Claims (8)
1. สารประกอบที่มี สูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ ซึ่ง Ar1 และ Ar2 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย R17-เฮทเทอโรอะริล และ (สูตรเคมี) ; X1 คือ -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR34-, -N(CONR12)- หรือ -N(SO2R15)-; เมื่อ X1 คือ -SO-, -SO2-, -N(COR12)- หรือ -N(SO2R15)-, แล้ว : R1 และ R2 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, C1-C6อัลคิล, ไฮดรอกซี (C1-C3 อัลคิล), C3-C8 ไซโคลอัลคิล, -CH2F, -CHF2 และ -CF3; หรือ R1 และ R2 ร่วมกับ คาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติดอยู่ เกิดเป็น ริง C3 ถึง C6 อัลคิลลีนที่เหมาะสมทางเคมี หรือ เมื่อ X1 คือ -O-, -S-, หรือ -NR34- แล้ว : R1 และ R2 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจาก หมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-C6อัลคิล, ไฮดรอกซี(C1-C 3 อัลคิล), C3-C8 ไซโคลอัลคิล, -CH2F, -CHF2 และ -CF3; หรือ R1 และ R2 ร่วมกับคาร์บอน อะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติดอยู่ เกิดเป็นริง C3 ถึง C6 อัลคิลลีน หรือ R1 และ R2 รวมกับ คาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่ เชื่อมติดอยู่ เกิดเป็น หมู่ C=O R3 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-C6อัลคิล, ไฮดรอก ซี (C1-C3 อัลคิล), C3-C8 ไซโคลอัลคิล, -CH2F, -CHF2 และ -CF3 ; R6 แต่ละตัวเป็นอิสระจากกันถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-C6 อัลคิล และ -OH ; R7 แต่ละตัวเป็นอิสระจากกันถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H และ C1-C6 อัลคิล n2 คือ 1 ถึง 4 R4 และ R5 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -(CR28R29)n1-G, ซึ่ง n1 คือ 0 ถึง ; และ G คือ H, -CF3, -CHF2 , CH2F, OH, -O-(C1-C8อัลคิล), -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CF3, -O-(C3-C8ไซโคลอัลคิล), -O-(C1-C6)อัลคิล(C3-C8ไซโคลอัลคิล), -NR13R14 , -SO2NR13R14 , -NR12SO2R13, -NR12C(O)R14, -NR12C(O)NR13R14), -C(O)NR13R14, -C(O)OR13, -C3-C8 ไซ โคอัลคิล, (R19)r-อะริล, (R19)r-เฮทเทอโรอะริล, -OC(O)R14, -OC(O)NR13R14, -C(=NOR14)(R13), -C(O)R13, -C(OR12)(R13)(R14), เฮทเทอโรไซโคลอัลเค็นนิล ที่อาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ 1 ถึง 4 ตัว ที่ถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย R30 และ R31 (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ; หรือ R4 และ R5 รวมกันเป็น =O, =NOR12 ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่เกิดเป็นริงเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลหรือเฮทเทอโรไซ โคลอัลเค็นนิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตัว ที่มี 1 ถึง 3 หมู่ที่ เป็นอิสระจากกันที่ถูกเลือกจาก X2 ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า อย่าง น้อยที่สุด X2 คือ -NR35-, -O-, -S-, -S(O)- หรือ -SO2 , ริงอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่จาก 1 ถึง 6 ตัวที่ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย R30 และ R31 ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า R4 และ R5 ทั้งคู่ไม่ถูกเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย H, อัลคิล และ ไซโคลอัลคิล ภายใต้เงื่อนไขนอกจากนี้คือ เมื่อ R4 และ R5 ตัวใดตัว หนึ่ง เป็น -OH แล้วอีกตัวหนึ่งของ R4 และ R5 ไม่เป็นอัลคิล หรือ (R19)r-อัลคิล; R8, R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจาก หมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8ไซโคลอัลคิล), -OR12, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, -CF3, CHF2, -CH2F,-CH2CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -OCH2CF3, -COOR12, -CONR21R22, -OC(O)NR21R22, -OC(O)R12, -NR21COR12, -NR21CO2R 15, -NR21CONR21R22, -NR21SO2R15, -NR21R22, -SO2NR21R22, -S(O)n6R15, (R19)r -อะริล และ (R19)r-เฮทเทอ โรอะริล; R12 คือ ด้วย H, C1-C6 อัลคิล หรือ C3-C8 ไซโคลอัลคิล R13 และ R14 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C8) ไซโคลอัลคิล(C1-C6) อัลคิล, -CH2CF3, อะริล