TH61590A

TH61590A - อนุพันธ์ไฮดรอกซิลเฟนิล-พิเพอริดิน-4-อิลิดีน-เมทิล-เบนซาไมด์สำหรับรักษาความเจ็บปวด

Info

Publication number: TH61590A
Application number: TH101001245A
Authority: TH
Inventors: วอลโพล นายคริสโตเฟอร์; เวย นายฉองยง; บราวน์ นายวิลเลียม
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date: 2001-03-30
Publication date: 2004-04-20

Abstract

DC60 (25/05/44) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจากหมู่ใดหมู่หนึ่งของเฟนิล, ไพริดินิล, ไทอีนิล, ฟูรานิล, อิมิดาโซลิล, ไตรอะโซลิล และไทอะโซลิล โดยที่แต่ละวงแหวนเฟนิล R1 และวงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติก R1 อาจถูกแทนที่เพิ่มเติมโดยอิสระ ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ซึ่งคัดเลือกจาก C1-C6 แอลคิลเส้นตรงหรือกิ่ง, NO2, CF3, C1-C6 แอลคอกซี, คลอโร, ฟลูออโร, โบรโม และไอโอโด การแทนที่บนวงแหวนเฟนิลและวงแหวน เฮเทอโรอะโรมาติกอาจเกิดขึ้นในตำแหน่งใดก็ได้ของระบบวงแหวนดังกล่าว คำขอรับสิทธิบัตรนี้เปิดเผยและถือสิทธิสารประกอบดังกล่าว รวมทั้งเกลือและสารผสมทาง เภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบชนิดใหม่ และการใช้สารดังกล่าวในการบำบัด โดย เฉพาะอย่างยิ่งการจัดการกับความเจ็บปวด การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจากหมู่ใดหมู่หนึ่งของเฟนิล, ไพริดินิล, ไทอีนิล, ฟูรานิล, อิมิดาโซลิล, ไตรอะโซลิล และไทอะโซลิล โดยที่แต่ละวงแหวนเฟนิล R1 และวงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติก R1 อาจถูกแทนที่เพิ่มเติมโดยอิสระ ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ซึ่งคัดเลือกจาก C1-C6 แอลคิลเส้นตรงหรือกิ่ง, NO2, CF3, C1-C6 แอลคอกซี, คลอโร, ฟลูออโร, โบรโม และไอโอโด การแทนที่บนวงแหวนเฟนิลและวงแหวน เฮเทอโรอะโรมาติกอาจเกิดขึ้นในตำแหน่งใดก็ได้ของระบบวงแหวนดังกล่าว คำขอรับสิทธิบัตรนี้เปิดเผยและถือสิทธิสารประกอบดังกล่าว รวมทั้งเกลือและสารผสมทาง เภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบชนิดใหม่ และการใช้สารดังกล่าวในการบำบัด โดย เฉพาะอย่างยิ่งการจัดการกับความเจ็บปวด

Claims

1. สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจากหมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (i) เฟนิล (สูตรเคมี) (ii) ไพริดินิล (สูตรเคมี) (iii) ไทอีนิล (สูตรเคมี) (iv) ฟูรานิล (สูตรเคมี) (v) อิมิดาโซลิล (สูตรเคมี) (vi) ไตรอะโซลิล (สูตรเคมี) (vii) ไทอะโซลิล (สูตรเคมี) โดยที่แต่ละวงแหวนเฟนิล R1 และวงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติก R1 อาจถูกแทนที่เพิ่มเติมโดยอิสระ ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ซึ่งคัดเลือกจาก C1-C6 แอลคิลเส้นตรงหรือกิ่ง, NO2, CF3, C1-C6 แอลคอกซี, คลอโร, ฟลูออโร, โบรโม และไอโอโด รวมทั้งเกลือของสารดังกล่าว

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่แต่ละวงแหวนเฟนิล R1 และวงแหวนเฮเทอโร อะโรมาติก R1 อาจถูกแทนที่เพิ่มเติมโดยอิสระด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ซึ่งคัดเลือกจากเมทิล, CF3, คลอโร, ฟลูออโร, โบรโม และ ไอโอโด

