TH7472B - 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1h-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด - Google Patents

2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1h-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด

Info

Publication number
TH7472B
TH7472B TH9401001008A TH9401001008A TH7472B TH 7472 B TH7472 B TH 7472B TH 9401001008 A TH9401001008 A TH 9401001008A TH 9401001008 A TH9401001008 A TH 9401001008A TH 7472 B TH7472 B TH 7472B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
hydroxy
imidazole
alkyl
benzene
substance
Prior art date
Application number
TH9401001008A
Other languages
English (en)
Other versions
TH15296A (th
Inventor
จีน นายโกเบิรท์
อีริค นายคอสซิเมนท์
ฟิลลิป นายไมเคิล
เอินสท์ นายวูลเฟิร์ท
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า
ยูซีบี
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า, ยูซีบี filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH15296A publication Critical patent/TH15296A/th
Publication of TH7472B publication Critical patent/TH7472B/th

Links

Abstract

2-ไฮดรอกซี-3 (1-(H-อิมิดาโซล-4-อิล) อัลคิล) เบนซีนคาร์บอกซิมิตามีดชนิดใหม่ รวมทั้งเกลือของสารเหล่านี้ ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ อนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม R2 คือไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิล,หมู่มิโน อนุมูลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม R3 คือไฮโดรเจน หรือ Re และ R3 ร่วมกันเป็น -CH2-CH2-: กระบวนการสำหรับเตรียมสารเหล่านี้ และสารผสมสำหรับใช้กับตาที่ประกอบด้วยสารเหล่านี้ก็ได้รับการบรรยายไว้ด้วย สารเหล่านี้สามารถลดความดันในลูกตา และสามารถนำมาใช้ในการป้องกัน และ บำบัดรักษาโรคต้อหินได้

Claims (16)

