TH56858B - แอนทาโกนิสท์ nk1 - Google Patents

Abstract

DC60 (29/10/57) ได้เปิดเผยถึงแอนทาโกนิสท์ NK1 ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Ar1 และ Ar2 อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฟนนิลหรือเฮท เทอโรอาริล, X1 คืออีเธอร์, ไธโอ หรือ อิมิโนลิงเกจ R4 และ R5 ไม่เป็นทั้ง H หรือ อัลคิล และตัวแปรที่เหลือเป็นดัง กำหนดไว้ในรายละเอียดการ ประดิษฐ์ ซึ่งจะมีประโยชน์สำหรับ รักษาโรคต่าง ๆ ที่รวมถึง การอาเจียน, ความซึมเศร้า, ความ วิตกกังวล และ ไอ องค์ประกอบทางเภสัชกรรม วิธีสำหรับรักษา และการรวมกับสารอื่น ๆ ได้เปิดเผยถึงแอนทาโกนิสท์ NK1 ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Ar1 และ Ar2 อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฟนนิลหรือเฮท เทอโรอาริล, X1 คืออีเธอร์, ไธโอ หรือ อิมิโนลิงเกจ R4 และ R5 ไม่เป็นทั้ง H หรือ อัลคิล และตัวแปรที่เหลือเป็นดัง กำหนดไว้ในรายละเอียดการ ประดิษฐ์ ซึ่งจะมีประโยชน์สำหรับ รักษาโรคต่างๆ ที่รวมถึง การอาเจียน , ความซึมเศร้า , ความ วิตกกังวล และ ไอ องค์ประกอบทางเภสัชกรรม วิธีสำหรับรักษา และการรวมกับสารอื่น ๆ สิทธิบัตรยา

Claims (8)

