TH62552A - การใช้ประโยชน์ไพริมิดินคาร์บอกซาไมด์ในฐานะเป็นตัวยับยั้ง pde4 ไอโซไซม์ - Google Patents

Abstract

DC60 (22/03/44) สารประกอบของสูตรต่อไปนี้ถูกอธิบาย (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง j เป็น 0 หรือ 1 ; k เป็น 0 หรือ 1 ; m เป็น 0 หรือ 1 ; n เป็น 0 หรือ 1 ; W เป็น -O- -S(=O)t-. ที่ซึ่ง t เป็น 0.1 หรือ 2 ; หรือ -N(R3)-; ที่ซึ่ง R3 เป็น -H, -(C1-C3)อัลคิล, -OR12, เฟนิล เบนซิล; RC และ RD มีความหมายที่เหมือนกันกับ RA และ RB ยกเว้น RC และ RD อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ต้องเป็น -H; ZA เป็น (a) หมู่ (C3-C9) เฮเทอโรไซคลิกชนิดอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ถูกฟิวส์ หรือไซคลิกแบบเปิด หรือไบไซคลิกซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยฟูรานิล ไธอีนิล ไพร์โรลิล ไพร์โรลิดินิล ออกซาโซลิล ไอโซซาโซลิล ไธอะโซลิล ไอโซไธอะโซลิล มอร์โฟลินิล ไพราโซลิล ออกซาไดเอโซลิล ไธอะไดอะโซลิล อิมิดาโซลิล ไพราซินิล ไพริมิดินิล ไพริดาซินิล พิเพอริดินิล พิเพอราซินิล ไตรอะโซลิล เตตระโซลิล 2,3-เบนโซฟูรานิล 2,3-ได ไฮโดรเบนโซ-ฟูรานิล 1,3-ไดไฮโดรไอโซเบนโซฟูรานิล เบนโซ[b] ไธอีนิล อินโดลิล อินโดลินิล ไอโซอินโดลินิล 2H-1-เบนโซไพรานิล 4H-1-เบนโซไพรานิล 1H-2-เบนโซไพรานิล โครมานิล ไอโซโครมานิล ควิโนลินิล ไอโซควิโนลินิล 1,2,3,4-เตตระไฮโดร-ควิโนลินิล 1,2,3,4-เตตระ ไฮโดร-ไอโซควิโนลินิล ควินูซลิดินิล เอซะไบไซโคล[3.3.0]ออกตะนิล 1,3-เบนโซไดออกซาลิล 3H-2,1-เบนโซซา-ไธโอนิล เบนโซซาโซลิล 1,2-เบนซ์ไอโซซาโซลิล 2,1-เบนซ์ไอโซซาโซลิล 1,2-เบนโซไดไธโอลิล 1,3-เบนโซไดไธโอลิล เบนโซไธอะโซลิล เบนซ์ไอโซไธอะโซลิล 1,2- เบนซ์อิมิดาโซลิล เบนซ์อิมิดาโซลิล อินดาโซลิล 1,4-เบนโซไดออกซาลิล 4H-3-1-เบนโซซาซินิล 2H-1-4-เบนโซซาซินิล1,4-เบนโซไธอะซินิล 1,2-เบนโซไธอะซินิล ควินาโซลินิล ควิโนซาลินิล พธาลาซินิล ซินโนลินิล 1,2,3-เบนโซไธอะไดเอโซลิล 2H-1,2,4-เบนโซ-ไธอะไดอะซินิล 2H- 1,2,4-เบนโซ-ออกซะไดอะซินิล เบนซอกไตรอะซินิล 1,2,3-เบนโซไตรอะซินิล 1,2,4-เบนโซ ไตรอะซินิล และเบนโซเตตระซินิล หรือ ZA เป็น (b) ส่วนของโมโนไซคลิก-(C3-C7)ไซโคล อัลคิล โมโนไซคลิก-(C5-C7)ไซโคลอัลคีนิล ซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซีนิล และไซโคลเฮพทีนิล หรือส่วนของไบไซคลิก-(C7-C10)ไซโคล อัลคิล หรือส่วนของ -(C7-C10)ไซโคลอัลคีนิลซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย นอร์บอร์นานิล นอร์บอร์นีนิล ไบไซโคล[2.2.2]ออกทานิล ไบไซโคล[3.2.1]ออกทานิล ไบไซโคล [3.3.0]ออกทานิล ไบไซโคล[2.2.2]ออก-5-อีนิล ไบไซโคล[2.2.2]ออก-7-อีนิล ไบไซโคล[3.3.1]โน นานิล ไซโคลเดคคานิล และอดามานทานิล ในที่ซึ่งส่วนของโมโน-และไบไซคลิกไซโคลอัลคิล ดังกล่าวถูกแทนที่โดย R16 0 ถึง 3 หมู่ หรือ ZA เป็น (c) เฟนิล หรือไพริดิลที่ถูกแทนที่โดยหมู่แทน ที่ R4 0 ถึง 3 หมู่ ที่ซึ่ง R4 เป็น -F, -Cl, -CN, -OR12, -S(=O)pR12, -C(=O)OR12, -OC(=O)R12, -NO2, -C(=O)NR12R13 , -OC(=O)NR12R13, -NR12R13, -NR14C(=O)R12, -NR14C(=O)OR12, -NR14S(=O)pR12, และ -S(=O)pNR12R13 -(C1-C4)อัลคิล, เฟนิล, เบนซิล หรือ ส่วนของเฮเทอโรไซคลิล ; และ E เป็น- H, -F, -Cl, -CN, -OR12 , (C1-C4)อัลคิล, ไฮดรอกซิ(C1-C4)อัลคิล, -CF3, -NO2, -NR12R13, -NR14S(=O)pR12, และ -S(=O)pNR12R13 ยังมีวิธีการของการบำบัดรักษาสัตว์ทดลองที่ทรมานจากโรค ความผิดปกติ หรือสภาวะที่ ถูกทำให้เป็นสื่อกลางโดย PDE4 ไอโซไซม์ที่ถูกอธิบายเช่นกันที่ซึ่งสิ่งนั้นควบคุมการกระตุ้น และ ดีแกรนนูเลชันของอีโอซิโนฟิล ซึ่งประกอบด้วยการบริหารปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการบำบัด รักษาดังที่ถูกอธิบายข้างต้น นอกจากนี้แล้วยังมีการนำไปใช้ประโยชน์ที่ถูกอธิบายของ องค์ประกอบทางเภสัชกรรมเพื่อบำบัดรักษาโรคและสภาวะซึ่งเกิดอักเสบ เกี่ยวกับระบบหายใจ และภูมิแพ้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคหืด โรคปอดอุดกั้นชนิดเรื้อรัง (COPD) ซึ่งรวมไปถึง โรคหลอด ลมอักเสบชนิดเรื้อรัง โรคถุงลมโป่งพอง และโรคหลอดลมพอง ข้ออักเสบชนิดเรื้อรัง และไซนัส อักเสบชนิดเรื้อรัง สารประกอบของสูตรต่อไปนี้ถูกอธิบาย (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง j เป็น 0 หรือ 1 ; k เป็น 0 หรือ 1 ; m เป็น 0 หรือ 1 ; n เป็น 0 หรือ 1 ; W เป็น -O- -S(=O) ที่ซึ่ง t เป็น 0,1 หรือ 2 ; หรือ -N(R3)-; ที่ซึ่ง R3 เป็น -H, -(C1-C1)อัลคิล, -OR12, เฟนิล เบนซิล; RC และ RD มีความหมายที่เหมือนกันกับ RA และ RB ยกเว้น RC และ RD อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ต้องเป็น -H; ZA เป็น (a) หมู่ (C3-C9) เฮเทอโรไซคลิกชนิดอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ถูกฟิวส์ หรือไซคลิกแบบเปิด หรือไบไซคลิกซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยฟูรานิล ไธอีนิล ไพร์โรลิล ไพร์โรลิดินิล ออกซาโซลิล ไอโซซาโซลิล ไธอะโซลิล ไอโซไธอะโซลิล มอร์โฟลินิล ไพราโซลิล ออกซาไดเอโซลิล ไธอะไดอะโซลิล อิมิดาโซลิล ไพราซินิล ไพริมิดินิล ไพริดาซินิล พิเพอริดินิล พิเพอราซินิล ไตรอะโซลิล เตตระโซลิล 2,3-เบนโซฟูรานิล 2,3-ได ไฮโดรเบนโซ-ฟูรานิล 1,3-ไดไฮโดรไอโซเบนโซฟูรานิล เบนโซ[b] ไธอีนิล อินโดลิล อินโดลินิล ไอโซอินโดลินิล 2H-1-เบนโซไพรานิล 4H-1-เบนโซไพรานิล -1H-2-เบนโซไพรานิล โครมานิล ไอโซโครมานิล ควิโนลินิล ไอโซควิโนลินิล 1,2,3,4-เตตระไฮโดร-ควิโนลินิล 1,2,3,4-เตตระ ไฮโดร-ไอโซควิโนลินิล ควินูซลิดินิล เอซะไบไซโคล[3.3.0]ออกตะนิล 1,3-เบนโซไดออกซาลิล 3H-2,1-เบนโซซา-ไธโอนิล เบนโซซาโซลิล 1,2-เบนซ์ไอโซซาโซลิล 2,1-เบนซ์ไอโซซาโซลิล 1,2-เบนโซไดไธโอลิล 1,3-เบนโซไดไธโอลิล เบนโซไธอะโซลิล เบนซ์ไอโซไธอะโซลิล 1,2- เบนซ์อิมิดาโซลิล เบนซ์อิมิดาโซลิล อินดาโซลิล 1,4-เบนโซไดออกซาลิล 4H-3-1-เบนโซซาซินิล 2H-1-4-เบนโซซาซินิล1,4-เบนโซไธอะซินิล 1,2-เบนโซไธอะซินิล ควินาโซลินิล ควินาซาลินิล พธาลาซินิล ซินโนลินิล 1,2,3-เบนโซไธอะไดเอโซลิล 2H-1,2,4-เบนโซ-ไธอะไดอะซินิล 2H- 1,2,4-เบนโซ-ออกซะไดอะซินิล เบนซอกไตรอะซินิล 1,2,3-เบนโซไตรอะซินิล 1,2,4-เบนโซ ไตรอะซินิล และเบนโซเตตระซินิล หรือ ZA เป็น (b) ส่วนของโมโนไซคลิก-(C3-C7)ไซโคล อัลคิล โมโนไซคลิก-(C2-C7)ไซโคลอัลคีนิล ซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซีนิล และไซโคลเฮพทีนิล หรือส่วนของไบไซคลิก-(C7-C10)ไซโคล อัลคิล หรือส่วนของ -(C7-C10)ไซโคลอัลคีนิลซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย นอร์บอร์นานิล นอร์บอร์นีนิล ไบไซโคล[2.2.2]ออกทานิล ไบไซโคล[3.2.1]ออกทานิล ไบไซโคล [3.3.0]ออกทานิล ไบไซโคล[2.2.2]ออก-5-อีนิล ไบไซโคล[2.2.2]ออก-7-อีนิล ไบไซโคล[3.3.1]โน นานิล ไซโคลเดคคานิล