1. 2-ไฮดรอกซี-3[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีดที่ถูกแทนที่ทั้งไอโซเมอร์ที่เบี่ยงเบนแสง และของผสมราซีมิคของสารนี้ ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจน หรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม R2 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่อมิโน อนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม R3 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจน หรือ R2 และ R3 ร่วมกันใช้แทนหมู่ -CH2-CH2- หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้
2. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-ไฮดรอกซี -3 (1H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้
3. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น N, 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล) - เบนซีนค่าร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้
4. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-ไฮดรอกซี-3(1-(H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล)-N-เมลธิล-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้
5. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-ไฮดรอกซี-3[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)เอทธิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้
6. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น (+)- 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)เอทธิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีดหรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้
7. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น (-) 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)เอทธิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้
8. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-(4,5-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาโซล-2-อิล)-6-(1H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล)-ฟินอล หรือหรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยา
9. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล)-N-(1-เมทธิลเอทธิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้
10. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่เป็น 2-ไฮดรอกซี-3-(1H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทธิล)เบนซีนคาร์บอกซิมิติคแอซิดไฮดราไซด์ หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาของสารนี้
11.กระบวนการสำหรับเตรียม 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ถูกแทนที่ ที่มีสูตรดังสูตร I ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ: (1) การทำปฏิกิริยาระหว่าง 2-ไฮดรอกซี-3-[1(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนโซไนตริล ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 กับอัลคานอล ที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม ในขณะที่มีกรดเกลือที่เป็นแกสอยู่ด้วย (2) การทำปฏิกิริยาระหว่างอัลคิล 2-ไฮดรอกซี-3-[1-1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนซีนคาร์บอกซิมิเดท ที่ได้ดังสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ alk ใช้แทนอนุมูลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม กับแอนทิโอเมอร์หนึ่งของอัลฟา-เมทธิลเบนซิลลามีน และ (3) การทำปฏิกิริยาระหว่าง 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล4-อิล)อัลคิล] 1-N-อัลฟา-เมทธิลเบนซิล-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ได้ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 กับสารประกอบของไนโตรเจน ที่มีสูตรเป็น R2NH2 (V) ซึ่ง R2 ใช้แทนอะตอมของออกซิเจน, หมู่ไฮดรอกซิล,หมู่อมิโน หรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม เมื่อ R3 คืออะตอมของไฮโดรเจนหรือกับเอทธิลลีนไดอามีน (VI) เมื่อ R2 และ R3 ร่วมกันใช้แทนหมู่ -CH2-CH2-และในกรณีที่ต้องการสารสูตร I ในรูปออพติคัลไอโซเมอร์ จะมีการแยก N-อัลฟา-เมทธิลเบนซิลไดอะสเตอริโอไอโซเมอร์ สูตร IV ซึ่ง R3 เป็นอนุมูลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมก่อนขั้นตอน (3)
12. กระบวนการสำหรับเตรียม 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล]-เบนซีนคาร์บอกซิมิดา ที่ถูกแทนที่ ที่มีสูตรดังสูตร I ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ: (1) การทำปฏิกิริยาระหว่าง 2-ไฮดรอกซี-3-[1(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนโซไนตริล ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 กับอัลคานอล ที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม ในขณะที่มีกรดเกลือที่เป็นแกสอยู่ด้วย (2) การทำปฏิกิริยาระหว่างอัลคิล 2-ไฮดรอกซี-3-[1-1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนซีนคาร์บอกซิมิเดท ที่ได้ดังสูตรต่อไปนี้ (สูตร) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ alk ใช้แทนอนุมูลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม กับสารประกอบของไนโตรเจนที่มีสูตร R2NH2 (V) ซึ่ง R2 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่อมิโน หรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม เมื่อ R2 คือไฮโดรเจน หรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม เมื่อ R2 คือไฮโดรเจน หรือกับเอทธิลลีนไดอามีน (VI) เมื่อ R2 และ R3 ร่วมกันใช้แทนหมู่ -CH2-CH2-
13. กระบวนการสำหรับเตรียม 2-ไฮดรอกซี-3- [1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล]-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ถูกแทนที่ ที่มีสูตรดังสูตร I ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R2 ใช้แทนหมู่ไฮดรอกซิล และ R3 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจน ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาระหว่างไฮดรอกซามีน กับ 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนโซไนตริล ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
14. กระบวนการสำหรับเตรียม 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล]-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ถูกแทนที่ที่มีสูตรดังสูตร I ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1ใช้แทนอนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และ R2 และ R3 ใช้แทนอนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และ R2 และ R3 ใช้แทนอะตอมของไฮโดรเจนทั้งสองสัญลักษณ์ ในรูปออพติคัลไอโซเมอร์ของสารนี้ ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ: (1) การทำปฏิกิริยาระหว่าง 2-ไฮดรอกซี-3-[1(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนโซไนตริล ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน กับอัลคานอล ที่มีคาร์บอน 1ถึง 4 อะตอม ในขณะที่มีกรดเกลือที่เป็นแกสอยู่ด้วย และ (2) การทำปฏิกิริยาระหว่างอัลคิล 2-ไฮดรอกซี-3-[1-1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล] เบนซีนคาร์บอกซิมิเดท ที่ได้ดังสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ alk ใช้แทนอนุมูลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม กับเอนแอนทิโอเมอร์หนึ่งของอัลฟาเมทธิลเบนซิลลามีน (3) การทำปฏิกิริยาระหว่าง 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล4-อิล)อัลคิล] N-อัลฟา-เมทธิลเบนซิล-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีดไดอะสเตอริโอไอโซเมอร์ ที่ได้ดังสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ (4) การเอาหมู่อัลฟาเมทธิลเบนซิลของแต่ละไดอะสเตอริโอไอโซเมอร์ที่แตกแล้วนั้นออก โดยการไฮโดรไลซ์ด้วยกรดเกลือเข้มข้นที่อุณหภูมิตั้งแต่ 80 องศาเซลเซียสถึง 110 องศาเซลเซียส
15. การใช้สารผสมที่ใช้กับตาเพื่อลดความดันในลูกตาที่ประกอบด้วย 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล]-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ถูกแทนที่ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ให้ผลและสารพาหะที่ไม่เป็นพิษ ชนิดที่ใช้ได้ในทางจักษุวิทยาที่เป็นของแข็งของเหลวสำหรับใช้กับของผสมนี้หนึ่งชนิดหรือมากกว่า
16. การใช้สารผสมที่ใช้กับตา เพื่อบำบัดรักษาโรคต้อหิน และลดความดันภายในลูกตาในคนไข้ที่ควรจะได้รับการบำบัดรักษาเช่นนั้น ซึ่งประกอบด้วย การให้ 2-ไฮดรอกซี-3-[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล]-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด ที่ถูกแทนที่ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ให้ผลเป็นยาภายนอกแก่ตาของคนไข้ดังกล่าว
TH9401001008A 1994-05-23 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1h-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด TH7472B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH15296A TH15296A (th) 1995-01-17
TH7472B true TH7472B (th) 1997-12-24

