TH13139A - สารประกอบ - Google Patents

Abstract

เปิดเผยหมู่ของสารประกอบแฮโลเจน-ซับสทิทิวเทค ไคเฟนิลซัลไฟด์ ซึ่งใช้การเลือกยับยั้งการดูดซึมเซอรอโทนินในสมอง สารประกอบเหล่านี้เป็นประโยชน์ในการบำบัดหรือป้องกันอาการ กดดันต่าง ๆ รวมทั้ง ความกังวล ความผิดปกติทางจิตใจที่ทำ ให้ทุกข์ใจและการติดสุรา

Claims (22)

1. สารประกอบของสูตร (I)(สูตรเคมี) ซึ่ง n และ m เหมือนกับหรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่ คือ 0 , 1, 2 หรือ 3 R และ R1 เหมือนกันหรือแตกต่างกันยและแต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล สายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง R2 และ R4 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R3 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน, เฮโล (ตัวอย่างเช่น ฟลูออไร, โปรโม, ไอโอไร, ฟลอ โร) (สุตรเคมี) มีข้อแม้ว่าทั้ง R3 และ R5 ไม่ได้เป็นไฮโดรเจนทั้งสองหมู่ และมีข้อแม้เพิ่มเติมว่า เมื่อ n และ m เป็น 0, R2 และ R4 เป็นไฮโดรเจน และ R5 เป็๋นแฮโล และอยู่ในตำแหน่งที่ 5 ของ วงแหวนเฟนิล (A'') ดังนั้น R3 จึงไม่สามารถเป็นไฮโดรเจน : หรือ เอสเทอร์, เกลือหรืออนุพันธ์ฟังก์ชั่นนัลเชิงสรีรวิท ยาอื่น ๆ ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม

2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R และ R1 แต่ละหมู่คือเมธิล

3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 และ R4 แต่ละหมู่คือไฮ โดรเจน

4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 หรือ R5 คือคลอรีน

5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 หรือ R 5 คือไทรฟลูออโร เมธิล

6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 หรือ R5 หมู่ใดหมู่หนึ่งคือไทรฟลูออโรเมธิล และอีกหมู่ หนึ่งคือคลอรีน

7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน และ n คือ 0

8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เมื่อ R2 คือไฮโดรเจน และ m คือ 0, R และ R1 คือเมธิลทั้งสองหมู่

9. (สูตรเคมี) เบนซิล แอลกอฮอล์หรือเอสเทอร์ เกลือหรือ อนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่นของมันที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชกรรม

10. (สูตรเคมี) เบนซิล แอลกอฮอล์หรือเอสเทอร์ เกลือหรือ อนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่นของมันที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชกรรม

11.(สูตรเคมี) เบนซิล แอลกอฮอล์หรือเอสเทอร์ เกลือหรือ อนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่นของมันที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชกรรม

12.(สูตรเคมี) เบนซิล แอลกอฮอล์หรือเอสเทอร์ เกลือหรือ อนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่นของมันที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชกรรม

13.(สูตรเคมี) เบนซิล แอลกอฮอล์หรือเอสเทอร์ เกลือหรือ อนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่นของมันที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชกรรม

14. (สูตรเคมี) เบนซิล แอลกอฮอล์หรือเอสเทอร์ เกลือหรือ อนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่นของมันที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชกรรม

15.(สูตรเคมี) เบนซิล แอลกอฮอล์หรือเอสเทอร์ เกลือหรือ อนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่นของมันที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชกรรม

16. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 15 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเอสเทอร์, หรือ เอสเทอร์ เกลือหรืออนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่น ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม ซึ่งกรรมวิธีนี้ ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ R3 หรือ R5 และ W คือ HO(CH2)nCH(R4)หรือพ รีเดอร์เซอร์ที่ใช้สารนี้ หรือ R1RN(CH2)mCHR2 หรือพรี เคอร์เซอร์ที่ให้สารนี้ และ R1,R2,R3,R4,R5, m และ n เป็น ตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้ กับสารประกอบของสูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง Z คือ R5 หรือ R3, Y คือ R1Rn(CH2)mCH(R2) และ R5, R3, Y, R1, R, M และ R2 เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อน หน้านี้ หรือพรีเคอร์เซอร์ที่ให้สารนี้ หรือ HO(CH2)nCH(R4) หรือพรีเคอร์เซอร์ที่ให้สารนี้ และ R1, R2, R3, R4 , m และ n เป็นตามที่นิยามไว้ในก่อนหน้านี้ และ L คือหมู่ที่หลุดออกที่เหมาะสม

17. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเอสเทอร์, เกลือหรืออนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรี รวิทยาอื่นของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 15 ข้อหนึ่งข้อใดร่วมกับตัวพาหะที่เป็น ที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม

18. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 สำหรับการใช้ในการรักษา

19. การใช้สารประกอบหรือเอสเทอร์, เกลือหรืออนุพันธ์ฟังก์ ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่นของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช กรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 15 ข้อหนึ่งข้อใดในการ ผลิตยาสำหรับการป้องกันหรือบำบัดอาการที่เลือกจากอาการ หนึ่งของอาการต่อไปนี้ : ความเศร้าซึม ความกังวล ความผิด ปกติทางจิตใจที่ทำให้ทุกข์ใจ และการติดสุรา

20. การใช้สารประกอบหรือเอสเทอร์, เกลือหรืออนุพันธ์ฟังก์ ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่นของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช กรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 15 ข้อหนึ่งข้อใดในการ ผลิตยาสำหรับการเสริมผลในการทำให้ชาของมอร์ฟีน

21. วิธีสำหรับการบำบัดสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ทนทุกข์จาก อาการที่เลือกจากอาการหนึ่งของอาการต่อไปนี้ : ความเศร้า ซึม ความกังวล ความผิดปกติทางจิตใจที่ทำให้เป็นทุกข์ใจ และ การติดสุรา ซึ่งวิธีนี้ประกอบด้วยการใช้ต่อสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพของสารประกอบของสูตร (I) หรือเอสเทอร์ เกลือหรืออนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยา อื่นของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 15 ข้อหนึ่งข้อใด

22. วิธีของการเสริมผลในการทำให้ชาของมอร์ฟีนในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบด้วยการใช้ต่อสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพของสารประกอบของสูตร (I) หรือ เอสเทอร์ เกลือหรืออนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาอื่น ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 15 ข้อหนึ่งข้อใด (ข้อถือสิทธิ 22 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)