TH59041A - รูปแบบขนาดสารทางเภสัชศาสตร์ที่มีการปลดปล่อยนานสำหรับให้ทางปาก - Google Patents

Abstract

DC60 (19/02/46) รูปแบบขนาดสารทางเภสัชศาสตร์ที่ปลดปล่อยนานที่เคลือบเอนเทอริคของ สารยับยั้ง H+ ,K+ -ATP เอส (H+ ,K+ -ATPase inhibitor) ซึ่งให้ความเข้มข้นของยาในพลาสมาที่นาน ของสาร ยับยั้ง H+ ,K+ -ATP เอส ลักษณะยาในพลาสมาที่นานได้มาโดย สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วยสารแกนหลักของเมทริกซ์ ไฮโดรพิลิคหรือเมทริกซ์ไฮโดรโฟบิค, และสารยับยั้ง H+ ,K+ -ATP เอส และเลือกมีเอ็กซิเพียนท์ที่ยอมรับได้ทางเภสัช ศาสตร์ รูปแบบขนาดสารนั้นอาจ ให้วันละครั้ง รูปแบบขนาดสารทางเภสัชศาสตร์ที่ปลดปล่อยนานที่เคลือบเอนเทอริคของสารยับยั้ง H+ ,K+ -ATP เอส (H+ ,K+ -ATPase inhibitor) ซึ่งให้ความเข้มข้นของยาในพลาสมาที่นานของสาร ยับยั้ง H+ ,K+ -ATP เอส ลักษณะยาในพลาสมาที่นานได้มาโดย สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารแกนหลักของเมทริกซ์ ไฮโดรฟิลิคหรือเมทริกซ์ไฮโดรโฟบิค, และสารยับยั้ง K+ ,K+ -ATP เอส และเลือกมีเอ็กซิเพียนท์ที่ยอมรับได้ทางเภสัช ศาสตร์ รูปแบบขนาดสารนั้นอาจให้วันละครั้ง

Claims (4)

1. รูปแบบขนาดสารเภสัชศาสตร์ที่ปลดปล่อยนานที่เคลือบเอนเทอริค (enteric coated) ของสารยับยั้ง H+,K+ - ATP เอส (H+,K+ -ATPase inhibitor) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ารูปแบบ ขนาดสารนั้นประกอบรวมด้วยสารแกนหลักของเมทริกซ์ไฮโดรฟิลิค หรือเมทริกซ์ไฮโดรโฟบิคและสารยับยั้ง H+,K+ -ATP เอส, ซึ่ง สารแกนหลักดังกล่าวถูกทำให้เป็นชั้นด้วยชั้นแยก โดยมี เงื่อนไขที่ว่าชั้นแยกนั้นไม่ถูกก่อรูปจากสารก่อฟิล์มที่ ไม่ละลายน้ำ และสารยับยั้ง H+,K+ -ATP เอส นั้นคือ สาร ประกอบสูตร1,เกลือแอลคาไลน์ของสารนั้น,อีแนนซีโอเมอร์ เดี่ยวชนิดหนึ่งของสารนั้นหรือเกลือแอลคาไลน์ของอีแนนซิโอเ มอร์ชนิดหนึ่งของสูตร 1 สูตรเคมีที่ 1 ซึ่ง N ในส่วนเบนซิมิดาโซล หมายถึงว่า คาร์บอนอะตอมหนึ่งของ คาร์บอนในวงที่ถูกแทนที่โดย R6 -R9 อาจเลือกถูกแลกเปลี่ยน สำหรับไนโตรเจนอะตอมโดยไม่มีหมู่แทนที่ใดๆ ; R1, R2, และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเลือกจาก ไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคอกซิ ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่โดย ฟลูออรีน,แอลคิลไธโอ,แอลคอกซิแอลคอกซิ,ไดแอลคอกซิอะมิโน,พิ เพอริคิโน,มอร์โฟลิโน,เฮโลเจน,เฟนิลและเฟนิลแอลคอกซิ; R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเลือกจากไฮโร เจน,แอคิลและแอริล แอลคิล; R6 คือไฮโดรเจน,เฮโลเจน,ไทรฟลูออโรเมธิล,แอลคิลหรือแอลคอก ซิ, R6 -R9 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเลือกจาก ไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคอกซิ,เฮโลเจน,เฮโล-แอลคอกซิ,แอลคิล คาร์บอนิล,แอลคอกซิคาร์บอนิล,ออกซะโซลินิล,ไทรฟลูออโร แอลคิล,หรือหมู่ที่ติดกันโครงสร้างก่อวง R6 -R9 ซึ่งอาจถูก แทนที่เพิ่มเติม; R10 คือไฮโดรเจนหรือก่อโซ่แอลคิลีนร่วมกับ R3 และ R11 และ R12 เหมือนกันหรือต่างกันและเลือกจาก ไฮโดรเจน,เฮโลเจนหรือแอลคิล

2. รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่ว่าสารยับยั้ง H+,K+ -ATP เอส นั้นคือสารประกอบที่เลือก จากกลุ่มของโอมิพราโซล,เกลือแอลคาไลน์ของโอมิพรา โซล,(-)-อีแนนชิโอเมอร์ของโอมิพราโซลและเกลือแอลคาไลน์ ของ(-)-อีแนนชิโอเมอร์ของโอมิพราโซล

3. รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ ว่าเกลือแอลคาไลน์นั้นคือเกลือแมกนีเซียม

4. รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ ว่าสารยับยั้ง H+, K+ -ATP เอส นั้นคือสารประกอบที่เลือก จากกลุ่มของแลนโซพราโซล,แพนโทพราโซล,เกลือแอลคาไลน์ของสาร เหล่านั้น,อีแนนชิโอเมอร์เดี่ยวของสารเหล่านั้น และเกลือ แอลคาไลน์ของสารเหล่านั้น 5 รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง มีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารแกนหลักประกอบรวมด้วยเอ็กวิเพียนท์ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์เพิ่มเติม 6.รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง มีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารแกนหลักประกอบรวมด้วยสารเติมแต่งที่ เป็นแอลคาไลน์เพิ่มเติม 7.รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง มีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารแกนหลักประกอบรวมด้วยเม็ด (seed) ที่เป็นชั้นกับสารยับยั้ง H+, K+ -ATP เอส และเมทริกซ์ ไฮโดรฟิลิคหรือไฮโดรโฟบิค,และอาจเลือกมีเอ็กซิเพียนท์ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์เพิ่มเติม 8.รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง มีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารแกนหลักทำให้เกิดสภาวะแวดล้อมระดับ จุลภาค (micro-environment) รอบ ๆ สารยับยั้ง H+,K+ -ATP เอส ที่มี pH ไม่ต่ำกว่า 7 9.รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง มีลักษณะเฉพาะที่ว่าเมทริกซ์ไฮโดรฟิลิค ประกอบรวมด้วย ไฮโดรฟิลิค พอลิเมอร์ที่เลือกจากกลุ่มของไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส,เอธิลไฮดรอกซิ เอธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส,คาร์บอกซิเมธิล เซลลูโลส,โซเดียม คาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลส,เมธิลเซลลูโลส,พอ ลิเอธิลีน ออกไซด์,พอลิไวนิล พิโรลิโดน,พอลิไวนิล แอลกอฮอล์,ทรากาคานธ์ และแซนแธนหรือของผสมใด ๆ ของสารเหล่า นั้น 10.รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่ว่าเมทริกซ์ไฮโดรฟิลิคนั้นประกอบรวมด้วยตัวเติมเพิ่ม เติม 11.รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเมทริกซ์ไฮโดรโฟบิคประกอบรวมด้วย ไฮโดรโฟบิค พอลิเมอร์ และไฮโตรโฟไบซิ่ง เอเจนท์, ซึ่ง ไฮโดรโฟไบซิ่ง เอเจนท์นั้นเลือกจากกลุ่มของ: เซทานอล,เซ โทสเทียริล แอลกอฮอล์,เซทิลแพลมิเทท, ไขเช่น ไขคาร์เนา บา,พาราฟิน,แมกนีเซียม สเทียเรท, โซเดียม สเทียริล ฟิวเมเรท, และกลีเซอรอล เอสเทอร์ ชนิดโซ่กลางหรือโซ่ยาว เดี่ยว ๆ หรือของผสมของสารเหล่านั้น 12.รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่ว่าไฮโดรโฟบิค พอลิเมอร์ เลือกจากกลุ่มของพอลิไวนิล คลอ ไรด์,เอธิล เซลลูโลส,พอลิไวนิล แอซีเทท และแอคริลิค แอซิด โคพอลิเมอร์ 13.รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือ 12 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะที่ว่าเมทริกซ์ไฮโดรโฟบิคประกอบรวมด้วย ส่วน ประกอบที่ละลายได้น้อยหรือละลายได้น้อยกว่าที่เลือกจากลุ่ม ของ:โซเดียม อะลูมิเนียม ซิลิเคท,แคลเซียม ฟอสเฟท,แอโร ซิล,ไทเทเนียม ไดออกไซด์,และแมกนีเซียมคาร์บอเนท 14.กรรมวิธีสำหรับผลิตรูปแบบขนาดสารที่เคลือบเอนเทอริค ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย ขั้นตอนต่อไปนี้: a) ขึ้นรูปสารแกนหลักซึ่งประกอบรวมด้วยสารยับยั้ง H+,K+ -ATP เอสและเมทริกซ์ไฮโดรฟิลิค หรือเมทริกซ์ไฮโดรโฟบิค,อาจ เลือกมีเอ็กซิเพียนท์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ b) ทำชั้นแยกบนสารแก่นหลัก,และ c) สุดท้ายทำชั้นเคลือบเอนเทอริค 15.รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่คงการปลดปล่อยนานได้ต่ำสุด 2 ชั่วโมง และสูงสุด 12 ชั่วโมง 16.รูปแบบขนาดสารตามข้อถือสิทธิข้อ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษาโรค 17.การใช้สารผสมทางเภสัชศาสตร์สำหรับให้ทางปากตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาที่มี การยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารที่ดีขึ้น 18.การใช้สารผสมทางเภสัชศาสตร์สำหรับให้ทางปากตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1-13 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาที่มี ผลทางการรักษาที่ดีขึ้นในการรักษาความผิดปกติทางกระเพาะ อาหารและลำใส้ที่เกี่ยวกับการหลั่งกรดมากเกินไป (ข้อถือสิทธิ 18 ข้อ, 4 หน้า, รูป)