และ เฮทเทอโรอะริล ; หรือ R13 และ R14 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่เกิดเป็นริงอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตัว ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย OR12 ที่ซึ่งคาร์บอน อะตอมในริง 1 ตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮทเทอโรอะตอมที่ ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -O-, -S- และ -NR34 n6 คือ 0, 1 หรือ 2 R15 คือ C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, CF3 หรือ -CH2CF3; R18 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C6)ไซ โคลอัลคิล (C1-C6) อัลคิล, ไฮดรอกซี(C2-C6)อัลคิล หรือ -P(O)(OH)2 R19 แต่ละตัวคือตัวแทนที่บนริงอะริลหรือเฮทเทอโรอะริลที่ ซึ่งติดกันอยู่ และถูกเลือกอย่างเป็นอิสระ จากหมู่ที่ประกอบ ด้วย H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8ไซโคลอัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, OH, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -O-(C1-C8 อัลคิล),-O-(C3-C8 ไซ โคลอัลคิล), -COOR12 , -CONR21R22 , -OC(O)NR21R22, -OC(O)R12, -NR21R22, -NR21COR12, -NR21CO2R12, -NR21CONR21R22, -NR21SO2R15 และ -S(O)n6R15 R21 และ R22 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล และเบน ซิล ; หรือ R21 และ R22 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่เกิดเป็นริงอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตัว ที่ซึ่งคาร์บอนอะตอมในริง 1 ตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮทเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -O-, -S- และ -NR34 -; R23 และ R24 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H และ C1-C6 อัลคิล ; หรือ R23 และ R24 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่เกิดเป็น C=O หรือ หมู่ไซโคลโพรพิล R27 คือ H, -OH, หรือ C1-C6 อัลคิล R28 และ R29 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H และ C1-C2 อัลคิล ; หรือ R30 และ R31 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, OH, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C8) ไซโคลอัลคิล(C1-C6)อัลคิล และ -C(O)NR13R14 ; หรือ R30 และ R31 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่เกิดเป็น =O, =S, หมู่ไซโคลโพรพิล หรือ =NR36 R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, และ C1-C6 อัลคิล; R34 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C8)ไซ โคลอัลคิล(C1-C6)อัลคิล หรือไฮดรอกซี (C2- C6)อัลคิล; R35 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C8)ไซ โคลอัลคิล(C1-C6)อัลคิล, P(O)(OH)2, อัลคิล, ไฮด์ รอกซี (C2-C6)อัลคิล, (C1-C8)อัลคอกซี (C1-C6) อัลคิล, -SO2R15, หรือ -(CH2)2-N(R12)-SO2R15 R36 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C3-C8)ไซ โคลอัลคิล(C1-C6)อัลคิล, -NO2, -CN หรือ OR12 R37 คือ 1 ถึง 3 ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจาก หมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-C6 อัลคิล, -OH, C1-C6 อัลคอกซี และ ฮาโลเจน r คือ 1 ถึง 3 X2 คือ -NR35-, -O-, -S-, S(O)-, -SO2-, -CH2-,-CF2 หรือ -CR12F- X3 คือ -NR34-, -N(CONR13R14)-, -N(CO2R13)-, -N(SO2R15)-, -N(COR12)-, -N(SO2NHR13)-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -CH2-, -CF2- หรือ -CR12F-; n3 คือ 1 ถึง 5 และ n5 คือ 1 ถึง 3 หรือไดแอสสเตอริโอเมอร์, อิแนนทิโอเมอร์, สเตอริโอไอโซเมอร์, รีจิโอสเตอริโอเมอร์, โรโทเมอร์, เทา โทเมอร์ หรือ สารเตรียม ยาของสารเหล่านี้ 2. สารประกอบหรือเกลือที่สอดคล้องตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง X1 คือ -O- 3. สารประกอบหรือเกลือที่สอดคล้องตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar1 และ Ar2 คือ แต่ละ (สูตรเคมี) 4. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งสำหรับ Ar2 อย่างน้อย R8 , R9 และ R10 แต่ละตัวเป็น -CF3 5. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งสำหรับ Ar1, R8 , R9 และ R10 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างเป็น อิสระจากหมู่ ที่ประกอบด้วย H, -OH และฮาโลเจน 6. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 แทนโดยสูตร (สูตรเคมี ) ซึ่ง X1 คือ -O- หรือ -NR34- สำหรับ Ar2, R8 และ R9 ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย -CF3, -CHF3, CH2F, ฮาโลเจน, C1-C8 อัลคิล, -OCF3 และ -OR12 สำหรับ Ar1 , R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างเป็น อิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, -OH และฮาโลเจน และ n2 คือ 1 หรือ 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง R4 และ R5 หมู่หนึ่งคือ H และอีกหมู่หนึ่งคือ -C(R28R29)n1-G คือn1-G ซึ่งn1 คือ 0, 1 หรือ 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 7 ซึ่ง R4 และ R5 หมู่หนึ่งเป็น H และอีกหมู่หนึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบ ด้วย -NR13R14, -NR12C(O)R14, -C(O)NR13R14, -OC(O)R14, -OC(O)NR13R14, NR12C(O)OR13, - C(O)OR13 , -NR12(C(O)NR13R14), -NR12SO2R13, -SO2NR13R14, -R19 -เฮท เทอโรอาริล (สูตรเคมี ) , (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 9 ซึ่ง R4 คือ -NR13R14, -NR12C(O)R14, NR12C(O)OR13, -NR12(C(O)NR13R14), -OH, -O-(C1-C6)อัลคิล, -O-(C3-C8)ไซ โคลอัลคิล, -OC(O)R14, -OC(O)NR13R14, -NR12SO2R13, -SO2NR13R14, R19-เฮทเทอโรอาริล (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี), ซึ่ง X2 คือ -O-, -S-, -CH2- หรือ -NR35- และ R5 คือ -C(O)OR13 หรือ -C(O)NR13R14 1 0. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง R12 และ R27 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย H และ -CH3 ; n3 คือ 2 หรือ 3 และ n5 คือ 1 หรือ 2 1 1. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 9 ซึ่ง R12 และ R27 คือ H ; n3 คือ 2 หรือ 3 และ n5 คือ 1 หรือ 2 1 2. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งทั้งคู่เชื่อมติด อยู่ เกิดเป็น ริงเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล หรือ เฮทเทอโรไซโคลอัลคีนิล ที่มี สมาชิก 4 ถึง 8 ที่มี 1 ถึง 3 หมู่ถูกเลือก อย่างเป็นอิสระ จาก X2 โดยกำหนดให้อย่างน้อยที่สุดหนึ่ง X2 คือ -NR35-, -O-, -S-, -S(O)- หรือ -SO2- ริงอาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 6 ตัวแทนที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย R30 และ R31 1 3. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 12 ซึ่ง ริง 4 ถึง 8 สมาชิกถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี), ซึ่ง R35 คือ H, C1-C8 อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, (C1-C8) ไซโคลอัลคิล (C1-C6) อัลคิล หรือ ไฮดรอกซี (C1-C8) อัลคิล ; n5 คือ 1, 2 หรือ 3 ; X2 คือ -NR35-, -CH2-, -O- หรือ -S- ; R30 คือ H, C1-C6 อัลคิล หรือ C3-C8 ไซโคลอัลคิล ; และ R31 คือ H, OH หรือ C1-C6 อัลคิล 1 4. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 12 ซึ่ง ริงที่มี4 ถึง 8 สมาชิก ถูกเลือกจากหมู่ประกอบด้วย (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี), ที่ซึ่ง R30 คือ H, C1-C6 อัลคิล หรือ C3-C8 ไซโคลอัลคิล, R31 คือ H, -OH หรือ (C1-C6) อัลคิล; R35 แต่ ละตัวถูก เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, (C1-C6) อัลคิล, (C3-C8) ไซโคลอัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัล คิล(C1-C6) อัลคิลและไฮดรอกซี(C1-C6) อัลคิล; n4 และ n7 เป็นอิสระจาก กันคือ 0-5 โดยกำหนดให้ผลรวมของ n4 และ n7 คือ 1-5 1 5. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 13 ซึ่ง ริงที่มี สมาชิก 4 ถึง 8 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี), 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 14 ซึ่งริงที่มี สมาชิก 4 ถึง 8 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี), 1 7. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบถูก เลือกจากหมู่ที่ประกอบตัวอย่าง 3, 9, 12a, 13, 14, 15, 20, 23, 29, 36, 40, 43b, 44b, 45, 50, 53, 56b, 57, 60a, 61, 62, 63, 72a, 73b, 74a, 75b, 76a, 82a, 82b. 90, 96, 105, 106b, 109, 110a, 112 และ 113, และสเตอริโอเมอร์ของสิ่ง เหล่านี้ 1 8. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ (สูตรเคมี) 1 9. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี ) 2 0. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ (สูตรเคมี ) 2 1. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี ) 2 2. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี ) 2 3. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี) 2 4. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี ) 2 5. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ ( สูตรเคมี ) 2 6. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบ คือ (สูตรเคมี) 2 7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมประกอบด้วยปริมาณที่มีผลทางการ รักษาของอย่างน้อยหนึ่งสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในตัวพา ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 27 ต่อไปประกอบ ด้วยอย่างน้อยหนึ่งสารยับยั้งการ ย้อนกลับของซีโรโทนิน (serotonin reuptake inhibitor) ที่เลือกได้ 2 9. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 27 ต่อไปประกอบ ด้วยอย่างน้อยหนึ่งแอนทาโกนิสท์ตัวรับซี โรโทนิน 5-HT3 หรือ อย่างน้อยหนึ่งคอร์ดิโคสเตอร์รอยด์ หรืออย่างน้อยหนึ่งเบน ซาไมด์ที่ถูกแทนที่ 3 0. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 27 ต่อไปประกอบ ด้วยอย่างน้อยหนึ่งแอนทาโกนิสท์ตัวรับซี โรโทนิน 5-HT3 และ อย่างน้อยหนึ่งคอร์ติโคสเตอรอยด์ 31. Compounds with the formula (I) (chemical formula) (I) or the pharmacologically acceptable salts of this substance, which Ar1 and Ar2 are independently selected from each other from the group. Containing R17-heterosauryl and (chemical formula); X1 is -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR34-, -N (CONR12) - or -N (SO2R15) -. ; When X1 is -SO-, -SO2-, -N (COR12) - or -N (SO2R15) -, then: R1 and R2 are selected independently from each other. Containing H, C1-C6 alkyl, hydroxy (C1-C3 alkyl), C3-C8 cycloalkyl, -CH2F, -CHF2 and -CF3; Or R1 and R2 together with carbon atoms where they are bonded to form C3 to C6 rings chemically appropriate alkylines or when X1 is -O-, -S-, or -NR34- then: R1 and R2 are selected independently of each other from A group containing H, C1-C6 alkyl, hydroxy (C1-C 3 alkyl), C3-C8 cycloalkyl, -CH2F, -CHF2 and -CF3; Or R1 and R2 together with carbon The atoms where they are both bonded form C3 to C6 alkylines, or R1 and R2 combined with carbon atoms where both C = O R3 was selected from a group containing H, C1-C6 alkyl, hydroxy (C1-C3 alkyl), C3-C8 cycloalkyl, -CH2F, -CHF2, and -CF3; each R6 independently selected from a group containing H, C1-C6 alkyl, and -OH; each R7 was independently selected from a group containing H and C1-C6 alkyl n2 is 1 to 4. R4 and R5 are independently selected from each other from the group containing - (CR28R29) n1-G, where n1 is 0 to; And G is H, -CF3, -CHF2, CH2F, OH, -O- (C1-C8 alkyl), -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CF3, -O- (C3-C8 cyclo Alkyl), -O- (C1-C6) alkyl (C3-C8 cyclo-alkyl), -NR13R14, -SO2NR13R14, -NR12SO2R13, -NR12C (O) R14, -NR12C (O) NR13R14), -C (O) NR13R14, -C (O) OR13, -C3-C8 Cycoalkyl, (R19) r-aryl, (R19) r-hetero-aryl. , -OC (O) R14, -OC (O) NR13R14, -C (= NOR14) (R13), -C (O) R13, -C (OR12) (R13) (R14), Heterocyclos Alkenyls that may be chosen to be replaced by 1st to 4th agents that are selected as Independent of a group containing R30 and R31 (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula) or (chemical formula); Or R4 and R5 combined to be = O, = NOR12; Or R4 and R5 with carbon atoms where they are both joined It is born as a ring heterocyclic alkyl or heteroside. A four to eight choline