TH7472B - 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1h-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด - Google Patents

2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1h-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด

Info

Publication number
TH7472B
TH7472B TH9401001008A TH9401001008A TH7472B TH 7472 B TH7472 B TH 7472B TH 9401001008 A TH9401001008 A TH 9401001008A TH 9401001008 A TH9401001008 A TH 9401001008A TH 7472 B TH7472 B TH 7472B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
hydroxy
alkyl
benzene
substance
imidazol
Prior art date
Application number
TH9401001008A
Other languages
English (en)
Other versions
TH15296A (th
Inventor
จีน นายโกเบิรท์
ฟิลลิป นายไมเคิล
อีริค นายคอสซิเมนท์
เอินสท์ นายวูลเฟิร์ท
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH15296A publication Critical patent/TH15296A/th
Publication of TH7472B publication Critical patent/TH7472B/th

Links

Abstract

2-ไฮดรอกซี-3 (1-(H-อิมิดาโซล-4-อิล) อัลคิล) เบนซีนคาร์บอกซิมิตามีดชนิดใหม่ รวมทั้งเกลือของสารเหล่านี้ ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ อนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม R2 คือไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิล,หมู่มิโน อนุมูลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม R3 คือไฮโดรเจน หรือ Re และ R3 ร่วมกันเป็น -CH2-CH2- กระบวนการสำหรับเตรียมสารเหล่านี้ และสารผสมสำหรับใช้กับตาที่ประกอบด้วยสารเหล่านี้ก็ได้รับการบรรยายไว้ด้วย สารเหล่านี้สามารถลดความดันในลูกตา และสามารถนำมาใช้ในการป้องกัน และ บำบัดรักษาโรคต้อหินได้: สิทธิบัตรยา

Claims (6)

1. 2-ไฮดรอกซี-3[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีดที่ถูกแทนที่ทั้งไอโซเมอร์ที่เบี่ยงเบนแสง และของผสมราซีมิคของสารนี้ ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจน หรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม R2 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่อมิโน อนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม R3 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจน หรือ R2 และ R3 ร่วมกันใช้แทนหมู่ -CH2-CH2- หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้ 2. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-ไฮดรอกซี -3 (1H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้ 3. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น N, 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล) - เบนซีนค่าร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้ 4. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-ไฮดรอกซี-3(1-(H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล)-N-เมลธิล-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้ 5. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-ไฮดรอกซี-3[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)เอทธิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้ 6. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น (+)- 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)เอทธิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีดหรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้ 7. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น (-) 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)เอทธิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้ 8. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-(4,5-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาโซล-2-อิล)-6-(1H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล)-ฟินอล หรือหรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยา 9. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล)-N-(1-เมทธิลเอทธิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้ 1 0. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-ไฮดรอกซี-3-(1H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล)เบนซีนคาร์บอกซิมิติคแอซิดไฮดราไซด์ หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้ 1 1.กระบวนการสำหรับเตรียม 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ถูกแทนที่ ที่มีสูตรดังสูตร I ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ: (1) การทำปฏิกิริยาระหว่าง 2-ไฮดรอกซี-3-[1(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนโซไนตริล ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 กับอัลคานอล ที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม ในขณะที่มีกรดเกลือที่เป็นแกสอยู่ด้วย (2) การทำปฏิกิริยาระหว่างอัลคิล 2-ไฮดรอกซี-3-[1-1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนซีนคาร์บอกซิมิเดท ที่ได้ดังสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ alk ใช้แทนอนุมูลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม กับแอนทิโอเมอร์หนึ่งของอัลฟา-เมทธิลเบนซิลลามีน และ (3) การทำปฏิกิริยาระหว่าง 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล4-อิล)อัลคิล] 1-N-อัลฟา-เมทธิลเบนซิล-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ได้ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 กับสารประกอบของไนโตรเจน ที่มีสูตรเป็น R2NH2 (V) ซึ่ง R2 ใช้แทนอะตอมของออกซิเจน, หมู่ไฮดรอกซิล,หมู่อมิโน หรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม เมื่อ R3 คืออะตอมของไฮโดรเจนหรือกับเอทธิลลีนไดอามีน (VI) เมื่อ R2 และ R3 ร่วมกันใช้แทนหมู่ -CH2-CH2-และในกรณีที่ต้องการสารสูตร I ในรูปออพติคัลไอโซเมอร์ จะมีการแยก N-อัลฟา-เมทธิลเบนซิลไดอะสเตอริโอไอโซเมอร์ สูตร IV ซึ่ง R3 เป็นอนุมูลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมก่อนขั้นตอน (3) 1
2. กระบวนการสำหรับเตรียม 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล]-เบนซีนคาร์บอกซิมิดา ที่ถูกแทนที่ ที่มีสูตรดังสูตร I ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ: (1) การทำปฏิกิริยาระหว่าง 2-ไฮดรอกซี-3-[1(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนโซไนตริล ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 กับอัลคานอล ที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม ในขณะที่มีกรดเกลือที่เป็นแกสอยู่ด้วย (2) การทำปฏิกิริยาระหว่างอัลคิล 2-ไฮดรอกซี-3-[1-1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนซีนคาร์บอกซิมิเดท ที่ได้ดังสูตรต่อไปนี้ (สูตร) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ alk ใช้แทนอนุมูลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม กับสารประกอบของไนโตรเจนที่มีสูตร R2NH2 (V) ซึ่ง R2 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่อมิโน หรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม เมื่อ R2 คือไฮโดรเจน หรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม เมื่อ R2 คือไฮโดรเจน หรือกับเอทธิลลีนไดอามีน (VI) เมื่อ R2 และ R3 ร่วมกันใช้แทนหมู่ -CH2-CH2- 1
3. กระบวนการสำหรับเตรียม 2-ไฮดรอกซี-3- [1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล]-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ถูกแทนที่ ที่มีสูตรดังสูตร I ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R2 ใช้แทนหมู่ไฮดรอกซิล และ R3 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจน ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาระหว่างไฮดรอกซามีน กับ 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนโซไนตริล ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 1
4. กระบวนการสำหรับเตรียม 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล]-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ถูกแทนที่ที่มีสูตรดังสูตร I ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1ใช้แทนอนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และ R2 และ R3 ใช้แทนอนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และ R2 และ R3 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจนทั้งสองสัญลักษณ์ ในรูปออพติคัลไอโซเมอร์ของสารนี้ ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ: (1) การทำปฏิกิริยาระหว่าง 2-ไฮดรอกซี-3-[1(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนโซไนตริล ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน กับอัลคานอล ที่มีคาร์บอน 1ถึง 4 อะตอม ในขณะที่มีกรดเกลือที่เป็นแกสอยู่ด้วย และ (2) การทำปฏิกิริยาระหว่างอัลคิล 2-ไฮดรอกซี-3-[1-1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนซีนคาร์บอกซิมิเดท ที่ได้ดังสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ alk ใช้แทนอนุมูลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม กับเอนแอนทิโอเมอร์หนึ่งของอัลฟาเมทธิลเบนซิลลามีน (3) การทำปฏิกิริยาระหว่าง 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล4-อิล)อัลคิล] N-อัลฟา-เมทธิลเบนซิล-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีดไดอะสเตอริโอไอโซเมอร์ ที่ได้ดังสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ (4) การเอาหมู่อัลฟาเมทธิลเบนซิลของแต่ละไดอะสเตอริโอไอโซเมอร์ที่แตกแล้วนั้นออก โดยการไฮโดรไลซ์ด้วยกรดเกลือเข้มข้นที่อุณหภูมิตั้งแต่ 80 องศาเซลเซียสถึง 110 องศาเซลเซียส 1
5. การใช้สารผสมที่ใช้กับตาเพื่อลดความดันในลูกตาที่ประกอบด้วย 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล]-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ถูกแทนที่ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ให้ผลและสารพาหะที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาที่เป็นของแข็งของเหลวสำหรับใช้กับของผสมนี้หนึ่งชนิดหรือมากกว่า 1
6. การใช้สารผสมที่ใช้กับตา เพื่อบำบัดรักษาโรคต้อหิน และลดความดันภายในลูกตาในคนไข้ที่ควรจะได้รับการบำบัดรักษาเช่นนั้น ซึ่งประกอบด้วย การให้ 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล]-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ถูกแทนที่ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ให้ผลเป็นยาภายนอกแก่ตาของคนไข้ดังกล่าว
TH9401001008A 1994-05-23 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1h-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด TH7472B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH15296A TH15296A (th) 1995-01-17
TH7472B true TH7472B (th) 1997-12-24

