮไลด์ หรือ ไทรเฟลท; กับสารประกอบแอซิทิเลนิคของสูตร (IX) (สูตรเคมี) (IX) ซึ่ง R1 คือตามที่นิยามในสูตร (I); หรือ c) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (XI) (สูตรเคมี) (XI) ซึ่ง R แทน H หรือไทรเมธิลซิลิล, R2 คือตามที่นิยามในสูตร (I) และ R3 แทน H หรือหมู่ปกป้องที่ เหมาะสม; กับแอริล แฮไลด์ หรือไทรเฟลทของสูตร (VI) (สูตรเคมี) (VI) ซึ่ง R1 คือตามที่นิยามในสูตร (I) และ X แทนแฮไลด์ หรือไทรเฟลท; และหลังจากนั้นทำให้เกิดเกลือ ของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างเลือกได้

10. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของ สารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ร่วมกับ สารเสริม, สารเจือจาง หรือแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

11. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งประกอบรวมด้วยการผสมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง กับสารเสริม, สารเจือจาง หรือแคริเออร์ ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

12. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมตาม ที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการบำบัด

13. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับใช้ใน การรักษาโรคทางเดินอากาศหายใจอุดกั้น

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่งโรคทางเดินอากาศหายใจอุดกั้นคือโรคหืด หรือโรค ปอดอุดกั้นเรื้อรัง

15. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับ รักษาโรค หรือสภาวะที่อาศัยสื่อกลางจาก MMP12 และ/หรือ MMP9