with 1 to 3 independent groups selected from X2, under the condition that at least X2 is -NR35-, -O-, -S-. , -S (O) - or -SO2, the ring may choose to be replaced with a representative from 1 to 6 independently selected from a group containing R30 and R31 under the condition that R4 and R5 are both not. Was selected from A group containing H, alkyl, and cyclo-alkyl under conditional addition is when either R4 and R5 are -OH, then the other R4 and R5 are neither alkyl nor (R19. ) r-alkyl; R8, R9 and R10 are selected independently of each other from Group containing H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cyclo-alkyl), -OR12, halogen, -CN, -NO2, -CF3, CHF2, -CH2F, -CH2CF3, -OCF3. , -OCHF2, -OCH2F, -OCH2CF3, -COOR12, -CONR21R22, -OC (O) NR21R22, -OC (O) R12, -NR21COR12, -NR21CO2R 15, -NR21CONR21R22, -NR21SO2R15, -NR22, --NR21R22, -OCH2 S (O) n6R15, (R19) r - aryl and (R19) r- heteroaryl; R12 is with H, C1-C6 alkyl or C3-C8 cyclo-alkyl R13 and R14 are selected independently from each other from the cohort. Containing H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, (C3-C8) cyclo-alkyl, (C1-C6) alkyl, -CH2CF3, aryl and Heteroaryl; Or R13 and R14 with nitrogen atoms where they are both welded. It occurs as a saturated or unsaturated ring with 4 to 7 members, which may choose to be replaced by OR12, where the carbon atoms in one ring may choose to be replaced. Hetero atoms Is selected from among containing -O-, -S-, and -NR34.n6 is 0, 1 or 2. R15 is C1-C6 alkyl, C3-C8 cyclo-alkyl, CF3 or -CH2CF3; R18 is H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, (C3-C6) cycloalkyl (C1-C6) alkyl, hydroxy (C2-C6) Alkyl or -P (O) (OH) 2 R19 each is a representative on the ringaryl or heteroaryyl that Adjacent And was chosen independently From a group containing H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalckyl, (C1-C6) alkoxy, OH, halogen, -CN, -NO2, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -O- (C1-C8 alkyl), - O- (C3-C8 cyclic alkyl), -COOR12, -CONR21R22, - OC (O) NR21R22, -OC (O) R12, -NR21R22, -NR21COR12, -NR21CO2R12, -NR21CONR21R22, -NR21SO2R15 and -S (O) n6R15 R21 and R22 are independently selected from each other. Containing H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl and benzyl; Or R21 and R22 with nitrogen atoms where they are both welded. It occurs as a saturated or unsaturated ring with 4 to 7 members where the carbon atom in one ring may choose to be replaced. With the heteroatoms selected from among containing -O-, -S- and -NR34 -; R23 and R24 were independently selected from each other. Containing H and C1-C6 alkyls; Or R23 and R24, together with carbon atoms where they are joined to form C = O or cyclopropyl group, R27 is H, -OH, or C1-C6. R28 and R29 alkyls are selected independently. Each other from moo Containing H and C1-C2 alkyls; Or R30 and R31 are chosen independently of each other from among Containing H, OH, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, (C3-C8) cycloalkyl, (C1-C6) alkyl and -C (O) NR13R14; Or R30 and R31, together with the carbon atoms where they are bonded, form = O, = S, cyclopropyl group or = NR36. R32 and R33 are selected independently from each other. Containing H, and C1-C6 alkyls; R34 is H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, (C3-C8) cycloalkyl (C1-C6) alkyl or hydroxy (C2- C6) alkyl; R35 is H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, (C3-C8) cycloalkyl, (C1-C6) alkyl, P (O) (OH). 