TH6949A

TH6949A - สารประกอบต่าง ๆ ชนิดใหม่

Info

Publication number: TH6949A
Application number: TH8801001078A
Authority: TH
Inventors: เอลิซาเบธ อาเคสสัน นางคริสตินา; มาร์กาเรตตา ฮอลล์เนโม นายเกิร์ด; เบงท์ โจฮัน อุลฟ์ฟ นายคาร์ล; ฮอกเบิร์ก นายโธมัส; อีวาร์ กาเวลล์ นายลาร์ส; โอเว ออเกรน นายสเวน; เฮนริค แอนเดอร์ส ลินด์เบิร์ก นายอุลฟ์; อีริค ปีเตอร์ สตรอม นายฮันส์
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; แอ๊คตีโบลาเกต แอสตร้า
Filing date: 1988-12-20
Publication date: 1989-12-01

Abstract

สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป##เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง n เป็น 0 หรือ 1, Z เป็น CO หรือ CH(OH), R1 และ R2 เป็นหมู่ที่เท่าเทียมกันหรือแตกต่างกัน และเมื่อเท่าเทียม กัน อาจเป็นไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล หรือโพรพิล และ เมื่อแตก ต่าง กัน, R1 เป็นไฮโดรเจน และ R2 เป็นเมธิล, เอธิล โพรพิล, หรือ ไอโซโพรพิล, X และ Y แทนไฮโดรเจน, เฮโลเจน, CF3, CN หรือ หมู่แอลคิล, ชนิดตรงหรือกิ่งแยกซึ่งมีคาร์บอน 1-3 อะตอม, อยู่ ในตำแหน่ง ออร์โธ, เมทา หรือพารา ซึ่งมีข้อแม้ว่า เมื่อ X อยู่ ในตำแหน่งออร์โธ และเป็นอย่างอื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจนแล้ว Y เป็น อย่างอื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน, และเมื่อ Y อยู่ในตำแหน่ง ออร์โธ และเป็นอย่างอื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน และ X เป็นอย่างอื่นที่ ไม่ ใช่ไฮโดรเจน, R แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม ชนิด โซ่ ตรง หรือกิ่งแยกที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, หมู่ไซโคลแอลคิล ที่ มีคาร์บอน 3-6 อะตอม, หมู่เฟนิล, ซึ่งอาจไม่ได้ถูกแทนที่ หรือ อาจมีหมู่แทนที่ X1 อยู่ที่ริง, X1 ที่ควรใช้คือ เฮโลเจน หรือ R แทนไฮโดรเจน, อยู่ในรูปราซีมิค หรือออพทิคัลลี แอคทีฟ และ เมื่อ Z เป็น CH(OH) ซึ่งเป็นทั้งของผสมของไดอะสเทอรีโอเ มอร์ ของไดอะสิทรีโอเมอร์ที่บริสุทธิ์ พร้อมกับมีข้อแม้ที่ว่า ต้อง ไม่รวมไปถึงราซีเมทของสารประกอบซึ่ง R1 และ R2 เป็น ไฮโดรเจน, X เป็น พารา-C1, Y เป็น ไฮโดรเจน, Z เป็น CO, n เป็น 0 และ R เป็นเมธิล, หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของสารเหล่า นั้น, กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบต่าง ๆ ดังกล่าวนั้นและการ ใช้ สารประกอบดังกล่าวสำหรับการรักษาโรคสับสนทางจิต

Claims

1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป##เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง n เป็น 0 หรือ 1, Z เป็น CO หรือ CH(OH), R1 และ R2 เป็นหมู่ที่เท่าเทียมกันหรือแตกต่างกัน และเมื่อเท่าเทียม กัน อาจเป็นไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล หรือโพรพิล และ เมื่อแตก ต่าง กัน, R1 เป็นไฮโดรเจน และ R2 เป็นเมธิล, เอธิล โพรพิล, หรือ ไอโซโพรพิล, X และ Y แทนไฮโดรเจน, เฮโลเจน, CF3, CN หรือ หมู่แอลคิล, ชนิดตรงหรือกิ่งแยกซึ่งมีคาร์บอน 1-3 อะตอม, อยู่ ในตำแหน่ง ออร์โธ, เมทา หรือพารา ซึ่งมีข้อแม้ว่า เมื่อ X อยู่ ในตำแหน่งออร์โธ และเป็นอย่างอื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจนแล้ว Y เป็น อย่างอื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน, และเมื่อ Y อยู่ในตำแหน่ง ออร์โธ และเป็นอย่างอื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน และ X เป็นอย่างอื่นที่ ไม่ ใช่ไฮโดรเจน, R แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม ชนิด โซ่ ตรง หรือกิ่งแยกที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, หมู่ไซโคลแอลคิล ที่ มีคาร์บอน 3-6 อะตอม, หมู่เฟนิล, ซึ่งอาจไม่ได้ถูกแทนที่ หรือ อาจมีหมู่แทนที่ X1 อยู่ที่ริง, X1 ที่ควรใช้คือ เฮโลเจน หรือ R แทนไฮโดรเจน, อยู่ในรูปราซีมิค หรือออพทิคัลลี แอคทีฟ และ เมื่อ Z เป็น CH(OH) ซึ่งเป็นทั้งของผสมของไดอะสเทอรีโอเ มอร์ ของไดอะสิทรีโอเมอร์ที่บริสุทธิ์ พร้อมกับมีข้อแม้ที่ว่า ต้อง ไม่รวมไปถึงราซีเมทของสารประกอบซึ่ง R1 และ R2 เป็น ไฮโดรเจน, X เป็น พารา-C1, Y เป็น ไฮโดรเจน, Z เป็น CO, n เป็น 0 และ R เป็นเมธิล, หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของสารเหล่า นั้น, โดย