และอดามานทานิล ในที่ซึ่งส่วนของโมโน-และไบไซคลิกไซโคลอัลคิล ดังกล่าวถูกแทนที่โดย R16 0 ถึง 3 หมู่ หรือ ZA เป็น (c) เฟนิล หรือไพริดิลที่ถูกแทนที่โดยหมู่แทน ที่ R4 0 ถึง 3 หมู่ ที่ซึ่ง R4 เป็น -F, -Cl, -CN, -OR12, -S(=O)pR12, -C(=O)OR12, -OC(=O)R10, -NO2, -C(=O)NR12R13 , -OC(=O)NR12R13, -NR12R13, -NR14C(=O)R12, -NR14C(=O)OR12, -NR14S(=O)pR12, และ -S(=O)pNR12R13 -(C1-C4)อัลคิล, เฟนิล, เบนซิล หรือ ส่วนของเฮเทอโรไซคลิล ; และ E เป็น- H, -F, -Cl, -CN, -OR12 , (C1-C4)อัลคิล, ไฮดรอกซิ(C1-C4)อัลคิล, -CF3, -NO2, -NR12R13, -NR14S(=O)pR12, และ -S(=O)pNR12R13 ยังมีวิธีการของการบำบัดรักษาสัตว์ทดลองที่ทรมานจากโรค ความผิดปกติ หรือสภาวะที่ ถูกทำให้สื่อกลางโดย PDE4 ไอโซไซม์ที่ถูกอธิบายเช่นกันที่ซึ่งสิ่งนั้นควบคุมการกระตุ้น และ ดีแกรนูเลชันของอีโอซิโนฟิล ซึ่งประกอบด้วยการบริหารปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการบำบัด รักษาดังที่ถูกอธิบายข้างต้น นอกจากนี้แล้วยังมีการนำไปใช้ประโยชน์ที่ถูกอธิบายของ องค์ประกอบทางเภสัชกรรมเพื่อบำบัดรักษาโรคและสภาวะซึ่งเกิดอักเสบ เกี่ยวกับระบบหายใจ และภูมิแพ้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคหีด โรคปอดอุดกั้นชนิดเรื้อรัง (COPD) ซึ่งรวมไปถึง โรคหลอด ลมอักเสบชนิดเรื้อรัง โรคถุงลมโป่งพอง และโรคหลอดลมพอง ข้ออักเสบชนิดเรื้อรัง และไซนัส อักเสบชนิดเรื้อรัง

Claims (10)

1. สารประกอบของสูตร (1.0.0) (สูตรเคมี) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น -ในที่ซึ่ง- -j เป็น 0 หรือ 1; -k เป็น 0 หรือ 1; -m เป็น 0 หรือ 1; -n เป็น 1 หรือ 2; -W เป็น -O- ; หรือ -S(=O)- ที่ซึ่ง t เป็น 0,1, หรือ 2 ; หรือ -N(R3) - ; -ที่ซึ่ง- -R3 เป็น -H; -(C1-C3) อัลคิล ; -OR12 ; เฟนิล ; หรือเบนซิล; RA และ RB แต่ละหมู่เป็นสมาชิกซึ่งถูกเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย -H; F; -(C1-C4)อัลคิล; -(C3-C7)ไซโคลอัลคิล ; เฟนิล ; หรือเบนซิล; ในที่ซึ่งส่วนของอัลคิล ไซโคล อัลคิล เฟนิล หรือเบนซิล ดังกล่าวแต่ละหมู่ถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระด้วยหมู่แทนที่ R10 0 ถึง 3 หมู่ -ด้วยเงื่อนไขที่ว่า- สำหรับความหมายที่ใช้ได้ข้างต้นและอื่นๆ ทั้งหมดของ RA และ RB เมื่อ R10 เป็นหมู่แทนที่ของ RA หรือ RB มีความหมายเป็น -OR12 , -OC(=O)R12 หรือ -OC(=O)NR12R13 ความสัมพันธ์เชิง ตำแหน่งของ -OR12, -OC(=O)R12 หรือ -OC(=O)NR12R13 ดังกล่าว ต่อ -OR12 ในฐานะเป็น ความหมายของ E นอกเหนือจากอันที่อยู่ใกล้เคียงกัน -ที่ซึ่ง- --R10 เป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยของ -F; -Cl; -CF3; -CN: -OR12; (C1-C2)อัลคิล ; ไฮดรอกซี(C1-C2)อัลคิล ; -O-C(=O)R13; -OC(=O)NR12R13; -NR12R13; -NR12C(=O)R13; -NR12C(=O)OR13; -NR12S(=O)2R13; -S(=O)3NR12R13; -ที่ซึ่ง- ---R12 และ R13 แต่ละหมู่เป็นสมาชิกซึ่งถูกเลือกได้อย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย -H; -(C1-C4)อัลคิล ; เฟนิล ; หรือเบนซิล; ในที่ซึ่ง อัลคิล เฟนิล หรือเบนซิล ดังกล่าวถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 0 ถึง 3 หมู่ที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย F และ Cl ; -หรือ- -RA และ RB ถูกนำเข้าด้วยกัน โดยมีเงื่อนไขว่า m เป็น 1 เพื่อเกิดเป็นส่วน สไปโรของสูตร (1.1.0) (สูตรเคมี) -ที่ซึ่ง- --r และ s เป็น 1 ถึง 4 อย่างเป็นอิสระ โดยมีเงื่อนไขว่าผลรวมของ r-s อย่างน้อยที่สุดเป็น 1 แต่ไม่ มากเกินกว่า 5 -และ- --QA ถูกเลือกจาก -CH2-, -CHF, -CF2, -N(R3)-, -O-; และ -S(-O)1- ที่ซึ่ง t เป็น 0, 1, หรือ 2; และส่วนสไปโรดังกล่าวถูกแทนที่เกี่ยวกับอะตอมของคาร์บอนใดๆ หนึ่งอะตอมหรือมาก กว่าของสิ่งเหล่านั้น รวมไปถึงอะตอมของคาร์บอนหมู่ - CH2 - ที่กำหนด QA โดยหมู่แทนที่ R10 0 ถึง 3 หมู่ ที่ซึ่ง R3 และ R10 มีความหมายเหมือนกันดังที่ถูกอธิบายข้างต้น -โดยมีเงื่อนไขว่า- สำหรับความหมายของ RA และ RB ข้างต้นและความหมายที่ใช้ได้อื่นๆ ทั้งหมด เมื่อ R10 ในฐานะ เป็นหมู่แทนที่ของ RA และ RB มีความหมายเป็น -OR12, -OC(=O)R12 หรือ -OC(=O)NR12R13 ความสัมพันธ์เชิงตำแหน่งของ -OR12, -OC(=O)R12 หรือ -OC(=O)NR12R13 ดังกล่าวต่อ -OR12 ในฐานะเป็นความหมายของ E นอกเหนือจากอันที่อยู่ใกล้เคียงกัน -RC และ RO มีความหมายดังที่ถูกกำหนดข้างต้นสำหรับ RA และ RB ยกเว้น อย่างน้อยที่สุด RC และ RO หนึ่งหมู่ต้องเป็น -H และถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากกันและกัน และของ RA และ RB -ZA เป็นสมาชิกที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย -ดังต่อไปนี้- -(a) หมู่ (C3-C9) เฮเทอโรไซคลิกชนิดอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ถูกฟิวส์ หรือไซคลิกแบบเปิด หรือ ไบไซคลิกซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยฟูรานิล ไธอีนิล ไพร์โรลิล ไพร์โรลิดินิล ออกซาโซลิล ไอโซซาโซลิล ไอโซไธอะโซลิล มอร์โฟลินิล ไพราโซลิล ออกซา ไดเอโซลิล ไธอะไดอะโซลิล อิมิดาโซลิล ไพราซินิล ไพริมิดินิล ไพริดาซินิล พิเพอริดินิล พิเพอ ราซินิล ไตรอะโซลิล เตตระโซลิล 2,3-เบนโซฟูรานิล 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ-ฟูรานิล 1,3-ไดไฮโดร ไอโซเบนโซฟูรานิล เบนโซ[b]ไธอีนิล อินโดลิล อินโดลินิล ไอโซอินโดลินิล 2H-1-เบนโซ ไพรานิล 4H-1-เบนโซไพรานิล -1H-2-เบนโซไพรานิล โครมานิล ไอโซโครมานิล ควิโนลินิล ไอโซควิโนลินิล 1,2,3,4-เตตระไฮโดร-ควิโนลินิล 1,2,3,4-เตตระไฮโดร-ไอโซควิโนลินิล ควินูซลิ ดินิล เอซะไบไซโคล[3.3.0]ออกตะนิล 1,3-เบนโซไดออกซาลิล 3H-2,1-เบนโซซาไธโอนิล เบนโซซาโซลิล 1,2-เบนซ์ไอโซซาโซลิล 2,1-เบนซ์ไอโซซาโซลิล 1,2-เบนโซไดไธโอลิล 1,3-เบนโซไดไธโอลิล เบนโซไธอะโซลิล เบนซ์ไอโซไธอะโซลิล 1,2-เบนซ์อิมิดาโซลิล เบนซ์อิมิดาโซลิล อินดาโซลิล 1,4-เบนโซไดออกซาลิล 4H-3-1-เบนโซซาซินิล 2H-1-4-เบนโซซา ซินิล1,4-เบนโซไธอะซินิล 1,2-เบนโซไธอะซินิล ควินาโซลินิล ควิโนซาลินิล พธาลาซินิล ซินโนลินิล 1,2,3-เบนโซไธอะไดเอโซลิล 2H-1,2,4-เบนโซ-ไธอะไดอะซินิล 2H-1,2,4-เบนโซ- ออกซะไดอะซินิล เบนซอกไตรอะซินิล 1,2,3-เบนโซไตรอะซินิล 1,2,4-เบนโซไตรอะซินิล และ เบนโซเตตระซินิล - ในที่ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกแทนที่เกี่ยวกับอะตอมของไนโตรเจนใดๆ หนึ่ง อะตอมหรือมากกว่าของสิ่งเหล่านั้นโดยหมู่แทนที่ R9 0 หรือ 1 หมู่ ที่ซึ่ง - --R9 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย -H และ -(C1-C4)อัลคิล - ต่อไปในที่ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกแทนที่เกี่ยวกับอะตอมของคาร์บอนใดๆ หนึ่งอะตอมหรือมากกว่าของสิ่งเหล่านั้นโดยหมู่แทนที่ R9 0 หรือ 3 หมู่ ที่ซึ่ง - --R16 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย -F; -Cl; -CN; -OR12 ; (C1-C4)อัลคิล (C3-C7)ไซโคลอัลคิล; -CF3; -C(=O)OR12; -NO2; -NR12R13; ไฮดรอกซี(C1-C4)อัลคิลอะมิโน; เฟนิล และเบนซิล ที่ซึ่ง R12 และ R13 มีความหมายที่เหมือนกันดังที่ถูกกำหนดข้างต้นและที่ซึ่งอัลคิล อัลคอกซี หรือไซโคลอัลคิลแต่ละหมู่ถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระโดยหมู่แทนที่ R18 0-3 หมู่ -ที่ซึ่ง- ---R18 ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย -F; -Cl; -CN; -OR12 ; -CF3 -NR12R13 และเบนซิล ที่ซึ่ง R12 และ R13 มีความหมายเหมือนกันดังที่ถูกกำหนดข้างต้น -และ ZA ต่อไป- -(b) เป็นส่วนของโมโนไซคลิก-(C3-C7)ไซโคลอัลคิล ส่วนของโมโนไซคลิก-(C5-C7)ไซโคล อัลคีนิล ซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซีนิล และไซ โคลเฮพทีนิล หรือส่วนของไบไซคลิก-(C7-C10)ไซโคลอัลคิล หรือส่วนของ -(C7-C10)ไซโคลอัลคี นิลซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยนอร์บอร์นานิล นอร์นอร์นีนิล ไบไซโคล [2.2.2]ออกทานิล ไบไซโคล[3.2.1]ออกทานิล ไบไซโคล[3.3.0]ออกทานิล ไบไซโคล[2.2.2]ออก- 5-อีนิล ไบไซโคล[2.2.2]ออก-7-อีนิล ไบไซโคล[3.3.1]โนนานิล ไซโคลเดคคานิล และอดามาน ทานิล ในที่ซึ่งส่วนของโมโน-และไบไซคลิกไซโคลอัลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระที่ถูก แทนที่โดย หมู่แทนที่ R16 ที่ซึ่ง R16 มีความหมายที่เหมือนกันกับดังที่ถูกกำหนดข้างต้น -และ ZA ยังคงต่อไป- -(c) เป็นเฟนิล หรือไพริดิลที่ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ R4 0 ถึง 3 หมู่ -ที่ซึ่ง- --R4 เป็นสมาชิกที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยของ -ต่อไปนี้- --(1) -F; Cl; -CN; -OR12; -S(=O)pR12; -C(=O)OR12; -OC(=O)R12; -NO2; -C(=O)NR12R13; -OC(=O)NR12R13; -NR12R13; -NR14C(=O)R12; -NR14(=O)OR12; -NR14S(=O)pR12; และ -S(=O)pNR12R13 ที่ซึ่ง p เป็น 0,1, หรือ 2 ; และ R12 และ R13 มีความหมายที่ เหมือนกันกับดังที่ถูกกำหนดข้างต้น ---R14 ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย -H; -CH3; และ -CH2CH3; -R4 ต่อไป- --(2) เป็น -(C1-C4)อัลคิล; หรือ -(C1-C4)อัลคอกซี อย่างเป็นอิสระที่ซึ่ง R12 ของ -OR12 ใน คำจำกัดความของ R4 ข้างต้นมีความหมายเป็น-(C1-C4)อัลคิล ; ที่ซึ่งอัลคิลหรืออัลคอกซีดังกล่าว แต่ละหมู่ถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระด้วยหมู่แทนที่ 0 ถึง 3 หมู่จาก -F หรือ -Cl หรือหมู่แทนที่ 0 หรือ 1 ของ (C1-C2)อัลคอกซีคาร์บอนิล- ; (C1-C2)อัลคิลคาร์บอนิล- ; หรือ (C1-C2)อัลคิลคาร์บอนิล ออกซี- -R4 ยังต่อไปอีก- --(3) เป็นเฟนิล ; เบนซิล; หรือส่วนเฮเทอโรไซคลิลที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ฟูรานิล เตตระไฮโดรฟูรานิล; ออกเซทานิล ไธอีนิล เตตระไฮโดรไธอีนิล ไพร์โรลิล ไพร์โรลิดินิล ออกซา โซลิล ออกซาโซลิดินิล ไอโซซาโซลิล ไอโซซาโซลิดินิล ไธอะโซลิล ไธอะโซลิดินิล ไอโซไธอะ โซลิล ไอโซไธอะโซลิดินิล ไพราโซลิล ไพราโซลิดินิล ออกซาไดเอโซลิล ไธอะไดเอโซลิล อิมิ ดาโซลิล อิมิดาโซลิดินิล ไพริดินิล ไพราซินิล ไพริมิดินิล ไพริดาซินิล พิเพอริดินิล พิเพอราซินิล ไตรเอโซลิล ไตรเอซินิล เตตระโซลิล ไพรานิล เอเซทิดินิล มอร์โฟลินิล พาราไธอะเซ อินโดลิล อินโดลินิล เบนโซ[b]ฟูรานิล 2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟูรานิล 2-H-โครมีนิล โครมานิล เบนโซไธอี นิล 1-H-อินดาโซลิล เบนซิมิดาโซลิล เบนโซซาโซลิล เบนซ์ไอโซซาโซลิล เบนซ์ไธเอโซลิล ควิโนลินิล ไอโซควิโนลินิล พธาลาซินิล ควินาโซลินิล ควิโนซาลินิล และพิวรินิล ในที่ซึ่ง ; เบนซิล; หรือส่วนเฮเทอโรไซคลิล แต่ละส่วนถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระด้วยหมู่แทนที่ R10 เป็น 0 ถึง 2หมู่ ที่ซึ่ง R10 มีความหมายที่เหมือนกันกับดังที่ถูกกำหนดข้างต้น หรือ --R4 บนอะตอมของคาร์บอนที่อยู่ติดกัน ที่ซึ่ง ZA ถูกเลือกเป็นเฟนิล ถูกนำเข้าร่วมกันกับ อะตอมของคาร์บอนที่ซึ่งถูกยึดติดและวงของเฟนิลซึ่ง เป็นส่วนหนึ่ง เพื่อเกิดเป็นส่วนของเบนโซ ฟิวส์เฮเทอโรไซคลิลซึ่งประกอบด้วยสมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยของ 2,3-เบนโซ ฟูรานิล 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ-ฟูรานิล 1,3-ไดไฮโดรไอโซเบนโซฟูรานิล เบนโซ[b]ไธอีนิล อินโดลิล อินโดลินิล ไอโซอินโดลินิล 2H-1-เบนโซไพรานิล 4H-1-เบนโซไพรานิล 1H-เบนโซ ไพรานิล โครมานิล ไอโซโครมานิล ควิโนลินิลไอโซควิโนลินิล 1,2,3,4-เตตระไฮโดร-ควิโนลินิล 1,2,3,4-เตตระไฮโดร-ไอโซควิโนลินิล 1,2,3,4-เตตระไฮโดรควิโนลินิล 1,2,3,4-เตตระไฮโดรไอ โซควิโนลินิล 1,3-เบนโซไดออกซาลิล 3H-2,1-เบนโซซาไธโอลิล เบนโซซาโซลิล 1,2-เบนซ์ไอ โซซาโซลิล 2,1-เบนซ์ไอโซซาโซลิล 1,2-เบนโซไดไธโอลิล 1,3-เบนโซไดไธโอลิล เบนโซไธเอ โซลิล 1,2-เบนซ์ไอโซไธเอโซลิล เบนซิมิดาโซลิล อินดาโซลิล 1,4-เบนโซไดออกซานิล 4H-3- 1-เบนโซซาซินิล 2H-1-4-เบนโซซาซินิล 1,4-เบนโซไธอะซินิล 1,2-เบนโซไธอะซินิล ควินาโซ ลินิล ควิโนซาลินิล พธาลาซินิล ซินโนลินิล 1,2,3-เบนโซไธอะไดเอโซลิล 2H-1,2,4-เบนโซ-ไธ อะไดอะซินิล 2H-1,2,4-เบนโซซาไดอะซินิล เบนซอกไตรอะซินิล 1,2,3-เบนโซไตรอะซินิล 1,2,4- เบนโซไตรอะซินิล และเบนโซเตตระซินิล -ZB เป็นเฟนิล ไพริดิล ไพริมิดิล อิมิดาโซลิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเพนทีนิล ไซโคลเฮกซีนิล นอร์นอร์นานิล นอร์นอร์นีเนิล ไบไซโคล[2.2.2]ออกทานิล ไบไซโคล[3.2.1]ออก ทานิล ไบไซโคล[3.3.0]ออกทานิล ไบไซโคล[2.2.2]ออก-5-อีนิล ไบไซโคล[2.2.2]ออก-7-อีนิล ไบไซโคล[3.3.1]โนนานิล หรือ แอดดามานทานิล -R1 และ R2 แต่ละหมู่เป็นสมาชิกที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยของ -H; -F; -Cl; -OR12; -S(=O)pR12; -C(=O)pNR12R13 ที่ซึ่ง p เป็น 0,1, หรือ 2 ; และ R12 และ R13 มี ความหมายที่เหมือนกันกับดังที่ถูกกำหนดข้างต้น E ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย -H; -F; -Cl; -CN; -OR12; (C1-C4) อัลคิล ไฮดรอกซี(C1-C4) อัลคิล ; -CF3 ; -NO2; -NR12R13; -NR12S(=O)2R13; และ -S(=O)2NR12R13 ที่ ซึ่ง R12 และ R13 มีความหมายเหมือนกันกับดังที่ถูกกำหนดข้างต้น -และ- -R7 และ R8 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ด้วย -H; -F; -Cl; -OR12; (C1-C4) อัลคิล ไฮดรอกซี(C1-C4) อัลคิล ; -CF3; -C(=O)OR12; -NR12R13; ไฮดรอกซี (C1-C4) อัลคิลอะมิโน เฟนิล เบนซิล หรือส่วนของเฮเทอโรไซคลิล ที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบ ด้วย ไพร์โรลิล ออกซาโซลิล ไธเอโซลิล ออกซาไดเอโซลิล ไธอะไดเอโซ,ล อิมิดาโซลิล ไพริดินิล เตตระโซลิล อินโดลิล และเบนซิมิดาโซลิล ที่ซึ่ง เฟนิล เบนซิล หรือส่วนของเฮเทอโรไซคลิลถูก แทนที่อย่างเป็นอิสระด้วยหมู่แทนที่ R10 0 ถึง 2 หมู่ ที่ซึ่ง R10 มีความหมายที่เหมือนกันกับดังที่ถูก กำหนดข้างต้น -ถึงแม้ว่า- - j หรือ k เป็น 1 หรือทั้ง j และ k เป็น 1 ในเวลาเดียวกัน สารประกอบของสูตร (0.0.0) อยู่ในรูป ของ N-ออกไซด์

2. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง m เป็น 0 หรือ 1 ; n เป็น 0 หรือ 1; j และ k เป็น 0 หรือ 1; R1 เป็น -H, F, หรือ -Cl ; R2 เป็น -H, -F, หรือ -Cl;R3 เป็น -H ; RA หรือ RB หมู่หนึ่งเป็น -H หรือ -CH3; ZB เป็นเฟนิล ไพริดิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล ฟูรานิล ไธอีนิล ไธเอโซลิล อินโดลิน-2 โอนิล หรือ ไพราซินิล; E เป็น -H , -OR12 , -NR12R13, - NHS(=O)2CH3, หรือ -S(=O)2NH2; ZA เป็นไพริดิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่โดย R4 ที่ซึ่ง R4 ถูกนำเข้าสองครั้งและเป็น -F หรือ -Cl หรือ R4 อื่นๆ เป็นหมู่แทนที่เดี่ยวที่ประกอบด้วย -F -Cl, -CN, -NO2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3 หรือ -C(=O)OCH3 หรือ ZA เป็น เฟนิลที่ซึ่ง R4 สองหมู่ถูกนำเข้าร่วมกันกับอะตอมของคาร์บอนที่ซึ่งถูกยึดติดและวงของเฟนิลของ ซึ่งเป็นส่วนหนึ่ง เพื่อสร้าง 1,3-เบนโซไดออกโซลิล 2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟูรานิล อินโดลินิล โครมานิล 1,3-เบนโซไดไธโอลิล หรือ 1,4-เบนโซไดออกซานิล

3. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง m เป็น 0 ; n เป็น 1 ; j เป็น 0; k เป็น 0; R1 เป็น -H, -F, หรือ -Cl ; R2 เป็น -H , -F, หรือ -Cl หรือ -CH3 ; R3 เป็น - H ; RC เป็น -H ; RD เป็น -H หรือ -CH3 ; ZB เป็นเฟนิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล ฟูรานิล ไธ อีนิล ไธเอโซลิล ออกซาโซลิล อินโดลิน-2 โอนิล ไพริดิล หรือ ไพราซินิล; E เป็น -H , -OCH3 , - OH, -CH(OH)CH3-C(OH)(CH3)2 , -OC(=O)R12 , -NHS(=O)2CH3, , -S(=O)2NH2 หรือ -N(CH3)2; ZA เป็นเฟนิลหรือไพริดิล ที่ซึ่ง R4 ถูกนำเข้าสองครั้งและเป็น -F หรือ -Cl หรือ R4 อื่นๆ เป็นหมู่ แทนที่เดี่ยวที่ประกอบด้วย -F , -Cl, -CN, -NO2, -NH2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O) CH3 หรือ -C(=O)OCH3 หรือ ZA เป็นเฟนิลที่ซึ่ง R4 สองหมู่ถูกนำเข้าร่วมกันกับอะตอมของ คาร์บอนที่ซึ่งถูกยึดติดและวงของเฟนิลของซึ่งเป็นส่วนหนึ่ง เพื่อสร้าง 1,3-เบนโซไดออกโซลิล

4. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง m เป็น 0 ; n เป็น 1 j เป็น 0 ; k = o ; R1 เป็น - H ; R2 เป็น - H , -F, หรือ -Cl หรือ -CH3 ; R3 เป็น -H ; RC เป็น -H ; RD เป็น -H หรือ -CH3 ; ZB เป็นเฟนิล ฟูรานิล หรือไธอีนิล E เป็น -OCH3 , -OH, -CH(OH)CH3 หรือ -C(OH)(CH3)2 , ZA เป็นเฟนิลหรือไพริดิล ที่ซึ่ง R4 ถูกนำเข้าสองครั้งและเป็น -F หรือ -Cl หรือ R4 อื่นๆ เป็นหมู่แทนที่เดี่ยวที่ประกอบด้วย -F , -Cl, -CN, -OCH3, หรือ NO2, หรือ ZA เป็น เฟนิลที่ซึ่ง R4 สองหมู่ถูกนำเข้าร่วมกันกับอะตอมของคาร์บอนที่ซึ่งถูกยึดติดและวงของเฟนิลของ ซึ่งเป็นส่วนหนึ่ง เพื่อสร้าง 1,3-เบนโซไดออกโซลิล

5. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยของ 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซี)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด 2-ฟลูออโร-4-(1- ไฮดรอกซี-1-เมธิล-เอธิล)-เบนซิลลาไมด์ 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซี)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด 4-(1-ไฮดรอกซี- 1-เมธิล-เอธิล)-เบนซิลลาไมด์ 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซี)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด 4-(1-ไฮดรอกซี- 1-เมธิล-เอธิล)-เบนซิลลาไมด์ 2-N-(2-คลอโร-เบนซิล)-1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิล-5-อิล]-ฟลูออโร- เฟนอกซี)-ไพริมิดิล-5-อิล]-คาร์บอกซาไมด์ 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[4-(เมธอกซี)เบนซิล]-คาร์บอกซาไมด์ 4-(เบนโซ)[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซี)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด (ไธโอเฟน-2- เมธิล)-เอไมด์ของสูตร (6.0.6) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[(ฟูราน-2-อิล)เมธิล]-คาร์บอกซาไมด์ ของสูตร (6.0.7) 2-N-(2-ฟลูออโร-เบนซิล)-1-[6-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนอกซิ)-ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอก ซาไมด์ของสูตร (6.0.8) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[1-เมธิล-1-(4-เมธอกซี)เบนซิล]- คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.9) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[1-เมธิล-1-(ไธโอฟีน-2-อิล)เมธิล]- คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.10) 2-N-[1-เมธิล-1-(ไธโอฟีน-2-อิล)เมธิล]-1-[6-ไพริดิน-3-อิล)-ออกซี-ไพริมิดิน-5-อิล]- คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.11) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซี)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิคแอซิด(1-ไธโอฟีน-2- อิล-เอธิล)-เอไมด์ของสูตร (6.0.12) 1-[6-(5-คลอโร-ไพริดิล-3-อิล)-ออกซี-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[(3-เมธิล)ไธโอฟีน-2-อิล) เมธิล]-คาร์บอกซาไมด์ (6.0.13) 2-N-[(4-เมธอกซี)เฟนิล)เมธิล]-1-[6-ไพริดิน-3-อิล)-ออกซี-ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอก ซาไมด์ของสูตร (6.0.14) 2-N-[(4-คลอโร-ไธโอฟีน-2-อิล)เมธิล]-1-[6-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอก ซาไมด์ของสูตร (6.0.15) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซี)-ไพริมดิน-5-คาร์บอกซิ ลิกแอสด(4-คลอโร-ไธโอ ฟีน-2-อิลเมธิล)-เอไมด์ของสูตร (6.0.16) 2-N-[(5-1-คลอโร-ฟูราน-2-อิล)เมธิล]-1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอก ซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอก ซาไมด์ของสูตร (6.0.17) 1-[6-(5-คลอโร-ไพริดิน-3-อิล)-ออกซี-ไพริมิ ดิน-5-อิล]-2H-[ไธอะซอล-2-อิล)เมธิล]- คาร์บอกซาไมด์ ของสูตร (6.0.18) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[4-(1-ไฮดรอกซี-ไอโซ-โพรพิล) เบนซิล]-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.19) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซี)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด 4-(1-ไฮดรอกซี- เอธิล)-เบนซิลลาไมด์ของสูตร (6.0.20) 2-N-(2,3-ไดฟลูออโร-เบนซิล)-1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอก ซาไมด์ของสูตร (6.0.21) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-(4-ไฮดรอกซี-เบนซิล)-คาร์บอกซาไมด์ ของสูตร (6.0.22) 