2, alkyl, hydroxy (C2-C6) alkyl, (C1-C8) alkyl, (C1-C6) alkyl, -SO2R15, or - (CH2) 2- N (R12) -SO2R15 R36 is H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cyclo-alkyl, (C3-C8) cyclo-alkyl, (C1-C6) alkyl, - NO2, -CN, or OR12 R37 are 1 to 3 agents that are selected independently of A group containing H, C1-C6 alkyl, -OH, C1-C6 alkoxy and halogen r is 1 to 3. X2 is -NR35-, -O-, -S-, S (O). -, -SO2-, -CH2 -, - CF2 or -CR12F- X3 is -NR34-, -N (CONR13R14) -, -N (CO2R13) -, -N (SO2R15) -, -N (COR12) -, -N (SO2NHR13) -, -O-, -S-, -S (O) -, -SO2-, -CH2-, -CF2- or -CR12F-; n3 is 1 to 5 and n5 is 1 to 3, or Diaz steromer, inantiomer, stereoisomer, regio steromer, rotomer, tau thomer or drug preparation of these substances 2. Compounds or salts conforming to claim 1, where X1 is -O- 3. Compounds or salts conforming to claim 1, where Ar1 and Ar2 are each (chemical formula) 4. compound or salt according to claim 3. For each Ar2, R8, R9 and R10 are -CF3 5. Compounds or salts according to claim 3, for each Ar1, R8, R9 and R10 are independently selected from the H, -OH, and Halogen 6. Compounds or salts according to claim 1 are represented by the formula (chemical formula) where X1 is -O- or -NR34- for Ar2, R8 and R9 are selected independently from the -CF3 group, -CHF3, CH2F, halogen, C1-C8 alkyl, -OCF3 and -OR12 for Ar1, R9 and R10 are selected as Is independent of group containing H, -OH and halogen, and n2 is 1 or 2. 7. Compounds according to claim 6, where R4 and R5 group is H and the other group is -C (R28 R29) n1-G is n1-G where n1 is 0, 1 or 2. 8. Compound according to claim 7, where R4 and group R5 are H and group R is selected from group -NR13R14, -NR12C (O) R14, -C (O) NR13R14, -OC (O) R14, -OC (O) NR13R14, NR12C (O) OR13, -C (O) OR13, -NR12 (C (O) NR13R14) , -NR12SO2R13, -SO2NR13R14, -R19 - Heteroaril (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula), and (Chemical formula) 9. Compounds according to clause. Holds 9 rights, where R4 is -NR13R14, -NR12C (O) R14, NR12C (O) OR13, -NR12 (C (O) NR13R14), -OH, -O- (C1-C6) alkyl, -O. - (C3-C8) cycloalkyl, -OC (O) R14, -OC (O) NR13R14, -NR12SO2R13, -SO2NR13R14, R19-heteroaril (chemical formula), (chemical formula). , (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula) or (Chemical formula), where X2 is -O-, -S-, -CH2- or -NR35- and R5 is -C (O) OR13 or -C (O). NR13R14 1 0. Compounds or salts according to claim 8, for which R12 and R27 are independently selected from groups containing H and -CH3; n3 is 2 or 3 and n5 is 1 or 2 1. 1. Compounds or salts according to clause. Holds right 9, where R12 and R27 are H; n3 is 2 or A 3 and n5 are 1 or 2 1. 2. Compounds or salts according to claim 6, in which R4 and R5 join the carbon atoms, where they are both bonded to form a heterocyclic alkyl or Heterocyclic alkene with 4 to 8 members of 1 to 3 groups is independently selected from X2, with at least one X2 is -NR35-, -O-, -S-. , -S (O) - or -SO2-ring may be chosen to be replaced by 1 to 6 independently selected agents from groups comprising R30 and R31 1. 3. Compounds or salts according to claim 12, which are D.4 to 8 members are selected from groups containing (Chemical Formula), (Chemical Formula), (Chemical Formula), (Chemical Formula) and (Chemical Formula), where R35 is H, C1-C8 alkyl, C3-C8 cycloal. Alkyl, (C1-C8) cycloalkyl, (C1-C6) alkyl or hydroxy (C1-C8) alkyl; n5 is 1, 2 or 3; X2 is - NR35-, -CH2-, -O- or -S-; R30 is H, C1-C6 alkyl or C3-C8 cyclo-alkyl; And R31 is H, OH or C1-C6 alkyl 1 4. Compounds or salts according to claim 12 in which rings with 4 to 8 members are selected from groups consisting of (chemical formula), (chemical formula) and (chemical formula). , Where R30 is H, C1-C6 alkyl or C3-C8 cyclo-alkyl, R31 