1. สารประกอบที่มี สูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ ซึ่ง Ar1 และ Ar2 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย R17-เฮทเทอโรอะริล และ (สูตรเคมี) ; X1 คือ -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR34-, -N(CONR12)- หรือ -N(SO2R15)-; เมื่อ X1 คือ -SO-, -SO2-, -N(COR12)- หรือ -N(SO2R15)-, แล้ว : R1 และ R2 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, C1-C6อัลคิล, ไฮดรอกซี (C1-C3 อัลคิล), C3-C8 ไซโคลอัลคิล, -CH2F, -CHF2 และ -CF3; หรือ R1 และ R2 ร่วมกับ คาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติดอยู่ เกิดเป็น ริง C3 ถึง C6 อัลคิลลีนที่เหมาะสมทางเคมี หรือ เมื่อ X1 คือ -O-, -S-, หรือ -NR34- แล้ว : R1 และ R2 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจาก หมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-C6อัลคิล, ไฮดรอกซี(C1-C 3 อัลคิล), C3-C8 ไซโคลอัลคิล, -CH2F, -CHF2 และ -CF3; หรือ R1 และ R2 ร่วมกับคาร์บอน อะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติดอยู่ เกิดเป็นริง C3 ถึง C6 อัลคิลลีน หรือ R1 และ R2 รวมกับ คาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่ เชื่อมติดอยู่ เกิดเป็น หมู่ C=O R3 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-C6อัลคิล, ไฮดรอก ซี (C1-C3 อัลคิล), C3-C8 ไซโคลอัลคิล, -CH2F, -CHF2 และ -CF3 ; R6 แต่ละตัวเป็นอิสระจากกันถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-C6 อัลคิล และ -OH ; R7 แต่ละตัวเป็นอิสระจากกันถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H และ C1-C6 อัลคิล n2 คือ 1 ถึง 4 R4 และ R5 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -(CR28R29)n1-G, ซึ่ง n1 คือ 0 ถึง ; และ G คือ H, -CF3, -CHF2 , CH2F, OH, -O-(C1-C8อัลคิล), -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CF3, -O-(C3-C8ไซโคลอัลคิล), -O-(C1-C6)อัลคิล(C3-C8ไซโคลอัลคิล), -NR13R14 , -SO2NR13R14 , -NR12SO2R13, -NR12C(O)R14, -NR12C(O)NR13R14), -C(O)NR13R14, -C(O)OR13, -C3-C8 ไซ โคอัลคิล, (R19)r-อะริล, (R19)r-เฮทเทอโรอะริล, -OC(O)R14, -OC(O)NR13R14, -C(=NOR14)(R13), -C(O)R13, -C(OR12)(R13)(R14), เฮทเทอโรไซโคลอัลเค็นนิล ที่อาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ 1 ถึง 4 ตัว ที่ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย R30 และ R31 (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ; หรือ R4 และ R5 รวมกันเป็น =O, =NOR12 ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่เกิดเป็นริงเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลหรือเฮทเทอโรไซ โคลอัลเค็นนิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตัว ที่มี 1 ถึง 3 หมู่ที่ เป็นอิสระจากกันที่ถูกเลือกจาก X2 ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า อย่าง น้อยที่สุด X2 คือ -NR35-, -O-, -S-, -S(O)- หรือ -SO2 , ริงอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่จาก 1 ถึง 6 ตัวที่ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย R30 และ R31 ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า R4 และ R5 ทั้งคู่ไม่ถูกเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย H, อัลคิล และ ไซโคลอัลคิล ภายใต้เงื่อนไขนอกจากนี้คือ เมื่อ R4 และ R5 ตัวใดตัว หนึ่ง เป็น -OH แล้วอีกตัวหนึ่งของ R4 และ R5 ไม่เป็นอัลคิล หรือ (R19)r-อัลคิล; R8, R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจาก หมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8ไซโคลอัลคิล), -OR12, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, -CF3, CHF2, -CH2F,-CH2CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -OCH2CF3, -COOR12, -CONR21R22, -OC(O)NR21R22, -OC(O)R12, -NR21COR12, -NR21CO2R 15, -NR21CONR21R22, -NR21SO2R15, -NR21R22, -SO2NR21R22, -S(O)n6R15, (R19)r -อะริล และ (R19)r-เฮทเทอ โรอะริล; R12 คือ ด้วย H, C1-C6 อัลคิล หรือ C3-C8 ไซโคลอัลคิล R13 และ R14 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C8) ไซโคลอัลคิล(C1-C6) อัลคิล, -CH2CF3, อะริล และ เฮทเทอโรอะริล ; หรือ R13 และ R14 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่เกิดเป็นริงอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตัว ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย OR12 ที่ซึ่งคาร์บอน อะตอมในริง 1 ตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮทเทอโรอะตอมที่ ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -O-, -S- และ -NR34 n6 คือ 0, 1 หรือ 2 R15 คือ C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, CF3 หรือ -CH2CF3; R18 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C6)ไซ โคลอัลคิล (C1-C6) อัลคิล, ไฮดรอกซี(C2-C6)อัลคิล หรือ -P(O)(OH)2 R19 แต่ละตัวคือตัวแทนที่บนริงอะริลหรือเฮทเทอโรอะริลที่ ซึ่งติดกันอยู่ และถูกเลือกอย่างเป็นอิสระ จากหมู่ที่ประกอบ ด้วย H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8ไซโคลอัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, OH, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -O-(C1-C8 อัลคิล),-O-(C3-C8 ไซ โคลอัลคิล), -COOR12 , -CONR21R22 , -OC(O)NR21R22, -OC(O)R12, -NR21R22, -NR21COR12, -NR21CO2R12, -NR21CONR21R22, -NR21SO2R15 และ -S(O)n6R15 R21 และ R22 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล และเบน ซิล ; หรือ R21 และ R22 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่เกิดเป็นริงอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตัว ที่ซึ่งคาร์บอนอะตอมในริง 1 ตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮทเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -O-, -S- และ -NR34 -; R23 และ R24 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H และ C1-C6 อัลคิล ; หรือ R23 และ R24 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่เกิดเป็น C=O หรือ หมู่ไซโคลโพรพิล R27 คือ H, -OH, หรือ C1-C6 อัลคิล R28 และ R29 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H และ C1-C2 อัลคิล ; หรือ R30 และ R31 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, OH, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C8) ไซโคลอัลคิล(C1-C6)อัลคิล และ -C(O)NR13R14 ; หรือ R30 และ R31 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่เกิดเป็น =O, =S, หมู่ไซโคลโพรพิล หรือ =NR36 R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, และ C1-C6 อัลคิล; R34 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C8)ไซ โคลอัลคิล(C1-C6)อัลคิล หรือไฮดรอกซี (C2- C6)อัลคิล; R35 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C8)ไซ โคลอัลคิล(C1-C6)อัลคิล, P(O)(OH)2, อัลคิล, ไฮด์ รอกซี (C2-C6)อัลคิล, (C1-C8)อัลคอกซี (C1-C6) อัลคิล, -SO2R15, หรือ -(CH2)2-N(R12)-SO2R15 R36 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C8)ไซ โคลอัลคิล(C1-C6)อัลคิล, -NO2, -CN หรือ OR12 R37 คือ 1 ถึง 3 ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจาก หมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-C6 อัลคิล, -OH, C1-C6 อัลคอกซี และ ฮาโลเจน r คือ 1 ถึง 3 X2 คือ -NR35-, -O-, -S-, S(O)-, -SO2-, -CH2-,-CF2 หรือ -CR12F- X3 คือ -NR34-, -N(CONR13R14)-, -N(CO2R13)-, -N(SO2R15)-, -N(COR12)-, -N(SO2NHR13)-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -CH2-, -CF2- หรือ -CR12F-; n3 คือ 1 ถึง 5 และ n5 คือ 1 ถึง 3 หรือไดแอสสเตอริโอเมอร์, อิแนนทิโอเมอร์, สเตอริโอไอโซเมอร์, รีจิโอสเตอริโอเมอร์, โรโทเมอร์, เทา โทเมอร์ หรือ สารเตรียม ยาของสารเหล่านี้ 2. สารประกอบหรือเกลือที่สอดคล้องตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง X1 คือ -O- 3. สารประกอบหรือเกลือที่สอดคล้องตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar1 และ Ar2 คือ แต่ละ (สูตรเคมี) 4. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งสำหรับ Ar2 อย่างน้อย R8 , R9 และ R10 แต่ละตัวเป็น -CF3 5. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งสำหรับ Ar1, R8 , R9 และ R10 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างเป็น อิสระจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, -OH และฮาโลเจน 6. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 แทนโดยสูตร (สูตรเคมี ) ซึ่ง X1 คือ -O- หรือ -NR34- สำหรับ Ar2, R8 และ R9 ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย -CF3, -CHF3, CH2F, ฮาโลเจน, C1-C8 อัลคิล, -OCF3 และ -OR12 สำหรับ Ar1 , R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างเป็น อิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, -OH และฮาโลเจน และ n2 คือ 1 หรือ 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง R4 และ R5 หมู่หนึ่งคือ H และอีกหมู่หนึ่งคือ -C(R28R29)n1-G คือn1-G ซึ่งn1 คือ 0, 1 หรือ 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 7 ซึ่ง R4 และ R5 หมู่หนึ่งเป็น H และอีกหมู่หนึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบ ด้วย -NR13R14, -NR12C(O)R14, -C(O)NR13R14, -OC(O)R14, -OC(O)NR13R14, NR12C(O)OR13, - C(O)OR13 , -NR12(C(O)NR13R14), -NR12SO2R13, -SO2NR13R14, -R19 -เฮท เทอโรอาริล (สูตรเคมี ) , (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 9 ซึ่ง R4 คือ -NR13R14, -NR12C(O)R14, NR12C(O)OR13, -NR12(C(O)NR13R14), -OH, -O-(C1-C6)อัลคิล, -O-(C3-C8)ไซ โคลอัลคิล, -OC(O)R14, -OC(O)NR13R14, -NR12SO2R13, -SO2NR13R14, R19-เฮทเทอโรอาริล (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี), ซึ่ง X2 คือ -O-, -S-, -CH2- หรือ -NR35- และ R5 คือ -C(O)OR13 หรือ -C(O)NR13R14 1 0. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง R12 และ R27 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย H และ -CH3 ; n3 คือ 2 หรือ 3 และ n5 คือ 1 หรือ 2 1 1. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 9 ซึ่ง R12 และ R27 คือ H ; n3 คือ 2 หรือ 3 และ n5 คือ 1 หรือ 2 1 2. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่ เกิดเป็น ริงเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล หรือ เฮทเทอโรไซโคลอัลคีนิล ที่มี สมาชิก 4 ถึง 8 ที่มี 1 ถึง 3 หมู่ถูกเลือก อย่างเป็นอิสระ จาก X2 โดยกำหนดให้อย่างน้อยที่สุดหนึ่ง X2 คือ -NR35-, -O-, -S-, -S(O)- หรือ -SO2- ริงอาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 6 ตัวแทนที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย R30 และ R31 1 3. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 12 ซึ่ง ริง 4 ถึง 8 สมาชิกถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี), ซึ่ง R35 คือ H, C1-C8 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C1-C8) ไซโคลอัลคิล (C1-C6) อัลคิล หรือ ไฮดรอกซี (C1-C8) อัลคิล ; n5 คือ 1, 2 หรือ 3 ; X2 คือ -NR35-, -CH2-, -O- หรือ -S- ; R30 คือ H, C1-C6 อัลคิล หรือ C3-C8 ไซโคลอัลคิล ; และ R31 คือ H, OH หรือ C1-C6 อัลคิล 1 4. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 12 ซึ่ง ริงที่มี4 ถึง 8 สมาชิก ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วย (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี), ที่ซึ่ง R30 คือ H, C1-C6 อัลคิล หรือ C3-C8 ไซโคลอัลคิล, R31 คือ H, -OH หรือ (C1-C6) อัลคิล; R35 แต่ ละตัวถูก เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, (C1-C6) อัลคิล, (C3-C8) ไซโคลอัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัล คิล(C1-C6) อัลคิลและไฮดรอกซี(C1-C6) อัลคิล; n4 และ n7 เป็นอิสระจาก กันคือ 0-5 โดยกำหนดให้ผลรวมของ n4 และ n7 คือ 1-5 1 5. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 13 ซึ่ง ริงที่มี สมาชิก 4 ถึง 8 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี), 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 14 ซึ่งริงที่มี สมาชิก 4 ถึง 8 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี), 1 7. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบถูก เลือกจากหมู่ที่ประกอบตัวอย่าง 3, 9, 12a, 13, 14, 15, 20, 23, 29, 36, 40, 43b, 44b, 45, 50, 53, 56b, 57, 60a, 61, 62, 63, 72a, 73b, 74a, 75b, 76a, 82a, 82b. 90, 96, 105, 106b, 109, 110a, 112 และ 113, และสเตอริโอเมอร์ของสิ่ง เหล่านี้ 1 8. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ (สูตรเคมี) 1 9. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี ) 2 0. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ (สูตรเคมี ) 2 1. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี ) 2 2. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี ) 2 3. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี) 2 4. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี ) 2 5. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี ) 2 6. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ (สูตรเคมี) 2 7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมประกอบด้วยปริมาณที่มีผลทางการ รักษาของอย่างน้อยหนึ่งสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในตัวพา ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 27 ต่อไปประกอบ ด้วยอย่างน้อยหนึ่งสารยับยั้งการ ย้อนกลับของซีโรโทนิน (serotonin reuptake inhibitor) ที่เลือกได้ 2 9. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 27 ต่อไปประกอบ ด้วยอย่างน้อยหนึ่งแอนทาโกนิสท์ตัวรับซี โรโทนิน 5-HT3 หรือ อย่างน้อยหนึ่งคอร์ดิโคสเตอร์รอยด์ หรืออย่างน้อยหนึ่งเบน ซาไมด์ที่ถูกแทนที่ 3 0. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 27 ต่อไปประกอบ ด้วยอย่างน้อยหนึ่งแอนทาโกนิสท์ตัวรับซี โรโทนิน 5-HT3 และ อย่างน้อยหนึ่งคอร์ติโคสเตอรอยด์ 3

