TH75482A - อนุพันธ์บีทา-อะมิโนแอซิด เป็นตัวยับยั้งแฟคเตอร์ Xa - Google Patents

Abstract

DC60 (30/05/48) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R0; R1; R2; R3; R4; R5, R6, Q; V, G และ M มีความหมายที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ สารประกอบของ สูตร I เป็นสารประกอบแสดงฤทธิ์เชิงเภสัชวิทยาที่มีคุณค่า มันแสดงผลต่อต้านภาวะหลอดเลือดมีลิ่ม เลือดที่มีผลสูง และเหมาะสม ตัวอย่างเช่น สำหรับการรักษาและการป้องกันความผิดปกติของหลอด เลือดร่วมหัวใจ อย่างเช่น โรคภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด หรือรีสทีนอซิส มันเป็นตัวยับยั้งที่ ผันกลับได้ของเอนไซม์แฟคเตอร์ Xa (FXa) และ/หรือแฟคเตอร์ VIIa (FVIIa) ของการเกิดลิ่มเลือด และโดยทั่วไป สามารถใช้ในสภาวะซึ่งมีแอคติวิตีที่ไม่เป็นที่ต้องการของแฟคเตอร์ Xa และ/หรือ แฟคเตอร์ VIIa หรือสำหรับการรักษาหรือการป้องกันซึ่งการยับยั้งแฟคเตอร์ Xa และ/หรือแฟคเตอร์ VIIa เป็นที่มุ่งหมาย นอกจากนั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของ สูตร I, การใช้ของมัน โดยเฉพาะ เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ในสารเภสัชวิทยา และยาปรุงสำเร็จ เภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R0; R1; R2; R3; R4; R5,R6, Q; V, G และ M มีความหมายที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ สารประกอบของ สูตร I เป็นสารประกอบแสดงฤทธิ์เชิงเภสัชวิทยาที่มีคุณค่า มันแสดงผลต่อต้านภาวะหลอดเลือดมีลิ่ม เลือดที่มีผลสูง และเหมาะสม ตัวอย่างเช่น สำหรับการรักษาและการป้องกันความผิดปกติของหลอด เลือดร่วมหัวใจ อย่างเช่น โรคภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด หรือรีสทีนอซิส มันเป็นตัวยับยั้งที่ ผันกลับได้ของเอนไซม์แฟคเตอร์ Xa (Fxa) และ/หรือแฟคเตอร์ VIIa (FVIIa) ของการเกิดลิ่มเลือด และโดยทั่วไป สามารถใช้ในสภาวะซึ่งมีแอคติวิตีที่ไม่เป็นที่ต้องการของแฟคเตอร์ Xa และ/หรือ แฟคเตอร์ VIIa หรือสำหรับการรักษาหรือการป้องกันซึ่งการยับยั้งแฟคเตอร์ Xa และ/หรือแฟคเตอร์ VIIa เป็นที่มุ่งหมาย นอกจากนั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของ สูตร I, การใช้ของมัน โดยเฉพาะ เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ในสารเภสัชวิทยา และยาปรุงสำเร็จ เภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้

Claims (10)

1. สารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R0 คือ 1) เฮทเทโรไซคลิลที่เลือกจากหมู่แอคริดินิล, แอซาเบนซิมิแดโซลิล, แอซาสไปโรเดคานิล, แอเซพินิล, แอเซทิดินิล, แอซิริดินิล, เบนซิมิแดโซลิล, 1,3- เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟิวเรนิล, เบนโซไธอีนิล, เบนโซไธโอฟิวแรนิล, เบนโซไธโอเฟนิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไธแอโซลิล, เบนซ์ไทรแอโซลิล, เบนซ์เททราโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH- คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครแมนิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล,เดคาไฮโดรชิโนลินิล,4,5- ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3- ไดออกซาซินิล, 1,3- ไดออกโซลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไธแอซินิล, ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-b]-เททราไฮโดรฟิวแรนิล, ฟิวแรนิล, ฟิวแรแซนิล, อิมิแดโซลิดินิล, อิมิแดโซลินิล, อิมิแดโซลินิล, อินแดนิล,1H- อินแดโซลิล,อินโดลนิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟิวแรนิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินแดโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล,ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิดินิล, ไอโซไธแอโซลินิล, ไอโซซาโซลิล, ไอโซซาโซลินิล, ไอโซซาโซลิดินิล, 2-ไอโซซาโซลินิล, คีโทพิเพอร์แอซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิลินิล, ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดแดโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดแดโซลิล, 1,2-ออกซา- ไธอีพานิล, 1,2-ออกซาไธโอแลนิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2- ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนธริดินิล, ฟีแนนโธรลินิล, ฟีแนซินิล, ฟีโนไธแอซินิล, ฟีโนซาไธอินิล, ฟีโนซาซินิล, เฟนิลพิริดิล, ฟแธแลซินิล,พิเพอร์แอซินิล,พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, เพียวรินิล, พิแรนิล,พิแรซินิล,พิร์แอโซลิดินิล,พิแรโซลินิล,พิแรโซลิล,พิริแดซินิล, พิริดโดอิมิแดโซลิล,พิริโดออกซาโซลิล,พิริโดพิริมิดินิล,พิริโดไธแอโซลิล, พิริโดไธอีนิล, พิริดิล,พิริมิดินิล,พิร์โรลิดินิล,พิร์โรลิดิโนนิล,พิร์โรลินิล,2H-พิร์โรลิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควิโนลิล, ควิโนซาลินิล, ควินิวคลิดินิล, เททราไฮโดรฟิวแรนิล, เททราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เททราไฮโดรควิโนลินิล, 1,4,5,6- เททราไฮโดร-พิริแดซินิล,เททราไฮโดรพิแรนิล, เททราไฮโดรพิริดินิล, เททราไฮโดรไธโอเฟนิล, เททราซินิล, เททราโซลิล, 6H-1,2,5-ไธแอไดแอซินิล, 1,2,3- ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,4-ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,5-ไธแอไดแอโซลิล, 1,3,4-ไธแอไดแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, 1,2-ไธแอซินิล, 1,3-ไธแอซินิล, 1,4-ไธแอซินิล, 1,3-ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิดินิล, ไธแอโซลินิล, ไธอีนิล, ไธอีแทนิล, ไธอีโนไธแอโซลิล, ไธอีโนออกซาโซลิล, ไธอีโนอิมิแดโซลิล, ไธอีแทนิล, ไธโอมอร์โฟลินิล, ไธโอฟีนอลิล, ไธโอเฟนิล,ไธโอพิแรนิล,1,2,3-ไทรแอซินิล,1,2,4-ไทรแอซินิล,1,3,5-ไทรแอซินิล,1,2,3- ไทรแอโซลิล, 1,2,4-ไทรแอโซลิล,1,2,5-ไทรแอโซลิล,1,3,4-ไทรแอโซลิล และแซมธีนิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8 หรือ 2) 6-ถึง 14-เมมเบอร์แอริลที่เลือกจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล,ไบเฟนิลิล,2-ไบเฟนิลิล, 3-ไบเฟนิลิล, 4-ไบเฟนิลล,แอนธริล หรือฟลูออรีนิล,ซึ่งแอริล คือ โมโน-, ได-หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, R8 คือ ฮโลเจน, คาร์บามิมิดออิล,-NO2,-CN,-C(O)-NH2,-OH,-NH2,-O-CF3,-O-(C1-C8)- แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือเมธอกซิเรซิดิว หรือ-(C1-C8)-แอลคิล ซึ่ง แอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและ กัน โดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือเมธอกซิเรซิดิว หรือ -SO2-CH3 หรือ -SO2-CF3, ด้วยเงื่อนใขว่า R8 คือ อย่างน้อยหนึ่งแฮโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว, Q คือ พันธะโดยตรง, -(C0-C2)-แอลคิลีน -C(O)-(C0-C2)-แอลคิล,-(C1-C6)-แอลคิลีน,-(C0-C3)- แอลคิลีน-S(O)2-หรือ -(C0-C2)-แอลคิลีน-NR10-C(O)-O-(C0-C2)-แอลคิลีน ซึ่ง R10 เป็นตามที่ นิยามข้างล่าง และซึ่งแอลคิลีนเรซิดิวไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, -NH2, -OH หรือ -(C3-C6)- ไซโครแอลคิลีน ซึ่งไซโคลแอลคิลีนไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได- หรือ ไทรซับสทิทิเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน,-NH2 หรือ -OH; R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้ง โดย R13;-(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0,-(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10, 6-ถึง 14- เมมเบอร์แอริลที่เลือกจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟนิลิล, 2-ไบเฟนิลิล, 3-ไบเฟนิลิล, 4-ไบเฟนิลิล, แอนธริล หรือฟลูออรีนิล ซึ่งแอริล คือ โมโน-,ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันโดย R8, -(C0-C4)-แอลคิลีน-เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิล ตามที่นิยามไว้ข้างบน และไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่าง เป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล,-(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)- (C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')- R5', -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, R4' และ R5' เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือไฮโดรเจนอะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R2 คือ พันธะโดยตรง หรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน หรือ R1-N-R2-V เกิดเป็นหมู่ 4- ถึง 10-เมมเบอร์ไซคลิคที่เลือกจากหมู่แอซีพีน, แอเซทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, 2,3 ไดไฮโดรอินโดล, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน, อินโดล, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,4-ออกซาซีเพน,1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,2-ออกซาไธโอเลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, พิแรซีน, พิแรโซล, พิร์แอโซลีน, พิร์แอโซลิดีน,พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน หรือ ไธโอมอร์ โฟลีน ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าว แล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, V คือ 1) เฮเทโรไซคลิล ตามที่นิยามไว้สำหรับ R0 ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14 หรือ 2) แอริล ตามที่นิยามไว้สำหรับ R0, ซึ่งแอริล คือ โมโน-,ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, R14 คือ แฮโลเจน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซิ, -NO2, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O- R18, -CN, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R18)-R21, -(C0-C4)-แอลคิล-O-R18,-(C0-C4)-แอลคิลีน- เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามข้างบน และซึ่งเฮเทโรไซคลิลไม่มีหมู่แทน ที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิดเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -S-R18,-(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(R18)-R21, -CF3, -C(O)-N(R18)-R21, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิล-(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -NR18-C(O)-N-[(C1-C8)-แอลคิล]2 ซึ่ง R18 และ R21 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน อะตอม, -(C0-C6)-แอลคิล-N(R22)-R23,-(C0-C6)-แอลคิล-O-R22, -(C0-C6)-แอลคิล- เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามข้างบน และซึ่งเฮเทโรไซคลิลไม่มีหมู่แทน ที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, -(C0-C6)-แอลคิล-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23, -(C0-C6)-แอลคิล-C(O)-O-R22, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C6)-แอลคิล-C(O)-N(R22)-R23, -(C0-C6)-แอลคิล-SO2R22 