is H, -OH or (C1-C6) alkyl; Each R35 was independently selected from the H, (C1-C6) alkyl, (C3-C8) cyclo-alkyl, C3-C8 cyclo-alkyl (C1-C6 ) Alkyl and hydroxy (C1-C6) alkyl; n4 and n7 are independent from each other, 0-5, where the sum of n4 and n7 is 1-5 1 5. Compounds or salts according to claim 13, rings 4 to 8 are selected from the group consisting of. (Chemistry formula), (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemistry formula), (Chemistry formula), (Chemistry formula), (Chemistry formula), (Chemistry formula), (Chemistry formula), (Chemistry formula), (Chemistry formula), (Chemistry formula. '' ), 1 6. Compounds according to claim 14 in which rings with 4 to 8 members are selected from the groups containing (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula) and (Chemical formula), 1 7. Compound or salt according to claim 1, in which the compound is Choose from the sample groups 3, 9, 12a, 13, 14, 15, 20, 23, 29, 36, 40, 43b, 44b, 45, 50, 53, 56b, 57, 60a, 61, 62, 63, 72a, 73b, 74a, 75b, 76a, 82a, 82b. 90, 96, 105, 106b, 109, 110a, 112 and 113, and the stereomer of them 1 8. Compounds or salt according to claim 17. Where the compound is (chemical formula) 1. 9. compound or salt according to claim 17, where the compound is (chemical formula) 2 0. compound or salt according to claim 17, where the compound is (chemical formula) 2 1. compound or salt according to claim 17 where the compound is (chemical formula) 2. 2. compound or salt according to claim 17, where the compound is (chemical formula) 2 3. compound or salt according to claim 17, where the compound is (chemical formula) 2 4. compound or salt according to claim Rights 17 where the compound is (chemical formula) 2 5. Compound or salt according to claim 17, where the compound is (chemical formula) 2 6. Compound or salt according to claim 17, where the compound is (chemical formula) 2 7. The pharmaceutical component consists of quantity. Official Maintain at least one substance This constitutes claim 1 of the accepted pharmaceutical carrier 2 8. The further pharmaceutical component of claim 27 contains at least one inhibitor. Selective serotonin reuptake inhibitor 2 9. The next pharmaceutical constituent claim 27 contains at least one serotonin receptor antagonist 5-. HT3 or at least one cordicosteroid Or at least one Ben Replaced samide 3 0. The next pharmaceutical constituent claim 27 contains at least one antagonist, 5-HT3 serotonin receptor, and at least one corticose. Steroids 3
1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 27 ต่อไปประกอบ ด้วยอย่างน้อยหนึ่งเบนซาไมด์ที่ถูก แทนที่และอย่างน้อยหนึ่งคอร์ ติโคสเตอรอยด์ 31. The next pharmaceutical component in claim 27 contains at least one benzamide. Replace and at least one core. Ticosteroids 3
2. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมยา สำหรับรักษาโรคทางสรีร , อาการหรือโรคในผู้ ป่วย ที่ซึ่งโรค ทางสรีร , อาการหรือโรคในผู้ป่วยดังกล่าว คือ โรคทางเดินหาย ใจ (respiratory) ไอ , โรคเกี่ยวกับการ อักเสบ โรคผิวหนัง โรคเกี่ยวกับตา (ophthamatogical) , ความซึมเศร้า , ความวิตก กังวลหรือจิตเวช (anxiety) โรคกลัว (phobias) , โรค bipolar, การติดแอลกอฮอล์ และการใช้สารออกฤทธิ์ต่อจิตในทาง ที่ผิด (psychoactive substance abuse) , โรคลมบ้าหมู (epilepsy) , ความรู้สึกเจ็บปวด (nociception) , วิกลจริต (psychosis) , โรคจิต เภท (schizophrenia) , โรคอัลไซเมอร์ , โรค สมองเสื่อมที่เกี่ยวกับเอดส์ (AIDs related dementia) โรค Towne\'s โรค เกี่ยวกับความเครียด, โรคย้ำคิด/ย้ำทำ (obsessive / compulsive) , การหิวไม่หาย (bulimia) , การเบื่อ อาหาร จากจิตใจ (anorexia nervosa) , และ binge eating , mania, premenstrual