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ/หรือ R2 เป็น ไฮโดรเจน หรือเมธิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1 และ R2 เป็น ไฮโดรเจน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1, เมื่อเป็น แอลคิล, ต้องเป็นชนิด โซ่ตรง หรือมีกิ่งแยกซึ่งมีคาร์บอน 1-3 อะตอม อยู่ในเซน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1, เมื่อเป็นไซโคล แอลคิล, ต้องมีคาร์บอนอยู่ในริง 5-6 อะตอม

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง X,Y และ X1 อยู่ใน ตำแหน่งเมทาและ/หรือ พารา

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งเฮโลเจน X,Y และ X1 เป็นโบรโม, คลอโร หรือฟลูออโรอยู่ในตำแหน่งเมทา และ/หรือ พารา

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7, ซึ่งเฮโลเจน X,Y และ X1 เป็นพารา-ฟลูออโร

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง X และ/หรือ Y เป็น CF3 อยู่ในตำแหน่งเมทาในเมื่อเป็นหมู่แทนที่หมู่เดียว

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง X และ/หรือ Y เป็น CN อยู่ในตำแหน่งพาราในเมื่อเป็นหมู่แทนที่หมู่เดียว

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง X และ/หรือ Y เป็นเมธิลอยู่ในตำแหน่งพาราในเมื่อเป็นหมู่แทนที่หมู่เดียว

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 9,10 หรือ 11, ข้อใดข้อ หนึ่งซึ่ง R เป็นหมู่แอลคิลที่อิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือมีกิ่ง แยกที่มีคาร์บอนอยู่ในเชน 1-3 อะตอม

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง n เป็น O,Z เป็น เหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบน, R1 และ R2 ทั้งคู่เป็น ไฮโดรเจน, X เป็นพารา-CI หรือพารา -F และ R เป็นหมู่เอธิล หรือไอโซโพรพิล

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่ง Z เป็น CO,X เป็น F และ R เป็นเอธิล

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่ง Z เป็น CO,X เป็น F และ R เป็นไอโซโพรพิล

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่ง Z เป็น CH(OH) , X เป็น F และ R เป็นเอธิล

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 11 สำหรับทำการเตรียมสาร ประกอบที่มีสูตรทั่วไป la (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของสารนั้น, ซึ่ง Z เป็น CO หรือ CH(OH), X เป็น เฮโลเจน และ R เป็นหมู่แอลคิลชนิด โซ่ตรงหรือมีกิ่งแยกซึ่งมีคาร์บอนอยู่ในเชน 1-5 อะตอม ใน รูปราซีมิค หรือออพทิคับลิแอทีฟ และเมื่อ Z เป็น CH(OH) จึงเป็นของผสมของไดอะสเทอรีโอเมอรื หรือไดอะสเทอรีโอเมอร์ ที่บริสุทธิ์, โดยมีข้อแม้ว่าไม่รวมไปถึงราซีเมทของสาร ประกอบ, ซึ่ง X เป็น Cl, Z เป็น CO และ R เป็นเมธิล

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 17, ซึ่ง Z เป็นเหมือนกับ ที่นิยามไว้ข้างบน, X เป็น Cl หรือ F และ R เป็นหมู่เอธิล หรือไอโซโพรพิล

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 17, ซึ่ง Z เป็น CO, X เป็น F และ R เป็นเอธิล

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 17, ซึ่ง Z เป็น CO, X เป็น F และ R เป็น ไอโซโพรพิล