หรือ -(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล ซึ่ง R22 และ R23 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ- (C1-C8)-แอลคิล, G คือ พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n, -(CH2)m-, -(CH2)m-O(CH2)n-,-(CH2)m-C(O)NR10(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)mNR10-C(O)- NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-C(O)-(CH2)n-,-(CH2)m-C(O)-(CH2)n, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)- NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือเลขจำนวนเต็มศูนย์, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6, M คือ 1) 6- ถึง 14-เมมเบอร์แอริลที่เลือกจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล,ไบเฟนิลิล, 2-ไบเฟนิลิล, 3-ไบเฟนิลิล, 4-ไบเฟนิลิล, แอนธริล หรือฟลูออรีนิล, ซึ่งแอริลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน- , ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14 หรือ 2) โมโนไซคลิค หรือ ไบไซคลิค 3- ถึง 15-เมมเบอร์ เฮเทโรไซคลิลที่เลือกจากหมู่ แอคริดินิล, แอซาอินโดล (1H-พิร์โรโลพิริดินิล), แอซาเบนซิมิแดโซลิล, แอซาสไปโรเดคานิล,แอเซพินิล, แอเซทิดินิล, แอซิริดินิล, แอซิรินิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธโอฟิวแรนิล,เบนโซไธโอเฟนิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไธแอโซลิล, เบนซ์ไทรแอโซลิล, เบนซ์เททราโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH-คาร์บาโซลิล,คาร์โบลินิล, โครแมนิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดคาไฮโรชิโนลินิล, 1,4 ไดแอซีพานิล, 1,2-ไดแอเซพินิล, 1,3-ไดแอเซพินิล, 1,4-ไดแอเซพินิล, ไดแอซิริดินิล, ไดแอซิรินิล,ไดไฮโดรอิมิแดโซโลนิล, 4,5- ไดไฮโดรออกซาโซลินิล,ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, ไดออกโซลิล, 1,3- ไดออกโซแลนิล, 1,3-ไดออกโซลีนิล, 3,3-ไดออกโซ-(1,3,4)ออกซาไธแอซีน, 6H-1,5,2- ไดไธแอซินิล, ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-b]-เททราไฮโดรฟิวแรนิล, ฟิวแรนิล, ฟิวแรแซนิล, อิมิแดโซลิดินิล, อิมิแดโซลินิล, อิมิแดโซลิล,1H-อินแดโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล,ไอโซเบนโซฟิวแรนิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินแดโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล (เบนซิมิแดโซลิล), ไอโซไธแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิดินิล, ไอโซไธแอโซลินิล, ไอโซซาโซลิล, ไอโซซาโซลินิล, ไอโซซาโซลิดินิล, 2-ไอโซซาโซลินิล, คีโทมอร์โฟลินิล, คีโทพิเพอร์แอซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิโนลินิล, ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดแอโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดแอโซลิล, [1,3,4] ออกซาไธแอซิเนน 3,3-ไดออกซิดิล, 1,2-ออกซา-ไธอีพานิล, 1,2-ออกซาไธโอแลนิล,1,4- ออกซาซีพานิล, 1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2-ออกซาซินิล,1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลิดินอนิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซโลนิล, ออกซาโซลิล, ออกซีแทนิล, ออกซิแรนิล, ออกโซแคนิล,ฟีแนนธริดินิล, ฟีแนนโธรลินิล, ฟีแนซินิล, ฟีโนไธแอซินิล,ฟีโนซาไธอินิล, ฟีโนซาซินิล, ฟแธแลซินิล, พิเพอร์แอซินิล,พิเพอร์แอซิน- 2-ออน-อิล, พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, เพียวรินิล, พิแรนิล, พิแรซินิล, พิแรซิน-2-ออน-อิล, พิร์แอโซลิดินิล,พิแรโซลินิล, พิแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริดินอนิล, พิริโดออกซาโซลิล, พิริโดอิมิแดโซลิล, พิริโดไธแอโซลิล,พิริดิล, พิริมิดินิล, พิริมิดีน-2,4-ไดออน-อิล, พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิดิโนนิล,พิร์โรลินิล, 2H-พิร์โรลิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควิโนซาลินิล,ควินิวคลิดินิล,เททราไฮโดรฟิวแรนิล, เททราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เททราไฮโดรควิโนลินิล, เททราไฮโดรฟิวแรนิล, เททราไฮโดรพิแรนิล, เททราไฮโดรพิริดินิล, เททราไฮโดรไธโอเฟนิล, เททราซินิล, เททราโซลิล, 6H-1,2,5-ไธแอไดแอซินิล, 1,2,3-ไธแอไดแอโซลิล,1,2,4-ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,5-ไธแอไดแอโซลิล, 1,3,4-ไธแอไดแอโซลิล, ไธแอธรีนิล, 1,2-ไธแอซินิล, 1,3- ไธแอซินิล, 1,4-ไธแอซินิล, 1,3-ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิดินิล, ไธแอโซลินิล, ไธอีนิล, ไธอีเทนิล, ไธอีโนไธแอโซลิล, ไธอีโนออกซาโซลิล, ไธอีโนอิมิแดโซลิล, ไธอีแทนิล, ไธโอมอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลีน 1,1-ไดออกซิดิล,ไธโอฟีนิลิล,ไธโอเฟนิล, ไธโอพิแรนิล, 1,2,3-ไทรแอซินิล, 1,2,4-ไทรแอซินิล, 1,3, 5-ไทรแอซินิล, 1,2,3-ไทรแอโซลิล, 1,2,3-ไทรแอโซลิล, 1,2,4-ไทรแอโซลิล, 1,2,5-ไทรแอโซลิล, 1,3,4-ไทรแอโซลิล และ แซนธีนิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่าง เป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14 ด้วยเงื่อนไขว่า M มี หรือถูกแทนที่ด้วย อย่างน้อยหนึ่งออกโซ-เรซิดิว, R3, R4, R5 หรือ R6 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน และเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) แฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 4) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจนอะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 หรือ c) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, d) -CF3 หรือ e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -Sos-R11 ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -Sot-N(R11)-R12 ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR11-SO2-R12, 16) -S-R10, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล, 20. -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C1-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริล คือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 22) -(C1-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 23) -(C1-C4)-แอลคิลีน-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 24) -(C1-C4)-แอลคิลีน-het ซึ่ง het ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 25) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(C0-C4)-แอลคิล, 26) -SOw-N(R11)-R13 ซึ่ง w คือ 1 หรือ 2, 27) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-C(O)-R12, 28) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-C(O)-O-R12 หรือ 29) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล หรือ ถ้าสอง -OR19 เรซิดิว ที่เชื่อมต่อกับอะตอมที่อยู่ติดกัน มันสามารถเกิดร่วมกันกับอะตอมซึ่งมันเชื่อม ต่ออยู่กับวงแหวนที่มี 5- หรือ 6-เมมเบอร์ ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง, สาม หรือ สี่ครั้งโดย R13, ด้วยเงื่อนไขว่าเรซิดิว-NH-CH2(R4)-R3 ซึ่งเป็นส่วนของสูตร I, ไม่ได้เป็นหนึ่งของลิงเคจเรซิดิว ต่อไปนี้-NH-CH2(R4)-N- หรือ -N-CH2(R4)-O- ซึ่ง R4 เป็นตามที่นิยามข้างบน หรือ R3 และ R4 หรือ R5 และ R6 ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ เกิดเป็นวงแหวน 3-ถึง 8- เมมเบอร์ที่เลือกจากหมู่แอเซทิดีน, แอโซเคน, แอโซเคน-2-โอน, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเฮปทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลออคเทน, ไซโคลออกทีน, ไซโคลโพรพิล, 1,4- ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีเพน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, [1,4]ไดแอโซเคน, [1,2] ไดแอโซเคน-3-โอน, [1,3]ไดแอโซแคน-2-โอน, ไดออกซาซีน, [1,4]ไดออกโซเคน, ไดออกโซล, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2- ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน,[1,4]ออกซาโซเคน, [1,3]ออกซาโซแคน-2-โอน, ออกซีเทน, ออกโซเคน, ออกโซเคน-2-โอน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน,ไพแรน, 5,6,7,8- เททราไฮโดร-1H-แอโซซิน-2-โอน, ไธโอมอร์โฟลีน หรือเททราไฮโดรฟิวเรน ซึ่งวงแหวนที่ กล่าวแล้ว ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกัน และกัน โดย R13 หรือ R3 และ R5 หรือ R6 ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่เกิดเป็นวงแหวน 4- ถึง 8- เมมเบอร์ที่เลือกจากหมู่แอเซทิดีน, แอโซเคน, แอโซเคน-2-โอน, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเฮปทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลออคเทน, ไซโคลออคทีน,ไซโคลโพรพิล, 1,4- ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, [1,4]ไดแอโซเคน, [1,2] ไดแอโซแคน-3-โอน, [1,3]ไดแอโซแคน-2-โอน, ไดออกซาซีน, [1,4]ไดออกโซเคน, ไดออกโซล, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2- ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, [1,4]ออกซาโซเคน, [1,3]ออกซาโซแคน-2-โอน, ออกซีเทน, ออกโซเคน, ออกโซแคน-2-โอน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, 5,6,7,8- เททราไฮโดร-1H-แอโซซิน-2-โอน, ไธโอมอร์โฟลีน หรือ เททราไฮโดรฟิวแรน ซึ่งวงแหวน ที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกัน และกัน โดย R13 R11 และ R12 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, 4) -Sot-R10 ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอลคิล และแอริล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13, 6) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 7) -O-R17 หรือ 8) -(C0-C8)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทโรไซคลิล ตามที่นิยามไว้สำหรับ R0 ซึ่งแอลคิล และ เฮเทโรไซคลิล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด โดย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย สามารถเกิดเป็นวงแหวน 4- ถึง 8- เมมเบอร์ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซคลิค ซึ่งนอกเหนือจากไนโตรเจนอะตอมสามารถมีหนึ่ง หรือสองเฮเทโรอะตอมของวงแหวนที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน ที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวงแหวนเฮเทโรไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, R13 คือ แฮโลเจน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10 ซึ่ง u คือ 1 หรือ 2, -S-R10, -SOr-R10 ซึ่ง r คือ 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20 ซึ่ง v คือ 1 หรือ 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลออกซิ-, -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -O-CF3, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -NH-C(O)-O-R10 หรือเรซิดิว จากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) R10 และ R20 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, -(C1-C6)-แอลคิล,-(C0-C4)-แอลคิล -OH,-(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล หรือร่วมกันกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย มันสามารถเกิดเป็นวงแหวน 3- ถึง 6-เมมเบอร์คาร์โบไซคลิค ซึ่งไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้งโดย R10 และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)- แอลคิล -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้ว ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในทุกรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน และของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตราส่วน หนึ่ง และเกลือของมันที่ทนทานได้เชิงวิทยา

2. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R0 คือ 1) เฟนิล หรือ แนฟธิล, ซึ่งเฟนิล หรือ แนฟธิล คือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, 2) เฮทเทโรไซคลิลที่เลือกจากหมู่แอคริดินิล, แอซาเบนซิมิแดโซลิล, แอซาสไปโรเดคานิล, แอเซพินิล, แอเซทิดินิล, แอซิริดินิล, เบนซิมิแดโซลิล, 1,3- เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, เบนโซไธโอฟิวแรนิล, เบนโซไธโอเฟนิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไธแอโซลิล, เบนซ์ไทรแอโซลิล, เบนซ์เททราโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, คาร์บาโซลิล, 4aH- คาร์บาโซลิล, คาร์โบลินิล, โครแมนิล, โครมีนิล, ซินโนลินิล, เดคาไฮโดรชิโนลินิล,4,5- ไดไฮโดรออกซา-โซลินิล, ไดออกซาโซลิล, ไดออกซาซินิล, 1,3- ไดออกซาซินิล, 1,3- ไดออกโซลีนิล, 6H-1,5,2-ไดไธแอซินิล, ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-b]-เททราไฮโดรฟิวแรนิล, ฟิวแรนิล, ฟิวแรแซนิล, อิมิแดโซลิดินิล, อิมิแดโซลินิล, อิมิแดโซลินิล, อินแดนิล,1H- อินแดโซลิล, อินโดลนิล, อินโดลิซินิล, อินโดลิล, 3H-อินโดลิล, ไอโซเบนโซฟิวแรนิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินแดโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซอินโดลิล,ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิดินิล, ไอโซไธแอโซลินิล, ไอโซซาโซลิล, ไอโซซาโซลินิล, ไอโซซาโซลิดินิล, 2-ไอโซซาโซลินิล, คีโทพิเพอร์แอซินิล, มอร์โฟลินิล, แนฟธิริดินิล, ออคทาไฮโดรไอโซควิลินิล, ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,3-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,4-ออกซาไดแอโซลิล, 1,2,5-ออกซาไดแดโซลิล, 1,3,4-ออกซาไดแดโซลิล, 1,2-ออกซา- ไธอีพานิล, 1,2-ออกซาไธโอแลนิล, 1,4-ออกซาซีพานิล, 1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2- ออกซาซินิล, 1,3-ออกซาซินิล, 1,4-ออกซาซินิล, ออกซาโซลิดินิล, ออกซาโซลินิล, ออกซาโซลิล, ฟีแนนธริดินิล, ฟีแนนโธรลินิล, ฟีแนซินิล, ฟีโนไธแอซินิล, ฟีโนซาไธอินิล, ฟีโนซาซินิล, เฟนิลพิริดิล, ฟแธแลซินิล,พิเพอร์แอซินิล,พิเพอริดินิล, พเทอริดินิล, เพียวรินิล, พิแรนิล,พิแรซินิล,พิร์แอโซลิดินิล,พิแรโซลินิล,พิแรโซลิล,พิริแดซินิล, พิริดโดอิมิแดโซลิล,พิริโดออกซาโซลิล,พิริโดพิริมิดินิล,พิริโดไธแอโซลิล, พิริโดไธอีนิล, พิริดิล,พิริมิดินิล,พิร์โรลิดินิล,พิร์โรลิดิโนนิล,พิร์โรลินิล,2H-พิร์โรลิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, 4H-ควิโนลิซินิล, ควิโนลิล, ควิโนซาลินิล, ควินิวคลิดินิล, เททราไฮโดรฟิวแรนิล, เททราไฮโดรไอโซควิโนลินิล, เททราไฮโดรควิโนลินิล, 1,4,5,6- เททราไฮโดร-พิริแดซินิล,เททราไฮโดรพิแรนิล, เททราไฮโดรพิริดินิล, เททราไฮโดรไธโอเฟนิล, เททราซินิล, เททราโซลิล, 6H-1,2,5-ไธแอไดแอซินิล, 1,2,3- ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,4-ไธแอไดแอโซลิล, 1,2,5-ไธแอไดแอโซลิล, 1,3,4-ไธแอไดแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, 1,2-ไธแอซินิล, 1,3-ไธแอซินิล, 1,4-ไธแอซินิล, 1,3-ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิดินิล, ไธแอโซลินิล, ไธอีนิล, ไธอีแทนิล, ไธอีโนไธแอโซลิล, ไธอีโนออกซาโซลิล, ไธอีโนอิมิแดโซลิล, ไธอีแทนิล, ไธโอมอร์โฟลินิล, ไธโอฟีนอลิล, ไธโอเฟนิล,ไธโอพิแรนิล,1,2,3-ไทรแอซินิล,1,2,4-ไทรแอซินิล,1,3,5-ไทรแอซินิล,1,2,3- ไทรแอโซลิล, 1,2,4-ไทรแอโซลิล,1,2,5-ไทรแอโซลิล,1,3,4-ไทรแอโซลิล และแซมธีนิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8 หรือ R8 คือ ฮโลเจน, คาร์บามิมิดออิล,-NO2,-CN,-C(O)-NH2,-OH,-NH2,-O-CF3,-O-(C1-C8)- แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือเมธอกซิเรซิดิว หรือ-(C1-C8)-แอลคิล ซึ่ง แอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและ กัน โดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือเมธอกซิเรซิดิว หรือ -SO2-CH3 หรือ -SO2-CF3, ด้วยเงื่อนใขว่า R8 คือ อย่างน้อยหนึ่งแฮโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว, Q คือ -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-(C0-C2)-แอลคิลีน- หรือ-SO2 ซึ่งแอลคิลีนเรซิดิวไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, -NH2, หรือ-OH หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิเลน ซึ่งไซโคลแอลคิเลนไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, -NH2, หรือ -OH; R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้ง โดย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10, แอริลจากหมู่ เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟนิลิล, แอนธริล,หรือฟลูออรีนิล ซึ่งแอริล คือ โมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโร-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5', -(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C3)- แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het ซึ่ง het คือเรซิดิวที่เลือกจากหมู่ แอซีพีน, แอเซทิดีน, แอซิริดีน, แอซิรีน,1,4-ไดแอซาเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไดแอซิริดีน, ไดแอซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3- ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟิวแรน, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2- ออกซา-ไธอีเพน, 1,2-ออกซาไธโอเลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอร์แอซีน,พิเพอริดีน, ไพแรน, พิแรซีน, พิแรโซล, พิร์แอโซลีน, พิร์แอโซลิดีน, พิริแดซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, เททราซีน, เททราโซล, ไธแอไดแอซีน, ไธแอไดแอโซล, 1,2-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอซีน, 1,4-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอโซล, ไธแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธอีนิล, ไธอีแทน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอไพแรน, 1,2,3- ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล ซึ่ง het ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, R4' และ R5' เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือไฮโดรเจนอะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R2 คือ พันธะโดยตรง หรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน หรือ R1-N-R2-V เกิดเป็นหมู่ 4- ถึง 10-เมมเบอร์ ไซคลิค ที่เลือกจากหมู่แอซีพีน, แอเซทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, 2,3-ไดไฮโดรอินโดล, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน, อินโดล, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,2-ออกซาไธโอเลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, พิเพอร์แอซีน,พิเพอริดีน, พิแรซีน, พิแรโซล, พิร์แอโซลีน, พิร์แอโซลิดีน,พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโน, พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน หรือ ไธไอมอร์โฟลีน ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าว แล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, V คือ 1) เฮเทโรไซคลิล ตามที่นิยามไว้สำหรับ R0 ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14 หรือ 2) แอริล ตามที่นิยามไว้สำหรับ R0 ซึ่งแอริล คือ โมโน-,ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, R14 คือ แฮโลเจน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซิ, -NO2, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O- R18,-CN, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R18)-R21, -(C0-C4)-แอลคิล-O-R18, -(C0-C4)-แอลคิลีน- เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลคือ เรซิดิวที่เลือกจากแอเซทิดีน, แอเซทิดิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอร์แอซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4- ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซล, 1,2,4-ไทรแอโซล, เททราซีน, เททราโซล, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, แอซีพีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไธแอโซล, ไอโซไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล หรือ, ไธโอมอร์โฟลีน,(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -CF3, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-N(R18)-R21, -NR18-C (O)-NH-(C1-C8)-แอลคิล, -S-R18, -(C0-C3)-แอลคิล-(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2 ซึ่ง R18 และ R21 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C0-C6)-แอลคิล-N(R22)- R23, -(C0-C6)-แอลคิล-O-R22, -(C0-C6)-แอลคิล-เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลคือเรซิดิวที่เลือกจาก แอเซทิดีน, แอเซทิดิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอร์แอซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซล, 1,2,4-ไทรแอโซล, เททราซีน, เททราโซล,1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, แอซีพีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไธแอโซล, ไอโซไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล หรือไธโอมอร์โฟลีน และซึ่งเฮเทโรไซคลิล ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, -(C0-C6)-แอลคิล-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23, -(C0-C6)-แอลคิล-C(O)-O-R22, -(C1-C6)- แอลคิล, C(O)-N(R22)-R23, -(C0-C6)-แอลคิล-SO2-R22 หรือ -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, ซึ่ง R22 และ R23 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C1-C6)-แอลคิล, G คือ พันธะโดยตรง, -(CN2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, n และ m ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือเลขจำนวนเต็มศูนย์, 1, 2,3,4,5 หรือ 6, M คือ เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลคือเรซิดิวจากหมู่ซึ่งสามารถอนุพัทธ์จากแอซีเพน, แอซีพีน, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไดไฮโดรพิริมิดิโนน, ไดไฮโดรดิมิแอโซโลน, 3,3-ไดออกโซ-(1,3,4)ออกซาไธแอซีน, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลิดิโนน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไดโซซาโซลีน, คีโทมอร์โฟลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, มอร์โฟลิโนน, ออกซาโซล, ออกซาโซโลน, ออกซาโซลิดิโนน,[1,4]-ออกซาซีเพน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอร์แอซิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอริดิโนน, พิแรซีน, พิริแดซีน, พิริแดซิโนน, พิริดีน,พิริโดน, พิริมิดีน-2,4-ไดโอน, พิริมิดีน, พิริมิดิโนน, พิริมิดีนไดโอน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, เททราไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เททราไฮโดร-พิริแดซินิล, เททราไฮโดร-พิริมิดิโนน, เททราซีน, เททราโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซล, ไธโอฟีน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอมอร์โฟลีน, 1,1-ไดออกไซด์, พิแรซิโนน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, ด้วยเงื่อนไขว่า M มี หรือถูกแทนที่ด้วย อย่างน้อยหนึ่งออกโซ-เรซิดิว, R3, R4, R5 หรือ R6 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) แฮโลเจน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 4) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจนอะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล, ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 หรือ c) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 d) -CF3, e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -Sos-R11 ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -Sot-N(R11)-R12 ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR11-SO2-R12, 16) -S-R10, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C-(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล, 20. -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C1-C4)-แอลคิลีน-(C6-C14)-แอริล ซึ่งแอริล คือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 22) -(C1-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 23) -(C1-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 24) -(C1-C4)-แอลคิลีน-het ซึ่ง het ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 25) -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-CH2-(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิลีน-CH2-O-(C0-C3)-แอลคิล, 26) -SOw-N(R11)-R13 ซึ่ง w คือ 1 หรือ 2, 27) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-C(O)-R12, 28) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-C(O)-O-R12 หรือ 29) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล หรือ ถ้าสอง -OR19 เรซิดิว ที่เชื่อมต่อกับอะตอมที่อยู่ติดกัน มันสามารถเกิดร่วมกันกับอะตอมซึ่งมันเชื่อม ต่ออยู่กับวงแหวนที่มี 5- หรือ 6-เมมเบอร์ ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง, สอง, สาม หรือ สี่ครั้งโดย R13, ด้วยเงื่อนไขว่าเรซิดิว-NH-CH2(R4)-R3 ซึ่งเป็นส่วนของสูตร I, ไม่ได้เป็นหนึ่งของลิงเคจเรซิดิวต่อไปนี้ -NH-CH2(R4)-N- หรือ -N-CH2(R4)-O- ซึ่ง R4 เป็นตามที่นิยามข้างบน หรือ R3 และ R4 หรือ R5 และ R6 ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย สามารถเกิดเป็นวง แหวน 3-ถึง 8-เมมเบอร์ที่เลือกจากหมู่แอเซทิดีน, แอโซเคน, แอโซเคน-2-โอน, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเฮปทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลออคเทน, ไซโคลออกทีน, ไซโคลโพรพิล, 1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีเพน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, [1,4] ไดแอโซเคน, [1,2] ไดแอโซเคน-3-โอน, [1,3]ไดแอโซแคน-2-โอน, ไดออกซาซีน, [1,4] ไดออกโซเคน, ไดออกโซล, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,4- ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน,[1,4]ออกซาโซเคน, [1,3] ออกซาโซแคน-2-โอน, ออกซีเทน, ออกโซเคน, ออกโซเคน-2-โอน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, 5,6,7,8-เททราไฮโดร-1H-แอโซซิน-2-โอน, ไธโอมอร์โฟลีน หรือ เททราไฮโดรฟิวแรน ซึ่งวงแหวนที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 ซึ่ง R13 นิยามไว้ข้างกล่าวหรือ R3 และ R5 หรือ R4 และ R6 ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย สามารถเกิดเป็น วงแหวน 4- ถึง 8-เมมเบอร์ที่เลือกจากหมู่แอเซทิดีน, แอโซเคน, แอโซเคน-2-โอน, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเฮปทิล ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลออคเทน, ไซโคลออคทีน, ไซโคลโพรพิล, 1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, [1,4] ไดแอโซเคน, [1,2]ไดแอโซแคน-3-โอน, [1,3]ไดแอโซแคน-2-โอน, ไดออกซาซีน, [1,4] ไดออกโซเคน, ไดออกโซล, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,4- ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน,[1,4]ออกซาโซเคน, [1,3] ออกซาโซแคน-2-โอน, ออกซีเทน, ออกโซเคน, ออกโซแคน-2-โอน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอร์ริดีน, ไพแรน, 5,6,7,8-เททราไฮโดร-1H-แอโซซิน-2-โอน, ไธโอมอร์โฟลีน หรือ เททราไฮโดรฟิวแรน ซึ่งวงแหวนที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 ซึ่งนิยาม R13 ไว้ข้างล่าง, R11 และ R12 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 3) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, 4) -SOt-R10 ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 5) -(C0-C6)-แอลคิล-(C6-C14)-แอลริล ซึ่งแอลคิล และแอริล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่ มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด โดย R13, 6) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 7) -O-R17 หรือ 8) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทโรไซคลิลตามที่นิยามไว้สำหรับ R0 ซึ่งแอลคิล และ เฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่มีหมู่ แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด โดย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ เกิดเป็นวงแหวนเฮเทโรไซคลิลจากหมู่ แอซีพีน, แอเซทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3- ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกซาซีเพน, 1,4-ออกซาซีพีน, ออกซาโซล, พิเพอร์แอซีน,พิเพอริดีน, พิแรซีน, พิแรโซล, พิร์แอโซลีน, พิร์แอโซลิดีน, พิริแดซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน,พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, เททราซีน, เททราโซล, ไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอฟีน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5- ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล ซึ่งวงแหวนเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้ว ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, R13 คือ แฮโลเจน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3-,-N(R10)-S(O)u-R10 ซึ่ง u คือ 1 หรือ 2, -S-R10, -SOr R10 ซึ่ง r คือ 1 หรือ 2, -S(O)v-N(R10)-R20 ซึ่ง v คือ 1 หรือ 2, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลออกซิ-, -O-CF3, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O) -O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10 หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี), R10 และ R20 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, แฮโลเจน, -(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล,ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล ซึ่งแต่ละวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่ หนึ่งถึงสามครั้งโดย R10 และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)- แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้ว ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง,สอง หรือสามครั้ง โดย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในทุกรูปแบบสเตอรรีโอไอโซเมอร์ของมัน และของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตราส่วน หนึ่ง และเกลือของมันที่ทนทานได้เชิงสรีรวิทยา

3. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R0 คือ 1) โมโนไซคลิค หรือ ไบไซคลิค 6- ถึง 14-เมมเบอร์แอริลจากหมู่แนฟธิล หรือเฟนิล ซึ่งแอริล คือ โมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยR8, 2) เฮเทโรไซคลิลจากหมู่แอซาเบนซิมิแดโซลิล, เบนซิมิแดโซลิล, 1,3- เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนโซไธโอเฟนิล, ซินโนลินิล,โครแมนิล, ฟิวริล, อิมิแดโซลิล, อินแดนิล, อินแดโซนิล, อินโดลิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินโดลิล, อิมิแดโซลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไธแอโซลิล, อิมิแดโซลิล, ไอโซซาโซลิล,ออกซาโซลิล, เฟนิลพิริดิล, ฟแธแลซินิล, พเทอริดินิล, เพียวรินิล, พิแรซินิล, พิแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริดินิล, พิริโดอิมิแดโซลิล, พิริโดพิริดินิล, พิริโดพิริมิดินิล, พิริโดไธอีนิล, พิริมิดินิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลินิล, ควิโนลิล, ควิโนซาลินิล, เททราไฮโดรพิแรนิล, 1,4,5,6-เททราไฮโดร-พิริแดซินิล, เททราโซลิล, ไธแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล หรือ ไธอีนิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มี หมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8 หรือ R8 คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, แฮโลเจน, คาร์บามิมิดออิล, -NO2, CN, -C(O)-NH2, -OH, -NH2, -O-CF3, -O-(C1-C8)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-,ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว หรือ -(C1-C8)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได-หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, NH2, -OH