2-N-(2-คลอโร-เบนซิล)-1-{6-[3-(N,N-ไดเมธิลอะมิโน)-เฟนอกซี]-ไพริมิดิน-5-อิล}- คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.23) 2-N-(2-คลอโร-เบนซิล)-1-[6-(3-ไซยาโน-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอกซาไมด์ ของสูตร (6.0.24) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซี)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด 2- คลอโร-เบนซิลลาไมด์ของสูตร (6.0.25) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซิ)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-(4-เมธิลซัลโฟอะมิโน-เบนซิล)-คาร์บอก ซาไมด์ของสูตร (6.0.26) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซิ)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[1-เมธิล-1-(5-คลอโร-2-ไธโอฟีนอิล) เมธิล]-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.27) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซี)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด [1-(5- คลอโร-ไธโอเฟน-2-อิล)-เอธิล]-เอไมด์ของสูตร (6.0.28) 2-N-[4-(1-ไฮดรอกซี-ไอโซโพรพิล)-เบนซิล]-1-[6-(3-ไนโตร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]- คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.29) 1-[6-(3-ไซยาโน-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[4-(1-ไฮดรอกซี-ไอโซ-โพรพิล)- เบนซิล]-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.30) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[4-(1-ไฮดรอกซี-ไอโซ-โพรพิล)- เบนซิล]-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.31) 2-N-[4-(1-ไฮดรอกซี-ไอโซโพรพิล)-เบนซิล]-1-[6-(3-ไตรฟลูออโรเมธิล-เฟนอกซี)- ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.32) 1-[6-(3-คลอโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[4-(1-ไฮดรอกซี-ไอโซ-โพรพิล)-เบนซิล]- คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.33) 2-N-(2-ฟลูออโร-เบนซิล)-1-[6-(ไพริดิน-3-อิล)-ออกซี-3-ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอกซาไมด์ ของสูตร (6.0.34) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[4-(4-อิมิโด-เบนซิล]-คาร์บอกซาไมด์ ของสูตร (6.0.35) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซิ)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด 4-อะมิโน- เบนซิลลาไมด์ของสูตร (6.0.36) 2-N-[5-(1-ไฮดรอกซีเอธิล)-ไธโอฟีน-2-อิล]-1-[6-(ไพริดิน-3-อิล)-ไพริมิดิน-5-อิล]- คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.37) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซิ)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด [5-(1-ไฮดรอกซี- เอธิล)-ไธโอเฟน-2-อิลเมธิล] เอไมด์ ของสูตร (6.0.38) 2-N-[5-(1-ไฮดรอกซี-ไอโซ-โพรพิล)-ไธโอฟีน-2-อิล]-1-[6-(ไพริดิน-3-อิล)-ออกซี- ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.39) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซิ)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด [5-(1- ไฮดรอกซี-1-เมธิล-เอธิล)-ไธโอเฟน-2-อิลเมธิล] -เอไมด์ของสูตร (6.0.40) 2-N-[4-(1-ไฮดรอกซี-ไอโซ-โพรพิล)-เบนซิล]-1-[6-(3-เมธิลไธโอ-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5- อิล]-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.41) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-{4-[1-ไฮดรอกซี-ไอโซ-โพรพิล}- ไซโคลเฮกซิล]เมธิล}อิมิโน-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.42) 1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-[(5-เมธิล-ไพราซิน-อิล)เมธิล]- คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.43) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซิ)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด [5-เมธิล- ไพราซิน-2-อิลเมธิล)-เอไมด์ของสูตร (6.0.44) 2-N-(4-N,N-ไดเมธิล-เบนซิล)-1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอก ซาไมด์ของสูตร (6.0.45) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซิ)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด 4-ไดเมธิล อะมิโน-เบนซิลลาไมด์ของสูตร (6.0.46) 2-N-[(4-อะมิโนซัลโฟนิล)-เบนซิล)-1-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอก ซาไมด์ของสูตร (6.0.47) 4-(เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิลออกซิ)-ไพริมิดิน-5-คาร์บอกซิลิกแอสิด 4-ซัลฟาโมอิล- เบนซิลลาไมด์ของสูตร (6.0.48) 2-N-[4-(1-ไฮดรอกซี-ไอโซ-โพรพิล)-เบนซิล]-1-[6-(3-เมธิลคาร์บอนิล-เฟนอกซี)- ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.49) 1-[6-(3-ไซายโน-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-2-N-{4-[(1-ไฮดรอกซี-ไอโซ-โพรพิล)- ไซโคลเฮกซิล]เมธิล}-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.50) 2-N-[4-(1-ไฮดรอกซี-ไอโซ-โพรพิล)--เบนซิล)-1-[6-(3-เมธอกซีคาร์บอนิล-เฟนอกซี)- ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอกซาไมด์ของสูตร (6.0.51)และ 2-N-(2-คลอโร-เบนซิล-1-[6-(3-เมธอกซีคาร์บอนิล-เฟนอกซี)-ไพริมิดิน-5-อิล]-คาร์บอก ซาไมด์ของสูตร (6.0.52)

6. การใช้สารประกอบของสูตร (1.0.0) ดังที่ถูกกำหนดในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ในการ ผลิตยาสำหรับการบำบัดรักษาของสัตว์ทดลองที่ ทรมานจากโรค ความผิดปกติ หรือสภาวะที่ถูกทำ ให้เป็นสื่อกลาง โดย PDE4 ไอโซไซม์ ที่ซึ่ง สิ่งนั้นควบคุมการกระตุ้น และดี แกรนนูเลชันของอีโอ ซิโนฟิล

7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในการบำบัดรักษาต่อ สัตว์ทดลองที่ทรมาน จากโรค ความผิดปกติ หรือสภาวะที่ถูกทำ ให้เป็นสื่อกลางโดย PDE4 ไอโซไซม์ที่ซึ่งสิ่งนั้นควบคุม การกระตุ้น และดีแกรนนูเลชันของอีโอซิโนฟิล ซึ่งประกอบด้วย การบริหารต่อสัตว์ทดลองดังกล่าว ที่ต้องการรักษาบำบัดรักษา ดังกล่าวของปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการบำบัดรักษาของสาร ประกอบ ของสูตร (1.0.0) ดังที่ถูกกำหนดในข้อถือสิทธิข้อ 1 ร่วมกันกับพาหนะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสิ่งเหล่านั้น