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 17, ซึ่ง Z เป็น CH(OH), X เป็น F และ R เป็นเอธิล

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้างต้นนี้หนึ่งข้อหรือมาก กว่า, ซึ่งเป็นชนิด (+) อิแนนทิโอเมอร์

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้างต้นนี้หนึ่งข้อหรือมาก กว่า, ซึ่งเป็นชนิด (-) อิแนนทิโอเมอร์

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่1, ซึ่งแสดงผลเพิ่มฤทธิ์ใน การตอบสนองโคลิเนอร์จิคส่วนกลาง

25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่1, ซึ่งมีประสิทธิผลเกี่ยว กับความสับสนทางจิต

26. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) ซึ่ง Z,X,Y,R,Rl,R2 และเป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างต้น , โดย เอ) การให้สารประกอบสูตร II (สูตรเคมี) แอลคิลทิง ที่เหมาะสมหรือโดยกรรมวิธีอื่นๆ ที่รู้จักกัน, หรือ อี) การเปลี่ยนสารประกอบที่สมนัยกันซึ่งมีสูตรทั่วไป VI (สูตรเคมี) ซึ่ง X,Y, Z, n,R1 และ R2 เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน และ R3 แทนหมู่ซึ่งสามารถเปลี่ยนรูปไปเป็นหมู่แอลคิล R ที่ ได้นิยามไว้ข้างบนโดยวิธีรีดัคทีฟม ไฮโดรลิทิคที่เหมาะสม หรือโดยกรรมวิธีอื่นๆ ที่รู้จักกัน, หรือ เอฟ) การรีดิวซ์สารประกอบที่สมนัยกันที่มีสูตรทั่วไป VII (สูตรเคมี) ซึ่ง X, Y,Z, R, R1, R2 และ n เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ ข้างบน, โดยกรรมวิธีที่รู้จักกัน, หรือ จี) การให้คีโทนสูตร VIII (สูตรเคมี) ซึ่ง X และ Y เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน, ทำปฏิกิริยา กับแอลดีไฮด์ที่เหมาะสม CHO(CH2)nR และ NHR1R2 ซึ่ง R, R1,R2 และ n เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน, หรือ เอช) การทำแยกราซีเมทที่มีสูตร I, ออกเป็นองค์ประกอบชนิด ออพทิคัลลิแอคทีฟ, หรือ เจ) โดยทำการเปลี่ยนอนุพันธ์ที่สมนัยกันซึ่งมีสูตรทั่วไป IX (สูตรเคมี) ซึ่ง X,Y, n,R, R1 และ R2 เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน และ CHY2 แทนหมู่ซึ่งสามารถเปลี่ยนรูปไปเป็น Z ที่ได้นิยาม ไว้ข้างบน, โดยวิธีไฮโดรลิทิค, ออกซิเดทีฟ, รีดัคทีฟ ที่ เหมาะสมกัน หรือโดยกรรมวิธีที่รู้จักกัน, ตัวอย่างเช่น โดย การออกซิเดชัน แอลกอฮอล์ ไปเป็นคีโทน, โดยการรีดัคชัน คี โทนไปเป็น แอลกอฮอล์ หรือโดยการทำให้หมู่ป้องกันแอลกอฮอล์ หรือคีโทน ที่เหมาะสมแยกจากออกไป หรือ เค) โดยทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตรทั่วไป X (สูตรเคมี) ไปเป็นสารประกอบสูตรทั่วไป I โดยการรวมวิธี ดี และ เจ, ซึ่ง X,Y,R, n, Yl และ Y2 เป็นเหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน และซึ่งในสูตรนี้สามารถรวมเอา Y1 และ Y2 เข้าไว้ในริงได้ ด้วย, และถ้าต้องการเปลี่ยนเบสที่ได้รับให้ไปเป็นเกลือที่ เกิดจากการรวมกับกรดซึ่งยอมรับทางเภสัชวิทยาหรือการเปลี่ยน เกลือที่ได้รับให้เป็นเบส

27. สูตรสำเร็จทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1-25 เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์

28. วิธีสำหรับการให้ได้รับผลเสริมฤทธิ์ในการตอบสนองโคลิเ นอร์ลิคที่ประกอบด้วยการให้ปริมาณหนึ่งของสารประกอบที่มี สูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมที่มีประสิทธิผลเสริมส่งการตอบสนองโคลิเนอร์ ลิคแก่ผู้ป่วยที่มีการรบกวนทำให้จิตไม่สงบ

29. การใช้สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมในการเตรียมสูตร ผสมทางเภสัชที่มีผลกระทบในการรบกวนทำให้จิตไม่สงบ (ข้อถือสิทธิ 29 ข้อ, 6 หน้า, - รูป)