หรือเมธอกซิ เรซิดิว หรือ -SO2-CH3 หรือ -SO2-CF3, ด้วยเงื่อนไขว่า R8 คือ อย่างน้อยหนึ่งแฮโลเจน, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C8)-แอลคิลเรซิดิว, Q คือ -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-(C0-C2)-แอลคิลีน, -SO2- ซึ่งแอลคิลีนเรซิดิวไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; หรือ -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิลีน ซึ่งไซโคลแอลคิลีนไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, -NH2 หรือ -OH; R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้ง โดย R13; -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10, -(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)-(C1-C4)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-SO2- (C1-C3)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5',-(C1-C3)-แอลคิลีน-O-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C3)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C0-C3)-แอลคิลีน-het ซึ่ง het คือเรซิดิวที่ เลือกจากหมู่แอซีพีน, แอเซทิดีน, แอซิริดีน, แอซิรีน, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3- ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไดแอซิริดีน, ไดแอซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, ฟิวแรน, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,2- ออกซา-ไธอีเพน,1,2-ออกซาไธโอเลน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซาซีน,1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน,ออกซิเรน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, พิแรซีน, พิแรโซล, พิร์แอโซลีน, พิร์แอโซลิดีน, พิริแดซีน, พิริดีน, พิริมิดีน,พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, เททราซีน, เททราโซล, ไธแอไดแอซีนไธแอไดแอโซล,1,2-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอซีน, 1,4-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอโซล, ไธแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธอีนิล, ไธอีแทน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอไพแรน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4- ไทรแอโซล, ซึ่ง het ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, R4' และ R5' เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือไฮโดรเจนอะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล R2 คือ พันธะโดยตรง หรือ -(C1-C4)-แอลคิลีน, R1-N-R2-V เกิดเป็นหมู่ 4- ถึง 10-เมมเบอร์ไซคลิคที่เลือกจากหมู่แอซีพีน, แอเซทิดีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน,1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีดีน, 2,3 ไดไฮโดรอินโดล, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน, อินโดล,ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน,1,2-ออกซาไธโอแลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, พิแรซีน,พิแรโซล, พิร์แอโซลีน, พิร์แอโซลิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน,พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน หรือไธโอมอร์โฟลีน ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าว แล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, R3, R4, R5 หรือ R6 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) ฟลูออรีน, คลอรีน หรือโบรมีน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 4) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 6) -(C0-C4)-แอลคิลีน-O-R19 ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจนอะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 หรือ c) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, d) -CF3, e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SOs-R11 ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12 ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, 19) -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-O-(C1-C6)-แอลคิล, 20) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-C(O)-R12, 22) -(C1-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 23) -(C1-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 24) -(C1-C4)-แอลคิลีน-het ซึ่ง het ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 25) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-C(O)-O-R12 หรือ 26) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล หรือ ถ้าสอง -OR19 เรซิดิว ที่เชื่อมต่อกับอะตอมที่อยู่ติดกัน มันสามารถเกิดร่วมกันกับอะตอมซึ่งมันเชื่อม ต่ออยู่กับวงแหวน 1,3-ไดออกโซล หรือวงแหวน 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีน ซึ่งถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, ด้วยเงื่อนไขว่าเรซิดิว -NH-CH2(R4)-R3, ซึ่งเป็นส่วนของสูตร I, ไม่ได้เป็นหนึ่งของลิงเคจเรซิดิว ต่อไปนี้ -NH-CH2(R4)-N- หรือ -N-CH2(R4)-O- ซึ่ง R4 เป็นตามที่นิยามข้างบน หรือ R3 และ R4 หรือ R5 และ R6 ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ เกิดเป็นวงแหวน 3- ถึง 8- เมมเบอร์ที่เลือกจากหมู่แอเซทิดีน, แอโซเคน, แอโซเคน-2-โอน, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเฮปทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลออคเทน, ไซโคลออคทีน, ไซโคลโพรพิล, 1,4- ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, [1,4]ไดแอโซเคน, [1,2 ] ไดแอโซแคน-3-โอน, [1,3]ไดแอโซแคน-2-โอน, ไดออกซาซีน, [1,4]ไดออกโซเคน, ไดออกโซล, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2- ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน,[1,4]ออกซาโซเคน, [1,3]ออกซษโซแคน-2-โอน, ออกซีเทน, ออกโซเคน, ออกโซแคน-2-โอน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน,ไพแรน, 5,6,7,8- เททราไฮโดร-1H-แอโซซิน-2-โอน, ไธโอมอร์โฟลีน หรือเททราไฮโดรฟิวแรน ซึ่งวงแหวนที่ กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกัน และกัน โดย R13 ซึ่งนิยาม R13 ไว้ข้างล่าง หรือ R3 และ R5 หรือ R4 และ R6 ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ เกิดเป็นวงแหวน 4- ถึง 8- เมมเบอร์ที่เลือกจากหมู่แอเซทิดีน, แอโซเคน, แอโซเคน-2-โอน, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเฮปทิล ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลออคเทน, ไซโคลออคทีน, ไซโคลโพรพิล, 1,4- ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีนล 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, [1,4]ไดแอโซเคน,[1,2] ไดแอโซแคน-3-โอน, [1,3]ไดแอโซแคน-2-โอน, ไดออกซาซีน, [1,4]ไดออกโซเคน, ไดออกโซล, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,4-ออกซาซีเพน,1,2- ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, [1,4]ออกซาโซเคน, [1,3]ออกซาโซแคน-2-โอน, ออกซีเทน, ออกโซเคน, ออกโซแคน-2-โอน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, 5,6,7,8- เททราไฮโดร-1H-แอโซซิน-2-โอน, ไธโอมอร์โฟลีน หรือเททราไฮโดรฟิวแรน ซึ่งวงแหวนที่ กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกัน และกัน โดย R13 ซึ่งนิยาม R13 ไว้ข้างล่าง, V คือ 1) เฮเทโรไซคลิลจากหมู่แอซาอินโดล (1H-พิร์โรโลพิริดีน), แอซีพีน, แอเซทิดีน, แอซิริดีน, แอซิรีน, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไดแอซิริดีน, ไดแอซิรีน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน, ไดออกโซล, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3- ไดออกโซเลน, ฟิวแรน, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, 1,2-ออกซา-ไธอีเพน, 1,2-ออกซาไธโอเลน, 1,4-ออกซาซีเพน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาโซล, ออกซาซิริดีน, ออกซิเรน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, ไพแรน, พิแรซีน, พิแรโซล, พิร์แอโซลีน, พิร์แอโซลิดีน, พิริแดซีน พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, เททราซีน, เททราโซล, ไธแอไดแอซีน, ไธแอไดแอโซล, 1,2- ไธแอซีน, 1,3-ไธแอซีน, 1,4-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอโซล, ไธแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธอีนิล, ไธอีแทน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโฮไพแรน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4- ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล ซึ่งเป็นตามที่นิยาม ข้างบน และซึ่ง het ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R14 หรือ 2) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่าง เป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, R14 คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C4)-แอลคอกซิ, -NO2, -CN, -NH2, -C(O)-O-R18, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C4)-แอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C8)-แอลคิล-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-N(R18)-R21, -NR18-C(O)-NH- (C1-C8)-แอลคิล, -S-R18, -(C0-C3)-แอลคิล-(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ -NR18-C(O)- NH-[(C1-C8)-แอลคิล]2 ซึ่ง R18 และ R21 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R22)- R23, -(C0-C4)-แอลคิล-O-R22, -(C0-C4)-แอลคิล-เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลคือเรซิดิวที่เลือกจาก แอเซทิดีน, แอเซทิดิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอร์แอซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน,1,2,3-ไทรแอโซล, 1,2,4-ไทรแอโซล, เททราซีน, เททราโซล,1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, แอซีพีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไดโซซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไธแอโซล, ไอโซไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล หรือไธโอมอร์โฟลีน และซึ่งเฮเทโรไซคลิล ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R22)-R23, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-R22, (C1-C4)-แอลคิล,-(C0-C4)- แอลคิล-C(O)-N(R22)-R23, -(C0-C4)-แอลคิล-SO2-R22 หรือ -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, ซึ่ง R22 และ R23 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3) เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, G คือ พันธะโดยตรง, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)mNR10-C(O)- NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)- NR10-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n และ m ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือเลขจำนวนเต็มศูนย์, 1,2,3,4, 5 หรือ 6, M คือ 1) เฟนิล หรือแนฟธิล ซึ่งเฟนิล หรือแนฟธิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, 2) เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลคือเรซิดิวจากหมู่ซึ่งสามารถอนุพัทธ์จากแอซีเพน, แอซีพีน, 1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไดไฮโดรพิริมิดิโนน, ไดไฮโดรอิมิแดโซโลน, 3,3-ไดออกโซ-(1,3,4)ออกซาไธแอซีน, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลิดิโนน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทมอร์โฟลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, มอร์โฟลิโนน, ออกซาโซล, ออกซาโซโลน, ออกซาโซลิดิโนน, [1,4]-ออกซาซีเพน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอร์แอซิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอริดิโนน, พิแรซีน, พิริแดซีน, พิริแดซิโนน, พิริดีน, พิริโดน, พิริมิดีน-2,4-ไดโอน, พิริมิดีน, พิริมิดิโนน, พิริมิดีนไดโอน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, เททราไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เททราไฮโดร-พิริแดซินิล, เททราไฮโดร- พิริมิดิโนน, เททราซีน, เททราโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซล, ไธโอฟีน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอมอร์โฟลีน 1,1-ไดออกไซด์, พิแรซิโนน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5- ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่ แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14 ด้วยเงื่อนไขว่า M มี หรือ ถูกแทนที่ด้วย อย่างน้อยหนึ่งออกโซ-เรซิดิว, R11 และ R12 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 3) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 4) -(C0-C6)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 5) -(C0-C6)-แอลคิล-เฟนิล ซึ่งเฟนิล เป็นตามที่นิยามข้างบน และซึ่งแอลคิล และเฟนิลที่ เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่มีหมู่แทนที่ หรือคือ โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด โดย R13 หรือ 6) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทโรไซคลิลตามที่นิยามไว้สำหรับ R0 ซึ่งแอลคิล และ เฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามข้างบน และที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย สามารถเกิดเป็นวงแหวนที่เลือกจาก หมู่แอซีพีน,แอเซทิดีน, 1,4-ไดแอซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน,1,2-ไดแอซีพีน, 1,3- ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, อิมิแดโซล,อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลิดีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]ออกซาซีเพน, 1,4-ออกซาซีพีน, ออกซาโซล, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, พิแรซีน, พิแรโซล, พิร์แอโซลีน, พิร์แอโซลิดีน, พิริแดซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, เททราซีน, เททราโซล, ไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน,ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอพีน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5- ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล, ซึ่งไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, R13 คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน, -NO2, -CN,=O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลออกซิ, -O-CF3, -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C (R15, R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10 หรือเรซิดิวจากรายการ ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี), R10 และ R20 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน,-(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, แฮโลเจน,-(C0-C4)-แอลคิล-O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน,-(C1-C6)-แอลคิล หรือร่วมกันเกิดเป็นวง แหวนจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิลซึ่งแต่ละ วงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้งโดย R10 และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)- แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้ว ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในทุกรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน และของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตราส่วน หนึ่ง และเกลือของมันที่ทนทานได้เชิงสรีรวิทยา

4. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R0 คือ 1) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, 2) เฮเทโรไซคลิลจากหมู่เบนซิมิแดโซลิล, 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนโซไธโอเฟนิล, ซินโนลินิล, โครแมนิล, ฟิวริล, อิมิแดโซลิล, อินแดนิล, อินแดโซลิล, อินโดลิล, ไอโซโครแมนิล, ไอโซอินโดลิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ออกซาโซลิล, เฟนิลพิริดิล, ฟแธแลซินิล, พเทอริดินิล, เพียวรินิล, พิแรซินิล, พิแรโซลิล, พิริแดซินิล, พิริดิล,พิริโดอิมิแดโซลิล, พิริโดพิริดินิล, พิริโดพิริมิดินิล, พิริมิดินิล, พิร์โรลิล, ควิแนโซลินิล, ควิโนลิล, ควิโนซาลินิล, เททราไฮโดรพิแรนิล, 1,4,5,6-เททราไฮโดร-พิริแดซินิล, ไธแอโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไธอีนิล, ไทรแอโซลิล หรือเททราโซลิล, ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, R8 คือ F, C1, Br, คาร์บามิดออิล, -C(O)-NH2, -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน, -OH หรือ เมธอกซิเรซิดิว หรือ -O-(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดยแฮโลเจน หรือเมธอกซิเรซิดิว ด้วยเงื่อนไขว่า R8 คือ อย่างน้อยหนึ่ง F,C1, Br, -C(O)-NH2 หรือ -O-(C1-C4)-แอลคิลเรซิดิว, Q คือ -(C0-C2)-แอลคิลีน-C(O)-(C0-C2)-แอลคิลีน-,-SO2-, R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C2)-แอลคิล, -(C1-C3)-แอลคิลีน-C(O)-NH-R0, -(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล,-(C1-C2)-แอลคิลีน-C(O)-O-R10, -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-(C1-C3)- แอลคิล หรือ -(C1-C3)-แอลคิลีน-S(O)2-N(R4')-R5' ซึ่ง R4' และ R5' เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือไฮโดรเจนอะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, R2 คือ พันธะโดยตรง หรือ -(C1-C2)-แอลคิลีน, R1-N-R2-V เกิดเป็นหมู่ 4- ถึง 10-เมมเบอร์ไซคลิลจากหมู่แอเซทิดีน, แอเซทิดิโนน, 2,3- ไดไฮโดรอินโดล, อินโดล, พิเพอริดีน, พิเพอร์แอซีน, พิริดีน, พิร์โรล, พิแรโซล, พิริมิดีน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน,1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3- ไทรแอโซล, 1,2,4-ไทรแอโซล, เททราซีน, เททราโซล, 1,4-ไดแอซีเพน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3- ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, แอซีพีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, มอร์โฟลีน, ไธแอโซล, ไอโซไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล หรือไธโอมอร์โฟลีน ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, V คือ 1) ไซคลิคเรซิดิวจากหมู่ที่มีสารประกอบ ซึ่งอนุพัทธ์จากแอซาอินโดล (1H-พิร์โรโลพิริดีน), แอซิริดีน, แอซิรีน,แอเซทิดีน, แอเซทิดิโนน, 1,4-ไดแอซีเพน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โดนิล, อิมิแดโซล, พิแรโซล, 1,2,3-ไทรแอโซล,1,2,4-ไทรแอโซล, เททราโซล, พิริดีน, พิริมิดีน, พิริแดซีน,พิแรซีน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, เททราซีน, เททราโซล, แอซีพีน, ไดแอซิรีน, 1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, พิริดีน, พิแรซีน, พิริมิดีน, พิริแดซีน, พิเพอริดีน, พิเพอร์แอซีน, พิร์โรลิดิโนน,คีโทพิเพอร์แอซีน, ฟิวแรน, ไพแรน, ไดออกโซล, 1,4-ออกซาซีเพน, ออกซาโซล, ไอโซซาโซล, 2- ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, มอร์โฟลีน, ออกซิเรน, ออกซาซิริดีน, 1,3-ไดออกโซลีน, 1,3-ไดออกโซเลน, 1,2-ออกซาซีน, 1,3-ออกซาซีน, 1,4-ออกซาซีน, ออกซาซิริดีน, ไธโอฟีน, ไธโอไพแรน,ไธอีแทน, ไธแอโซล, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซไธแอโซลิดีน, 1,2-ออกซาไธโอแลน, ไธแอไดแอโซล, ไธโอไพแรน, 1,2-ไธแอซีน, 1,3-ไธแอโซล, 1,3- ไธแอซีน, 1,4-ไธแอซีน, ไธแอไดแอซีนหรือ ไธโอมอร์โฟลีน ซึ่งไซคลิคเรซิดิวที่กล่าวแล้ว ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกันโดย R14 หรือ 2) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, R14 คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, -OH, =O, -(C1-C8)-แอลคิล,-C(O)-O-R18, -NH2, -C(O)-N(R18)-R21, -CF3, -CN,-(C0-C1)-แอลคิล-(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือ-N(R18)-R21 ซึ่ง R18 และ R21 ที่เป็น อิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R22)-R23,-(C0-C4)-แอลคิล-O- R22, -(C0-C4)-แอลคิล-เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลคือแอเซทิดินิล และซึ่งเฮเทโรไซคลิล ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, -(C0-C4)-แอลคิล-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-R22, -(C1-C4)- แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-N(R22)-R23, -(C0-C4)-แอลคิล-SO2-R22 หรือ -(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, ซึ่ง R22 และ R23 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, -(C1-C3)- เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, G คือ พันธะโดยตรง, -(CH2)m-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n- หรือ -(CH2)m-NR10 n และ m ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือเลขจำนวนเต็มศูนย์, 1,2,3 หรือ 4, M คือ เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลคือเรซิดิวจากหมู่ซึ่งสามารถอนุพัทธ์จากแอซีเพน, แอซีพีน, 1,4-ไดแอซีเพน,1,2-ไดแอซีพีน, 1,3-ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, ไดไฮโดรพิริมิดิโนน, ไดไฮโดรดิมิแดโซโลน, 