syndrome, โรคกระเพาะ อาหารลำไส้ , โรคหลอดเลือดแดงแข็งตัว(atherosclerosis) , โรค เกิดพังผืด (fibrosing) , โรคอ้วน (obesity) , เบาหวานชนิด II (type II diabetes) , ปวดศีรษะ , การปวดประสาท (neuropathic pain) , ความเจ็บปวดหลังการผ่าตัด (post - operative pain) และการ เจ็บปวดเรี้อรัง, โรคกระเพาะปัสสาวะ (bladder) และโรคเกี่ยว กับอวัยวะสืบพันธุ์ และปัสสาวะ (genitourinary) การอาเจียน หรือ อาการคลื่นเหียร (nausea) 32. Use of compound according to claim 1 for drug preparation. For treating physiological disease, symptoms or disease in patients where the physiological disease, symptoms or disease in such patients is respiratory disease, cough, inflammatory disease, dermatitis, eye disease. (ophthamatogical), depression, anxiety or psychiatric (anxiety) phobias, bipolar disorder, alcohol addiction. And abuse of psychoactive substance abuse, epilepsy (epilepsy), pain sensations. (nociception), psychosis, schizophrenia, Alzheimer's disease, AIDS-related dementia (AIDs related dementia), Towne \ 's disease, stress-related disorders, obsessive-compulsive disorder. (Obsessive / compulsive), hunger pangs (bulimia), mental anorexia (anorexia nervosa), and binge eating, mania, premenstrual syndrome, gastroenteritis, atherosclerosis, fibrosis. (fibrosing), obesity, type II diabetes (type II diabetes), headache, neuropathic pain, post-operative pain and persistent pain, gastritis. Urine (bladder) and genitourinary, vomiting or nausea 3
3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 32 สำหรับรักษาโรคหืดหอบ, การ อาเจียน , อาการคลื่นเหียร , ความซึมเศร้า , ความวิตกังวล , ไอ หรือไมเกรน 33. Use according to claim 32 for asthma, vomiting, nausea, depression, anxiety, cough or migraine.
4. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 33 สำหรับรักษาความซึมเศร้า หรือความวิตกกังวล ที่ยังประกอบด้วยอย่าง น้อยที่สุดหนึ่ง สารยับยั้งการย้อนกลับของซีโรโทนิน 34. Use according to claim 33 for treating depression. Or anxiety That also contains things Least one Serotonin reversing inhibitors 3
5. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 33 สำหรับรักษาการอาเจียน ที่ ยังประกอบด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งแอนทา โกนิสท์ตัวรับซีโร โทนิน 5-HT3 หรืออย่างน้อยที่สุดหนึ่งคอร์ติโคสเตอรอยด์ หรืออย่างน้อยที่สุดหนึ่งเบนซาไมด์ที่ถูก แทนที่ 35. Use according to claim 33 for the treatment of vomiting that also contains at least one anta. 5-HT3 serotonin receptor gonist or at least one corticosteroid Or at least one of the 3 replaced benzamides.
6. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 3 3. สำหรับรักษาการอาเจียน ที่ ยังประกอบด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่ง แอนทาโกนิสท์ตัวรับซีโร โทนิน 5-HT3 และอย่างน้อยที่สุดหนึ่งคอร์ติโคสเตอรอยด์ 36. Use according to claim 3 3. For the treatment of vomiting that also contains at least one Antagonist, 5-HT3 serotonin receptors, and at least one corticosteroid 3.
7. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 33 สำหรับรักษาการอาเจียน ที่ ยังประกอบด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่ง คอร์ติโคสเตอรอยด์และ อย่างน้อยที่สุดเบนซาไมด์ที่ถูกแทนที่ 37. Use of claim 33 for the treatment of vomiting that also contains at least one Corticosteroids, and At least 3 replaced benzamide.
8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมยาเพื่อ การแอนทาโกไนซ์ผลของสาร P ที่ ตำแหน่งตัวรับนิวโรคีนิน - 1 หรือเพื่อการขัดขวางอย่างน้อยที่สุดหนึ่งตัวรับนิวโรคีนิน - 18. Use the compound according to claim 1 for the preparation of drugs for Antagonizing effect of substance P at the neurokinin-1 receptor position, or for the interruption of at least one neurokinine-1 receptor.