1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 27 ต่อไปประกอบ ด้วยอย่างน้อยหนึ่งเบนซาไมด์ที่ถูก แทนที่และอย่างน้อยหนึ่งคอร์ ติโคสเตอรอยด์ 3

2. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมยา สำหรับรักษาโรคทางสรีร , อาการหรือโรคในผู้ ป่วย ที่ซึ่งโรค ทางสรีร , อาการหรือโรคในผู้ป่วยดังกล่าว คือ โรคทางเดินหาย ใจ (respiratory) ไอ , โรคเกี่ยวกับการ อักเสบ โรคผิวหนัง โรคเกี่ยวกับตา (ophthamatogical) , ความซึมเศร้า , ความวิตก กังวลหรือจิตเวช (anxiety) โรคกลัว (phobias) , โรค bipolar, การติดแอลกอฮอล์ และการใช้สารออกฤทธิ์ต่อจิตในทาง ที่ผิด (psychoactive substance abuse) , โรคลมบ้าหมู (epilepsy) , ความรู้สึกเจ็บปวด (nociception) , วิกลจริต (psychosis) , โรคจิต เภท (schizophrenia) , โรคอัลไซเมอร์ , โรค สมองเสื่อมที่เกี่ยวกับเอดส์ (AIDs related dementia) โรค Towne\'s โรค เกี่ยวกับความเครียด, โรคย้ำคิด/ย้ำทำ (obsessive / compulsive) , การหิวไม่หาย (bulimia) , การเบื่อ อาหาร จากจิตใจ (anorexia nervosa) , และ binge eating , mania, premenstrual syndrome, โรคกระเพาะ อาหารลำไส้ , โรคหลอดเลือดแดงแข็งตัว(atherosclerosis) , โรค เกิดพังผืด (fibrosing) , โรคอ้วน (obesity) , เบาหวานชนิด II (type II diabetes) , ปวดศีรษะ , การปวดประสาท (neuropathic pain) , ความเจ็บปวดหลังการผ่าตัด (post - operative pain) และการ เจ็บปวดเรี้อรัง, โรคกระเพาะปัสสาวะ (bladder) และโรคเกี่ยว กับอวัยวะสืบพันธุ์ และปัสสาวะ (genitourinary) การอาเจียน หรือ อาการคลื่นเหียร (nausea) 3