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่แต่ละวงแหวนเฟนิล R1 และวงแหวนเฮเทอโร อะโรมาติก R1 อาจถูกแทนที่เพิ่มเติมโดยอิสระด้วยหมู่เมทิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R1 เป็นไพริดินิล, ไทอีนิล หรือฟูรานิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคัดเลือกจากสารใดสารหนึ่งต่อไปนี้ • N,N-ไดเอทิล-4-(3-ไฮดรอกซีเฟนิล-N-เบนซิล-พิเพอริดิน-4-อิลิดีน-เมทิล)-เบนซาไมด์ • N,N-ไดเอทิล-4-{(3-ไฮดรอกซีเฟนิล)[1-(2-ไทอีนิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล}เบนซาไมด์ • N,N-ไดเอทิล-4-{(3-ไฮดรอกซีเฟนิล)[1-(3-ไทอีนิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล}เบนซาไมด์ • N,N-ไดเอทิล-4-[[1-(2-ฟูริลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน](3-ไฮดรอกซีเฟนิล)เมทิล]เบนซาไมด์ • N,N-ไดเอทิล-4-[[1-(3-ฟูริลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน](3-ไฮดรอกซีเฟนิล)เมทิล]เบนซาไมด์ • N,N-ไดเอทิล-4-{(3-ไฮดรอกซีเฟนิล)[1-(2-ไพริดินิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล}เบนซาไมด์ • N,N-ไดเอทิล-4-{(3-ไฮดรอกซีเฟนิล)[1-(4-ไพริดินิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล}เบนซาไมด์ • N,N-ไดเอทิล-4-{(3-ไฮดรอกซีเฟนิล)[1-(1H-อิมิดาโซล-2-อิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล} เบนซาไมด์ • N,N-ไดเอทิล-4-{(3-ไฮดรอกซีเฟนิล)[1-(1H-อิมิดาโซล-4-อิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล} เบนซาไมด์ และ • N,N-ไดเอทิล-4-{(3-ไฮดรอกซีเฟนิล)[1-(1,3-ไทอะโซล-2-อิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล} เบนซาไมด์

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในรูปของเกลือไฮโดรคลอไรด์, ไดไฮโดรคลอไรด์, ซัลเฟต, ทาร์เทรต, ไดไตรฟลูออโรอะซีเตต หรือซิเตรต

7. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร I ซึ่งประกอบรวมด้วยปฏิกิริยาของ, การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามสูตรทั่วไป II (สูตรเคมี) II โดยที่ PG เป็นยูรีเทนหรือหมู่คุ้มครองที่คล้ายเบนซิล เช่น Boc กับกรด 3-ไฮดรอกซีเฟนิลโบโรนิก โดยใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมโดยมีเบสอยู่ด้วย เพื่อให้ได้สารประกอบตามสูตรทั่วไป III (สูตรเคมี) III ซึ่งจากนั้นจะถูกปลดความคุ้มครองภายใต้สภาวะมาตรฐานและถูกแอลคีเลตภายใต้สภาวะการรีดิวซ์ ด้วยสารประกอบตามสูตรทั่วไป R1-CHO เพื่อให้ได้สารประกอบตามสูตรทั่วไป I

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับใช้ในการบำบัด

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่การบำบัดเป็นการจัดการความเจ็บปวด

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่การบำบัดมุ่งที่ความผิดปกติของทางเดินอาหาร

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่การบำบัดมุ่งที่การบาดเจ็บของไขสันหลัง

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่การบำบัดมุ่งที่ความผิดปกติของระบบประสาท ซิมพาเทติก

13. การใช้สารประกอบตามสูตร I ของข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยาสำหรับใช้รักษาความเจ็บปวด, ความผิดปกติของทางเดินอาหาร หรือการบาดเจ็บของไขสันหลัง

14. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 ในฐานะ สารออกฤทธิ์ ร่วมกับแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

15. สารประกอบตามสูตรทั่วไป II (สูตรเคมี) II โดยที่ PG เป็นยูรีเทนหรือหมู่คุ้มครองที่คล้ายเบนซิล