TH79960A

TH79960A - สารประกอบ

Info

Publication number: TH79960A
Application number: TH501005906A
Authority: TH
Inventors: กาบอส นายเบลินท์; ซลาทอยด์สกี้ นายพาโวล; มุงค์ อัฟ โรเซนโชลด์ นายแม็กนุส; ลุนด์ควิสท์ นายไมเคิล; ชามอฟสกี้ นายอิกอร์
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date: 2005-12-15
Publication date: 2006-09-14

Abstract

DC60 (14/03/49) การประดิษฐ์จัดหาสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง R1, R2, A, A1 และ B คือตามที่ถูกกำหนดในข้อกำหนด; กระบวนการสำหรับการ เตรียมของสิ่งเหล่านี้; สารผสมในทางเภสัชกรรมซึ่งมีสิ่งเหล่านี้; กระบวนการสำหรับการเตรียมสาร ผสมในทางเภสัชกรรม; และการใช้ในการรักษาของสิ่งเหล่านี้ สารประกอบได้ใช้ประโยชน์เป็นสาร ยับยั้ง MMP การประดิษฐ์จัดหาสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง R1, R2, A, A1 และ B คือตามที่ถูกกำหนดในข้อกำหนด; กระบวนการสำหรับการ เตรียมของสิ่งเหล่านี้; สารผสมในทางเภสัชกรรมซึ่งมีสิ่งเหล่านี้; กระบวนการสำหรับการเตรียมสาร ผสมในทางเภสัชกรรม; และการใช้ในการรักษาของสิ่งเหล่านี้ สารประกอบได้ใช้ประโยชน์เป็นสาร ยับยั้ง MMP

Claims

1. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสิ่งนั้นที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง R1 แทน H, ฮาโลเจน, CF3 หรือ CH2CN; R2 แทน C1 ถึง 3 อัลคิล; และ A, A1 และ B แต่ละตัวโดยอิสระ แทน CH หรือ N;

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ในที่ซึ่ง R1 แทน คลอโร

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ในที่ซึ่ง R1 แทน CF3

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในที่ซึ่ง R2 แทน เมทิล หรือ เอทิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในที่ซึ่ง A และ A1 แต่ละตัว แทน N

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: (5S)-5-เมทิล-5-({[6-[2-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ไพริมิดิน-5-อิล]-3,4-ไดไฮโดรไอโซควิโนลิน-2(1H)-อิล] ซัลโฟนิล}เมทิล)อิมิดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-({[6-(4-คลอโรฟีนิล)-3,4-ไดไฮโดรไอโซควิโนลิน-2(1H)-อิล]ซัลโฟนิล}เมทิล)-5-เมทิลอิมิดา โซลิดีน-2,4-ไดโอน; {4-[2-({[(4S)-4-เมทิล-2,5-ไดออกโซอิมิดาโซลิดิน-4-อิล]เมทิล}ซัลโฟนิล)-1,2,3,4-เตตระไฮโดรไอ โซควิโนลิน-6-อิล]ฟีนิล}อะซิโตไนไตรล์; (5S)-5-เมทิล-5-{[(6-ไพริดิน-3-อิล-3,4-ไดไฮโดรไอโซควิโนลิน-2(1H)-อิล)ซัลโฟนิล]เมทิล}อิมิดาโซ ลิดีน-2,4-ไดโอน; (5S)-5-({[6-(4-คลอโรฟีนิล)-3,4-ไดไฮโดร-2,7-แนพไธริดิน-2(1H)-อิล]ซัลโฟนิล}เมทิล)-5-เมทิลอิมิ ดาโซลิดีน-2,4-ไดโอน; และเกลือของสิ่งนั้นที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

7. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I) ตามที่ถูกกำหนดในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 หรือเกลือของสิ่งนั้นที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง R2 คือตามที่ถูกกำหนดในสูตร (I) และ L1 แทนหมู่ลีฟวิ่ง, กับสารประกอบของสูตร (III) (หรือ เกลือของสิ่งนั้น) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่ง R1, A, A1 และ B คือตามที่ถูกกำหนดในสูตร (I); หรือ b) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R2 และ B คือตามที่ถูกกำหนดในสูตร (I) และ LG เป็นหมู่ลีฟวิ่ง; กับอนุพันธ์ของกรดโบโร นิกของสูตร (XII) (สูตรเคมี) (XII) ในที่ซึ่ง R1, A และ A1 คือตามที่ถูกกำหนดในสูตร (I); หรือ c) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (IX) (สูตรเคมี) (IX) ในที่ซึ่ง R1, R2, A, A1 และ B คือตามที่ถูกกำหนดในสูตร (I); กับแอมโมเนียมคาร์บอเนต และโปแตส เซียมไซยาไนด์; และการสร้างเกลือของสิ่งนั้นที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ภายหลังจากนั้นอย่างเลือกได้

8. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสิ่งนั้นที่ สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม ตามที่ถูกถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการรวมกันกับสารเสริม, ตัวทำเจือจาง หรือพาหะ ที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

9. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ถูกถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งประกอบรวมด้วยการผสมของสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือของสิ่งนั้นที่สามารถ ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม ตามที่ถูกกำหนดในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งกับสาร เสริม, ตัวทำเจือจาง หรือพาหะ ที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

10. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือของสิ่งนั้นที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม ตามที่ ถูกถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการใช้ในการรักษา

11. การใช้ของสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของสิ่งนั้นที่สามารถยอมรับได้ในทาง เภสัชภัณฑ์ ตามที่ถูกถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตของยาสำหรับ ใช้ในการรักษาของโรคทางเดินหายใจอุดตัน

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ในที่ซึ่งโรคทางเดินหายใจอุดตัน คือ โรคหืด หรือโรคปอดอุด ตันเรื้อรัง

13. การใช้ของสารประกอบของสูตร (I), หรือเกลือของสิ่งนั้นที่สามารถยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม ตามที่ถูกถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตของยาสำหรับ ใช้ในการรักษาของโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคข้อเสื่อม, ภาวะหลอดเลือดแดงแข็ง, มะเร็ง หรือมัลติเปิล สเคลอโรซิส

14. การใช้ของสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสิ่งนั้นที่สามารถยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม ตามที่ถูกถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการผลิตของยา สำหรับการรักษาโรคหรือภาวะซึ่งถูกเป็นสื่อโดย MMP12 และ/หรือ MMP9