8. การใช้ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 6 ในที่ซึ่ง โรค ความผิดปกติและ สภาวะดังกล่าวประกอบด้วยสมาชิกหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่าที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยของ - โรคหืดทั้งหมดทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิด หรือการเกิด พยาธิสภาพ หรือ โรคหืด ซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย โรคหืดซึ่งแพ้ต่อสิ่งต่างๆ โรคหืดซึ่งไม่แพ้ต่อสิ่ง ต่างๆ โรคหืดจากภูมิแพ้ หลอดลมซึ่งแพ้ต่อสิ่งต่างๆ ; โรคหืดที่ถูกทำให้เป็นสื่อกลางด้วย Ige ; โรคหืดจากหลอดลม ; โรคหืดที่เกิดขึ้นเอง ; ทรูแอสมา ; โรคหืดซึ่งเกิด จากภายในที่ถูกทำให้เกิด โดยการรบกวนทางพยาธิสภาพ; โรคหืดจาก ภายนอกที่ถูกทำให้เกิดโดยปัจจัยจากสิ่งแวดล้อม เอสเซนเชียล แอสธมาที่ไม่ทราบสาเหตุหรือไม่ปรากฎ ; โรคหืดที่ไม่แพ้ต่อ สิ่งต่างๆ ; โรคหืด เนื่องจากหลอดลม; โรคหืดจากถุงลมโป่ง พอง ; โรคหืดที่ถูกทำให้เกิดจากการออกกำลังกาย ; โรคหืดที่เกิด จากงานที่ทำ โรคหืดซึ่งติดต่อโรคที่ถูกทำให้เกิดโดยการติด เชื้อของแบคทีเรีย ฟังใจ โปรโตซัว หรือไวรัส ; โรคหืดที่ไม่ ใช่จากภูมิแพ้ ; โรคหืดซึ่งกำลังเริ่มเป็น ; อาการหายใจ เสียงวี๊ด ในทารก - การหดตัวของหลอดลมชนิดเรื้อรังหรือเฉียบพลัน โรคหลอดลม อักเสบเรื้อรัง การอุดกั้น ของทางเดินหายใจเล็ก และถุงลม โป่งพอง - โรคทางเดินหายใจซึ่งถูกอุดกั้นหรือซึ่งอักเสบทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือการ เกิดพยาธิสภาพ หรือโรคทาง เดินหายใจซึ่งถูกอุดกั้นหรือซึ่งอักเสบซึ่งเป็นสมาชิกที่ ถูกเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย โรคหืด โรคปอดซึ่งเกิด จากการหายใจสูดเอาฝุ่นหรือละอองเข้าไป ปอดอักเสบ ซึ่งเกิด จากอีโอซิโนฟิลชนิดเรื้อรัง โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) COPD ซึ่งก่อให้เกิดหลอดลม อักเสบชนิดเรื้อรัง ถุงลมโป่งพอง ที่ปอด หรือการหายใจขัดที่ถูกมีส่วนร่วมพร้อมกับสิ่งนั้น COPD ซึ่งถูกแสดงคุณลักษณะโดยการอุดกั้นของทางเดินหายใจ ชนิดไม่ผันกลับและก้าวหน้า อาการ หายใจลำบากในผู้ใหญ่ (ARDS) และอาการกำเริบของการทำงานมากเกินไปของทางเดินหายใจ เป็นผลเนื่องมาจากการรักษาด้วยยาชนิดอื่น - โรคปอดซึ่งเกิดจากการหายใจสูดเอาฝุ่นหรือละอองเข้าไปทุก ชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิด โรค หรือการ เกิดพยาธิสภาพ หรือโรคปอดซึ่งเกิดจากการหายใจสูดเอาฝุ่น หรือละอองเข้าไป ซึ่ง เป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย โรคปอดของคนงานผลิตสารส้ม หรือบอกไซท์ แอนทราโคซิส หรือโรคหืดของคนขุดแร่ แอสเบสโทซิส หรือโรคหืดของ ช่างท่อไอน้ำ ชาลลิ- โคซิสหรือโรคฟลินท์ พลิโลซิสที่ถูกทำให้ เกิดจากการหายใจสูดฝุ่นจากขนนกกระจอกเทศ ซิเตอโรซิสที่ถูก ทำให้เกิดจากการหายใจสูดอนุภาคของเหล็ก โรคปอดแข็งซึ่งเกิด จากการหายใจสูด เอาละอองหรือฝุ่นของหิน ทราย เข้าไป หรือโรค ของผู้ทำการบดหรือลับ บิสสิโนซิส หรือ โรคหืด จากละอองของฝ้าย หรือ โรคปอดซึ่งเกิดจากการหายใจสูด เอาแป้งเข้าไป - โรคหลอมลมทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือการเกิดพยาธิ สภาพหรือโรคหลอดลม อักเสบซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย โรคหลอดลมเฉียบพลัน โรคหลอดลม อักเสบเนื่อง จากกล่องเสียงและหลอดคออักเสบชนิดเฉียบพลัน โรคหลอดลมที่อะ ราคีดิก โรคหลอดลมที่เกิดจากโรคหวัดที่มีน้ำมูกไหลออกมา โรคหลอดลมที่โครพัส โรคหลอมลมแห้ง โรคหลอดลมจากโรคหืดติด เชื้อ โรคหลอดลมที่มีอาการไอ โรคหลอดลมจากสเตร็พโฟีโลคอกคัส หรือสเตร็พโทคอกคัล และ โรคหลอดลมที่เวสิคิวลาร์ - โรคหลอดลมพองทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือการเกิด พยาธิสภาพ หรือ โรคหลอดลมพองซึ่งเป็น สมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโรคหลอดลมพองชนิด ไซลิน ดริก โรคหลอดลมพองซึ่งประกอบด้วยถุงเล็กๆ หลายใบ โรค หลอดลมพองชนิดฟูซิฟอร์ม โรคหลอดลมพองชนิดแคพพิลารี โรคหลอด ลมพองชนิดซีสทีก โรคหลอดลมพองชนิดแห้ง และ โรคหลอดลมพอง ชนิดฟอลลิคูลาร์ - เยื่อจมูกอักเสบเนื่องจากแพ้อากาศ หรือเยื่อจมูกอักเสบ เนื่องจากการแพ้ตลอดปี หรือ ไซนัสอักเสบทุกชนิด สาเหตุที่ ทำให้เกิดโรค หรือการเกิดพยาธิสภาพ หรือ ไซนัสอักเสบซึ่ง เป็น สมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไซนัสอักเสบ ชนิดเป็นหนอง หรือไม่เป็นหนอง ไซนัส อักเสบเฉียบพลันหรือ เรื้อรัง และไซนัสอักเสบที่กระดูกส่วนบนช่องจมูก หน้าผาก ขา กรรไกรบน หรือกระดูกหลังจมูก - ข้ออักเสบรูมาตอยด์ทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือการ เกิดพยาธิสภาพ หรือ ข้ออักเสบรูมาตอยด์ซึ่งเป็นสมาชิกที่ ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยข้ออักเสบรุนแรง ข้ออักเสบ ซึ่งเป็นโรคเก๊าท์รุนแรง ข้ออักเสบซึ่งอักเสบเรื้อรัง ข้อ อักเสบซึ่งเสื่อมลง ข้ออักเสบซึ่งติดเชื้อ ข้ออักเสบ ชนิดไลม์ ข้ออักเสบซึ่งขยายได้ ข้ออักเสบชนิดพซอร์ไรเอทิก ข้ออักเสบที่เกี่ยวกับ กระดูกสันหลัง - เก๊าท์ และ ไข้ และอาการเจ็บปวดที่มีส่วนร่วมกับการอักเสบ - ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับอีโอซิโนฟิลทุกชนิด สาเหตุที่ ทำให้เกิดโรค หรือการเกิด พยาธิสภาพ หรือ ความผิดปกติที่ เกี่ยวข้องกับอีโอซิโนฟิล ซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจาก กลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย อีโอซิโนฟิล อีโอซิโนฟิลแทรกซึมในปอด อาการลอฟเฟลอร์ ปอดอักเสบซึ่งเกิด จากอีโอซิโนฟิลชนิด เรื้อรัง อีโอซิโนฟิลในปอดในเมืองร้อน โรคซึ่งเกิดจาก เชื้อราชนิดหนึ่งทำให้ หลอดลมและปอดอักเสบ แอสเปอร์จิลโลมา แกรนนูโลมัสที่มีอีโอซิโนฟิล อัลเลอร์จิกแกรนนู โลมาทัส แอนจิไอทิส หรือ อาการ Churg-Strauss พอลิอาร์เทอร์ไรทิสโน โดซา (PAN) และ ซิสเทมิกเนโครไตซิงวาสคิวไลติส - ผิวหนังอักเสบซึ่งแพ้ต่อสิ่งต่างๆ หรือผิวหนังอักเสบ เนื่องจากภูมิแพ้ หรือเอคซีมาเนื่อง จากภูมิแพ้ หรือแพ้ต่อ สิ่งต่างๆ - ลมพิษทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือการเกิดพยาธิสภาพ หรือ ความผิดปกติที่ เกี่ยวข้องกับลมพิษ ซึ่งเป็นสมาชิกที่ ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ลมพิษที่ถูกทำให้เป็นสื่อ กลาง โดยภูมิคุ้มกันโรค ลมพิษที่ถูกทำให้เป็นสื่อกลางโดยคอม พลีเมนท์ ลมพิษซึ่งถูกทำให้เกิดจากวัสดุ ที่ทำให้เป็นผื่น คัน ลมพิษที่ถูกทำให้เกิดจากตัวกระทำจากธรรมาชาติ ลมพิษที่ ถูกทำให้เกิดจาก ความเครียด ลมพิษที่ถูกทำให้เกิดขึ้นเอง โดยไม่ปรากฏสาเหตุ ลมพิษชนิดเฉียบพลัน ลมพิษชนิด เรื้อรัง แอนจิโออีดีมา ลมพิษชนิดโคลิเนอร์จิก ลมพิษ เนื่องจากหวัดในรูปแบบออโตโซมาลที่เด่น และในรูปแบบที่ถูกต้อง การ ลมพิษเนื่องจากการสัมผัส ลมพิษชนิดที่ใหญ่โตผิดปกติและ ลมพิษซึ่ง เป็นผื่นนูนแดง - เยื่อตาขาวอักเสบ (ตาแดง) ทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือการเกิดพยาธิสภาพ หรือโรคซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย โรคเยื่อตาขาวอักเสบจากรังสี โรคเยื่อ ตาขาวอักเสบที่เกิดจากโรคหวัดที่มีน้ำมูกออกมา โรคเยื่อตา ขาวอักเสบซึ่งระบาดเฉียบพลัน โรคเยื่อตาขาวอักเสบ จากภูมิ แพ้ โรคเยื่อตาขาวอักเสบ ซึ่งแพ้ต่อสิ่งต่างๆ โรคเยื่อตาขาวอั กเสบที่ เกิดจากโรคหวัดที่มีน้ำมูกออกมาชนิดเรื้อรัง โรค เยื่อตาขาวอักเสบ ชนิดมีหนอง และ โรคเยื่อตา- ขาวอักเสบ แห่ง ฤดูใบไม้ผลิ - ไซโรเอสิส ซึ่งเป็นโรคผิวหนังชนิดหนึ่ง - การอักเสบที่ยูเวีย ทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือ การเกิดพยาธิสภาพ หรือการ อักเสบที่ยูเวีย ซึ่งเป็นสมาชิก ที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยการอักเสบ ของยูเวียทั้งหมดหรือ เป็นบางส่วน การอักเสบที่ยูเวียส่วน หน้า ม่านตาอักเสบ ซิลเลียรีบอดีของตาอักเสบ อีริโดไซ ไคล ทิส การอักเสบที่ยูเวียที่ทำให้เกิดแกรนนูโลมา การ อักเสบที่ยูเวียที่ไม่ทำให้เกิดแกรนนูโลมา การอักเสบที่ยูเ วียชนิดฟาโคแอนติเจน การอักเสบที่ยูเวียส่วนหลัง การอักเสบ ที่ยูเวีย การอักเสบเกิด ขึ้นที่โครอยด์ เยื่อโครอยด์และ เยื่อเรตินาอักเสบ - มัลติเพิลคลีโรซิสทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือการเกิด พยาธิสภาพ หรือเป็นมัล ติสคลีโรซิส ซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย มัลติเพิลสคลีโรซิสที่เจริญก้าวหน้า ในเบื้องต้น มัลติเพิลสคีโรซิสที่บรรเทาลงและกลับทรุดไปอีก - โรคออโตอิมมูน/ซึ่งเกิดอักเสบขึ้นทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้ เกิดโรค หรือการเกิดพยาธิ สภาพ หรือโรคออโตอิมมูน/ซึ่งเกิด อักเสบขึ้นซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ความผิดปกติออโตอิมมูนซึ่งเกี่ยวกับ โลหิตวิทยา โลหิตจางเนื่องจากเสียเม็ดโลหิต โลหิตจางซึ่ง อวัยวะหรือเนื้อเยื่อที่เจริญบกพร่องแต่กำเนิด โลหิตจางจาก เซลล์เม็ดเลือดแดงที่บริสุทธิ์ ไอดิโอพา ทิกทรอมโบไซโทเพนิก เพอร์พูรา ซิสเทมิกกลูพัสเออริธีมาโตซัส พอลิคอนดริทัสสคลี โรเดอร์มา แกรนนูโลมาโทซิสของเวกเนอร์ เดอร์มาโทมายโอไซทิส ตับอักเสบซึ่งออกฤทธิ์อย่างเรื้อรัง อาการอัมพาตของกล้าม เนื้ออย่างเรื้อรัง อาการสตีเวนส์-จอห์นสัน โรค เรื้อรังชนิดหนึ่งซึ่งไม่ทราบ สาเหตุ โรคลำไส้อักเสบแบบออโตอิมมูน ลำไส้ใหญ่อักเสบซึ่งมีแผลเปื่อย โรคโครห์น เอนโด- ไครน์ออพธาโมพาธี โรคเกรฟ ซาร์โคอิโดซิส อัลวีโอไลทิส เนื้อปอดอักเสบเฉพาะที่ที่มีสภาพไว สูงมากชนิดเรื้อรัง โรคตับแข็งเกี่ยวกับน้ำดีขั้นต้น โรคถ่ายปัสสาวะมากในวัยเด็ก โรคเบาหวานชนิด ที่ I การอักเสบที่ยูเวียส่วนหน้า การอักเสบที่ยูเวียชนิดแกรนนูโลมาทัสหรือส่วนหลัง คี ราโทคอนจังติไวทิสซิคคา การอักเสบที่กระจกตากับเยื่อตาขาว ซึ่งระบาด ดิฟฟิวอินเทอร์สติเชียล พัลโมนารีไฟโบรซิส รือ อินเทอร์สติเชียลลังไฟโบรซิส ไฟโบรซิสในปอดซึ่งไม่ทราบ สาเหตุ ซิสทิกไฟโบรซิส โซโรเอทิกอาร์ทริทิส โกลเมอร์รูโลเนฟริทิส ที่มีและไม่มีอาการของโรคไต โรคไตซึ่งเปลี่ยนน้อยที่สุด โรคผิวหนังซึ่งงอกขยายมากเกินไป/ซึ่งอักเสบ ไซโรเอซิสซึ่ง เป็น โรคผิวหนังชนิดหนึ่ง ผิวหนังอักเสบซึ่งแพ้ต่อสิ่งต่างๆ ผิวหนังอักเสบเนื่องจากยาที่ถูกผิวหนัง ผิวหนังอักเสบ เนื่องจากแพ้สิ่งของที่ถูกผิวหนัง โรคผิวหนังซึ่งมีเม็ดพอง โตในเครือเดียวกัน ในทางดี โรคผิวหนังซึ่งมีลักษณะผิวหนัง แดงคล้ายวัณโรคผิวหนัง โรคผิวหนังซึ่งมีเม็ดพองโต เป็นชั้น และ โรคผิวหนังซึ่งมีเม็ดพองโตซึ่งมีลักษณะธรรมดา การป้องกันการปฏิเสธชิ้นผิวหนังหรือเนื้อของร่างกายสำหรับปลูกซึ่งเกิดการแพ้ได้ ตามด้วยการปลูกถ่ายอวัยวะ - โรคลำไส้อักเสบ (IBD) ทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือการเกิดพยาธิสภาพ หรือ โรคลำไส้อักเสบซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยลำไส้ใหญ่อักเสบซึ่งเกิดแผล เปื่อย (UC) ลำไส้ใหญ่อักเสบที่เต็มไปด้วยคอลลาเจน โคลิติสพอลิโพซา ทรานส์มิวราล โคใลติส และโรคโครห์น (CD) - เซพติกช็อคทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือการเกิดพยาธิสภาพ หรือเซพติกช็อค ซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยภาวะล้มเหลวของไต ภาวะล้มเหลวของไต เฉียบพลัน โรคผอมซูบ โรคไข้จับสั่นเรื้อรัง โรคผอมซูบเนื่อจากต่อมพิตูอิตารี โรคผอมซูบ เนื่องจากโลหิตมีสารของปัสสาวะและทำให้เกิดภาวะเป็นพิษได้ โรคผอมซูบเนื่องจากโรคหัวใจ คาเค็กเชียซูพรารีนาลิส หรือ โรคแอดดิสัน โรคผอมซูบเนื่องจากเต็มไปด้วยมะเร็ง และโรคผอมซูบ ในฐานะเป็นผลเนื่องมาจากการติดเชื้อโดยฮิวแมนอิมมูนดีฟิเชียนซีไวรัส (HIV) - การบาดเจ็บของตับ - ความดันโลหิตสูงที่ปอด และความดันโลหิตสูงที่ปอดที่ถูกทำให้เกิดด้วยไฮโพเซีย - โรคสูญเสียกระดูก โรคกระดูกพรุนขั้นต้น และโรคกระดูกพรุนขั้นที่สอง - ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง ทุกชนิด สาเหตุที่ทำให้เกิดโรค หรือ การเกิดพยาธิสภาพ หรือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย ภาวะซึมเศร้า โรคพาร์กินสัน การทำให้การเรียนรู้และความจำเลวลง ทาร์ดิฟ ดิสคินนีเซีย การติดยา โรควิกลจริตซึ่งมีจิตเสื่อมเนื่องจากผนังหลอดโลหิตแดงฝอยหนา และแข็ง และโรควิกลจริตซึ่ง มีจิตเสื่อมประกอบกับโรคประสาทชักกระตุกของฮันท์ติงตัน โรควิล สัน พาราไลซิสเอไจแทน และการฝ่อลีบของธาลามัส - การติดเชื้อ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการติดเชื้อโดยไวรัสในที่ซึ่งไวรัสเช่นนั้นเพิ่มการผลิตของ TNF-(สูตร) ในโฮสท์ของสิ่งเหล่านั้น หรือในที่ซึ่งไวรัสเช่นนั้นมีสภาพไวต่อการควบคุมที่สูงขึ้นของ TNF-(สูตร) ในโฮสท์ของสิ่งเหล่านั้น จนกระทั่งการถอดแบบของสิ่งเหล่านั้นหรือการออกฤทธิ์ที่สำคัญ ต่อชีวิตอื่นๆ ถูกกระทบในทางตรงกันข้ามรวมถึงไปถึงไวรัสซึ่งเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย HIV-1, HIV-2 และ HIV-3 ; ไซโตเมกาโลไวรัส ; CMV ; ไข้หวัดใหญ่ ; แอดดีโน ไวรัส และเฮร์เพสไวรัส รวมไปถึง Herpes zoster และ Herpes simplex - การติดเชื้อจากยีสต์ และฟังกัส ในที่ซึ่งยีสต์และฟังไจดังกล่าวมีสภาพไวต่อการควบคุมที่ สูงขึ้นโดย TNF-(สูตร) หรือการแสดงผลการทำให่เกิด TNF-(สูตร) ในโฮสท์ของสิ่งเหล่านั้น เช่น ฟังกัล เมนนิงไกทิส โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อถูกบริหารร่วมกันกับยาที่ได้คัดเลือกแล้วชนิดอื่นๆ สำหรับ การบำบัดรักษาของการติดเชื้อของยีสต์และฟังกัสในระบบของร่างกาย รวมไปถึงแต่ไม่ถูกจำกัดอยู่ กับพอลิมิซิน เช่น พอลิมายซิน B อิมิดาโซ, เช่น โคลไตรมาโซล อีโคนาโซล ไมโคนาโซล และคีโต โคนาโซล เช่น ฟลูโคนาโซล และอิทรานาโซล และแอมโฟเทอริซิน เช่นแอมโฟเทอริซิน B และไล โพโซมอลแอมโฟเทอริซิน B - การบาดเจ็บเนื่องจากอิสคีเมีย-รีเพอร์ฟิวชัน ออโตอิมมูนไดอะเบทีส เรตินอลออโต อิมมูนิตี ลิมโฟไซติกลูคีเมียชนิดเรื้อรัง การติดเชื้อ HIV ลูพัสเออรีธีมาโทซัส โรคไตและหลอดไต ความผิดเกี่ยวกับอวัยวะสืบพันธุ์และอวัยวะขับถ่ายปัสสาวะ และแห่งกระเพาะอาหารและลำไส้ และโรคเกี่ยวกับต่อมลูกหมาก