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU7137591A (en) New derivatives having naphthalene structure, process for preparing these and pharmaceutical compositions containing them
ATE130604T1 (de) Neue arylethylaminderivate, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
EG20539A (en) Process for preparing of dihydraphyridines and their use as pharmaceutical compositions in lowering blood pressure
SE445971B (sv) Forfarande for framstellning av injicerbart rontgenkontrastmedel samt en losning av nemnda medel
EP0239710B1 (en) (s)-(-)-1-propyl-2',6'-pipecoloxylidide hydrochloride monohydrate, process for its preparation and pharmaceutical preparation containing it
KR910004623A (ko) 4-히드록시-8-(3-저급알콕시-4-페닐술피닐페닐)피라졸로[1,5-a]-1,3,5-트리아진의 광학 활성염 및 그 제조방법.
KR900004658A (ko) 이치환 벤질아민, 그의 제조방법, 약제로서의 그의 용도 및 그의 합성 약제
DE3888340D1 (de) Verwendung von 1,4-disubstituierten-Piperidinyl-Verbindungen zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Schlaflosigkeit.
HUT64309A (en) Process for production pharmaceutical preparations having benzazepine compounds as effective substance and the new effective substance
KR960704541A (ko) 유일한 치료제로서의 히드록실 이온 및 이 이온을 조정하는 화합물, 이 제제를 사용한 조성물, 이 제제를 사용하는 치료 방법 및 이의 제조 방법(Hydroxyl lons as Unique Therapeutic Agents and Compounds that Modulate These Ions, Compositions Employing These Agents, Therapeutic Methods for Using Such Agents and Processes for Preparing Them)
TH7472B (th) 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1h-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด
TH15296A (th) 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1h-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด
IL117980A (en) Triazolone derivatives their preparation and pharmaceutical compositions containing them useful for the treatment of hyperlipidemia
DE69518706D1 (de) Verwendung von Diphenylethanderivaten zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Glaukom
AU7216087A (en) Benzhydrylpiperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same
IL114302A (en) Pharmaceutical compositions for the treatment of cholecystokinin disorders containing bicyclophtane derrivatives and a process for the preparation thereof
IE840150L (en) Aminated pyridazine antidepressants.
HU9401574D0 (en) 2-hydroxy-3-[1-(1h-imidazol-4-yl)-alkyl]-benzene-carboximid-amides
US2941924A (en) Monoethanolamine salt of alpha-(acetylamino)-isocaproic acid
ATE78816T1 (de) N-substituierte 3,4-dihydropyrimidinderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende zusammenstellung fuer die behandlung von anordnungen eines kardiovascularen systems.
ES8602756A1 (es) Procedimiento para preparar nuevos derivados de 2-(1-imida- zolil)-etanol
SU1059851A1 (ru) Натриева соль 2-(4-(3,3-Диметилтриазено)-бензолсульфонамидо)-4,6-диметилпиримидина, про вл юща противовоспалительное действие
JPS6341417A (ja) 哺乳動物の眼内圧をひき下げるための方法および組成物
ATE81465T1 (de) Verwendung von 2-oxo-imidazolidin-derivaten zur behandlung von nierenkrankheiten.
TH1819B (th) การเตรียมอนุพันธ์ 1-แอลคิล-2-อะมิโน-เททราลิน