3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 32 สำหรับรักษาโรคหืดหอบ, การ อาเจียน , อาการคลื่นเหียร , ความซึมเศร้า , ความวิตกังวล , ไอ หรือไมเกรน 3

4. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 33 สำหรับรักษาความซึมเศร้า หรือความวิตกกังวล ที่ยังประกอบด้วยอย่าง น้อยที่สุดหนึ่ง สารยับยั้งการย้อนกลับของซีโรโทนิน 3

5. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 33 สำหรับรักษาการอาเจียน ที่ ยังประกอบด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งแอนทา โกนิสท์ตัวรับซีโร โทนิน 5-HT3 หรืออย่างน้อยที่สุดหนึ่งคอร์ติโคสเตอรอยด์ หรืออย่างน้อยที่สุดหนึ่งเบนซาไมด์ที่ถูก แทนที่ 3

6. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 3 3. สำหรับรักษาการอาเจียน ที่ ยังประกอบด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่ง แอนทาโกนิสท์ตัวรับซีโร โทนิน 5-HT3 และอย่างน้อยที่สุดหนึ่งคอร์ติโคสเตอรอยด์ 3

7. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 33 สำหรับรักษาการอาเจียน ที่ ยังประกอบด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่ง คอร์ติโคสเตอรอยด์และ อย่างน้อยที่สุดเบนซาไมด์ที่ถูกแทนที่ 3

8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมยาเพื่อ การแอนทาโกไนซ์ผลของสาร P ที่ ตำแหน่งตัวรับนิวโรคีนิน - 1 หรือเพื่อการขัดขวางอย่างน้อยที่สุดหนึ่งตัวรับนิวโรคีนิน - 1