9. การใช้ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 8 ในที่ซึ่ง โรค ความผิดปกติ และ สภาวะดังกล่าวเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยของ (1) โรคซึ่งเกิด อักเสบขึ้น และสภาวะซึ่งประกอบด้วย : การอักเสบที่ข้อต่อ ข้ออักเสบรูมาตอยด์ ข้อสันหลังอักเสบ รูมาตอยด์ กระดูกข้ออักเสบเรื้อรัง(ที่ปลายกระดูกข้อต่อ)โดยไม่ทราบสาเหตุ โรคลำไส้อักเสบ ลำ ไส้ใหญ่อักเสบซึ่งเกิดแผลเปื่อย โกลเมอร์รูโลเนฟริทิส ผิวหนังอักเสบ และโรคโครห์น ; (2) โรค ซึ่งเกี่ยวกับระบบหายใจและสภาวะซึ่งประกอบด้วย : โรคหืด อาการหายใจลำบากในผู้ใหญ่ โรค ซึ่งเกิดอักเสบที่ปอดชิดเรื้อรัง หลอดลมอักเสบ โรคทางเดินหายใจอุดกั้นชนิดเรื้อรัง และซิลิโคซิส ; (3) โรคติดเชื้อและสภาวะซึ่งประกอบด้วย: เซพซิส เซพติกช็อค ช็อคเนื่องจากมีพิษอยู่ในตนเอง เซพซิสจากแบคทีเรียแกรมลบ อาการช็อคเนื่องจากสารพิษ อาการไข้ และอาการปวดกล้ามเนื้อ เนื่องจากการติดเชื้อของแบคทีเรีย ไวรัส หรือ ฟังกัล และโรคไข้หวัดใหญ่ ; (4) โรคภูมิคุ้มกันและ สภาวะซึ่งประกอบด้วย: โรคถ่ายปัสสาวะมากเนื่องจากออโตอิมมูน ซิสเทมิกลูพัสเออรีธีมาโตซัส ปฏิกิริยาของกราฟท์และโฮสท์ การปฏิเสธชิ้นผิวหนังหรือเนื้อของร่างกายสำหรับปลูกซึ่งเกิดแพ้ได้ มัลติเพิลสคลีโรซิส โซไรเอซิส และเยื่อจมูกอักเสบเนื่องจากภูมิแพ้ และ (5) โรคอื่นๆ และสภาวะ ซึ่งประกอบด้วยโรคการละลายกลับของกระดูก การบาดเจ็บจากรีเพอร์ฟิวชัน โรคผอมสซูบ ขั้นที่สองต่อการติดเชื้อหรือความรุนแรง โรคผอมซูบขั้นที่สองต่อฮิวแมนแอคไควร์อิมมูนดีฟิเซียน ซีซินโดรม(AIDS) การติดเชื้อฮิวแมนอิมมูโนดีฟิเชียนซีไวรัส (HIV) หรือเอดส์คอมเพลกซ์ (ARC) การสร้างคีลอยด์ การสร้างเนื้อเยื่อที่เป็นแผลเป็น โรคเบาหวานชนิดที่ 1 และลิวคีเมีย

10. การรวมกันของสารประกอบของสูตร (1.0.0) ดังที่ถูกกำหนดในข้อถือสิทธิข้อ 1 ร่วมกันกับสมาชิกหนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยต่อไปนี้ (a) ตัวยับยั้งที่สังเคราะห์ทางชีววิทยาลิวโคไตรอีน , ตัวยับยั้ง 5-ไลโพซีเจนเนส (5- LO) และ 5-ไลโพซีเจนเนสแอคติเวติงโปรตีน(FLAP)แอนทาโกนิสต์ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยต่อไปนี้ของไซลิวทอน ; ABT-761 ; เฟนลิวทอน เทโพซาลิน ;Abbott-79175 ;Abbott-85761 N-(5-สับสทิทิว)ไธโอฟีน-2-อัลคิลซัลโฟนาไมด์ของสูตร (5.2.8) ; 2,6-ได-tert-บิวทิลฟีนอลไฮดรา โซนของสูตร (5.2.10) เซเนคา ZD-2138 ของสูตร (5.2.11) ; SB-210661 ของสูตร (5.2.12); สารประกอบไพริดินิล-สับสทิทิว 2-ไซยาโนแนพธาลีน L-739,010 ; สารประกอบ 2-ไซยาโนควิโน ลีน L-746,530; อินโดล และสารประกอบควิโนลิน MK-591, MK-886 และ BAY x 1005 (b) รีเซพเตอร์แอนทาโกนิสต์สำหรับลิวโคไตรอีน LTB4, LTC4, LTD4 และ LTE4 ที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยของสารประกอบเฟนโนไธอาซิน -3-โอน L-651,392 สารประกอบเอมิดิโน CGS-25019c; สารประกอบเบนโซซาโซลลามินออนทาโซลาสท์ ; สารประกอบ เบนซีนคาร์บอกซิมิดาไมด์ BIIL 284/260 ; สารประกอบซาเฟอร์ลูคาสท์, แอบลู คาสท์ (CGP 45715A) และ BAY x 7195 (c) ตัวยับยั้ง PDE4 (d) ตัวยับยั้ง 5-ไลโพซีเจนเนส (5-LO) หรือ 5-ไลโพซีเจนเนสแอคติเวติงโปรตีน (FLAP)แอนทาโกนิสต์ (e) ตัวยับยั้ง 5-ไลโพซีเจนเนส (5-LO)และแอนทาโกนิสต์ของเพลตเลตแอคติเวติง แฟคเตอร์ (PAF) ทั้งคู่ (f) ลิวโครไตรอีนแอนทาโกนิสต์ (LTRAs) ซึ่งรวมไปถึงแอนทาโกนิสต์ของ LTB4, LTC4, LTD4, และ LTE4, (g) แอนติฮิสทามินิก H1 รีเซพเตอร์แอนทาโกนิสต์ซึ่งรวมไปถึง เซทิริซิน โลราทาได อีน เดสโลราทาไดอีน เฟโซเฟนาดิน แอสเทไมโซล เอเซลาสทิน และคลอร์เฟนนิรามิน (h) แกสโตรโพรเทคทิฟ H2 รีเซพเตอร์แอนทาโกนิสต์ (i) ตัวกระทำ (สูตร1)- และ (สูตร2)-แอดรีโนเซพเตอร์อะโกนิสต์วาโสคอนสตริคเตอร์ซิมพาโธ มิเมทิกที่ถูกบริหารทางปากหรือเฉพาะที่สำหรับใช้ลดเลือดคั่ง ซึ่งรวมไปถึงโพรพิลเฮกเซดริน เฟนิลอีฟริน เฟนิลโพรพาโนลามิน ซูโดอีฟริดิน นาฟาโซดิน ไฮโดรคลอไรด์ ออกซีเมทาโซลิ ไฮโดรคลอไรด์ เตตระไฮโดรโซลินไฮโดรคลอไรด์ ไซโลเมทาโซลินไฮโดรคลอไรด์ และเอธิล โนรีพินอีฟรินไฮโดรคลอไรด์ (j) (สูตร1)- และ (สูตร2)-แอดรีโนเซพเตอร์อะโกนิสต์หนึ่งชนิดหรือมากกว่าดังที่ถูกระบุใน (i) ข้างต้นในการรวมกับตัวยับยั้ง 5-ไลโพซีเจนเนส (5-LO) หนึ่งชนิดหรือมากกว่าดังที่ถูกระบุใน (a) ข้างต้น (k) ตัวกระทำแอนติโคลินไอพราโทเพียมโบรไมด์ ไทโอโทเพียมโบรไมด์ ออกซิ โทรเพียมโบรไมด์ พิเรนเซพริน และเทเลเซพริน (l) (สูตร1)- และ (สูตร2)-แอดรีโนเซพเตอร์อะโกนิสต์ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเมทา โพรเทเรนอล ไอโซโพรเทเรนอล ไอโซพรีนาลิน อัลบูเทอรอล ซาลบูทามอล ฟอร์โมเทอรอล ซาลเมเทรอล เทอร์บูทาลิน ออร์ซิพรีนาลิน ไบทอลเทอร์รอลเมไซเลต และไพร์บูเทอรอล (m) ธีโอฟีลลินและอะมิโนฟีลลิน (n) โซเดียมโครไมไกลเซต (o) มิวส์คารินิกรีเซพเตอร์ (M1, M2 และ M3) แอนทาโกนิสต์ (p) ตัวยับยั้ง COX-1 (NSAIDs) และ ไนตริกออกไซด์ NSAIDs (q) ตัวยับยั้ง COX-2 ที่เฉพาะเจาะจงโรเฟโคซิบ (r) อินซูลิน-ไลค์โกรธแฟคเตอร์ไทพ์ I (IGF-1)มิเมทิก (s) ไซคลีโซไนด์ (t) กลูโคคอร์ติคอยด์ที่ถูกสูดดมด้วยผลข้างเคียงในร่างกายที่ถูกลด ซึ่งรวมไปถึงเพร นิโซนเพรดนิโซโลน ฟลูนิโซไลด์ ไตรแอมซโนโลนแอซีโทไนด์ เบโคลเมทาโซน ไดโพรพิโอเน บิวเดโซไนด์ ฟลูติคาร์โซนโพรพิโอเนต และโมเมทาโซนฟูโรเอต (u) ตัวยับยั้งทริพเทส (v) เพลตเลตแอคติเวติงแฟคเตอร์ (PAF) แอนทาโกนิสต์ (w) โมโนโคลนอลแอนติบอดีที่ออกฤทธิ์ต่อต้านการอักเสบที่มีอยู่จริงที่เกิดภายใน ร่างกาย (x) IPL 576 (y) ตัวกระทำแอนติ-ทูเมอร์เนโครซิสแฟคเตอร์ (TNF(สูตร)) ที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยอีทาเนอร์เซพท์ อินฟลิซิแมบ และ D2E7 (z) DMARDs ซึ่งรวมไปถึง เลฟลูนาไมด์ (aa) TCR เทพไทด์ (bb) ตัวยับยั้งอินเทอร์ลิวคินคอนเวอทิงเอนไซม์ (ICE) (cc) ตัวยับยั้ง IMPDH (dd) ตัวยับยั้งโมเลกุลที่มีการยึดเกาะ ซึ่งรวมไปถึง VLA-4 แอนทาโกนิสต์ (ee) คาเธพซิน (ff) ตัวยับยั้ง MAP คินเนส (gg) ตัวยับยั้งกลูโคส-6 ฟอสเฟตดีไฮโดรเจนเนส (hh) คินิน-B1- และ B2-รีเซพเตอร์แอนทาโกนิสต์ (ii) โกลด์ในรูปของหมู่ออโรไธโอร่วมกันกับหมู่ที่ชอบน้ำหลากหลาย (jj) ตัวกระทำกดภูมิคุ้มกันที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไซโคลสพอร์ริน เอซะไธโอพริน และเมโธทรีเซต (kk) ตัวกระทำแอนติเก๊าท์ที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไคซิน (ll) ตัวยับยั้งแซนธินออกซิเดสที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยแอลโลพูรินอล (mm) ตัวกระทำยูริโคซูริกที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโพรเบเนซิด ซัลฟินไพรา โซน และเบนซโบรมาโรน (nn) ตัวกระทำแอนตินีโอพลาสติก โดยเฉพาะอย่างยิ่งยาแอนติไมโททิกซึ่งรวมไปถึง ไวน์คาอัลคาลอยด์อย่างเช่นวินบลาสทินและวินคริสทิน (oo) โกรธฮอร์โมนซีเครทาโกกิว (pp) ตัวยับยั้งของเมทริกซ์เมทัลโลโพรทีเนส (MMPs) ที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งซึ่ง