3,3-ไดออกโซ-(1,3,4)ออกซาไธแอซีน, อิมิแดโซล, อิมิแดโซลิดิโนน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทมอร์โฟลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, มอร์โฟลิโนน, ออกซาโซล, ออกซาโซโลน, ออกซาโซลิดิโนน, [1,4]-ออกซาซีเพน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอร์แอซิโนน, พิเพอริดีน, พิเพอริดิโนน,พิแรซีน, พิริแดซีน, พิริแดซิโนน, พิริดีน, พิริโดน, พิริมิดีน-2,4-ไดโอน, พิริมิดีน, พิริมิดิโนน, พิริมิดีนไดโอน, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, เททราไฮโดรไพแรน, 1,4,5,6-เททราไฮโดร-พิริแดซินิล, เททราไฮโดร-พิริมิดิโนน, เททราซีน, เททราโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซล, ไธโอฟีน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอมอร์โฟลีน 1,1-ไดออกไซด์, พิแรซิโนน, 1,2,3-ไทรแอซีน,1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5-ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14 ด้วยเงื่อนไขว่า M มี หรือถูกแทนที่ด้วย อย่างน้อยหนึ่งออกโซ-เรซิดิว, R3, R4, R5 หรือ R6 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) ฟลูออรีน, คลอรีน หรือโบรมีน, 3) -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 4) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 5) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็น อิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 6) -(C0-C4-)-แอลคิลีน-O-R19 ซึ่ง R19 คือ a) ไฮโดรเจนอะตอม, b) -(C1-C4)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 หรือ c) เฟนิล ซึ่งเฟนิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, d) -CF3 หรือ e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SOs-R11 ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2, 10) -SOt-N(R11)-R12 ซึ่ง t คือ 1 หรือ 2, 11) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-R11, 12) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-O-R11, 13) -(C0-C4)-แอลคิลีน-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C4)-แอลคิล, 18) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17 19) -(C0-C2)แอลคิลีน-C(O)-O-(C2-C4)-แอลคิลีน-O-C(O)-(C1-C6)-แอลคิล 20) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-C(O)-R12, 22) -(C1-C4)-แอลคิลีน-(C4-C15)-เฮเทโรไซคลิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13 23) -(C1-C4)-แอลคิลีน-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 24) -(C1-C4)-แอลคิลีน-het ซึ่ง het ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 25) -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-C(O)-O-R12 หรือ 26) เรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล หรือ ถ้าสอง -OR19 เรซิดิว ที่เชื่อมต่อกับอะตอมที่อยู่ติดกัน มันสามารถเกิดร่วมกันกับอะตอมซึ่งมันเชื่อม ต่ออยู่กับวงแหวน 1,3-ไดออกโซล หรือวงแหวน 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซีน ซึ่งถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่ครั้งโดย R13, ด้วยเงื่อนไขว่า เรซิดิว -NH-CH2(R4)-R3 ซึ่งเป็นส่วนของสูตร I ไม่ได้เป็นหนึ่งของลิงเคจเรซิดิว ต่อไปนี้ -NH-CH2(R4)-N- หรือ -N-CH2(R4)-O- ซึ่ง R4 เป็นตามที่นิยามข้างบน หรือ R11 และ R12 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 3) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 4) -(C0-C3)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 5) -(C0-C6)-แอลคิล-เฟนิล ซึ่งเฟนิล เป็นตามที่นิยามข้างบน และซึ่งแอลคิล และเฟนิล ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทดโดย R13 หรือ 6) -(C0-C6)-แอลคิล-(C4-C15)-เฮเทโรไซคลิล ตามที่นิยามไว้สำหรับ R0 ซึ่งแอลคิล และ เฮเทโรไซคลิล เป็นตามที่นิยามข้างบน และที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทดโดย R13 หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันมีพันธะอยู่ด้วย สามารถเกิดเป็นวงแหวนที่เลือกจาก หมู่แอซีพีน,แอเซทิดีน, 1,4-ไดแอซีเพน, ไดออกซาโซล, ไดออกซาซีน,1,2-ไดแอซีพีน, 1,3- ไดแอซีพีน, 1,4-ไดแอซีพีน, อิมิแดโซล,อิมิแดโซลีน, อิมิแดโซลิดีน, ไอโซไธแอโซล, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซไธแอโซลีน, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซล, ไอโซซาโซลีน, ไอโซซาโซลิดีน, 2-ไอโซซาโซลีน, คีโทพิเพอร์แอซีน, มอร์โฟลีน, [1,4]-ออกซาซีเพน, 1,4-ออกซาซีพีน, ออกซาโซล, พิเพอร์แอซีน, พิเพอริดีน, พิแรซีน, พิแรโซล, พิร์แอโซลีน, พิร์แอโซลิดีน, พิริแดซีน, พิริดีน, พิริมิดีน, พิร์โรล, พิร์โรลิดีน, พิร์โรลิดิโนน, พิร์โรลีน, เททราไฮโดรพิริดีน, เททราซีน, เททราโซล, ไธแอโซล, ไธแอไดแอโซล, ไธแอโซลิดีน, ไธแอโซลีน, ไธโอมอร์โฟลีน, ไธโอฟีน, 1,2,3-ไทรแอซีน, 1,2,4-ไทรแอซีน, 1,3,5- ไทรแอซีน, 1,2,3-ไทรแอโซล หรือ 1,2,4-ไทรแอโซล ซึ่งวงแหวนที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, R13 คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3,-C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(C0-C3)-แอลคิลีน-O-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10,-S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)- R20, -C(O)-R10, -(C1-C8)-แอลคิล, -(C1-C8)-แอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิลออกซิ, -O-CF3, -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -NH-C(O)-NH-R10, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)- O-C(O)-R17, -(C1-C4)-แอลคอกซิ-เฟนิล, -(C0-C4)-แอลคิล-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)- O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-O-R10 หรือเรซิดิวจากรายการต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ละ (สูตรเคมี) ซึ่ง Me คือ เมธิล R10 และ R20 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล, -(C0-C4)-แอลคิล-OH, ฟลูออรีน,-(C0-C4)-แอลคิล-O-(C0-C4)-แอลคิล หรือ -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, R15 และ R16 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, -(C1-C6)-แอลคิล หรือร่วมกันเกิดเป็นวง แหวนจากหมู่ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล ซึ่งแต่ละวง แหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งถึงสามครั้งโดย R10 และ R17 คือ -(C1-C6)-แอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-OH, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C6)-แอลคิล, -(C3-C8)- ไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)-แอลคิล-O-(C1-C8)-แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)- แอลคิล-(C3-C8)-ไซโคลแอลคิล ซึ่งไซโคลแอลที่กล่าวแล้ว คือไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามครั้ง โดย -OH, -O-(C1-C4)-แอลคิล หรือ R10 ในทุกรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน และของผสมของมันในอัตราใดอัตราส่วน หนึ่ง และเกลือของมันที่ทนทานได้เชิงสรีรวิทยา

5. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R0 คือ เรซิดิวจากหมู่เฟนิล, พิริดิล หรือไธอีนิล ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R8, R8 คือ F, C1 หรือคาร์บามิมิดออิล ด้วยเงื่อนไขว่า R8 คือ อย่างน้อยหนึ่ง F หรือ C1, Q คือ -C(O)- หรือ -SO2-, R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, -CH2-C(O)-O-R10 หรือ -CH2-CF2, R2 คือ พันธะโดยตรง หรือ -(C1-C2)-แอลคิลีน หรือ R1-N-R2-V เกิดเป็นหมู่ไซคลิลจากหมู่ 2,3 ไดไฮโดรอินโดล หรืออินโดล ซึ่งหมู่ไซคลิคที่กล่าวแล้วไม่ มีหมู่แทนที่หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, V คือ ไซคลิคเรซิดิวจากหมู่เฟนิล หรือพิริดิล ซึ่งไซคลิคเรซิดิวที่กล่าวแล้ว ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็น โมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14, R14 คือ ฟลูออรีน, -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, -C(O)-O-R18, -CF3 หรือ =O, R18 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ -(C1-C4)-แอลคิล, G คือ พันธะโดยตรง, M คือ เฮเทโรไซคลิลจากหมู่ซึ่งสามารถอนุพัทธ์จาก 3,3-ไดออกโซ-(1,3,4)ออกซาไธแอซีน, อิมิแดโซล, มอร์โฟลีน,พิแรซีน หรือพิริดีน ซึ่งเฮเทโรไซคลิลที่กล่าวแล้วไม่มีหมู่แทนที่ หรือ เป็นโมโน-, ได-หรือไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R14 ด้วยเงื่อนไขว่า M มี หรือถูกแทนที่ด้วย อย่างน้อยหนึ่งออกโซ-เรซิดิว, R3, R4, R5 หรือ R6 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีน, -NR11-SO2-R12, -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-C(O)-R12, -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)- R12 หรือ -(C0-C4)-แอลคิลีน-N(R11)-C(O)-O-R12, R11 และ R12 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ 1) ไฮโดรเจนอะตอม, 2) -(C1-C6)-แอลคิล ซึ่งแอลคิลไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือ ไทรซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน โดย R13, 3) อินแดนิล, พิเพอริดินิล, เททราไฮโดรพิแรนิล หรือ 4) -(C0-C3)-แอลคิล-(C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, 5) -(C1-C3)-เปอร์ฟลูออโรแอลคิล, 6) -(C0-C6)-แอลคิล-เฟนิล ซึ่งเฟนิล เป็นตามที่นิยามข้างบน และซึ่งแอลคิล และเฟนิลที่ เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ไม่มีหมู่แทนที่ หรือเป็นโมโน-, ได- หรือไทรซับสทิทิวเทด โดย R13, R13 คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, -S-R10, -(C1-C4)-แอลคิล หรือ =O, R10 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีน หรือ -(C1-C4)-แอลคิล ในทุกรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน และของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตราส่วน หนึ่ง, และเกลือของมันที่ทนทานได้เชิงสรีรวิทยา

6. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง สารประกอบดังกล่าวของสูตร I คือ 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)- เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[4-(2-ออกโซ-2H-พิแรซิล-1-อิล)- เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 4-คลอโร-N-{2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-เบนแซมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {3-ออกโซ-3-[5-(2-ออกโซ-2H-พิแรซิน-1-อิล)- 2,3-ไดไฮโดร-อินโดล-1-อิล]-โพรพิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {3-ออกโซ-3-[5-(2-ออกโซ-2H-พิแรซิน-1-อิล)- อินโดล-1-อิล]-โพรพิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[2-ฟลูออโร-4-(2-ออกโซ-2H-พิแรซิน-1-อิล)- เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด{(R)-2-(2,2-ไดฟลูออโร-เอธิลอะมิโน)-2-[4-(3- ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-3-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิลคาร์บามออิล]-เอธิล}-แอมีด, 3-(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-ซัลโฟนิลอะมิโน)-N-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลิ]- โพรพิโอแนมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[4-(3,3-ไดออกโซ-[1,3,4]ออกซาไธแอซิแนน- 4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2,2-ไดฟลูออโร-2-[4-(2-ออกโซ-2H-พิแรซิน-1- อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2,2-ไดฟลูออโร-2-[4-(2-ออกโซ-2H-พิแรซิน-4- อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 3-คาร์บามิมิดออิล-N-{2-[4-(2-ออกโซ-2H-พิแรซิน-1-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}- เบนแซมีด, 5-{3-[(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอนิล)-อะมิโน]-โพรพิโอนิลอะมิโน}-2-(3-ออกโซ- มอร์โฟลิน-4-อิล)-เบนโซอิคแอซิดเมธิลเอสเทอร์, 5-{3-[(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอนิล)-อะมิโน]-โพรพิโอนิลอะมิโน}-2-(3-ออกโซ- มอร์โฟลิน-4-อิล)-เบนโซลแอซิด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[6-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-พิริดิน-3- อิลคาร์บามออิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[3-ฟลูออโร-4-3ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)- เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[3-ฟลูออโร-4-3ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)- เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 2-{3-[(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอนิล)-อะมิโน]-โพรพิลโอนิลอะมิโน}-5-(3-ออกโซ- มอร์โฟลิน-4-อิล)-เบนโซอิคแอซิดเมธิลเอสเทอร์, 2-{3-[(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอนิล)-อะมิโน]-โพรพิลโอนิลอะมิโน}-5-(2-ออกโซ-2H- พิริดิน-1-อิล)-เบนโซอิคแอซิดเมธิลเอสเทอร์, 2-{3-[(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอนิล)-อะมิโน]-โพรพิลโอนิลอะมิโน}-5-(2-ออกโซ-2H- พิริดิน-1-อิล)-เบนโซอิคแอซิด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[4-(4-ออกโซ-4H-พิริดิน-1-อิล)- เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 4-คลอโร-N-{2-[4-(-ออกโซ-4H-พิริดิน-1-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-เบนแซมีด {{3-[(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอนิล)-อะมิโน]-โพรพิโอนิล}-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4- อิล)-เฟนิล]-อะมิโน}-แอซีติกแอซิด เมธิลเอสเทอร์, {{3-[(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอนิล)-อะมิโน]-โพรพิโอนิล}-(4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4- อิล)-เฟนิล]-อะมิโน}-แอซีติกแอซิด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด (2-{(2,2-ไดฟลูออโร-เอธิล)-[4-(3-ออกโซ- มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-คาร์บามออิล}-เอธิล)-แอมีด, {(R)-2-[(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอนิล)-อะมิโน]-1-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-3- ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-คาร์บามิคแอซิด เบนซิลเอสเทอร์, {2-(2S)-[(5-คลอโร-ไธโฮฟีน-2-คาร์บอนิล)-อะมิโน]-1-[4-(3-ออกไซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)- เฟนิลคาร์บามออิล]-เอธิล}-คาร์บามิคแอซิด เบนซิลเอสเทอร์, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-อะมิโน-2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4- อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-ไดไซโคลโพรพิลอะมิโน-2-[4-(3-ออกโซ -มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)- เฟนิลคาร์บามินิล] -2-(2S)- (เททราไฮโดร-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-เอธิล]-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลอะมิโน) -2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-(อินแดน-2-อิลอะมิโน)-2-[4(3-ออกโซ- -มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2,2-ไดเมธิล-โพรพิลอะมิโน)-2-(2S)-[4-(3- ออกโซ -มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-ไซโคลบิวทิลอะมิโน-2-[4(3-ออกโซ- -มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-ไซโคลบิวทิลอะมิโน-2-[4(3-ออกโซ- -มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-(2,2-ไดฟลูออโร-เอธิลอะมิโน)-2-[4-(3- ออกโซ -มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-(2,2-ไดฟลูออโร-แอเซทิลอะมิโน)-2-[4- (3-ออกโซ -มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)- เฟนิลคาร์บามินิล]-2-(2S)-(2,2,3,3-เททราฟลูออโร-โพรพิโอนิลอะมิโน)-เอธิล]-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด [2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)- เฟนิลคาร์บามินิล]-2-(2S)-(2,2,2-ไทรฟลูออโร-เอเธนซัลโฟนิลอะมิโน)-เอธิล]-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2R)-(2,2-ไดฟลูออโร-เอธิลอะมิโน)-2-[4-(3- ออกโซ -มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[ไซโคลโพรพิลเมธิล-(2,2-ไดฟลูออโร-เอธิล)- อะมิโน]-2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2R)-[ไซโคลบิวทิล-(2,2-ไดฟลูออโร-เอธิล)- อะมิโน]-2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, {2-(2S)-[(5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอนิล)-อะมิโน]-1-[2-ฟลูออโร-4-(3-ออกโซ-มอร์โฟ ลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-คาร์บามิคแอซิด t-บิวทิลเอสเทอร์, 5-คลอโร-ไธโฮฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-อะมิโน-2-[2-ฟลูออโร-4-(3-ออกโซ- มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-[2-ฟลูออโร-4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)- เฟนิลคาร์บามินิล]-2-(2S)-ไอโซโพรพิลอะมิโน-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-เอธิลอะมิโน-2-[2-ฟลูออโร-4-(3-ออกโซ- มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-ไซโคลบิวทิลอะมิโน-2-[2-ฟลูออโร-4-(3- ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด, 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2S)-(4-เพนทาฟลูออโรไธโอ- เบนโซอิลอะมิโน)-2-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]เอธิล}-แอมีด หรือ 5-คลอโร-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด {2-(2R)-(2,2-ไดฟลูออโร-แอเซทิลอะมิโน)-2-[4- (3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิลคาร์บามินิล]-เอธิล}-แอมีด

7. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยการรวมตัวกันของสารประกอบของสูตร 2 กับสารประกอบ ของสูตร HR8' เพื่อให้สารประกอบของสูตร 3 และอาจจะเลือกแปลงผันสารประกอบของสูตร 3 ไป เป็นสารประกอบของสูตร I และ Ia, HR B' (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 2 3 สูตร l ซึ่งเรซิดิว R8' มีความหมาย -N(R1)-R2-V-G-M ตามที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง แต่ซึ่งในหมู่ฟังก์ชัน R8' สามารถมีอยู่ในรูปแบบของหมู่ที่ต่อจากนั้น เปลี่ยนรูปไปเป็นฟังก์ชัน สุดท้ายที่อยู่ใน -N(R1)-R2-V-G-M และซึ่งเรซิดิว R50 หมายถึง หมู่ Q-R0 หรือสามารถหมายถึงหมู่ซึ่ง ต่อจากนั้น เปลี่ยนรูปไปเป็นหมู่ -Q-R0และซึ่งหมู่ -C(O)-R49 สามารถเป็นหมู่คาร์บอกซิลิคแอซิด หรือ อนุพันธ์ของมัน และซึ่งหมู่ R1a, R1b, R1c และ R1d ในสูตร 2 และ 3 มีนิยามที่สัมพันธ์กันกับนิยามของ R3, R4, R5 และ R6 ในสูตร I ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 หรือหมู่ฟังก์ชันในนั้น สามารถอยู่ในรูปแบบที่ปกป้องไว้ หรือในรูปแบบของหมู่พรีเคอร์เซอร์

8. ยาปรุงสำเร็จเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย อย่างน้อยหนึ่งสารประกอบของสูตร I ตามที่ ขอถือสิทธิในหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ในทุกรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ ของมัน และของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตราส่วนหนึ่ง และ/หรือ เกลือของมันที่ทนทานได้เชิง สรีรวิทยา และสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

9. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ในทุกรูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน และของผสมของมันในอัตราส่วนใดอัตราส่วนหนึ่ง และ/ หรือเกลือของมันที่ทนทานได้เชิงสรีรวิทยาสำหรับการผลิตสารเภสัชวิทยาสำหรับการยับยั้งแฟคเตอร์ Xa และ/หรือแฟคเตอร์ VIIa หรือสำหรับการมีผลต่อการจับตัวเป็นกลุ่มของเลือด หรือไฟบริโนไลซิส

10. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 9 สำหรับการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดที่ผิด ปกติ, การเกิดเนื้อตายเหตุขาดเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจเฉียบพลัน, ความผิดปกติของหลอดเลือดร่วม หัวใจ, อาการปวดเค้นที่ไม่เสถียร, ภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด, การปิดอย่างเฉียบพลันของ หลอดเลือดที่สัมพันธ์กับการรักษาสลายลิ่มเลือด หรือเพอร์คิวแทเนียสทรานส์ลูมินัลโคโรนารี แองจิโอพลาสตี (PTCA), การเกิดการขาดเลือดเฉพาะที่ชั่วคราว, สโตร๊ค, อาการกะเผลกเหตุปวดเป็น ระยะๆ, การต่อหลอดเลือดแดงเลี่ยงหัวใจ หรือหลอดเลือดแดงที่อยู่รอบๆ, ช่องหลอดเลือดแคบลง, การตีบซ้ำหลังศัลยกรรมการตกแต่งหลอดเลือดแดงหรือหลอดเลือดดำ, การคงรักษาสภาวะเปิดของ หลอดเลือดในผู้ป่วยฟอกเลือดผ่านไตเทียมระยะยาว, การเกิดโรคลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำของขา หลังจากการผ่าตัดท้อง, เข่าหรือสะโพก, ความเสี่ยงของภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดปอด หรือ โรคการจับเป็นลิ่มภายในหลอดเลือดที่แพร่กระจายทั่วร่างกายที่เกิดขึ้นในระบบหลอดเลือดใน ระหว่างช็อกเหตุพิษติดเชื้อ, การติดเชื้อไวรัส หรือมะเร็ง หรือการลดการตอบสนองต่อการอักเสบ, ไฟบริโนไลซิส หรือการบำบัดโรคหลอดเลือดแดงของหัวใจ, การเกิดเนื้อตายเหตุขาดเลือดของกล้าม เนื้อหัวใจ, อาการปวดเค้นหัวใจ, การตีบซ้ำของหลอดเลือด ตัวอย่างเช่น การตีบซ้ำหลังจาก ศัลยกรรมการตกแต่งหลอดเลือดอย่างเช่น PTCA, กลุ่มอาการหายใจอึดอัดในผู้ใหญ่, ความล้มเหลว ของอวัยวะหลายอย่าง และความผิดปกติการเกิดลิ่มภายในหลอดเลือดที่แพร่กระจาย, ภาวะหลอด เลือดมีลิ่มเลือดของหลอดเลือดลึกหรือหลอดเลือดส่วนต้น ซึ่งสามารถเกิดขึ้นหลังจากการผ่าตัด