TH79803A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (13/03/49) การประดิษฐ์นี้จะให้สารประกอบที่มีสูตร (I); (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1,R2, A, A1 และ B เป็นตามที่ได้กำหนดไว้ในข้อกำหนด; กระบวนการสำหรับการเตรียมของ พวกมัน; สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีพวกมันอยู่ด้วย; กระบวนการสำหรับเตรียมสารผสมทาง เภสัชกรรมต่างๆ; และการใช้ของพวกมันในการบำบัด สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์ในการเป็นสาร ยับยั้ง MMP การประดิษฐ์นี้จะให้สารประกอบที่มีสูตร (I); (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1,R2, A, A1 และ B เป็นตามที่ได้กำหนดไว้ในข้อกำหนด; กระบวนการสำหรับการเตรียมของ พวกมัน; สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีพวกมันอยู่ด้วย; กระบวนการสำหรับเตรียมสารผสมทาง เภสัชกรรมต่างๆ; และการใช้ของพวกมันในการบำบัด สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์ในการเป็นสาร ยับยั้ง MMP

Claims (14)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 แทนไซโคลบิวทิล หรือไซโคลโพรพิล; ซึ่งหมู่ไซโคลโพรพิลดังกล่าว อย่างที่เลือกได้แล้ว จะถูกแทนที่ต่อไปด้วย CH3, CNหรืออะตอมฟลูออโรหนึ่ง หรือสองอะตอม; R2 แทน C1 ถึง 3 แอลคิล หรือไซโคลโพรพิล; และ A, A1 และ B โดยที่เป็นอิสระแล้วจะแทน CH หรือ N;

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง R1 แทนไซโคลโพรพิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่ง R2 แทนเมทิล หรือ เอทิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง B1 แทนCH

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง A และ A1 แต่ละตัวแทน N

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (5S)-5-({[6-(2-ไซโคลโพรพิลไพริมิดิน-5-อิล)-3,4-ไดไฮโดรไอโซควิโนลิน-2(1H)-อิล] ซัลโฟนิล} เมทิล)-5-เมทิลอิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-({[6-(6-ไซโคลโพรพิลไพริมิดิน-3-อิล)-3,4-ไดไฮโดร-2,7-แนปไทริดิน-2(1H)-อิล] ซัลโฟนิล}เมทิล)-5-เมทิลอิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-({[6-(2-ไซโคลโพรพิลไพริมิดิน-5-อิล)-3,4-ไดไฮโดร-2,7-แนปไทริดิน-2(1H)-อิล] ซัลโฟนิล} เมทิล)-5-เมทิลอิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-({[6-(2-ไซโคลโพรพิลไพริมิดิน-5-อิล)-3,4-ไดไฮโดรไอโซควิโนลิน-2(1H)-อิล] ซัลโฟนิล}เมทิล)-5-เอทิลอิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-({[6-(2-ไซโคลโพรพิลไพริมิดิน-5-อิล)-3,4-ไดไฮโดรไอโซควิโนลิน-2(1H)-อิล] ซัลโฟนิล}เมทิล)-5-เมทิลอิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-เมทิล-5-({[6-[2-(1-เมทิลไซโคลโพรพิล)ไพริมิดิน-5-อิล]-3-4-ไดไฮโดรไอโซควิโน ลิน-2(1H)-อิล]ซัลโฟนิล}เมทิล)อิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-ไซโคลโพรพิล-5-({[6-[2-ไซโคลโพรพิลไพริมิดิน-5-อิล)-3-4-ไดไฮโดรไอโซควิโน ลิน-2(1H)-อิล]ซัลโฟนิล}เมทิล)อิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของพวกมัน

7. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R2 เป็นตามที่กำหนดไว้ในสูตร (I) และ L1 แทนหมู่ที่จะหลุดออกไป กับสารประกอบที่มีสูตร (III) (หรือเกลือของมัน) (สูตรเคมี) (III) ที่ซึ่ง R1,A,A1 และ B เป็นตามที่กำหนดไว้ในสูตร (I); หรือ b) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) ที่ซึ่ง R2 และ B เป็นตามที่กำหนดไว้ในสูตร (I) และ LG เป็นหมู่ที่จะหลุดออกไป; กับอนุพันธ์ของกรด โบโรนิคที่มีสูตร (XII) (สูตรเคมี) (XII) ที่ซึ่ง R1, A และ A1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในสูตร (I); หรือ c) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (IX) (สูตรเคมี) (IX) ที่ซึ่ง R1, R2, A, A1 และ B เป็นตามที่กำหนดไว้ในสูตร (I); กับแอมโมเนียมคาร์บอเนต และ โพแทสเซียมไซยาไนด์; และอย่างที่เลือกได้แล้ว หลังจากนั้นจะทำให้เกิดเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

8. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือ ที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง โดย สัมพันธ์กับตัวยาเสริม, ตัวเจือจาง หรือตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรม ตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งประกอบรวมด้วยการผสมสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของมัน ตามที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ร่วมกับตัวยาเสริม, ตัวเจือจาง หรือ ตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

10. สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันตามที่ได้ อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ในการบำบัด

11. การใช้ของสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของมัน ตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษา โรคทางเดินอากาศหายใจอุดกั้น

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 11 ที่ซึ่ง โรคทางเดินอากาศหายใจอุดกั้น คือโรคหืด หรือโรค ปอดอุดกั้นเรื้อรัง

13. การใช้ของสารประอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ มัน ตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาข้อ อักเสบรูมาตอยด์, โรคข้อต่อเสื่อม, โรคท่อเลือดแดง และหลอดเลือดแดงแข็ง, มะเร็ง หรือโรคปลอก ประสาทเสื่อมแข็ง

14. การใช้ของสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ มัน ตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับรักษาโรค หรือ สภาวะที่มี MMP12 และ/หรือ MMP9 เป็นตัวสื่อ