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR930703246A (ko) 항-아테롬성 동맥 경화성 아릴 화합물
GR3025523T3 (en) Ortho-substituted benzoylguanidines, process for their preparation, their use as medicament or diagnostic agent, as well as medicaments containing them
UA66852C2 (uk) Похідні та аналоги 3-арилпропіонової кислоти, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція (варіанти) та спосіб профілактики та/або лікування асоційованих з резистентністю до інсуліну клінічних станів
EG20539A (en) Process for preparing of dihydraphyridines and their use as pharmaceutical compositions in lowering blood pressure
AU2868689A (en) Use of 1,4-disubstituted-piperidinyl compounds in the manufacture of a medicament for the treatment of insomnia
HUT45230A (en) Process for producing new phenoxy-acetic acid derivatives and pharmaceuticals comprising such compounds
IE870004L (en) Optically pure compounds.
HU212269B (en) Process for production of pharmaceutical compositions containing benzazepine compounds and the new active ingredients
HU9200335D0 (en) Medical products with human interleukin-2 content
KR960704541A (ko) 유일한 치료제로서의 히드록실 이온 및 이 이온을 조정하는 화합물, 이 제제를 사용한 조성물, 이 제제를 사용하는 치료 방법 및 이의 제조 방법(Hydroxyl lons as Unique Therapeutic Agents and Compounds that Modulate These Ions, Compositions Employing These Agents, Therapeutic Methods for Using Such Agents and Processes for Preparing Them)
AU1466295A (en) Amino acid derivatives and their use as phospholipase a2 inhibitors
TH15296A (th) 2-ไฮดรอกซี-3-(1-(1h-อิมิดาโซล-4-อิล)อัลคิล)-เบนซีนคาร์บอกซิมิดามีด
DK0690850T3 (da) 2-Substituerede morpholin- og thiomorpholinderivater som GABAB-antagonister
CA2152191C (en) Therapeutic agent for glaucoma and ocular hypotensive agent
ZA943651B (en) 2-hydroxy-3-(1-(1H-imidazol-4-YL)alkyl)-benzenecarboximidamides.
RU2217419C2 (ru) Производные о-тиокарбамоиламиноалканола, способ их получения (варианты), фармацевтические композиции, способ терапии (варианты)
EP0537177B1 (en) Nitrogen and silver containing derivative
ES8405372A1 (es) Un procedimiento para preparar un enantiomero puro de un fenilazacicloalcano sustituido.
HU894471D0 (en) Process for the preparation of 15-amino-20,21-dinor-eburnamenine derivatives and pharmaceutical compositions containing them
EP0257285A2 (en) Method and compositions for reducing the intraocular pressure of mammals
MY108455A (en) Therapeutic benzazapine compounds.
PL55973B1 (th)
TH6949A (th) สารประกอบต่าง ๆ ชนิดใหม่
ATE11530T1 (de) P-chlorophenoxyessigsaeure-derivat, verfahren zu dessen herstellung und pharmazeutische zusammenstellung.
TH364A (th) สารประกอบชนิดใหม่ซึ่งมีประโยชน์ในการรักษา?โรค(กรรมวิธี)